Сердолект

Содержание

Сердолект: инструкция по применению таблеток

Сердолект

Сердолект – это атипичный антипсихотик на основе сертиндола. Препарат оказывает селективное влияние на лимбические структуры. Таблетки обладают психотропным действием, поэтому их используют для лечения шизофрении.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме пилюлей. В каждой таблетке содержится 4, 12, 16, 20 мг сертиндола.

Инструкция по применению Сердолекта описание сертиндола – это атипичный нейролептик, являющийся производным фенилиндола.

Все таблетки двояковыпуклые и овальные. Но в зависимости от количества активного компонента они имеют разный цвет и маркировку:

  • 4 мг – светло-желтый, S4
  • 12 мг – коричнево-желтый, S12
  • 16 мг – розово-коричневый, S16
  • 20 мг – бледно-розовый, S20.

В качестве вспомогательных составляющих в Сердолекте содержится крахмал, Е 572, лактоза, hyprolose, МКЦ, кроскармеллоза натрия.

Каждая таблетка покрыта оболочкой, состоящей из красителей, Е 171, Macrogolum 400.

Лечебные свойства, показания к применению и противопоказания

Сертиндол относится к категории антипсихотических лекарств. Терапевтическое действие нейролептика обусловлено селективной блокадой особых нейронов и ингибированием дофаминовых Д2, альфа1-адренергических, серотониновых 5-НТ2 рецепторов.

Сертиндол быстро абсорбируется из ЖКТ. Время его максимальной концентрации в плазме –10 часов. Метаболизм вещества происходит в печени. Сертиндол выходит из организма преимущественно с калом, частично, с уриной.

Показание к использованию Сердолекта – шизофрения. Исключением являются острые психотические нарушения, непереносимость нейролептиков.

Противопоказания:

  • Беременность и лактация
  • Гипомагниемия
  • Синдром удлиненного интервала QT
  • Заболевания сердца и сосудов
  • Возраст до 18 лет
  • Мальабсорбция глюкозы — галактозы
  • Печеночная недостаточность.

С осторожностью таблетки принимают, если в анамнезе есть болезнь Паркинсона, заболевания печени, повышенный риск развития инсульта. Относительным противопоказанием считается пожилой возраст.

Инструкция по применению Сердолекта способ и дозировка

Стоимость препарата – от 2340 рублей.

Первоначальная дозировка Сердолект – 4 мг сертиндола в день. Количество препарата повышают каждые 5 дней на 4 мг, доходя до максимальной дозы 12-24 мг в сутки.

Повторное использование лекарства Сердолект возможно после перерыва в терапии. Если последний прием препарата был менее 7 дней, то повышение дозы Сердолекта не требуется. При длительном перерыве количество сертиндола повышают систематически способом титрования. Но перед проведением терапии необходимо сделать ЭКГ.

Сердолект инструкция по применению гласит, что при переходе на другой антипсихотический препарат, нужно постепенно увеличивать дозу, одновременно прекращая прием другого лекарства.

Перед лечением больных пожилого возраста и пациентов с болезнями печени необходимо проведение исследования ССС. Желательно применение низкой дозировки и ее медленное увеличение.

Проводить терапию Сердолектом при беременности и лактации не рекомендуется. Так как безопасность сертиндола не доказана.

При наличии олигурии и других электролитных нарушений перед применением Сердолекта определяется уровень магния и калия в крови.

Побочные эффекты и передозировка

При лечении препаратами, оказывающими антипсихотическое действие, часто развиваются побочные реакции. Это ожирение, повышение уровня глюкозы и пролактина в крови.

Также возможно онемение конечностей, появление головокружений, обмороков и судорожного синдрома. Нередко развитие других побочных реакций:

  • Импотенция
  • Сухость во рту
  • Злокачественный нейролептический синдром
  • Одышка
  • Заложенность носа
  • Тромбоэмболия
  • Понижение артериального давления
  • Отечность
  • Тахикардия
  • Галакторея.

После использования Сердолекта в высоких дозах нередко нарушается речь, появляется сонливость и тахикардия. Из других симптомов передозировки выделяют понижение АД, аритмию. Иногда возможны летальные исходы.

Лечение передозировки:

  • Оксигенация
  • Поведении терапии ЭКГ и подержание жизненно важных функций
  • Прием слабительных средств и сорбентов
  • При наличии экстрапирамидных признаков применяются холинолитические лекарства.

Лекарственное взаимодействие

Сердолект нельзя сочетать с лекарствами, повышающими интервал QT, в том числе и с хинидином. При совместном применении Флуоксетина, и Пароксетина с сертиндолом увеличивается сывороточная концентрация последнего.

С осторожностью Сердолект принимают с ингибиторами CYP2 D6, CYP3 A4, включая Дилтиазем, Верапамил, Эритромицин.

Индукторы Р450 повышают метаболизм и понижают сывороточные показали Сердолекта в крови. Концентрация препарата снижается при его совместном применении со следующими средствами:

  • Карбамазепин
  • Фенобарбитал
  • Рифампицин.

Запрещено одновременное использование сертиндола с Индинавиром, Итраконазолом, Кетоконазолом, Дилтиаземом, Цимеидином и Верапамилом. Также нежелателен прием Сердолекта с антигистаминами, препаратами лития и Цизапридом.

Аналоги

Популярные аналоги Сердолекта – Зелдокс и Рисперидон.

Зелдокс

Производитель – Пфайзер Инк, Германия/США

Цена – около 2000 рублей

Действующий компонент – Зипрасидон

Форма выпуска – капсулы и порошок

Описание – антипсихотическое средство используют для лечения шизофрении

Плюсы – выраженное лечебное действие, улучшение аппетита, удобная упаковка

Минусы – стоимость, негативное воздействие на печень.

Рисперидон

Производитель – Канонфарма продакшн ЗАО

Цена – от 157 рублей

Описание – таблетки назначают при биполярных расстройствах, шизофрении, болезни Альцгеймера

Плюсы – быстрый эффект, отсутствие синдрома отмены, хорошая переносимость

Минусы – вызывает сонливость, много побочных явлений.

Скачать инструкцию по применению

Препарат «Сердолект»
Скачать инструкцию «Сердолект»
69 кб

Источник: http://lekhar.ru/lekarstva/preparaty-dlja-nervnoj-sistemy/serdolekt-instrukcija-po-primeneniju/

Сердолект: инструкция по применению

Сердолект

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Активное вещество — сертиндол 4 мг/12 мг/ 16 мг/ 20 мг.

Вспомогательные вещества — кукурузный крахмал 30,4 мг/ 42,26 мг/ 47,54 мг/ 59,42 мг, лактозы моногидрат 60,78 мг/ 84,52 мг/ 95,08 мг/ 118,84 мг, микрокристаллическая целлюлоза 19,2 мг/ 28 мг/ 32 мг/ 40 мг, гипролоза 2,4 мг/ 3,5 мг/ 4 мг/ 5 мг, магния стеарат 0,84 мг/1,23 мг/1,4 мг/ 1,75 мг, натрия кроскармелоза 2,4 мг/ 3,5 мг/ 4 мг/ 5 мг. Оболочка — гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрагол 400 и 4 мг — железа оксид желтый (Е172),

12 мг — железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172),

16 мг — железа оксид красный (Е172),

20 мг — железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), железа оксид черный (Е172).

Описание

4 мг — овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, бледно-желтого цвета, помеченные с одной стороны символами “S4”;

12 мг — овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, бледно-желто­коричневатого цвета, помеченные с одной стороны символами S12 ,

16 мг — овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, коричневато­розового цвета, помеченные с одной стороны символами “S16”;

20 мг — овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, бледно-розового цвета, помеченные с одной стороны символами “S20”. 

Сердолект является атипичным нейролептиком, селективно воздействующим на лимбические структуры. Обладает антипсихотическим действием.

Нейрофармакологический профиль сертиндола, как антипсихотического средства, обусловлен селективной блокадой мезолимбических дофаминергических нейронов и сбалансированным ингибирующим действием на центральные дофаминовые D2 рецепторы и серотониновые 5-НТ2 рецепторы, а также на cti — адренергические рецепторы.

Антипсихотики увеличивают уровень пролактина в сыворотке крови из-за блокады дофаминовых рецепторов. У пациентов, принимающих Сердолект при краткосрочной терапии и во время длительного лечения (1 год), уровень пролактина оставался в рамках нормы.

Сертиндол не влияет на мускариновые и гистаминовые Hi рецепторы, что подтверждается отсутствием антихолинергического и седативного эффектов, которые связаны с воздействием на эти рецепторы. 

Выведение сертиндола происходит посредством печеночного метаболизма со средним конечным периодом полувыведения приблизительно 3 дня.

Клиренс сертиндола уменьшается при приеме многократных доз в среднем приблизительно до 14 л/ч (у женщин показатель кажущегося клиренса на 20 % ниже, чем у мужчин, хотя значения клиренса, вычисленные с поправкой на массу нежировых тканей, сравнимы).

Поэтому после многократных введений кумуляция выше, чем можно прогнозировать на основании однократного введения, из-за повышения системной биодоступности. Однако в равновесном состоянии клиренс не зависит от дозы, и концентрации вещества в плазме пропорциональны дозе.

В фармакокинетике сертиндола существует умеренная вариативность показателей между различными субъектами в силу полиморфизма изофермента CYP2D6. У пациентов с дефицитом этого печеночного изофермента, параметры клиренса сертиндола составляют Vi — Уз от показателей пациентов с экстенсивным метаболизмом изофермента CYP2D6.

Поэтому у пациентов с плохим метаболизмом (до 10% населения) уровни содержания сертиндола в плазме крови будут в 2 — 3 раза выше, чем у пациентов с нормальным метаболизмом. Концентрации сертиндола не являются основанием для прогнозирования терапевтического эффекта для конкретного пациента, поэтому подбор дозы лучше всего осуществляется посредством оценки терапевтического эффекта и переносимости.

Всасывание

Сертиндол хорошо абсорбируется из кишечника, максимальная концентрация достигается примерно через 10 часов после приема. Различные дозировки являются биоэквивалентными. Прием пищи и алюминиево-магниевых антацидных препаратов не оказывает влияния на скорость и величину всасывания.

Распределение

Кажущийся объем распределения сертиндола после многократного применения — около 20 л/кг. Сертиндол на 99,5% связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином рекомендованные дозы, 90% измеренных концентраций находятся ниже 140 нг/мл (~320 нмоль/л). Сертиндол проникает в эритроциты с соотношением кровь/плазма, составляющим 1,0. Сертиндол хорошо проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Метаболизм

В плазме человека были идентифицированы два метаболита: дигидросертиндол (окисление имидазолидинонового кольца) и норсертиндол (N-деалкилирование).

Концентрации дигидросертиндола и норсертиндола составляют приблизительно 80 % и 40 %, соответственно, от исходного вещества в равновесном состоянии.

Активность сертиндола в основном связана с исходным лекарственным веществом, а метаболиты, видимо, не оказывают существенного фармакологического эффекта у человека.

Выведение

Сертиндол интенсивно метаболизируется печеночными изоферментами CYP2D6 и CYP3A. Метаболиты не имеют значительной нейролептической активности.

Период полу выведения составляет около 3 дней.

Сертиндол и его метаболиты выделяются, в основном, с калом и, частично, с мочой. 

Шизофрения.

Сертиндол не рекомендуется назначать в экстренных ситуациях для купирования острых психотических расстройств.

С учетом потенциального риска развития сердечно-сосудистой патологии сертиндол должен назначаться только пациентам с непереносимостью и/или неэффективностью хотя бы одного антипсихотика в анамнезе. 

Противопоказания

Повышенная чувствительность к сертиндолу или вспомогательным веществам. Известные некоррегируемые гипокалиемия или гипомагниемия.

Наличие в статусе или анамнезе больных выраженных сердечно-сосудистых заболеваний, застойной сердечной недостаточности, гипертрофии миокарда, аритмии или брадикардии (меньше 50 ударов в минуту).

Врожденный синдром удлиненного интервала QT или наличие этого синдрома в семейном анамнезе, а также приобретенный удлиненный интервал QT (свыше 450 мсек у мужчин и 470 мсек у женщин).

Одновременный прием с препаратами, удлиняющими интервал QT: антиаритмиками IA и III классов (хинидин, соталол, амиодарон, дофетилид и др), некоторыми антипсихотиками (тиоридазин), некоторыми антибиотиками-макролидами (эритромицин) и антибиотиками хинолонового ряда (гатифлоксацин), некоторыми антигистаминными средствами (терфенадин, астемизол), а также цизапридом, литием и другими лекарственными средствами, увеличивающими интервал QT. Одновременный прием с препаратами, ингибирующими изофермент CYP3A: «азоловыми» противогрибковыми средствами (кетоконазол, итраконазол), антибиотиками-макролидами (эритромицин, кларитромицин), ингибиторами ВИЧ протеиназы (индинавир), некоторыми блокаторами дилтиазем), а также циметидином и другими являющимися ингибиторами изофермента CYP3A.

Тяжёлая печеночная недостаточность.

Наследственная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или нарушение абсорбции глюкозы и галактозы.

Беременность, период грудного вскармливания, детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения сертиндола у этих групп пациентов не установлены).

С осторожностью: судорожный синдром в анамнезе, легкая или средняя степень печеночной недостаточности, наличие факторов риска развития инсульта, болезнь Паркинсона, одновременный прием с ингибиторами изофермента CYP2D6 флуоксетином или пароксетином, использование у пациентов с установленным слабым метаболизмом изофермента CYP2D6, пожилой возраст (старше 65 лет). 

Поскольку безопасность Сердолекта при беременности у человека не изучалась, то этот препарат не должен применяться во время беременности. 

Безопасность применения Сердолекта у кормящих грудью женщин не изучалась, тем не менее, предполагается, что сертиндол выделяется с грудным молоком. Если применение сертиндола признано необходимым, следует прекратить грудное вскармливание. 

Способ применения и дозы

Сердолект принимается перорально один раз в день, вне зависимости от приема пищи. Пациентам, которым требуется седация, одновременно может назначаться бензодиазепин.

Перед началом и во время лечения Сердолектом требуется проведение мониторинга ЭКГ.

Начинать лечение Сердолектом всем пациентам следует с 4 мг в сутки. Суточная доза должна увеличиваться на 4 мг каждые 4-5 дней до достижения оптимальной дозы в интервале от 12 до 20 мг/сут.

Из-за действия сертиндола как антагониста al- адренорецепторов во время начального периода титрования дозы могут возникать симптомы постуральной гипотензии.

Начальная доза 8 мг и быстрое повышение дозы значительно повышают риск развития постуральной гипотензии. 

В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 20 мг/сут. Максимальная доза 24 мг/сут. должна назначаться только в исключительных случаях, так как клинические исследования не продемонстрировали большую эффективность доз препарата свыше 20 мг и вследствие повышения риска удлинения интервала QT с увеличением дозы.

Во время периода подбора дозы и на ранней стадии поддерживающей терапии необходимо проводить мониторинг артериального давления.

Пожилые больные:

Фармакокинетические исследования не показали никакой разницы между молодыми и пожилыми людьми.

Тем не менее существуют только ограниченные клинические данные применения Сердолекта у пациентов старше 65 лет.

Назначению Сердолекта должно предшествовать тщательное обследование сердечно-сосудистой системы. Требуется более медленное наращивание дозы, должны использоваться более низкие поддерживающие дозы.

Дети и подростки в возрасте до 18 лет

Сердолект не рекомендуется назначать детям и подросткам младше 18 лет из-за отсутствия данных о безопасности и эффективности применения препарата.

Снижение функции почек

Сердолект может применяться в обычных дозах у больных с почечной недостаточностью. Гемодиализ не влияет на фармакокинетику препарата.

Снижение функции печени

У пациентов с легкой или средней степенью печеночной недостаточности должно использоваться более медленное наращивание дозы и более низкие дозы.

Повторное назначение Сердолекта после перерыва в лечении

Если с момента прекращения приема Сердолекта прошло меньше недели, то постепенное повышение дозы не обязательно (возможно назначение прежней дозы). В остальных случаях следует наращивать дозу до оптимальной постепенно, методом титрования, при этом перед повторным титрованием необходимо провести ЭКГ исследование.

Переход с приема другого нейролептика

Лечение Сердолектом может начинаться с рекомендуемого постепенного наращивания дозы одновременно с прекращением приема другого перорально применяемого нейролептика. Для пациентов, находящихся на лечении нейролептиками-депо, Сердолект назначается вместо следующей инъекции депо. 

В клинических испытаниях неблагоприятные явления, отмечавшиеся с частотой более 1 %, связанных с применением сертиндола и значимо отличавшиеся от группы плацебо, были следующими (в порядке уменьшения частоты возникновения): ринит и затруднение дыхания носом, нарушение эякуляции (уменьшение объема эякулята), головокружение, сухость во рту, постуральная! гипотензия, увеличение веса, периферические отеки, одышка, парестезии, удлинение интервала QT.

Экстрапирамидные симптомы на фоне приема сертиндола возникают с той же частотой, что и при использовании плацебо. Кроме того, в плацебо-контролируемых клинических испытаниях процент пациентов, получавших сертиндол, которым потребовалось назначение препарата для купирования экстрапирамидной симптоматики, не отличался от того же процента в группе пациентов, получавших плацебо.

При приеме антипсихотических препаратов были отмечены случаи развития венозной тромбоэмболии, в том числе легочной эмболии и глубокого тромбоза вен.

Некоторые побочные эффекты, например, постуральная гипотензия, носят транзиторный характер и возникают в начале терапии.

Частота указана как: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до 1/1000 до 1/10000 до

Источник: https://apteka.103.by/serdolekt-instruktsiya/

Сердолект

Сердолект

Нейролептики разных групп.

Фармакологическое действие

Атипичный нейролептик, производное фенилиндола.

Оказывает антипсихотическое действие, обусловленное селективной блокадой мезолимбических дофаминергических нейронов и сбалансированным ингибирующим действием на центральные дофаминовые D2 рецепторы и серотониновые 5-НТ2 рецепторы, а также на альфа1-адренергические рецепторы.

Не влияет на мускариновые и Н1-гистаминовые рецепторы, а также на уровень пролактина.

Хорошо абсорбируется из ЖКТ.

Прием пищи не оказывает влияния на степень абсорбции.

Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

Сертиндол и его метаболиты выводятся, в основном, с калом и, частично, с мочой.

Гемодиализ не влияет на фармакокинетику препарата.

Побочное действие Сердолект

Ринит, затруднение носового дыхания, головокружение, сухость во рту, постуральная гипотензия, повышение массы тела, периферические отеки, одышка, уменьшение объема эякулята, парестезии, удлинение интервала Q-T, лейкоцитурия, гематурия, гипергликемия, обморок, судороги, двигательные нарушения (в т.ч. поздняя дискинезия), пароксизм желудочковой тахикардии (типа «torsade de pointes»), экстрапирамидные нарушения (частота возникновения сравнима с плацебо), злокачественный нейролептический синдром.

Показания к применению

Шизофрения (за исключением острых психотических расстройств) при непереносимости др. антипсихотических ЛС.

Противопоказания Сердолект

Гиперчувствительность, гипокалиемия, гипомагниемия, декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. в анамнезе), хроническая сердечная недостаточность, гипертрофия миокарда, аритмия или брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50/мин), врожденный синдром удлиненного интервала Q-T (в т.ч.

в семейном анамнезе), приобретенный синдром удлиненного интервала Q-T (свыше 450 мсек у мужчин и 470 мсек у женщин), выраженная печеночная недостаточность, угнетение ЦНС любой этиологии, одновременный прием ЛС, удлиняющих интервал Q-T (в т.ч.

хинидин, соталол, тиоридазин, эритромицин, фторхинолоны, терфенадин, цизаприд, препараты Li+) и ЛС, ингибирующих цитохром Р450 CYP3A (в т.ч. итраконазол, эритромицин, индинавир, циметидин).

Беременность, период лактации, возраст до 18 лет.

С осторожностью:

  • эпилепси,
  • болезнь Паркинсон,
  • пожилой возрас,
  • печеночная недостаточность.

Способ применения и дозировка

Внутрь, 1 раз в день, вне зависимости от приема пищи.

Начальная доза — 4 мг/сут.

Суточную дозу увеличивают на 4 мг каждые 4-5 дней до достижения оптимальной дозы в интервале 12-20 мг/сут, в исключительных случаях — свыше 20 мг/сут.

У пожилых пациентов, а также при легкой или умеренной печеночной недостаточности должны использоваться более низкие дозы и требуется более медленное наращивание дозы.

Передозировка

Симптомы:

  • сонливост,
  • невнятная реч,
  • тахикарди,
  • снижение АД и транзиторное удлинение интервала Q-,
  • пароксизм желудочковой тахикардии (типа «torsade de pointes»,
  • особенно в случаях одновременного приема с Л,
  • вызывающих аналогичный побочный эффект.

Лечение:

  • промывание желудка с использованием сорбента и слабительные ЛС; обеспечение проходимости дыхательных путей и адекватной оксигенации;
  • контроль ЭКГ и основных соматических показателей.

В случаях увеличения интервала Q-T контроль ЭКГ проводится до нормализации этого показателя, при этом должен учитываться Т1/2 сертиндола (от 2 до 4 дней).

Симптоматическая терапия:

  • при снижении АД и проявлении сосудистого коллапса введение эпинефрина или дофамина следует проводить с осторожностью (стимуляция бета-адренорецепторов и антагонизм с альфа-адренорецепторами у сертиндола может привести к выраженному снижению АД).

В случает необходимости применения антиаритмических ЛС следует учитывать, что хинидин, дизопирамид, прокаинамид потенциально могут увеличивать интервал Q-T. B случае развития тяжелых экстрапирамидных нарушений назначают антихолинергические ЛС.

Специфического антидота нет.

Взаимодействие

Риск удлинения интервала Q-T увеличивается при сопутствующем назначении ЛС, удлиняющих интервал Q-T или ингибирующими метаболизм сертиндола.

Концентрация сертиндола увеличивается при одновременном приеме с ЛС — ингибиторами цитохрома Р450 CYP2D6 (в т.ч. флуоксетин, пароксетин, хинидин); что может потребовать сниженные дозы сертиндола.

Сертиндол и его основные метаболиты оказывают слабое ингибирующее воздействие на активность цитохрома Р450 СУР2Р6.ЛС, ингибирующие цитохром Р450 CYP3A (в т.ч. циметидин, противогрибковые ЛС, ингибиторы ВИЧ-протеазы, антибиотики-макролиды) могут значительно повышать концентрацию сертиндола в плазме крови.

Карбамазепин и фенитоин, усиливая метаболизм сертиндола, могут снижать его концентрацию в плазме крови (может потребоваться повышение дозы).

Особые указания

Не предназначен для купирования острых психотических расстройств.

Контроль АД необходим в период титрования дозы и в начальном периоде поддерживающей терапии.

Контроль ЭКГ должен проводиться до начала и в процессе лечения при достижении равновесной концентрации или суточной дозы 16 мг.

Во время поддерживающего лечения ЭКГ исследование должно проводиться до и после изменения дозы сертиндола или после присоединения/увеличения дозы др.

ЛС, который может повысить концентрацию сертиндола в крови.

При появлении таких симптомов как сердцебиение, судороги, обморок, указывающих на возможность наличия аритмии, необходимо немедленно начать обследование больного, включая ЭКГ-контроль.

У больных с риском развития выраженных электролитных нарушений перед началом лечения следует определить концентрацию К+ и Мg2+ в сыворотке крови.

Гипокалиемию и гипомагниемию следует скорректировать до начала лечения.

Рекомендуется контроль концентрации К+ в плазме крови у больных с рвотой и диареей, у больных, принимающих калийвыводящие диуретики, а также при др. электролитных нарушениях.

При незначительной или умеренной степени печеночной недостаточности необходимо тщательное наблюдение за состоянием больного.

При появлении симптомов поздней дискинезии следует уменьшить дозировку или отменить препарат.

В случаях развития злокачественного нейролептического синдрома необходима немедленная отмена препарата.

До установления индивидуальной переносимости в период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 град. С.

Порядок отпуска

Отпускается по рецепту.

Источник: https://elixir.farm/lekarstva/serdolekt/

Сердолект 4мг таблетки №30

Сердолект

Антипсихотическое средство, атипичный нейролептик, производное фенилиндола. Оказывает антипсихотическое действие, обусловленное селективной блокадой мезолимбических допаминергических нейронов и сбалансированным ингибирующим действием на центральные допаминовые D2-рецепторы и серотониновые 5HT2-рецепторы, а также на α1-адренорецепторы.

Сертиндол не влияет на мускариновые и гистаминовые H1-рецепторы, что подтверждается отсутствием антихолинергического и седативного эффектов, связанных с воздействием на эти рецепторы. Не влияет на уровень пролактина.

Фармакокинетика Сердолект

После приема внутрь сертиндол хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 10 ч после приема внутрь. Связывание с белками плазмы — 99.5%. Метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP2D6 и CYP3A. Метаболиты не обладают нейролептической активностью. T1/2 составляет около 3 сут.

Сертиндол и его метаболиты выводятся главным образом с калом и частично — с мочой.

Показания Сердолект

Шизофрения (за исключением острых психотических расстройств), при непереносимости как минимум одного антипсихотического средства.

Режим дозирования Сердолект

Принимают внутрь 1 раз/сут.

Начальная доза — 4 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции дозу можно постепенно повышать до 20 мг/сут. В случае превышения дозы 20 мг/сут значительно повышается риск увеличения продолжительности интервала QT.

У пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью, а также у больных пожилого возраста сертиндол следует применять в низких дозах и проводить более медленное повышение дозы.

Противопоказания к применению Сердолект

Гипокалиемия, гипомагниемия; тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (в т.ч. в анамнезе), включая застойную сердечную недостаточность, гипертрофию миокарда, аритмию или брадикардию (менее 50 уд.

/мин), врожденный синдром удлиненного интервала QT или наличие этого синдрома у родственников больного, приобретенный удлиненный интервал QT (более 450 мсек у мужчин и 470 мсек у женщин); одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT (в т.ч.

антиаритмиков классов I A и III, некоторых антипсихотических средств, антибиотиков группы макролидов, фторхинолонов, антигистаминных средств, цизаприда, препаратов лития); одновременный прием препаратов, ингибирующих изоферменты CYP3A (в т.ч.

противогрибковых средств производных азола, антибиотиков группы макролидов, ингибиторов ВИЧ-протеазы, циметидина); тяжелая печеночная недостаточность; угнетение функции ЦНС различной этиологии; беременность, период лактации; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к сертиндолу.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности. У пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью следует применять в низких дозах и проводить более медленное повышение дозы.

Применение у детей Сердолект

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов Сердолект

С осторожностью применяют у больных пожилого возраста.

Особые указания Сердолект

С осторожностью применяют у пациентов с эпилепсией, болезнью Паркинсона, при печеночной недостаточности, у больных пожилого возраста.

Не рекомендуется применять в экстренных случаях для купирования острых психотических расстройств.

При приеме ряда препаратов удлинение интервала QT связано с развитием пароксизмов желудочковой тахикардии (типа «пируэт»)

Из-за потенциальной опасности удлинения интервала QT сертиндол следует применять в случаях, когда уже имеется непереносимость как минимум одного антипсихотического препарата.

Мониторинг ЭКГ следует проводить до начала лечения, при достижении равновесной концентрации (примерно через 3 нед. после начала приема) или при достижении дозы 16 мг/сут.

Во время поддерживающей терапии ЭКГ-исследование следует проводить до и после изменения дозы сертиндола или после присоединения/увеличения дозы препарата, который может увеличить концентрацию сертиндола в плазме крови.

При увеличении интервала QT более 500 мсек сертиндол следует отменить.

Мониторинг АД необходим в период титрования дозы и в начале периода поддерживающей терапии.

При появлении на фоне лечения симптомов, указывающих на возможность наличия аритмии (в т.ч. сердцебиение, судороги, обморок) следует немедленно начать обследование больного, включая проведение ЭКГ.

Перед началом применения сертиндола следует провести коррекцию гипокалиемии, гипомагниемии. При рвоте, диарее, на фоне применения диуретиков, которые могут вызывать гипокалиемию, при электролитных нарушениях рекомендуется контролировать концентрацию калия в крови.

При незначительной или умеренной степени нарушения функции печени необходимо тщательное наблюдение за клиническим состоянием пациента.

При длительном применении антипсихотических препаратов, особенно в высоких дозах, повышается риск развития поздней дискинезии. При появлении симптомов поздней дискинезии или злокачественного нейролептического синдрома сертиндол следует отменить.

Безопасность и эффективность сертиндола у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не рекомендуется вождение автотранспорта и занятия другими потенциально опасными видами деятельности до определения индивидуальной реакции пациента на лечение.

Лекарственное взаимодействие Сердолект

При одновременном применении с лекарственными средствами, увеличивающими интервал QT, повышается риск развития этого эффекта.

Поскольку сертиндол метаболизируется при участии изоферментов CYP2D6 и CYP3A, при одновременном приеме с ингибиторами изофермента CYP2D6 (в т.ч. с флуоксетином, пароксетином, хинидином) возможно повышение концентрации сертиндола в плазме крови.

Сертиндол и его основные метаболиты являются слабыми ингибиторами активности изофермента CYP2D6, при участии которого метаболизируются бета-адреноблокаторы, антиаритмики, некоторые гипотензивные средства, многие антипсихотические препараты и антидепрессанты.

Ингибиторы изоферментов CYP3A (в т.ч. циметидин, противогрибковые средства производны пиррола, ингибиторы ВИЧ-протеазы, антибиотики группы макролидов) способны значительно повышать концентрацию сертиндола в плазме крови.

Под влиянием карбамазепина, фенитоина возможно значительное ускорение метаболизма сертиндола, что приводит к снижению его концентрации в плазме крови и уменьшению антипсихотического действия.

Источник: https://farm-m.ru/products/item30382.html

Сердолект 0,012 n28 табл п/плен/оболоч

Сердолект

12 мг — овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, бледно-желто-коричневатого цвета, помеченные с одной стороны символами “S12”;

Состав

1 таб. сертиндол 12 мг Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, магния стеарат, натрия кроскармеллоза.

Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172).

Фармакокинетика

Сертиндол хорошо абсорбируется из кишечника, максимальная концентрация достигается примерно через 10 часов после приема. Прием пищи на скорость и величину абсорбции влияния не оказывает. Кажущийся объем распределения сертиндола после многократного применения – около 20 л/кг.

Сертиндол на 99,5% связывается с белками плазмы крови. Сертиндол проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Метаболизируется cертиндол в печени при участии цитохромов P450 2D6 и P450 3A. Метаболиты не имеют нейролептической активности. Период полувыведения составляет около 3 дней.

Сертиндол и его метаболиты выделяются, в основном, с калом и, частично, с мочой.

Побочные действия

Наблюдаются следующие побочные эффекты (в порядке уменьшения частоты возникновения): ринит и затруднение дыхания носом, уменьшение объема эякулята, головокружение, сухость во рту, постуральная гипотензия, увеличение веса, периферические отеки, одышка, парестезии, удлинение QT интервала, лейкоцитурия и гематурия, гипергликемия, синкопальные состояния, судорожные расстройства, двигательные нарушения, включая позднюю дискинезию, пароксизмы желудочковой тахикардии (типа «torsade de pointes»). Экстрапирамидные симптомы на фоне приема сертиндола возникают с той же частотой, что и при использовании плацебо. Злокачественный нейролептический синдром – очень редко. Некоторые побочные эффекты, например, постуральная гипотензия, носят транзиторный характер и возникают в начале терапии. Передозировка препаратом. Симптомы. Сонливость, невнятная речь, тахикардия, снижение АД и транзиторное увеличение QT интервала. Возможно развитие пароксизмов желудочковой тахикардии (типа «torsade de pointes»), особенно в случаях применения сертиндола совместно с препаратами, способными вызывать этот вид побочного действия. Лечение.

В случае передозировки следует немедленно отменить препарат, должны быть приняты меры для поддержания проходимости дыхательных путей и адекватной оксигенации.

Особые условия

Вследствие мер предосторожности, связанных с увеличением QT интервала и мониторингом ЭКГ, сертиндол должен назначаться в случаях, где уже имеется непереносимость как минимум одного другого антипсихотика. Опасность удлинения QT интервала больше при приеме более высоких доз (20-24 мг/сут).

Удлинение QT интервала при приеме ряда препаратов может приводить к развитию пароксизмов желудочковой тахикардии и внезапной смерти. Мониторинг артериального давления необходим в период титрования дозы и в начале периода поддерживающей терапии. Сердечно-сосудистая система До назначения Сердолекта необходимо провести ЭКГ исследование.

При QT интервале свыше 450 мсек у мужчин и 470 мсек у женщин Сердолект назначать не следует. ЭКГ исследование должно проводиться до назначения препарата, при достижении равновесной концентрации примерно через 3 недели после начала приема или суточной дозы 16 мг, а также через 3 месяца после начала лечения.

В течение поддерживающей терапии ЭКГ исследование необходимо проводить каждые 3 месяца. Во время поддерживающего лечения ЭКГ исследование должно проводиться до и после увеличения дозы сертиндола или после присоединения/увеличения дозы препарата, который может повысить концентрацию сертиндола в крови.

При удлинении QT интервала свыше 500 мсек сертиндол следует отменить. При появлении у больного таких симптомов как сердцебиение, судороги, обмороки, указывающих на возможность наличия аритмии, лечащий врач должен немедленно начать обследование больного, включая ЭКГ. Проводить ЭКГ исследование предпочтительно в утреннее время.

Электролитные нарушения У больных с риском развития выраженных электролитных нарушений следует перед началом лечения Сердолектом измерить уровень калия и магния в сыворотке крови. Гипокалиемию и гипомагниемию следует скорректировать до начала применения сертиндола.

Рекомендуется контроль концентрации калия в плазме крови у больных с рвотой и диареей, у больных, принимающих калийвыводящие диуретики, а также при других электролитных нарушениях. Болезнь Паркинсона Антипсихотические средства могут ингибировать эффекты дофаминовых агонистов. Сердолект должен с осторожностью использоваться у пациентов с болезнью Паркинсона.

Сниженная функция печени При незначительной или умеренной степени нарушения функции печени необходимо тщательное наблюдение за состоянием больного. Рекомендуется более медленное наращивание дозировки и меньшая поддерживающая доза. Судорожные припадки ердолект должен назначаться с осторожностью у пациентов с судорожными припадками в анамнезе.

Поздняя дискинезия Длительное применение антипсихотических препаратов, особенно в высоких дозах, связано с риском развития поздней дискинезии. Если на фоне приема сертиндола появляются ее симптомы, то следует уменьшить дозировку или совсем отменить препарат. Хотя Сердолект не обладает седативным действием, пациентам не рекомендуется на фоне его приема управлять автомобилем .

Подробнее см. инструкцию.

Показания

— шизофрения.

Не рекомендуется назначать в экстренных ситуациях для купирования острых психотических расстройств.

СЕРДОЛЕКТ

Сердолект

Таблетки, покрытые оболочкой бледно-розового цвета, овальные, двояковыпуклые, с символом «S20» на одной стороне.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, магния стеарат, натрия кроскармеллоза.

Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), железа оксид черный (Е172).

14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Дозировка

Принимают внутрь 1 раз/сут.

Начальная доза — 4 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции дозу можно постепенно повышать до 20 мг/сут. В случае превышения дозы 20 мг/сут значительно повышается риск увеличения продолжительности интервала QT.

У пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью, а также у больных пожилого возраста сертиндол следует применять в низких дозах и проводить более медленное повышение дозы.

Со стороны дыхательной системы: часто — ринит, затруднение носового дыхания; редко — одышка.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко — головокружение, парестезии, синкопальные состояния, судорожные расстройства, двигательные нарушения (включая позднюю дискинезию), злокачественный нейролептический синдром.

Со стороны пищеварительной системы: редко — сухость во рту.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — постуральная гипотензия, увеличение интервала QT, пароксизмы желудочковой аритмии (типа «пируэт»).

Со стороны мочевыделительной системы: редко — лейкоцитурия, гематурия.

Со стороны обмена веществ: редко — увеличение массы тела, гипергликемия.

Прочие: периферические отеки, уменьшение объема эякулята.

Беременность и лактация

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Применение в детском возрасте

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности. У пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью следует применять в низких дозах и проводить более медленное повышение дозы.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью применяют у больных пожилого возраста.

Описание препарата СЕРДОЛЕКТ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/serdolect/

Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.