Оланзапин-тл

ОЛАНЗАПИН-ТЛ

Оланзапин-тл

Антипсихотическое средство (нейролептик). Обладает сродством к серотониновым 5-НТ2A/C-, 5-НТ3-, 5-НТ6-рецепторам; допаминовым D1-, D2-, D3-, D4-, D5-рецепторам; M1-5-холинорецепторам; α1-адренорецепторам и гистаминовым H1-рецепторам. Проявляет антагонизм в отношении серотониновых 5-НТ-, допаминовых и холинорецепторов.

В условиях in vitro и in vivo обладает более выраженным сродством и активностью в отношении серотониновых 5-НТ2-рецепторов, по сравнению с допаминовыми D2-рецепторами.

По данным электрофизиологических исследований оланзапин селективно снижает возбудимость мезолимбических (А10) допаминергических нейронов и, в тоже время, оказывает незначительное действие на стриатные (А9) нервные пути, участвующие в регуляции моторных функций.

Оланзапин снижает условный защитный рефлекс (тест, характеризующий антипсихотическую активность) в более низких дозах, чем это требуется для достижения каталепсии (расстройство, отражающее побочное влияние на моторную функцию). В отличие от других нейролептков, оланзапин усиливает противотревожное действие при проведении анксиолитического теста.

При применении оланзапина уменьшаются как продуктивные (в т.ч. бред, галлюцинации), так и негативные расстройства.

Фармакокинетика

После приема внутрь оланзапин хорошо абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме достигается через 5-8 ч. Концентрации оланзапина в плазме имеют линейную зависимость от дозы (в диапазоне от 1 до 20 мг). Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию оланзапина.

При концентрации в плазме от 7 до 1000 нг/мл связывание с белками плазмы составляет около 93%.

Оланзапин метаболизируется в печени путем конъюгации и окисления. Основным циркулирующим метаболитом является 10-N-глюкуронид, который теоретически не проникает через ГЭБ.

Изоферменты CYP1A2 и CYP2D6 участвуют в образовании N-десметил и 2-гидроксиметил метаболитов оланзапина.

В экспериментальных исследованиях на животных показано, что эти метаболиты обладают значительно менее выраженной фармакологической активностью in vivo, чем оланзапин. Основная фармакологическая активность обусловлена неизмененным оланзапином.

Активность изофермента CYP2D6 не влияет на уровень метаболизма оланзапина.

У здоровых добровольцев после приема внутрь T1/2 оланзапина составляет 33 ч (21-54 ч), а средний плазменный клиренс — 26 л/ч (12-47 л/ч).

Около 57% оланзапина, меченного радиоизотопами, выводится с мочой, в основном в виде метаболитов.

Фармакокинетические показатели оланзапина варьируют в зависимости от пола, возраста, наличия пристрастия к курению:

Характеристики пациентов T1/2 (ч) Плазменный клиренс (л/ч)
Некурящие 38.6 18.6
Курящие 30.4 27.7
Женщины 36.7 18.9
Мужчины 32.3 27.3
Пожилые (65 лет и старше) 51.8 17.5
Моложе 65 лет 33.8 18.2

Однако степень изменений T1/2 и плазменного клиренса под влиянием каждого из указанных факторов значительно уступает степени индивидуальных различий этих показателей.

Достоверных различий между средними значениями T1/2 и плазменного клиренса оланзапина у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек, по сравнении с лицами с нормальной функцией почек, не установлено.

У курящих пациентов с незначительными нарушениями функции печени плазменный клиренс оланзапина ниже, чем у некурящих без таких нарушений.

Показания

Лечение обострений, поддерживающая и длительная противорецидивная терапия шизофрении и других психотических расстройств с выраженной продуктивной (в т.ч. бред, галлюцинации, автоматизм) и/или негативной (в т.ч. эмоциональная уплощенность, снижение социальной активности, обеднение речи) симптоматикой, а также сопутствующими аффективными расстройствами.

Лечение острых маниакальных или смешанных приступов при биполярном аффективном расстройстве с/без психотических проявлений и с/без быстрой смены фаз.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к оланзапину.

Дозировка

Начальная доза составляет 10-15 мг/сут. Суточную дозу необходимо подбирать индивидуально в зависимости от клинического состояния больного. Терапевтические дозы — 5-20 мг/сут.

Увеличение дозы свыше стандартной, составляющей (в зависимости от показаний) 10-15 мг/сут, рекомендуется проводить только после соответствующего клинического обследования пациента.

Увеличивать дозу следует постепенно, с интервалами минимум 24 ч.

Для пациентов пожилого возраста, а также при почечной недостаточности тяжелой степени или недостаточности функции печени средней степени тяжести начальная доза составляет 5 мг/сут.

Уменьшение начальной дозы рекомендуется для пациентов с комбинацией факторов (больные женского пола, старческого возраста, некурящие), при которых возможно замедление метаболизма оланзапина.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: нарушение походки (у больных с деменцией альцгеймеровского типа), сонливость, акатизия, головокружение; редко — судорожные припадки, ЗНС.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, периферические отеки.

Со стороны эндокринной системы: увеличение содержания пролактина (клинические проявления гиперпролактинемии отмечалось редко, в большинстве случаев нормализация уровня пролактина происходила без отмены оланзапина); в единичных случаях — гипергликемия, диабетическая кома, диабетический кетоацидоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия; редко — брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: запоры, сухость во рту, повышение аппетита, повышение активности АЛТ и АСТ; редко — гепатит.

Дерматологические реакции: редко сенсибилизация, сыпь.

Со стороны мочеполовой системы: редко — приапизм.

Со стороны системы кроветворения: эозинофилия; редко — лейкопения, тромбоцитопения.

Прочие: астения.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом усиливается угнетающее влияние на ЦНС, антигипертензивное действие.

Метаболизм оланзапина может изменяться под действием ингибиторов или индукторов изофермента CYP1A2. Плазменный клиренс оланзапина повышается у курящих пациентов и у больных, принимающих карбамазепин (в связи с увеличением активности CYP1A2). Сильные ингибиторы CYP1A2 могут снижать плазменный клиренс оланзапина.

Одновременный прием активированного угля уменьшает биодоступность оланзапина на 50-60%.

При одновременном применении с флувоксамином повышается концентрация оланзапина в плазме крови.

Прием флуоксетина (60 мг однократно или 60 мг ежедневно в течение 8 дней) вызывает увеличение Cmax оланзапина в плазме крови в среднем на 16% и снижение плазменного клиренса оланзапина в среднем на 16%.

Особые указания

С особой осторожностью применять при увеличении активности АСТ и АЛТ у больных с недостаточностью функции печени, ограниченным функциональным резервом печени или у пациентов, получающих лечение потенциально гепатотоксическими препаратами. В случае увеличения активности АСТ и/или АЛТ во время лечения оланзапином, требуется тщательное наблюдение за пациентом, и, при необходимости, снижение дозы.

С осторожностью применять у пациентов с эпилептическими припадками в анамнезе или подверженных воздействию факторов, снижающих порог судорожной готовности.

С осторожностью применять у пациентов с пониженным количеством лейкоцитов и/или нейтрофилов, обусловленным различными причинами; с признаками угнетения/токсического нарушения функции костного мозга под воздействием лекарственных средств в анамнезе; с угнетением функции костного мозга, обусловленного сопутствующим заболеванием, радиотерапией или химиотерапией в анамнезе; с гиперэозинофилией или миелопролиферативным заболеванием. В клинических исследованиях применение оланзапина у больных с клозапинзависимой нейтропенией или агранулоцитозом в анамнезе не сопровождалось рецидивами указанных расстройств.

С осторожностью применять у пациентов с клиническими проявлениями гиперплазии предстательной железы, паралитической непроходимостью кишечника, закрытоугольной глаукомой и сходными состояниями.

При лечении нейролептиками, включая оланзапин, возможно развитие ЗНС. Клинические проявления ЗНС или значительное повышение температуры тела без других симптомов данного синдрома требуют отмены всех нейролептиков, включая оланзапин.

При длительной терапии нейролептиками существует риск развития поздней дискинезии. При развитии признаков поздней дискинезии рекомендуется снижение дозы или отмена оланзапина. Симптомы поздней дискинезии могут появляться или нарастать после отмены терапии.

Учитывая характер действия оланзапина на ЦНС, следует с осторожностью применять его в комбинации с другими лекарственными препаратами центрального действия и этанолом.

Безопасность и эффективность оланзапина у пациентов в возрасте до 18 лет не изучены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами

В период лечения следует с осторожностью заниматься видами деятельности, связанными с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения оланзапина при беременности не проводилось. Применение возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери значительно превышает потенциальный риск для плода.

В настоящее время отсутствуют данные о выделении оланзапина с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Безопасность и эффективность оланзапина у пациентов в возрасте до 18 лет не изучены.

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности тяжелой степени начальная доза составляет 5 мг/сут.

При нарушениях функции печени

При недостаточности функции печени средней степени тяжести начальная доза составляет 5 мг/сут.

Применение в пожилом возрасте

Для пациентов пожилого возраста начальная доза составляет 5 мг/сут.

Источник: http://zdorovie-otvet.ru/catalog/olanzapin-tl

Оланзапин-ТЛ :: Инструкция, аналоги, действующее вещество

Оланзапин-тл

      Русское название: Оланзапин-ТЛ.
      Английское название:Olanzapine-TL.

      (Данные взяты из действующего вещества olanzapine).       F20 шизофрения.       F22 хронические бредовые расстройства.       F22,0 бредовое расстройство.       F23 острые и преходящие психотические расстройства.       F25 шизоаффективные расстройства.       F29 неорганический психоз неуточненный.       F30 маниакальный эпизод.       F30,1 мания без психотических симптомов.       F30,2 мания с психотическими симптомами.       F31 биполярное аффективное расстройство.       F31,1 биполярное аффективное расстройство, текущий эпизод мании без психотических симптомов.       F31,2 биполярное аффективное расстройство, текущий эпизод мании с психотическими симптомами.       F31,3 биполярное аффективное расстройство, текущий эпизод легкой или умеренной депрессии.       F31,6 биполярное аффективное расстройство, текущий эпизод смешанного характера.       F31,7 биполярное аффективное расстройство, текущая ремиссия.       F32 депрессивный эпизод.       F33 рекуррентное депрессивное расстройство.

      R44,3 галлюцинации неуточненные.

      N05AH03 Оланзапин.

      Нейролептики.

Противопоказания olanzapine.

      Гиперчувствительность, кормление грудью.

Побочные эффекты olanzapine.

      Со стороны нервной системы и органов чувств. Головокружение. Головная боль. Мигрень. Слабость. Астения. Сонливость. Бессонница. Тревожность. Враждебность. Ажитация. Эйфория. Амнезия. Деперсонализация. Фобия. Обсессивно-компульсивные симптомы. Невралгия. Парез лицевого нерва. Гипестезия. Экстрапирамидные нарушения. В тч поздняя дискинезия. Атаксия.

Ригидность мышц шеи. Мышечные подергивания. Тремор. Акатизия. Дизартрия. Заикание. Синкопальные состояния. Делирий. Суицидальные тенденции. Ступор. Кома. Субарахноидальное кровоизлияние. Инсульт. Нистагм. Диплопия. Мидриаз. Отложение пигмента в хрусталике. Катаракта. Ксерофтальмия. Кровоизлияния в глаз. Нарушение аккомодации. Амблиопия. Глаукома. Поражение роговицы.

Боль в глазах. Кератоконъюнктивит. Блефарит. Шум и боль в ушах. Глухота. Нарушение вкусовых ощущений.
      Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз). Ортостатическая гипотензия. Тахи- и брадикардия. Сердцебиение. Желудочковая экстрасистолия. Изменения ЭКГ. Остановка сердца. Цианоз. Вазодилатация.

Транзиторная лейко- и нейтропения. Эозинофилия. Лейкоцитоз. Тромбоцитопения. Геморрагический синдром.
      Со стороны респираторной системы. Ринит, фарингит, ларингит, изменение голоса, усиление кашля, диспноэ, апноэ, бронхиальная астма, гипервентиляция.
      Со стороны органов ЖКТ. Повышение аппетита вплоть до булимии. Жажда. Сухость во рту.

Усиление слюноотделения. Афтозный стоматит. Гингивит. Глоссит. Дисфагия. Отрыжка. Эзофагит. Тошнота. Рвота. Гастрит. Гастроэнтерит. Энтерит. Мелена. Ректальное кровотечение. Запор. Метеоризм. Недержание кала. Преходящее повышение активности печеночных трансаминаз. Гамма-глутамилтранспептидазы и креатинфосфокиназы. Гепатит.
      Со стороны обмена веществ.

Гиперпролактинемия, увеличение (редко уменьшение) массы тела, сахарный диабет, гипергликемия, диабетический кетоацидоз, диабетическая кома, зоб.
      Со стороны мочеполовой системы. Дизурия (в тч полиурия). Гематурия. Пиурия. Альбуминурия. Недержание мочи. Инфекции мочевыводящих путей. Цистит. Понижение либидо. Импотенция. Нарушения эякуляции. Приапизм.

Гинекомастия. Галакторея. Боль в молочных железах. Фиброз матки. Предменструальный синдром. Мено- и метроррагия. Аменорея.
      Со стороны опорно-двигательного аппарата. Артрит, артралгия, бурсит, миастения, миопатия, судороги икроножных мышц, боль в костях.
      Со стороны кожных покровов.

Фотосенсибилизация, алопеция, гирсутизм, сухость кожи, экзема, себорея, контактный дерматит, язвенные поражения кожи, изменение цвета кожи, макулопапуллезная сыпь.
      Аллергические реакции. Крапивница.
      Прочие.

Лихорадка, озноб, гриппоподобный синдром, лимфаденопатия, боль в груди или в животе, периферические отеки, синдром отмены, возможно злоупотребление. Технология лекарств 42a96bb5c8a2ac07fc866444b97bf1

1) Киберис НЕ является интернет-магазином и НЕ осуществляет закупку, хранение и продажу препаратов. Ресурс выступает лишь в роли посредника между вами и производителем препаратов или аптечными пунктами, которые и осуществляют поставку. 2) На Киберис размещены описания препаратов, часть из которых предназначена только для врачей. Данная информация не может быть использована пациентами для принятия решения об использовании препаратов, их отмене или коррекции дозировок. 3) Ничто в представленной информации не должно быть истолковано как призыв к неспециалистам самостоятельно использовать данные препараты. 4) К Киберис не могут быть обращены претензии по поводу любого ущерба или вреда, понесенного в результате использования размещенной на сайте информации.

Источник: https://kiberis.ru/?p=17382

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 таб.
оланзапин 7.5 мг

7 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.7 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

7 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.7 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.7 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.7 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.7 шт.

— упаковки ячейковые контурные (7) — пачки картонные.7 шт. — упаковки ячейковые контурные (8) — пачки картонные.28 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.28 шт. — флаконы пластиковые (1) — пачки картонные.56 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.

56 шт.

— флаконы пластиковые (1) — пачки картонные.

Оланзапин ТЛ — инструкция по применению, цена

Оланзапин-тл

Наименование: Оланзапин-ТЛ

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности— с осторожностью, сопоставляя предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA— C.

На время лечения надлежит прекратить грудное вскармливание.

Меры предосторожности

При сочетании факторов, замедляющих метаболизм оланзапина (больные женского пола, старческого возраста, некурящие), надлежит использовать в уменьшенной дозировке. Требуется тщательное наблюдение за пациентами с суицидальными наклонностями, особенно в начале лечения.

Во время лечения надлежит регулярно контролировать активность печеночных трансаминаз, особенно у пациентов с нарушением функции печени. С осторожностью прописывают водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В период лечения исключается прием алкоголя.

При появлении симптомов злокачественного нейролептического синдрома (лихорадка, мышечное напряжение, акинезия, тахикардия, лейкоцитоз, повышение креатинфосфокиназы) необходима немедленная отмена лекарства.

Учитывая способность развития акатизии, при появлении на фоне лечения двигательного беспокойства, неусидчивости, постоянного стремления к движениям нужно уменьшение дозировки и назначение противопаркинсонических средств.

Условия хранения препарата

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Где купить лекарства дешевле

Актуальная цена в аптеках на лекарство сегодня. Посетите лучшие интернет-аптеки с быстрой доставкой:

Источник: https://novosti-mediciny.ru/olanzapin-tl/

ОЛАНЗАПИН-ТЛ, таблетки

Оланзапин-тл

Антипсихотическое средство (нейролептик). Обладает сродством к серотониновым 5-НТ2A/C-, 5-НТ3-, 5-НТ6-рецепторам; допаминовым D1-, D2-, D3-, D4-, D5-рецепторам; M1-5-холинорецепторам; α1-адренорецепторам и гистаминовым H1-рецепторам. Проявляет антагонизм в отношении серотониновых 5-НТ-, допаминовых и холинорецепторов.

В условиях in vitro и in vivo обладает более выраженным сродством и активностью в отношении серотониновых 5-НТ2-рецепторов, по сравнению с допаминовыми D2-рецепторами.

По данным электрофизиологических исследований оланзапин селективно снижает возбудимость мезолимбических (А10) допаминергических нейронов и, в тоже время, оказывает незначительное действие на стриатные (А9) нервные пути, участвующие в регуляции моторных функций.

Оланзапин снижает условный защитный рефлекс (тест, характеризующий антипсихотическую активность) в более низких дозах, чем это требуется для достижения каталепсии (расстройство, отражающее побочное влияние на моторную функцию). В отличие от других нейролептков, оланзапин усиливает противотревожное действие при проведении анксиолитического теста.

При применении оланзапина уменьшаются как продуктивные (в т.ч. бред, галлюцинации), так и негативные расстройства.

Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.