Инвега

Содержание

Атипичный нейролептик Инвега в терапии шизофрении и шизоаффективного расстройства

Инвега

Инвега (Палиперидон) относится к группе атипичных нейролептиков. Используют медикамент для терапии шизофрении и шизоаффективного расстройства.

Лекарство является измененной молекулой ее предшественника рисперидона, в отличие от которого Инвега имеет меньше побочных действий, а также лучшее качество и устойчивость терапии.

В печени рисперидон превращается именно в активное вещество палиперидон, молекулы которого связываются с серотонинэргическими 5 – НТ и дофаминэргическими Д – 2 рецепторами структур мозга, оказывая антипсихотический эффект. Если у пациента в анамнезе имеется печеночная недостаточность, то возможны осложнения и побочные реакции.

Лекарство выпускается в таблетках дозировкой 3, 6, 9 и 12 мг.

Фармакологический профиль

Молекула палиперидона имеет одну дополнительную гидроксильную группу в сравнении с рисперидоном. Из – за этого печень не способна к метаболизму лекарства, большая часть медикамента выделяется почками.

Благодаря этому эффекту Инвега практически не взаимодействует с лекарствами, метаболизирующимися в печени. Препарат безопасно назначать больным, которые имеют легкой или средней тяжести нарушение в работе печени.

Дополнительным положительным моментом является то, что Инвега дает более быстрый терапевтический эффект, а также отсутствует необходимость в постепенном нарастании дозировки.

При производстве лекарства используют принцип осмотического выделения действующего вещества. Осмотическое давление способствует выделению медикаментозного средства с определенной скоростью.

Капсула имеет ядро, состоящее из трех уровней. Оно окружено полупроницаемой мембраной и оболочкой. В двух слоях ядра содержатся основной компонент лекарства и дополнительные вещества.

В третьем, выталкивающем слое, расположены осмотические структуры. На слоях, содержащих лекарство, расположены 2 отверстия. Через них действующее вещество постепенно в течение суток высвобождается.

В желудке и кишечнике оболочка препарата растворяется. Мембрана пропитывается водой, которая затем проникает в ядро. Его гидрофильные полимеры набухают и образуется гель, который содержит лекарство. В последующем гель выдавливается сквозь эти отверстия.

Нерастворимые составляющие капсулы выводятся с калом. Поэтому в каловых массах можно заметить выделяющуюся таблетку. Это нормально.

Стабильный уровень препарата в крови образуется приблизительно через 5 дней от начала лечения и начиная с этого момента оказывается устойчивый терапевтический эффект.

Показания и противопоказания к применению

Инвегу используют в следующих целях:

  • для длительного лечения различных форм шизофрении и купирования обострений этой болезни;
  • успешно применяют для лечения шизоаффективных состояний.
  • при терапии биполярного расстройства.

Противопоказания к применению следующие:

  • непереносимость действующего компонента медикамента или любого другого вещества, входящего в его состав;
  • острое психомоторное возбуждение с тревогой, аффективным расстройством, бредом.

Правила приема и дозировки

Препарат принимается в утренние часы. Время приема не связано с употреблением пищи. Проглатывать необходимо целую капсулу, нельзя нарушать целостность таблетки!

Когда подбирают дозу, обязательно учитывают вес человека. Для людей с массой до 50 кг дозировка лекарства обычно не выше 6 мг/сутки. Для больных весом 50 – 70 кг средняя доза препарата 9 мг.

Для людей со средним весом, которые ранее не принимали антипсихотики, или если они использовали эту группу препаратов во время лечения обострения шизофрении (длительностью не больше 2 мес.), лечение нужно начинать с 6 мг/день.

Больным с массой выше 85 кг, а также людям, имевшим в прошлом терапевтический результат только от приема высоких доз антипсихотиков, начинать прием нужно с 9 мг.

Иногда, у больных весом больше 70 кг «рабочая» доза составляет 12 мг.

Эффективная концентрация палиперидона в крови развивается через 4 — 5 дней от начала приема препарата. Тогда — же появляется и наилучший антипсихотический эффект. Потому думать о наращивании дозировки нужно не раньше, чем через 5 дней от старта терапии.

Практически всегда индивидуально подобранная дозировка препарата не нуждается в последующем увеличении. Медикамент эффективен для терапии шизофрении во время обострения и как поддерживающее лечение.

При правильной терапии полное анти продуктивное действие антипсихотического лекарства проявляется к 4 – 6 неделе от начала приема, а анти дефицитарное действие к 8 – 12 месяцу постоянного лечения.

То есть, при хорошей переносимости препарата, даже после выхода из зоны обострения, дозу можно не снижать.

Причиной для уменьшения дозировки является возникновение и сохранение дольше 7 дней побочных проявлений, таких как:

  • головокружение;
  • сонливость;
  • легкие диспепсические нарушения.

При возникновении непереносимости или в случае тяжелых осложнений лекарство сразу отменяют. Но такие ситуации довольно редки.

Вопрос о возможной замене средства, если нет серьезных побочных явлений, нужно ставить не раньше, чем через 3 – 4 нед. от старта терапии.

Клинический эффект

Палиперидон значительно уменьшает, как позитивные проявления шизофрении (бред, расстройства мышления, галлюцинации), так и негативные симптомы (уплощение аффекта, эмоциональная закрытость, нарушение спонтанности).

Особое значение имеет уменьшение негативной симптоматики — этого, как правило, не удается достичь при лечении типичными антипсихотическими препаратами. Они обычно устраняют только позитивную симптоматику. Отмечается улучшение ночного сна при отсутствии сонливости днем.

Не продуцирует бессонницу, тревогу. При использовании медикамента нет проявлений ажитации.

У препарата больше выражен седативный эффект. Однако заторможенность и вялость, характерные для седативных антипсихотиков, отсутствует.

Случаи передозировки

При превышении дозы наблюдается усиление фармакологических свойств препарата.

Часто наблюдается синдром удлиненного интервала QТ с развитием опасной для жизни аритмии.

Развивается злокачественный нейролептический синдром, который является причиной острых отравлений и летальных случаев.

Он возникает приблизительно у 0,1% больных, которые находятся на стационарном лечении и принимают нейролептики.

Данный синдром был впервые описан 40 лет назад. В то время смертность при его возникновении составляла более 10%. Новые возможности лечения этого состояния привели к существенному уменьшению смертности в последние годы. Но все-таки это состояние и сейчас считается очень тяжелым и опасным.

Нейролептический синдром проявляется четырьмя клиническими признаками:

Осознанная передозировка с целью суицида

Еще одна причина острых отравлений — не медицинское использование препарата больными с целью суицида.

Самоубийство — серьезная опасность для больных шизофренией. Среди таких пациентов высока смертность от несчастных случаев, физических болезней и суицида, в сравнении с обычными людьми, а также пациентами, страдающими другими психическими расстройствами.

Предугадать вероятность самоубийства у лиц с шизофренией достаточно сложно. Это может случиться как во время стационарного лечения, так и в амбулаторных условиях.

Нерегулярный прием препарата или же полный отказ от него приводит к обострению болезни. Это повышает возможность суицида с использованием этого же лекарства.

По данным статистики 20% стационарных и 40 — 70% амбулаторных больных шизофренией негативно относятся к назначенному лечению. Что рано или поздно приводит к возврату заболевания.

Лечение передозировки симптоматическое. Антидота нет.

При тяжелых симптомах лечение происходит в условиях реанимационного отделения. Проводится:

  • интубация для обеспечения функции дыхания;
  • оксигенация;
  • промывание желудка, кишечника;
  • дезинтоксикационная терапия;
  • контроль ЭКГ, лечение нарушения сердечного ритма;
  • терапия коллапса, гипотензии;
  • вводятся м- холиноблокаторы при экстрапирамидных нарушениях.

Значительная передозировка палиперидоном с большой вероятностью может закончиться летальным исходом.

Побочные реакции

Инвега гораздо реже, чем ее предшественник рисперидон вызывает сонливость, диспепсию, головокружения.

Сухость во рту, тремор, головные боли, повышение давления, ортостатическое падение давления, увеличение интервала QT — возникают с частотой меньше 5%. Гораздо чаще встречается тахикардия.

Экстрапирамидные эффекты от приема препарата (акатизия, гиперсаливация, ригидность, гипокинезия, острая дистония) зависят от дозы.

При использовании до 6 мг лекарства побочные проявления возникают с той же частотой, как и при приеме плацебо (до 13%).

При приеме 9 – 12 мг/сутки около 26% пациентов имеют побочные действия. Выраженность экстрапирамидных симптомов небольшая.

Возможность их возникновения увеличивается у больных:

  • с тяжелой мозговой недостаточностью;
  • у людей, которые ранее длительно принимали типичные нейролептики.

Наиболее ярко экстрапирамидные расстройства выражены в первые три дня лечения. Они уменьшаются за 1-3 месяца, а за тем полностью проходят.

Другие побочные проявления:

Усиливается риск:

  • ухудшения обмена углеводов;
  • расширения интервала QT на кардиограмме, что проявляется тяжелой аритмией, приводящей к смерти.

Увеличение веса пациентов происходит в течении 2 месяцев лечения, в среднем на 700 гр. Значимая прибавка веса (больше 7% от исходного) возникает редко и связана с дозировкой препарата. Для сдерживания прибавки в весе не нужно назначать повышенные дозы.

Людям, склонным к ожирению, дополнительно назначают диету и физнагрузки.

Повышение содержания пролактина в крови определяется у 67% больных к концу 2й недели лечения палиперидоном. Затем этот показатель остается на одном уровне. Возможны проявления гиперпролактинемии:

  • выделения из сосков;
  • прекращение менструаций;
  • гинекомастия;
  • сексуальная дисфункция и пр.

Но возникают они всего лишь у 2% пациентов, которые используют препарат. Это выгодно отличает его от рисперидона и других классических нейролептиков.

Особые указания

Таблетки Инвега практически не изменяют свою форму при прохождении желудка и кишечника. Поэтому их нельзя принимать:

  • больным со значимым сужением каких — либо отделов ЖКТ;
  • пациентам с нарушением функции проглатывания.

У таких людей изредка возможно нарушение проходимости желудка или кишечника, связанное с приемом недеформируемых лекарств.

Сочетание с алкоголем

Необходимо соблюдать осторожность во время лечения при употреблении алкоголя, потому как препарат действует напрямую на головной мозг. Лучше отказаться от приема спиртных напитков.

Назначения при нарушенной работе почек и печени

Дозу лекарства уменьшают при умеренных и тяжелых нарушениях работы почек. При умеренном и средней тяжести снижении функции печени дозировку менять не нужно.

Взаимодействие с иными препаратами

Перед началом лечения и через неделю после старта терапии необходимо зарегистрировать кардиограмму, чтобы исключить расширение интервала QT.

Медикамент не рекомендовано применять для терапии психозов на фоне деменции из — за опасности цереброваскулярных осложнений.

Из – за возможного ухудшения мозговой деятельности, обменных нарушений и расширения интервала QT не рекомендовано комбинировать Инвегу с:

  • трициклическими антидепрессантами;
  • Кветиапином;
  • в — блокерами.

Беременность и лактация

Палиперидон не назначают женщинам при кормлении грудью и беременным.

В исключительных случаях препарат назначают беременным, если польза для матери больше вреда для плода.

Прием детьми

Назначают для лечения шизофрении с 12 лет. У подростков стартовая доза – 3 мг утром. Некоторым можно увеличить дозу до 6 – 12 мг.

Практический опыт применения

Мнение практикующих врачей и отзывы пациентов, которые принимали лекарство Инвега на продолжении длительного времени.

Из психиатрической практики

Врач назначил Инвегу пациенту 25 лет, находившемуся на госпитализации 3-й раз. При приеме классических нейролептиков продуктивная симптоматика не купировалась.

У пациента оставалось выраженное безразличие. Препарат назначен по 6 мг/день. Через 2 недели пациент начал изменяться. У него проснулись эмоции, начал общаться, включаться в трудовые процессы, пропала «апатия ко всему происходящему», появился потенциал к действию.

Иной случай…

Трое больных, длительно принимавших Галоперидол переведены на Палиперидон. У пациентов при смене препарата улучшились мыслительные процессы, выросла социальная активность.

У всех троих на протяжении 3 месяцев началось обострение, что потребовало госпитализации. Доза лекарства была увеличена до 12 мг. Сроки выхода их курса терапии такие же как на Галоперидоле.

Точка зрения самих пациентов

Пью Инвегу, все хорошо. Несколько месяцев принимал по 9 мг – помогало. Дозу сейчас повысили до 12 мг. Побочных действий нет.

Леня, 39

2 месяца пил по 12 мг лекарства. Прошли негативные симптомы. Появился интерес к жизни, стал общительным. Очень увеличился пролактин, перевели на Рисполепт.

Николай, 40

Из побочных действий самое неприятное – гормональные нарушения. Очень прибавляется вес, пропали месячные, появились выделения из молочных желез, растет грудь.

Нина, 29

Принимаю по 12 мг – состояние улучшилось. Чтобы закрепить результат, назначили еще 1,5 мес. пить такую дозу, а потом уменьшить до 9 мг.

Коля, 33

Стоимость и аналоги

Цена одной упаковки лекарства Инвега на 28 таблеток лежит в районе 6634 – 10198 руб в зависимости от аптеки.

Хранить препарат следует в недоступном месте для детей. Температура 15 – 30 градусов Цельсия. Срок годности – 24 мес. Отпускают в аптеках, по рецепту.

Молекулярных аналогов препарата Инвега, содержащих палиперидон в составе, сейчас не существует.

На рынке присутствует только оригинальный препарат производства фирмы Янсен – Силаг, США в двух формах:

  • таблетки для ежедневного приема 3, 6, 9 и 12 мг;
  • Ксеплион — суспензия В — М 50, 100, 150 мг, шприц №1.

Читайте ещё

Источник: http://NeuroDoc.ru/lekarstva/invega.html

Инвега инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Инвега

Антипсихотическое средство (нейролептик). Препарат: ИНВЕГА®

Активное вещество препарата: paliperidone

Кодировка АТХ: N05AX13КФГ: Антипсихотический препарат (нейролептик)Регистрационный номер: ЛСР-001646/07Дата регистрации: 18.07.07

Владелец рег. удост.: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V. {Бельгия}

Форма выпуска Инвега, упаковка препарата и состав

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой белого цвета, капсуловидной формы, с надписью «PAL 3»; выпускные отверстия могут быть видимы или невидимы при визуальном осмотре.

1 таб.палиперидон

3 мг

Вспомогательные вещества: макрогол 200К, макрогол 7000К, натрия хлорид, повидон (К29-32), гиэтиллоза, стеариновая кислота, бутилгидрокситолуол, железа оксид красный, железа оксид желтый, макрогол 3350, целлюлозы ацетат (398-10), краситель белый (гипромеллоза, титана диоксид, лактозы моногидрат, триацетин), карнаубский воск.

7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.7 шт. — блистеры (8) — пачки картонные.

30 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой светло-оранжевого цвета (допускается слабый коричневатый оттенок), капсуловидной формы, с надписью «PAL 6»; выпускные отверстия могут быть видимы или невидимы при визуальном осмотре.

1 таб.палиперидон

6 мг

Вспомогательные вещества: макрогол 200К, макрогол 7000К, натрия хлорид, повидон (К29-32), гиэтиллоза, стеариновая кислота, бутилгидрокситолуол, железа оксид красный, макрогол 3350, целлюлозы ацетат (398-10), краситель бежевый (гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 400, железа оксид желтый, железа оксид красный), карнаубский воск.

7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.7 шт. — блистеры (8) — пачки картонные.

30 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой розового цвета (допускается сероватый оттенок), капсуловидной формы, с надписью «PAL 9»; выпускные отверстия могут быть видимы или невидимы при визуальном осмотре.

1 таб.палиперидон

9 мг

Вспомогательные вещества: макрогол 200К, макрогол 7000К, натрия хлорид, повидон (К29-32), гиэтиллоза, стеариновая кислота, бутилгидрокситолуол, железа оксид черный, железа оксид красный, макрогол 3350, целлюлозы ацетат (398-10), краситель розовый (гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 400, железа оксид красный), карнаубский воск.

7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.7 шт. — блистеры (8) — пачки картонные.

30 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой темно-желтого цвета (допускается сероватый оттенок), капсуловидной формы, с надписью «PAL 12»; выпускные отверстия могут быть видимы или невидимы при визуальном осмотре.

1 таб.палиперидон

12 мг

Вспомогательные вещества: макрогол 200К, макрогол 7000К, натрия хлорид, повидон (К29-32), гиэтиллоза, стеариновая кислота, бутилгидрокситолуол, железа оксид красный, железа оксид желтый, макрогол 3350, целлюлозы ацетат (398-10), краситель темно-желтый (гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 400, железа оксид желтый), карнаубский воск.

7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.7 шт. — блистеры (8) — пачки картонные.

30 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.

Надпись на таблетках всех дозировок произведена чернилами водорастворимыми черными (гипромеллоза, железа оксид черный, вода очищенная, изопропанол, полиэтиленгликоль).

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Инвега

Антипсихотическое средство (нейролептик). Палиперидон – антагонист допаминовых D2-рецепторов центрального действия, обладает также высоким антагонизмом в отношении серотониновых 5-НТ2-рецепторов.

Кроме того, палиперидон является антагонистом 1- и 2-адренорецепторов и гистаминовых Н1-рецепторов. Палиперидон не обладает аффинитетом к холинорецепторам, мускариновым, а также 1- и 2-адренорецепторам.

Фармакологическая активность (+)- и (-)-энантиомеров палиперидона одинакова в качественном и количественном отношениях.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотические средства (нейролептики).

Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать склонность к экстрапирамидному побочному действию и расширять терапевтическое воздействие препарата, включающее негативные и продуктивные симптомы шизофрении.

Палиперидон оказывает влияние на структуру сна: уменьшает латентный период до засыпания, уменьшает число пробуждений после засыпания, увеличивает общую продолжительность сна, увеличивает время сна и повышает индекс качества сна. Оказывает противорвотное действие, может вызывать увеличение концентрации пролактина в плазме крови.

Фармакокинетика препарата

Фармакокинетические характеристики палиперидона после приема внутрь пропорциональны принятой дозе в рекомендуемом терапевтическом диапазоне (3–12 мг 1 раз/сут).

Всасывание

После приема однократной дозы препарата концентрации палиперидона в плазме стабильно возрастали, и Cmax достигалась спустя 24 ч. Особенности высвобождения лекарственной субстанции из Инвеги обеспечивали меньшие флюктуации максимальных и минимальных концентраций палиперидона, чем те, которые наблюдаются при применении обычных лекарственных форм.

После приема таблеток палиперидона происходит взаимное превращение (+)- и (-)-энантиомеров, и соотношение AUC(+)/AUC(-) в стационарном состоянии составляет примерно 1.6. Абсолютная биодоступность палиперидона после перорального приема составляет 28%.

После однократного приема 15 мг палиперидона в виде таблетки пролонгированного высвобождения вместе с жирной высококалорийной пищей Cmax и AUC увеличились, в среднем, на 42-60% и 46-54% соответственно относительно этих же показателей при приеме таблетки натощак. Таким образом, наличие или отсутствие в желудке пищи во время приема палиперидона может изменять концентрацию палиперидона в плазме.

Распределение

У большинства пациентов Css палиперидона достигались после 4-5 дней приема препарата 1 раз/сут.

Палиперидон быстро распределяется в тканях и жидкостях организма. Кажущийся Vd — 487 л.

Связывание с белками плазмы составляет 74%. Палиперидон связывается преимущественно с 1-кислым гликопротеином и альбумином.

Метаболизм и выведение

Известны четыре пути метаболизма палиперидона in vivo, ни один из которых не охватывает более 6.5% дозы: деалкилирование, гидроксилирование, дегидрирование и расщепление бензизоксазола.

Исследования in vitro показали, что изоферменты CYP2D6 и CYP3A4 могут играть определенную роль в метаболизме палиперидона, однако доказательств того, что они играют значимую роль в метаболизме палиперидона in vivo, получить не удалось.

Несмотря на то, что в общей популяции скорость метаболизма субстратов CYP2D6 существенно варьирует, популяционные фармакокинетические исследования не выявили существенных различий кажущегося клиренса палиперидона после приема препарата между быстрыми и медленными метаболизаторами субстратов CYP2D6.

Исследования in vitro с использованием микросомальных препаратов гетерологичных систем показали, что изоферменты CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A5 не участвуют в метаболизме палиперидона.

Через 1 неделю после приема одной стандартной таблетки, содержавшей 1 мг палиперидона, 59% дозы выделилось с мочой в неизмененном виде; это свидетельствует о том, что палиперидон не подвергается интенсивному метаболизму в печени. Около 80% активного вещества было обнаружено в моче и примерно 11% — в кале. Конечный T1/2 палиперидона составляет около 23 ч.

Инвега

Инвега

Нейролептики разных групп.

Состав Инвега

Активное вещество — Палиперидон.

Производители

Альза Корпорейшн, упаковано Янссен-Силаг С.п.А. (Соединенные Штаты Америки), Янссен-Силаг Мануфэкчуринг ЛЛС (Соединенные Штаты Америки), Янссен-Силаг Мануфэкчуринг ЛЛС/Янссен-Силаг С.п.А. (Соединенные Штаты Америки)

Фармакологическое действие

Палиперидон — это центрально действующий антагонист дофаминовых D2-рецепторов, обладающий также высоким антагонизмом в отношении серотониновых 5-НТ2-рецепторов.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой D2-дофаминергических рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы.

Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики.

Палиперидон оказывает влияние на структуру сна:

  • уменьшает латентный период засыпани,
  • уменьшает число пробуждений после засыпани,
  • увеличивает общую продолжительность сна.

Оказывает противорвотное действие, может вызвать увеличение пролактина в плазме крови.

Палиперидон быстро распределяется в тканях и жидкостях организма.

После приема внутрь максимальная концентрация достигается через 24 часа.

Выводится в основном почками.

Побочное действие Инвега

Головная боль, тахикардия, акатизия, сунусовая тахикардия, экстрапирамидальные симптомы, сонливость, головокружение, седация, тремор, артериальная гипертензия, дистония, ортостатическая гипотензия, сухость во рту.

Со стороны иммунной системы:

  • анафилактическая реакция.

Метаболические нарушения:

Психиатрические расстройства:

Нарушения со стороны нервной системы:

  • постуральное головокружени,
  • дискинези,
  • большой эпилептичесикй припадо,
  • обморок.

Глазные нарушения:

  • непроизвольное вращение глазного яблока.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • синусовая тахикарди,
  • тахикарди,
  • атриовентрикулярная блокада первой степен,
  • блокада ножек пучка Гис,
  • ортостатическая гипотензи,
  • брадикарди,
  • сердцебиени,
  • синусовая аритми,
  • гипотензи,
  • ишемия.

Желудочно-кишечные нарушения:

  • боль в верхнем отделе живот,
  • сухость во рт,
  • гиперсаливаци,
  • рвота.

Нарушения со стороны костно-мышечной системы:

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез:

  • аменоре,
  • галакторе,
  • выделения из соско,
  • эректильная дисфункци,
  • гинекомасти,
  • изменения менструального цикла.

Другие:

  • астенические расстройств,
  • периферические отек,
  • изменения на электрокардиограмм,
  • увеличение массы тел,
  • повышение уровня сывороточного пролактина.

Показания к применению

Шизофрения, в том числе в фазе обострения.

Профилактика обострений шизофрении.

Противопоказания Инвега

Гиперчувствительность к палиперидону, рисперидону, а также к вспомогательным ингридиентам препарата, беременность, период лактации.

С осторожностью:

  • судорожные состояния в анамнезе и заболевания,
  • снижающих порог судорожной готовност,
  • дисфагия и сужение просвета желудочно-кишечного тракт,
  • пожилые пациенты с деменцие,
  • болезнь Паркинсона и деменция с тельцами Леви.

Способ применения и дозировка

Препарат принимают внутрь, целиком, запивая жидкостью, не разжевывая, не разделяя на части или измельчая.

Рекомендуемая доза составляет 6мг один раз в сутки, утром, независимо от приема пищи.

При необходимости дозировка препарата корректируется врачом.

Передозировка

Симптомы:

  • усиление фармакологичеких эффектов палиперидон,
  • т.е. сонливост,
  • седаци,
  • тахикарди,
  • артериальная гипотензи,
  • удлинение интервала QT и экстрапирамидальные симптомы.

Лечение:

Необходимо осуществлять общепринятые поддерживающие меры.

Следует обеспечивать и поддерживать хорошую проходимость дыхательных путей, а также адекватную оксигенацию и вентиляцию, мониторинг сердечно-сосудистой деятельности.

В определенных случая показано промывание желудка, введение активированного угля и слабительных средств.

При возникновении тяжелых экстрапирамидальных симтомов необходимо вводить антихолинергические препараты.

Взаимодействие

Палиперидон с осторожностью следует использовать в комбинациях с другими препаратами центральнами действия и с алкоголем.

Палиперидон может нейтрализовать действие леводопы и других антагонистов допамина.

Вследствии способности палиперидона вызывать ортостатическую гипотензию может возникать аддитивный эффект при использовании препарата одновременно с другими препаратами, вызывающими ортостатическую гипотензию.

Условия хранения

Хранить при комнатной температуре, в недоступном для детей месте.

Порядок отпуска

Отпускается по рецепту.

Источник: https://elixir.farm/lekarstva/invega/

ИНВЕГА

Инвега

Антипсихотический препарат (нейролептик)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой белого цвета, капсуловидной формы, с надписью «PAL 3»; выпускные отверстия могут быть видимы или невидимы при визуальном осмотре.

Вспомогательные вещества: макрогол 200К — 81.43 мг, макрогол 7000К — 73.7 мг, натрия хлорид — 30 мг, повидон (К29-32) — 10 мг, гиэтиллоза — 10.45 мг, стеариновая кислота — 0.75 мг, бутилгидрокситолуол — 0.

11 мг, железа оксид красный — 1 мг, железа оксид желтый — 0.03 мг, макрогол 3350 — 1 мг, целлюлозы ацетат (398-10) — 44.

55 мг, краситель белый (гипромеллоза, титана диоксид, лактозы моногидрат, триацетин) — 33 мг, карнаубский воск — 0.03 мг.

7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.7 шт. — блистеры (8) — пачки картонные.

30 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой светло-оранжевого цвета (допускается слабый коричневатый оттенок), капсуловидной формы, с надписью «PAL 6»; выпускные отверстия могут быть видимы или невидимы при визуальном осмотре.

Вспомогательные вещества: макрогол 200К — 78.45 мг, макрогол 7000К — 73.7 мг, натрия хлорид — 30 мг, повидон (К29-32) — 10 мг, гиэтиллоза — 10.45 мг, стеариновая кислота — 0.75 мг, бутилгидрокситолуол — 0.

11 мг, железа оксид красный — 1.01 мг, макрогол 3350 — 1 мг, целлюлозы ацетат (398-10) — 44.

55 мг, краситель бежевый (гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 400, железа оксид желтый, железа оксид красный) — 18 мг, карнаубский воск — 0.03 мг.

7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.7 шт. — блистеры (8) — пачки картонные.

30 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой розового цвета (допускается сероватый оттенок), капсуловидной формы, с надписью «PAL 9»; выпускные отверстия могут быть видимы или невидимы при визуальном осмотре.

Вспомогательные вещества: макрогол 200К — 75.45 мг, макрогол 7000К — 73.7 мг, натрия хлорид — 30 мг, повидон (К29-32) — 10 мг, гиэтиллоза — 10.45 мг, стеариновая кислота — 0.75 мг, бутилгидрокситолуол — 0.

11 мг, железа оксид черный — 0.01 мг, железа оксид красный — 1 мг, макрогол 3350 — 1 мг, целлюлозы ацетат (398-10) — 44.

55 мг, краситель розовый (гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 400, железа оксид красный) — 15 мг, карнаубский воск — 0.03 мг.

7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.7 шт. — блистеры (8) — пачки картонные.

30 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой темно-желтого цвета (допускается сероватый оттенок), капсуловидной формы, с надписью «PAL 12»; выпускные отверстия могут быть видимы или невидимы при визуальном осмотре.

Вспомогательные вещества: макрогол 200К — 72.43 мг, макрогол 7000К — 73.7 мг, натрия хлорид — 30 мг, повидон (К29-32) — 10 мг, гиэтиллоза — 10.45 мг, стеариновая кислота — 0.75 мг, бутилгидрокситолуол — 0.

11 мг, железа оксид красный — 1 мг, железа оксид желтый — 0.03 мг, макрогол 3350 — 1 мг, целлюлозы ацетат (398-10) — 44.

55 мг, краситель темно-желтый (гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 400, железа оксид желтый) — 12 мг, карнаубский воск — 0.03 мг.

7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.7 шт. — блистеры (8) — пачки картонные.

30 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.

Надпись на таблетках всех дозировок произведена чернилами водорастворимыми черными (гипромеллоза, железа оксид черный, вода очищенная, изопропанол, пропиленгликоль).

Фармакокинетика

Если не оговорено иначе, фармакокинетические данные, представленные в данном разделе, основаны на результатах исследований у взрослых пациентов.

Фармакокинетические характеристики палиперидона после приема внутрь пропорциональны принятой дозе в рекомендуемом терапевтическом диапазоне (3-12 мг 1 раз/сут).

Абсорбция

После приема одной дозы препарата концентрация палиперидона в плазме стабильно возрастала, и максимальная концентрация (Cmax) достигалась спустя 24 ч. У большинства пациентов равновесные концентрации палиперидона достигались после 4–5 дней приема препарата один раз в сутки.

Палиперидон является активным метаболитом рисперидона. Особенности высвобождения действующего вещества из препарата Инвега обеспечивали меньшие колебания максимальных и минимальных концентраций палиперидона, чем те, которые наблюдаются при использовании обычных лекарственных форм (индекс флуктуаций концентраций 38% по сравнению со 125% для обычных лекарственных форм).

После приема таблеток палиперидона происходит взаимное превращение (+) и (-) энантиомеров, и соотношение площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) AUC (+)/AUC (-) в равновесном состоянии составляет примерно 1.6. Абсолютная биодоступность палиперидона после перорального приема составляет 28% (23%-33% при доверительном интервале 90%).

После однократного приема 15 мг палиперидона в виде таблетки пролонгированного высвобождения вместе с жирной высококалорийной пищей Cmax и AUC увеличились, в среднем на 42 и 46% соответственно относительно этих же показателей при приеме таблетки натощак.

В другом исследовании после однократного приема 12 мг палиперидона в виде таблетки пролонгированного высвобождения вместе с жирной высококалорийной пищей Cmax и AUC увеличились, в среднем на 60 и 54% соответственно относительно этих же показателей при приеме таблетки натощак.

Таким образом, наличие или отсутствие в желудке пищи во время приема палиперидона может изменять концентрацию палиперидона в плазме крови.

Распределение

Палиперидон быстро распределяется в тканях и жидкостях организма. Кажущийся объем распределения – 487 л. Степень связывания с белками плазмы составляет 74%. Палиперидон связывается преимущественно с альфа1-кислым гликопротеином и альбумином.

Биотрансформация и элиминация

Через 1 неделю после приема одной стандартной таблетки, содержавшей 1 мг палиперидона, 59% дозы выделялось с мочой в неизмененном виде; это свидетельствует о том, что палиперидон не подвергается интенсивному метаболизму в печени. Около 80% препарата было обнаружено в моче и примерно 11% – в кале.

Известны четыре пути метаболизма палиперидона in vivo, ни один из которых не охватывает более 6.5% дозы: дезалкилирование, гидроксилирование, дегидрирование и расщепление бензизоксазола.

Исследования in vitro показали, что изоферменты CYP2D6 и CYP3A4 цитохрома Р450 могут играть определенную роль в метаболизме палиперидона, однако доказательств того, что они играют значимую роль в метаболизме палиперидона in vivo, получить не удалось.

Несмотря на то, что в общей популяции активность изофермента CYP2D6 существенно варьирует, популяционные фармакокинетические исследования не выявили существенных различий кажущегося клиренса палиперидона у пациентов с активным метаболизмом субстратов изофермента CYP2D6 и у пациентов со слабым метаболизмом субстратов изофермента CYP2D6. Исследования in vitro с использованием микросомальных препаратов гетерологичных систем показали, что изоферменты CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A5 не участвуют в метаболизме палиперидона.

Конечный период полувыведения палиперидона составляет около 23 ч.

Исследования in vitro показали, что палиперидон является субстратом Р-гликопротеина и в высоких концентрациях слабо его ингибирует. Данные in vivo отсутствуют, клиническая значимость неизвестна.

Особые группы

Пациенты с нарушениями функции печени

Палиперидон не подвергается интенсивному метаболизму в печени. У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени нет необходимости снижать дозу палиперидона.

Исследование, в котором участвовали пациенты с умеренным нарушением функции печени (класс В по классификации Чайлд-Пью), показало, что у этих пациентов концентрации несвязанного палиперидона в плазме были сходны с таковыми у здоровых людей.

Применение препарата Инвега у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалось.

Пациенты с нарушениями функции почек

Дозу палиперидона необходимо снижать у пациентов с умеренным и тяжелым нарушением функции почек. Экскрецию палиперидона изучали у пациентов с разной степенью нарушения функции почек. Было установлено, что элиминация палиперидона снижалась по мере уменьшения клиренса креатинина (КК). Общий клиренс палиперидона был снижен на 32% у пациентов с легкими нарушениями функции почек (КК от 50 до

Источник: https://health.mail.ru/drug/invega_1/

ИНВЕГА, INVEGA — инструкция по применению лекарства, отзывы, описание, цена — купить препарат ИНВЕГА в аптеке на RusMedServ.com

Инвега

Фирма-производитель: ДЖОНСОН & ДЖОНСОН ООО (Россия)

таб. пролонгир. действия, покр. оболочкой, 3 мг: 28, 30 или 56 шт. Рег. №: ЛСР-001646/07

Клинико-фармакологическая группа:

Антипсихотический препарат (нейролептик)

Показания

— шизофрения, в т.ч. в фазе обострения у взрослых;

— профилактика обострений шизофрении у взрослых;

— лечение шизофрении у подростков в возрасте от 12 до 17 лет;

— терапия шизоаффективных расстройств: в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии с антидепрессантами и/или нормотимиками у взрослых.

Режим дозирования

Препарат предназначен для приема внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая жидкостью, их нельзя разжевывать, делить на части или измельчать.

Шизофрения

Взрослые (старше 18 лет): рекомендуемая доза составляет 6 мг 1 раз/сут, утром, независимо от приема пищи. Постепенное повышение начальной дозы не требуется.

У некоторых пациентов терапевтический эффект вызывают более низкие или более высокие дозы в пределах рекомендуемого диапазона 3-12 мг 1 раз/сут. Наблюдается общая тенденция к усилению эффекта при применении препарата в больших дозах.

В случае если увеличение дозы необходимо, рекомендуется повышать дозу на 3 мг/сут с интервалами более 5 сут.

Подростки (12-17 лет): рекомендуемая доза составляет 3 мг 1 раз/сут, утром, независимо от приема пищи. Постепенное повышение начальной дозы не требуется.

У некоторых пациентов терапевтический эффект вызывают более высокие дозы в пределах рекомендуемого диапазона 6-12 мг 1 раз/сут.

Повышение дозы возможно только после оценки клинического состояния пациента, с увеличением дозы на 3 мг/сут с интервалами более 5 сут.

Шизоаффективные расстройства

Взрослые (старше 18 лет): рекомендуемая доза составляет 6 мг 1 раз/сут, утром. Постепенное повышение начальной дозы не требуется. У некоторых пациентов терапевтический эффект вызывают более низкие или более высокие дозы в пределах рекомендуемого диапазона 6-12 мг 1 раз/сут.

Увеличение дозы, если оно необходимо, следует проводить только после оценки клинического состояния пациента. В случае если увеличение дозы необходимо, рекомендуется повышать дозу на 3 мг/сут с интервалами более 4 сут.

Поддерживающая терапия у пациентов с шизоаффективными расстройствами не изучалась.

У пациентов со слабой или средней степенью нарушений функции печени не требуется снижения дозы. Применение Инвега® у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалось.

Для пациентов с легким нарушением функции почек (КК≥50, но

Источник: http://www.rusmedserv.com/lekarstva/invega-3mg-56sht.html

Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.