Белсомра

Содержание

Новый снотворный препарат Белсомра (суворексант)

Белсомра

Бузунов Роман Вячеславович
Президент Российского общества сомнологов
Заведующий Центром медицины сна
ФГБУ «Клинический санаторий «Барвиха»
  Управления делами Президента РФ
    Заслуженный врач РФ, профессор, д.м.н.

                                                                                              www.buzunov.ru
                                                                                               www.sleepnet.ru
                                                                                               www.rossleep.ru

В августе 2014 года FDA (Управление по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных препаратов) одобрила препарат Белсомра/суворексант к применению при бессоннице у взрослых.

В конце 2016 году снотворное нового поколения Белсомра будет выведено на российский рынок. Препарат имеет уникальный механизм действия и лишен большинства недостатков, присущих другим снотворным средствам.

Бессонница – очень частая проблема. По данным Национального института Центра здравоохранения США, более 70 миллионов жителей страны имеют сложности с засыпанием и поддержанием сна, а 15% населения страдают хронической бессонницей.

Ежегодно американцы  тратят на снотворные около 3 млрд $. По России показатели распространенности хронической бессонницы почти аналогичны и составляют 10-15%.

Более четверти наших соотечественников, страдающих нарушениями сна, регулярно или часто принимают снотворные препараты.

В сложившихся условиях возникает потребность в наличии эффективного и безопасного снотворного, которое можно применять широкому кругу лиц. Этим критериям в полной мере соответствует новое снотворное Белсомра/суворексант (belsomra/suvorexant).

Механизм действия препарата Белсомра

Существующие снотворные ускоряют засыпание и обеспечивают поддержание сна за счет своего седативного эффекта. Они взаимодействуют с рецепторами ГАМК-комплекса, что оказывает сильное тормозящее влияние на нервную систему. Белсомра работает иначе. Ее действующее вещество (суворексант) – единственный из существующих сегодня антагонистов орексиновых рецепторов.

Рецепторы OX1R и OX2R находятся в головном мозге. Они чувствительны к нейропептиду орексину, который обеспечивает активное бодрствование. Суворексант блокирует эти рецепторы, мозг перестает реагировать на орексин, не получает сигналов к бодрствованию, и это способствует наступлению и поддержанию сна.

Таким образом, Белсомра достигает эффекта иным путем, нежели прочие снотворное: она не вызывает сон, а «выключает» бодрствование.

Не угнетает дыхание во сне

Средства из группы барбитуратов и бензодиазепинов вызывают выраженную мышечную релаксацию. Это очень опасно для пациентов с храпом и синдромом обструктивного апноэ, так как препараты провоцируют, учащают и продлевают остановки дыхания во сне.

Современные снотворные Z-группы в меньшей степени, но также могут угнетать дыхательный центр. В связи с этим z-гипнотики также противопоказаны у пациентов с синдромом обструктивного апноэ сна и хронической ночной гипоксемией.

К этой группе относятся зопиклон (имован, сомнол, пиклодорм), золпидем (ивадал, санвал), залеплон (анданте).

Учитывая, что 30% взрослых храпят и 4-7% имеют обструктивное апноэ сна, очевидно, что для большого количества людей, нуждающихся в приеме снотворных, возможность их использования закрыта либо их применение небезопасно. Особенно это касается пациентов кардиологического, пульмонологического, неврологического и эндокринологического профиля, у которых распространенность нарушений дыхания во сне достигает 30-50%.

В исследованиях было показано, что Белсомра не оказывает существенного угнетающего влияния на дыхание. Это свойство по праву можно назвать  одним из основных достоинств Белсомры.

 Таким образом, данный препарат возможно применять у пациентов с апноэ сна и дыхательной недостаточностью.

Хотя, конечно, в этой ситуации необходимо проявлять разумную настороженность и взвешивать пользу и риски лечения.

Минимальные остаточные эффекты

На следующий день после приема снотворных могут сохраняться сонливость и заторможенность. Особенно это касается длительно действующих бензодиазепинов и зопиклона (наиболее длительно действующего z-гипнотика).  Так, уже после выхода на рынок препарата Зопиклон выяснилось, что дозировка 7.5 мг вызывает утреннюю сонливость, что нежелательно для водителей и лиц опасных профессий.

Суворексант имеет оптимальную продолжительность действия, соответствующую 7 часам, и практически не дает остаточных эффектов. Исследование, проведенное  Университете Маастрихта в Нидерландах, демонстрирует отсутствие последействия Белсомры у здоровых людей моложе 65 лет при приеме препарата в дозе 20 мг (максимальная терапевтическая дозировка) и 40 мг.

Минимальное количество побочных эффектов

У большинства снотворных достаточно много побочных эффектов. Для препаратов группы феназепама это дневная сонливость, головные боли, тошнота, яркие сновидения неприятного содержания, депрессия и др.

Препарат может вызвать дискоординацию, падение и получение травм, поэтому он не рекомендуется к приему пожилыми людьми.

Прием средств Z-группы также может сопровождаться побочными эффектами, такими как головная боль, головокружение, раздражительность, слабость и т.д.

Белсомра, как правило, хорошо переносится пациентами и не вызывает клинически значимых изменений самочувствия.

Низкая вероятность передозировки

Снотворные препараты, особенно первых поколений, опасны в плане риска передозировки, так как их отличает достаточно узкое «терапевтическое окно» (разница между лечебной и токсической дозой препарата).

  Передозировка таких препаратов весьма вероятна, ведь люди принимают снотворные без непосредственного контроля медперсонала и потому могут случайно или намеренно увеличивать дозу. Довольно часто встречается передозировка феназепама.

При приеме высоких доз препарата могут возникнуть нарушения со стороны органов пищеварения (тошнота, рвота, усиленное слюноотделение), сердечно-сосудистой системы (нарушения ритма, падение артериального давления), почек (почечная недостаточность), а также судороги, нарушения сознания и т.д.

При приеме Белсомры риск передозировки сведен к минимуму. В исследовании с участием здоровых лиц 18-45 лет было установлено, что применение Белсомры 10, 20, 50 и 100 мг не вызывает токсического действия. При этом следует отметить, что средняя терапевтическая дозировка составляет 10 мг.

Нет риска привыкания и зависимости

При приеме снотворных первых поколений организм постепенно адаптируется к концентрации введенного вещества, вследствие чего начинает требоваться повышение дозы препаратов. Кроме того, средства группы бензодиазепинов и барбитуратов способны вызвать лекарственную зависимость.

При лечении Белсомрой риск привыкания и зависимости отсутствует.

Препарат не нарушает структуру сна

Для того, чтобы проявились «полезные эффекты» сна (ощущение бодрости и свежести, восстановление сил и работоспособности, адекватная продукция гормонов и т.д.

), он должен иметь не только достаточную продолжительность, но и нормальную структуру.

Снотворные продлевают сон, но многие из них изменяют его структуру: барбитураты подавляют REM-стадию, бензодиазепины помимо этого влияют на медленноволновой сон.

Белсомра не оказывает негативного влияния на структуру сна, поэтому при ее приеме не возникает проблем со стороны здоровья и самочувствия.

Белсомра разрешена к применению длительное время

Снотворные следует ограничивать по длительности приема, даже при тяжелой хронической бессоннице не рекомендуется продолжать лечение более 1 месяца. Белсомру, в отличие от других препаратов, разрешается принимать длительное время.

Прием препарата Белсомра

Рекомендованная доза препарата составляет 10 мг на ночь, за 30 минут до сна и не менее чем за 7 часов до запланированного момента пробуждения. Суточная доза не более 20 мг. Для удобства дозирования и тщательного подбора дозировки средство выпускается в разных вариантах: по 5, 10, 15 и 20 мг.

Средство на 40% повышает скорость засыпания, что существенно отличает его от других препаратов, под влиянием которых засыпание происходит быстрее на 15-30%.

Противопоказания

Препарат Белсомра противопоказан пациентам с нарколепсией. Это объясняется тем, что у таких больных нарушен обмен орексина, вследствие чего у них и развивается избыточная сонливость.  Нарколепсия – очень редкое заболевание, поэтому можно сказать, что для большинства людей противопоказаний к приему Белсомры нет.

___________

Восемь лет, потраченные на разработку и изучение средства, не прошли впустую. Уже сейчас можно заключить, что препарат более чем перспективен. Белсомра появится в российских аптеках в конце  2016 – начале 2017 года.

Источник: http://buzunov.ru/novyiy-snotvornyiy-preparat-belsomra-suvoreksant/

Белсомра: отзывы

Белсомра

Снотворный препарат Белсомра (Belsomra, альтернативное название — суворексант) был разработан совсем недавно.

Его эффективность и безопасность подтверждены наукой, но многочисленные клинические испытания и лабораторные исследования не всегда дают потенциальным потребителям полное представление о медицинском средстве.

Люди чаще всего обращают внимание на реальные отзывы; о Белсомре их пока немного, если оценивать русскоязычный Интернет, но зарубежный опыт (за границей Белсомра уже достаточно активно используется) подтверждает, что средство заслуживает того, чтобы сделать выбор в его пользу.

Скорость засыпания при приеме суворексанта

При приеме снотворного средства пациенты, страдающие от нарушений сна и бессонницы, отмечали его высокую эффективность.

После одной дозы Белсомры в течение получаса наступает глубокий и здоровый сон без неприятных сновидений, которые нередко сопровождают прием других снотворных препаратов.

Отзывы подтверждают, что скорость засыпания значительно увеличивается при приеме Белсомры, а сон становится крепким и «эффективным».

Остаточные явления Белсомры

Подавляющее большинство пациентов характеризуют Белсомру как снотворное без остаточных явлений. Иначе говоря, по утрам не ощущается сонливость и усталость, сохраняется координация и ясность мышления. Белсомра не препятствует работе с точным оборудованием или вождению автомобиля.

Jack Richards, директор магазина, Вермонт, США: «Белсомра – это настоящее спасение при бессоннице. Пробовал золпидем, это хорошее средство, но мне не подошел. Он заставлял меня спать дольше, чем я бы хотел, я просыпался невыспашимся. Белсомра действует ровно столько, сколько надо. Свои законные 6,5 часов я сплю крепко, и просыпаюсь бодрым».

Белсомра для пациентов с апноэ сна и храпом

Современное снотворное разрабатывалось с целью помочь людям, страдающим от бессонницы и нарушений сна. Ранее снотворные препараты не могли принимать люди, которых беспокоит храп и синдром обструктивного апноэ сна. Около трети взрослого населения не могут принимать традиционные снотворные, а растительные препараты малоэффективны.

Прием снотворных, предлагаемых ранее фармацевтами, часто вызывал приступы задержки дыхания или продлевал их. В связи с этим многим пациентам не удавалось наладить сон с помощью снотворных препаратов. Белсомра не оказывает существенного влияния на дыхательные процессы, поэтому теперь эта категория пациентов имеет качественный ночной отдых.

Многочисленные положительные отзывы о Белсомре частично заслужены именно этой особенностью препарата.

Mark Swan, менеджер, Мемфис, США: «Сон – моя беда вот уже 20 лет. Несколько лет назад мне поставили диагноз обструктивного апноэ сна и назначили CPAP-терапию. Это решило ряд проблем. Сон стал лучше, давление понизилось, и мой кардиолог наконец доволен моим состоянием. Но чуткий сон остался.

У меня он всегда был, и стрессы на работе еще больше мешают нормальному сну. Белсомра стала для меня находкой. Принимаю ее, когда понимаю, что перенервничал и не засну. Отличный препарат, ни головной боли, ни разбитости, как после других снотворных.

А самое главное – его можно принимать при апноэ сна».

Продолжительный прием суворексанта

При хронических расстройствах сна требуется долгосрочный прием снотворных препаратов.

Многие другие снотворные вызывают привыкание и зависимость, поэтому продолжительный прием лекарственных средств для нормализации сна ранее не допускался.

Белсомра – это препарат нового поколения, который не вызывает зависимости и привыкания. Это свойство таблеток также обусловливает многочисленные положительные отзывы о препарате суворексант.

Аlison Granada, Форт-Уэрт, США: «Моей маме 87 лет, у нее больное сердце, астма и проблемы с позвоночником. Само собой, есть и возрастные нарушения сна. При такой ситуации принимать какие-либо снотворные опасно, там столько противопоказаний, что каждое такое лекарство – это яд для нее.

Когда врач прописал суворексант, я долго сомневалась. Но потом мне все объяснили, я посмотрела на эффект у мамы и поняла. Действительно это лучший препарат для пожилого человека. Моя мама уже не будет нормально спать без таблеток. Но я не боюсь за нее, когда она принимает суворексант».

Несколько отзывов о суворексанте от наших соотечественников (источник – Интернет)

Анна: Меня часто беспокоит бессонница, особенно после загруженного трудового дня. Мой брат привез Белсомру из США, я решила попробовать, что это за таблетки.

После приема таблеток даже в минимальной дозе сон наступил сразу. Особенно приятно порадовала полная работоспособность на следующий день.

Раньше после снотворных я не могла сосредоточиться и до обеда чувствовала сонливость. С Белсормой таких проблем не возникало.

Mih08054: Пробовала суворесант – оказалось, это настоящее спасение для меня. Я уже давно страдаю от бессонницы. Невропатологи выписывали препараты, но их нельзя пить долго, к ним быстро привыкаешь и требуется увеличение дозы. Самое главное для меня – отсутствие привыкания. Скорее бы она появилась в свободном доступе, пока достать ее сложновато.

Лилия: Основной плюс – отсутствие сонливости утром. Я прекрасно себя чувствую после таблеток и могу не нарушать рабочий график.

Александр: Суворексант – отличное снотворное, быстро действует и не имеет побочных эффектов. У меня проблемы не только с засыпанием, но и с дыханием – синдром обструктивного апноэ сна. Поэтому обычные снотворные противопоказаны.

Белсомра же не имеет противопоказаний для приема. Поэтому эти таблетки стали для меня отличным и безопасным решением проблемы. Жаль только, что пока что приходится возить из-за рубежа. Скорее бы уже в России начали продавать.

Важно знать при бессоннице! Проблемы сна нередко являются лишь симптомом серьезных психосоматических расстройств и заболеваний. Настоящую причину бессонницы нужно искать и диагностировать в каждом конкретном случае.

Вам помогут в этом специалисты Центра медицины сна санатория «Барвиха». К услугам пациентов современное диагностическое оборудование и эффективные методики борьбы с расстройствами сна.

Телефоны для справок: 8(495) 635-69-07 и 8 (495) 635-69-08

Другие интересные и полезные статьи по теме:

Белсомра — лучший препарат для сна

Белсомра: через сколько минут действует?

Источник: http://www.SleepNet.ru/belsomra-suvoreksant/belsomra-otzyivyi/

Белсомра: показания, противопоказания, применение

Белсомра

Белсомра (международное название Суворексант – Suvorexant)  – снотворный препарат нового поколения, предназначенный для пациентов, которые страдают от бессонницы и/или испытывают трудности при засыпании.

Препарат отличается от других снотворных механизмом действия, минимальным числом побочных эффектов и противопоказаний.

О том, в каких ситуациях назначается и как принимается лекарственное средство, кому противопоказано, и какие вызывает побочные эффекты – в статье.

Показания к применению

  1. тяжелыми и долгими засыпаниями;
  2. частыми пробуждениями.

Также лекарственное средство применяется в лечении пациентов, страдающих различными видами бессонницы:

  1. психофизиологической;
  2. парадоксальной;
  3. адаптационной;
  4. кратковременной;
  5. хронической.

Белсомра обладает рядом преимуществ по сравнению с другими снотворными, а именно:

  • уменьшает время засыпания на 40 % (для других снотворных этот показатель варьируется в пределах 15–30 %);
  • не нарушает структуру и не изменяет фазы сна, не вызывает кошмарных сновидений;
  • не оказывает выраженного угнетающего действия на нервную систему, соответственно не вызывает остаточных побочных эффектов (дневной сонливости, заторможенности);
  • не угнетает дыхательный центр, соответственно не провоцирует увеличение частоты и продолжительности остановок дыхания во сне при апноэ;
  • даже при приеме в максимальных дозах не вызывает симптомы передозировки (по данным исследований даже при приеме препарата в дозировке в 10 раз выше рекомендуемой дозы не возникает токсичных эффектов);
  • может применяться длительно (к примеру, при хронической бессоннице), не вызывает лекарственной зависимости.

Препарат не влияет на сердечно-сосудистую систему, не оказывает угнетающего действия на дыхательный центр и нервную систему, а потому безопасен для применения у пациентов с заболеваниями:

  • кардиологическими;
  • эндокринными;
  • неврологическими;
  • пульмонологическими;
  • храпом;
  • синдромом апноэ;
  • хронической ночной гипоксемией.

Состав препарата

Лекарственное средство содержит активный компонент суворексант в дозировке 5 мг, 10 мг, 15 мг или 20 мг, и вспомогательные вещества – лактозу, коповидон, микрокристаллическую целлюлозу, стеарат магния, кроскармеллозу.

Фармакологическое действие

Суворексант – высокоселективный компонент, избирательно действующий на орексиновые рецепторы. Эти рецепторы чувствительны к белковому нейромедиатору орексину, отвечающему за процесс бодрствования.

Суворексант блокирует орексиновые рецепторы, соответственно головной мозг не реагирует на орексин, не получает сигналов к бодрствованию.

В результате запускается физиологический процесс перехода от состояния бодрствования ко сну.

При этом препарат (в отличие от других снотворных) не оказывает на головной мозг выраженного седативного и угнетающего эффекта, поскольку не воздействует на рецепторы гамма-аминомасляной кислоты, серотонина, дофамина, гистамина, мелатонина, норадреналина.

Препарат быстро всасывается и распределяется в тканях организма, уже через 2 часа концентрация активного компонента достигает максимальных значений. Терапевтический эффект сохраняется в среднем 7 часов.

Способ применения

Рекомендуемая разовая дозировка препарата составляет:

  • 20 мг – для людей младше 65 лет;
  • 15 мг – для пациентов старше 65 лет;
  • 10 мг – для тех, кто принимает, Кетоконазол, Итраконазол, Кларитромицин, Индинавир, Телитромицин (эти препараты усиливают действие Белсормы).

Таблетки принимают за полчаса до сна и минимум за 7 часов до предполагаемого пробуждения.

Препарат можно принимать независимо от времени приема пищи. Но чтобы ускорить терапевтический эффект, не рекомендуется пить таблетки во время или сразу после еды, одновременно с употреблением жирной пищи.

Побочные действия

Белсомра хорошо переносится и практически не вызывает побочных эффектов. В очень редких случаях при приеме таблеток у пациентов может отмечаться:

  • дневная сонливость (по данным исследований – чаще у женщин, чем у мужчин);
  • головная боль;
  • вялость;
  • головокружение;
  • сухость во рту;
  • нарушение функции кишечника (диарея);
  • кашель;
  • повышение содержания холестерина.

Стоимость

В настоящее время препарат Белсомра еще отсутствует в свободной продаже. Приобрести таблетки можно только через интернет. Стоимость и наличие нужно уточнять в телефонном режиме.

Аналоги

Белсомра – единственный препарат, воздействующий на орексиновые рецепторы. В настоящее время лекарственное средство не имеет структурных аналогов, в состав которых входит суворексант.

Сходными по терапевтическому эффекту препаратами являются:

  • средства на основе доксиламина (Донормил, Сонмил);
  • z-гипнотики (Золпидем, Зопиклон);
  • средства на основе мелатонина (Мелаксен, Циркадин);
  • препараты на растительной основе (Седасен, Персен).

Белсомра – эффективный препарат для лечения расстройств сна. Лекарственное средство характеризуется хорошей переносимостью, имеет минимальный перечень противопоказаний, побочные эффекты вызывает в редких случаях.

Но важно понимать, что бессонница – серьезное нарушение, и приема снотворного для решения проблемы может быть недостаточно.

С проблемой бессонницы нужно обращаться к врачу, который сможет установить точную причину расстройства сна и подберет оптимальное комплексное лечение.

Источник: https://vyspalsa.ru/belsomra-pokazaniya-protivopokazaniya-primenenie/

Belsomra (Suvorexant Tablets): Side Effects, Interactions, Warning, Dosage & Uses

Белсомра

The mechanism by which suvorexant exerts its therapeutic effect in insomnia is presumed to be through antagonism of orexin receptors. The orexin neuropeptide signaling system is a central promoter of wakefulness. Blocking the binding of wake-promoting neuropeptides orexin A and orexin B to receptors OX1R and OX2R is thought to suppress wake drive.

Antagonism of orexin receptors may also underlie potential adverse effects such as signs of narcolepsy/cataplexy. Genetic mutations in the orexin system in animals result in hereditary narcolepsy; loss of orexin neurons has been reported in humans with narcolepsy.

Evaluation Of QTc Interval

The effects of suvorexant on the QTc interval were evaluated in a randomized, placebo-, and active-controlled (moxifloxacin 400 mg) crossover study in healthy subjects (n=53).

The upper bound of the one-sided 95% confidence interval for the largest placebo-adjusted, baseline-corrected QTc interval was below 10 ms analysis of suvorexant doses up to 240 mg, 12 times the maximum recommended dose.

BELSOMRA thus does not prolong the QTc interval to any clinically relevant extent.

Pharmacokinetics

Suvorexant exposure increases in a less than strictly dose-proportional manner over the range of 10-80 mg because of decreased absorption at higher doses. Suvorexant pharmacokinetics are similar in healthy subjects and patients with insomnia.

Absorption

Suvorexant peak concentrations occur at a median Tmax of 2 hours (range 30 minutes to 6 hours) under fasted conditions. The mean absolute bioavailability of 10 mg is 82%.

Ingestion of suvorexant with a high-fat meal resulted in no meaningful change in AUC or Cmax but a delay in Tmax of approximately 1.5 hours. Suvorexant may be taken with or without food; however for faster sleep onset, suvorexant should not be administered with or soon after a meal.

Distribution

The mean volume of distribution of suvorexant is approximately 49 liters. Suvorexant is extensively bound (>99%) to human plasma proteins and does not preferentially distribute into red blood cells. Suvorexant binds to both human serum albumin and α1-acid glycoprotein.

Metabolism

Suvorexant is mainly eliminated by metabolism, primarily by CYP3A with a minor contribution from CYP2C19. The major circulating entities are suvorexant and a hydroxy-suvorexant metabolite. This metabolite is not expected to be pharmacologically active.

Elimination

The primary route of elimination is through the feces, with approximately 66% of radiolabeled dose recovered in the feces compared to 23% in the urine. The systemic pharmacokinetics of suvorexant are linear with an accumulation of approximately 1-to 2-fold with once-daily dosing. Steady-state is achieved by 3 days. The mean t½ is approximately 12 hours (95% CI: 12 to 13).

Special Populations

Gender, age, body mass index (BMI), and race were included as factors assessed in the population pharmacokinetic model to evaluate suvorexant pharmacokinetics in healthy subjects and to predict exposures in the patient population. Age and race are not predicted to have any clinically meaningful changes on suvorexant pharmacokinetics; therefore, no dose adjustment is warranted based upon these factors.

Suvorexant exposure is higher in females than in males. In females, the AUC and Cmax are increased by 17% and 9%, respectively, following administration of BELSOMRA 40 mg. The average concentration of suvorexant 9 hours after dosing is 5% higher for females across the dose range studied (10-40 mg). Dose adjustment of BELSOMRA is generally not needed gender only.

Apparent oral clearance of suvorexant is inversely related to body mass index. In obese patients, the AUC and Cmax are increased by 31% and 17%, respectively. The average concentration of suvorexant approximately 9 hours after a 20 mg dose is 15% higher in obese patients (BMI > 30 kg/m²) relative to those with a normal BMI (BMI ≤ 25 kg/m²).

In obese females, the AUC and Cmax are increased by 46% and 25%, respectively, compared to non-obese females. The higher exposure to suvorexant in obese females should be considered before increasing dose [see DOSAGE AND ADMINISTRATION].

The effects of renal and hepatic impairment on the pharmacokinetics of suvorexant were evaluated in specific pharmacokinetic studies.

Suvorexant exposure after a single dose was similar in patients with moderate hepatic insufficiency (Child-Pugh category 7 to 9) and healthy matched control subjects; however, the suvorexant apparent terminal half-life was increased from approximately 15 hours (range 10 -22 hours) in healthy subjects to approximately 19 hours (range 11 -49 hours) in patients with moderate hepatic insufficiency [see Use In Specific Populations].

Suvorexant exposure (expressed as total and unbound concentrations) was similar between patients with severe renal impairment (urinary creatinine clearance ≤30 mL/min/1.73m²) and healthy matched control subjects. No dose adjustment is required in patients with renal impairment [see Use In Specific Populations].

CNS-Active Drugs

An additive effect on psychomotor performance was observed when a single dose of 40 mg of suvorexant was co-administered with a single dose of 0.7 g/kg alcohol. Suvorexant did not affect alcohol concentrations and alcohol did not affect suvorexant concentrations [see WARNINGS AND PRECAUTIONS and DRUG INTERACTIONS].

An interaction study with a single dose of 40 mg suvorexant and paroxetine 20 mg at steady-state levels in healthy subjects did not demonstrate a clinically significant pharmacokinetic or pharmacodynamic interaction.

Effects Of Other Drugs On BELSOMRA

The effects of other drugs on the pharmacokinetics of suvorexant are presented in Figure 1 as change relative to suvorexant administered alone (test/reference). Strong (e.g.

, ketoconazole or itraconazole) and moderate (e.g., diltiazem) CYP3A inhibitors significantly increased suvorexant exposure. Strong CYP3A inducers (e.g.

, rifampin) substantially decreased suvorexant exposure [see DRUG INTERACTIONS].

Figure 1: Effects of Co-Administered Drugs on the Pharmacokinetics of Suvorexant

Effects Of BELSOMRA On Other Drugs

In vitro metabolism studies demonstrate that suvorexant has the potential to inhibit CYP3A and intestinal P-gp; however, suvorexant is unly to cause clinically significant inhibition of human CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 or CYP2D6. In addition, no clinically meaningful inhibition of OATP1B1, BCRP and OCT2 transporters is anticipated.

Chronic administration of suvorexant is unly to induce the metabolism of drugs metabolized by major CYP isoforms. Specific in vivo effects on the pharmacokinetics of midazolam, warfarin, digoxin and oral contraceptives are presented in Figure 2 as a change relative to the interacting drug administered alone (test/reference) [see DRUG INTERACTIONS].

Figure 2: Effects of Suvorexant* on the Pharmacokinetics of Co-Administered Drugs

* Suvorexant 40 mg was evaluated in all studies, except midazolam where 80 mg suvorexant was administered.
# Monitor digoxin concentrations as clinically indicated [see DRUG INTERACTIONS].

Animal Toxicology And/Or Pharmacology

In dogs, daily oral administration of suvorexant (5, 30 mg/kg) for 4-7 days resulted in behavior characteristic of cataplexy (e.g., transient limb buckling, prone posture) when presented with food enrichment, a stimulus demonstrated to induce cataplexy in dogs with hereditary narcolepsy.

In the 2-year carcinogenicity study in rats, an increased incidence of retinal atrophy was observed at all doses. Plasma AUCs at the lowest dose tested were approximately 7 times that in humans at the MRHD.

In subsequent studies of suvorexant in albino and pigmented rats, retinal atrophy was delayed in onset and, after approximately one year of dosing, was of lower incidence and severity in pigmented rats.

Controlled Clinical Studies

BELSOMRA was evaluated in three clinical trials in patients with insomnia characterized by difficulties with sleep onset and sleep maintenance.

Two similarly designed, 3-month, randomized, double-blind, placebo-controlled, parallel-group studies were conducted (Study 1 and Study 2). In both studies, non-elderly (age 18-64) and elderly (age ≥ 65) patients were randomized separately.

For the studies together, non-elderly adults (mean age 46 years; 465 females, 275 males) were treated with BELSOMRA 20 mg (n=291) or placebo (n=449).

Elderly patients (mean age 71 years, 346 females, 174 males) were treated with BELSOMRA 15 mg (n=202) or placebo (n=318).

In Study 1 and Study 2, BELSOMRA 15 mg or 20 mg was superior to placebo for sleep latency as assessed both objectively by polysomnography (Table 3) and subjectively by patient-estimated sleep latency (Table 4).

BELSOMRA 15 mg or 20 mg was also superior to placebo for sleep maintenance, as assessed both objectively by polysomnography (Table 5) and subjectively by patient-estimated total sleep time (Table 6).

The effects of BELSOMRA at night 1 (objective) and week 1 (subjective) were generally consistent with later time points. The efficacy of BELSOMRA was similar between women and men and, limited data, between Caucasians and non-Caucasians.

Twenty seven percent of patients treated with BELSOMRA 15 mg or 20 mg in Study 1 and Study 2 were non-Caucasians. The majority (69%) of the non-Caucasian patients was Asian.

Table 3: Polysomnographic Assessment of Time to Sleep Onset in Studies 1 and 2

Mean Baseline and Change from Baseline† After 1 and 3 Months (minutes) Difference* Between BELSOMRA and Placebo (minutes)
Study 1
Placebo (n=290) BELSOMRA 15-20 mg‡ (n=193)
Baseline 66 69
Change from Baseline
Month 1 -23 — 34 — 10***
Month 3 -27 — 35 — 8**
Study 2
Placebo (n=286) BELSOMRA 15-20 mg‡ (n=145)
Baseline 69 65
Change from Baseline
Month 1 -25 — 33 -8*
Month 3 -29 -29 0
† Change from baseline and treatment differences based upon estimated means. ‡ 15 mg in elderly and 20 mg in non-elderly patients * p

Источник: https://www.rxlist.com/belsomra-drug.htm

обозрение нового снотворного БЕЛСОМРА

Белсомра

Ролик будет в конце, а пока вот данные об этом новом и удивительном снотворном. Также замечу, что доза в той коробочке, которую я показываю всего 10 мг. Да вот ее фотка, собственно.

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

СОСТАВ

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Дозировка 10 мг

Действующее вещество: суворексант 10.00 мг.

Вспомогательные вещества: коповидон 40,00 мг, лактозы моногидрат 20,94 мг, целлюлоза микрокристаллическая 41,25 мг, кроскармеллоза натрия 12.50 мг, магния стеарат 0,313 мг.

Пленочная оболочка: Опадрай II зеленый 39К110000 (5,6 мг) содержит лактозы моногидрат 35,0%, гипромеллозу-2910 33.0%, титана диоксид 23,58%, триацетин 8,0%, краситель бриллиантовый голубой алюминиевый лак 0,23%, железа оксид желтый 0,19%.

Дозировка 15 мг

Действующее вещество: суворексант 15,00 мг.

Вспомогательные вещества: коповидон 60,00 мг, лактозы моногидрат 31,41мг, целлюлоза микрокристаллическая 61,88 мг, кроскармеллоза натрия 18,75 мг, магния стеарат 0,469 мг.

Пленочная оболочка: Опадрай II белый 39К18561 (8,0 мг) содержит лактозы моногидрат 35,0%, гипромеллозу-2910 33,0%, титана диоксид 24,0%, триацетин 8,0%.

Дозировка 20 мг

Действующее вещество: суворексант 20,00 мг.

Вспомогательные вещества: коповидон 80,00 мг, лактозы моногидрат 41,88 мг, целлюлоза микрокристаллическая 82.50 мг, кроскармеллоза натрия 25.00 мг, магния стеарат 0,625 мг.

Пленочная оболочка: Опадрай II белый 39К18561 (8,8 мг) содержит лактозы моногидрат 35,0%. гипромеллозу-2910 33,0%, титана диоксид 24,0%, триацетин 8,0%.

ОПИСАНИЕ

Дозировка 10 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-зеленого цвета, с гравировкой «33» на одной стороне,.

Дозировка 15 мг: овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с логотипом компании на одной стороне и гравировкой «325» на другой стороне.

Дозировка 20 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой «335» и логотипом компании на одной стороне, гладкие на другой стороне.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА:

снотворное средство.

КОД АТХ: не присвоен.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Механизм действия

Суворексант— это высокоселективный обратимый высоко аффинный антагонист орексиновых рецепторов OX1R (Kj 0,55 нмоль/л) и OX2R (Kj 0,35 нмоль/л). Орексиновая нейропептидная сигнальная система является основным механизмом, обеспечивающим состояние бодрствования.

Нервные клетки, продуцирующие орексин, расположены в гипоталамусе и влияют на нейроны мозга, ответственные за процесс бодрствования.

Суворексант запускает физиологический процесс перехода мозга от состояния бодрствования ко сну путем обратимого блокирования связывания нейропептидов бодрствования (орексинов А и Б) с рецепторами OX1R и OX2R, тем самым подавляя поддержание бодрствования.

Суворексант не обладает прямой фармакологической активностью или способностью связываться (Kj >10 мкмоль/л) с рецепторами гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), серотонина, дофамина, норадреналина. мелатонина. гистамина, ацетилхолина или опиоидными рецепторами.

Влияние препарата Белсомра на QTc интервал

Влияние суворексанта на QTc интервал оценивалось в рандомизированном плацебо- и активно-контролируемом (с моксифлоксацином 400 мг) перекрестном исследовании с участием здоровых добровольцев (n = 53).

Анализ исследования приема суворексанта в дозах до 240 мг показал, что верхняя граница одностороннего 95% доверительного интервала для наибольшего скорректированного по плацебо и начальному значению интервала QTc была ниже 10 мс.

Таким образом, суворексант не удлиняет интервал QTc вкаких-либо значимых величинах.

Фармакокинетика

В диапазоне доз от 10 мг до 80 мг экспозиция суворексанта- повышается не строго дозопропорционально вследствие снижения абсорбции. Фармакокинетические параметры суворексанта у здоровых добровольцев и пациентов с бессонницей одинаковые.

Всасывание

Максимальная концентрация суворексанта достигается в среднем через 2 ч (в диапазоне от 30 мин до 6 ч) при применении препарата натощак. Средняя абсолютная биодоступность суворексанта в дозе 20 мг составляет 62% (5-95 процентиль: от 55% до 69%).

Прием суворексанта одновременно с жирной пищей приводил к незначительному изменению площади под кривой «концентрация- время» (AUC) или максимальной концентрации (Сmax) и увеличению значения tmax примерно на 1,5 ч. Суворексант можно принимать независимо от приема пищи. Однако для достижения более быстрого эффекта наступления сна суворексант не следует принимать во время или сразу после приема пищи.

Распределение

Средний объем распределения суворексанта составляет приблизительно 49 л. Суворексант активно связывается (>99%) с белками плазмы крови человека и практически не проникает в эритроциты. Суворексант связывается с человеческим сывороточным альбумином и а 1-кислотой гликопротеина.

Метаболизм

Суворексант выводится из организма в основном путем метаболизма, прежде всего с помощью изофермента CYP3A с незначительным участием изофермента CYP2C19. Основными циркулирующими веществами являются суворексант и метаболит гидрокси- суворексант. Не предполагается, что метаболит является фармакологически активным веществом.

Выведение

Основной путь выведения суворексанта через кишечник: около 66% радиоактивномеченной дозы выводилось кишечником и 23% выводилось почками. Суворексант выводится из организма преимущественно в форме метаболитов, при этом в виде неизмененного суворексанта в кале и моче обнаруживалось менее 1% от введенной дозы.

При режиме дозирования 1 раз в сутки системная фармакокинетика суворексанта линейна с кумуляцией дозы, не превышающей двукратную. Равновесное состояние после приема суворексанта один раз в сутки достигается через 3 дня и соответствует среднему значению t1/2 около 12 ч (95% ДИ: от 12 до 13).

Особые группы пациентов

Влияние нарушения функции почек и печени на фармакокинетические параметры суворексанта было изучено в специальных исследованиях фармакокинетики.

Пациенты с нарушением функции почек

Экспозиция суворексанта (выраженная в концентрациях общего и несвязанного суворексанта) была одинаковой у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени (почечный клиренс креатинина 30 кг/м ) по отношению к таковой у пациентов с нормальным ИМТ (ИМТ 1%.

Нежелательные реакции, выявленные в ходе плацебо-контролируемых кшнических исследований

В клинических исследованиях у пациентов с бессонницей, принимавших препарат Белсомра в дозах 15 или 20 мг, наиболее частой нежелательной реакцией (сообщалось с частотой 5% или более у пациентов, получавших препарат Белсомра, и, по крайней мере, в 2 раза чаще, чем в группе плацебо) была сонливость (7% для препарата Белсомра; 3% для плацебо). При приеме препарата Белсомра в дозах 15 или 20 мг частота развития сонливости была выше у женщин (8%), чем у мужчин (3%).

В Таблице 1 приведено количество пациентов в % с нежелательными реакциями, выявленными в течение первых трех месяцев лечения, по объединенным данным контролируемых исследований по эффективности препарата продолжительностью 3 месяца.

Профиль нежелательных реакций у пациентов пожилого возраста в основном был сопоставим с профилем нежелательных реакций у более молодых пациентов. Нежелательные реакции, о которых сообщалось во время долгосрочного лечения в течение 1 года, в основном соответствовали тем, которые наблюдались в течение первых 3 месяцев лечения.

Таблица 1. Количество пациентов в % с нежелательными реакциями, частота которых >2% по сравнению с группой плацебо, выявленными в ходе контролируемых исследований по эффективности препарата продолжительностью 3 месяца.

https://medi.ru/instrukciya/belsomra_13302/

Меня зовут Владимир Ячменников. Я закончил саратовский мединститут в 1979 году. С 2005 года живу в Чикаго, США.

Источник: https://www.doctorvlad.com/index.php/2018/09/video-obozrenie-novogo-snotvornogo-belsomra/

Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.