Каберголин

Содержание

КАБЕРГОЛИН

Каберголин

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, продолговатые; с фаской с двух сторон и риской с одной стороны.

1 таб.
каберголин 500 мкг

Вспомогательные вещества: лактоза безводная — 75.9 мг, лейцин — 3.6 мг.

2 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.2 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.2 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.2 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.8 шт.

— упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.8 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.8 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.8 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.10 шт.

— упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.2 шт.

— банки полимерные (1) — пачки картонные.

8 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Производное алкалоида спорыньи эрголина, агонист допаминовых D2-рецепторов. Стимулируя указанные рецепторы гипофиза, вызывает выраженное и длительное угнетение секреции гормона передней доли — пролактина.

Оказывает терапевтическое действие при гиперпролактинемии, уменьшая выраженность таких ее проявлений как нарушения менструального цикла (олигоменорея, аменорея), бесплодие, галакторея; импотенция, снижение либидо.

Предотвращает и подавляет физиологическую лактацию.

В дозах более высоких, чем требуются для подавления секреции пролактина, каберголин вызывает центральный допаминергический эффект, обусловленный стимуляцией допаминовых D2-рецепторов. Действие носит дозозависимый характер.

Каберголин уменьшает суточную двигательную флуктуацию у пациентов с болезнью Паркинсона, которые получают лечение комбинацией леводопа/карбидопа.

Каберголин обладает избирательной активностью без влияния на базальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола.

К фармакодинамическим эффектам каберголина, не связанным с терапевтической активностью, относится только снижение АД. При однократном приеме максимальный гипотензивный эффект отмечается в течение первых 6 ч и является дозозависимым.

Фармакокинетика

После приема внутрь каберголин быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 0.5-4 ч. Пища не оказывает влияния на всасывание или распределение каберголина. Фармакокинетика имеет линейный характер до дозы 7 мг/сут.

Связывание каберголина (при концентрации 0.1-10 нг/мл) с белками плазмы составляет 41-42%.

В моче обнаружены метаболиты каберголина: 6-аллил-8β-карбокси-эрголин в количестве 4-6% от принятой дозы, а также три других метаболита с общим содержанием менее 3%. Все метаболиты в значительно меньшей степени (по сравнению с каберголином) ингибируют секрецию пролактина.

Каберголин обладает длительным T1/2. T1/2 у здоровых добровольцев составляет 63-68 ч, T1/2 у пациенток с гиперпролактинемией составляет 79-115 ч. При таком T1/2 равновесное состояние достигается через 4 недели. В моче и кале обнаружено, соответственно, 18% и 72% от принятой дозы.

неизмененного каберголина в моче составляет 2-3%.

Показания

Гиперпролактинемия (макро- и микроаденомы гипофиза, идиопатическая гиперпролактинемия). Нарушения, связанные с гиперпролактинемией (включая такие функциональные расстройства как аменорея, олигоменорея, ановуляция, галакторея). Предотвращение или подавление физиологической лактации в послеродовом периоде.

Для лечения заболеваний и симптомов болезни Паркинсона, в качестве монотерапии у пациентов с впервые выявленными симптомами или в качестве комбинированной терапии, когда применение других препаратов не эффективно.

Противопоказания

Выраженные нарушения функции печени, беременность, преэклампсия, эклампсия, психоз в анамнезе, риск послеродового психоза, послеродовая гипертензия, период грудного вскармливания, неконтролируемая артериальная гипертензия, симптомы нарушения функции сердца и дыхания вследствие фиброзных изменений или наличие таких симптомов в анамнезе; поражение клапанов сердца вследствие длительной терапии каберголином, подтвержденное эхокардиографией; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к каберголину и алкалоидам спорыньи.

Дозировка

Предназначен для приема внутрь. Для предотвращения лактации — однократно в первый день после родов в дозе 1 мг. Для подавления уже имеющейся лактации — в течение двух дней по 250 мкг каждые 12 ч. При лечении гиперпролактинемии дозы подбирают индивидуально.

Начальная доза обычно — 500 мкг в неделю, как правило, в один прием (иногда в виде двух разделенных доз). В дальнейшем при необходимости дозу постепенно повышают — на 500 мкг в неделю с интервалом 1 мес. Обычно терапевтическая доза составляет 1-2 мг в неделю, в ряде случаев она может быть повышена до 4.5 мг в неделю.

Если недельная доза превышает 1 мг, то ее рекомендуется разделить на 2 приема. В некоторых случаях эффективна доза 250-500 мкг в неделю.

При паркинсонизме доза устанавливается индивидуально, в зависимости от схемы лечения, и составляет 0.5-3 мг 1 раз/сут.

Со стороны нервной системы: очень часто — головокружение, дискинезия; часто — галлюцинации, нарушения сна, спутанность сознания, головная боль, сонливость, депрессия; нечасто — гиперкинезия, бред, психотическое расстройство, внезапное наступление сна, обморок; редко — гемионопсия. Возможны избыточная сонливость в дневное время и эпизоды внезапного засыпания, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота; часто — запоры, диспепсия, гастрит, рвота; нечасто — нарушения функции печени, дискинезия желчевыводящих путей.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — периферические отеки, сердечная вальвулопатия (в т.ч. регургитация) и связанные с ней нарушения (перикардит и перикардиальный выпот); часто — постуральная гипотензия, стенокардия, сердцебиение, покраснение лица; нечасто — спазм сосудов пальцев; редко — эритромелалгия.

Со стороны системы кроветворения: часто — снижение гемоглобина, гематокрита и/или эритроцитов (>15% по сравнению с исходным уровнем).

Со стороны половой системы: часто — повышение либидо.

Со стороны дыхательной системы: часто — одышка; нечасто — нарушения дыхания, дыхательная недостаточность; редко — плеврит, легочный фиброз, кровотечение из носа.

Дерматологические реакции: нечасто — сыпь, алопеция.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — судороги икроножных мышц, увеличение КФК в крови.

Общие реакции: часто — астения, усталость, боль в груди, боли в пояснице; нечасто — реакции гиперчувствительности; редко — отеки, усталость.

Прочие: редко — фиброз, судороги в пальцах.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется применять одновременно с антибиотиками макролидами (в т.ч. с эритромицином), т.к. увеличивается биодоступность каберголина и выраженность его побочных эффектов.

Механизм действия каберголина связан с прямой стимуляцией допаминовых рецепторов, поэтому его не следует применять в комбинации с антагонистами допаминовых рецепторов (фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены, метоклопрамид).

Не рекомендуется комбинация с алкалоидами спорыньи и их производными.

Учитывая фармакодинамику каберголина (гипотензивное действие), необходимо принимать во внимание взаимодействие с лекарственными средствами, снижающими АД.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, синдромом Рейно, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечным кровотечением, нарушением функции почек, тяжелой печеночной недостаточностью (рекомендуется применение в более низких дозах), серьезными психическими заболеваниями в анамнезе, а также на фоне лечения гипотензивными средствами.

Каберголин может вызывать симптоматическую артериальную гипотензию, особенно при совместном приеме с лекарственными средствами, снижающими АД. Рекомендуется регулярно измерять АД в первые 3-4 дня после начала лечения.

При длительном применении каберголина и других производных спорыньи, проявляющих активность по отношению к серотониновым 5-НТ2В-рецепторам, повышается риск развития фиброзных и серозно-воспалительных заболеваний, таких как: экссудативный плеврит, плевральный фиброз, легочный фиброз, перикардит, поражение одного и более клапанов сердца (аортальный, митральный, трехстворчатый), ретроперитонеальный фиброз. Отмена каберголина в случае развития указанной патологии приводила к улучшению признаков и симптомов.

Перед началом длительной терапии каберголином все пациенты должны пройти полное обследование для выявления поражения клапанов сердца, определения функционального состояния легких и почек для предотвращения ухудшения течения сопутствующих заболеваний.

При появлении новых клинических симптомов со стороны дыхательной системы рекомендуется рентгеноскопия легких. У пациентов с плевральным выпотом/фиброзом отмечалось повышение СОЭ, в связи с этим при повышенной СОЭ без явных клинических признаков также следует провести рентгенологическое обследование.

При длительной терапии каберголином возможно постепенное развитие фиброзных нарушений, поэтому в ходе лечения следует контролировать появление таких симптомов, как одышка, укорочение дыхания, кашель, боль в грудной клетке, боль в пояснице, отек нижних конечностей, признаки наличия ретроперитонеального фиброза, сердечная недостаточность.

После начала терапии каберголином с целью профилактики фиброзных нарушений следует контролировать состояние клапанов сердца и провести ЭКГ обследование в течение 3-6 мес.

Далее частота контроля ЭКГ устанавливается врачом индивидуально для каждого пациента, но не реже чем 1 раз в 6-12 мес.

В случае появления или ухудшения клапанной регургитации, сужения просвета или утолщения стенки клапана терапию каберголином следует прекратить.

Потребность пациента в других видах клинического обследования устанавливается врачом на индивидуальной основе.

Гиперпролактинемия в сочетании с аменореей и бесплодием могут быть связаны с опухолями гипофиза, поэтому до начала лечения каберголином необходимо выяснить причину гиперпролактинемии.

Рекомендуется проверять содержание пролактина в сыворотке крови каждый месяц, т.к. после достижения эффективного терапевтического режима нормальный уровень пролактина сохраняется в течение 2-4 недель. После отмены каберголина гиперпролактинемия обычно возникает вновь. Однако у некоторых пациентов наблюдается стойкое снижение концентрации пролактина в течение нескольких месяцев.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Каберголин снижает АД, что может нарушать скорость реакции у некоторых пациентов. Это необходимо учитывать пациентам, которые занимаются вождением транспортных средства и другой деятельностью, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Каберголин восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом.

Поскольку беременность может наступить до возобновления менструаций, тесты на беременность рекомендуется проводить в период аменореи, а после восстановления менструального цикла — во всех случаях их задержки более чем на 3 дня.

Женщинам, которые не планируют беременность, рекомендуется применять негормональные средства контрацепции во время лечения каберголином и после его окончания. Женщинам, планирующим беременность, рекомендуется зачать не ранее чем через 1 месяц после отмены каберголина.

При нарушениях функции почек

С осторожностью применяют у пациентов с нарушением функции почек.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Описание препарата КАБЕРГОЛИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/kabergolin/

Вся информация о Каберголин на Аптека.ру

Каберголин
КАБЕРГОЛИН 0,0005 N2 ТАБЛ

Мир-Фарм

Действующие вещества: Каберголин

Цена:

253.00 руб.

за 1 ед. – 126.50 руб.

в избранное

Рецептурный препарат

КАБЕРГОЛИН 0,0005 N8 ТАБЛ

Мир-Фарм

Действующие вещества: Каберголин

в избранное

Рецептурный препарат

Обнинская химико-фармацевтическая компания ЗАОРоссияГормональные препараты

дофаминовых рецепторов агонист

Формы выпуска

  • таблетки по 0,5 мг — 8 шт в уп.

Описание лекарственной формы

  • Продолговатые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета, с фаской с двух сторон и риской с одной стороны.

Особые условия

Перед назначением каберголина с целью лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, необходимо провести полное обследование гипофиза. Кроме этого, следует провести оценку состояния сердечно-сосудистой системы, включая ЭхоКГ с целью выявления нарушений функции клапанного аппарата, протекающих бессимптомно.

Как и при применении других производных спорыньи, после длительного приема каберголина у пациентов наблюдались плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия. В некоторых случаях пациенты получали предшествующую терапию эрготониновыми агонистами дофамина.

Поэтому каберголин не следует применять у пациентов с имеющимися признаками и/или клиническими симптомами нарушения функции сердца или дыхания, связанными с фиброзными изменениями или с такими состояниями в анамнезе. Следует отменить прием препарата в случае обнаружения признаков появления или ухудшения регургитации крови, сужения просвета клапанов или утолщения створок клапанов (см.

раздел «Противопоказания»). Было установлено, что скорость оседания эритроцитов возрастает при развитии плеврального выпота или фиброза. В случае обнаружения необъяснимого увеличения скорости оседания эритроцитов, рекомендуется выполнить рентгенографическое исследование грудной клетки.

В постановке диагноза также может помочь исследование концентрации креатинина в плазме крови, оценка почечной функции. После прекращения приема препарата каберголин у пациентов с наличием плеврального выпота/плеврального фиброза или вальвулопатии отмечалось улучшение симптомов. Неизвестно может ли каберголин ухудшать состояние пациентов с признаками регургитации крови.

Каберголин не следует применять при выявлении фиброзных поражений клапанного аппарата сердца (см. раздел «Противопоказания»). Фибротические нарушения могут развиваться бессимптомно.

В связи с этим следует регулярно контролировать состояние пациентов, получающих длительную терапию каберголином и обращать особое внимание, на следующие симптомы: — плевро-легочные нарушения: такие, как одышка, затруднение дыхания, непроходящий кашель или боль в грудной клетке; -почечная недостаточность или обструкция сосудов мочеточников или органов брюшной полости, которые могут сопровождаться болыо в боку или в области поясницы и отеками нижних конечностей, любые припухлости или болезненность при дотрагивании в облает живота, ч то может свидетельствовать о развитии ретроперитопеального фиброза; -перикардиальный фиброз и фиброз створок клапанов сердца часто манифестируют сердечной недостаточностью. В связи с этим необходимо исключить фиброз створок клапанов сердца (и констриктивиый перикардит) при появлении симптомов сердечной недостаточности. Следует регулярно проводить мониторинг состояния пациента на предмет развития фибротических нарушений. Первый раз ЭхоКГ должна быть проведена через 3-6 мес после начала терапии. Затем данное исследование необходимо проводить в зависимости от клинической оценки состояния пациента, уделяя особое внимание симптомам, описанным выше, как минимум каждые 6-12 месяцев терапии. Необходимость других методов мониторинга (например, физикальное обследование, включая аускультацию сердца, рентгенографию, компьютерную томографию) оценивается индивидуально для каждого пациента. При увеличении дозы пациенты должны находиться под наблюдением врача с целью установления наименьшей эффективной дозы, обеспечивающей терапевтический эффект. После того, как будет подобран эффективный режим дозирования, рекомендуется проводить регулярное (1 раз в мес.) определение концентрации пролактина в плазме крови. Нормализация концентрации пролактина обычно наблюдается в течение 2-4 недель лечения. После отмены препарата каберголин обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии, однако у некоторых пациенток отмечается стойкое снижение концентрации пролактина в течение нескольких месяцев. У большинства женщин овуляторные циклы сохраняются в течение не менее 6 мес. после отмены препарата каберголин. Каберголин восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить до восстановления менструации, рекомендуется проводить тесты на беременность не реже одного раза в 4 недели в течение периода аменореи, а после восстановления менструации — каждый раз, когда отмечается задержка менструации более чем на 3 дня. Женщинам, желающим избежать беременности, следует использовать барьерные методы контрацепции во время лечения препаратом каберголин, а также после отмены препарата до повторения ановуляции. Женщины, у которых наступила беременность, должны находиться под наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза, поскольку во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза. Каберголин следует назначать в более низких дозах пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью), которым показана длительная терапия препаратом. При однократном применении таким пациентам дозы 1мг отмечалось увеличение AUC (площадь под кривой «концентрация-время») по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с менее выраженной печеночной недостаточностью. Применение каберголина вызывает сонливость. У пациентов с болезнью Паркинсона применение агонистов дофаминовых рецепторов может вызвать внезапное засыпание. В подобных случаях рекомендуется снизить дозу препарата каберголин или прекратить терапию. Исследований по применению препарата у пациентов пожилого возраста с нарушениями, связанными с гиперпролактинемией, не проводилось. Безопасность и эффективность препарата у детей младше 16 лет не установлены. Влияние на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами Пациенты, принимающие препарат каберголин, должны воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами и другой потенциально опасной деятельности, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Состав

  • на одну таблетку: Активное вещество: Каберголин 0,5 мг Вспомогательные вещества: Лактоза безводная 75.9 мг Лейцин 3,6 мг

Каберголин показания к применению

  • предотвращение физиологической лактации после родов; подавление уже установившейся послеродовой лактации; лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая аменорею, олигоменорею, ановуляцию, галакторега; пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро — и макропролактиномы); идиопатическая гиперпролактинемия; синдром «пустого» турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.

Каберголин побочные действия

  • В ходе клинических исследований с применением Каберголина для предотвращения физиологической лактации (1 мг однократно) и для подавления лактации (по 0.25 мг каждые 12 ч в течение 2 дней) побочные действия отмечались приблизительно у 14 % женщин. При применении каберголина в течение 6 мес в дозе 1-2 мг в неделю, разделенной на 2 приема, для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, частота побочных явлений составляла 68 %. Побочные явления возникали, в основном, в течение первых 2 недель терапии и в большинстве случаев исчезали по мере продолжения терапии или через несколько дней после отмены каберголина. Побочные явления обычно были преходящими, по степени тяжести — слабо или умеренно выраженными и носили дозозависимый характер. По крайней мере однократно, в ходе терапии тяжелые побочные явления отмечались у 14 % пациентов; из-за побочных действий лечение было прекращено примерно у 3 % пациентов. Наиболее частые (>1 % и

Передозировка

Симптомы Тошнота, рвота, диспептические расстройства, ортостатическая гипотензия, спутанность сознания, психоз, галлюцинации. Лечение Проведение вспомогательных мероприятий, направленных на выведение невсосавшегося препарата (промывание желудка) и, при необходимости, поддержание АД. Возможно назначение антагонистов дофамина.

Условия хранения

  • хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
  • беречь от детей
  • хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств.

Цены на Каберголин в других городах

Каберголин в Москве, Каберголин в Санкт-Петербурге, Каберголин в Новосибирске, Каберголин в Екатеринбурге, Каберголин в Нижнем Новгороде, Каберголин в Казани, Каберголин в Челябинске, Каберголин в Омске, Каберголин в Самаре, Каберголин в Ростове-на-Дону, Каберголин в Уфе, Каберголин в Красноярске, Каберголин в Перми, Каберголин в Волгограде, Каберголин в Воронеже, Каберголин в Краснодаре, Каберголин в Саратове, Каберголин в Тюмени Доставка заказа в Москве

Заказывая на Apteka.RU, можно выбрать доставку в удобную для вас аптеку рядом с домом или по дороге на работу.

Все пункты доставки в Москве – 779 аптек

Все пункты доставки в Москве – 779 аптек

Автор отзыва: butuzyata

Дата отзыва: 13 октября 2016

Автор отзыва: Чеснокова Александра

Дата отзыва: 11 февраля 2017

Автор отзыва: Анонимный отзыв

Дата отзыва: 5 марта 2017

Автор отзыва: ерошенко татьяна

Дата отзыва: 12 июня 2017

Автор отзыва: Анонимный отзыв

Дата отзыва: 22 января

Источник: https://apteka.ru/preparation/kabergolin/

Каберголин

Каберголин

Каберголин — дофаминомиметик. Производное алкалоидов спорыньи, агонист допаминовых D2-рецепторо, химическое обозначениее 1-[(6-allylergolin-8beta-yl)carbonyl]-1-[3(dimethylamino)propyl]-3-ethylurea, формула C26H37N5O2, молекулярная масса 451.604 г/моль.

Стимулирует допаминовые рецепторы гипофиза, вызывает выраженное и длительное подавление секреции гормона передней доли — пролактина.

Оказывает терапевтическое действие при гиперпролактинемии, уменьшает выражение таких проявлений: нарушения менструального цикла (олигоменорея, аменорея), бесплодие, галакторея; импотенция, снижение либидо. Предотвращает и угнетает физиологическую лактацию.

Воздействует на рецепторы: D2-дофаминовые рецепторы (сильный агонист) D1-дофаминовые рецепторы (слабый агонист) Альфа1- и альфа2-адренергические рецепторы (слабый агонист) 5-HT1- и 5-HT2-серотониновые рецепторы (слабый агонист).

Историческая справка

Разработали каберголин в 80-х годах. Производится в США и многих странах мира компанией-гигантом Pharmacia, широко известен под названием Dostinex (Достинекс).

У достинекса сохраняются оригинальные права на маркетинг каберголина в США уже на протяжении длительного времени, не смотря на это, в 2005-2007 годах FDA одобрили для продажи несколько универсальных версий, в том числе продукты компаний Barr, Ivax и Par Pharm. Каберголин в таблетках очень распространен на мировом рынке, его можно приобрести больше чем в 30 странах.

Следует отметить, что даже вне границ США торговая марка Dostinex продолжает лидировать на многих рынках, ее можно отыскать в таких странах как: Аргентина, Австралия, Австрия, Бельгия, Бразилия, Канада, Чили, Чехия, Дания, Финляндия, Франции, Германия, Греция, Гонконг, Ирландия, Израиль, Италия, Малайзия, Мексика, Нидерланды, Норвегия, Новая Зеландия, Польша, Португалия, Россия, Южная Африка, Сингапур, Испания, Швеция, Швейцария, Турция, Великобритания и Венесуэла. У каберголина очень много названий (больше 10) (в России его знают под именем Берголак и Агалатес, американский аналог дороже отечественного).

Фармакологическое действие (по данным производителя)

Агонист допаминовых рецепторов. Каберголин — допаминергическое производное эрголина, у которого выраженный длительный пролактинснижающий эффект.

Механизм действия связан с прямой стимуляцией допаминовых D2-рецепторов лактотропных клеток гипофиза.

Принимая препарат в больших дозах, которые превышают предписанные с целью снижения уровня пролактина в плазме крови, оказывает центральный допаминергический эффект, который обуславливается стимуляцией допаминовых D2-рецепторов.

пролактина в плазме крови уменьшается уже спустя 3 часа после приема Достинекса и остается на уровне на протяжении 1-4 недель у людей, не страдающих на какие-либо заболевания и у пациенток с гиперпролактинемией, до 2-3 недель у женщин в послеродовом периоде. Оказываемый пролактинснижающий эффект зависит от принимаемой дозы, это влияет и на выраженность и на длительность действия.

Каберголин действует выборочно, исходя из этого, он никак не воздействует на базальную секрецию других гормонов гипофиза, в том числе кортизола.

Если говорить о фармакологическом воздействии каберголина, которое не связано с терапевтическим эффектом, следует упомянуть о снижении АД. После однократного приема препарата наибольший гипотензивный эффект наступает на протяжении первых 6 часов и напрямую зависит от дозы.

Свойства каберголина

Каберголин является селективным агонистом дофаминовых рецепторов. Препарат проявляет себя довольно специфично, также обладает высоким сходством к дофаминовым D2 рецепторам и слабым сходством к дофаминовым D1, A1-адренергическим, A2-адренергическим, 5-HT1-серотониновым и 5-HT2-серотониновым рецепторам.

Клинически препарат применяют обычно в целях терапии гиперпролактинемии или гиперсекреции пролактина из лактотропных клеток в передней части гипофиза (опухоли гипофиза часто выступают причиной этого расстройства), также часто применяют в терапии болезни Паркинсона.

Каберголин эффективно ингибирует выделение пролактина, при этом имитирует воздействие дофамина на рецептор D2 (дофамин в основном выступает в качестве отрицательной обратной связи для выпуска пролактина).

Как целевой агонист дофаминовых D2 рецепторов, Каберголин не должен влиять на другие гормоны гипофиза, к примеру, на гормон роста (ГР), лютеинизирующий гормон (ЛГ), кортикотропин (АКТГ) или тиреотропный гормон (ТТГ). Пролактин – соматотропный гормон из той же семьи, что и человеческий гормон роста (соматотропин).

Он является однопептидным гормоном, включающим цепь из 199 аминокислот. В этом он походит на гормон роста (несмотря на то, что размер у него немного больше), который состоит из 192 аминокислот. Все сходства между этими гормонами исчезают, если только взглянуть на их структуру.

Пролактин является не анаболическим гормоном (в отношении скелетных мышц точно), а гормоном лактации. Для женщин каберголин обладает огромным физиологическим свойством, это очень заметно при беременности, он сильно помогает вырабатывать молоко. Также каберголин можно применять в целях угнетения послеродовой лактации, в том случае возникновения медицинской необходимости.

Достоверное не известно о какой-либо терапевтической ценности пролактина у мужчин, как правило, его высокий уровень связан с импотенцией, бесплодием, а иногда даже гинекомастией (является ли здесь пролактин причиной, спорят давно и очень много).

Несмотря на то, что данное явление редко встречается у мужчин, высокие уровни пролактина могут выступать причиной лактационной гинекомастии у малого количества спортсменов, принимающих стероиды. Это расстройство обычно сопровождается маленьким выделением жидкости, которое становится заметным при сжатии соска.

Конечно, ситуация может усугубиться, но как правило, после первого признака спортсмены пересматривают схемы приема стероидов. Гинекомастия не в каждом случае зависит от кормления грудью. Данное явление встречается редко, провоцирует его, вполне возможно, непривычный дисбаланс гормонов (андрогенов, эстрогенов и прогестина), и (или) личной чувствительностью к заболеванию.

В этом случае Каберголин может решить проблему повышенной выработки пролактина. Нечасто встречается узнать, что спортсмен на стероидах рассуждает о выском уровне пролактина (это зависит от необходимости приема Каберголина), а это еще в большей мере говорит о необычности данного заболевания.

Как известно, эстроген выступает в качестве стимулятора, и вполне возможно, что это основная составляющая в проблеме возрастания секреции пролактина у мужчин. Несмотря на это, другие исследования, говорят о подавляющем действии других гормонов в отношении к пролактину, а также, андрогены.

Вероятно, в связи с этим фактический гормональный дисбаланс, а не только повышенный уровень эстрогенов, может выступать причиной лактационной гинекомастии. Если заняться изучением медицинской литературы на предмет исследований, касающихся содержания пролактина, можно прийти к выводу, что их очень мало и достоверность их под большим вопросом. В одном исследовании проанализировали влияние тестостерона энантата и пропионата на мужчин, был сделан вывод о весомом приросте уровней пролактина спустя 4 дня после инъекций. Во втором исследовании отметили 7-кратное увеличение значений эстрогена (почти на уровне значений, которые характерны для женщин) у пяти испытуемых, занимающихся силовыми видами спорта, которые самостоятельно используют тестостерон и другие стероиды, не смотря на это, особого влияния на секрецию пролактина в этом случае отмечено не было.

Применение каберголина

Прием (для мужчин):

В медицине в целях угнетения секреции пролактина таблетки каберголин рекомендуют сначала по 500 мкг в 7 дней. Дозу можно принять как за один раз, так и поделить на два, или больше. Также ее можно увеличить до 500 мкг в 3-4 дня чтобы достичь желаемой физиологической реакции.

Чаще всего придерживаются дозы 1 мг в 7 дней, но иногда модно использовать и 4,5 мг. При приеме препарата спортсменами с целью угнетения выделения пролактина (так же, как и в случае с лактирующей гинекомастией), чаще всего принимают дозы нижнего уровня терапевтического диапазона.

Спортсмен обычно начинает с дозы 250 мкг на один прием (1/2 таблетки) два раза в 7 дней. Препарат принимают на протяжении месяца, далее, в случае необходимости, дозу можно увеличить до 1 мг в неделю.

В клинической медицине препарат можно принимать на протяжении полугода, даже больше, или дольше, но спортсмены как правило придерживаются 4-6 недельного курса терапии (комбинируя с разными режимами приема стероидов). Стоит отметить, что иногда мужчины принимают Каберголин с целью получения множественных оргазмов во время секса.

Этот факт объясняется очень просто, во время полового акта сексуальное влечение и желание у мужчин обуславливается повышенной выработкой дофамина в определенных зонах мозга. В момент оргазма происходит резкий выброс пролактина, который «гасит» весь объем дофамина, который выработался, поэтому у мужчин сексуальное желание быстро пропадает.

При проведении экспериментов был сделан вывод о том, что при блокаде выработки пролактина мужчины продолжают испытывать оргазмы, но при этом не «разряжается» дофамин и, получается, что сексуальное влечение не пропадает после оргазма, в связи с этим становится возможной множественность оргазмов.

Прием (для женщин):

По медицинским показаниям – с целью подавления установившейся лактации принимают по 0.25 мг (1/2 таблетки) 2 раза в 24 часа на протяжении 2 дней (общая доза равна 1 мг). Для снижения риска развития ортостатической гипотензии у лактирующих женщин однократная доза Каберголина не должна быть больше 0.25 мг.

Для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, препарат принимают по 0.5 мг в 7 дней в 1 (1 таблетка) или 2 приема (по 1/2 таблетки, к примеру, во вторник и в пятницу). Повышение недельной дозы проводят постепенно — на 0.

5 мг с интервалом 4 недели до наступления оптимального терапевтического эффекта. Оптимальная терапевтическая доза равна 1 мг в неделю, но может колебаться в диапазоне 0.25-2 мг в неделю. Максимальная доза для пациенток с гиперпролактинемией равна 4.

5 мг в 7 дней.

В зависимости от того, какая переносимость препарата у пациентов, недельную дозу можно принять за один раз, или разделить на 2 и более приемов в 7 дней. Разбиение недельной дозы на несколько приемов рекомендуется, если препарат назначен в дозе больше 1 мг в неделю.

Побочные эффекты каберголина

Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты при приеме Каберголина включают: головную боль, тошноту и рвоту, данные симптомы присутствовали у 26%, 27%, и 2% пациентов соответственно, в одном из клинических испытаний.

Другие вероятные побочные эффекты включают в себя (но не ограничиваются этим) запоры, сухость во рту, боли в животе, диарею, головокружение, усталость, беспокойство, отсутствие аппетита, недомогание, депрессию, бессонницу, чувство жара, учащенное сердцебиение, гипотензию, боли в груди и акне, при этом тошнота и головные боли встречались чаще остальных.

Большинство побочных эффектов находятся в прямой зависимости от дозы, это может являться еще одной причиной для того, чтобы минимизировать первую дозу, а далее начинать постепенно увеличивать ее.

Следует отметить, что на аннотационных листах к препарату не указывают летальный исход в результате передозировки, но в список включены галлюцинации, низкое кровяное давление и заложенность носа. Надо обратить внимание на то, что в случае передозировки препаратом, пациентам могут потребоваться меры поддержки по повышению кровяного давления.

Показания к лекарственному применению

Предотвращение физиологической послеродовой лактации; подавление установившейся послеродовой лактации; лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая аменорею, олигоменорею, ановуляцию и галакторею; пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы), идиопатическая гиперпролактинемия, синдром «пустого» турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.

Противопоказания к медицинскому применению

Детский и подростковый возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не были установлены); повышенная чувствительность к каберголину или каким-либо компонентам препарата, и к любым алкалоидам спорыньи.


Каберголин назначают с особой осторожностью при таких состояниях и/или заболеваниях: артериальная гипертензия, которая развилась на фоне беременности, к примеру, преэклампсия или послеродовая артериальная гипертензия (Каберголин применяют только тогда, когда потенциальная польза от приема препарата в значительной степени превышает возможный риск); тяжелые сердечнососудистые заболевания, синдром Рейно; пептическая язва, желудочно-кишечные кровотечения; тяжелая печеночная недостаточность (рекомендуют применять более низкие дозы); тяжелые психотические или когнитивные нарушения (в т.ч. в анамнезе); симптомы нарушения функции сердца и дыхания после фиброзных изменений или наличие таких состояний в анамнезе; одновременное применение с препаратами, оказывающими гипотензивное действие (из-за риска развития ортостатической гипотензии).

Источник: http://MadBear.info/kabergolin.html

Курс приёма каберголина в бодибилдинге

Каберголин

Каберголин – это вещество, подавляющее выработку пролактина. Оно помогает нормализовать гормональный фон, который может меняться у спортсменов из-за большого количества тренировок и употребления стероидов.

Появившись на рынке США в 80-х годах, каберголин сразу стал лидером продаж в среде спортивных препаратов. Самая популярная марка, занимающаяся выпуском данного вещества, называется Достинекс.

  • Вред от чрезмерного содержания в организме пролактина
  • Причины увеличения количества пролактина в организме
  • Польза от употребления каберголина
  • Действие вещества
  • Особенности применения каберголина
  • Каберголин: аналоги
  • Разница между каберголином и Достинексом
  • Симптомы передозировки
  • Отзывы о приёме каберголина

Польша, Германия, Чехия, Россия и ещё много других стран выбирают именно эту марку, поскольку именно эта компания выпускает наиболее качественный каберголин, являющийся незаменимым в бодибилдинге.

Вред от чрезмерного содержания в организме пролактина

Изначально следует разобраться, что такое пролактин. Это гормон, оказывающий непосредственное влияние на способность размножатся. Повышенное содержание пролактина у мужчин негативно сказывается на его половой жизни и способно даже вызвать бесплодие.

Эти негативные последствия могут, со временем, перетечь в психологические проблемы, что может спровоцировать апатию.

У женщин воздействие гормона практически аналогичное, поскольку влияет на детородную функцию или лактацию. Однако не стоит забывать, что пролактин женский гормон и он необходим для нормального функционирования большого количества процессов происходящих в организме, особенно, связанных с деторождением и близких к этому вещей (вынашивание плода, кормление ребёнка грудью).

Представителям мужского пола этот гормон абсолютно не нужен и его повышенное содержание для бодибилдера может оказаться серьёзной проблемой, поскольку часто присутствуют вялость и плохое настроение, во время тренировок или соревнований отсутствует воля к победе. А как известно, внутреннее состояние очень важно для успехов в бодибилдинге, впрочем, как и в большинстве других сфер жизни человека.

Причины увеличения количества пролактина в организме

Прежде чем рассматривать пользу от приёма каберголина следует разобраться в причинах повышения пролактина.

Их можно разделить на две категории: связанные или не связанные с приёмом препаратов для спортсменов.

Начнём с причин, не связанных с приёмом стероидов:

  • заболевания гипофиза и гипоталамуса;
  • проблемы щитовидной железы;
  • болезни почек;
  • болезни печени;
  • красная волчанка, артрит и прочие аутоиммунные заболевания;
  • малое содержание витамина B6 в организме;
  • большое количество прогестерона, эстрадиола;
  • частые стрессы.

Следует учесть, что вследствие наличия врождённых заболеваний повышения пролактина не наблюдается.

В среде бодибилдеров причиной подобных проблем, в большинстве случаев, является неграмотный приём стероидов.

Особое внимание при приёме следует уделять таким препаратам:

  • Нандролон;
  • Тренболон;
  • Оксиметолон;
  • Болденон;
  • прочие прогестины.

Вдаваться в подробности повышения пролактина из-за приёма прогестинов не имеет смысла, просто следует учесть некоторые факты:

  1. Обязательно нужно проходить гормональные исследования перед курсом приёма подобных лекарственных средств. Если наблюдается повышенный уровень пролактина до употребления препарата, то прибегать к приёму прогастинов не следует.
  2. Во время приёма препаратов необходимо тщательно следить за содержанием гормона, даже если дозировка небольшая.
  3. Через несколько недель после начала курса, зависит от периода полураспада (скорость включения в работу препарата), следует сдать анализ на уровень пролактина. Если он повышен, следует немедленно начать приём каберголина, так как он устраняет побочные эффекты от этих стероидов.

Иногда, у мужчин, пролактин повышается из-за излишков жировой ткани. В этих случаях, жировые отложения появляются в местах, свойственных женскому организму. Исследования показывают, что каберголин может помочь таким людям, им всего лишь необходимо начать занятия бодибилдингом и после появления первых успехов, приступить к применению каберголина.

Польза от употребления каберголина

Каберголин сокращает количество пролактина, поэтому людям, занимающимся бодибилдингом, настоятельно рекомендуется принимать это вещество. Кроме того, каберголин увеличивает количество, присутствующего в мужском организме тестостерона, что в значительной степени сказывается на качестве тренировок.

Приём данного вещества гарантирует следующие эффекты:

  • мужчина неспособен идти на уступки своим соперникам, ощутимо растёт уверенность в своих силах;
  • женщина становится более уверенной и решительной, способна уделять больше сил тренировкам.

Помимо прочего, употребление каберголина даёт приятные дополнения: сокращение времени между половыми актами, улучшение сексуальной жизни и, применительно к мужчинам, увеличение полового члена и яичек.

Действие вещества

Как действует каберголин? Он активирует D2 рецепторы, расположенные на лактотрофных клетках гипофиза. Возбуждение дофаминовых рецепторов в этой зоне снижает секреторную функцию клеток, производящих пролактин. Также он взаимодействует с множеством других рецепторов, что положительно сказывается на многих сторонах жизни человека.

Особенности применения каберголина

Если приём каберголина выполняется параллельно с употреблением прогестинов, то дозировка, следующая – 0,25 миллиграмм один раз в 4 дня (при повышенном уровне пролактина один раз в 2 дня). Кроме того, в такой ситуации средство помогает снять отёчность с мышц и лица, существенно уменьшается задержка жидкости в тканях, что увеличивает прирост сухих мышц.

Каберголин можно применять и без препаратов с прогестинной активностью, благодаря чему улучшается качество жизни и результаты после прохождения курса. В этом случае дозировка, следующая – 0,5 миллиграмм один раз в десять дней.

Некоторые спортсмены желают увеличить свои показатели, не прибегая к AAC. Препарат может помочь и им. Однако следует учесть, что для этих целей нужно значительно уменьшить дозировку.

Частая ошибка – чересчур сильное понижение пролактина. Это приводит к нарушениям сна, ухудшению настроения, плохому аппетиту или даже пониженному иммунитету. Чтобы восстановиться после такого, необходимо прекратить приём препарата на некоторое, иногда продолжительное, время (дождаться пока он перестанет действовать) после чего уменьшить частоту приёма и снижать дозировки.

Достинекс в бодибилдинге можно применять на ПКТ, если пролактин слишком высок.

Каберголин является гормональным средством. Поэтому во время приёма этого препарата необходимо проявлять те же меры предосторожности, как и для большинства подобных медикаментов:

  • необходимо соблюдать дозировку;
  • принимать чётко по часам;
  • обращаться за помощью к специалистам при малейших побочных эффектах;
  • неукоснительно придерживаться инструкции и не пропускать приём средства.

Каберголин: аналоги

Многих бодибилдеров может запутать большое количество названий каберголина. Не следует пугаться, различия только внешние.

Какое бы название ни имели каберголиновые аналоги, они все характеризуются высоким качеством действия.

Выделяют следующие разновидности каберголина, которые можно приобрести в аптеке:

  1. Берголак – изготовитель Россия. Содержит 8 таблеток по 0,5 миллиграмм.
  2. Кабасер — изготовитель Италия, компания Пфайзер. Таблетка — 1 миллиграмм активного компонента.
  3. Агалтекс – изготовитель Чехия. Содержит активное вещество, в количестве 2 или 8 штук по 0,5 миллиграмм.
  4. Алактинг – форма и состав идентичны Агалтексу. Фирма-производитель – Teva.
  5. Достинекс – изготовитель Италия, компания Пфайзер. Содержит 8 таблеток по 0,5 милиграмм. Состав препарата Достинекс следующий: каберголин, лактоза, лейцин.
  6. Каберлин. Содержит 2 таблетки по 0,25 милиграмм или 8 таблеток по 0,25 милиграм. Каберлин наименее популярный аналог каберголина.

Могут появляться препараты с другими названиями, так как они очень актуальны и многие производители покупают лицензии на производство каберголина.

Разница между каберголином и Достинексом

Некоторые люди задаются вопросом: «Что лучше Каберголин или Достинекс?». Ответить на него очень легко – Достинекс это и есть киберголин. Просто Достинекс лучший из всех аналогов.

Симптомы передозировки

Исследования показывают, что применение высоких дозировок каберголина (более 0,5 мг в сутки) приводит к развитию большого количества побочных эффектов:

  • нарушение пищеварительной системы (наиболее распространённый вариант): запоры, диспепсия, тошнота;
  • проблемы с сердечно-сосудистой системой;
  • нервные заболевания: депрессия, искажение сознания, бессонница;
  • негативная реакция иммунной системы (редко): гиперчувствительность, кожная сыпь;
  • нарушение кроветворной системы (редко);
  • проблемы с дыхательной системой: носовое кровотечение, одышка, фиброз лёгкого.

Замечено – если не превышать дозировки, то негативные эффекты встречаются очень редко либо их нет вообще.

На форумах, связанных с этой темой, чаще всего встречаются сообщения о плохом аппетите и потере настроения. Из этого следует простой вывод – необходимо придерживаться абсолютно всех инструкций и следить за своим состоянием очень внимательно. Тогда не возникнет никаких проблем. Однако прежде чем начать применять каберголин, следует проконсультироваться по этому поводу у врача.

Отзывы о приёме каберголина

Посетив различные сайты, любой желающий может убедиться, что каберголин действительно помогает людям при проблемах, связанных с повышенным уровнем пролактина. Большая часть отзывов положительная. Его хвалят не только мужчины, но и женщины. Их положительные отзывы вполне объяснимы – Достинекс, помимо прочих своих достоинств, помогает при снижении лактации.

Читая их отзывы можно заметить, что препарат действительно работает, и побочные эффекты являются очень редким явлением. Женщины обращают внимание на то, что буквально в первый день приёма молока становиться значительно меньше. Буквально через неделю лактация становиться настолько малой, что о ней не нужно заботиться.

Также каберголин рекомендуют принимать при проблемах с овуляцией, но, только в том случае, если эти проблемы связаны с повышенным пролактином. Отзывы мужчин несколько отличаются от отзывов женщин. Мужчины отмечают великолепные результаты, связанные с повышением устойчивости к тяжёлым тренировкам и повышенным либидо и увеличение удовольствия из-за более комфортной жизни.

Ниже представлено несколько отзывов о приёме препарата.

На протяжении 20 лет был довольно худой и как-то не переживал по этому поводу, пока не влюбился.

Решил покорить девушку накаченной фигурой и занялся бодибилдингом, начал принимать Нандролон и Тренболон, в результате чего сильно повысился уровень пролактина.

Посовещавшись с более опытными бодибилдерами, начал принимать каберголин фирмы Достинекс. Остался доволен, тяга к спорту снова вернулась.

Игорь

Бодибилдингом занимаются довольно долго и как результат, был период, когда в организме повысился пролактин, чувствовал себя ужасно, не хотелось ничем заниматься, только лежать и не двигаться. Хорошо друг помог, посоветовал каберголин, в итоге, настроение и психическое состояние нормализовалось.

Антон

Несмотря на массу положительных отзывов о каберголине, мне это вещество абсолютно не помогло, а только спровоцировало развитие запоров. Не рекомендую.

Роман

В заключение следует сказать, что каберголин помог уже тысячам, а может и десяткам тысяч людей.

Достаточно зайти в интернет и на специализированных ресурсах увидеть огромное количество положительных отзывов об этом замечательном препарате, помогающем бодибилдерам в их самосовершенствовании и карьере.

И не только бодибилдерам. Даже люди, не связавшие свою жизнь с этим видом спорта, применяют каберголин и наслаждаются жизнью.

Счастливые женщины, не испытывающие проблем от лишнего молока при лактации; мужчины, способные справляться с трудностями, выпадающими на них, и прочие люди советуют всем обратиться к врачу и проверить свой уровень пролактина и принять меры, если он слишком высок.

Подобные действия ещё никому не вредили.

Источник: https://nasporte.guru/bodibilding/kurs-priyoma-kabergolina.html

Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.