Прамипексол

Содержание

ПРАМИПЕКСОЛ

Прамипексол

Таблетки белого или почти белого цвета с фаской, круглые плоскоцилиндрические; на одной стороне риска и гравировка «П2».

1 таб.
прамипексола дигидрохлорида моногидрат 1 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат — 1 мг, лактозы моногидрат (лудипресс®) — 184.14 мг, повидон (К-30) — 6.93 мг, кросповидон — 6.93 мг.

10 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.10 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.

10 шт. — упаковки контурные ячейковые (10) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противопаркинсоническое средство, агонист допаминовых рецепторов. Полагают, что механизм действия связан со способностью прамипексола стимулировать допаминовые рецепторы в полосатом теле. Это подтверждается влиянием на уровень импульсации в нейронах полосатого тела за счет активации допаминовых рецепторов в полосатом теле и черном веществе.

Нельзя исключить, что прамипексол ингибирует секрецию пролактина у человека.

Фармакокинетика

После приема внутрь прамипексол быстро абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме достигается примерно через 2 ч. Абсолютная биодоступность прамипексола превышает 90%. Пища не влияет на степень абсорбции прамипексола, хотя время достижения Cmax в плазме увеличивается примерно на 1 ч при приеме препарата во время еды.

Css достигается через 2 дня от начала приема прамипексола.

Широко распределяется в организме, Vd составляет около 500 л (коэффициент вариации — 20%). Связывание с белками плазмы — около 15%. Прамипексол накапливается в эритроцитах, что подтверждается соотношением концентрации в эритроцитах к концентрации в плазме, равным 2.

T1/2 составляет 8 ч у молодых здоровых добровольцев и около 12 ч у пожилых добровольцев.

Прамипексол выводится преимущественно почками; в моче определяется 90% введенной дозы практически полностью в неизмененном виде. Внепочечные пути выведения могут играть некоторую роль в элиминации прамипексола, хотя в плазме и моче не было обнаружено его метаболитов.

Почечный клиренс прамипексола составляет примерно 400 мл/мин (коэффициент вариации — 25%), что примерно в 3 раза выше, чем скорость клубочковой фильтрации.

Прамипексол, таким образом, секретируется почечными канальцами, возможно через систему транспорта органических катионов.

Клиренс прамипексола примерно на 30% ниже у женщин, чем у мужчин, но это различие в значительной степени может быть обусловлено различием в массе тела. Отсутствует различие в значениях T1/2 у мужчин и женщин.

C возрастом клиренс прамипексола снижается, при этом у пожилых лиц (в возрасте 65 лет и старше) T1/2 увеличивается примерно на 40% (с 8.5 ч до 12 ч), а общий клиренс прамипексола снижается на 30% по сравнению с молодыми, здоровыми добровольцами (в возрасте менее 40 лет).

У пациентов с болезнью Паркинсона клиренс прамипексола может снижаться до 30% по сравнению со здоровыми пожилыми испытуемыми. Причиной этого различия, по-видимому, является снижение функции почек у больных с болезнью Паркинсона.

Фармакокинетика прамипексола у пациентов с недостаточностью функции печени не изучена. Поскольку примерно 90% выделяемой дозы выводится с мочой в неизмененном виде, можно ожидать, что нарушение функции печени не оказывает существенного влияния на выведение прамипексола.

При тяжелых нарушениях функции почек (КК около 20 мл/мин) клиренс прамипексола снижается примерно на 75%, при умеренных нарушениях функции почек (КК примерно 40 мл/мин) — на 60%, по сравнению со здоровыми испытуемыми.

У таких больных рекомендуется применять препарат в более низкой начальной и поддерживающей дозах.

Клиренс прамипексола крайне низок у больных, находящихся на гемодиализе, поскольку при диализе выводятся незначительные количества прамипексола.

Фармакокинетика прамипексола у детей не изучена.

Показания

Лечение болезни Паркинсона (в виде монотерапии и в комбинации с леводопой).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к прамипексолу.

Дозировка

Для взрослых при приеме внутрь начальная доза составляет 375 мкг/сут в 3 приема. Дозу следует повышать каждые 5-7 дней до достижения максимального терапевтического эффекта, который наблюдается при приеме 1.5-4.5 мг/сут.

У пациентов с нарушениями функции почек начальная доза составляет 125 мкг/сут, частота приема 1-3 раза/сут в зависимости от значений КК.

Максимальные дозы: разовая доза – 1.5 мг; суточная доза при КК более 60 мл/мин – 4.5 мг в 3 приема, при КК 35-59 мл/мин – 3 мг в 2 приема, при КК 15-34 мл/мин – 1.5 мг в 1 прием.

Прекращать лечение рекомендуется в течение 1 недели.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, дискинезии, галлюцинации; в отдельных случаях — бессонница. При быстром снижении дозы прамипексола, а также при резкой отмене возможно развитие ЗНС.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях в начале лечения — артериальная гипотензия (особенно при постепенном увеличении дозы в течение слишком короткого времени).

Прочие: в отдельных случаях — периферические отеки.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, которые выводятся катионной транспортной системой почек, возможно повышение концентрации прамипексола в плазме крови.

При одновременном применении с леводопой возможно развитие дискинезии; с циметидином — уменьшение клиренса прамипексола и увеличение его концентрации в плазме крови.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек. У пациентов с КК менее 15 мл/мин опыт применения прамипексола недостаточен.

Безопасность и эффективность применения прамипексола у детей не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от управления автомобилем и других потенциально опасных видов деятельности.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения прамипексола при беременности не проводилось. Считается, что применение возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли прамипексол с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Безопасность и эффективность применения прамипексола у детей не установлена.

При нарушениях функции почек

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек. У пациентов с КК менее 15 мл/мин опыт применения прамипексола недостаточен.

Описание препарата ПРАМИПЕКСОЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/pramipeksol/

Прамипексол: аналоги, инструкция по применению, цена, отзывы

Прамипексол

Дрожащий паралич впервые был описан Джеймсом Паркинсоном, болезнь носит имя ученого. Заболевание присущее людям пожилым, характеризуется дрожанием, потерей пространственной ориентации и недостаточной мышечной активностью,  вследствие прогрессирующего разрушения мозговых нейронов.

Действительные факторы возникновения патологии медицинская наука не определяет.

Тем не менее, существуют лекарственные средства, позволяющие замедлить развитие и уменьшить симптоматику паркинсонизма.

Одним из препаратов зарубежного производства, предназначенным для облегчения проявлений болезни Паркинсона, является Прамипексол. Инструкцию по применению, цены и отзывы об аналогах читайте ниже.

Состав и свойства

Действующим веществом препарата является моногидрат гистамина (дигидрохлорида) прамипексола.  Активный компонент лекарства является химическим соединением, которое изменяет состояние дофаминового (нейромедиаторного) рецептора ЦНС.

Его свойство заключается в торможении выработки дофамина (гормона, отвечающего за психоэмоциональную стабильность).

Регуляция уровня этого гормона позволяет контролировать симптоматику болезни Паркинсона:

  • уменьшение дрожания конечностей (тремор);
  • снижение тонуса анатомических структур (ригидности);
  • позитивное действие на депрессивное состояние;
  • восстановление или ускорение двигательной активности;
  • поддержание уровня координации движений;
  • ослабление мышечных спазмов и судорог.

Дополняют активное вещество: пищевые добавки Е 551 (диоксид кремния) и Е 572 (стеарат магния), крахмал, низкомолекулярный полимер (повидон), мочегонный компонент(маннитол).

Концентрация препарата в плазме наблюдается спустя два часа после приема. Процесс выделения осуществляется почками и занимает порядка 12 часов. При патологии почек это время может увеличиваться.

Показания и противопоказания

Лекарство назначается пациентам, страдающим дегенеративным неврологическим заболеванием – болезнью Паркинсона.

К противопоказаниям относятся: индивидуальная негативная реакция на прамипексол, несовершеннолетний возраст больного.

Форма выпуска и дозировка

Медикамент выпускается в таблетированной форме. Каждая таблетка промаркирована знаком P9AL 0.18, и составляет дозу в 0,25 мг. В пачке 30 или 21 штука.

Терапию начинают с 0,125 мг на прием троекратно в сутки. Увеличение дозы рекомендуется постепенно, с недельными интервалами: до 0,75 мг, далее до 1,5 мг. При положительной динамике снижать дозу следует последовательно на 0,75 мг. Максимальная лечебная дозировка составляет 4,5 мг.

Резкий отказ от препарата влечет развитие экстрапирамидного расстройства (комплекса проявляющихся двигательными нарушениями неврологических осложнений). Терапию прекращают посредством постепенного снижения принимаемой дозы лекарственного средства.

Особенности

Поскольку медикамент обладает действием на нервную систему, побочные проявления могут выражаться следующим образом:

Акатинол Мемантин и его аналоги.

  • ошибочное восприятие окружающей среды (галлюцинации);
  • расстройство сна (бессонница или сонливость);
  • ограниченная двигательная активность;
  • потеря координации движений и ориентации в пространстве;
  • снижение артериального давления.

Со стороны других органов и систем:

  • нарушение сердечного ритма;
  • сбой в работе кишечника (запор или понос);
  • снижение мышечного тонуса;
  • судороги (чаще по ночам);
  • эпидермическиая аллергия;
  • никтурия (учащение ночного мочеиспускания).

Препарат не рекомендован к применению во время беременности, так как нет объективных данных о влиянии на плод.

Во время лечения не следует садиться за руль автотранспорта.

При терапии у пациентов с хроническими заболеваниями почек необходимо повышенное внимание.

Параллельный прием с другими противопаркинсоническими средствами усиливает действие Прамипексола. Психотропные препараты  снижают эффективность лечения.

Препарат производится тремя зарубежными компаниями: Synthon B.V. (Нидерланды), Teva Canada Limited (Канада), Boehringer Ingelheim Pharma (Германия). Средняя стоимость 550 рублей.

Аналоги

Разновидностью оригинала является израильский препарат Прамипексол-Тева. Стоимость упаковки от 250 до 750 рублей, в зависимости от количества таблеток.

Заместительная терапия может проводиться двумя медикаментами, имеющими идентичное с оригиналом активное вещество и противопаркинсоническое действие. Инструкция по применению и цены на синонимы Прамипексола ниже.

Опримея

Лекарство выпускается в таблетированной форме. Инструкция по применению соответствует препарату Прамипексол. Производится компанией Krka (Словения). Цена – около 220 рублей.

Мирапекс

Немецкий препарат изготавливается в форме таблеток Boehringer Ingelheim Pharma. Цена упаковки от 900 рублей. Для лечения паркинсонизма дозировка соответствует инструкции оригинала. Данное лекарственное средство имеет более обширный перечень побочных эффектов.

К перечисленным нежелательным проявлениям при лечении Прамипексолом добавляются: временная потеря сознания и памяти, кошмарные сны, беспричинные скачки показателя массы тела, затруднительное и болезненное пищеварение (дискинезия), паранойя, снижение либидо.

Кроме болезни Паркинсона Мирапекс назначается для терапии синдрома беспокойных ног. В этом случае, схема приема следующая: начальная дозировка – 0,125 мг однократно на ночь, с постепенным повышением до 0,75 мг. Отказ от таблеток может производиться сразу, без перехода к меньшим дозам.

Активная составляющая прамипексола дигидрохлорида моногидрата относится к сильнодействующим веществам. Применять препарат и его аналоги без разрешения врача запрещается!

Другие аналоги Прамипексола

Лекарственное средство для лечения болезни Паркинсона Кардидопа и Леводопа отличается по действующему веществу, дозировке, и противопоказаниям к применению. Активные ингредиенты медикамента совпадают с названием самого лекарства.

К противопоказаниям относятся: злокачественная опухоль кожи (меланома), глаукома, психозы тяжелого течения, генетическое заболевание нервной системы (синдром Гентингтона), несовершеннолетний возраст.

Принимать лекарство следует двукратно в день по ½ таблетки. Доза может варьироваться на усмотрение лечащего врача.

Препарат выпускается фармацевтической фирмой Ремедика Лтд (Кипр). Средство относится к разряду дорогих медикаментов, средняя стоимость – 3600 рублей.

СБН или синдром беспокойных ног – неприятное заболевание, характеризующееся постоянным напряжением в ногах. Болезнь доставляет максимум дискомфорта.

Мама страдает четыре года. Ей было тяжело находиться в статичном положении, и спать по ночам. К утру она совершенно измотанная.

Для терапии начали использовать Мирапекс. В нашем случае хватает дозировки 0,25 мг. Уменьшились боли, почти нормализовался сон. Состояние мамы можно считать удовлетворительным.

Для лечения идеопатического синдрома беспокойных ног дед пьет Прамипексол уже год. Симптомы стали менее выраженными. Раньше без массажа не обходился ни один вечер, иначе дедуля просто не мог спать.

Не обошлось без побочных эффектов. В начале лечения у него голова часто кружилась, тошнило, и стул периодически был жидкий. Но организм адаптировался. Динамика положительная.

Источник: http://100lkrstv.com/nervnaya-sistema/pramipeksol.html

Прамипексол | Инструкция по применению. Побочные действия

Прамипексол

25.11.2017

Pramipexole — это общее название рецептурного препарата Mirapex, который используется для лечения и синдрома беспокойных ног.

Mirapex относится к классу препаратов, называемых агонистами допамина. Ученые считают, что он стимулирует активность допамина в организме, повышая чувствительность.

Первоначально изготовленный BoehringerIngelheim под торговой маркой Mirapex, прамипексол был впервые одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) в 1997 году.

Предупреждения

Не принимайте прамипексол, если у вас аллергия на препарат или какие-либо его ингредиенты.

Спросите своего врача о прамипексоле, если вы:

  • Старше 65 лет
  • Проблемы с почками
  • Имеете любую серьезную сердечную болезнь
  • Регулярно употребляете алкоголь
  • Имеете какое-либо расстройство сна

Беременность и прамипексол

Эффекты прамипексола на нерожденного ребенка беременной женщины не изучались.

Поговорите со своим врачом о препарате, если вы беременны или планируете беременность.

Неясно, какое влияние оказывает прамипексол на грудных детей, поэтому поговорите с врачом, прежде чем принимать препарат, если вы кормите ребенка грудью.

Всегда полезно поговорить со своим врачом о всех ваших лекарствах, если вы беременны, планируете беременность или грудное вскармливание.

Побочные эффекты

Сообщите своему врачу, если какой-либо из следующих побочных эффектов является серьезным или не исчезает:

  • Рвота и тошнота
  • Диарея
  • Сухость во рту
  • Потеря аппетита или увеличение аппетита
  • Изжога, диспепсия и боль в желудке
  • Проблемы с глотанием, кашель
  • Головокружение
  • Повышенная усталость или неспособность спать
  • Необычные мечты
  • Отек в ногах, лодыжках, пальцах и руках
  • Головная боль и головокружение
  • Изменения зрения
  • Проблемы с контролем мочевого пузыря и сексуальной функцией
  • Боль в спине

Серьезные побочные эффекты

Следующие серьезные побочные эффекты требуют неотложной медицинской помощи:

  • Обморок или внезапное падение артериального давления
  • Неконтролируемые движения, такие как подергивание и тики
  • Мышечные спазмы и ненормальные движения, включая тремор
  • Галлюцинации
  • Тяжелое повреждение почек вместе с темно-коричневой или красной мочой, боль в мышцах и слабость (рабдомиолиз)
  • Опухоли или рак

Взаимодействия

Расскажите своему врачу и фармацевту обо всех препаратах и добавках, которые вы принимаете.

Не принимайте прамипексол, если вы принимаете какие-либо из следующих препаратов:

  • флуфеназин, перфеназин и хлорпромазин
  • карбиноксамин
  • Neupro
  • Другие лекарственные средства, воздействующие на организм, такие как Cycloset или Parlodel (бромокриптин)
  • Промегаган
  • Метоклопрамид
  • Ропинирол
  • Unisom (доксиламин)

Другие препараты, которые могут иметь серьезные взаимодействия с прамипексолом, включают:

  • Апокин (апоморфин)
  • Прецекс (dexmedetomidine)
  • Natrcor (несиритид)
  • Adempas (riociguat)
  • Суворексант
  • Ванкомицин
  • Амитриптилин
  • Лоразепам и Xanax XR (альпразолам)
  • Новые антипсихотические препараты, такие как зипразидон, кветиапин и оланзапин
  • Препараты, такие как Дапакен, Габатрил (тиагабин), примидон и зонисамид

Прамипексол и алкоголь

Алкоголь, как прамипексол, может вызвать головокружение, головные боли, тошноту и рвоту.

Питье во время приема прамипексола может ухудшить любой из этих побочных эффектов, поэтому старайтесь избегать употребления алкоголя при приеме прамипексола.

Сок грейпфрута

Ученые знают, что печень разрушает прамипексол, но они не уверены, разлагает ли она некоторые химические вещества, обнаруженные в грейпфруте, таким же образом.

Чтобы избежать любых возможных взаимодействий, постарайтесь избегать грейпфрут и его сок при приемепрамипексола.

Передозировка

Если вы подозреваете передозировку, немедленно обратитесь в отделение неотложной помощи или в токсикологии.

Пропущенная доза прамипексола

Если вы пропустите дозу, примитеее, как только вспомните.

Но если это время для приема следующей дозы, пропустите ее и принимайте следующую дозу в основное время.

Не удваивайте дозу, чтобы компенсировать пропущенную.

Источник: http://po-primeneniyu.ru/lekarstva/pramipeksol.html

Прамипексол [таблетки] цена в аптеках москвы, инструкция по применению, противопоказания, отзывы

Прамипексол

Лекарства / Нервная система / Противопаркинсонические препараты

Противопаркинсонический препарат — стимулятор допаминергической передачи в ЦНС

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки 1 таб.
прамипексола дигидрохлорида моногидрат 1 мг

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при температуре не выше 30°C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности — 2 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности.

При нарушениях функции печени

У пациентов с печеночной недостаточностью нет необходимости изменять дозу препарата

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Источник: http://apteki-moskvy.ru/drug/pramipeksol

Инструкция — Прамипексол

Прамипексол

Регистрационный номер: ЛП-002444

Торговое название: Прамипексол.

Международное непатентованное название (МНН): прамипексол.

Лекарственная форма: таблетки.

Состав: 1 таблетка содержит:

Активное вещество: Прамипексола дигидрохлорида моногидрат 0,25 мг; 0,5 мг; 1мг; 1,5 мг.

(что соответствует прамипексолу 0,18 мг, 0,35 мг, 0,7 мг, 1,1 мг).

Вспомогательные вещества: Крахмал прежелатинизированный, маннитол, повидон (К-29/32), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Фармакотерапевтическая группа: агонист дофаминовых рецепторов.

Код АТХ: N04BC05

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика.

Прамипексол – агонист дофаминовых рецепторов, с высокой селективностью и специфичностью, связывается с D2 – дофаминовыми рецепторами, обладая наиболее выраженным сродством к D3 – дофаминовым рецепторам.

Уменьшает дефицит двигательной активности при болезни Паркинсона за счет стимулирования дофаминовых рецепторов в полосатом теле. Прамипексол ингибирует синтез, высвобождение и метаболизм дофамина.

Фармакокинетика. Абсорбция: Прамипексол быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Скорость всасывания снижается при приеме пищи, однако на общий объем всасывания прием пищи не влияет.

Распределение: абсолютная биодоступность составляет более 90%, а максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа.

Для прамипексола характерна линейная кинетика и относительно небольшая вариабельность концентраций между отдельными пациентами. Метаболизм и экскреция: подвергается метаболизму в незначительной степени.

Около 90% дозы выводится через почки (80% в неизмененном виде) и менее 2% выводится через кишечник.

Период полувыведения от 8 ч у молодых и до 12 ч у пожилых людей.

Показания к применению

Симптоматическое лечение идиопатической болезни Паркинсона у взрослых (монотерапия или в комбинации с леводопой) на поздней стадии заболевания, когда эффекты леводопы ослабляются или становятся нестабильными и появляются флуктуации терапевтического эффекта (флуктуации конца дозы или «включения – выключения»).

Симптоматическое лечение идиопатического синдрома «беспокойных ног».

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная чувствительность к прамипексолу или к одному из компонентов препарата.

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены). С осторожностью: почечная недостаточность, артериальная гипотензия, психотические расстройства, нарушение зрения, тяжелые заболевания сердечно – сосудистой системы.

Способ применения и дозы

Внутрь, вне зависимости от приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Суточную дозу равномерно разделить на 3 приема.

Начальная терапия. Дозу препарата увеличивать постепенно, каждые 5-7 дней, начиная с 0,375 мг в сутки.

Для уменьшения риска развития побочных эффектов, дозу необходимо подбирать постепенно до достижения максимального терапевтического эффекта.

При необходимости дальнейшего увеличения суточной дозы, добавляют 0,75 мг в неделю до максимальной дозы 4,5 мг в сутки. Следует учитывать, что при приеме доз свыше 1,5 мг/сутки увеличивается частота развития сонливости.

Поддерживающая терапия. Индивидуальная доза должна находиться в пределах от 0,375 мг до 4,5 мг в сутки. Как на ранней, так и на поздней стадии заболевания препарат эффективен, начиная с суточной дозы 1,5 мг.

Дальнейшее изменение дозы должно зависеть от реакции пациента на лечение и от развития нежелательных эффектов.

При этом не исключается, что у отдельных пациентов доза выше 1,5 мг в сутки может дать дополнительный терапевтический эффект, особенно

на поздней стадии заболевания.

Прекращение терапии. Внезапное прекращение терапии агонистами дофаминовых рецепторов может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома. Прамипексол необходимо отменять постепенно, по 0,75 мг в сутки до полной отмены препарата.

Симптоматическое лечение идиопатического синдрома «беспокойных ног»

Начальная терапия. Рекомендованная начальная доза прамипексола составляет 0,125 мг один раз в сутки за 2 – 3 часа до сна.

При необходимости назначения дополнительной симптоматической терапии дозу можно увеличивать каждые 4 – 7 дней, до достижения максимальной дозы 0,75 мг в сутки.

Клинический ответ пациента следует оценивать спустя 3 месяца после начала терапии симптоматики синдрома, после рассмотреть необходимость дальнейшей терапии.

Поддерживающая терапия. Индивидуальная доза должна находиться в пределах от 0,125 мг до 0,75 мг в сутки.

Прекращение терапии. Постепенного снижения дозы для отмены терапии не требуется.

Побочное действие

При применении прамипексола перечислены следующие побочные эффекты: аномальные сновидения, амнезия, нарушение поведения (симптомы импульсивных и компульсивных действий) – такое как компульсивное переедание (гиперфагия), навязчивое желание делать покупки (патологический шопинг), патологическая тяга к азартным играм, гиперсексуаль-ность; нарушения либидо, беспокойство, паранойя, галлюцинации, бред, сердечная недостаточность, спутанность сознания, запор, головокружение, тахикардия, дискинезия, астения, головная боль, диспноэ, слабость, гиперкинезия, икота, снижение артериального давления, бессонница, психоз, экстрапирамидальный синдром, тошнота, периферические отеки; пневмония; бурсит, миастения, мышечные подергивания, зуд, сыпь, сухость во рту, нарушение секреции антидиуретического гормона, инфекции дыхательных и мочевыводящих путей, учащенное мочеиспускание, сонливость, внезапное засыпание, обмороки; нарушения зрения включая диплопию, снижение остроты и четкости восприятия; рвота, изменение массы тела, снижение аппетита. Обычно побочные эффекты появляются в начале курса терапии и исчезают при длительном приеме препарата. Частота и проявления побочных эффектов являются дозозависимыми и обратимыми.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы, свойственные фармакодинамическому профилю агонистов дофаминовых рецепторов: тошнота, рвота, гиперкинезия, галлюцинации, ажитация, снижение АД.

Лечение: специфического антидота не существует; симптоматическая терапия: рекомендовано промывание желудка, прием активированного угля и мониторинг ЭКГ. Также необходимо внутривенное введение 0,9% раствора натрия хлорида.

При появлении признаков стимуляции ЦНС могут быть рекомендованы нейролептики. Эффективность гемодиализа не установлена.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Прамипексол в очень незначительной степени (менее 20%) связывается с белками плазмы и подвергается биотрансформации.

Поэтому взаимодействие с другими лекарственными средствами, влияющими на связывание с белками плазмы или выведение за счёт биотрансформации маловероятно.

При комбинации с леводопой рекомендуется уменьшить дозу леводопы для снижения риска возникновения дискинезии, а дозу других противопаркинсонических лекарственных

средств необходимо поддерживать на постоянном уровне при увеличении дозы прамипексола. Седативные препараты и алкоголь: необходимо с осторожностью применять другие седативные препараты или алкоголь в комбинации с прамипексолом, т.к.

возможен аддитивный эффект. Нейролептики: следует избегать одновременного применения нейролептиков и прамипексола (возможно антагонистическое действие).

Блокаторы дофаминовых рецепторов: производные фенотиазина, бутирофенона, тиоксантена и метоклопрамид снижают эффективность лечения.

Прамипексол (pramipexole) действующее вещество

Прамипексол

Противопаркинсоническое средство, агонист допаминовых рецепторов. Полагают, что механизм действия связан со способностью прамипексола стимулировать допаминовые рецепторы в полосатом теле.

Это подтверждается влиянием на уровень импульсации в нейронах полосатого тела за счет активации допаминовых рецепторов в полосатом теле и черном веществе.

Нельзя исключить, что прамипексол ингибирует секрецию пролактина у человека.

Фармакокинетика

После приема внутрь прамипексол быстро абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме достигается примерно через 2 ч. Абсолютная биодоступность прамипексола превышает 90%. Пища не влияет на степень абсорбции прамипексола, хотя время достижения Cmax в плазме увеличивается примерно на 1 ч при приеме препарата во время еды.

Css достигается через 2 дня от начала приема прамипексола.
Широко распределяется в организме, Vd составляет около 500 л (коэффициент вариации — 20%). Связывание с белками плазмы — около 15%. Прамипексол накапливается в эритроцитах, что подтверждается соотношением концентрации в эритроцитах к концентрации в плазме, равным 2.

T1/2 составляет 8 ч у молодых здоровых добровольцев и около 12 ч у пожилых добровольцев.

Прамипексол выводится преимущественно почками; в моче определяется 90% введенной дозы практически полностью в неизмененном виде. Внепочечные пути выведения могут играть некоторую роль в элиминации прамипексола, хотя в плазме и моче не было обнаружено его метаболитов.

Почечный клиренс прамипексола составляет примерно 400 мл/мин (коэффициент вариации — 25%), что примерно в 3 раза выше, чем скорость клубочковой фильтрации. Прамипексол, таким образом, секретируется почечными канальцами, возможно через систему транспорта органических катионов.

Клиренс прамипексола примерно на 30% ниже у женщин, чем у мужчин, но это различие в значительной степени может быть обусловлено различием в массе тела. Отсутствует различие в значениях T1/2 у мужчин и женщин.
C возрастом клиренс прамипексола снижается, при этом у пожилых лиц (в возрасте 65 лет и старше) T1/2 увеличивается примерно на 40% (с 8.

5 ч до 12 ч), а общий клиренс прамипексола снижается на 30% по сравнению с молодыми, здоровыми добровольцами (в возрасте менее 40 лет).У пациентов с болезнью Паркинсона клиренс прамипексола может снижаться до 30% по сравнению со здоровыми пожилыми испытуемыми. Причиной этого различия, по-видимому, является снижение функции почек у больных с болезнью Паркинсона.

Фармакокинетика прамипексола у пациентов с недостаточностью функции печени не изучена. Поскольку примерно 90% выделяемой дозы выводится с мочой в неизмененном виде, можно ожидать, что нарушение функции печени не оказывает существенного влияния на выведение прамипексола.

При тяжелых нарушениях функции почек (КК около 20 мл/мин) клиренс прамипексола снижается примерно на 75%, при умеренных нарушениях функции почек (КК примерно 40 мл/мин) — на 60%, по сравнению со здоровыми испытуемыми. У таких больных рекомендуется применять препарат в более низкой начальной и поддерживающей дозах. Клиренс прамипексола крайне низок у больных, находящихся на гемодиализе, поскольку при диализе выводятся незначительные количества прамипексола.

Фармакокинетика прамипексола у детей не изучена.

Показания к применению

Лечение болезни Паркинсона (в виде монотерапии и в комбинации с леводопой).

Режим дозирования

Для взрослых при приеме внутрь начальная доза составляет 375 мкг/сут в 3 приема. Дозу следует повышать каждые 5-7 дней до достижения максимального терапевтического эффекта, который наблюдается при приеме 1.5-4.5 мг/сут.У пациентов с нарушениями функции почек начальная доза составляет 125 мкг/сут, частота приема 1-3 раза/сут в зависимости от значений КК.

Максимальные дозы: разовая доза – 1.5 мг; суточная доза при КК более 60 мл/мин – 4.5 мг в 3 приема, при КК 35-59 мл/мин – 3 мг в 2 приема, при КК 15-34 мл/мин – 1.5 мг в 1 прием.

Прекращать лечение рекомендуется в течение 1 недели.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, дискинезии, галлюцинации; в отдельных случаях — бессонница. При быстром снижении дозы прамипексола, а также при резкой отмене возможно развитие ЗНС.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях в начале лечения — артериальная гипотензия (особенно при постепенном увеличении дозы в течение слишком короткого времени).

Прочие: в отдельных случаях — периферические отеки.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к прамипексолу.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения прамипексола при беременности не проводилось.

Считается, что применение возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Неизвестно, выделяется ли прамипексол с грудным молоком.

При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек. У пациентов с КК менее 15 мл/мин опыт применения прамипексола недостаточен.

Применение у детей

Безопасность и эффективность применения прамипексола у детей не установлена.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек. У пациентов с КК менее 15 мл/мин опыт применения прамипексола недостаточен.
Безопасность и эффективность применения прамипексола у детей не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от управления автомобилем и других потенциально опасных видов деятельности.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, которые выводятся катионной транспортной системой почек, возможно повышение концентрации прамипексола в плазме крови.
При одновременном применении с леводопой возможно развитие дискинезии; с циметидином — уменьшение клиренса прамипексола и увеличение его концентрации в плазме крови.

Источник: https://36i6.info/pramipeksol-pramipexole/

Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.