Оланзапин

ОЛАНЗАПИН

Оланзапин

Антипсихотический препарат (нейролептик)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки от светло-желтого до желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, допускаются вкрапления более темного цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 50.6 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 51.4 мг, крахмал прежелатинизированный — 51.4 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.8 мг, магния стеарат — 0.8 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.

Таблетки от светло-желтого до желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, допускаются вкрапления более темного цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 101.2 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 102.8 мг, крахмал прежелатинизированный — 102.8 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.6 мг, магния стеарат — 1.6 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Оланзапин является антипсихотическим средством (нейролептиком).

В доклинических исследованиях установлено сродство к 5-НТ2А/2С-, 5-НТ3-, 5-НТ6-серотониновым рецепторам, D1-, D2-, D3-, D4-, D5-дофаминовым рецепторам, м-холиноблокирующие эффекты обусловлены блокадой М1-5-холинорецепторов; также обладает сродством к α1-адрено- и Н1-гистаминовым рецепторам.

В экспериментах на животных был выявлен антагонизм по отношению к серотониновым, дофаминовым и м-холинорецепторам. In vivo и in vitro оланзапин обладает более выраженным сродством и активностью по отношению к 5-НТ2-серотониновым рецепторам по сравнению с D2-дофаминовыми рецепторами.

По данным электрофизиологических исследований оланзапин селективно снижает возбудимость мезолимбических дофаминергических нейронов, и в то же время оказывает незначительное действие на стриарные нервные пути, участвующие в регуляции моторных функций.

Оланзапин снижает условный защитный рефлекс (тест, характеризующий антипсихотическую активность) в дозах более низких, чем дозы, вызывающие каталепсию (расстройство, отражающее побочное влияние на моторную функцию). В отличие от других нейролептиков, оланзапин усиливает противотревожный эффект при проведении «анксиолитического» теста.

Оланзапин обеспечивает статистически достоверную реакцию как продуктивных (бред, галлюцинации и др.), так и негативных расстройств.

При однократном приеме 10 мг оланзапина посредством позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ) на здоровых добровольцах установлено большее сродство оланзапина к 5 НТ2А- чем к D2-дофаминовым рецепторам.

На томограммах пациентов с шизофренией показано, что у пациентов, чувствительных к лечению оланзапином сродство к стриарным D2-рецепторам сопоставимо с эффектом у пациентов, чувствительных к приему клозапина, и ниже чем у пациентов, чувствительных к лечению другими антипсихотическими препаратами и рисперидоном.

Клиническая эффективность

В международном, двойном слепом, сравнительном исследовании пациентов с шизофренией, шизоаффективным или схожими расстройствами различной степени тяжести депрессивных симптомов (среднее исходное значение 16.

6 по шкале Монтгомери-Асберга для оценки депрессии), проспективном вторичном анализе по шкале настроения от исходной до конечной точки контроля установлено статистически значимое (р=0.001) улучшение при приеме оланзапина (-6.

0) по сравнению с галоперидолом (-3.1).

У пациентов с маниакальным или смешанным эпизодом биполярного расстройства в сравнении с плацебо и препаратом вальпроевой кислоты (дивальпроат) показана высокая эффективность в уменьшении маниакальных симптомов в течение 3 недель. Сопоставимые результаты эффективности оланзапина и галоперидола наблюдали у пациентов с симптоматической ремиссией мании и депрессии через 6-12 недель.

В котерапии пациентов, принимавших препарат лития или вальпроевой кислоты минимум в течение 2 недель, дополнительный прием 10 мг оланзапина (котерапия с препаратом лития или вальпроевой кислоты) привел к значительному снижению симптомов мании по сравнению с монотерапией препаратами лития или вальпроевой кислоты в течение 6 недель.

В 12-месячном исследовании профилактики рецидивов маниакальных эпизодов у пациентов, достигших ремиссии при приеме оланзапина и затем рандомизированных в группу принимавших препарат оланзапин, установлено статистически значимое преимущество над плацебо по основному критерию контроля возникновения рецидива биполярного расстройства и с точки зрения предотвращения рецидива мании либо рецидива депрессии.

Во втором 12-месячном исследовании профилактики рецидивов маниакальных эпизодов у пациентов, достигших ремиссии при совместном приеме оланзапина с препаратом лития, и затем рандомизированных в группу монотерапии оланзапином или препаратом лития. Эффективность от приема оланзапина оказалась статистически незначима по сравнению с препаратом лития по основному критерию контроля рецидива биполярного расстройства (оланзапин 30.0%, литий 38.3%, р=0.055).

В 18-месячном исследовании котерапии маниакальных или смешанных эпизодов у пациентов, стабилизированных оланзапином и препаратами, стабилизирующими настроение (препараты лития или вальпроевой кислоты), длительная совместная терапия оланзапином с препаратом лития или вальпроевой кислоты оказалась статистически не значима по сравнению с монотерапией препаратом лития или вальпроевой кислоты с целью задерживания появления рецидива биполярного расстройства, определяемого по диагностическим признакам.

Фармакокинетика

После приема внутрь оланзапин хорошо всасывается, Cmax в плазме достигается через 5–8 ч. Абсорбция оланзапина не зависит от приема пищи. В исследованиях с разными дозами в диапазоне 1–20 мг показано, что концентрация оланзапина в плазме изменяется линейно и пропорционально дозе.

Оланзапин метаболизируется в печени в результате процессов конъюгации и окисления. Основным циркулирующим метаболитом является 10-N-глюкуронид, который теоретически не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Изоферменты CYP1A2 и CYP2D6 участвуют в образовании N-дезметил- и 2-гидроксиметилметаболитов оланзапина. Оба метаболита в исследованиях на животных обладали значительно менее выраженной фармакологической активностью in vivo, чем оланзапин.

Основная фармакологическая активность препарата обусловлена исходным соединением – оланзапином, обладающим способностью проникать через гематоэнцефалический барьер.

У здоровых добровольцев после приема внутрь средний T1/2 составил 33 ч (21–54 ч для 5–95%), а средний клиренс оланзапина из плазмы — 26 л/ч (12–47 л/ч для 5–95%).

Фармакокинетические показатели оланзапина варьируют в зависимости от курения, пола и возраста (см. таблицу 1):

Таблица 1

Характеристики пациентов Период полувыведения, (ч) Клиренс в плазме (л/ч)
Отношение к курению
Некурящие 38.6 18.6
Курящие 30.4 27.7
Пол
Женщины 36.7 18.9
Мужчины 32.3 27.3
Возраст
Пожилые (65 лет и старше) 51.8 17.5
Моложе 65 лет 33.8 18.2

Однако степень изменений периода полувыведения и клиренса под влиянием каждого из указанных факторов значительно уступает степени различий этих показателей между отдельными лицами.

Показатели фармакокинетики у подростков (13–17 лет) и у взрослых аналогичны. По данным клинических исследований, величина экспозиции у подростков на 27% выше, чем у взрослых. Разница демографических параметров между популяцией взрослых и подростков заключалась в том, что среди подростков было меньше курильщиков, а также отмечались более низкие средние показатели массы тела.

Достоверных различий между средними значениями периода полувыведения и клиренса оланзапина в плазме у лиц с тяжелыми нарушениями функции почек, в сравнении с лицами с нормальной функцией почек, не установлено. Около 57% радиоактивно меченого оланзапина выводится с мочой в основном в виде метаболитов.

У курящих лиц с незначительными нарушениями функции печени клиренс оланзапина ниже, чем у некурящих без нарушения функции печени.

При плазменной концентрации оланзапина 7–1000 нг/мл его связь с белками плазмы составляет около 93%. Оланзапин в основном связывается с альбумином и с кислым α1-гликопротеином.

В исследовании с участием лиц европейского, японского и китайского происхождения, различий в фармакокинетике оланзапина, связанных с расовой принадлежностью, не установлено.

Активность изофермента CYP2D6 не влияет на метаболизм оланзапина.

Показания

— для лечения шизофрении. Оланзапин эффективен для поддержания клинического улучшения в рамках продолжающейся терапии пациентов с шизофренией, ответивших на исходное лечение;

— для лечения маниакального эпизода от средней до тяжелой степени;

— для предотвращения рецидивов у пациентов с биполярным расстройством, у которых он оказался эффективен при лечении маниакальной фазы;

— терапевтически резистентная депрессия.

В комбинации с флуоксетином оланзапин показан для лечения терапевтически резистентной депрессии у взрослых пациентов (большие депрессивные эпизоды при наличии в анамнезе неэффективного применения двух антидепрессантов по дозе и продолжительности курса терапии, адекватных данному эпизоду). Оланзапин в монотерапии не показан для лечения терапевтически резистентной депрессии.

Противопоказания

— гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;

— противопоказан лицам до 18 лет;

— дефицит лактазы;

— непереносимость лактозы;

— глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Дозировка

Внутрь. Оланзапин можно принимать независимо от приема пищи, так как пища не влияет на всасывание оланзапина.

Шизофрения

Рекомендуемая начальная доза оланзапина составляет 10 мг один раз в сутки. Терапевтические дозы оланзапина колеблются в диапазоне от 5 мг до 20 мг в сутки.

Суточную дозу необходимо подбирать индивидуально в зависимости от клинического состояния пациента. Увеличение дозы выше стандартной суточной дозы (10 мг) рекомендуется проводить только после оценки клинической картины.

При применении препарата необходимо регулярно оценивать необходимость продолжения терапии.

Биполярное расстройство

Для лечения маниакального эпизода рекомендуемая начальная доза оланзапина составляет 15 мг один раз в сутки в качестве монотерапии или 10 мг один раз в сутки в комбинации с препаратами лития или вальпроевой кислотой.

Терапевтические дозы оланзапина колеблются в диапазоне от 5 мг до 20 мг в сутки. Суточную дозу необходимо подбирать индивидуально, в зависимости от клинического состояния пациента.

Увеличение дозы выше стандартной суточной рекомендуется проводить только после оценки клинической картины и с интервалом не менее 24 часов.

Поддерживающая терапия при биполярном расстройстве: пациентам, принимавшим оланзапин для лечения маниакального эпизода, необходимо продолжить поддерживающую терапию в той же дозе.

У пациентов в ремиссии рекомендуемая начальная доза оланзапина составляет 10 мг один раз в сутки.

В дальнейшем суточную дозу необходимо подбирать индивидуально; в зависимости от клинического состояния пациента, в пределах от 5 мг до 20 мг в день.

Для лечения депрессивного эпизода оланзапин следует назначать в комбинации с флуоксетином 1 раз в день, вечером, независимо от приема пищи. Как правило, начальная доза составляет 5 мг оланзапина и 20 мг флуоксетина.

Антидепрессивная активность подтверждена при применении оланзапина в дозе 6–12 мг (средняя суточная доза — 7.4 мг) и флуоксетина в дозе 25–30 мг (средняя суточная доза — 39.3 мг). При необходимости допускается изменение дозы как оланзапина, так и флуоксетина.

При применении препарата необходимо регулярно оценивать необходимость продолжения терапии.

Терапевтически резистентная депрессия

Оланзапин следует назначать в комбинации с флуоксетином 1 раз в день, вечером, независимо от приема пищи. Как правило, начальная доза составляет 5 мг оланзапина и 20 мг флуоксетина.

При необходимости допускается изменение дозы как оланзапина, так и флуоксетина. Антидепрессивная активность подтверждена при применении оланзапинa в дозе 6–12 мг и флуоксетина в дозе 25–30 мг.

При применении препарата необходимо регулярно оценивать необходимость продолжения терапии.

Общие правила выбора суточной дозы для особых групп пациентов при пероральном приеме

Снижение начальной дозы до 5 мг в сутки рекомендуется пожилым пациентам или пациентам с другими клиническими факторами риска, включая тяжелую почечную недостаточность или печеночную недостаточность средней степени тяжести. Снижение начальной дозы до 5 мг может быть рекомендовано для пациентов с комбинацией факторов (женский пол, пожилой возраст и отсутствие привычки к курению), которые могут снижать метаболизм оланзапина (см. таблицу 1).

Применение оланзапина не изучалось у лиц моложе 13 лет.

В приведенной ниже таблице (см. таблицу 2) кратко изложены основные побочные эффекты и их частота, зарегистрированные во время клинических испытаний и/или в пострегистрационном периоде.

Таблица 2

Источник: https://health.mail.ru/drug/olanzapine_1/

Фармакологическое действие оланзапина и показания к применению

Оланзапин

Оланзапин – препарат из группы нейролептиков, обладающий атипичным нейролептическим и антипсихотическим действием. Характеризуется сверхбольшим количеством побочных действий и широким спектром антипсихоческого воздействия, вследствие чего является препаратом первого ряда при сложных психопатологических состояниях, с учетом обязательного контроля на первых этапах лечения.

Активное вещество: оланзапин (olanzapine)

Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой

Оланзапин назначают при:

  • Все формы шизофрении, включая шизоаффективные расстройства.
  • Психозы, неуточненные в диагнозе, неорганической этиологии.
  • Биполярное аффективное расстройство.

Фармакологические воздействие оланзапина

К действию оланзапина хорошо восприимчивы серотониновые, дофаминовые, мускариновые, гистаминовые и альфа-адренорецепторы центральной и вегетативной нервной системы, что обеспечивает широкий антипсихотический эффект. Воздействие на стриарные пути выражено достаточно слабо, поэтому видимых моторных отклонений практически не отмечается.

Оланзапин весьма эффективен против продуктивной симптоматики, такой как – бредово-галлюцинаторный комплекс, когнитивно-аффективные расстройства, враждебное и агрессивное отношение к окружающему социуму, повышенная подозрительность. На фоне выраженного терапевтического эффекта обладает некоторой сглаженностью к симптомам, которые часто наблюдаются во время приема нейролептиков – эмоциональная тупость, интравертность, расстройства вербального характера.

Оланзапин достаточно эффективно снижает остроту душевных переживаний, понижает агрессию, импульсивность и инициативность, способствует формированию сглаженности к воздействию окружающих раздражителей. Характерной особенностью препарата является снижение качества условно-защитного рефлекса.

Хорошо выражены временные характеристики воздействия лекарства – видимый терапевтический эффект начинает постепенно проявляться ко второму месяцу интенсивного применения оланзапина, затем наблюдается значительное усиление эффекта, и его максимальный уровень приходится к окончанию четвертого месяца лечения.

Препарат обладает гиперпролактимическим действием, что особенно хорошо наблюдается при длительном применении лекарства. Кроме того, возможны нарушения моторных функций, вследствие прямого воздействия на экстрапирамидные системы. Наблюдается, также повышение массы тела – около 450 г в неделю, данный феномен продолжает наблюдаться и после отмены препарата.

Оланзапин достаточно быстро всасывается в кровь из желудочно-кишечного тракта, что не зависит от приема пищи. Его максимальная концентрация в крови и тканях достигается через 4-6 часов, в зависимости от скорости обмена веществ конкретного организма.

Оланзапин обладает некоторым канцерогенным эффектом.

Исследования на животных показали, что дозы препарата, превышающие в несколько раз допустимо разрешенный терапевтический уровень, обладают стимулирующим действием на раковые клетки, способствуя их динамическому развитию.

Исследования коснулись гемангиом и гемангиосарком печени. Вследствие выраженной стимуляции пролактина, оланзапин стимулирует развитие аденомы и аденокарценомы молочных желез.

Мутагенного действия у лекарства не обнаружено.

У лабораторных животных выявлена фертильность после длительного применения оланзапина, преимущественно – у самцов.

Значительного тератогенного действия препарата не выявлено, однако возможны уменьшение массы тела плода, увеличение срока беременности и появления препарата в молоке матери. Данные исследования проводились на белых крысах. Подтверждения о наличии препарата в молоке женщин нет.

Противопоказания и ограничения оланзапина

Включение оланзапина в схему лечения у женщин, кормящих грудью – противопоказано.

Ограничениями применения препарата могу явиться – хронические почечная и печеночная недостаточности, патологии предстательной железы, эпилептические приступы различной степени тяжести, в том числе – в предшествующем анамнезе, паркинсонизм, сосудистые нарушения головного мозга органической и неорганической этиологии, болезнь Альцгеймера, гипергликемия, пониженное количество эозинофилов в крови, обезвоживание, хроническая сердечная недостаточность, различных стадий, ранее перенесенный инфаркт миокарда, онкологические заболевания молочных желез.

Препарат не рекомендуется применять при беременности, кормлении грудью и в возрасте до 18 лет.

Побочные действия оланзапина

Нервная система.
Возможны головокружения, частые головные боли, весьма устойчивые к действию анальгетиков и кофеину, мигреноподобные расстройства, спонтанная слабость, астения, нарушения сна в обе стороны, стимуляция тревожного состояния, эйфории, амнестические проявления.

Кроме того, часто могут проявляться следующие расстройства, вследствие длительного лечения оланзапином – обсессии, компульсии, невралгии различной сложности и генеза, парез лицевого нерва, нарушения моторных функций, эпилептические проявления, нарушения речи, тенденции к суициду, ступорозные явления, кома, точечные кровоизлияния в глаз, инсульты, нистагм, катаракта, помутнения роговицы, болевые ощущения в глазах и ушах, шум, глухота, извращение вкусовых рецепторов.

Сердечно-сосудистая система и система кроветворения.
Возможны проявления гипотензивных отклонений, нарушения сердечного ритма в сторону учащения или урежения, экстрасистолия, остановка сердечной деятельности, синюшность слизистых и кожных покровов, общее снижение количества белых кровяных телец, гемморагический синдром.

Дыхательная система.
Расстройства, сходные с клиническими признаками острых респираторных инфекций – риниты, фарингиты, усиление кашлевого рефлекса, одышка, урежение дыхательного ритма.

Пищеварительная система.


Булимический комплекс на фоне повышенного аппетита, сухость слизистых оболочек ротовой полости, повышенное слюноотделение, стоматиты, гингивиты, нарушения пищеварительных функций в желудке и тонком отделе кишечника, что проявляется изжогой, отрыжкой, упорной икотой. Кроме вышеперечисленных расстройств, возможны непроизвольные акты дефекации и воспалительные явления в печени и желчевыводящих путях.

Мочеполовая система.
Непроизвольные акты мочеиспускания, повышенное или пониженное мочеиспускание, появление в моче белка, гнойных телец, клеток крови. Часто проявляются инфекционные процессы в мочевыводящих путях и мочевом пузыре, снижение сексуальной активности, снижение потенции, эякулятивные дисфункции, нарушения менструального цикла.

Прочее.
Часто проявляются воспалительные и дистрофические патологии в области суставов, миостении, судороги, боли в костях, повышенная чувствительность к свету, очаговые облысения, сухие поражения кожи в виде дерматитов, экземы, трофических язв и папулезных сыпей.

Во время первых приемов необходимо обязательно следить за активностью печени пациента, особенно – за активностью трансмиаз. Учитывая атипичное действие оланзапина в плане стимулирования суицидальных наклонностей, обязателен стационарный контроль за пациентами в период первого курса лечения.

На время лечения необходимо прервать любую и социальную деятельность, требующую повышенного внимания, управления транспортными средствами и сложными механизмами. Прием алкогольных напитков должен быть полностью исключен.

Источник: http://onevroze.ru/farmakologicheskoe-dejstvie-olanzapina-i-pokazaniya-k-primeneniyu.html

Оланзапин: инструкция по применению таблеток

Оланзапин

Описание, таблетки оланзапин — антипсихотическое лекарство (атипичный антипсихотин). Обладает психофармакологическим действием с антидепрессивным эффектом. Нейролептики в медицине появились относительно недавно, ранее при терапии психозов использовали препараты растительного происхождения или внутривенное введение кальция и бромида.

Показания к применению

  • Шизофрения
  • Маниакальные эпизоды любой степени
  • Психотические расстройства на фоне аффективных расстройств
  • Терапия резистентной депрессии. В сочетании с флуоксетином.

Состав и формы выпуска

1 таблетка содержит 5 мг одноименного активного вещества. Дополнительные вещества: лактоза — 50.6 мг, целлюлоза — 51.4 мг, крахмал — 51.4 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.8 мг, магния стеарат — 0.8 мг, стеарат кальция.

Таблетки желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.

10 таблеток в ячейковой упаковке, вместе с инструкцией помещают в коробку.

Фармокологические свойства

Нейролептик Оланзапин — обладает обширным лечебным влиянием на нервную систему. В результате исследований выявлена аналогия оланзапина с серотониновым 5-НТ2А/С, 5НТЗ, 5НТ6; дофаминовым Dl, D2, D3, D4, D5; мускариновым М1-5; адренергическим αl и гистаминовым III рецепторами.

Материалы электрофизиологических исследований показали, что оланзапин селективно ослабляет радражительность мезолимбических (А10) дофаминергических нейронов, незаметно влияет на стриарные (А9) нервные пути, участвующие в регуляции моторных функций.

Терапия оланзапином снижает продуктивные (бред, галлюцинации, подозрительность) и негативные (эмоциональный и социальный аутизм) расстройства, ослабляет агрессивность и устраняет эмоциональные переживания.

После употребления всасывается и абсорбируется из ЖКТ. Всасываемость препарата не зависит от употребления пищи. Фармакологическая активность наступает в течение 5-8 часов. Интенсивность лекарства в плазме меняется линейно и соответственно дозе.

Оланзапин метаболизируется в печени путем конъюгации и окисления. Главным циркулирующим метаболитом является 10-N-глюкуронид.

Способ применения и дозировка

При шизофрении рекомендуют 10 мг в день.

Приемом агонистов лечат острую манию и назначают 15 мг лекарства 1 раз в день либо 10 мг 1 раз в сутки в комбинации с препаратами лития или с дозой основной вольпреновой кислоты.

Цена: от 136 рублей.

При депрессии на фоне биполярного расстройства 1 раз в день одновременно с Флуоксетином в дозе 20 мг.

Для пожилых пациентов и больных с факторами риска (при хронической недостаточности почек или печени) доза составляет 5 мг в день.

Противопоказания: повышенная чувствительность к компонентам препарата, возраст младше 18 лет, непереносимость лактозы.

Меры предосторожности: печеночная и почечная недостаточность, эпилепсия, судорожный синдром, паралитическая кишечная непроходимость, беременность, пожилой возраст, прием с другими препаратами центрального действия.

Применение при беременности и кормлении: В результате нехватки опыта применения оланзапина в период беременности, препарат назначают, если потенциальная польза для матери значительно преобладает над потенциальным риском для плода.

Не рекомендуется принимать во время лактации.

Побочные действия

Склонность ко сну, увеличение веса, увеличение аппетита, головокружение, артериальная гипотензия, запах и сухость во рту, отеки. Если любой из перечисленных симптомом усугубляется или проявляются побочные эффекты, срочно сообщите об этом лечащему врачу.

Передозировка

Выражается в возбуждении, тахикардии, агрессивности, нарушения сознания, судорогах, аритмии, повышении или снижении давления, остановка сердца либо дыхания.

Взаимодействие с другими препаратами

Этанол усиляет угнетающее влияние на ЦНС.

Активированный уголь и антациды понижают всасывание.

Карбамазепин ускоряет клиренс.

Флувоксамин повышает уровень Оланзапина в крови.

Заласта

Латинское название: Zalasta

Действующее вещество: Оланзапин (Olanzapine)

Производитель: KRKA POLSKA, Sp.z.o.o (Польша)

Цена: от 937 рублей

Состав: Оланзапин, целлактоза, прежелатинизированный крахмал, диоксид кремния коллоидный безводный, крахмал кукурузный, стеарат магния.

Форма выпуска: Таблетка.

Фармакологическое действие: Антипсихотическое.

Показания к применению: Терапия шизофрении и профилактика рецидивов при биполярном расстройстве.

Преимущества: Заласта относится к препаратам с выраженным антипсихотическим действием, высокоэффективен в отношении как позитивной, так и негативной симптоматики. Эффект препарата при лечении обострений у больных шизофренией лучше, чем у традиционных антипсихотиков.

Недостатки: вызывает очень сильный аппетит, что приводит к быстрому набору лишнего веса, сонливость.

Квентиакс

Латинское название: Kventiax

Действующее вещество: Кветиапин (Quetiapine)

Производитель: КРКА-Рус, Россия

Цена: от 1700 рублей

Состав: активный компонент кветиапина фумарат.

Форма выпуска: таблетки.

Фармакологическое действие: антипсихотическое.

Лечебное свойство: Положительный терапевтический эффект длится более 12 часов.

Показания к применению: острые и хронические формы психоза (шизофрения); маниакальные эпизоды при биполярном расстройстве и панических атаках.

Плюсы:

Уникальная схема терапии с постепенным увеличением, а затем снижением дозы, дает эффективность лечения во всех случаях. В сравнении с другими аналогами, применение этого средства сопровождается меньшим количеством побочных действий.

Минусы:

В связи с высокой стоимости препарата, его сложно купить; нарушает обмена веществ.

Скачать инструкцию по применению

Препарат «Оланзапин»
Скачать инструкцию «Оланзапин»
79 кб

Источник: http://lekhar.ru/lekarstva/preparaty-dlja-nervnoj-sistemy/olanzapin-instrukcija-po-primeneniju/

Оланзапин : инструкция, синонимы, аналоги, показания, противопоказания, область применения и дозы

Оланзапин
Оланзапин* (Olanzapine*)Нейролептики

Название Производитель Средняя цена
Оланзапин 0,005 n28 табл п/плен/оболоч/озон/ ОЗОН,ООО 148.00
Оланзапин 0,005 n30 табл /алси фарма/ АЛСИ ФАРМА 196.

00

Оланзапин 0,01 n28 табл п/плен/оболоч/озон/ ОЗОН,ООО 197.00
Оланзапин 0,01 n30 табл /алси фарма/ АЛСИ ФАРМА 323.00
Оланзапин канон 0,005 n28 табл п/плен/оболоч КАНОНФАРМА ПРОДАКШН 252.

00

Заласта Ку-таб

Заласта

Зипрекса

Зипрекса Зидис

Парнасан

ЭГОЛАНЗА

02.001 (Антипсихотический препарат (нейролептик))

Антипсихотическое средство (нейролептик). Обладает сродством к серотониновым 5-НТ2A/C-, 5-НТ3-, 5-НТ6-рецепторам; допаминовым D1-, D2-, D3-, D4-, D5-рецепторам; M1-5-холинорецепторам; α1-адренорецепторам и гистаминовым H1-рецепторам. Проявляет антагонизм в отношении серотониновых 5-НТ-, допаминовых и холинорецепторов.

В условиях in vitro и in vivo обладает более выраженным сродством и активностью в отношении серотониновых 5-НТ2-рецепторов, по сравнению с допаминовыми D2-рецепторами.

По данным электрофизиологических исследований оланзапин селективно снижает возбудимость мезолимбических (А10) допаминергических нейронов и, в тоже время, оказывает незначительное действие на стриатные (А9) нервные пути, участвующие в регуляции моторных функций.

Оланзапин снижает условный защитный рефлекс (тест, характеризующий антипсихотическую активность) в более низких дозах, чем это требуется для достижения каталепсии (расстройство, отражающее побочное влияние на моторную функцию). В отличие от других нейролептков, оланзапин усиливает противотревожное действие при проведении анксиолитического теста.

При применении оланзапина уменьшаются как продуктивные (в т.ч. бред, галлюцинации), так и негативные расстройства.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом усиливается угнетающее влияние на ЦНС, антигипертензивное действие.

Метаболизм оланзапина может изменяться под действием ингибиторов или индукторов изофермента CYP1A2. Плазменный клиренс оланзапина повышается у курящих пациентов и у больных, принимающих карбамазепин (в связи с увеличением активности CYP1A2). Сильные ингибиторы CYP1A2 могут снижать плазменный клиренс оланзапина.

Одновременный прием активированного угля уменьшает биодоступность оланзапина на 50-60%.

При одновременном применении с флувоксамином повышается концентрация оланзапина в плазме крови.

Прием флуоксетина (60 мг однократно или 60 мг ежедневно в течение 8 дней) вызывает увеличение Cmax оланзапина в плазме крови в среднем на 16% и снижение плазменного клиренса оланзапина в среднем на 16%.

Применение при беременности и лактации

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения оланзапина при беременности не проводилось. Применение возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери значительно превышает потенциальный риск для плода.

В настоящее время отсутствуют данные о выделении оланзапина с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: нарушение походки (у больных с деменцией альцгеймеровского типа), сонливость, акатизия, головокружение; редко — судорожные припадки, ЗНС.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, периферические отеки.

Со стороны эндокринной системы: увеличение содержания пролактина (клинические проявления гиперпролактинемии отмечалось редко, в большинстве случаев нормализация уровня пролактина происходила без отмены оланзапина); в единичных случаях — гипергликемия, диабетическая кома, диабетический кетоацидоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия; редко — брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: запоры, сухость во рту, повышение аппетита, повышение активности АЛТ и АСТ; редко — гепатит.

Дерматологические реакции: редко сенсибилизация, сыпь.

Со стороны мочеполовой системы: редко — приапизм.

Со стороны системы кроветворения: эозинофилия; редко — лейкопения, тромбоцитопения.

Прочие: астения.

Особые указания

С особой осторожностью применять при увеличении активности АСТ и АЛТ у больных с недостаточностью функции печени, ограниченным функциональным резервом печени или у пациентов, получающих лечение потенциально гепатотоксическими препаратами. В случае увеличения активности АСТ и/или АЛТ во время лечения оланзапином, требуется тщательное наблюдение за пациентом, и, при необходимости, снижение дозы.

С осторожностью применять у пациентов с эпилептическими припадками в анамнезе или подверженных воздействию факторов, снижающих порог судорожной готовности.

С осторожностью применять у пациентов с пониженным количеством лейкоцитов и/или нейтрофилов, обусловленным различными причинами; с признаками угнетения/токсического нарушения функции костного мозга под воздействием лекарственных средств в анамнезе; с угнетением функции костного мозга, обусловленного сопутствующим заболеванием, радиотерапией или химиотерапией в анамнезе; с гиперэозинофилией или миелопролиферативным заболеванием. В клинических исследованиях применение оланзапина у больных с клозапинзависимой нейтропенией или агранулоцитозом в анамнезе не сопровождалось рецидивами указанных расстройств.

С осторожностью применять у пациентов с клиническими проявлениями гиперплазии предстательной железы, паралитической непроходимостью кишечника, закрытоугольной глаукомой и сходными состояниями.

При лечении нейролептиками, включая оланзапин, возможно развитие ЗНС. Клинические проявления ЗНС или значительное повышение температуры тела без других симптомов данного синдрома требуют отмены всех нейролептиков, включая оланзапин.

При длительной терапии нейролептиками существует риск развития поздней дискинезии. При развитии признаков поздней дискинезии рекомендуется снижение дозы или отмена оланзапина. Симптомы поздней дискинезии могут появляться или нарастать после отмены терапии.

Учитывая характер действия оланзапина на ЦНС, следует с осторожностью применять его в комбинации с другими лекарственными препаратами центрального действия и этанолом.

Безопасность и эффективность оланзапина у пациентов в возрасте до 18 лет не изучены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами

В период лечения следует с осторожностью заниматься видами деятельности, связанными с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Препараты, содержащие ОЛАНЗАПИН (OLANZAPINE)

• ОЛАНЗАПИН (OLANZAPINE) таб. 5 мг: 28 шт.• ЗАЛАСТА КУ-ТАБ (ZALASTA Q-TAB) таб. д/рассасывания 7.5 мг: 28 или 56 шт.• ЗАЛАСТА® (ZALASTA) таб. 2.5 мг: 28 или 56 шт.• ЗИПРЕКСА® ЗИДИС™ (ZYPREXA® ZYDIS™) таб. диспергируемые 15 мг: 28 шт.• ОЛАНЗАПИН (OLANZAPINE) таб. 2.5 мг: 28 шт.• ЗАЛАСТА КУ-ТАБ (ZALASTA Q-TAB) таб.

д/рассасывания 5 мг: 28 или 56 шт.• ЗИПРЕКСА® ЗИДИС™ (ZYPREXA® ZYDIS™) таб. диспергируемые 5 мг: 28 шт.• ОЛАНЗАПИН (OLANZAPINE) таб. 5 мг: 28 шт.• ОЛАНЗАПИН (OLANZAPINE) таб. 7.5 мг: 28 шт.• ЗАЛАСТА КУ-ТАБ (ZALASTA Q-TAB) таб. д/рассасывания 20 мг: 28 или 56 шт.• ЗИПРЕКСА® (ZYPREXA®) таб., покр. плен. обол., 10 мг: 28 шт.• ОЛАНЗАПИН (OLANZAPINE) таб.

7.5 мг: 28 шт.• ЗАЛАСТА КУ-ТАБ (ZALASTA Q-TAB) таб. д/рассасывания 10 мг: 28 или 56 шт.• ЗИПРЕКСА® (ZYPREXA®) таб., покр. плен. обол., 5 мг: 28 шт.• ОЛАНЗАПИН (OLANZAPINE) таб. 2.5 мг: 28 шт.• ОЛАНЗАПИН (OLANZAPINE) таб. 7.5 мг: 28 шт.• ЗИПРЕКСА® (ZYPREXA®) лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/м введения 10 мг: фл. 1 шт.• ОЛАНЗАПИН (OLANZAPINE) таб.

10 мг: 28 шт.• ОЛАНЗАПИН (OLANZAPINE) таб. 10 мг: 28 шт.• ЗАЛАСТА КУ-ТАБ (ZALASTA Q-TAB) таб. д/рассасывания 15 мг: 28 или 56 шт.• ЗИПРЕКСА® ЗИДИС™ (ZYPREXA® ZYDIS™) таб. диспергируемые 10 мг: 28 шт.• ЗИПРЕКСА® (ZYPREXA®) таб., покр. плен. оболочкой, 5 мг: 28 шт.• ЗАЛАСТА® (ZALASTA) таб. 15 мг: 28 или 56 шт.• ЗИПРЕКСА® (ZYPREXA®) таб., покр. плен.

оболочкой, 10 мг: 28 шт.• ЗИПРЕКСА® (ZYPREXA®) таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 7, 14, 28 или 56 шт.• ЗИПРЕКСА® (ZYPREXA®) таб., покр. пленочной оболочкой, 5 мг: 7, 14, 28 или 56 шт.• ОЛАНЗАПИН (OLANZAPINE) таб. 5 мг: 28 шт.• ЗИПРЕКСА® (ZYPREXA®) таб., покр. пленочной оболочкой, 7.5 мг: 7, 14, 28 или 56 шт.• ЗАЛАСТА® (ZALASTA) таб.

5 мг: 28 или 56 шт.• ЗАЛАСТА® (ZALASTA) таб. 20 мг: 28 или 56 шт.• ЗИПРЕКСА® (ZYPREXA®) таб., покр. пленочной оболочкой, 2.5 мг: 7, 10, 28 или 56 шт.• ЗАЛАСТА® (ZALASTA) таб. 7.5 мг: 28 или 56 шт.• ОЛАНЗАПИН (OLANZAPINE) таб. 10 мг: 28 шт.• ЗАЛАСТА® (ZALASTA) таб. 10 мг: 28 или 56 шт.• ОЛАНЗАПИН (OLANZAPINE) таб. 2.5 мг: 28 шт.

• ЗИПРЕКСА® ЗИДИС™ (ZYPREXA® ZYDIS™) таб. диспергируемые 20 мг: 28 шт.

Источник: http://pharmacevtika.ru/annotation/Olanzapin.html

Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.