Клозапин

Содержание

Клозапин (Лепонекс, Азалептин)

Клозапин

Лечение психических расстройств требует тщательной диагностики и индивидуального подбора лекарственных препаратов. Посоветуйтесь с лечащим врачом-психотерапевтом или психиатром.

Лепонекс (азалептин, клозапин) — первый атипичный нейролептик. Своим появлением позволил пациентам с психозами избегать многих побочных действий, которые давали нейролептики первого поколения. Кроме того, это был первый нейролептик, который позволял справляться с негативной симптоматикой (апатия, снижение побудительной активности, эмоциональное обеднение и др.) эндогенных заболеваний.

Клозапин — антипсихотический лекарственный препарат (нейролептик). Исторически это первый нетипичный антипсихотик (это начало применяться в 1971, одобрен ФДА в 1989 [1]).

В отличие от других нейролептиков, обычно не вызываетэкстрапирамидных нарушения, и также обладает высокой производительностью относительно производительного расстройства, устойчивого против действия других нейролептиков, однако это должно быть применено под строгим контролем над доктором в связи с возможным влиянием на клеточную структуру крови.

Лекарственные формы

  • таблетки на 25, 50 и 100 мг;
  • гранулы для подготовки приостановки для потребления 500, 1000 мг

    История

    Клозапин был исторически первый представитель класса так называемый «нетипичный антипсихотиков», естьантипсихотиков, отличающийся от традиционной маленькой вероятности экстрапирамидных побочные эффекты, лучшая отгрузка и меньшее влияние на укрывательство пролактина.

    В 1975 это было изъято из обращения изготовителем в связи с обнаруженным частым сопутствующим действием на крови (гранулоцитопения до смертельныхагранулоцитозов), но тогда в конце восьмидесятых подготовка была возвращена в спецификации лекарств в связи со специальными особенностями, которые обнаружились в этом и преимущества, в особой способности помочь пациенту со стойким, не признавая действие традиционный нейролептиков психоз [2].

    Химическая структура и метаболизм

    На химической структуре трициклическим связь, имеющая элементы подобия с трициклическими антидепрессантами и частично с бензодиазепиновыми транквилизаторами.

    Первый метаболит в цепи биотрансформации клозапина в печени — норклозапин (Н-дезметилклозапин), обладая всеми теми же самыми фармакологическими свойствами, как начальная связь.

    Один из метаболитов норклозапина в организме является бензодиазепином, частично вызывая сильную противотревожную деятельность клозапина.

    Фармакологические свойства

    Клозапин несколько «наиболее нетипично», атипичнейшим от нетипичного нейролептиков, поскольку он вызывает экстрапирамидные расстройство во всем интервале клинически прикладных доз менее часто, чем другие нетипичный нейролептики — рисперидон (рисполепт), оланзапин (зипрекса) и даже кветиапин (сероквель), которые в больших дозах прибывают ближе в свойства к традиционному нейролептикам и могут вызвать дозозависимые экстрапирамидные расстройство.

    Клозапин обладает сильным антипсихотическим средством, умеренный антиманиакальный и умеренный подобный тритсиклик (связанный с влиянием на возвращение захватили моноаминов), антидепрессивная деятельность в комбинации к выраженному усыпляющему, успокоительному и противотревожным действию. Блокирует различные подтипы дофаминовых (Д1, Д2, Д3, Д4, Д5), серотониновых (5-ХТ1А, 5-ХТ2А, 5-ХТ1С), мускариновых (М1, М2, М3, М5), гистаминовых (Х1) и адрено — (? 1? 2) рецепторы; обладает свойствами агонизма к М4-рецепторам [3].

    Низко разделите экстрапирамидных нарушения (0—20 %), отсутствие поздно дискинезий, связаны с влиянием агонистическим на дофаминовые Д2-рецепторы вмезокортикальной области мозга с одновременным подавлением дофаминергической деятельность мезолимбическом способами. Центральные мышечнорасслабляющие эффекты соединяются с влиянием подготовки на ГАМК-РЕЦЕПТОРЫ.

    Независимое антидепрессивное влияние (блокада возвращения захватили моноаминов) в клозапина начинает показываться в дозах заказа 150-200 мг/сут, меньших, чем дозы, отдающие выраженный антипсихотический эффект (300—600 мг/сут), но выше, чем Дозы, в которых это начинает показываться неопределенный противотревожное, усыпляющее и успокоительное действие (25-50 мг и больше, в зависимости от возбуждения и сигнальной степени).

    В связи с довольно сильной противотревожной деятельностью клозапин показывает специальную селективность относительно острого деперсонализационного синдром, быстро, сильно и выборочно устраняющий резко возникший деперсонализацию и дереализацию в больных из депрессий. Эффективность клозапина относительно хронического, деперсонализации намного более низкий, но также, довольно значительна.

    Характерные фармакологические особенности клозапина зарегистрированы на электроэнцефалограмме притеснении реакции активации в электрическом раздражении ретикулярной формирования среднего мозга, выражал центральное и периферийное антихолинергическое действие, периферийное адренолитическое действие; подготовка не обладает каталептогенным эффектом; под доступными данными, освобождение дофамина пресинаптическими возбужденные тормоза завершений.

    Клинически отличается сильное антипсихотическое действие по комбинации к успокоительному компоненту в отсутствие специфического традиционного, типичного антипсихотикам экстрапирамидных побочные эффекты, который, вероятно, связан с центральным холинолитическим действием подготовки. Не вызывает сильное общее притеснение, как хлорпромазин и другие алифатические фенотиазины.

    Клиническое усовершенствование в терапии клозапином в людях с шизофренией достигнуто намного чаще, чем при обращении типичный антипсихотиками. Отличается высокая производительность относительно производительных признаков, включая других, устойчивых против действия нейролептиков.

    Это эффективно из-за опасности самоубийства, враждебности доказательства и агрессии.

    В отношении когнитивных результаты расстройства клинических тестов привели к непоследовательным результатам: на индикаторах клозапин улучшил условие, на другом — не влиял на когнитивные расстройстве или даже привел к ухудшению.

    Заявление

    Под любыми признаками подготовка не может быть применена как средства первой линии в связи с частым ужасным развитием (на 1-2 %) и время смертельно опасного осложнения — гранулоцитопении, до агранулоцитоза и апластической анемии.

    Клозапин это показывают в сопротивлении пациента к другому нейролептикам (в случае, если не меньше чем два традиционных нейролептиков, принятые в обычной дозировке всюду по долгому сроку, не улучшайте клиническое или субъективное условие), и также при возникновении тяжелых побочных эффектов, в основном экстрапирамидных, при обращении другими нейролептиками. Гарантия исполнения медицинской передачи и действия контроля, вызывающие потребность материальной основы для контроля крови и специальной подготовки медицинского штата, необходима.

    В антипсихотических дозах (300—600 мг/сут) применяются в галлютсинаторно-сумасшедшем, кататоно-гебефренных, кататоно-галлютсинаторных условия и условия психомоторного возбуждения в шизофрении, в маниакальном синдроме в рамках биполярного эмоционального расстройства. В определенных случаях подготовка эффективна в сопротивлении обращению другими антипсихотиками (нейролептиками) [2].

    В малых дозах (12,5—25—50 мг/сут) подготовка может быть применена как усыпляющая, успокоительная и средства противотревожное в бессоннице и расстройстве мечты различный генеза, при тревожащих условиях, неврозах, тревожащих и возбужденных депрессиях, депрессиях с деперсонализацией. Это используется также припсихопатиях в воспитанных пациентах, в агрессии, дисфории, эмоциональные колебания и расстройство.

    В антидепрессивных дозах (150—200 мг/сут и выше) иногда используются в качестве независимого енергизер в эндогенных депрессии прежде всего продолжение деперсонализационным синдромом, тревогой, возбуждением, агитацией, тяжелой бессонницей или сопровождаются психозом.

    и способы заявления

    Назначают Дозы внутри (после еды) 2—3 раза в день. В связи с риском опасного приема осложнений клозапина рекомендуют начаться с дозы 12,5 мг один или два раза в день с постепенным увеличением к терапевтической дозе [4].

    Единственная доза клозапина для взрослых 50-100-200 мг; среднесуточная доза при лечении психоза 300-600 мг; максимальная единственная доза 450 мг, максимальная ежедневная доза 900 мг.

    Для того, чтобы поддержать терапию и амбулаторного больного назначают на 25-200 мг в день (это возможно в форме унитарной дозы, принятой вечером или в течение ночи перед мечтой). В случае необходимости войдите в решение клозапина внутримышечно.

    противопоказания

  • Болезни крови или кроветворной систем
  • Победите кроветворной системы (включая обратимый) в воспоминании как результат заявления клозапина или другие лекарственные препараты
  • Отравления Шарп, алкоголик и другой ядовитый психоз
  • Комы
  • Эпилепсия
  • Спазмофилия
  • Тяжелая болезнь печени, почек, желчевыводящих пути, сердечно-сосудистая система
  • Глаукома
  • Гипертрофей предстательной гланды
  • Кишечник Атония
  • Беременность и кормление грудью.

    Не рекомендуется примениться в детях и подростках до 16 лет.

    Клозапин желательно примениться как монотерапия.

    Есть обширный список приготовлений, в комбинации, с которой заявление клозапина он необходимо избежать: другие нейролептики (например, фенотиазины и склад-нейролептики), енергизерс, анальгетики, антиревматические и антиподстрекательские приготовления, противоэпилептические, тиреостатические, антидиабетик, антигипогликемические, антиаритмические, цитостатик, иммунодепрессивные, противомикробные, противогрибковые, антигистаминные, противомалярийные средства.

    Тщательно клозапин необходимо примениться в:

  • Органические болезни мозга
  • Синдром Псычоорганиц
  • Тромбозы
  • Хронический ишемизированный сердечный приступ
  • Лекарственная аллергия и другие реакции нетерпимости
  • В пожилых и ослабленных пациентах
  • В комбинации с успокоительным средством, снотворным средством, антихолинергическими приготовления, антигипертензивными, бензодиазепинами, адреналин, литий, леводопой

  • Побочные эффекты подготовки

    При обращении клозапином сонливость, беспорядок сознания, головных болей, головокружения, засухи во рту, ортостатическая гипотония, тахикардия, замок, задержка мочи, тошнота, рвота, мускульная слабость, увеличение веса тела, нарушение функции потовых гланды, гиперсаливация (слюнотечение, возникает приблизительно в 31 % пациентов), кишечный импассабилиты, нарушение договоренности, приапизм, лишний седация, повышение тела температуры может наблюдаться; редко — развитие сосудистого краха, приводящего к остановке сердца и — или дыхание; редко — изменяется на ЭЭГ, экстрапирамидные расстройство. Другие сердечно-сосудистые осложнения возможны также: гипертония, тахикардия, миокардит со смертельным результатом, кардиомиопатия. Развитие таких побочных эффектов, как делирий, дислипидемия, диабет, ишемизированный сердечный приступ, злостный нейролептический синдром находится В редких возможных случаях. Развитие желтухи, гепатит возможен.

    В терапии клозапином (и также оланзапином) больше всего выражено клинически существенное увеличение веса тела по сравнению с терапией другими нейролептиками.

    Тучность, которая может возникнуть вследствие приема нейролептиков, поднимает риск болезни магистрали хыпертенсиа, дислипидемией, диабет 2-ого типа, сердечно-сосудистые заболевания, удар, желчекаменной болезнь, остеоартхритисес, ночь апноэ и дыхательные болезни, злокачественные опухоли эндометрия, грудная железа, простаты и толстый кишечник. Уровень смертности при развитии тучности резко увеличивается. [10]

    Согласно исследованиям, клозапин поднимает риск нарушения терпимости к глюкозе и событиям диабета, таким образом роль может играть не только тучность, но также и другие факторы.

    Случаи эпилептических нападения наблюдаются также. Риск составляет в среднем их 2,8 %; с увеличением дозы этот риск поднимает: в низких дозах ( 599 мг/сут) — 4,4 %. Риск нападений Поднимает также в быстром увеличении дозы подготовки. Скорость увеличения дозировки не должна превысить 25-50 мг/дни

    Вероятность развития агранулоцитоза в первом приеме половина года делает соседний 1 %], после уменьшений половины года к 0,1 %, после года к 0,01 %. Первые знаки агранулоцитоза признаки, напоминающие грипп, лихорадку, и также ангину, воспламенению слизистой рта, слизистая мембрана, инертно излечивая раны, фурунцлес может быть.

    В 2007 генетический тест был развит, позволяя оценивать относительный риск развития агранулоцитоза. Два различных однонуклеотидных полиморфизмагена ХЛА-ДЯБ1 предопределяют или поднятый риск осложнения — в 2,5 раза выше средних значений, или пониженный — в в 2 раза более низком (фактор 0,5).

    При долгом обращении клозапин это способно, чтобы вызвать функциональный гипертрофей печени.

    Меры по обеспечению безопасности

    Клозапин необходимо примениться исключительно под контролем доктора. Перед инициированием обращения необходимо выполнить общий анализ крови с определением лейкоцитарной формулы, оценить общее условие пациента, исследовать сердечно-сосудистую систему.

    В присутствии болезни сердца необходимо учесть возможность осложнений от сердечно-сосудистой системы.

    Обращение начинается с низкой дозы (12,5-25 мг из одного-двух раз в день), постепенно поднимает дозировку (не больше, чем на 25—50 мг/сут), управляясь, отправляя, терапевтический эффект еще не будет достигнут.

    Более быстрое увеличение дозы может привести тяжёлойгипотонии, сонливость и эпилептическим к нападениям.

    В увеличении дозы необходимо наблюдать условие сердечно-сосудистой системы, регулярно тратить тест ортостатическую (определение частоты теплых сокращений и артериального давления в склонном положении и сидящий), спрашивать, возникает ли в этомголовокружение. С определением лейкоцитарной формулы необходимо потратить. Анализ крови к первой половине обращения год каждую неделю, тогда время через 2 недели приблизительно один год, тогда — после того, как год — не более редок чем один раз в месяц в течение всего периода приема клозапина.

    Терапия клозапином не начинает на уровне лейкоцитов

    Источник: https://brainklinik.ru/azaleptin/

    Травмы головного мозга, стрессы, переживания, злоупотребление спиртными напитками, наркомания, генетическая предрасположенность – все эти факторы могут стать причиной появления шизофрении и других психических расстройств.

    Исправить ситуацию и вылечить человека от таких серьезных проблем поможет препарат «Клозапин». Это антипсихотическое средство, которое должно применяться только под наблюдением и контролем доктора.

    Сегодня узнаем все об этом медикаменте: форму его выпуска, правила использования, аналоги, стоимость.

    Когда может быть полезен?

    Препарат «Клозапин», инструкция по применению которого размещена во вкладыше, может быть выписан доктором при следующих проблемах:

    — шизофрения в любой ее стадии;

    — психозы;

    — расстройства сна;

    — депрессия;

    — психомоторное возбуждение;

    — эмоциональное и поведенческое расстройство.

    Составляющие, форма выпуска, страна-производитель

    Основным компонентом лекарства является клозапин.

    Выпускается препарат в форме:

    — таблеток по 25, 50, 100 мг, в упаковке может находиться 10, 50 или 100 пилюль;

    — гранул для детей (в пакетиках по 500 мг);

    — раствора для инъекций (в ампулах по 2 мл).

    Производится лекарство в Индии, России, Германии.

    Инструкция по применению таблеток

    Дозировка препарата «Клозапин» устанавливается индивидуально. Обычно дневная норма составляет от 200 до 400 г. Первый раз доктор назначает 25–50 мг, постепенно в течение 1 или 2 недель доводя до нужной дозы.

    После основного курса терапии врач может назначить поддерживающее лечение, при котором нужно будет принимать от 25 до 200 мг средства.

    В небольших суточных дозах лекарство «Клозапин», инструкция по применению которого всегда должна находиться в упаковке, принимают при:

    — почечной, печеночной или сердечной недостаточности;

    — цереброваскулярных расстройствах;

    — проблемах со сном.

    Суточная доза не должна составлять больше 600 мг.

    Инструкция по применению раствора и гранул

    Лекарство «Клозапин» может использоваться и для инъекций. Вводится препарат медсестрой внутривенно по 2 мл.

    Детям это лекарство назначается в виде раствора. Для этого необходимо высыпать гранулы из пакета в стакан, залить их 10 мл воды, хорошенько размешать. За 1 прием можно выпить от 5 до 20 мг средства, в зависимости от возраста ребенка.

    Однако максимальная дневная норма для деток не должна быть больше, чем 100 мг раствора «Клозапин». Рецепт от врача – обязательное условие при покупке этого медикамента в любой форме выпуска. Без него фармацевт не продаст лекарство.

    Таблетки «Клозапин» запрещается использовать:

    — при сильной восприимчивости к компонентам лекарства;

    — во время эпилепсии;

    — при сосудистой недостаточности;

    — во время кишечной непроходимости;

    — при печеночной, почечной недостаточности;

    — если больной не может регулярно сдавать анализ крови;

    — во время алкогольных психозов, лекарственной интоксикации;

    — при гранулоцитопении, агранулоцитозе;

    — при коматозных состояниях;

    — женщинам, носящим под сердцем детей, а также во время лактации:

    — мальчикам и девочкам до 5 лет.

    Нежелательные эффекты

    Лекарство «Клозапин», инструкция по применению которого многим покажется непонятной, необходимо принимать с осторожностью. Побочные эффекты после лечения этим препаратом могут быть различными, например:

    — тахикардия, артериальная гипертензия, остановка дыхания.

    — тошнота, рвота, изжога, боль в животе;

    — увеличение массы тела;

    — сонливость, головокружение, усталость, тремор.

    — сухость во рту, запор, повышенное потоотделение, проблемы с мочеиспусканием.

    — кожная сыпь, дерматит, пигментация, крапивница.

    Передозировка

    Средство «Клозапин», аналоги которого будут рассматриваться ниже, нужно принимать строго по рецепту врача. В противном случае могут возникнуть неприятные и даже опасные симптомы передозировки:

    — спутанность сознания;

    — сонливость;

    — бредовое состояние;

    — судороги;

    — кома;

    — проблемы со зрением;

    — тахикардия;

    — угнетение дыхания;

    — коллапс.

    Если человек принял средство в большом количестве, то ему обязательно нужно помочь. Лечение при передозировке будет следующим:

    1. Промыть желудок.

    2. Выпить активированный уголь.

    3. Обратиться за медицинской помощью.

    Стоимость

    Медикамент «Клозапин», цена которого отличается в зависимости от формы выпуска лекарства, дозировки таблеток и раствора, местоположения аптеки, в настоящее время приобрести сложно.

    Аналоги этого средства потихоньку его же и вытесняют. Ведь на них ставят приличную цену, в то время как лекарство «Клозапин» стоит дешевле. Так, за 50 таблеток нужно отдать около 200 рублей.

    Если брать гранулы для детей, то они обойдутся в 1000 рублей.

    Связь с другими лекарствами

    Многие люди не знают, что очень осторожно нужно принимать медикамент «Клозапин». Препараты, которые могут параллельно использоваться с этим средством, но под пристальным вниманием доктора:

    — таблетки, подавляющие центральную нервную систему, — дело в том, что при параллельном приеме таких средств у больного может усилиться угнетение дыхательного центра;

    — лекарства, содержащие в составе этанол;

    — препараты, понижающие артериальное давление;

    — таблетки, которые вызывают миелодепрессию, параллельный прием таких препаратов может угнетать костномозговое кроветровение;

    Также с особой осторожностью нужно использовать лекарство «Клозапин» с кофеином из-за возможного увеличения побочных эффектов.

    Заменители

    Препарат «Клозапин» аналоги имеет, и их немало. К наиболее популярным заменителям относятся такие медикаменты: «Генодин», «Кветиксол», «Кветирон», «Нантарид», «Заласта», «Зипрекса Зидис», «Парнасан», «Эголанза». У аналогов точно такое же действие, как и у лекарства «Клозапин», а вот активные вещества у них другие.

    Препарат «Кветиксол»

    Этот медикамент предназначается тоже для лечения шизофрении, а также маниакальных состояний.

    Производится лекарство в виде таблеток. Основное действующее вещество этого препарата – кветиапин.

    Применяется лекарство только по отношению к взрослым пациентам. Обычно суточная доза на протяжении первых 4 дней составляет не больше 300 мг. В дальнейшем доктор может увеличить дозировку этого лекарства до 450 мг в сутки.

    Стоимость таблеток «Квитексол» по 25 мг (30 пилюль) обойдется человеку в 200 рублей. Если приобретать таблетки в большей дозировке – по 100 мг в том же количестве, тогда придется заплатить около 750 рублей.

    Препарат «Зипрекса Зидис»

    Этот медикамент может неплохо конкурировать с лекарством, о котором идет речь. Средство «Зипрекса Зидис» выпускается в форме таблеток, где действующим веществом выступает оланзалин.

    Используются пилюли в таких случаях:

    — лечение обострений шизофрении;

    — терапия острых маниакальных состояний;

    — лечение депрессий.

    Суточная доза препарата устанавливается персонально, в зависимости от диагноза пациента.

    Для лечения шизофрении изначально доктор назначает по 10 мг лекарства единожды в сутки.

    Для лечения острой мании советуемая начальная доза составляет 15 мг 1 раз в день.

    Но это все условные значения. Для конкретной схемы терапии вышеперечисленных недугов нужно обращаться к врачу.

    Лекарство «Зипрекса Зидис» отпускается по рецепту.

    Стоимость 7 таблеток — около 2500 рублей. Это очень дорого, учитывая, что пилюль в упаковке хватит только на неделю. А за 28 таблеток нужно отдать около 9 тысяч рублей.

    Производится лекарство в Великобритании.

    Что такое реестр лекарственных средств?

    Это система документации, которая содержит полную информацию о медицинских препаратах. Сюда входит: регистрационное удостоверение, инструкция по применению, заказ на производство того или иного лекарства и др. Все новые препараты, в том числе и медикамент «Клозапин», включаются в этот реестр лекарственных средств. Этот перечень позволяет официально использовать то или иное средство.

    Что касается препарата «Клозапин», он выпускается под несколькими торговыми названиями, и в реестре они все прописываются, например:

    — Медикамент украинского производства «Азалепрол».

    — Швейцарский препарат «Лепонекс».

    — Российские таблетки «Клозастен» и «Азалептин».

    Каждый из этих медикаментов имеет свой государственный регистрационный номер, дату окончания и переоформления регистрации.

    Название препарата «Клозапин», синонимы которого были перечислены только что, является международным. А уже такие лекарства, как «Азалепрол», «Лепонекс», «Клозастен» и «Азалептин», считаются его производными. Они разрабатываются и реализуются в конкретной стране.

    Препарат «Азалептин»

    Это тоже антипсихотическое лекарство, нейролептик, назначаемый при шизофрении, маниакальных состояниях, психозах, психомоторных возбуждениях, эмоциональных расстройствах у детей и т. п.

    Производится медикамент в Российской Федерации.

    Форма выпуска средства «Азалептин» одна единственная, и это таблетки по 25 и 100 мг. Активное вещество лекарства – клозапин.

    Около 420 рублей нужно отдать за 50 таблеток по 25 мг средства «Азалептин». «Клозапин» – медикамент, которому посвящена статья, стоит в 2 раза дешевле.

    Швейцарский препарат «Лепонекс»

    Это еще один синоним рассматриваемого средства, который назначается при тех же проблемах со здоровьем. Выпускается медикамент «Лепонекс» в двух формах:

    1. Таблетки.
    2. Раствор для инъекций.

    В качестве действующего вещества этого лекарства выступает все тот же клозапин. Одна таблетка «Лепонекс» может содержать 25 или 100 мг основного компонента. А дополнительными элементами выступают: магния стеарат, безводный силикагель, тальк, кукурузный крахмал, поливинилпиролидон, лактоза.

    На начальном этапе лечения в первый день назначается по 1 таблетке (25 мг) 1 или 2 раза в сутки. Во второй день – по 2 пилюли. В дальнейшем доктор может постепенно увеличить дозу до максимальной – в 300 мг.

    Препарат «Лепонекс» тоже имеет те же самые побочные проблемы, ограничения в применении, что и рассматриваемое лекарство.

    Стоимость этих таблеток по 25 мг в количестве 50 штук составляет 1200 рублей. А за 100 пилюль по 100 мг нужно будет отдать 5400 рублей. Это гораздо дороже, чем средство «Клозапин», цена которого окажется по карману любому человеку. Получается, что лекарство «Лепонекс» для некоторых категорий населения (малообеспеченных людей) окажется недоступным.

    Заключение

    Из этой статьи вы вынесли много интересной и полезной информации касательно медикамента «Клозапин». Инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, стоимость были описаны.

    Поняли, что у этого лекарства есть много аналогов, которые могут составить ему конкуренцию. Правда, стоимость этих медикаментов выше. Однако в аптеках эти аналоги уже давно вытеснили лекарство «Клозапин».

    Но если вам посчастливится его найти, тогда вы неплохо сэкономите.

    Источник: http://fb.ru/article/222405/klozapin-instruktsiya-po-primeneniyu-analogi-tsena

    КЛОЗАПИН

    Клозапин

    Таблетки круглые, плоскоцилиндрические, светло-желтого цвета с фаской и риской.

    Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 103.75 мг, крахмал картофельный — 37.5 мг, повидон К-25 — 5 мг, магния стеарат — 2.5 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.25 мг.

    10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) — пачки картонные.

    Фармакологическое действие

    Антипсихотическое средство (нейролептик), производное дибензодиазепина. Оказывает выраженное антипсихотическое и седативное действие. Практически не вызывает экстрапирамидных нарушений; в связи с этим клозапин относят к группе так называемых «атипичных» нейролептиков.

    Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга.

    Седативное действие обусловлено блокадой α-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса. Оказывает периферическое и центральное м-холиноблокирующее, α-адреноблокирующее действие. Не влияет на концентрацию пролактина в крови.

    Антипсихотическое действие близко к таковому алифатических фенотиазинов, но без «субмеланхолического оттенка» и неприятных субъективных ощущений, не обладает каталептогенным эффектом, снижает порог судорожной готовности.

    Не влияет на высшие интеллектуальные функции.

    Развитие терапевтического эффекта характеризуется этапностью: быстрое наступление снотворного и седативного действия; купирование беспокойства, психомоторного возбуждения и агрессивности (через 3-6 дней); антипсихотическое действие (через 1-2 нед.); действие на симптомы негативизма (через 20-40 дней).

    Фармакокинетика

    При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ быстро и практически полностью. Cmax в плазме достигается в среднем в течение 2.5 ч. Css достигается через 8-10 дней приема.

    Подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень с образованием метаболитов невысокой активности или неактивных. Метаболизируется при участии изофермента CYP1A2.

    Распределение интенсивное и быстрое, проникает через ГЭБ. Связывание с белками — 95%.

    T1/2 характеризуется вариабельностью и после приема однократной дозы 75 мг составляет 8 ч (4-12 ч), после приема по 100 мг 2 раза/сут — 12 ч (4-66 ч).

    Выводится почками — 50% и через кишечник — 30%.

    Показания

    Острые и хронические формы шизофрении, маниакальные состояния, маниакально-депрессивный психоз, психомоторное возбуждение при психопатиях, эмоциональные и поведенческие расстройства (в т.ч. у детей), расстройства сна.

    Противопоказания

    Гранулоцитопения или агранулоцитоз в анамнезе (за исключением развития гранулоцитопении или агранулоцитоза вследствие ранее применявшейся химиотерапии), угнетение костномозгового кроветворения, миастения, коматозные состояния, токсический психоз (в т.ч. алкогольный), беременность, период лактации, детский возраст до 5 лет, повышенная чувствительность к клозапину.

    Дозировка

    Устанавливают индивидуально. Для приема внутрь разовая доза составляет 50-200 мг, суточная — 200-400 мг.

    Лечение обычно начинают с дозы 25-50 мг, затем постепенно увеличивают на 25-50 мг в день до 200-300 мг/сут в течение 7-14 дней. Суточную дозу можно применять однократно перед сном или 2-3 раза/сут после еды.

    При отмене лечения следует постепенно снижать дозу в течение 1-2 недель. После достижения терапевтического эффекта переходят на поддерживающий курс.

    В случае необходимости клозапин можно вводить в/м.

    Максимальная доза при приеме внутрь составляет 600 мг/сут.

    При легких формах заболевания, для поддерживающей терапии, а также у больных с печеночной и/или почечной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью, цереброваскулярными расстройствами назначают в более низких суточных дозах (25-200 мг).

    Со стороны ЦНС: сонливость, головная боль, редко — ажитация, акатизия, спутанность сознания, экстрапирамидные нарушения (акинезия, гипокинезия, ригидность мышц, тремор), бессонница, беспокойный сон, депрессия, ЗНС, эпилептические припадки, поздняя дискинезия, повышение температуры центрального генеза.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, сопровождающаяся головокружением; редко — уплощение зубца T на ЭКГ, артериальная гипертензия.

    Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота, рвота, сухость во рту, изжога.

    Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, повышенное потоотделение.

    Со стороны системы кроветворения: редко — эозинофилия, гранулоцитопения вплоть до агранулоцитоза, лейкопения, тромбоцитопения.

    Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость во рту, нарушения аккомодации, запоры, нарушения мочеиспускания.

    Прочие: миастения, снижение потенции, нарушение аккомодации.

    Лекарственное взаимодействие

    При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. с производными бензодиазепина), этанолсодержащими препаратами, этанолом повышается тяжесть и частота проявлений угнетающего действия на ЦНС, усиление угнетения дыхательного центра.

    При одновременном применении со средствами, вызывающими артериальную гипотензию, возможно аддитивное гипотензивное действие.

    При одновременном применении со средствами, вызывающими миелодепрессию, возможно усиление угнетающего действия на костномозговое кроветворение; с антихолинергическими средствами — возможно усиление антихолинергического действия.

    При одновременном применении с дигоксином или с лекарственными средствами, характеризующимися высоким связыванием с белками (в т.ч. с гепарином, варфарином, фенитоином), возможно увеличение их концентраций в плазме крови, возможно также вытеснение клозапина этими средствами из участков его связывания с белками.

    При одновременном применении с вальпроевой кислотой возможно изменение концентрации клозапина в плазме крови, при этом клинические проявления взаимодействия практически отсутствовали.

    При одновременном применении с карбамазепином уменьшается концентрация клозапина в плазме крови. Описаны случаи тяжелой панцитопении и злокачественного нейролептического синдрома.

    При одновременном применении с кофеином повышается концентрация клозапина в плазме крови и возможно увеличение частоты развития побочных эффектов.

    При одновременном применении с лития карбонатом возможны миоклонус, судороги, злокачественный нейролептический синдром, делирий, психозы.

    При одновременном применении с рисперидоном возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови, обусловленное, по-видимому, конкурентным влиянием на изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма клозапина. При быстрой замене клозапина на рисперидон возможно развитие дистонии.

    Рифампицин может повышать скорость метаболизма клозапина путем индукции изоферментов CYP1A2 и CYP3A.

    При одновременном применении с фенитоином возможно уменьшение концентрации клозапина в плазме крови; с флуоксетином, пароксетином, сертралином, флувоксамином возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови, что у некоторых пациентов сопровождается проявлениями токсичности. Это действие особенно выражено при одновременном применении клозапина с флувоксамином.

    При одновременном применении с ципрофлоксацином возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови.

    Особые указания

    С осторожностью применяют при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, при гиперплазии предстательной железы, атонии кишечника, эпилепсии, интеркуррентных заболеваниях с лихорадочным синдромом.

    В период лечения необходим систематический контроль картины периферической крови.

    При применении клозапина следует исключить употребление алкоголя.

    Безопасность и эффективность действия клозапина у детей и подростков в возрасте до 16 лет не установлена.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Пациентам, принимающим клозапин, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

    Беременность и лактация

    Клозапин противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

    Применение в детском возрасте

    Противопоказан в детском возрасте до 5 лет. Безопасность и эффективность действия клозапина у детей и подростков в возрасте до 16 лет не установлена.

    При нарушениях функции почек

    С осторожностью применяют при тяжелой почечной недостаточности. У больных с почечной недостаточностью препарат назначают в более низкой суточной дозе (25-200 мг).

    При нарушениях функции печени

    С осторожностью применяют при тяжелой печеночной недостаточности. У больных с печеночной недостаточностью препарат назначают в более низкой суточной дозе (25-200 мг).

    Описание препарата КЛОЗАПИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

    Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

    Источник: https://health.mail.ru/drug/klozapin/

    Клозапин: инструкция по применению

    Клозапин

    Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
    Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

    Каждая таблетка содержит: активное вещество — клозапин — 100 мг;

    вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, лактоза моногидратная, крахмал кукурузный, повидон, натрия крахмала гликолат, магния стеарат.

    Описание

    Круглые двояковыпуклые таблетки бледно-желтого цвета с редкими маленькими вкраплениями более темного цвета, с риской на одной стороне; без запаха

    Препарат Клозапин является трициклическим производным дибензодиазепина.Его профиль связывания с допаминовыми рецепторами отличается от профиля связывания типичных антипсихотических лекарств. В частности, была выявлена относительно слабая активность клозапина в блокировании Di-, D2-, D3-, D5- допаминовых рецепторов и высокое сродство к D4- допаминовым рецепторам.

    Клозапин оказывает периферическое и центральное холиноблокирующее действие, а также адреноблокирующее, антигистаминное, антисеротониновое действие.

    Отличительной особенностью препарата Клозапин является то, что он практически не вызывает экстрапирамидных расстройств и выраженного общего угнетения;

    Клозапин слабо влияет или вообще не влияет на концентрацию пролактина в плазме крови, поскольку не связывается с допаминовыми рецепторами в тубероинфундибулярном тракте, и, таким образом, не наблюдаются гинекомастия, аменорея, галакторея.

    Абсорбция клозапина после приема внутрь составляет 90-95%; скорость и степень абсорбции не зависят от приема пищи. Биодоступность составляет 50%, что связано с метаболизмом
    клозапина при “первом прохождении” через печень. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в среднем через 2.5 ч.

    Связывание с белками плазмы крови — 95%. Распределение интенсивное и быстрое, проникает через гемато-энцефалический и плацентарный барьеры.

    Клозапин практически полностью метаболизируется в печени.

    Выведение клозапина из организма имеет двухфазный характер. Период полувыведения в терминальной фазе составляет в среднем 12 ч. Приблизительно 50% принятой дозы выделяется с мочой, 30% — с калом в виде метаболитов. Незначительная доля препарата выводится в неизмененном виде.

    Клозапин можно применять только по назначению врача. Если изложение показаний Вам не понятно, обращайтесь к фармацевту и Вашему врачу.

    Клозапин назначают при тяжелой шизофрении в случае отсутствия эффекта от лечения классическими нейролептиками или в случае их непереносимости.

    Особенности применения

    Так как имеется высокий риск развития коллапса от приема начальной дозы препарата Клозапин, начальную терапию следует проводить под наблюдением врача.

    Обязательным условием назначения препарата Клозапин является также наличие у пациента исходно нормального количественного содержания и качественного состава (лейкоцитарная формула) лейкоцитов крови, не менее чем 3500/мм3.

    Клозапин не следует назначать одновременно с препаратами, при применении которых высок риск возникновения агранулоцитоза.

    Кроме того, следует избегать применения длительно действующих антипсихотических препаратов в форме депо, обладающих способностью вызывать миелосупрессию, поскольку их нельзя быстро вывести из организма в ситуациях, когда это может потребоваться, например, при гранулоцитопении.

    В процессе лечения препаратом Клозапин необходим систематический еженедельный контроль количества лейкоцитов и лейкоцитарной формулы на протяжении первых 18 недель и, по крайней мере, раз в месяц в последующем в течение всего курса лечения.

    Мониторинг количества лейкоцитов проводится в неделю раз первые 18 недель лечения. Затем, по крайней мере, каждые 2 недели раз в течение первого года лечения.

    В случае если количество нейтрофилов остается стабильным, мониторинг количества лейкоцитов можно проводить в 4 недели раз.

    Если содержание лейкоцитов менее 3000/мм3 и/или абсолютное содержание нейтрофилов/гранулоцитов менее 1500/мм3, Клозапин следует немедленно отменить и установить тщательное наблюдение за пациентом.

    Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Клозапин пациентам с заболеваниями печени, почек, сердца. У этих пациентов необходим систематический контроль функции печени, почек, сердечно-сосудистой системы.

    Безопасность и эффективность действия препарата Клозапин у детей и подростков в возрасте до 16 лет не установлена.

    При применении препарата Клозапин следует исключить употребление алкоголя.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период лечения препаратом Клозапин следует избегать деятельности, требующей высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

    Форма выпуска

    Картонная упаковка, содержащая 50 таблскж: 5 блистеров гю 10 габлекж в каждом.

    Условия хранения

    Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от влаги и свега месте при температуре от 15°С до 25°С.

    Срок годности

    Срок годности — 3 года. Не использовать после истечения срока годности.

    Клозапин аналоги, синонимы и препараты группы

    • Азалептин
    • Азапин
    • Клозапин-максфарма

    Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
    Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

    Источник: https://apteka.103.by/klozapin-instruktsiya/

    Поделиться:
    Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.