Дифенин

Содержание

Дифенин: инструкция по применению

Дифенин

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

действующее вещество: дифенин;

1 таблетка содержит дифенина (смеси фенитоина и натрия гидрокарбоната) 117 мг (ОД 17 г); вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, крахмал картофельный, кальция стеарат, тальк.

Описание

таблетки плоскоцилиндрической формы со скошенными краями и риской, белого или почти белого цвета.

Дифенин — производное гидантоина, обладает противосудорожным, антиаритмическим, анальгетическим, миорелаксантным действием. Специфическое противосудорожное влияние препарата реализуется без выраженного снотворного действия и обусловлено ограничением распространения возбуждения и судорожной активности.

Препарат оказывает обезболивающее действие при невралгии тройничного нерва, сокращает продолжительность болевого приступа.

При приеме внутрь препарат медленно всасывается из кишечника, максимальная концентрация в плазме крови отмечается в пределах 3-12 часов. Активно распределяется в тканях, включая ЦНС, проникает в спинномозговую жидкость, желчь, выделяется со слюной, желудочным и кишечным соком, грудным молоком, спермой.

Метаболизируется ферментами печени до неактивных метаболитов, около 5 % фенитоина в неизмененной форме выделяется почками. Период полувыведения составляет около 24 часов, но зависит от дозы препарата и концентрации в плазме. При длительном приеме полностью исчезает из плазмы через 3 дня после прекращения приема.

Показания к применению

Эпилепсия, преимущественно большие эпилептические припадки (grand mal). Эпилептический статус с тонико-клоническими судорогами. Лечение и профилактика эпилептических припадков в нейрохирургии.

В качестве препарата второго ряда или в комбинации с карбамазепином показан при невралгии тройничного нерва.

В комплексном лечении нарушений сердечного ритма, обусловленных передозировкой сердечных гликозидов.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к гидантоиновым противосудорожным средствам. Синдром Адамса-Стокса, AV-блокада II-III степени, синоатриальная блокада, синусовая брадикардия; сердечная, печеночная или почечная недостаточность, кахексия,I рахита, печени и порфирия, беременность, лактация. С осторожность  пациентам пожилого возраста, при сахар диабете, хронических заболеваниях почек.

Беременность и период лактации

При беременности препарат необходимо назначать только по жизненным показаниям, когда польза лечения для матери превышает риск для плода. Дифенин может проявлять тератогенное действие у беременных, вызывая аномалии развития плода, гидантоинный синдром плода, нейробластому.

У беременных возможно изменение всасывания и метаболизма фенитоина, что требует контроля уровня фенитоина в плазме и возможной коррекции дозы во время беременности и после родов. В течение 24 часов после родов у новорожденных, матери которых получали фенитоин, возможны нарушения коагуляции.

Для предотвращения или коррекции этого требуется назначение витамина К беременной женщине перед родами и новорожденным после рождения.

Препарат выделяется с грудным молоком в концентрациях, достаточных, чтобы вызвать побочные эффекты у грудного ребенка, поэтому его применение у кормящей матери не рекомендуется.

  

Внутрь, во время или после еды (во избежание раздражения слизистой оболочки желудка).

При эпилепсии (парциальные и генерализованные тонико-клонические припадки) разовая доза для взрослых — V2-I таблетка. Принимают 2-3 раза в сутки.

По показаниям, для достижения оптимального терапевтического эффекта, суточную дозу можно доводить до 3-4 таблеток. Максимальные дозы для взрослых: разовая — 3 таблетки, суточная — 8 таблеток.

Детям в возрасте от 5 до 8 лет назначают по ХА таблетки 2 раза в сутки, в возрасте старше 8 лет — по ‘/г-1 таблетке 2 раза в сутки (из расчёта 4-8 мг/кг массы тела в сутки).

Аритмии (при передозировке сердечных гликозидов): взрослым — по 1 таблетке 3 раза в сутки. Невралгия тройничного нерва: по 1-3 таблетки в сутки.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головокружение, возбуждение, затруднение дыхания, тремор, атаксия, нистагм, нарушение координации движений, спутанность сознания, диплопия, бессонница, изменения настроения, сонливость, головная боль, мышечная слабость, дизартрия; в единичных случаях — периферическая невропатия, дискинезия (включая хорею, дистонию).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, токсический гепатит, гиперплазия десен (чаще у больных в возрасте до 23 лет), снижение аппетита, запор, повреждения печени.

Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, мегалобластная анемия. Есть сообщения о возможной связи приема препарата с развитие доброкачественную гиперплазию лимфатических узлов , болезнь Ходжкина. 

Со стороны костно-мышечной системы: изменения соединительной ткани (огрубление черт лица, контрактура Дюпюитрена); редко — полиартропатия; при длительном применении (более 10 лет) — нарушение кальциево-фосфорного обмена, остеомаляция, переломы костей.

Аллергические реакции: кожная сыпь, лихорадка; в единичных случаях — буллезный, пурпурный или эксфолиативный дерматит с гепатитом, красная волчанка, синдром

Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Дерматологические проявления иногда сопровождаются скарлатиноподобными или кореподобными высыпаниями.

Со стороны иммунной системы: в единичных случаях поступали сообщения о возможном развитии синдрома гиперчувствительности (может включать такие симптомы как артралгия, эозинофилия, лихорадка, дисфункция печени, лимфаденопатия или сыпь), узелковый периартериит, изменение уровней иммуноглобулинов.

Другие: гирсутизм; редко — потеря массы тела; в единичных случаях — гипертрихоз, болезнь Пейрони, интерстициальный нефрит, пневмонит. У больных сахарным диабетом возможно возникновение гипергликемии.

При выраженных побочных явлениях дозу постепенно снижают или же совсем прекращают прием препарата.

Симптомы: наблюдается усиление побочных эффектов: тошнота, рвота, боль в области живота, дрожание рук, нарушение зрения, нистагм, атаксия, дизартрия, спутанность или потеря сознания, кома, отсутствие реакции зрачков на свет, гипотензия, угнетение дыхания, апноэ.

Лечение: если больной находится в сознании, ему необходимо промыть желудок, дать активированный уголь или другие сорбенты. Может быть необходима искусственная вентиляция легких при угнетении ЦНС, дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Может быть назначен гемодиализ, поскольку фенитоин не полностью связывается с белками плазмы. Лечение симптоматическое. Антидот неизвестен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Если Вы принимаете какие-либо лекарственные средства, обязательно проконсультируйтесь с врачом относительно возможности применения препарата.

Препараты, которые могут повысить концентрацию фенитоина в плазме: амиодарон, противогрибковые средства, хлорамфеникол, хлордиазепоксид, диазепам, дикумарол, дилтиазем, дисульфирам, флуоксетин, Н2-антагонисты, галотан, изониазид, метилфенидат, нифедипин, омепразол, эстрогены, фенотиазины, фенилбутазон, салицилаты, сукцинимиды, сульфонамиды, толбутамид, тразодон, вилоксазин.

Препараты, которые могут снизить концентрацию фенитоина в плазме: фолиевая кислота, резерпин, рифампицин, сукральфат, теофиллин, вигабатрин, нелфинавир. Концентрация фенитоина в плазме также может быть снижена при совместном приеме препаратов, содержащих зверобой продырявленный, вследствие индуцирования метаболизма препарата ферментами под действием зверобоя.

Препараты, которые могут повысить или снизить концентрацию фенитоина в плазме: карбамазепин, фенобарбитал, препараты вальпроевой кислоты, противоопухолевые препараты, некоторые антациды, ципрофлоксацин.

Препараты, действие которых снижается при совместном приеме с фенитоином: противогрибковые средства, противоопухолевые средства, блокаторы кальциевых каналов, клозапин, кортикостероиды, циклоспорин, дикумарол, дигитоксин, доксициклин, фуросемид, ламотриджин, метадон, средства угнетающие нейромышечную передачу, эстрогены, оральные контрацептивы, пароксетин, хинидин, рифампицин, теофиллин, витамин Д. Препараты, действие которых изменяется при совместном приеме с фенитоином: варфарин. При совместном приеме дифенина и варфарина необходим мониторинг МНО. Несмотря на отсутствие истинных фармакокинетических взаимодействий трициклические антидепрессанты и фенотиазины могут вызывать развитие судорог у отдельных пациентов, поэтому может потребоваться коррекция дозы Дифенина.

Влияние на результаты лабораторных тестов.

Фенитоин может слегка уменьшать содержание общего и свободного тироксина в плазме крови, возможно из-за усиления его метаболизма. Это не приводит к развитию гипотиреоза и не влияет на уровни циркуляции ТТГ. Фенитоин может повышать уровни глюкозы, щелочной фосфатазы, гамма-глютамил-транспептидазы в плазме и понижать уровни кальция и фолиевой кислоты.

Фенитоин и другие антиконвульсанты вследствие индукции фермента CYP450 могут влиять на минеральный обмен костной ткани опосредовано влияя на метаболизм витамина Д3.

При длительном применении (более 10 лет) это может приводить к дефициту витамина Д3 и повышенному риску остеомаляции, переломов, остеопороза у пациентов, которые постоянно принимают препарат. В период лечения, в особенности продолжительного, рекомендуется УФ-облучение, а также диета, удовлетворяющая потребность организма в витамине D.

Детям (особенно в период роста) рекомендуется назначать Дифенин в сочетании с витаминами D и К, т. к. возможно развитие остеопатий типа рахита, гипокальциемии, нарушений свертывания крови.

Внезапное прекращение лечения Дифенином пациентов, которые страдают эпилепсией, может вызвать развитие синдрома «отмены».

По результатам метаанализа рандомизированных плацебо контролируемых испытаний у пациентов, принимающих противоэпилептические средства, существует риск суицида. Данное обстоятельство требует наблюдения за пациентами со стороны медицинских работников и родственников.

Редкие, но потенциально опасные для жизни кожные высыпания (синдром Стивенса- Джонсона и токсический эпидермальный некролиз) были зарегистрированы при применении дифенина.

Вначале по всему туловищу появляется сыпь в виде красных круглых пятен, часто в центре с волдырем. Дополнительные признаки: язвы во рту, горле, носу, гениталиях, конъюнктивит (красные опухшие глаза). Очень часто опасная для жизни кожная сыпь сопровождается симптомами гриппа. Сыпь может прогрессировать, часто приобретая сливной характер, сопровождается отслойкой эпидермиса.

Наиболее высокий риск развития тяжелых кожных реакций в течение первых недель лечения. Если у Вас развился синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз на фоне применения дифенина, никогда не следует возобновлять применение данного лекарственного средства.

Повышенный уровень фенитоина, который поддерживается в плазме крови, может вызывать состояния, характеризующиеся делирием, психозом или энцефалопатией или редко — необратимой дисфункцией мозжечка.

Соответственно, при первых признаках острой токсичности рекомендуется определение уровня фенитоина в крови.

Необходимо снижение дозы при избыточном уровне препарата в крови, если симптомы не исчезают, рекомендуется прекращение терапии препаратом.

Фенитоин метаболизируется преимущественно в печени  с нарушениями ее функции или пожилых пациентов может понадобиться снижение дозы препарата, чтобы предупредить кумуляцию и токсичность.

Синдром гиперчувствительности к противоэпилептическим препаратам — реакция, которая редко может возникнуть во время терапии противосудорожными препаратами. Синдром может быть потенциально летальным и характеризоваться лихорадкой, сыпью, лимфаденопатией и другими реакциями, часто со стороны печени. Механизм синдрома не известен.

Интервал между первым приемом препарата и возникновением симптомов — обычно 2-3 недели, поступали сообщения о возникновении синдрома после трех и более месяцев приема противосудорожных препаратов. В группу риска входят чернокожие пациенты, больные, имеющие данный синдром в семейном анамнезе и больные с угнетением функции иммунной системы.

При диагностированном синдроме необходимо прекратить прием препарата и обеспечить необходимую поддерживающую терапию.

У носителей аллеля HLA-B*1502, тайваньской или китайской национальностей терапия фенитоином связана с повышенным риском развития синдрома Стивенса-Джонсона.

HLA- В*1502-позитивным пациентам лечение фенитоином возможно только, когда ожидаемая польза превышает повышенный риск развития синдрома Стивенса-Джонсона.

У лиц европейской и японской популяции частота носительства HLA-B* 1502 аллеля крайне низкая.

В настоящее время невозможно сделать вывод о степени риска в данной популяции.

Форма выпуска

По 10 таблеток в контурной безъячейковой упаковке; по 10 контурных безъячейковых упаковок в пачке.

По 10 таблеток в блистере; по 6 блистеров в пачке.

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

4 года. Не применять препарат после окончания срока годности.

Дифенин аналоги, синонимы и препараты группы

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Источник: https://apteka.103.by/difenin-instruktsiya/

Форма, состав, упаковка

Препарат выпускают в виде таблеток и порошка для приготовления инъекционного раствора.

Таблетки Дифенин

Таблетки Дифенин составляет совокупность гидрокарбоната натрия с дифенилгидантоином в пропорциях 15:85. Упаковка Дифенина содержит десяток таких таблеток.

Порошок Дифенин

Порошок Дифенин состоит из смеси (5,5) дифенила-гидантоина-натрия. Цвет порошка преимущественно белый. Возможно наличие желтого оттенка. Порошок растворяют в воде. Реакция раствора резкощелочная.

Срок и условия хранения

Препарат подлежит хранению не менее четырех лет в местах, которые защищены от света.

Фармакология

Являясь противосудорожным лекарственным препаратом Дифенин способен к оказанию противосудорожного, миорелаксирующего, антиаритмического и обезболивающего действия.

Противосудорожный эффект обусловлен  тем что мембраны нейронов, синапсов и аксонов стабилизируются. Это  ограничивает распространение активности судорожной и возбуждения.

Антиаритмический эффект обусловлен активностью действующего вещества в клетках и волокнах с мембраностабилизирующим эффектом. Препарат способствует блокировке натриевого тока трансмембранного и снижает способность к проникновению в клеточную мембрану иона кальция благодаря уменьшению проницаемости этой мембраны.

Обезболивающий эффект становится эффективнее с приемом препарата, когда у пациента выявлена невралгия нерва тройничного сокращается приступ и по продолжительности.

Миорелаксирующий эффект по механизму действия  схож  происхождением противосудорожного эффекта.

Дифенин инструкция по применению

Прием внутрь

Взрослым в начальной дозировке по 3 или 4 мг/кг/сутки затем дозу можно увеличивать пока не будет, достигнуто терапевтического эффекта. В основном доза для поддержки составляет от 200 до 500 мг/сутки одним или несколькими приемами.

Для детей назначают по 5 мг/сут/на кг за два применения, увеличивая постепенно дозирование, но не более чем на 300 мг за сутки. Для поддержания достаточно от 4 до 8 мг/сут/на кг веса.

Внутривенно

Для пациентов любой возрастной категории, в том числе и грудничков доза начального введения составляет по 15 или 20 мг на кило веса тела. Увеличивать дозу может врач в зависимости от клинической картины состояния пациента.

Внутримышечно

Для взрослого разовым введением по 100 или 300 миллиграмм.

Дифенин при беременности

При беременности и в период грудного вскармливания Дифенин не назначается за исключением случаев острой необходимости. Поскольку были описаны случаи, когда под влиянием препарата имели место образование опухолей, у плода расщеплялась верхняя губа и небо.

Препарат беспрепятственно проникает в молоко грудное, поэтому кормление прекращают на период лечения.

Дифенин детям

Детям Дифенин не рекомендуется, поскольку  в период интенсивного роста у них могут развиться дефекты ткани соединительной по причине проявления побочного эффекта.

Побочные эффекты

По нервной системе

  • может иметь место развитие нистагма, нервозности преходящей, атаксии, дрожания рук, спутанности в сознании, заикания или смазанности речевой, изменчивости в настроении, нарушения сна, слабости в мышцах, головокружений, нарушения координации в движениях;
  • в редких случаях отмечалось развитие невропатии периферической.

По системе пищеварения

  • Высока вероятность развития тошноты и рвоты, повреждений печени, гепатита токсического и запора. У детей и молодых людей может развиться гиперплазия десна.

По системе кроветворения

  • в редких случаях отмечалось развитие тромбоцитопении, анемии мегалобластной, лейкопении, агранулоцитоза, гранулоцитопении.

По системе эндокринной

  • Имеется вероятность развития гипертрихоза, подвижки вперед челюсти нижней и расширения носа на кончике, укрупнение лицевых черт, особенно утолщение обеих губ.

По обмену веществ

  • Может возникнуть нарушение усвояемости глюкозы и метаболизма для витамина Д, а также может развиться гипокальциемия.

По системе костей и мышц

  • если имеет место длительный прием препарата и отсутствует полноценное питание, где будет выраженной нехватка витамина Д, имеется вероятность развития рахита или остеомаляции.
  • в редких случаях отмечали развитие полиартропатии периферической.

По аллергии

  • Хотя и редко, тем не менее, может иметь место проявление кожной сыпи, лимфаденопатии лекарственной, лихорадкой, эозинофилией.

Разное

  • Бывали редкие случаи развития болезни Пейрони.

Взаимодействие с лекарствами

  • При совмещении Дифенина с лекарствами что угнетают ЦНС угнетающий эффект усилится.
  • Совмещение с большим рядом препаратов приводит к увеличению лечебного эффекта от Дифенина, но и повышает риск развития его побочных явлений (амиодарон, тразодон, средства для противогрибковой терапии, толбутамид, метронидазол, сульфонамид, хлорамфеникол, сульфинпиразон, хлордиазепоксид, сукцинимид, диазепам, салицилат, дикумарол, эстроген, антигистамин, флуоксетин, галотан, омепразол, метилфенидад, изониазид.
  • Терапевтический эффект некоторых медикаментов может быть изменен при совмещении приема Дифенина с противогрибковыми лекарствами, витамином Д, клозапином, рифампицином, препаратами ГКС, хинидином, дикумаролом, пероральными контрацептивами, эстрогенами, дигитоксином, фуросемидом, доксиициклином.
  • Совмещая прием Дифенина с фенобарбиталом можно получить непредсказуемый эффект.
  • Концентрация Дифенина в кровяной плазме будет снижена, если его совмещать с противоопухолевыми медикаментами.
  • Совмещение Дифенина и ацетазоламида может привести к развитию рахита или остеомаляции.
  • Эффект Дифенина снизится при совмещении с ацикловиром.
  • Снижена концентрация в кровяной плазме будет для препаратов верапамил, фелодипин, нимодилин.
  • Габапентин повысит концентрацию Дифенина и разовьет эффект токсичности;
  • Дезипрамин снизит свою концентрацию.
  • Токсичности следует остерегаться при совмещении с препаратами нифедепин и дилтиазем, имипрамин, кларитромицин.
  • терапевтическое действие Дифенина будет снижено при совместном использовании с карбамазепином, вигабатрином, кислотой фолиевой, сукральфатом, резерпином.
  • Совмещая парацетамол с Дифенином, первый может утратить свою эффективность.
  • Дифенин слабее всасывается при соединении с препаратом сукральфат.
  • с теофиллином происходит взаимное снижение эффективности.
  • Препараты, которые лечат пациента в связи с нехваткой кислоты фолиевой, снижают эффективность Дифенина.

Дополнительные указания

Высокая чувствительность, к какому либо из препаратов данной группы, как правило, говорит о том же развитии событий для других препаратов этой группы.

Резкое прекращение приема препарата для эпилептиков может привести к синдрому отмены.

Пожилым пациентам и тем, кто страдает от печеночной нарушенной функциональности необходимо корректировать режим дозирования, поскольку препарат активно метаболизируется в печени.

Когда предусматривается длительное лечение препаратом пациенту необходимо назначение солнечных ванн и адекватной диеты с достаточным содержанием витамина Д.

Использовать препарат для детской терапии следует предельно осторожно, поскольку у этой категории пациентов в связи с выраженным интенсивным ростом увеличивается риск развития побочных явлений, что связаны с соединительной тканью организма.

Дифенин повышает свою концентрацию в плазме крови при наличии интоксикации алкоголем в острой форме и понижает ее при алкоголизме хронического характера.

Лечение препаратом приводит к некоторому замедлению психомоторного реагирования. Поэтому водители транспорта и иные  лица, что осуществляют, какую либо деятельность с механизмами должны быть освобождены от работы либо выполняли ее очень осмотрительно.

Дифенин аналоги

Аналогом препарата являются таблетки Дифенина 0,117, а также у препарата имеется широчайший перечень синонимов, среди которых препараты: Алепсин, Эптоин, Антизацер, Эптал, Дифентоин, Дифедал и многие другие.

Дифенин цена

Препарат Дифенин не относиться к категории дорогостоящих лекарственных средств. Тем не менее, его стоимость следует уточнять в аптеке непосредственно при покупке, поскольку приобрести таблетки можно исключительно по рецепту врача.

Дифенин отзывы

Отзывов о препарате практически нет за исключением редких высказываний. Мнения пациентов не умаляют достоинств лекарственного средства, но утверждают, что им он не подходит. Но есть и те, кто полностью доволен препаратом.

Приведем те отзывы, что удалось разыскать.

Лидия: Когда попала в больницу и получила статус эпилептика, стала принимать по назначению врача препарат Дифенин в форме таблеток. Нужно отметить, что приступы во время лечения не наступали, но меня охватывало  паническое состояние и не раз, когда я чувствовала их приближение.

Однако дальнейшего их развития и судорог не было.  Когда советовалась с доктором, он объяснил что препарат универсальный для эпилептиков, но мне видимо, не подходит. В итоге после долгих переговоров врач мне назначил другие препараты.

Однако в больнице у меня завязались некоторые знакомства и мои новые друзья заверяли меня, что их препарат очень устраивает.

Полина: К сожалению, в нашей семье эпилепсия явление всем знакомое и поэтому лекарствами на предмет ее лечения мы запасаемся основательно. Препарат Дифенин нас вполне устраивает по своим фармакологическим свойствам и лечебному эффекту. К тому же стоимость таблеток невысока.

Видимо ценовой фактор и является причиной того что купить таблетки бывает весьма затруднительно. А в остальном все нормально. Препарат избавляет от приступов и судорог, а это очень важно, поскольку данные состояния бывают весьма опасны ввиду высокой вероятности травмирования при падении. Вот так и живем, принимая периодически таблетки.

В принципе, когда препарат подходит и устраняет приступы, можно вести жизнь обычного человека правда соблюдая некоторые ограничения: не допускать того чтобы нервничать, не принимать алкогольных напитков и не находиться там где свет мигает например в клубах и на дискотеках.

Таким образом, рекомендую всем тем, этот простой и вместе с тем очень эффективный препарат кто имеет назначение на подобную категорию лекарственных средств. В иных случаях, конечно, не дай бог такого недуга никому.

Похожие инструкции:

Депакин: инструкция по применению

Конвульсофин – инструкция, цена, отзывы

Ламотриджин: инструкция, цена, отзывы

Финлепсин – все о Финлепсине

Диазепам: отзывы, аналоги, инструкция

Источник: http://krampf.ru/lechebnye-sredstva/136-difenin-instruktsiya-po-primeneniyu

ДИФЕНИН

Дифенин

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской.

1 таб.
фенитоин (смесь 5,5-дифенилгидантоина — 100 мг и натрия гидрокарбоната — 17 мг в соотношении 85:15) 117 мг

Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат — 0.032 г, крахмал картофельный — 0.0495 г, кальция стеарат — 0.0007 г, тальк — 0.0008 г.

10 шт. — упаковки безъячейковые контурные (1) — пачки картонные.10 шт. — упаковки безъячейковые контурные (2) — пачки картонные.10 шт. — упаковки безъячейковые контурные (3) — пачки картонные.10 шт. — упаковки безъячейковые контурные (5) — пачки картонные.10 шт.

— упаковки безъячейковые контурные (200) — пачки картонные (для стационаров).10 шт. — упаковки безъячейковые контурные (400) — пачки картонные (для стационаров).10 шт. — упаковки безъячейковые контурные (500) — пачки картонные (для стационаров).

10 шт.

— упаковки безъячейковые контурные (600) — пачки картонные (для стационаров).

Фармакологическое действие

Противосудорожное средство, производное гидантоина. Оказывает противосудорожное, антиаритмическое, анальгезирующее, миорелаксирующее действие.

Полагают, что противосудорожное действие обусловлено стабилизацией мембран нейронов, аксонов и синапсов, а также ограничением распространения возбуждения и судорожной активности.

Как и другие гидантоиновые противосудорожные средства, фенитоин оказывает возбуждающее действие на мозжечок, активируя тормозные пути, распространяющиеся на кору головного мозга.

Этот эффект также может приводить к снижению судорожной активности, которая связана с усилением разрядов в мозжечке.

Антиаритмическое действие обусловлено мембраностабилизирующей активностью фенитоина в клетках волокон Пуркинье. Блокирует трансмембранный натриевый ток, уменьшает проницаемость клеточной мембраны для ионов кальция. Аномальный желудочковый автоматизм и возбудимость мембран уменьшаются. Фенитоин также укорачивает рефрактерный период, расширяет комплекс QRS.

Повышает болевой порог при невралгии тройничного нерва и сокращает продолжительность приступа, уменьшая возбуждение и формирование повторных разрядов.

Механизм миорелаксирующего действия, по-видимому, сходен с механизмом противосудорожного действия. Благодаря мембраностабилизирующей активности при двигательных нарушениях ослабляет продолжительные повторные разряды и потенцирование в нервных и мышечных клетках.

Производные гидантоина индуцируют микросомальные ферменты печени, усиливая тем самым метаболизм одновременно применяемых препаратов.

Показания

Эпилепсия (большие судорожные припадки); эпилептический статус с тонико-клоническими припадками; эпилептические припадки в нейрохирургии (профилактика и лечение).

Желудочковые аритмии (в т.ч. при гликозидной интоксикации или связанные с интоксикацией трициклическими антидепрессантами).

Невралгия тройничного нерва (в качестве средства второго ряда или в комбинации с карбамазепином).

Дозировка

Для приема внутрь для взрослых начальная доза составляет 3-4 мг/кг/сут с последующим увеличением дозы до достижения оптимального терапевтического эффекта. В большинстве случаев поддерживающая доза составляет 200-500 мг/сут в один или несколько приемов.

Детям — 5 мг/кг/сут в два приема с последующим увеличением дозы не более 300 мг/сут. Поддерживающие дозы — 4-8 мг/кг/сут.

Для в/в введения взрослым и детям начальная доза составляет 15-20 мг/кг. В зависимости от клинической ситуации разовая доза может составлять 50-100 мг/кг. Для новорожденных начальная доза также составляет 15-20 мг/кг.

В/м взрослым можно вводить в разовой дозе 100-300 мг.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможно — нистагм, атаксия, спутанность сознания, изменения настроения, мышечная слабость, нарушения координации движений, головокружение, нарушения сна, смазанная речь или заикание, дрожание рук, преходящая нервозность; редко — периферическая невропатия.

Со стороны пищеварительной системы: возможно — тошнота, рвота, запор, токсический гепатит, повреждения печени. Гиперплазия десен может возникать в течение первых 6 мес терапии и начинается с гингивита, чаще наблюдается у пациентов в возрасте до 23 лет.

Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, мегалобластная анемия.

Со стороны эндокринной системы: возможно — гипертрихоз, укрупнение черт лица, включая утолщение губ, расширение кончика носа и выдвижение нижней челюсти.

Со стороны обмена веществ: возможно — нарушение усвоения глюкозы вследствие ингибирования высвобождения инсулина, нарушения метаболизма витамина D и развитие гипокальциемии.

Со стороны костно-мышечной системы: возможно — контрактура Дюпюитрена; редко — периферическая полиартропатия. При длительном применении, отсутствии адекватной диеты, удовлетворяющей потребность в витамине D, или достаточного солнечного излучения в период лечения могут развиваться остеомаляция, рахит.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, которая может являться продромальным признаком более тяжелых кожных реакций (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), эозинофилия, лихорадка, лекарственная лимфаденопатия.

Прочие: редко — болезнь Пейрони.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.

При одновременном применении амиодарона, противогрибковых средств (в т.ч.

амфотерицина B, флуконазола, кетоконазола, миконазола, итраконазола), метронидазола, хлорамфеникола, хлордиазепоксида, диазепама, дикумарола, блокаторов гистаминовых H1-рецепторов, галотана, изониазида, метилфенидата, омепразола, флуоксетина, эстрогенов, салицилатов, сукцинимидов, сульфинпиразона, сульфонамидов, толбутамида, тразодона возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови, что приводит к усилению его терапевтического действия и увеличивает риск развития побочных эффектов.

Терапевтическое действие противогрибковых средств, клозапина, ГКС, дикумарола, дигитоксина, доксициклина, фуросемида, эстрогенов, пероральных контрацептивов, хинидина, рифампицина, витамина D изменяется при одновременном применении фенитоина.

При одновременном применении с производными фенотиазина (в т.ч. с хлорпромазином, прохлорперазином, тиоридазином), фенобарбиталом, противоопухолевыми средствами возможно повышение или снижение концентрации фенитоина в плазме крови. Влияние фенитоина на концентрацию в плазме фенобарбитала непредсказуемо.

При одновременном применении с ацетазоламидом возможны остеомаляция, рахит.

При одновременном применении с ацикловиром возможно уменьшение концентрации фенитоина в плазме крови и уменьшение его эффективности.

При одновременном применении вальпроевой кислоты в течение нескольких первых недель общая концентрация фенитоина в плазме крови может уменьшаться за счет его вытеснения из мест связывания с белками плазмы вальпроатом натрия, индукции микросомальных ферментов печени и ускорения метаболизма фенитоина.

Далее происходит ингибирование метаболизма фенитоина вальпроатом и, вследствие этого, повышение концентрации фенитоина в плазме крови. Фенитоин уменьшает концентрацию вальпроата в плазме крови, вероятно, за счет повышения его метаболизма в печени.

Полагают, что фенитоин, как индуктор печеночных ферментов, также повышает образование второстепенного, но обладающего гепатотоксичностью метаболита вальпроевой кислоты.

При одновременном применении уменьшаются концентрации в плазме крови верапамила, нимодипина, фелодипина.

Описан случай повышения концентрации фенитоина в плазме крови и развития токсических эффектов при одновременном применении с габапентином.

При одновременном применении возможно уменьшение концентрации дезипрамина в плазме крови.

При одновременном применении с дилтиаземом, нифедипином возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови и возникновение риска развития токсического действия.

При одновременном применении с дисульфирамом возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови с развитием токсических реакций; с имипрамином, кларитромицином — возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови.

При одновременном применении с карбамазепином, фолиевой кислотой, резерпином, сукральфатом, вигабатрином возможно понижение концентрации фенитоина в плазме крови и уменьшение его терапевтического действия.

У пациентов, получающих фенитоин, возможно уменьшение эффективности парацетамола.

При приеме пиридоксина в дозе 200 мг/сут возможно уменьшение концентрации фенитоина в плазме крови.

При одновременном применении с ритонавиром имеются сообщения о повышении концентрации фенитоина в плазме крови. Полагают, что взаимодействие возможно, но его характер окончательно не установлен.

При одновременном применении с сукральфатом уменьшается всасывание фенитоина.

При одновременном применении с теофиллином возможно уменьшение концентраций в плазме крови фенитоина и теофиллина и уменьшение их эффективности.

При одновременном применении с фелбаматом возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови.

При одновременном применении с фенилбутазоном описаны случаи повышения концентрации фенитоина в плазме крови с развитием токсических реакций.

При лечении дефицита фолиевой кислоты применение препаратов фолиевой кислоты уменьшает эффективность фенитоина.

При одновременном применении с циметидином повышается концентрация фенитоина в плазме крови, возникает риск развития токсического действия.

При одновременном применении с ципрофлоксацином возможно уменьшение или повышение концентрации фенитоина в плазме крови. Взаимодействие неоднозначно.

Особые указания

При повышенной чувствительности к одному из гидантоиновых противосудорожных средств возможна повышенная чувствительность и к другим препаратам этой группы.

Внезапное прекращение лечения фенитоином у пациентов, страдающих эпилепсией, может спровоцировать развитие синдрома отмены.

У пациентов с эпилепсией при необходимости резкой отмены фенитоина (например, при развитии аллергических реакций или реакций повышенной чувствительности) следует применять противосудорожные средства, не относящиеся к производным гидантоина.

Фенитоин подвергается интенсивному метаболизму в печени, поэтому пациентам с нарушениями функции печени, а также лицам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.

В период лечения, особенно длительного, рекомендуется диета, удовлетворяющая потребность в витамине D, воздействие УФ излучения.

При использовании препарата у детей в период роста повышается риск развития побочных эффектов со стороны соединительной ткани.

При острой алкогольной интоксикации концентрация фенитоина в плазме может повышаться, при хроническом алкоголизме — понижаться.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения наблюдается замедление скорости психомоторных реакций. Это необходимо учитывать лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Не следует применять фенитоин при беременности, за исключением случаев, когда польза лечения для матери превышает риск для плода. Имеются отдельные данные об образовании опухолей (включая нейробластому), расщеплении верхней губы и неба у детей, матери которых получали фенитоин при беременности.

Фенитоин выделяется с грудным молоком в концентрациях, достаточных, чтобы вызвать побочные эффекты у грудного ребенка. В связи с этим применение фенитоина в период лактации не рекомендуется.

Применение в детском возрасте

При использовании препарата у детей в период роста повышается риск развития побочных эффектов со стороны соединительной ткани.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при нарушениях функции почек.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при нарушениях функции печени.

Применение в пожилом возрасте

Фенитоин подвергается интенсивному метаболизму в печени, поэтому пациентам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.

Описание препарата ДИФЕНИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/phenytoin/

Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.