Ламотрикс

Ламотрикс

Ламотрикс
Стабилизирует нейрональные мембраны посредством влияния на пресинаптические потенциалзависимые Na+- каналы, подавляет патологическое высвобождение глутаминовой кислоты (аминокислота, играющая ключевую роль в развитии эпилептических припадков), а также ингибирует деполяризацию, вызванную глутаматом.

Показания к применению

Парциальные и генерализованные припадки, включая тонико-клонические судороги, а также припадки при синдроме Леннокса-Гасто у взрослых и детей старше 12 лет — дополнительная или монотерапия эпилепсии; — парциальные и генерализованные припадки, включая тонико-клонические судороги, а также припадки при синдроме Леннокса-Гасто у детей от 2 до 12 лет — дополнительная терапия эпилепсии (после достижения контроля эпилепсии на фоне комбинированной терапии сопутствующие противоэпилептические препараты могут быть отменены и прием ламотриджина продолжен в качестве монотерапии); — монотерапия типичных абсансов;

— профилактика нарушений настроения (депрессия, мания, гипомания, смешанные эпизоды) у больных старше 18 лет с биполярным расстройством.

таблетки 25 мг; блистер 10 пачка картонная 3; таблетки 50 мг; блистер 10 пачка картонная 3;

таблетки 100 мг; блистер 10 пачка картонная 3;

Стабилизирует нейрональные мембраны посредством влияния на пресинаптические потенциалзависимые Na+- каналы, подавляет патологическое высвобождение глутаминовой кислоты (аминокислота, играющая ключевую роль в развитии эпилептических припадков), а также ингибирует деполяризацию, вызванную глутаматом. Быстро и достаточно полно абсорбируется из ЖКТ. После приема внутрь Cmax достигается через 2,5 ч. Прием пищи замедляет процесс всасывания, но не влияет на его эффективность. В сосудистом русле циркулирует в связанном с белками виде (не более 55% всосавшегося количества). Плазменный клиренс варьирует в пределах 0,2–1,2 мл/мин/кг массы тела, объем распределения — 0,9–1,3 л/кг. Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Т1/2 у взрослых здоровых добровольцев — 24–35 ч. Т1/2 у детей обычно меньше, чем у взрослых. На величину Т1/2 ламотриджина большое влияние оказывают совместно принимаемые ЛС (см. «Взаимодействие»). Выводится преимущественно почками (в виде глюкуронидов, менее 10% — в неизмененном виде), около 2% — через кишечник. Прием во время беременности противопоказан, за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Ввиду ингибирующего воздействия ламотриджина на редуктазу дигидрофолата вероятно развитие мальформаций плода в случае лечения беременных, однако имеющиеся данные для определения степени безвредности ламотриджина для беременных недостаточны. Категория действия на плод по FDA — C.

По предварительным данным ламотриджин проникает в грудное молоко, концентрация в грудном молоке может составлять 40–60% от концентрации в плазме матери.

Немногочисленные наблюдения показывают, что концентрация препарата в сыворотке младенцев, матери которых принимали препарат в период грудного вскармливания, достигала терапевтического уровня.

Необходимо соотносить потенциальную пользу от кормления грудным молоком и потенциальный риск развития побочных эффектов у ребенка.

Гиперчувствительность, беременность, грудное вскармливание, детский возраст (до 2 лет). Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, повышенная утомляемость, головокружение, сонливость или бессонница, раздражительность, агрессивность, тремор, тревожность, спутанность сознания, диплопия, нечеткость зрительного восприятия, конъюнктивит, нарушение равновесия. Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.

Аллергические реакции: кожные высыпания, чаще макулопапулезные (обычно в течение первых 8 нед терапии), проходящие после отмены препарата, реакции гиперчувствительности (лихорадка, лимфаденопатия, отек лица, гематологические нарушения, включая анемию, нарушение функций печени, редко — ДВС-синдром и полиорганная недостаточность); редко — злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Внутрь. Дозу, частоту и длительность приема подбирают индивидуально; взрослым и детям старше 12 лет — 25–200 мг/сут в 2 приема (до 700 мг/сут); детям 2–12 лет — 2–15 мг/кг/сут в 2 приема (максимально — 400 мг/сут). Симптомы: атаксия, нистагм, головокружение, сонливость, головная боль, рвота, коматозное состояние.

Лечение: госпитализация, промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая и поддерживающая терапия.

Вальпроевая кислота/вальпроаты, конкурентно блокируя ферменты печени, подавляют глюкуронизацию ламотриджина, снижают скорость его метаболизма и удлиняют его средний T1/2 до 70 ч. Противоэпилептические ЛС — индукторы метаболизирующих ферментов печени (в т.ч. фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, примидон), а также парацетамол — ускоряют глюкуронизацию ламотриджина и его метаболизм; при одновременном применении средний T1/2 ламотриджина снижается приблизительно в 2 раза (до 14 ч). Сообщалось о развитии нежелательных эффектов со стороны ЦНС, включавших головокружение, атаксию, диплопию, нечеткость зрения и тошноту у больных, начавших принимать карбамазепин на фоне терапии ламотриджином (эти симптомы обычно проходили после снижения дозы карбамазепина). Аналогичный эффект наблюдался при назначении ламотриджина и окскарбазепина здоровым добровольцам, результат снижения доз не изучался. Ламотриджин не вытесняет другие противоэпилептические средства из их связи с белками плазмы. Прием комбинированных пероральных контрацептивов, содержащих 30 мкг этинилэстрадиола и 150 мкг левоноргестрела, вызывает приблизительно двукратное повышение клиренса ламотриджина (после его приема внутрь), что приводит к снижению AUC и Cmax ламотриджина в среднем на 52 и 39% соответственно. В течение недели, свободной от приема активного препарата, наблюдается повышение плазменной концентрации ламотриджина, при этом концентрация ламотриджина, измеренная в конце этой недели перед введением следующей дозы, в среднем в 2 раза выше, чем в период активной терапии.

Рифампицин повышает клиренс ламотриджина и снижает его T1/2 благодаря стимуляции печеночных ферментов, ответственных за глюкуронизацию. У больных, получающих рифампицин в качестве сопутствующей терапии, режим назначения ламотриджина должен соответствовать схеме, рекомендуемой при совместном назначении ламотриджина и средств, стимулирующих глюкуронизацию.

Начальная, возрастающая и поддерживающая дозы должны быть уменьшены приблизительно на 50% у пациентов с умеренной степенью печеночной недостаточности (класс В по Чайлд-Пью) и на 75% — у пациентов с тяжелой (класс C по Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью. Увеличение дозы и поддерживающая доза должны корректироваться в зависимости от клинического эффекта. При отмене сопутствующих противоэпилептических средств, переводе на терапию ламотриджином или назначении на фоне приема ламотриджина других ЛС или противоэпилептических препаратов необходимо принимать во внимание то, что это может оказывать влияние на фармакокинетику ламотриджина. Следует иметь в виду, что резкое прекращение лечения ламотриджином при эпилепсии провоцирует эпилептические приступы, вплоть до эпилептического статуса. Поэтому, за исключением особых случаев (например появление кожной сыпи), требующих немедленного прекращения лечения, отмена препарата должна проводиться постепенно, с плавным (в течение 2 нед), снижением дозы. Кожная сыпь. В первые 8 нед лечения возможно развитие кожных реакций. Кожные высыпания обычно бывают легкой степени выраженности, спонтанно исчезают, однако возможны и тяжелые формы, требующие госпитализации и прекращения терапии ламотриджином, например синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Высокие начальные дозы и ускорение предписанных темпов увеличения дозы ламотриджина, а также одновременный прием вальпроата способствуют появлению кожной сыпи. Во избежание появления кожной сыпи следует строго соблюдать указанные дозы и темпы их повышения. У детей риск развития тяжелых кожных высыпаний выше, чем у взрослых. По имеющимся данным, частота кожных высыпаний, обусловивших необходимость госпитализации, у детей, больных эпилепсией, составляет 1:300–1:100. Ранние симптомы аллергической сыпи легко спутать с инфекционной сыпью, поэтому, если высокая температура и сыпь возникают в первые 8 нед лечения, следует предположить развитие лекарственной реакции. При обнаружении сыпи больного, независимо от возраста, следует немедленно тщательно обследовать. Прием ламотриджина должен быть немедленно прекращен за исключением тех случаев, когда очевидно, что развитие сыпи не связано с приемом препарата. Не рекомендуется возобновлять прием ламотриджина в случаях, когда его предшествующее назначение было отменено в связи с развитием кожной реакции, если только ожидаемый терапевтический эффект от применения препарата не превышает риск побочных эффектов. При лечении больных с почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, следует иметь в виду, что во время 4-часового гемодиализа из организма в среднем выводится 20% ламотриджина.

В литературе имеются сообщения о том, что тяжелые судорожные приступы, включая эпилептический статус, могут привести к развитию рабдомиолиза, нарушению функций многих органов, а также диссеминированной внутрисосудистой коагулопатии, иногда со смертельным исходом. Подобные случаи наблюдались и при лечении больных ламотриджином.

Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. 36 мес.

N Нервная система

N03 Противоэпилептические препараты

N03A Противоэпилептические препараты

N03AX Прочие противоэпилептические препараты

N03AX09 Lamotrigine

Метилфенилтиометил-диметиламинометил-гидроксиброминдол карбоновой кислоты этиловый эфир, Виролам, Аддитива Мультивитамины с минералами, Адамантилфениламин, Мелофлам, Ламизил Уно, Ламивит, Компламин, Глибенкламид АВД 5, Эстазолам

Источник: http://medsait.ru/preparat/lamotriks

ЛАМОТРИКС, таблетки

Ламотрикс

Противосудорожное средство. Механизм действия связан с влиянием на потенциалзависимые натриевые каналы пресинаптической мембраны. Это приводит к уменьшению выделения в синаптическую щель медиаторов, в первую очередь глутамата — возбуждающей аминокислоты, играющей важную роль в формировании эпилептических разрядов в головном мозге.

Фармакокинетика

После приема внутрь ламотриджин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается примерно через 2.5 ч. Связывание с белками плазмы составляет 55%. Подвергается интенсивному метаболизму с образованием основного метаболита N-глюкуронида.

T1/2 у взрослых составляет в среднем 29 ч. Выводится почками главным образом в виде метаболита; около 8% активного вещества выводится в неизмененном виде.

T1/2 у детей меньше, чем у взрослых.

Дозировка

При приеме внутрь для взрослых и детей старше 12 лет начальная разовая доза составляет 25-50 мг, поддерживающие дозы — 100-200 мг/сут. В редких случаях могут потребоваться дозы 500-700 мг/сут.

Для детей в возрасте от 2 до 12 лет начальная доза составляет 0.2-2 мг/кг/сут, поддерживающая — 1-15 мг/кг/сут.

Максимальная суточная доза для детей в возрасте от 2 до 12 лет, в зависимости от применяемой схемы лечения, составляет 200-400 мг.

Частота приема, интервалы между приемами при повышении дозы зависят от применяемой схемы лечения, реакции пациента на проводимое лечение.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с противосудорожными средствами — индукторами метаболизма в печени (в т.ч. с фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом, примидоном) ускоряется метаболизм ламотриджина.

При одновременном применении ламотриджина и карбамазепина или фенитоина происходит уменьшение T1/2 ламотриджина.

Имеются сообщения о головокружении, атаксии, диплопии, нечеткости зрения и тошноте у пациентов, принимающих карбамазепин после начала лечения ламотриджином.

Вследствие ингибирования микросомальных ферментов печени под влиянием вальпроата натрия, при одновременном применении замедляется метаболизм ламотриджина, увеличивается T1/2 ламотриджина.

Беременность и лактация

Клинические данные о безопасности применения ламотриджина при беременности и в период лактации недостаточны.

При решении необходимости применения при беременности следует сопоставить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

Предварительные данные показывают, что ламотриджин проникает в грудное молоко в концентрации, составляющей 40-45% от концентрации в плазме. У небольшого числа грудных детей, матери которых получали ламотриджин, не отмечено побочного действия.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость, нарушения сна, чувство усталости, агрессивность, спутанность сознания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, нарушения функции печени.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: кожная сыпь (обычно макуло-папулезная), ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лимфаденопатия.

Показания

Парциальные и генерализованные тонико-клонические судорожные припадки (чаще в случаях резистентности к лечению другими противосудорожными средствами).

Противопоказания

Тяжелые нарушения функции печени, повышенная чувствительность к ламотриджину.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с почечной недостаточностью.

Не следует применять ламотриджин у пациентов пожилого возраста.

При появлении выраженных кожных аллергических реакций применение ламотриджина следует прекратить.

При внезапной отмене ламотриджина возможно усиление проявлений эпилепсии, поэтому необходимо постепенно прекращать лечение, уменьшая дозу в течение 2 недель.

При одновременном применении с карбамазепином возможны головокружение, диплопия, атаксия, нарушения зрения, тошнота. Эти явления, как правило, проходят при уменьшении дозы карбамазепина.

Не следует применять ламотриджин у детей в возрасте до 2 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения наблюдается замедление скорости психомоторных реакций. Это необходимо учитывать лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

При нарушениях функции почек

С осторожностью применяют у пациентов с почечной недостаточностью.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.

Применение в пожилом возрасте

Не следует применять ламотриджин у пациентов пожилого возраста.

Применение в детском возрасте

Не следует применять ламотриджин у детей в возрасте до 2 лет.

Источник: https://docteka.ru/nervnaya-sistema/lamotriks-tabletki

ЛАМОТРИКС

Ламотрикс

Таблетки 1 таб.
ламотриджин 100 мг

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противосудорожное средство. Механизм действия связан с влиянием на потенциалзависимые натриевые каналы пресинаптической мембраны. Это приводит к уменьшению выделения в синаптическую щель медиаторов, в первую очередь глутамата — возбуждающей аминокислоты, играющей важную роль в формировании эпилептических разрядов в головном мозге.

ЛАМОТРИКС, LAMOTRIX — инструкция по применению лекарства, отзывы, описание, цена — купить препарат ЛАМОТРИКС в аптеке на RusMedServ.com

Ламотрикс

Фирма-производитель: МЕДСЕРВ ООО (Россия)

таб. 25 мг: 30 шт. Рег. №: ЛП-001094

Клинико-фармакологическая группа:

Противосудорожный препарат

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки 1 таб.
ламотриджин 25 мг

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Режим дозирования

При приеме внутрь для взрослых и детей старше 12 лет начальная разовая доза составляет 25-50 мг, поддерживающие дозы — 100-200 мг/сут. В редких случаях могут потребоваться дозы 500-700 мг/сут.

Для детей в возрасте от 2 до 12 лет начальная доза составляет 0.2-2 мг/кг/сут, поддерживающая — 1-15 мг/кг/сут.

Максимальная суточная доза для детей в возрасте от 2 до 12 лет, в зависимости от применяемой схемы лечения, составляет 200-400 мг.

Частота приема, интервалы между приемами при повышении дозы зависят от применяемой схемы лечения, реакции пациента на проводимое лечение.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость, нарушения сна, чувство усталости, агрессивность, спутанность сознания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, нарушения функции печени.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: кожная сыпь (обычно макуло-папулезная), ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лимфаденопатия.

Беременность и лактация

Клинические данные о безопасности применения ламотриджина при беременности и в период лактации недостаточны.

При решении необходимости применения при беременности следует сопоставить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

Предварительные данные показывают, что ламотриджин проникает в грудное молоко в концентрации, составляющей 40-45% от концентрации в плазме. У небольшого числа грудных детей, матери которых получали ламотриджин, не отмечено побочного действия.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют у пациентов с почечной недостаточностью.

Применение для детей

Не следует применять ламотриджин у детей в возрасте до 2 лет.

Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.