Клофранил

Содержание

Клофранил :: Инструкция, аналоги, действующее вещество

Клофранил

      Русское название: Клофранил.
      Английское название:Clofranil.

      (Данные взяты из действующего вещества clomipramine).       F20,4 постшизофреническая депрессия.       F32 депрессивный эпизод.       F33 рекуррентное депрессивное расстройство.       F40,0 агорафобия.       F40,9 фобическое тревожное расстройство неуточненное.       F41 другие тревожные расстройства.       F41,0 паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность].       F42 обсессивно-компульсивное расстройство.       F44 диссоциативные [конверсионные] расстройства.       G47,4 нарколепсия и катаплексия.       N39,4 другие уточненные виды недержания мочи.       R32 недержание мочи неуточненное.       R46,4 заторможенность и замедленная реакция.       R52 боль, не классифицированная в других рубриках.       R52,1 постоянная некупирующаяся боль.

      R52,2 другая постоянная боль.

      1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит кломипрамина гидрохлорида 25 мг; в контурной безъячейковой упаковке 10 шт. , в картонной коробке 5 упаковок.

      N06AA04 Кломипрамин.

      Клофранил — трициклический антидепрессант из группы неизбирательных ингибиторов нейронального захвата моноаминов. Обладает выраженным тимоаналептическим действием, относится к антидепрессантам сбалансированного действия (сочетание психостимулирующего и анксиолитического, седативного действия).

Механизм антидепрессивного действия кломипрамина связан со способностью тормозить обратный захват норадреналина и серотонина соответствующими нейронами (обратный захват серотонина снижается в большей степени, чем на фоне других трициклических антидепрессантов).

При длительном применении снижает функциональную активность бета-адрено- и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях.

      Обладает выраженным центральным и периферическим альфа-адреноблокирующим, а также М-холиноблокирующим, Н1-гистаминоблокирующим действием. Оказывает центральное анальгетическое, антибулемическое действие, эффективен при ночном недержании мочи.

Психостимулирующее действие выражено в меньшей степени, чем у имипрамина, а седативное — слабее, чем у амитриптилина. Антидепрессивный эффект проявляется уже на 1 неделе применения.

      Абсорбция — быстрая, практически 100%, биодоступность — около 50% (эффект первого прохождения через печень).

После однократного приема внутрь 50 мг препарата Сmах кломипрамина достигается за 4 ч, а его десметилированного метаболита (являющегося мощным ингибитором обратного захвата норадренатина) — за 4-24 У больных, получавших кломипрамин в дозе 25 мг 3 раза в день, Cssв плазме создается к концу первой недели лечения и составляет: для кломипрамина и десметилкломипрамина — 113 и 184 нг/мл, соответственно, а у больных, принимающих 75 мг один раз в день вечером, соответственно, 70 и 81 нг/мл. Связь с белками плазмы высокая — 97,6%. Объем распределения — 12-17 л/кг. Концентрация в спинномозговой жидкости — 2% от таковой в плазме крови, в материнском молоке — аналогична плазменной. Т1/2 — 21 У больных с депрессиями возможно удлинение Т1/2 до 36 Почками выводится 2/3 в виде водорастворимых соединений и приблизительно 1/3 — через кишечник. Количество неизмененного кломипрамина и его активного метаболита, выделяемых почками, составляет не более 1% от принятой дозы, остальное выводится в виде гидроксилированных метаболитов.

      Взрослые:       — лечение депрессивных состояний различной этиологии, протекающих с различной симптоматикой: эндогенные, реактивные, невротические, органические, маскированные, инволюционные формы депрессии; депрессия у больных шизофренией и психопатиями: депрессивные синдромы, возникающие в старческом возрасте, обусловленные хроническим болевым синдромом или хроническими соматическими заболеваниями; депрессивные нарушения настроения реактивной, невротической или психопатической природы;       — обсессивно-компульсивные синдромы;       — хронический болевой синдром;       — фобии и панические атаки;       — катаплексия, сопутствующая нарколепсии.       Дети и подростки:       — обсессивно-компульсивный синдром (ОКС);

      — ночной энурез (только у пациентов в возрасте старше 5 лет и при условии исключения органических причин заболевания).

      — повышенная чувствительность к кломипрамину или любым другим ингредиентам препарата, перекрестная повышенная чувствительность к трициклическим антидепрессантам из группы дибензазепина;       — одновременное применение ингибиторов моноаминооксидазы (МАО), а также период менее 14 дней до и после их применения. Противопоказано также одновременное применение селективных ингибиторов МАО-А обратимого действия, таких как моклобемид;       — недавно перенесенный инфаркт миокарда;       — врожденный синдром удлинения QT-интервала;       — беременность, период грудного вскармливания;       — детский возраст до 5 лет.

      С осторожностью. Судорожный синдром (в тч в анамнезе), шизофрения (возможно обострение продуктивной симптоматики), органические заболевания головного мозга, пожилой возраст, одновременный прием нейролептиков, хр.

Алкоголизм, злоупотребление психоактивными веществами, сердечно-сосудистые заболевания (хроническая сердечная недостаточность, нарушения внутрисердечной проводимости, в тч AV блокада I-III ст, аритмия), внутриглазная гипертензия, закрытоугольная глаукома, задержка мочи, тяжелые заболевания печени, опухоли мозгового слоя надпочечников (в тч феохромоцитома, нейробластома), гипертиреоз или одновременный прием препаратов гормонов щитовидной железы, хронический запор, угнетение костно-мозгового кроветворения.

      Антидепрессанты.

      Противопоказан при беременности, в период грудного вскармливания.

      Со стороны нервной системы.

Головная боль, головокружение, астения, сонливость или бессонница, страх, тревога, психомоторное возбуждение, агрессивность, парестезии, мелкий тремор, гипертонус мышц, нарушение речи, атаксия, галлюцинации, спутанность сознания, дезориентация, деперсонализация, снижение концентрации внимания, делирий, у больных в депрессивной фазе возможно развитие маниакальных расстройств, «кошмарные» сновидения, реже — судорожные припадки, миоклония. Экстрапирамидные расстройства, ажитация.
      Со стороны органов чувств. Парез аккомодации, нечеткость зрительного восприятия (пелена перед глазами), изменение вкуса, шум в ушах.
      Со стороны пищеварительной системы. Сухость во рту. Анорексия. Тошнота, рвота, диарея, изменение функциональных печеночных проб, гепатит, желтуха, запоры, повышение аппетита.
      Со стороны сердечно-сосудистой системы. Ортостатическая гипотензия, синусовая тахикардия, изменения на ЭКГ, очень редко — нарушение внутрисердечной проводимости, в тч расширение комплекса QRS, удлинение интервала Q-T, изменение интервала P-Q. Блокада ножек пучка Гиса, желудочковая тахикардия (типа torsadesdepoints ), особенно на фоне гипокалиемии, повышение артериального давления.
      Со стороны органов кроветворения. Очень редко — лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения, пурпура.
      Со стороны эндокринной системы. Очень часто — повышение массы тела, нарушение либидо и потенции, дисменорея; часто – галакторея, увеличение молочных желез; очень редко — синдром неадекватной секреции АДГ.
      Со стороны мочевыделительной системы. Задержка мочи.
      Аллергические реакции. Зуд, фотосенсибилизация, приливы крови к коже лица, ощущение тепла или холода, гиперпирексия.
      Прочие. Петехии, алопеция, увеличение частоты возникновения кариеса зубов. При длительном лечении, особенно в высоких дозах, при резком прекращении лечения, возможно развитие синдрома отмены: головная боль, боль в брюшной полости, тошнота, рвота, диарея, а также раздражительность, нарушение сна с яркими, необычными сновидениями, повышенная возбудимость.

      Клофранил усиливает угнетающее действие на ЦНС следующих препаратов: нейролептиков, седативных и снотворных средств, противосудорожных препаратов, наркотических анальгетиков. Средств для общей анестезии, алкоголя; проявляет синергизм при взаимодействии с другими антидепрессантами.       При совместном применении Клофранила с нейролептиками (фенотиазинами), бензодиазепинами, и/или антихолинергическими препаратами может возникнуть фебрильная температурная реакция, паралитическая кишечная непроходимость.       Клофранил усиливает гипертензивные эффекты катехоламинов и других адреностимуляторов, что повышает риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, выраженного повышения артериального давления: но ингибирует эффекты препаратов воздействующих на высвобождение норадреназина.       Клофранил может снижать антигипертензивное действие гуанетидина и препаратов со сходным механизмом действия, а также ослаблять эффект противосудорожных средств.       При одновременном применении Клофранила и антикоагулянтов — производных кумарина или Индандиона — возможно повышение антикоагулянтной активности последних.       При одновременном приёме Клофранила и циметидина возможно повышение концентрации в плазме кломипрамина с возможным развитием токсических эффектов.       Индукторы микросомазьных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин, фенитоин) снижают плазменные концентрации кломипрамина.       Клофранил усиливает действие противопаркинсонических средств и других лекарственных средств, вызывающих экстрапирамидные реакции.       Хинидин замедляет метаболизм Клофранила. Метилфенидат увеличивает плазменные концентрации кломипрамина.       Совместное применение Клофранила с дисульфирамом и другими ингибиторами ацетальдегиддегидрогеназы может спровоцировать делирий.       Эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные средства могут повышать биодоезупность Клофранила; пимозид и пробукол могут усиливать сердечные аритмии. Клофранил может усиливать депрессию, вызванную глюкокортикостероидами; совместное применение с лекарственными средствами для лечения тиреотоксикоза повышает риск развития агранулоцитоза.

      Одновременный приём Клофранила с ингибиторами МАО может привести к летальному исходу. Перерыв в лечении между приёмом ингибиторов МАО и трициклическнми антидепрессантами должен составлять не менее 14 дней!.

      Таблетки, покрытые оболочкой голубого цвета, круглые, с делительной риской с одной стороны.       | 1 таб. |.       Кломипрамина гидрохлорид | 25 мг |.       Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, тальк очищенный, магния стеарат, бриллиантовый синий, карбоксиметилкрахмал натрия, титана диоксид, гипромеллоза 2910 (метоцел Е5), макрогол 6000, краситель бриллиантовый голубой.

      10 шт. — стрипы алюминиевые (5) — пачки картонные.

      Противопоказан в детском возрасте до 5 лет. Применение у детей старше 5 лет возможно согласно режиму дозирования.
      С осторожностью: тяжелые заболевания печени.

      Симптомы.

Сонливость, ступор, кома, атаксия, бессонница, возбуждение, гиперрефлексия, мышечная ригидность, хореоатетоз, судороги, снижение АД, тахикардия, аритмии, внутрижелудочковая блокада, AVблокада, сердечная недостаточность, цианоз, повышение температуры тела, мидриаз, олигурия, анурия, угнетение дыхательного центра, остановка дыхания. Симптомы развиваются через 4 ч после передозировки, достигают максимума через 24 ч и длятся 4-6 сут.
      Лечение. Промывание желудка, симптоматическое лечение. Введение физостигмина противопоказано из-за повышенного риска возникновения судорог. Гемодиализ не эффективен. Показано мониторирование сердечно-сосудистой деятельности (ЭКГ) в течение 5 дней, тк рецидив может наступить через 48 ч и позже. Гемодиализ и форсированный диурез малоэффективны.

      4 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

      По рецепту.

Противопоказания clomipramine.

      Гиперчувствительность (в тч к другим антидепрессантам из группы дибензазепина).

Одновременное применение ингибиторов МАО и период менее 14 дней до и после их применения (в тч селективных ингибиторов МАО А обратимого действия. Таких как моклобемид).

Недавно перенесенный инфаркт миокарда. Врожденный синдром удлинения интервала QT. Детский возраст до 5 лет. Беременность. Кормление грудью.

Побочные эффекты clomipramine.

      Со стороны нервной системы и органов чувств. 54% — сонливость. Тремор. Головокружение; 52% — головная боль; 39% — усталость; 25% — инсомния; 18% — нервозность; 13% — миоклонус; 8% — извращение вкуса; 9% — парестезия. Нарушение памяти. Тревожность; 7% — судороги; 6% — тиннит; 5% — нарушение концентрации внимания. Усиление депрессии; 3% — зевота. Кошмарные сновидения. Спутанность сознания. Ажитация. Мигрень. Слезотечение; 2% — деперсонализация. Раздражительность. Эмоциональная лабильность; 1% — панические реакции; агрессивность. Парез. Астения. Конъюнктивит; анизокория. Блефароспазм. Вестибулярные нарушения.
      Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз). 6% — ортостатическая гипотензия; 4% — повышение АД, сердцебиение, тахикардия; 3% — пурпура; анемия.
      Со стороны респираторной системы. 14% — фарингит; 12% — ринит; 6% — синусит, кашель; 2% — бронхоспазм, носовое кровотечение; диспноэ, ларингит.
      Со стороны органов ЖКТ. 33% — тошнота; 22% — диспепсия; 13% — диарея; 12% — анорексия; 11% — абдоминальная боль. Повышение аппетита; 7% — рвота; 6% — метеоризм; 5% — заболевания зубов; 2% — желудочно-кишечные заболевания. Дисфагия. Жажда; 1% — эзофагит; отрыжка. Язвенный стоматит.
      Со стороны мочеполовой системы. 42% — нарушение эякуляции; 21% — изменение либидо; 20% — импотенция; 12% — дисменорея; 6% — инфекции; 4% — нарушение менструального цикла; 5% — учащенное мочеиспускание; 2% — дизурия. Цистит. Вагинит. Лейкорея. Увеличение молочных желез; 1% — болезненность молочных желез. Аменорея.
      Со стороны опорно-двигательного аппарата. 13% — миалгия; 6% — боль в спине; 3% — артралгия; 1% — мышечная слабость.
      Аллергические реакции. 8% — кожная сыпь; 6% — зуд; 1% — крапивница; местные (при в/в введении) — отек (2%).
      Антихолинергические эффекты. 84% — сухость во рту; 47% — запор; 18% — нарушение зрения; 14% — нарушение мочеиспускания; 9% — повышенная потливость; 2% — мидриаз, задержка мочи; нарушение аккомодации.
      Прочие. 18% — повышение массы тела; 8% — приливы крови к лицу; 4% — боль в груди, лихорадка; 3% — боль; 2% — дерматит, акне, сухость кожи, озноб; средний отит. Sun Pharmaceutical Industries Ltd. 42a96bb5c8a2ac07fc866444b97bf1

Источник: https://kiberis.ru/?p=11520

Клофранил инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Клофранил

Антидепрессант из группы трициклических соединений.
Препарат: КЛОФРАНИЛ

Активное вещество препарата: clomipramineКодировка АТХ: N06AA04КФГ: АнтидепрессантРегистрационный номер: П №011779/01Дата регистрации: 06.12.07

Владелец рег. удост.: Sun Pharmaceutical Industries Ltd. {Индия}

Форма выпуска Клофранил, упаковка препарата и состав

Таблетки, покрытые оболочкой голубого цвета, круглые, с делительной риской с одной стороны.1 таб.кломипрамина гидрохлорид

25 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, натрия метилпарабен, тальк, магния стеарат, бриллиантовый синий, натрия крахмала гликолат, полиэтиленгликоль, эудражит Е100, натрия лаурилсульфат.

10 шт. — упаковки безъячейковые контурные (5) — пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.

Фармакологическое действие Клофранил

Антидепрессант из группы трициклических соединений. Действие препарата связывают со стимуляцией адренергических и серотонинергических механизмов в ЦНС за счет угнетения обратного нейронального захвата медиаторов.

В большей степени влияет на захват серотонина; этим, по-видимому, обусловлена его эффективность при лечении навязчиво-компульсивных нарушений. Антидепрессивный эффект наступает относительно быстро (на первой неделе лечения).

Обладает адреноблокирующей (преимущественно альфа1), холиноблокирующей и антигистаминной активностью.

Психостимулирующее действие кломипрамина выражено в меньшей степени, чем у имипрамина, а седативный эффект — слабее, чем у амитриптилина.

Фармакокинетика препарата

После приема внутрь или в/м введения всасывается быстро и полностью. Cmax в плазме достигается через 1.5-4 ч после приема внутрь. Связывание с белками плазмы — 97.6%. Vd — 12 л. Подвергается интенсивному метаболизму с образованием активного метаболита десметилкломипрамина.

T1/2 в конечной фазе составляет 21 ч. Выводится с мочой в виде метаболитов и неизмененного вещества, через кишечник — в виде метаболитов.

Показания к применению:

Депрессивный синдром различной этиологии: эндогенный, реактивный, невротический, органический, ларвированный, инволюционный; при психопатии, шизофрении; при хронических болях и соматических заболеваниях. Дистимические состояния в рамках психопатических нарушений у детей и подростков. Навязчивые состояния и фобии. Катаплексия при нарколепсии.

Внутрь взрослым — по 25-50 мг 2-3 раза/сут; детям в зависимости от возраста — 25-50 мг/сут. Взрослым в/м 25-100 мг/сут, в/в капельно 50-75 мг 1 раз/сут.

Максимальные дозы: при приеме внутрь взрослым амбулаторно — 250 мг/сут, в условиях стационара — 300 мг/сут; детям старше 10 лет — 3 мг/кг/сут, но не более 200 мг/сут.

Побочное действие Клофранил:

Со стороны ЦНС: часто — головокружение, повышенная утомляемость, тремор, головная боль, миоклонус, нарушения зрения; редко — нарушения вкусовых ощущений, ощущение жара, мидриаз, дезориентация, галлюцинации (наиболее вероятны у пациентов пожилого возраста и при болезни Паркинсона), состояние тревоги, ажитация, нарушения сна, мания, гипомания, агрессивность, нарушения памяти, деперсонализация, зевота, кошмарные сновидения, усиление депрессии, нарушения концентрации внимания, делирий, нарушения речи, парестезии, нарушения мышечного тонуса, шум в ушах, судороги, атаксия; в отдельных случаях — усиление психотических симптомов, глаукома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — постуральная гипотензия, синусовая тахикардия, изменения ЭКГ, пальпитация, аритмии, повышение АД; в отдельных случаях — изменения ЭЭГ, нарушения сердечной проводимости.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, сухость во рту, запор; редко — рвота, неприятные ощущения в животе, диарея, анорексия, повышение активности трансаминаз; в отдельных случаях — гепатит, желтуха.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях — лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны обмена веществ: часто — повышение аппетита, увеличение массы тела.

Со стороны эндокринной системы: часто — нарушения либидо и потенции, галакторея, увеличение грудных желез; в отдельных случаях — синдром неадекватной секреции АДГ, отеки.

Дерматологические реакции: редко — фотосенсибилизация.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд.

Прочие: часто — усиление потоотделения; в отдельных случаях — повышение температуры тела.

Противопоказания к препарату:

Недавно перенесенный инфаркт миокарда, блокады проводящей системы миокарда, аритмии, мания, тяжелая печеночная недостаточность, закрытоугольная глаукома, задержка мочи, I триместр беременности, лактация, повышенная чувствительность к кломипрамину и другим трициклическим антидепрессантам из группы производных дибензоазепина.

Применение при беременности и лактации

Противопоказан к применению в I триместре беременности. Не следует применять во II и III триместрах беременности, за исключением случаев крайней необходимости. Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения кломипрамина при беременности у человека не проводилось.

Кломипрамин в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

С осторожностью применяют у пациентов с пониженным судорожным порогом; при тяжелых заболеваниях печени или почек; в период лечения стероидными гормонами; при феохромоцитоме и нейробластоме из-за риска развития гипертонического криза; при гипертиреоидизме; сахарном диабете (требуется коррекция режима дозирования гипогликемических препаратов).

Перед началом лечения необходим контроль АД, в период лечения рекомендуется контроль картины периферической крови, при длительной терапии — контроль функций сердца и печени.

Кломипрамин можно применять не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО, начиная терапию с минимальной дозы. Не следует применять одновременно с симпатомиметическими средствами, в т.ч.

с эпинефрином, эфедрином, изопреналином, норэпинефрином, фенилэфрином, фенилпропаноламином; с хинидиноподобными антиаритмическими препаратами.

При одновременном применении кломипрамина с алпразоламом или дисульфирамом требуется уменьшение дозы кломипрамина.

Пациентам с тенденцией к суициду в начальном периоде лечения необходим постоянный врачебный контроль.

Использование электрошока на фоне применения кломипрамина возможно только по строгим показаниям и при тщательном наблюдении врача.

При внезапном прекращении лечения возможно развитие синдрома отмены.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Не рекомендуется для приема внутрь детям в возрасте до 6 лет, парентерально — детям до 12 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Взаимодействие Клофранил с другими препаратами

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, гипотензивного действия, угнетения дыхания.

При одновременном применении со средствами, обладающими антихолинергической активностью, возможно усиление антихолинергического действия.

При одновременном применении кломипрамин может снижать или полностью устранять антигипертензивное действие антиадренергических средств, влияющих на нейрональную передачу возбуждения (гуанетидина, бетанидина, резерпина, клонидина и альфа-метилдопы).

При одновременном применении с антипсихотическими средствами (нейролептиками) возможно повышение уровня кломипрамина в плазме крови, снижение порога судорожной готовности и развитие судорог. Комбинация с тиоридазином может приводить к возникновению тяжелых аритмий.

Возможно уменьшение концентрации кломипрамина в плазме крови вследствие индукции микросомальных ферментов печени под действием барбитуратов.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможны гипертонический криз, гиперпирексия, миоклонус, генерализованные судороги, делирий и кома.

При одновременном применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. флуоксетина и флувоксамина) возможно усиление действия на серотониновую систему. Флуоксетин и флувоксамин могут повышать концентрацию кломипрамина в плазме крови, что сопровождается развитием соответствующих побочных эффектов.

Кломипрамин может усиливать действие на сердечно-сосудистую систему адрено- и симпатомиметических средств (эпинефрина, норэпинефрина, изопреналина, эфедрина и фенилэфрина), в т.ч., когда эти вещества входят в комбинацию с местными анестетиками.

При одновременном применении с адеметионином описан случай развития серотонинового синдрома; с вальпроатом натрия — описан случай повышения концентрации в плазме крови кломипрамина и его метаболита дезметилкломипрамина.

Имеется сообщение о повышении концентрации в плазме крови кломипрамина и его главного метаболита (дезметилкломипрамина) при одновременном применении с карбамазепином.

При одновременном применении с пароксетином повышается концентрация в плазме крови кломипрамина его метаболита S-дезметилкломипрамина, по-видимому, в связи с ингибированием изофермента CYP2D6 .

При одновременном применении с циметидином возможно повышение концентрации кломипрамина в плазме крови вследствие ингибирования микросомальных ферментов печени под влиянием циметидина.

Описан случай увеличения концентрации кломипрамина в плазме крови, что обусловлено ингибированием изоферментов CYP3A3/4 под влиянием эритромицина.

При одновременном применении с эстрогенами возможно нарушение метаболизма кломипрамина.

Возможно усиление действия этанола, особенно в течение первых нескольких дней терапии кломипрамином.

  • Светлана
  • Распечатать

Источник: https://medistok.ru/k/1845-klofranil-instrukcija-po-primeneniju.html

Клофранил: инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Клофранил

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

таблетка содержит: кломипрамин гидрохлорид 25 мг;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, тальк очищенный, магния стеарат, диоксид кремния коллоидный, натрия крахмал гликолат(тип А), гипромеллоза 2910 (Метоцел Е5), титана диоксид, полиэтиленгликоль 6000, бриллиантовый синий. 

Описание

Синие круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с разделительной риской с одной стороны и гладкие с другой стороны.

Активный ингредиент Клофранила – кломипрамин гидрохлорид- ингибирует обратный нейрональный захват норадреналина и серотонина(5-НТ), высвобождающихся в синаптическую щель, причем наиболее важным является подавление обратного захвата серотонина. Кломипрамин оказывает также альфа1-адренолитическое, антихолинэргическое и антигистаминное действие.

Кломипрамин воздействует на депрессивный симптом в целом, особенно на такие его проявления, как психомоторная заторможенность, угнетенное настроение, тревожность.

Кломипрамин оказывает также специфическое воздействие при обсессивно-компульсивных расстройствах. 

Фармакокинетика

После перорального приема кломипрамин полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта.

Системная биодоступность составляет около 50%, это связано с выраженным метаболизмом при «первом прохождении» через печень, приводящем к образованию метаболита дезметилкломипрамина.

Связывание с белками плазмы составляет около 97%. 2/3 принятой дозы выводится в виде метаболитов с мочой, 1/3–с калом. Период полувыведения из плазмы составляет 21-31 час.  

Показания к применению

  • обсессивно-компульсивные расстройства;
  • депрессивные состояния различной этиологии и с различной симптоматикой;
  • фобические состояния;
  • хронический болевой синдром;
  • нарколепсия, сопровождающаяся катаплексией;
  • панические растройства и агорафобия;
  • ночной энурез ( у детей старше 5 лет и только при условии исключения органических причин заболевания). 

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к кломипрамину и другим компонентам препарата, перекрестная повышенная чувствительность к трициклическим антидепрессантам группы дибензазепина;
  • одновременное применение ингибиторов МАО, а также период менее 14 дней до и после их применения;
  • одновременное применение селективных ингибиторов МАО типа А обратимого действия (таких, как моклобемид);
  • недавно перенесенный инфаркт миокарда;
  • тяжелые нарушения функции печени и почек;
  • глаукома. 

Способ применения и дозы

Принимают внутрь.

Взрослые.

При обсессивно-компульсивных расстройствах, депрессивных состояних различной этиологии и с различной симптоматикой и фобических состояниях начальная доза составляет 75 мг (по 25мг 2-3 раза в сутки).

Доза может постепенно увеличиваться на 25 мг каждые 3-4 дня до достижения суточной дозы 100-150 мг к концу 2 недели лечения. В течение нескольких последующих недель доза может повышаться до максимальной суточной дозы кломипрамина для взрослых, которая составляет 250мг в сутки.

При паническом расстройстве, агорафобии начальная доза составляет 10 мг в сутки. Затем, в зависимости от преносимости, дозу повышают до достижения желаемого эффекта (от 20мг до 150мг в сутки).

При хроническом болевом синдроме суточная доза (от 10мг до 150мг) подбирается индивидуально. При этом доза анальгетика может быть уменьшена.

При нарколепсии, сопровождающейся катаплексией, суточная доза индивидуальна и составляет 25-75мг.

Пожилые пациенты

Рекомендуются более низкие дозы для этих категорий пациентов.

Начальная доза составляет 10 мг в сутки.Затем следует постепенно повышать дозу в зависимости от переносимости препарата и реакции пациента на лечение до оптимального уровня 30-50мг в сутки. Следует контролировать давление крови и сердечный ритм, в частности у пациентов с нестабильной сердечно-сосудистой функцией.

Максимальная суточная доза кломипрамина для пожилых пациентов составляет 75мг в сутки.

Дети и подростки

При обсессивно-компульсивных расстройствах для детей начальная суточная доза составляет 25 мг в сутки. При необходимости эту дозу можно постепенно увеличивать на 25 мг каждые 3-4 дня до достижения суточной дозы 100-150 мг или 3 мг/кг массы тела к концу 2 недели лечения. В течение нескольких последующих недель дозу можно повысить до 200 мг в сутки.

При ночном энурезе начальная суточная доза для детей 5-8 лет составляет 20-30мг; для детей 9-12 лет — 25-50мг; для детей старше 12 лет — 25-75мг. Вся суточная доза принимается в один прием после ужина. После достижения эффекта лечение продолжают в течение 1-3 месяцев, постепенно снижая дозу.

Максимальная суточная доза кломипрамина для детей в возрасте 5-7 лет составляет 20мг в сутки; для детей в возрасте 8-14 лет-50 мг в сутки; для детей старше 14 лет-200мг в сутки.

Поддерживающая доза

Поддерживающую терапию следует проводить на самом низком эффективном уровне. Для минимизации седативного эффекта в дневное время суточную дозу следует назначать перед отходом ко сну.

При возврате симптомов доза должна быть увеличена до достижения контроля над состоянием пациента. Периодически пациенты должны обследоваться на предмет необходимости продолжения лечения.

Чтобы избежать синдрома отмены при прекращении терапии требуется постепенное снижение дозы и постоянный контроль состояния пациента. 

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, слабость, беспокойство, головокружение, головная боль, тремор, миоклонус, повышение аппетита, иногда – рассеянность, дезориентация, галлюцинации (особенно у пациентов пожилого возраста и с болезнью Паркинсона), чувство тревоги, возбуждение, нарушение сна, агрессивность, нарушение памяти, деперсонализация, бессонница, ночные кошмары, зевота.

Эффекты, обусловленные антихолинэргической активностью:сухость во рту, потливость, запоры, нарушения аккомодации, нарушения мочеиспускания, иногда – приливы, мидриаз, в отдельных случаях – глаукома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда – синусовая тахикардия, сердцебиение, ортостатическая гипотензия, редко – аритмия, повышение АД, нарушение внутрисердечной проводимости.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, дискомфорт в животе, диарея, анорексия, повышение уровня печеночных ферментов в крови.

Дерматологические реакции: аллергические кожные реакции(сыпь, крапивница), фотосенсибилизация, зуд, в отдельных случаях – отеки (местные и общие).

Со стороны эндокринной системы: повышение массы тела, нарушение либидо и потенции, галакторея, в отдельных случаях – синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях – лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения, пурпура.

Со стороны органов чувств: иногда – нарушение вкусовых ощущений, шум в ушах.

Побочные эффекты обычно слабо выражены и проходят в процессе лечения или после снижения дозы препарата.

В случае развития серьезных побочных эффектов со стороны нервной системы или психического статуса кломипрамин должен быть отменен. 

Передозировка

Симптомы: обычно появляются в пределах 4 часов после приема препарата и достигают максимальной выраженности по прошествии 24 часов.

Вследствие замедленного всасывания(антихолинэргическое действие препарата), продолжительного периода полувыведения и гепатоэнтеральной рециркуляции активного вещества, период времени, в течение которого пациент остается в зоне риска, составляет 4-6 дней.

Со стороны ЦНС: сонливость, ступор, кома, атаксия, беспокойство, возбуждение, усиление рефлексов, ригидность мышц, хореатетоидные движения, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия, аритмия, нарушение внутрисердечной проводимости, шок, сердечная недостаточность, очень редко – остановка сердца.

Прочие: возможно угнетение дыхания, цианоз, рвота, лихорадка, мидриаз, потливость, олигурия или анурия.

Лечение: специфического антидота не существует,лечение симптоматическое поддерживающее. При подозрении на передозировку кломипрамина, особенно у детей, пациента следует госпитализировать и наблюдать в течение как минимум 72 часов.

Если пациент в сознании, следует как можно быстрее провести промывание желудка или вызвать рвоту. Если пациент без сознания, перед началом промывания желудка для профилактики аспирации следует провести интубацию трахеи при помощи трубки с манжетой; рвоту в этом случае не вызывают.

Указанные мероприятия рекомендуется проводить только в том случае, если с момента передозировки прошло 12 часов, или даже более, так как антихолинэргическое действие кломипрамина может замедлять опорожнение желудка.

Для замедления всасывания препарата полезно использование активированного угля.

Лечение основывается на применении современных методов интенсивной терапии с постоянным мониторированием функции сердца, газового состава и электролитов крови, а также при применении при необходимости таких неотложных мер, как противосудорожная терапия, искусственная вентиляция легких и методы реанимации. С тех пор, как появились сообщения, что физостигмин может вызвать выраженную брадикардию, асистолию и судороги, применять этот препарат для лечения передозировки кломипрамина не рекомендуется. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны, так как концентрации кломипрамина в плазме крови невелика. 

Одновременный прием кломипрамина повышает эффекты: алкоголя, барбитуратов, бензодиазепинов, общих анестетиков, антихолинэргических средств ( атропин, бипериден, леводопа). Следует отменить кломипрамин перед хирургическим вмешательством, так как возможно взаимодействие кломипрамина и общих анестетиков.

При взаимодействии кломипрамина и ингибиторов МАО существует риск развития гипертонического криза, повышения температуры тела, а также симптомов серотонинового синдрома : миоклонуса, ажитации, судорог, делирия, комы.

Поэтому кломипрамин следует назначать не ранее, чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО. При назначении ингибиторов МАО после предшествующего лечения кломипрамином следует придерживаться того же правила; дозы кломипрамина и ингибитора МАО должны быть низкими, а увеличение их должно быть постепенным.

При совместном применении кломипрамина и СИОЗС может наблюдаться усиление действия на серотониновые рецепторы вплоть до развития симптомов серотонинового синдрома. При необходимости назначения СИОЗС флуоксетина следует сделать двух-трехнедельный перерыв между применением кломипрамина и флуоксетина.

Так как кломипрамин снижает действие некоторых антигипертензивных средств (гуанетидин, клонидин, резерпин, метилдопа), пациентам следует рекомендовать прием других антигипертензивных средств (например, диуретики, бета-адреноблокаторы).

При совместном применении кломипрамина и фенотиазиновых или тиоксантеновых нейролептиков возможно усиление и удлинение седативного и антихолинергического действия, повышение судорожной готовности. Производные фенотиазина и кломипрамин угнетают метаболизм друг друга, повышают риск развития злокачественного нейролептического синдрома при одновременном приеме.

Требуется осторожность при одновременном применении кломипрамина и циметидина, так как последний ингибирует метаболизм кломипрамина, повышая его концентрацию и токсичность.

Субстанции, активирующие моноаминооксидазную ферментную систему (например, барбитураты, фенитоин, никотин), могут снижать плазменную концентрацию кломипрамина и его антидепрессивное действие.

Кломипрамин может усилить эффекты норадреналина или адреналина, амфетамина, а также капель для носа и местных анестетиков, содержащих симпатомиметики. При взаимодействии кломипрамина и симпатомиметиков существует риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, артериальной гипертензии.  

Трициклические антидепрессанты снижают порог судорожной готовности, поэтому кломипрамин должен применяться с осторожностью у пациентов с эпилепсией, а также при наличии других предрасполагающих к возникновению судорожного синдрома факторов, например, при повреждениях головного мозга любой этиологии, при одновременном использовании нейролептических средств, в период отказа от алкоголя или отмены препаратов, обладающих противосудорожной активностью (например, бензодиазепины).

С особой осторожностью следует назначать кломипрамин пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями: сердечно-сосудистой недостаточностью, нарушениями внутрисердечной проводимости(например, AV-блокада I-III степени), аритмией.

Пациенты, принимающие кломипрамин, должны быть предупреждены о том, что у них могут появиться нечеткость зрения, сонливость и другие нарушения со стороны ЦНС,

поэтому им следует отказаться от вождения автомашины, работы с механизмами, а также другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

В процессе лечения кломипрамином необходимо воздерживаться от приема алкоголя. 

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25мг №50 в упаковке.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше +25С.

Клофранил аналоги, синонимы и препараты группы

  • Алевал
  • Флувоксин
  • Аркетис
  • Паксил
  • Рексетин
  • Венлаксор

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Источник: https://apteka.103.by/klofranil-instruktsiya/

Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.