Перициазин

Содержание

Перициазин (Periciazine)

Перициазин

Пиперидиновое производное фенотиазина.

Фармакология

Фармакологическое действие — нейролептическое, антипсихотическое, противорвотное.

Блокирует постсинаптические D2-дофаминовые рецепторы, расположенные в мезолимбической системе мозга (антипсихотическое действие), гипоталамусе (гипотермический эффект и галакторея), триггерной зоне рвотного центра, экстрапирамидной системе.

Характеризуется сильным противорвотным, антихолинергическим и седативным эффектом, умеренно выраженным экстрапирамидным действием, вызывает гипотермию. Периферический альфа-адренолитический эффект проявляется гипотензией (гипотензивное действие выражено умеренно), а H1-антигистаминный — противоаллергическим действием.

Антипсихотический эффект сочетается с седативным, стимулирующий компонент отсутствует. Седация отчетливо выражена в отношении злобно-раздражительного и гневливого вида аффекта. Уменьшение агрессивности не сопровождается возникновением выраженной вялости и заторможенности. Особенно эффективен при нарушениях поведения (особенно у детей), расстройствах контакта.

При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень, концентрация в плазме варьирует в широких пределах. Связывание с белками плазмы крови — 90%.

Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, интенсивно распределяется в ткани, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени (гидроксилирование и конъюгация), выводится с мочой, желчью и фекалиями, подвергается печеночной рециркуляции.

T1/2 составляет около 30 ч (элиминация продуктов биотрансформации более длительная).

Применение вещества Перициазин

Острые психотические расстройства.

Хронические психотические расстройства, такие как шизофрения, хронические нешизофренические бредовые расстройства: параноидальные бредовые расстройства, хронические галлюцинаторные психозы (для лечения и профилактики рецидивов). Тревожное состояние, психомоторное возбуждение, агрессивное или опасное импульсивное поведение (в качестве дополнительного ЛС для краткосрочного лечения этих состояний).

Противопоказания

Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, задержка мочи на фоне заболеваний предстательной железы, агранулоцитоз в анамнезе, порфирия в анамнезе, сопутствующая терапия дофаминергическими агонистами, сосудистая недостаточность (коллапс), острое отравление веществами, угнетающими ЦНС, или кома, сердечная недостаточность, феохромоцитома, миастения тяжелая псевдопаралитическая (болезнь Эрба-Гольдфлама).

Ограничения к применению

Сердечно-сосудистые заболевания, почечная и/или печеночная недостаточность, эпилепсия, болезнь Паркинсона, пожилой возраст (повышается риск развития чрезмерного гипотензивного эффекта и угнетения ЦНС).

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия вещества Перициазин

Со стороны нервной системы и органов чувств: состояние подавленности, экстрапирамидные нарушения, ранняя дискинезия (спастическая кривошея, окуломоторный криз, тризм), поздняя дискинезия.

Прочие: ортостатическая гипотензия, антихолинергические эффекты (сухость во рту, запор, парез аккомодации, задержка мочи), импотенция, фригидность, аменорея, галакторея, гинекомастия, гиперпролактинемия, увеличение массы тела, холестатическая желтуха, агранулоцитоз, фотосенсибилизация, аллергические реакции.

Взаимодействие

Усиливает эффект гипотензивных средств, угнетающее действие на ЦНС транквилизаторов, алкоголя, анальгетиков, снотворных средств и средств для наркоза.

Передозировка

Симптомы: паркинсонизм, кома.

Лечение: симптоматическое.

Способ применения и дозы

Внутрь. Режим дозирования значительно варьирует в зависимости от показаний и состояния пациента.

Дозу подбирают индивидуально, начальная суточная доза для взрослых составляет 10 мг; средняя суточная — 30–100 мг, максимальная суточная — 200 мг; кратность приема — 3–4 раза в сутки.

Большую часть суточной дозы принимают в вечерние часы (в связи с возможным развитием сонливости). После достижения стойкого эффекта дозу постепенно снижают до индивидуальной поддерживающей.

Меры предосторожности вещества Перициазин

В случае появления гипертермии терапию перициазином немедленно прекращают. Необходимо тщательное наблюдение за больными при лечении эпилепсии (в связи с возможным понижением эпилептогенного порога) и болезнью Паркинсона.

В период лечения нельзя употреблять алкогольные напитки.

В период лечения необходимо воздержаться от деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно возникновение сонливости, особенно в начале курса.

Экстрапирамидные расстройства и ранняя дискинезия могут ослабляться при приеме антихолинергических противопаркинсонических средств, но эти средства противопоказаны при поздней дискинезии (возможно ухудшение состояния).

Источник

Раз и навсегда избавьтесь от боли и проблем с суставами за 14 дней

Источник: https://farmanews.ru/periciazin-periciazine-2/

Описание действующего вещества ПЕРИЦИАЗИН, инструкция по применению, противопаказания

Перициазин

PERICIAZINE — латинское название действующего вещества ПЕРИЦИАЗИН

N05AC01 (Periciazine)

Перед использованием препарата ПЕРИЦИАЗИН вы должны проконсультироваться с врачом.Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления.Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

ПЕРИЦИАЗИН: Клинико-фармакологическая группа

02.001 (Антипсихотический препарат (нейролептик))

ПЕРИЦИАЗИН: Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик), пиперидиновое производное фенотиазина. Оказывает антипсихотическое, седативное, выраженное противорвотное действие.

Обладает адреноблокирующей и выраженной холиноблокирующей активностью, вызывает гипотензивный эффект.

По сравнению с хлорпромазином, обладает более выраженной антисеротониновой активностью и оказывает более сильное центральное седативное действие.

Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминергических рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Оказывает также альфа-адреноблокирующее действие, подавляет высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса. Блокада допаминовых рецепторов увеличивает выделение гипофизом пролактина.

Центральное противорвотное действие обусловлено угнетением или блокадой допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, периферическое — блокадой блуждающего нерва в ЖКТ. Противорвотное действие усиливается, по-видимому, благодаря антихолинергическим, седативным и антигистаминным свойствам.

ПЕРИЦИАЗИН: Фармакокинетика

Клинические данные по фармакокинетике перициазина ограничены.

Фенотиазины имеют высокое связывание с белками плазмы. Выводятся главным образом почками и частично с желчью.

ПЕРИЦИАЗИН: Дозировка

Начальная суточная доза 5-10 мг, у пациентов с повышенной чувствительностью к фенотиазинам — 2-3 мг. Средние суточные дозы — 30-40 мг, кратность приема 3-4 раза/сут, предпочтительнее в вечерние часы.

Для детей и лиц пожилого возраста начальная доза составляет 5 мг/сут, затем дозу постепенно увеличивают до 10-30 мг/сут.

Максимальная суточная доза для взрослых составляет 60 мг.

ПЕРИЦИАЗИН: Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС, угнетение дыхания.

При одновременном применении со средствами, вызывающими экстрапирамидные реакции, возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений.

При одновременном применении возможно усиление антихолинергических эффектов других средств, при этом антипсихотический эффект нейролептика может уменьшаться.

При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно понижение порога судорожной готовности; с препаратами для лечения гипертиреоза — повышается риск развития агранулоцитоза; с препаратами, вызывающими артериальную гипотензию — возможна выраженная ортостатическая гипотензия.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами МАО увеличивается риск развития ЗНС.

При одновременном применении возможно уменьшение действия амфетаминов, леводопы, клонидина, гуанетидина, эпинефрина.

При одновременном применении с антацидами, противопаркинсоническими средствами, солями лития возможно нарушение всасывания фенотиазинов.

При одновременном применении с флуоксетином возможно развитие экстрапирамидных симптомов и дистонии.

При одновременном применении с эфедрином возможно ослабление его сосудосуживающего эффекта.

ПЕРИЦИАЗИН: Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения перициазина при беременности не проводилось.

Следует иметь в виду, что фенотиазины выделяются с грудным молоком. Это может вызвать сонливость, повышает риск развития дистонии и поздней дискинезии у ребенка.

ПЕРИЦИАЗИН: Побочные действия

Со стороны ЦНС: бессонница, ажитация, акатизия, нечеткость зрения, состояние подавленности, ранняя дискинезия (спазматическая кривошея, окуломоторный криз, тризм), экстрапирамидный синдром, поздняя дискинезия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: постуральная гипотензия, нарушения сердечного ритма.

Со стороны пищеварительной системы: холестатическая желтуха.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, угнетение дыхания (у предрасположенных пациентов).

Со стороны эндокринной системы: импотенция, фригидность, аменорея, галакторея, гинекомастия, гиперпролактинемия.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела (возможно значительное).

Со стороны системы кроветворения: лейкопения (преимущественно при длительном применении в высоких дозах); редко — агранулоцитоз.

Дерматологические реакции: фотосенсибилизация.

Эффекты, обусловленные антихолинергическим действием: сухость во рту, запор, нарушения аккомодации, задержка мочеиспускания.

ПЕРИЦИАЗИН: Показания

Психопатии (возбудимого и истерического характера), психопатоподобные состояния при шизофрении, параноидные состояния при органических, сосудистых пресенильных и сенильных заболеваниях, как вспомогательное средство при психотических расстройствах для преодоления остаточных явлений с преобладанием враждебности, импульсивности и агрессивности.

ПЕРИЦИАЗИН: Противопоказания

Тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, выраженное угнетение ЦНС, токсический агранулоцитоз в анамнезе, закрытоугольная глаукома, порфирия, заболевания предстательной железы, беременность, лактация.

ПЕРИЦИАЗИН: Особые указания

С осторожностью применяют перициазин при повышенной чувствительности к другим препаратам фенотиазинового ряда, у пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), у истощенных и ослабленных больных.

Фенотиазины применяют с особой осторожностью у пациентов с патологическими изменениями картины крови, при нарушениях функции печени, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при раке молочной железы, сердечно-сосудистых заболеваниях, предрасположенности к развитию глаукомы, при болезни Паркинсона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических припадках, рвоте.

В случае появления гипертермии, которая является одним из элементов ЗНС, перициазин следует немедленно отменить.

У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении фенотиазинов более вероятно развитие экстрапирамидных симптомов.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Следует с осторожностью применять у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.

Источник: http://drugfinder.ru/drugsubstance/periciazin/

ПЕРИЦИАЗИН

Перициазин

Капсулы твердые желатиновые размера № 1 с корпусом и крышкой желтого цвета. Капсулы содержат порошок желтого цвета.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат — 556 мг, кроскармеллоза натрия — 18 мг, магния стеарат — 6 мг.

Состав капсулы: (корпус: титана диоксид — 2%, желатин — до 100%; крышка: краситель пунцовый [Понцо 4 R ] — 1.36%, краситель железа оксид красный — 0.85%; титана диоксид — 2.5%, желатин — до 100%) — 96 мг.

10 шт. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик), пиперидиновое производное фенотиазина. Оказывает антипсихотическое, седативное, выраженное противорвотное действие.

Обладает адреноблокирующей и выраженной холиноблокирующей активностью, вызывает гипотензивный эффект.

По сравнению с хлорпромазином, обладает более выраженной антисеротониновой активностью и оказывает более сильное центральное седативное действие.

Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминергических рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Оказывает также альфа-адреноблокирующее действие, подавляет высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса. Блокада допаминовых рецепторов увеличивает выделение гипофизом пролактина.

Центральное противорвотное действие обусловлено угнетением или блокадой допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, периферическое — блокадой блуждающего нерва в ЖКТ. Противорвотное действие усиливается, по-видимому, благодаря антихолинергическим, седативным и антигистаминным свойствам.

Фармакокинетика

Клинические данные по фармакокинетике перициазина ограничены.

Фенотиазины имеют высокое связывание с белками плазмы. Выводятся главным образом почками и частично с желчью.

Показания

Психопатии (возбудимого и истерического характера), психопатоподобные состояния при шизофрении, параноидные состояния при органических, сосудистых пресенильных и сенильных заболеваниях, как вспомогательное средство при психотических расстройствах для преодоления остаточных явлений с преобладанием враждебности, импульсивности и агрессивности.

Дозировка

Начальная суточная доза 5-10 мг, у пациентов с повышенной чувствительностью к фенотиазинам — 2-3 мг. Средние суточные дозы — 30-40 мг, кратность приема 3-4 раза/сут, предпочтительнее в вечерние часы.

Для детей и лиц пожилого возраста начальная доза составляет 5 мг/сут, затем дозу постепенно увеличивают до 10-30 мг/сут.

Максимальная суточная доза для взрослых составляет 60 мг.

Со стороны ЦНС: бессонница, ажитация, акатизия, нечеткость зрения, состояние подавленности, ранняя дискинезия (спазматическая кривошея, окуломоторный криз, тризм), экстрапирамидный синдром, поздняя дискинезия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: постуральная гипотензия, нарушения сердечного ритма.

Со стороны пищеварительной системы: холестатическая желтуха.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, угнетение дыхания (у предрасположенных пациентов).

Со стороны эндокринной системы: импотенция, фригидность, аменорея, галакторея, гинекомастия, гиперпролактинемия.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела (возможно значительное).

Со стороны системы кроветворения: лейкопения (преимущественно при длительном применении в высоких дозах); редко — агранулоцитоз.

Дерматологические реакции: фотосенсибилизация.

Эффекты, обусловленные антихолинергическим действием: сухость во рту, запор, нарушения аккомодации, задержка мочеиспускания.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС, угнетение дыхания.

При одновременном применении со средствами, вызывающими экстрапирамидные реакции, возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений.

При одновременном применении возможно усиление антихолинергических эффектов других средств, при этом антипсихотический эффект нейролептика может уменьшаться.

При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно понижение порога судорожной готовности; с препаратами для лечения гипертиреоза — повышается риск развития агранулоцитоза; с препаратами, вызывающими артериальную гипотензию — возможна выраженная ортостатическая гипотензия.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами МАО увеличивается риск развития ЗНС.

При одновременном применении возможно уменьшение действия амфетаминов, леводопы, клонидина, гуанетидина, эпинефрина.

При одновременном применении с антацидами, противопаркинсоническими средствами, солями лития возможно нарушение всасывания фенотиазинов.

При одновременном применении с флуоксетином возможно развитие экстрапирамидных симптомов и дистонии.

При одновременном применении с эфедрином возможно ослабление его сосудосуживающего эффекта.

Особые указания

С осторожностью применяют перициазин при повышенной чувствительности к другим препаратам фенотиазинового ряда, у пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), у истощенных и ослабленных больных.

Фенотиазины применяют с особой осторожностью у пациентов с патологическими изменениями картины крови, при нарушениях функции печени, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при раке молочной железы, сердечно-сосудистых заболеваниях, предрасположенности к развитию глаукомы, при болезни Паркинсона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических припадках, рвоте.

В случае появления гипертермии, которая является одним из элементов ЗНС, перициазин следует немедленно отменить.

У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении фенотиазинов более вероятно развитие экстрапирамидных симптомов.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Следует с осторожностью применять у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения перициазина при беременности не проводилось.

Следует иметь в виду, что фенотиазины выделяются с грудным молоком. Это может вызвать сонливость, повышает риск развития дистонии и поздней дискинезии у ребенка.

Применение в детском возрасте

У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении фенотиазинов более вероятно развитие экстрапирамидных симптомов.

При нарушениях функции печени

Фенотиазины применяют с особой осторожностью при нарушениях функции печени.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью применяют перициазин у пациентов пожилого возраста.

Описание препарата ПЕРИЦИАЗИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/peritsiazin/

Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.