Салтиказон

Салтиказон натив — инструкция по применению, цена

Салтиказон

Наименование: Салтиказон-натив

Действующее вещество

  Салметерол* + Флутиказон* (Salmeterol* + Fluticasone*)

АТХ

R03AK06 Салметерол + Флутиказон

Фармакологическая группа

  • Бронходилатирующее средство комбинированное (бета2-адреномиметик селективный + глюкокортикостероид местный) [Бета-адреномиметики в комбинациях]

Состав

Порошок для ингаляций дозированный 1 капс. активные вещества: салметерола ксинафоат 72,5/72,5/72,5 мкг (в пересчете на салметерол— 50/50/50 мкг) флутиказона пропионат 100/250/500 мкг вспомогательные вещества: натрия бензоат— 2/2/2 мг; лактозы моногидрат— до 12/12/12 мг капсулы желатиновые корпус капсулы: индиготин— -/0,3/-%; железа оксид желтый— -/1,7143/-%; азорубин— -/-/0,0016%; бриллиантовый черный— -/-/0,0958%; патентованный синий — -/-/0,1643%; хинолиновый желтый— -/-/1,1496%; титана диоксид— 2/2/1,3333%; желатин— до 100/до 100/до 100% крышечка капсулы: азорубин— -/-/0,0016%; бриллиантовый черный— -/-/0,0958%; патентованный синий — -/-0,1642%; хинолиновый желтый— -/-/1,1496%; титана диоксид— 2/1/1,3333%; желатин— до 100/до 100/до 100%

Описание лекарственной формы

Доза 50 мкг+100 мкг: твердые желатиновые капсулы № 3, корпус— белого цвета, крышечка— белого цвета.

Доза 50 мкг+250 мкг: твердые желатиновые капсулы № 3, корпус— белого цвета, крышечка— зеленого цвета.

Доза 50 мкг+500 мкг: твердые желатиновые капсулы № 3, корпус— зеленого цвета, крышечка— зеленого цвета.

Содержимое капсул— порошок белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое воздействие — бета-адреномиметическое, глюкокортикоидное, бронходилатирующее.

Фармакодинамика

Салтиказон®-натив— комбинированный препарат, содержащий салметерол и флутиказона пропионат, которые обладают разными механизмами действия. Салметерол предотвращает возникновение бронхоспазма, флутиказона пропионат делает лучше легочную функцию и предотвращает обострение.

Препарат Салтиказон®-натив может быть альтернативой для пациентов, которые одновременно получают агонист β2-адренорецепторов и ингаляционный ГКС из разных ингаляторов.

Салметерол— это селективный длительно действующий (до 12 ч) агонист β2-адренорецепторов, имеющий длинную боковую цепь, которая связывается с наружным доменом рецептора.

Фармакологические свойства салметерола обеспечивают защиту от индуцируемой гистамином бронхоконстрикции и более длительную бронходилатацию (продолжительностью не менее 12 ч), чем агонисты β2-адренорецепторов короткого действия. Начало бронхолитического эффекта— в течение 10–20 мин.

Салметерол считается сильным и длительно действующим ингибитором высвобождения из легочной ткани человека медиаторов тучных клеток, таких как гистамин, ЛТ и ПГD2. Салметерол угнетает раннюю и позднюю фазы ответа на ингаляционные аллергены; результат длится более 30 ч после введения одной дозировки, когда бронходилатирующее воздействие уже отсутствует.

Однократное введение салметерола ослабляет гиперреактивность бронхиального дерева. Это свидетельствует о том, что салметерол помимо бронхолитического эффекта обладает дополнительным действием, клиническая значимость которого окончательно не установлена.

Флутиказона пропионат— синтетический ГКС для местного применения, делает лучше легочную функцию и предотвращает обострения.

Флутиказона пропионат ингибирует приток тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов, уменьшает продукцию и высвобождение медиаторов воспаления и других биологически активных веществ (в т.ч.

гистамина, ПГ, ЛТ и цитокинов), вовлеченных в формирование аллерген-специфической сенсибилизации.

В результате снижается проницаемость капилляров, исчезает экссудация, уменьшается секреция слизи слизистыми железами, восстанавливается проходимость бронхиального дерева.

https://www.youtube.com/watch?v=G1e0zcxdpLU

При ингаляционном введении в рекомендуемых дозах флутиказона пропионат проявляет выраженное противовоспалительное и противоаллергическое воздействие в легких, что приводит к уменьшению клинических симптомов и снижению частоты обострений заболеваний, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей. Восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения.

При длительном использовании ингаляционного флутиказона пропионата в максимально рекомендуемых дозах суточная секреция гормонов коры надпочечников остается в пределах нормы.

После перевода пациентов, получающих другие ингаляционные ГКС, на прием флутиказона пропионата суточная секреция гормонов коры надпочечников постепенно нормализуется, несмотря на предшествующее и текущее периодическое применение пероральных кортикостероидов.

Это указывает на восстановление функции надпочечников на фоне ингаляционного применения флутиказона пропионата.

При длительном использовании флутиказона пропионата резервная функция коры надпочечников также остается в пределах нормы, о чем свидетельствует нормальное увеличение выработки кортизола в ответ на соответствующую стимуляцию (нужно учитывать, что остаточное снижение адреналового резерва, вызванного предшествующей терапией, может сохраняться в течение длительного времени).

Фармакокинетика

Одновременное ингаляционное введение салметерола и флутиказона пропионата не влияет на фармакокинетику каждого из этих веществ. Даже несмотря на очень низкую концентрацию лекарства Салтиказон®-натив в плазме, запрещено исключить его взаимодействия с иными субстратами и ингибиторами изофермента СYР3A4.

Салметерол

Салметерол воздействует местно в легочной ткани, и поэтому его содержание в плазме не коррелирует с терапевтическим эффектом. Данные о его фармакокинетике весьма ограничены вследствие технических проблем: при ингаляции в терапевтических дозах его Cmax в плазме крайне низка (около 200 пг/мл и ниже).

Концентрация салметерола в плазме коррелирует с дозой ингалированного лекарства. При регулярном использовании ингаляционного салметерола в крови определяется гидроксинафтоевая кислота, значения Css которой составляют около 10 пг/мл.

Эти концентрации в 1000 раз ниже равновесных уровней, наблюдавшихся в исследованиях токсичности.

Флутиказона пропионат

Всасывание и распределение. После ингаляционного введения абсолютная биодоступность флутиказона пропионата у здоровых людей составляет 10–30% от номинальной дозировки.

У пациентов с ХОБЛ и бронхиальной астмой наблюдаются более низкие концентрации флутиказона пропионата в плазме крови.

Системная абсорбция происходит в основном в легких, причем вначале она более интенсивная, однако затем замедляется.

Часть ингалированной дозировки может быть проглочена, однако вследствие слабой растворимости флутиказона пропионата в воде и интенсивного метаболизма при первом прохождении через печень системное воздействие минимально. Биодоступность флутиказона пропионата при его всасывании из ЖКТ составляет менее 1%.

Между увеличением ингаляционной дозировки и концентрацией флутиказона пропионата в плазме наблюдается прямая зависимость.

Vss флутиказона пропионата составляет около 300 л.

Степень связывания с белками плазмы составляет приблизительно 91%.

Метаболизм и выведение. При участии изофермента CYP3A4 флутиказона пропионат быстро элиминируется из крови с образованием неактивного карбоксильного метаболита.

Флутиказона пропионат имеет высокий плазменный клиренс (1150 мл/мин).

Конечный T1/2 составляет приблизительно 8 ч.

Почечный клиренс неизмененного флутиказона пропионата незначителен (

Источник: https://novosti-mediciny.ru/saltikazon-nativ/

САЛТИКАЗОН-НАТИВ

Салтиказон

Порошок для ингаляций дозированный в твердых желатиновых капсулах, №3, корпус зеленого цвета, крышечка зеленого цвета; содержимое капсул — порошок белого или почти белого цвета.

1 капс.
салметерола ксинафоат 72.5 мкг,
 что соответствует содержанию салметерола 50 мкг
флутиказона пропионат 500 мкг

Вспомогательные вещества: натрия бензоат — 2 мг, лактозы моногидрат — до 12 мг.

Состав корпуса капсулы: азорубин — 0.0016%, бриллиантовый черный — 0.0958%, патентованный синий — 0.1643%, хинолиновый желтый — 1.1496%, титана диоксид — 1.3333%, желатин — до 100%.
Состав крышечки капсулы: азорубин — 0.0016%, бриллиантовый черный — 0.0958%, патентованный синий — 0.1642%, хинолиновый желтый — 1.1496%, титана диоксид — 1.3333%, желатин — до 100%.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) в комплекте с устройством для ингаляций — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) в комплекте с устройством для ингаляций — пачки картонные.

Салтиказон — натив — официальная инструкция по применению, аналоги

Салтиказон

catad_pgroup Противоастматические средства Аналоги, статьи

Международное непатентованное наименование:

Салметерол + Флутиказон (Salmeterol + Fluticasone)

Лекарственная форма:

порошок для ингаляций дозированный

Состав:

Состав одной капсулы:

Активное вещество: 50 мкг+100 мкг 50 мкг+250 мкг 50 мкг+500 мкг
Салметерола ксинафоат 72,5 мкг 72,5 мкг 72,5 мкг
(в пересчете на салметерол) 50 мкг 50 мкг 50 мкг
Флутиказона пропионат 100 мкг 250 мкг 500 мкг
Вспомогательные вещества:
Натрия бензоат 2,0 мг 2,0 мг 2,0 мг
Лактозы моногидрат до 12,0 мг до 12,0 мг до 12,0 мг
Капсулы желатиновые
корпус капсулы:
— азорубин 0,0016%
— бриллиантовый черный 0,0958%
— патентованный синий 0,1643%
— хинолиновый желтый 1,1496%
— титана диоксид 2% 2% 1,3333%
— желатин до 100% до 100% до 100%
крышечка капсулы:
— индиготин 0,3%
— железа оксид желтый 1,7143%
— азорубин 0,0016%
— бриллиантовый черный 0,0958%
— патентованный синий 0,1642%
— хинолиновый желтый 1,1496%
— титана диоксид 2% 1% 1,3333%
— желатин до 100% до 100% до 100%

Описание:

Дозировка 50 мкг+100 мкг: твердые желатиновые капсулы № 3, корпус белого цвета, крышечка белого цвета.
Дозировка 50 мкг+250 мкг: твердые желатиновые капсулы № 3, корпус белого цвета, крышечка зеленого цвета.
Дозировка 50 мкг+500 мкг: твердые желатиновые капсулы № 3, корпус зеленого цвета, крышечка зеленого цвета.
Содержимое капсул — порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

бронходилатирующее средство комбинированное
(бета2-адреномиметик селективный + глюкокортикостероид местный).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Салтиказон® — натив — комбинированный препарат, содержащий 2 активных компонента: салметерола ксинафоат и флутиказона пропионат, обладающих разными механизмами действия. Салметерол предотвращает возникновение симптомов бронхоспазма, флутиказон улучшает легочную функцию и предотвращает обострение.

Салтиказон натив благодаря удобному режиму дозирования может быть альтернативой для пациентов, которые одновременно получают агонист бета2-адренорецепторов и ингаляционный глюкокортикостероид (ГКС), используя разные ингаляторы.

Салметерол — это селективный длительно действующий (до 12 часов) агонист бета2-адренорецепторов, имеющий в своей структуре длинную боковую цепь, которая связывается с наружным доменом рецептора.

Фармакологические свойства салметерола обеспечивают защиту от индуцируемой гистамином бронхоконстрикции и более длительную бронходилатацию (продолжительностью не менее 12 часов), чем агонисты бета2-адренорецепторов короткого действия.

Салметерол является сильным и длительно действующим ингибитором высвобождения из легочной ткани человека медиаторов тучных клеток, таких как гистамин, лейкотриены и простагландин D2. Салметерол угнетает раннюю и позднюю фазы ответа на ингаляционные аллергены.

Ингибирование поздней фазы ответа сохраняется в течение более 30 часов после приема разовой дозы, в то время когда бронходилатирующий эффект уже отсутствует. Однократное введение салметерола ослабляет гиперреактивность бронхиального дерева. Это свидетельствует о том, что салметерол помимо бронхорасширяющей активности обладает дополнительным действием, не связанным с расширением бронхов, клиническая значимость которого окончательно не установлена. Этот механизм действия отличается от противовоспалительного эффекта ГКС.

Флутиказон относится к группе ГКС для местного применения и при ингаляционном введении в рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное и противоаллергическое действие в легких, что приводит к уменьшению клинической симптоматики, снижению частоты обострений бронхиальной астмы. Флутиказон не вызывает нежелательных явлений, которые наблюдаются при системном приеме глюкокортикостероидов.

При длительном применении ингаляционного флутиказона суточная секреция гормонов коры надпочечников остается в пределах нормы, как у взрослых, так и у детей даже при использовании максимальных рекомендуемых доз. После перевода пациентов, получающих другие ингаляционные ГКС, на прием флутиказона суточная секреция гормонов коры надпочечников постепенно улучшается, несмотря на предшествующее и текущее периодическое использование пероральных стероидов. Это указывает на восстановление функции надпочечников на фоне ингаляционного применения флутиказона. При длительном применении флутиказона резервная функция коры надпочечников также остается в пределах нормы, о чем свидетельствует нормальное увеличение выработки кортизола в ответ на соответствующую стимуляцию (необходимо учитывать, что остаточное снижение адреналового резерва, вызванного предшествующей терапией, может сохраняться в течение длительного времени).

Фармакокинетика

Нет данных, свидетельствующих, что при совместном ингаляционном введении салметерол и флутиказон влияют на фармакокинетику друг друга, и поэтому фармакокинетические характеристики каждого компонента препарата Салтиказон®-натив можно рассматривать по отдельности.
Всасывание Салметерол действует местно, в легочной ткани, поэтому его содержание в плазме крови не является показателем терапевтических эффектов. Данные о его фармакокинетике весьма ограничены вследствие технических проблем: при ингаляции в терапевтических дозах его максимальная концентрация в плазме крови крайне низка (около 200 пг/мл и ниже). После регулярных ингаляций салметерола в крови удается обнаружить гидроксинафтоевую кислоту, равновесные концентрации которой составляют около 100 нг/мл. Эти концентрации в 1000 раз ниже равновесных концентраций, наблюдавшихся в исследованиях токсичности. Не наблюдалось неблагоприятных воздействий при длительном регулярном применении (в течение более 12 месяцев) у пациентов с обструкцией дыхательных путей. Абсолютная биодоступность ингаляционного флутиказона у здоровых людей варьирует в зависимости от используемого ингалятора: при введении комбинации салметерола и флутиказона с помощью ингалятора она составляет 5,5%. У пациентов с бронхиальной астмой и хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) наблюдаются более низкие концентрации флутиказона в плазме крови. Системная абсорбция происходит преимущественно через легкие. Вначале она более быстрая, но затем ее скорость замедляется. Часть ингаляционной дозы может быть проглочена, но эта часть вносит минимальный вклад в системную абсорбцию вследствие низкой растворимости флутиказона в воде и ввиду его пресистемного метаболизма; биодоступность из желудочно-кишечного тракта составляет менее 1%. По мере увеличения ингаляционной дозы наблюдается линейное увеличение концентрации флутиказона в плазме крови.

Распределение

Нет данных о распределении салметерола. Флутиказон имеет большой объем распределения в равновесном состоянии (около 300 л) и обладает сравнительно высокой степенью связывания с белками плазмы крови (91%).

Метаболизм

Имеются данные, что салметерол экстенсивно метаболизируется под действием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 до α-гидроксисалметерола путем алифатического окисления. Флутиказон быстро элиминируется из крови, главным образом в результате метаболизма под действием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 до неактивного карбоксильного метаболита. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении известных ингибиторов CYP3A4 и флутиказона, поскольку в таких ситуациях возможно повышение содержания последнего в плазме.

Выведение

Нет данных относительно выведения салметерола.
Распределение флутиказона характеризуется быстрым клиренсом из плазмы крови (1150 мл/мин) и конечным периодом полувыведения, равным примерно 8 часам. Почечный клиренс неизмененного флутиказона ничтожно мал (1% и — 0,1% — 0,01 —

Источник: https://medi.ru/instrukciya/saltikazon-nativ_13106/

Салтиказон®-натив (Salticasone-nativ)

Салтиказон
порошок для ингаляций дозированный 50 мкг + 100 мкг/ доза; капсула 1 с ингалятором, упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3; код EAN: 4630008130735; № ЛП-003400, 2015-12-31 от Натива ООО (Россия)

  • Салтиказон®-натив порошок для ингаляций дозированный 50 мкг + 100 мкг/ доза; капсула 1, упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3; код EAN: 4630008130728; № ЛП-003400, 2015-12-31 от Натива ООО (Россия)
  • Салтиказон®-натив порошок для ингаляций дозированный 50 мкг + 100 мкг/ доза; капсула 1, упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 6; код EAN: 4630008130742; № ЛП-003400, 2015-12-31 от Натива ООО (Россия)
  • Салтиказон®-натив порошок для ингаляций дозированный 50 мкг + 100 мкг/ доза; капсула 1 с ингалятором, упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 6; код EAN: 4630008130759; № ЛП-003400, 2015-12-31 от Натива ООО (Россия)
  • Салтиказон®-натив  порошок для ингаляций дозированный 50 мкг + 250 мкг/ доза; капсула 1 с ингалятором, упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3; код EAN: 4630008130834; № ЛП-003400, 2015-12-31 от Натива ООО (Россия)
  • Салтиказон®-натив порошок для ингаляций дозированный 50 мкг + 250 мкг/ доза; капсула 1, упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3; код EAN: 4630008130254; № ЛП-003400, 2015-12-31 от Натива ООО (Россия)
  • Салтиказон®-натив порошок для ингаляций дозированный 50 мкг + 250 мкг/ доза; капсула 1, упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 6; код EAN: 4630008130841; № ЛП-003400, 2015-12-31 от Натива ООО (Россия)
  • Салтиказон®-натив порошок для ингаляций дозированный 50 мкг + 250 мкг/ доза; капсула 1 с ингалятором, упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 6; код EAN: 4630008130858; № ЛП-003400, 2015-12-31 от Натива ООО (Россия)
  • Салтиказон®-натив порошок для ингаляций дозированный 50 мкг + 500 мкг/ доза; капсула 1 с ингалятором, упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3; код EAN: 4630008130803; № ЛП-003400, 2015-12-31 от Натива ООО (Россия)
  • Салтиказон®-натив порошок для ингаляций дозированный 50 мкг + 500 мкг/ доза; капсула 1, упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3; код EAN: 4630008130865; № ЛП-003400, 2015-12-31 от Натива ООО (Россия)
  • Салтиказон®-натив порошок для ингаляций дозированный 50 мкг + 500 мкг/ доза; капсула 1, упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 6; код EAN: 4630008130872; № ЛП-003400, 2015-12-31 от Натива ООО (Россия)
  • Салтиказон®-натив порошок для ингаляций дозированный 50 мкг + 500 мкг/ доза; капсула 1 с ингалятором, упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 6; код EAN: 4630008130827; № ЛП-003400, 2015-12-31 от Натива ООО (Россия)
  • Действующее вещество:

     
    Салметерол + Флутиказон* (Salmeterol + Fluticasone*)

    Заболевания по МКБ-10, при которых возможно применение препарата

    • J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь
    • J45 Астма

    Салтиказон-натив

    Салтиказон

    Наименование: Салтиказон-натив

    Поделиться:
    Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.