Наком

Наком Таблетки: инструкция, описание PharmPrice

Наком

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Нет

Лекарственная форма

Таблетки 250 мг/25 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: леводопа 250 мг, карбидопы моногидрат 27 мг  

                                   (эквивалентно 25 мг карбидопы),

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинированный, крахмал кукурузный, индигокармин (Е 132), целлюлоза микрокристаллическая, окрашенная в голубой цвет, магния стеарат.

Описание

Таблетки овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, голубого цвета, с вкраплениями, с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Антипаркинсонические препараты. Допаминергичеcкие препараты. Допа и ее производные. Леводопа + карбидопа.

Код АТХ N04BA02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Леводопа. Леводопа быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и активно метаболизируется.

Несмотря на то что, образуются более 30 различных метаболитов, в основном леводопа преобразуется в дофамин, адреналин, норадреналин, и, в конце концов, в дигидроксифенил-ацетиловую кислоту, гомованилиновую кислоту и ванил-миндальную кислоту, также в 3-0-метилдопу, присутствующую в плазме и цереброспинальной жидкости и значение которой не известно.

После приема внутрь натощак разовой дозы леводопы пациентами с болезнью Паркинсона, время достижения пиковой концентрации составляет 0,5-2 часа и удерживается на терапевтическом уровне в течение 4-6 часов. При пиковом уровне, 30% леводопы преобразуется в катехоламины, 15% в дофамин и 10% в допу.

Метаболиты быстро экскретируются с мочой, в течение двух часов выводится около 1/3 дозы. От 80 до 90% метаболитов в моче – это фенилкарбоксиловые кислоты, преимущественно гомованилиновая кислота. Через 24 часа 1-2% составляет дофамин, а менее 1% – адреналин, норадреналин и неизменённая леводопа.

Период полувыведения (Т ½) леводопы в плазме крови составляет около 50 минут. При совместном приеме карбидопы и леводопы, Т ½ последнего удлиняется приблизительно до 1,5 часов.

Карбидопа. После приема внутрь разовой дозы карбидопы здоровыми лицами и пациентами с болезнью Паркинсона, время достижения пиковой концентрации составлял 2-4 часа у здоровых лиц и 1,5-5 часов у пациентов с болезнью Паркинсона.

Выведение препарата с мочой и калом примерно одинаково в обеих группах. Экскреция с мочой неизмененного препарата в основном завершается в течение 7 часов и составляет 35%.

После этого срока выделяются метаболиты, среди которых 14% альфа-метил-3-метокси-4-гидроксифенилпропионовая кислота и 10% альфа-метил-3,4-дигидроксифенилпропионовая кислота. В меньших количествах обнаруживаются два других метаболита.

Один из них идентифицирован как 3,4-дигидроксифенил-ацетон, другой – условно как N-метил-карбидопа. каждого из этих веществ составляет менее 5% от общего количества метаболитов. В моче также обнаруживается неизмененная карбидопа. Не были обнаружены конъюгаты.

Влияние карбидопы на метаболизм леводопы. Карбидопа увеличивает концентрацию леводопы в плазме крови. При предшествующем приеме  карбидопы концентрация леводопы в плазме крови увеличивается примерно в 5 раз, а время поддержания терапевтических концентраций в плазме увеличивается от 4 до 8 часов. При одновременном приеме карбидопы и леводопы были получены сходные результаты.

При приеме однократной дозы леводопы пациентами с болезнью Паркинсона, которые предварительно принимали карбидопу, время полувыведения для леводопы возрастало от 3 до 15 часов.

Концентрация леводопы увеличивается за счет карбидопы по крайней мере в 3 раза.

Концентрация дофамина и гомованилиновой кислоты в плазме крови и в моче снижается при предварительном приеме карбидопы. 

Фармакодинамика

Наком® — комбинированный противопаркинсонический препарат, содержащий метаболический предшественник дофамина — леводопу и ингибитор периферической дофа-декарбоксилазы — карбидопу.

Симптомы болезни Паркинсона связаны с исчерпыванием дофамина в полосатом теле головного мозга. Леводопа, метаболический предшественник дофамина, усиливает дофаминергическую передачу и ослабляет симптомы за счет превращения ее в дофамин путем декарбоксилирования в головном мозгу.

После введения внутрь, леводопа быстро декарбоксилируется и превращается в дофамин в периферических тканях, и лишь небольшое количество неизменённой леводопы достигает центральной нервной системы.

Таким образом, требуются большие дозы леводопы с частыми интервалами, для адекватного лечебного действия.

Образовавшийся в периферических тканях дофамин не участвует в реализации противопаркинсонического эффекта леводопы (не проникает в ЦНС) и ответствен за большинство ее побочных эффектов.

Карбидопа, которая не проникает через гематоэнцефалический барьер, ингибирует внемозговое декарбоксилирование леводопы, что увеличивает количество леводопы, поступающей в головной мозг и ее превращение в дофамин. Поскольку ингибирующее декарбоксилазу действие карбидопы происходит только в периферических тканях, применение карбидопы вместе с леводопой делает её более доступной для поступления в головной мозг.

После совместного  приема карбидопы и леводопы, уровень леводопы в плазме был значительно увеличен по сравнению с тем, который наблюдался при введении таких же доз только леводопы, в то время как уровни дофамина и гомованилиновой кислоты, двух главных метаболитов леводопы, были значительно снижены.

При приеме внутрь пиридоксина гидрохлорида (витамин В6), в дозах от 10 мг до 25 мг, отмечалось быстрое подавление антипаркинсонических эффектов леводопы.

Карбидопа предотвращает это действие пиридоксина.

В исследовании, во время которого пациенты принимали от 100 до 500 мг пиридоксина в сутки одновременно с карбидопой и леводопой, не было зарегистрировано подавление терапевтического эффекта.

Начало действия препарата при использовании обычных доз

Терапевтическое действие препарата проявляется в тот же день, иногда уже после одной дозы. Полная эффективная доза препарата достигается на протяжении 7 дней по сравнению с неделями и месяцами применения леводопы отдельно.

Карбидопа, входящая в состав препарата Наком®, не уменьшает побочные реакции, связанные с центральными эффектами леводопы.

При поступлении большего количества леводопы в мозг, в частности, в случае отсутствия таких дозолимитирующих факторов, как тошнота и рвота, возможны определенные нежелательные влияния на ЦНС, например, дискинезия (при более низких дозах и быстрее во время терапии препаратом Наком® в сравнении с леводопой).

Наком® оказывает более выраженный терапевтический эффект по сравнению с  леводопой, обеспечивает длительное поддержание терапевтической концентрации леводопы в плазме при дозах, которые примерно на 80% ниже тех, которые требуются в случае применения одной леводопы.

Показания к применению

— болезнь Паркинсона

— синдром паркинсонизма

Способ применения и дозы

Оптимальная суточная доза препарата Наком®  должна определяться путем тщательного подбора для каждого пациента. Таблетки содержат карбидопу и леводопу в соотношении 1:10.

Общие положения

В процессе лечения может потребоваться коррекция индивидуально подобранной дозы и частоты приема препарата. Исследования показывают, что периферийная дофа-декарбоксилаза насыщается карбидопой при приеме последней в дозе примерно 70- 100 мг в сутки. Пациенты, получающие меньшее количество карбидопы, могут испытывать тошноту и рвоту.

В случае назначения препарата Наком® прием стандартных лекарств для лечения паркинсонизма, за исключением тех, которые содержат одну леводопу, может быть продолжен, при этом их дозы должны быть подобраны заново.

Обычная начальная доза

Доза подбирается врачом индивидуально в соответствии с реакцией пациента на лечение. Начальная доза препарата составляет ½ таблетки, 1 или 2 раза в сутки. Однако, такая дозировка может не обеспечить оптимального количества карбидопы, которая требуется пациенту.

Поэтому, в случае необходимости добавляется ½ таблетки каждый день или через день до достижения оптимального эффекта. Эффект наблюдается в первый же день, а иногда – после приема первой дозы.

Полный эффект от препарата достигается в сроки до семи дней в сравнении с неделями и месяцами в случае монотерапии с применением леводопы.

Перевод пациентов, лечившихся леводопой

Поскольку как терапевтические, так и побочные действия возникают быстрее при применении комбинированного препарата Наком®  нежели леводопы, в период подбора дозы за пациентами необходимо тщательное наблюдение.

В частности, Наком® чаще, чем леводопа, вызывает непроизвольные движения. Их появление может потребовать уменьшения дозы препарата Наком®.

Ранним признаком избыточной дозы у некоторых пациентов может служить блефароспазм.

Прием леводопы должен быть прекращен по крайней мере за 12 часов до начала лечения препаратом Наком® (за 24 часа — в случае применения препаратов леводопы пролонгированного действия). Суточная доза препарата Наком® должна обеспечивать примерно 20% предшествующей суточной дозы леводопы.

Рекомендуемая начальная доза для большинства пациентов, принимавших более 1500 мг леводопы, составляет одну таблетку препарата Наком®  3 или 4 раза в сутки.

Поддерживающая терапия

Лечение должно быть индивидуальным и подобрано таким образом, чтобы получить желаемый результат от проводимой терапии. С целью оптимального ингибирования внемозгового декарбоксилирования леводопы должно быть применено не менее 70-100 мг карбидопы в день.

При необходимости дозу препарата Наком®   можно увеличить на ½ таблетки или 1 таблетку каждый день или через день до достижения максимальной дозы – 8 таблеток в сутки. Опыт применения суточной дозы карбидопы, превышающей 200 мг, ограничен.

Максимальная рекомендуемая доза 

Максимальная рекомендуемая доза  составляет 8 таблеток препарата Наком®  в сутки (200 мг карбидопы и 2 г леводопы). Это составляет  3 мг/кг карбидопы и 30 мг/кг леводопы при массе тела пациента 70 кг.

Применение у детей

Безопасность и эффективность применения препарата Наком® у детей младшего и среднего возраста не установлена, и его применение для лечения детей в возрасте до 18 лет не рекомендуется.

Побочные действия

Побочные эффекты, возникающие при применении препарата, связаны с центральным нейрофармакологическим действием дофамина. Эти реакции обычно могут быть уменьшены путем снижения дозировки.

Среди наиболее распространенных нежелательных эффектов отмечается дискинезия, включая хореоподобные, дистонические и другие непроизвольные движения, а также тошноту.

Ранними признаками, на основании которых может быть принято решение о снижении дозы являются мышечные подергивания и блефароспазм.

Перечень побочных действий представлен согласно частоте проявления. Согласно частоте случаев, описанных как: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до < 1/10) , не часто (≥1/1000 до < 1/100), редко (≥1/10000 до < 1/1000), очень редко (1/10)

— дискинезии (включая хорею), дистония

Часто (> 1/100  и 1/1000  и 1/10000  и

Источник: https://pharmprice.kz/annotations/nakom/

НАКОМ

Наком
Противопаркинсонический препарат — комбинация предшественника допамина и ингибитора периферической допа-декарбоксилазы

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки голубого цвета с белыми вкраплениями и отдельными вкраплениями темно-голубого цвета, овальные, двояковыпуклые, с насечкой на одной стороне.

1 таб.
леводопа 250 мг
карбидопа 25 мг

Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный — 45 мг, крахмал кукурузный — 6.5 мг, краситель голубой индиготин (Е132) — 0.072 мг, магния стеарат — 4.2 мг, целлюлоза микрокристаллическая — до 380 мг.

10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Комбинированный противопаркинсонический препарат, активными веществами которого являются леводопа (предшественник допамина) и карбидопа (ингибитор декарбоксилазы ароматических L-аминокислот). Ослабляет и устраняет симптомы болезни Паркинсона, в т.ч. гипокинезию, ригидность, тремор, дисфагию, слюнотечение.

Противопаркинсоническое действие леводопы обусловлено ее превращением в допамин непосредственно в ЦНС, что приводит к восполнению дефицита допамина в ЦНС. Образовавшийся в периферических тканях допамин не участвует в реализации противопаркинсонического эффекта леводопы (не проникает в ЦНС) и ответствен за большинство побочных эффектов леводопы.

Карбидопа — ингибитор декарбоксилазы ароматических L -аминокислот, уменьшает образование допамина в периферических тканях, что косвенным образом приводит к повышению количества леводопы, поступающей в ЦНС.

Наком обеспечивает адекватное уменьшение симптомов болезни Паркинсона у большего числа пациентов.

Действие препарата проявляется в течение первых суток с начала приема, иногда — после приема первой дозы. Максимальный эффект достигается в течение 7 дней.

Фармакокинетика

Карбидопа

Всасывание

После приема внутрь здоровыми людьми и пациентами с болезнью Паркинсона разовой дозы карбидопы Сmах в плазме крови определяется через 2-4 ч после приема здоровыми людьми и через 1.5-5 ч у пациентов с болезнью Паркинсона.

Метаболизм и выведение

Выведение препарата почками и кишечником приблизительно одинаково у здоровых людей и пациентов с болезнью Паркинсона. Выделение карбидопы в неизменном виде почками полностью завершается через 7 ч. Анализ мочи показал наличие только метаболитов карбидопы, следов гидразина обнаружено не было.

Среди метаболитов, выделяемых почками, основными являются α-метил-3-метокси-4-гидроксифенилпропионовая кислота, а также α-метил-3,4-дигидроксифенилпропионовая кислота. Они составляют около 14% и 10% выводимых метаболитов соответственно.

В меньших количествах были обнаружены 2 других метаболита: 3,4-дигидроксифенилацетон и N-метилкарбидопа. каждого из этих веществ составляет не более 5% от общего количества метаболитов. В моче также обнаруживается неизмененная карбидопа.

Конъюгаты не выявлены.

Леводопа

Всасывание и распределение

При приеме внутрь леводопа быстро всасывается из ЖКТ. Абсорбция составляет 20-30 % дозы. Тmax составляет 2-3 ч. Всасывание зависит от скорости эвакуации содержимого желудка и от рН. Наличие пищи в желудке замедляет всасывание. Некоторые аминокислоты пищи могут конкурировать с леводопой за абсорбцию из кишечника и транспорт через ГЭБ.

T1/2 леводопы из плазмы крови составляет около 50 мин, при назначении совместно с карбидопой — около 2 ч.

В большом количестве содержится в тонкой кишке, печени и почках, только около 1-3% проникает в головной мозг.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется во всех тканях, в основном путем декарбоксилирования с образованием допамина, который не проникает через ГЭБ, метаболиты — допамин, норэпинефрин, эпинефрин — быстро выводятся почками.

Леводопа также метаболизируется до дигидроксифенилуксусной кислоты, гомованилиновой кислоты (3-метокси-4-гидроксифенилуксусная кислота) и ванилилминдальной кислоты (гидрокси(4-гидрокси-3-метоксифенил) уксусная кислота).

Следовые количества 3-О-метилдопы были обнаружены в плазме крови и в спинномозговой жидкости

Влияние карбидопы на метаболизм леводопы

По сравнению с плацебо, у здоровых людей карбидопа повышает концентрацию леводопы в плазме крови на статистически значимые величины. Подобные результаты были продемонстрированы, как при приеме карбидопы перед приемом леводопы, так и при одновременном приеме обоих веществ.

В одном исследовании предварительное введение карбидопы повышает концентрацию в плазме крови однократной дозы леводопы приблизительно в 5 раз, период, когда концентрацию в плазме крови еще можно определить, увеличивается от 4 до 8 ч.

При одновременном приеме обоих веществ в других исследованиях были получены аналогичные результаты.

Было показано, что пациентам с болезнью Паркинсона, предварительно получившим карбидопу, вводили однократно меченную леводопу, T1/2 из плазмы крови всех метаболитов, образовавшихся из радиоактивно меченой леводопы, увеличивается с 3 ч до 15 ч.

Доля радиоактивно меченой леводопы, содержащейся в неизмененной леводопе, увеличивается, по крайней мере, в 3 раза при приеме карбидопы. После предварительного приема карбидопы концентрации дофамина и гомованилиновой кислоты в плазме крови снижаются.

Показания

— лечение болезни Паркинсона и синдрома паркинсонизма.

Противопоказания

— закрытоугольная глаукома;

— меланома или подозрение на нее;

— кожные заболевания неизвестной этиологии;

— одновременный прием неселективных ингибиторов МАО;

— интервал менее 2 недель после окончания приема ингибиторов МАО;

— возраст до 18 лет (безопасность применения препарата у детей
младшего и среднего возраста не установлена);

— период лактации (грудного вскармливания);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в т.ч.

при инфаркте миокарда с нарушениями сердечного ритма (в анамнезе), хронической сердечной недостаточности, тяжелых заболеваниях легких, включая бронхиальную астму, судорожных припадках (в анамнезе), включая эпилептические, эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ (риск развития кровотечения из верхних отделов ЖКТ), декомпенсированных заболеваниях эндокринной системы, включая сахарный диабет, почечной недостаточности тяжелой степени, тяжелой печеночной недостаточности, открытоугольной глаукоме; при экстрапирамидных реакциях, вызванных применением лекарственного препарата; при беременности.

Дозировка

Внутрь.

Дозу следует подбирать индивидуально для каждого пациента, что может потребовать как коррекции индивидуальной дозы, так и частоты приема препарата. Форма таблетки позволяет делить ее на две части с минимальным усилием.

Начальная суточная доза составляет 1/2 (половина) таблетки 1 или 2 раза в сут. Однако при этом может не быть обеспечено оптимальное количество карбидопы, необходимое многим пациентам.

При необходимости следует добавлять по 1/2 таблетки каждый день или через день до достижения оптимального эффекта. Эффект наблюдается уже в течение первых суток, иногда уже после одной дозы.

Полный эффект от препарата достигается в сроки до 7 дней.

В исследованиях выявлено, что насыщение периферических декарбоксилаз ароматических L-аминокислот достигается введением 70-100 мг карбидопы в сутки. Если пациент получает более низкую дозу карбидопы, вероятность появления тошноты и рвоты выше.

При назначении препарата Наком можно продолжать прием стандартных противопаркинсонических препаратов (за исключением леводопы в виде монотерапии), при этом требуется коррекция доз.

Переход с препаратов леводопы. Прием леводопы должен быть прекращен, по крайней мере, за 12 ч до начала лечения препаратом Наком (за 24 ч — в случае применения препаратов леводопы пролонгированного действия). Суточная доза препарата Наком должна обеспечивать приблизительно 20% предшествующей суточной дозы леводопы.

Для пациентов, принимавших более 1500 мг леводопы, начальная доза препарата Наком составляет 25/250 мг 3 или 4 раза/сут.

Поддерживающая терапия. При необходимости дозу препарата Наком можно увеличить на 1 таблетку каждый день или через день до достижения максимальной дозы — 8 таблеток в сутки. Опыт приема суточной дозы карбидопы, превышающей 200 мг, ограничен.

Максимальная рекомендуемая доза составляет 8 таблеток препарата Наком в сутки (200 мг карбидопы и 2000 мг леводопы), что соответствует приблизительно 3 мг/кг карбидопы и 30 мг/кг леводопы при массе тела пациента 70 кг.

Имеется большой опыт применения леводопы и карбидопы у пациентов пожилого возраста; коррекция дозы не требуется.

У пациентов с почечной/печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Определение категорий частоты нежелательных эффектов (в соответствии с ВОЗ): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,

Источник: https://health.mail.ru/drug/nakom/

Наком — официальная инструкция по применению, аналоги

Наком

catad_pgroup Противопаркинсонические препараты Аналоги, статьи

ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата для медицинского применения

Международное непатентованное название:

Одна таблетка содержит: активные вещества: леводопа – 250,000 мг, карбидопа – 25,000 мг; вспомогательные вещества: прежелатинированный крахмал – 45,000 мг, кукурузный крахмал – 6,500 мг, красящий агент голубой индиготин Е132 – 0,072 мг, магния стеарат – 4,200 мг; микрокристаллическая целлюлоза до 380,000 мг.

Описание: овальные двояковыпуклые таблетки голубого цвета с белыми вкраплениями и отдельными вкраплениями темно-голубого цвета, с насечкой на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

противопаркинсоническое средство (дофамина предшественник + декарбоксилазы периферической ингибитор).

Код АТХ: N04BA02.

Фармакологические свойства

ФармакодинамикаПротивопаркинсоническое комбинированное средство – комбинация карбидопы (ингибитор декарбоксилазы ароматических 1-аминокислот) и леводопы (предшественник дофамина).

Ослабляет и устраняет симптомы болезни Паркинсона и в том числе гипокинезию, ригидность, тремор, дисфагию, слюнотечение.

Противопаркинсоническое действие леводопы обусловлено ее превращением в дофамин непосредственно в ЦНС, что приводит к восполнению дефицита дофамина в центральной нервной системе (ЦНС).

Образовавшийся в периферических тканях дофамин не участвует в реализации противопаркинсонического эффекта леводопы (не проникает в ЦНС) и ответствен за большинство побочных эффектов леводопы. Карбидопа – ингибитор декарбоксилазы ароматических L-аминокислот, снижает образование дофамина в периферических тканях, что косвенным образом приводит к повышению количества леводопы, поступающей в ЦНС.

Наком® обеспечивает адекватное уменьшение симптомов болезни Паркинсона у большего числа пациентов. Действие препарата проявляется в течение первых суток с начала приема, иногда – после приема первой дозы. Максимальный эффект достигается в течение 7 дней.

Фармакокинетика
Карбидопа. После приема внутрь здоровыми людьми и пациентами с болезнью Паркинсона разовой дозы карбидопы максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови определяется через 2-4 ч после приема здоровыми людьми и через 1,5-5 ч у пациентов с болезнью Паркинсона. Выведение препарата почками и кишечником приблизительно одинаково в обеих группах. Выделение карбидопы в неизменном виде почками полностью завершается через 7 ч. Анализ мочи показал наличие только метаболитов карбидопы, следов гидразина обнаружено не было. Среди метаболитов, выделяемых почками, основными являются α-метил-3-метокси-4-гидроксифенилпропионовая кислота, а также α-метил-3,4-дигидроксифенилпропионовая кислота. Они составляют около 14 и 10 % выводимых метаболитов, соответственно. В меньших количествах были обнаружены 2 других метаболита: 3,4-дигидроксифенилацетон и N-метилкарбидопа. каждого из этих веществ составляет не более 5 % от общего количества метаболитов. В моче также обнаруживается карбидопа в не измененном виде. Конъюгаты не выявлены.

Леводопа. Леводопа при приеме внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Абсорбция составляет 20-30 % дозы, максимальная концентрация в плазме крови (TCmax) при приеме внутрь – 2-3 ч. Всасывание зависит от скорости эвакуации содержимого желудка и от pH. Наличие пищи в желудке замедляет всасывание.

Некоторые аминокислоты пищи могут конкурировать с леводопой за абсорбцию из кишечника и транспорт через гематоэнцефалический барьер. В большом количестве содержится в тонкой кишке, печени и почках, только около 1-3 % проникает в головной мозг. В неизмененном виде выводится почками (35 % в течение 7 ч) и через кишечник.

Период полувыведения (Т1/2) леводопы из плазмы крови составляет около 50 мин, при назначении совместно с карбидопой – около 2 ч.

Метаболизируется во всех тканях, в основном путем декарбоксилирования с образованием дофамина, который не проникает через гематоэнцефалический барьер, метаболиты – дофамин, норэпинефрин, эпинефрин – быстро выводятся почками.

Леводопа также метаболизируется до дигидроксифенилуксусной кислоты, гомованилиновой кислоты (3-метокси-4-гидроксифенилуксусная кислота) и ванилилминдальной кислоты (гидрокси(4-гидрокси-3-метоксифенил)уксусная кислота). Следовые количества 3-О-метилдопы были обнаружены в плазме крови и в спинномозговой жидкости.

Влияние карбидопы на метаболизм леводопы. По сравнению с плацебо, у здоровых людей карбидопа повышает концентрацию леводопы в плазме крови на статистически значимые величины. Подобные результаты были продемонстрированы, как при приеме карбидопы перед приемом леводопы, так и при одновременном приеме обоих веществ.

В одном исследовании предварительное введение карбидопы повышает концентрацию в плазме крови однократной дозы леводопы приблизительно в 5 раз, период, когда концентрацию в плазме крови еще можно определить, увеличивается от 4 до 8 ч.

При одновременном приеме обоих веществ в других исследованиях были получены аналогичные результаты.

Было показано, что пациентам с болезнью Паркинсона, предварительно получившим карбидопу, вводили однократно меченную леводопу, период полувыведения из плазмы крови всех метаболитов, образовавшихся из радиоактивно меченой леводопы, увеличивается с 3 ч до 15 ч.

Доля радиоактивно меченой леводопы, содержащейся в неизмененной леводопе, увеличивается, по крайней мере, в 3 раза при приеме карбидопы. После предварительного приема карбидопы концентрации дофамина и гомованилиновой кислоты в плазме крови снижаются.

Показания к применению

Лечение болезни Паркинсона и синдрома паркинсонизма.

• гиперчувствительность к компонентам препарата; • одновременный прием неселективных ингибиторов моноаминооксидазы (МАО); • интервал менее двух недель после окончания приема ингибиторов МАО; • закрытоугольная глаукома; • меланома или подозрение на нее; • кожные заболевания неизвестной этиологии; • возраст до 18 лет (безопасность применения препарата у детей младшего и среднего возраста не установлена);

• период лактации.

С осторожностью

• инфаркт миокарда с нарушениями ритма (в анамнезе); • хроническая сердечная недостаточность и другие тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы; • тяжелые заболевания легких, включая бронхиальную астму; • эпилептические и другие судорожные припадки (в анамнезе); • эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (риск развития кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта); • сахарный диабет и другие декомпенсированные эндокринные заболевания; • тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность; • открытоугольная глаукома; • экстрапирамидальные реакции, вызванные применением препарата;

• беременность.

Поскольку о влиянии препарата на течение беременности у человека неизвестно, а у кроликов комбинация леводопы с карбидопой может вызвать нарушение развития внутренних органов и скелета, применение препарата Наком® во время беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Неизвестно, выделяются ли с материнским молоком леводопа и карбидопа, поэтому при назначении препарата Наком® в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Внутрь. Доза должна подбираться индивидуально для каждого пациента, что может потребовать как коррекции индивидуальной дозы, так и частоты приема препарата. Форма таблетки позволяет делить ее на две части с минимальным усилием.

Начальная суточная доза составляет 1/2 (половина) таблетки 1 или 2 раза в сутки. Однако при этом может не быть обеспечено оптимальное количество карбидопы, необходимое многим пациентам. При необходимости следует добавлять по 1/2 таблетки каждый день или через день до достижения оптимального эффекта.

Эффект наблюдается уже в течение первых суток, иногда уже после одной дозы. Полный эффект от препарата достигается в сроки до семи дней. В исследованиях выявлено, что насыщение периферических декарбоксилаз ароматических 1-аминокислот достигается введением 70-100 мг карбидопы в сутки.

Если пациент получает более низкую дозу карбидопы, вероятность появления тошноты и рвоты выше.

При назначении препарата Наком® можно продолжать прием стандартных противопаркинсонических препаратов (за исключением леводопы в виде монотерапии), при этом требуется коррекция доз.

Переход с препаратов леводопы. Прием леводопы должен быть прекращен, по крайней мере, за 12 ч до начала лечения препаратом Наком® (за 24 ч – в случае применения препаратов леводопы пролонгированного действия). Суточная доза препарата Наком® должна обеспечивать приблизительно 20 % предшествующей суточной дозы леводопы.
Для пациентов, принимавших более 1500 мг леводопы, начальная доза препарата Наком® составляет 25/250 мг 3 или 4 раза в сутки.
Поддерживающая терапия. При необходимости дозу препарата Наком® можно увеличить на 1 таблетку каждый день или через день до достижения максимальной дозы – 8 таблеток в сутки. Опыт приема суточной дозы карбидопы, превышающей 200 мг, ограничен.
Максимальная рекомендуемая доза составляет восемь таблеток препарата Наком® в сутки (200 мг карбидопы и 2000 мг леводопы), что соответствует приблизительно 3 мг/кг карбидопы и 30 мг/кг леводопы на килограмм массы тела при массе тела пациента 70 кг.
Пациенты пожилого возраста: имеется большой опыт применения леводопы и карбидопы у пациентов пожилого возраста. Коррекции дозы не требуется.
Пациенты с почечной/печеночной недостаточностью: коррекции дозы не требуется.

Побочное действие

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,

Источник: https://medi.ru/instrukciya/nakom_7393/

Вся информация о Наком на Аптека.ру

Наком
НАКОМ 0,25+0,025 N100 ТАБЛ

САНДОЗ

Действующие вещества: Карбидопа Леводопа

Цена:

1368.00 руб.

за 1 ед. – 13.68 руб.

в избранное

Рецептурный препарат

Лек Д.Д.СловенияНервная система

Противопаркинсонический препарат — комбинация предшественника допамина и ингибитора периферической допа-декарбоксилазы

Формы выпуска

  • 10 — блистеры (10) — пачки картонные.

Описание лекарственной формы

  • Таблетки голубого цвета с белыми вкраплениями и отдельными вкраплениями темно-голубого цвета, овальные, двояковыпуклые, с насечкой на одной стороне.

Особые условия

Как и в случаях применения леводопы, при назначении Накома пациентам, перенесшим инфаркт миокарда и имеющим предсердную, узловую или желудочковую аритмии, необходимо тщательное предварительное обследование. У таких пациентов необходимо контролировать сердечную деятельность, особенно при назначении первой дозы и в период подбора дозы.

Пациентам с открытоугольной глаукомой Наком® следует назначать с осторожностью и при условии постоянного контроля внутриглазного давления во время лечения. Поскольку побочные эффекты чаще возникают при применении комбинации карбидопы и леводопы, чем одной леводопы, в период подбора дозы за пациентами необходимо тщательное наблюдение.

В частности, Наком® чаще, чем леводопа, вызывает непроизвольные движения. Появление непроизвольных движений может потребовать снижения дозы. Ранним признаком избыточной дозы у некоторых пациентов может служить блефароспазм.

Если терапевтическая реакция на препарат леводопы непостоянна, а проявления и симптомы болезни Паркинсона не контролируются в течение всего дня, то переход на Наком® обычно позволяет уменьшить колебания в реакции на препарат. Наком® обеспечивает у пациентов адекватное уменьшение симптомов болезни Паркинсона.

Наком® также показан пациентам с паркинсонизмом, принимающим витаминные препараты, содержащие пиридоксина гидрохлорид (витамин В6). Наком® не рекомендуется для устранения экстрапирамидных расстройств, вызванных лекарственными препаратами.

Наком® может назначаться пациентам, уже получающим препараты, содержащие только леводопу, однако прием леводопы должен быть прекращен, по крайней мере за 12 ч до начала лечения препаратом Наком®. Наком® должен назначаться в дозах, которые обеспечивают примерно 20% от прежней дозы леводопы. У пациентов, принимавших ранее леводопу, может наблюдаться дискинезия, т.к.

карбидопа позволяет большему количеству леводопы достичь головного мозга, и, таким образом, образуется большее количество допамина. Появление дискинезии может потребовать снижения дозы. Как и леводопа, Наком® может вызвать непроизвольные движения или психические расстройства. Предполагается, что эти реакции обусловлены увеличением содержания допамина в головном мозге.

Эти явления могут потребовать снижения дозы. Все пациенты, принимающие Наком®, должны находиться под наблюдением в связи с возможностью развития депрессивного состояния с суицидальными тенденциями. Пациентам, у которых наблюдались психозы, требуется осторожный подход при подборе терапии. Следует с осторожностью назначать Наком® и психотропные препараты.

При внезапной отмене противопаркинсонических препаратов был описан симптомокомплекс, напоминающий злокачественный нейролептический синдром, включающий мышечную ригидность, повышение температуры тела, психические нарушения и возрастание концентрации сывороточной КФК. Поэтому необходимо тщательное обследование пациентов в период резкого снижения дозы Накома® или его отмены, особенно если пациент получает нейролептики. Как и

Наком показания к применению

  • лечение болезни Паркинсона и синдрома паркинсонизма.

Наком противопоказания

  • — закрытоугольная глаукома; — меланома установленная или подозреваемая; — кожные заболевания неизвестной этиологии; — одновременный прием с неселективными ингибиторами МАО; — повышенная чувствительность к компонентам препарата.

    С осторожностью следует применять препарат при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в т.ч.

    при инфаркте миокарда с нарушениями сердечного ритма (в анамнезе), сердечной недостаточности, тяжелых заболеваниях дыхательной системы, включая бронхиальную астму, судорожных припадках (в анамнезе), включая эпилептические, эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ (из-за возможности возникновения кровотечения из верхних отделов ЖКТ), декомпенсированных заболеваниях эндокринной системы, включая сахарный диабет, почечной недостаточности тяжелой степени, тяжелой печеночной недостаточности, открытоугольной глаукоме.

Наком побочные действия

  • Наиболее часто — дискинезии, включая непроизвольные движения (в т.ч. хорееподобные, дистонические), а также тошнота. Ранними признаками, на основании которых может быть принято решение об отмене препарата являются мышечные подергивания и блефароспазм.

    Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: ЗНС, эпизоды брадикинезии («on-off»-синдром), головокружение, сонливость, парестезия, эпизоды психотических состояний, включая иллюзии, галлюцинации и параноидное мышление, депрессия с развитием суицидальных намерений или без таковых, деменция, расстройства сна, возбуждение, спутанность сознания, повышение либидо. В редких случаях — судороги, однако причинная связь с приемом препарата Наком® не установлена. Со стороны пищеварительной системы: возможны анорексия, рвота, кровотечение из ЖКТ, обострение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, диарея, потемнение слюны. Со стороны организма в целом: возможны обмороки, боль в груди. Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии и/или сердцебиение, ортостатические эффекты (в т.ч. эпизоды повышения или снижения АД), флебит. Со стороны системы кроветворения: лейкопения, анемия (в т.ч. гемолитическая), тромбоцитопения, агранулоцитоз. Со стороны дыхательной системы: возможно диспноэ. Дерматологические реакции: возможны алопеция, сыпь, потемнение секрета потовых желез. Со стороны мочеполовой системы: потемнение мочи.

Лекарственное взаимодействие

При применении Накома у пациентов, получающих антигипертензивную терапию, наблюдалась симптоматическая ортостатическая гипотензия (в начале лечения препаратом Наком® в таких случаях может потребоваться коррекция дозы антигипертензивного препарата).

При одновременно применении леводопы с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО типа B) возможны нарушения кровообращения (прием ингибиторов МАО следует прекратить за 2 недели до начала приема леводопы).

Это связано с накоплением под влиянием леводопы допамина и норэпинефрина, инактивация которых заторможена ингибиторами МАО. В результате этого высока вероятность развития возбуждения, повышения АД, тахикардии, покраснения лица и головокружения.

Имеются отдельные сообщения о побочных реакциях, включающих повышение АД и дискинезию в случае сочетанного применения трициклических антидепрессантов и Накома. Биодоступность карбидопы и/или леводопы снижается при одновременном применении железа сульфата или железа глюконата.

Передозировка

усиление побочных эффектов

Условия хранения

  • хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
  • беречь от детей

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств. Фото

Цены на Наком в других городах

Наком в Москве, Наком в Санкт-Петербурге, Наком в Новосибирске, Наком в Екатеринбурге, Наком в Нижнем Новгороде, Наком в Казани, Наком в Челябинске, Наком в Омске, Наком в Самаре, Наком в Ростове-на-Дону, Наком в Уфе, Наком в Красноярске, Наком в Перми, Наком в Волгограде, Наком в Воронеже, Наком в Краснодаре, Наком в Саратове, Наком в Тюмени Доставка заказа в Москве

Заказывая на Apteka.RU, можно выбрать доставку в удобную для вас аптеку рядом с домом или по дороге на работу.

Все пункты доставки в Москве – 724 аптеки

Все пункты доставки в Москве – 724 аптеки

Автор отзыва: Анонимный отзыв

Дата отзыва: 20 мая 2015

Автор отзыва: Plaksik1992

Дата отзыва: 15 июля 2015

Читать весь отзыв Автор отзыва: Ulianova Elena

Дата отзыва: 1 августа 2016

Автор отзыва: Хорошкина Валерия

Дата отзыва: 4 сентября 2016

Автор отзыва: Бусарова Светлана

Дата отзыва: 19 ноября 2016

Источник: https://apteka.ru/preparation/nakom/

Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.