Вальпроевая кислота

Содержание

Препараты вальпроевой кислоты в терапии эпилепсии и судорожных состояний

Вальпроевая кислота

Вальпроевая кислота (Valproic Acid) – это противоэпилептическое лекарственное средство, получаемое из эфирного масла валерианы лекарственной. Вальпроат натрия – это та же вальпроевая кислота в сочетании с натриевой солью.

Вальпроевая кислота известна в первую очередь своим противоэпилептическим эффектом. Многие клинические исследования доказали эффективность вещества при борьбе с эпилепсией у детей. Считается жизненно необходимым лекарственным средством. Химическая формула — C8H16O2.

Свойства вещества

В медикаментах, представленных на полках аптек, вещество можно встретить как в виде кислоты, так и в виде натриевой соли под названием вальпроат натрия. Кислота имеет жидкую консистенцию, но в сочетании с гидроксидом натрия составляет твердое вещество. Легко всасывается организмом. Самая высокая доза вещества в плазме крови наблюдается через два часа после приема.

Формула вальпроевой кислоты

Вероятность приступов эпилепсии снижается за счет воздействия вальпроатов на определенные зоны – эпилептогенные очаги. Исследования по поводу вальпроевой кислоты продолжаются уже 37 лет, и в их результате был определен ее лечебный эффект при эпилепсии, особенно при детской.

Помимо противоэпилептического эффекта, вальпроаты расслабляют скелетную мускулатуру и уменьшают волнение и раздражительность.

А также улучшают настроение и общее психическое состояние пациентов.

Сфера применения

Препараты вальпроевой кислоты показаны к применению при:

Инструкция по применению

Конкретный медикамент, курс лечения, схемы применения и дозировки назначаются лечащим врачом. Суточное количество вальпроевой кислоты для лечения эпилепсии у детей должно соотноситься к возрасту и массе тела. Лечение следует начинать с максимально низких дозировок. Как правило, речь идет о 10-15 мг на килограмм веса в сутки.

Далее дозировку можно увеличивать на 5-10 мг на килограмм веса в сутки до тех пор, пока не будет достигнут нужный лечебный эффект. Оптимальная доза вальпроевой кислоты состоит 20-30 мг на килограмм веса в сутки. Если положительный эффект не наблюдается и приступы повторяются с той же частотой, то доза может быть увеличена.

Маленьким детям рекомендуется назначать относительные более высокие дозы вещества. Если вальпроевая кислота назначается в комплексе с другими препаратами, то дозы остаются примерно те же. Исключение – лекарства, повышающие ферментативную активность. При них доза вальпроата должна быть увеличена.

Если пациенту назначено свыше 40 мг вещества на килограмм веса в сутки, то необходимо периодически сдавать кровь на анализ для выявления концентрации вальпроевой кислоты в крови.

Количество приемов в сутки – 2-3 раза. Прием должен происходить во время еды, а лекарство необходимо запивать достаточным количеством чистой воды.

Внутривенное введение вальпроата натрия происходит в количестве 400-800 мг. Капельно вводят препарат в дозировке 25 мг на килограмм веса в течении 1-2 суток.

Начальная доза препарата состоит 5-15 мг/кг в сутки, постепенно дозу доводят до 20-30 мг/кг в сутки. Поэтому количество принимаемых таблеток варьируется от концентрации в них активного вещества.

Обычно это 2-3 таблетки в день, принимаемых во время еды. Сироп обычно смешивают с пищей или водой.

Прием капель можно проводить независимо от приема пищи, главное — разбавлять в достаточном количестве чистой воды.

Кому прием противопоказан

Категорически нельзя применять препараты вальпроевой кислоты тем людям, которые страдают серьезными нарушениями функций печени, почек или же поджелудочной железы.

Геморрагической диатез также является противопоказанием для приема медикамента. Также препарат противопоказан больным, страдающим острым или хроническим гепатитом, порфириновой болезнью. Кроме того, перед началом лечения вальпроевой кислотой необходимо исключить повышенную чувствительность к ней.

Особые указания и побочные действия

Особые указания относятся к тем пациентам, которые лечатся другими препаратами данной фармакологической группы. В этом случае Valproic Acid следует вводить в лечение постепенно, чтобы оптимальная клиническая доза была достигнута примерно спустя 2 недели. После этого медленно отменяют прием других лечащих средств.

При проведении комбинированного лечения эпилепсии повышается нагрузка на печень, поэтому в период терапии необходимо регулярно контролировать работу печени, а также картину периферической крови, процесс свертывания крови.

Учитывая седативный эффект вальпроатов, в период лечения следует быть осторожным при вождении транспортных средств.

Возможные побочные реакции:

Применение особыми пациентами

Применение вальпроевой кислоты во время беременности строго не рекомендуется, поскольку она может вызвать различные врожденные аномалии, например, расщепление позвоночника у новорождённого.

В период кормления грудью препарат также не рекомендуем к приему, поскольку он выделяется с грудным молоком в количестве 1-10%. Применение возможно лишь в крайнем случае, когда отсутствие нужного лечения ухудшает состояние плода. Вальпроевая кислота оказывает сильное влияние на состояние печени у детей.

ТОП-10 препаратов вальпроевой кислоты

Десятка самых востребованных вальпроатов:

  • Апилепсин — таблетки по 150 и 300 мг действующего вещества;
  • Ацедипрол – выпускается в таблетках по 0,3 г количеством 50 и 100 штук, а также в виде 5% сиропа;
  • Депакин – форма выпуска: таблетки и сироп для детей, одна таблетка может содержать 0,2 г или 0,5 мг вальпроевой кислоты;
  • Депакин хроно – таблетки с увеличенной продолжительностью действия;
  • Эвериден – таблетки по 0,3 г в капсуле, выпускаемые словацкой фирмой;
  • Конвулекс – выпускается в многих формах: капли для приема внутрь, раствор для внутривенного введения, капсулы;
  • Конвульсофин – таблетки по 0,3 г в количестве 100 штук;
  • Орфирил – таблетки с разной концентрацией вальпроат натрия – 150, 300 и 600 мг, а также сироп с содержанием 300 мг вальпроат натрия на 5 мл раствора;
  • Энкорат – таблетки по 200 и 300 мг в одной капсуле;
  • Вальпарин ХР – таблетки по 300 и 500 мг в одной капсуле.

Обзор врача

Эпилепсия – одно из самых распространенных заболеваний нервной системы. Ее лечение проводится с помощью длительного приема противоэпилептических препаратов. Вальпроевая кислота – одно из лучших лекарств в данном случае, которое помогает подавить или минимизировать приступы практически всех видов эпилепсии.

Несмотря на то, что вальпроевая кислота является одним из самых эффективных препаратов, она имеет свой список побочных действий.

Особенно осторожным нужно быть беременным, детям и пожилым людям. Поэтому первое, что необходимо сделать – это обратиться к врачу и проконсультироваться с ним. Только это поможет вам побороть недуг максимально эффективно.

Врач проведет диагностику, подберет препарат в нужной форме выпуска, назначит правильную дозу и будет следить за состоянием вашего здоровья.

Только в этом случае лечение эпилепсии вальпроатами будет максимально эффективным и безопасным.

Сергей Николаевич, невролог

Из практики пациентов

Отзывы пациентов о лечении эпилепсии медикаментами, в основе которых содержится вальпроевая кислота.

Около пяти лет назад у моего ребенка случился первый приступ эпилепсии. Немедленно обратились к врачу, потому что проблема серьезная. Врач предложила не дожидаться следующего приступа и назначила данный медикамент. Дополнительно был назначен препарат для защиты печени, поскольку противоэпилептические медикаменты сильно бьют по печени.

В итоге, уже спустя несколько месяцев анализы показали улучшение. Через три года было решено врачом уменьшать дозировку. В итоге дошло до того, что препарат нам уже полностью отменили, а приступы так и не вернулись. Конвульсофину и врачу премного благодарна за то, что помогли нашему ребенку выздороветь.

Тамара, 27

Опыт борьбы с эпилепсией у меня долгий. Раньше принимала другой препарат под названием Депакин, но приступы все равно случились, причем не реже одного раза в месяц. Перешла на Энкорат и отметила положительные изменения. Вот уже три месяца как ни одного приступа. Побочных эффектов также не обнаружилось. Чувствовать себя стала лучше.

Не скажу, что что-то хуже, что-то лучше. Просто кому-то конкретный препарат может подойти больше, нежели другому человеку, который борется с этой же проблемой. Для я себя нашла свой медикамент и осталась довольна.

Елена, 31

Перейти на Конвулекс я была просто вынуждена, поскольку обошла все аптеки в городе и нашего привычного Депакина нигде не было. Я уже было отчаялась, поскольку сын страдает эпилепсией и ему необходимо дважды в день принимать препарат, но в аптеке посоветовали аналог также на основе вальпроевой кислоты Конвулекс.

Действующее вещество у них одинаковое, цена более приемлемая, форма выпуска удобная (сироп со вкусом). В комплекте идет очень удобный дозатор, препарат на вкус ребенку подошел, перешли теперь полностью на Конвулекс.

Катерина, 45

Ценовой вопрос

Цена на препараты вальпроевой кислоты в виде таблеток начинается от 500 рублей, на сиропы цена ниже – от 100 рублей. Популярный препарат Вальпарин ХР 100 штук можно купить за 697 рублей, Энкорат обойдется почти в половину дешевле – в 318 рублей.

Депакин хроно в том же количестве будет стоит от 1000 рублей за упаковку. Капли для приема внутрь Конвулекс имеют ценник в 183 рубля, а капсулы – 218 рублей. 150 мл сиропа Депакин будут в среднем стоить 266 рублей.

Подобьем итоги

Вальпроевая кислота – один из самых популярных и эффективных препаратов при лечении эпилептических приступов. Она хорошо переносится организмом, а наличие побочных эффектов при правильном назначении и применении встречается редко.

К тому же, по сравнению с другими противоэпилептическими препаратами, вальпроаты стоят дешевле. Тем не менее, низкая цена не является показателем низкой эффективности препарата, а даже наоборот – клинические исследования показали, что Valproic Acid является одним из самых эффективным средств в борьбе с эпилепсией, детскими тиками, различными судорожными синдромами.

В группу противопоказаний входят беременные и кормящие женщины. С осторожностью следует применять детям и пожилым людям, а также пациентам, страдающими нарушениями функций печени и почек.

Читайте ещё

Источник: http://NeuroDoc.ru/lekarstva/valproevaya-kislota.html

Вальпроевая кислота

Вальпроевая кислота

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые; на поперечном разрезе белого или почти белого цвета.

1 таб.
вальпроат ­натрия 333 мг,
 что соответствует содержанию вальпроевой кислоты 145 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид — 50 мг, гипромеллоза 4000 — 176 мг, этилцеллюлоза — 12 мг, натрия сахаринат — 10 мг, кремния диоксид коллоидный — 4 мг.

Состав пленочной оболочки: Опадрай II белый 730 мг, в т. ч. поливиниловый спирт — 46.9%, макрогол 4000 — 23.6%, тальк — 17.4%, титана диоксид 12.1%
Масса таблетки, покрытой: 765 мг.

30 шт. — флаконы (1) — пачки картонные.
100 шт. — флаконы (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоэпилептическое средство.

Полагают, что механизм действия связан с повышением содержания GABA в ЦНС, что обусловлено ингибированием GABA-трансаминазы, а также уменьшением обратного захвата GABA в тканях головного мозга.

Это, по-видимому, приводит к уменьшению возбудимости и судорожной готовности моторных зон головного мозга. Способствует улучшению психического состояния и настроения больных.

Фармакокинетика

Вальпроевая кислота быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ, биодоступность при приеме внутрь составляет около 93%. Прием пищи не влияет на степень всасывания. Cmax в плазме крови достигается через 1-3 ч. Терапевтическая концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови составляет 50-100 мг/л.

Css достигается на 2-4 день лечения в зависимости от интервалов между приемами. Связывание с белками плазмы составляет 80-95%. Уровни концентрации в спинномозговой жидкости коррелируют с величиной несвязанной с белками фракции. Вальпроевая кислота проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется путем глюкуронизации и окисления в печени.

Вальпроевая кислота (1-3%) и ее метаболиты выводятся почками. T1/2 при монотерапии и у здоровых добровольцев составляет 8-20 ч.

При сочетании с другими лекарственными средствами T1/2 может составлять 6-8 ч вследствие индукции метаболических ферментов.

Показания

Эпилептические припадки: генерализованные, очаговые (фокальные, парциальные) с простой и сложной симптоматикой, малые. Судорожный синдром при органических заболеваниях мозга.

Расстройства поведения, связанные с эпилепсией. Маниакально-депрессивный психоз с биполярным течением, не поддающийся лечению препаратами лития или другими лекарственными средствами.

Фебрильные судороги у детей, детский тик.

Противопоказания

Тяжелые нарушения функции печени; тяжелые нарушения функции поджелудочной железы; порфирия; геморрагический диатез; выраженная тромбоцитопения; I триместр беременности; лактация (грудное вскармливание); повышенная чувствительность к вальпроевой кислоте.

Дозировка

Индивидуальный. Для приема внутрь у взрослых и детей с массой тела более 25 кг начальная доза составляет 10-15 мг/кг/сут. Затем дозу постепенно увеличивают на 200 мг/сут с интервалом 3-4 дня до достижения клинического эффекта. Средняя суточная доза составляет 20-30 мг/кг. Для детей с массой тела менее 25 кг и новорожденных средняя суточная доза составляет 20-30 мг/кг.

Частота приема — 2-3 раза/сут во время еды.

В/в (в форме вальпроата натрия) вводят в дозе 400-800 мг или капельно из расчета 25 мг/кг в течение 24, 36 и 48 ч. При необходимости одновременного применения внутрь и в/в первое введение проводят путем в/в вливания в дозе 0.5-1 мг/кг/ч через 4-6 ч после последнего приема внутрь.

Максимальные дозы: при приеме внутрь для взрослых и детей с массой тела более 25 кг — 50 мг/кг/сут. Применение в дозе более 50 мг/кг/сут возможно при условии контроля концентрации вальпроата в плазме крови. При концентрации в плазме крови более 200 мг/л дозу вальпроевой кислоты следует уменьшить.

Со стороны ЦНС: возможно дрожание кистей или рук; редко — изменения поведения, настроения или психического состояния, диплопия, нистагм, пятна перед глазами, нарушения координации движений, головокружение, сонливость, головная боль, необычное возбуждение, двигательное беспокойство или раздражительность.

Со стороны пищеварительной системы: возможны слабые спазмы в животе или в области желудка, потеря аппетита, диарея, нарушения пищеварения, тошнота, рвота; редко — запоры, панкреатит.

Со стороны системы свертывания крови: тромбоцитопения, удлинение времени кровотечения.

Со стороны обмена веществ: необычное уменьшение или увеличение массы тела.

Со стороны гинекологического статуса: нарушения менструального цикла.

Дерматологические реакции: алопеция.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении нейролептиков, антидепрессантов, ингибиторов МАО, производных бензодиазепина, этанола усиливается угнетающее влияние на ЦНС.

При одновременном применении средств, обладающих гепатотоксическим действием, возможно усиление гепатотоксического действия.

При одновременном применении усиливаются эффекты антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты) и антикоагулянтов.

При одновременном применении повышается концентрация зидовудина в плазме крови, что приводит к усилению его токсичности.

При одновременном применении с карбамазепином уменьшается концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови вследствие повышения скорости ее метаболизма, обусловленного индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием карбамазепина. Вальпроевая кислота потенцирует токсическое действие карбамазепина.

При одновременном применении замедляется метаболизм ламотриджина и увеличивается его T1/2.

При одновременном применении с мефлохином повышается метаболизм вальпроевой кислоты в плазме крови и повышается риск развития судорог.

При одновременном применении с меропенемом возможно снижение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови; с примидоном — повышение концентрации примидона в плазме крови; с салицилатами — возможно усиление эффектов вальпроевой кислоты вследствие ее вытеснения салицилатами из связи с белками плазмы крови.

При одновременном применении с фелбаматом повышается концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови, что сопровождается проявлениями токсического действия (тошнота, сонливость, головная боль, уменьшение количества тромбоцитов, когнитивные нарушения).

При одновременном применении с фенитоином в течение нескольких первых недель общая концентрация фенитоина в плазме крови может уменьшаться за счет его вытеснения из мест связывания с белками плазмы вальпроатом натрия, индукции микросомальных ферментов печени и ускорения метаболизма фенитоина.

Далее происходит ингибирование метаболизма фенитоина вальпроатом и, вследствие этого, повышение концентрации фенитоина в плазме крови. Фенитоин уменьшает концентрацию вальпроата в плазме крови, вероятно, за счет повышения его метаболизма в печени.

Полагают, что фенитоин как индуктор печеночных ферментов, возможно, также повышает образование второстепенного, но обладающего гепатотоксичностью, метаболита вальпроевой кислоты.

При одновременном применении вальпроевая кислота вытесняет фенобарбитал из связи с белками плазмы, в результате увеличивается его концентрация в плазме крови. Фенобарбитал повышает скорость метаболизма вальпроевой кислоты, что приводит к уменьшению ее концентрации в плазме крови.

Имеются сообщения об усилении эффектов флувоксамина и флуоксетина при их одновременном применении с вальпроевой кислотой. При одновременном применении с флуоксетином у некоторых пациентов наблюдалось увеличение или уменьшение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови.

При одновременном применении циметидина, эритромицина возможно повышение концентрации вальпроевой кислоты в плазме за счет снижения ее метаболизма в печени.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с патологическими изменениями крови, при органических заболеваниях мозга, заболеваниях печени в анамнезе, гипопротеинемии, нарушениях функции почек.

Пациентам, которые получают другие противосудорожные средства, лечение вальпроевой кислотой следует начинать постепенно, достигая клинически эффективной дозы через 2 недели. Затем проводят постепенную отмену других противосудорожных средств. У пациентов, не получавших лечения другими противосудорожными средствами, клинически эффективная доза должна быть достигнута через 1 неделю.

Следует иметь в виду, что риск развития побочных эффектов со стороны печени повышен при проведении комбинированной противосудорожной терапии.

В период лечения необходимо регулярно контролировать функцию печени, картину периферической крови, состояние свертывающей системы крови (особенно в течение первых 6 месяцев лечения).

У детей повышен риск развития тяжелого или угрожающего жизни гепатотоксического действия. У пациентов в возрасте до 2 лет и у детей, получающих комбинированную терапию, риск еще более высок, но с увеличением возраста он снижается.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и других видах деятельности, требующих высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Применение при беременности не рекомендуется, особенно в I триместре. Следует иметь в виду, что вальпроевая кислота может вызывать различные врожденные аномалии, особенно spina bifida.

Вальпроевая кислота выделяется с грудным молоком. Имеются сообщения, что концентрации вальпроата в грудном молоке составляли 1-10% концентрации в плазме крови матери. Применение в период грудного вскармливания противопоказано.

Женщинам детородного возраста в период лечения рекомендуется использовать надежные методы контрацепции.

Применение в детском возрасте

У детей повышен риск развития тяжелого или угрожающего жизни гепатотоксического действия. У пациентов в возрасте до 2 лет и у детей, получающих комбинированную терапию, риск еще более высок, но с увеличением возраста он снижается

При нарушениях функции почек

С осторожностью применяют при нарушениях функции почек.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при нарушении функции печени, остром и хроническом гепатите. С осторожностью применяют при заболеваниях печени в анамнезе.

Следует иметь в виду, что риск развития побочных эффектов со стороны печени повышен при проведении комбинированной противосудорожной терапии. В период лечения необходимо регулярно контролировать функцию печени.

Описание препарата Вальпроевая кислота основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/valproevaya_kislota/

Кислота вальпроевая: инструкция по применению, аналоги и отзывы

Вальпроевая кислота

Кислота вальпроевая (вальпроат натрия) относится к сравнительно новой группе противосудорожных средств, отличающихся от применяемых ранее противоэпилептических средств как по химической структуре, так и по принципу действия.

Описание вещества

Это химическое вещество было синтезировано в 1882 г. в качестве аналога валериановой кислоты доктором В. Бартоном. Оно состоит из 2 групп пропила. На протяжении многих десятилетий кислоту вальпроевую использовали только в лабораторных условиях как инертный растворитель различных органических соединений. Ее противосудоржные свойства были открыты по счастливой случайности.

Кислота вальпроевая является прозрачной и жидкой при комнатной температуре. При этом она способна взаимодействовать с основанием, например гидроксидом натрия или магния, с образованием соли вальпроата, представляющей собой твердую субстанцию.

Это вещество, по сути, является 2-пропилвалериановой кислотой и ее натриевой солью. В отличие от других противоэпилептических средств, оно представляет собой безазотистое соединение.

Механизм действия этой кислоты и ее солей связан со специфическим влиянием на метаболизм гамма-аминомасляной кислоты, являющейся ингибитором фермента трансферазы.

Препараты, в составе которых есть кислота вальпроевая, понижают возбуждающую и судорожную реакцию моторных зон головного мозга.

Это обусловлено тем, что данное вещество повышает содержание гамма-аминомасляной кислоты в структурах нервной системы.

Вальпроевая кислота, отзывы о которой свидетельствуют о ее эффективности в лечении противосудорожных состояний, относится к группе производных жирных кислот.

Характеристика кислоты вальпроевой, ее аналоги

Вальпроевая кислота, инструкция к которой описывает ее сложное воздействие на человека, выпускается под разными названиями.

Самыми известными препаратами, в состав которых входит это вещество, являются «Депакин», «Конвулекс», «Конвульсофин», «Орфилин», «Депракин», «Эпилим», «Эвериден», «Энкорат», «Апилепсин», «Вальпарин ХР», «Дипромал».

В готовых лекарственных формах оно может быть в виде кислоты или ее натриевой соли, называемой вальпроатом натрия. Активность препарата от этого не снижается. Вальпроевая кислота, аналоги которой перечислены выше, принимается внутрь сразу после еды. Все препараты, содержащие ее, быстро всасываются.

Уже через 2 часа эта кислота появляется в плазме крови. Она хорошо проникает сквозь тканевые барьеры. Остаточные следы данного вещества определяются в спинномозговой жидкости и во многих других внутренних средах организма. Его обнаруживают и в амниотической жидкости (околоплодных водах) у беременных.

Как же действует вальпроевая кислота? Инструкция к этому лекарственному средству не дает точного ответа на вопрос о том, каков же механизм ее терапевтического влияния.

Это обусловлено тем, что специалисты еще не до конца изучили ее воздействие на изменение свойств натриевых каналов.

При этом вальпроевая кислота включена в список лекарственных препаратов, жизненно необходимых и важных для людей.

Действие на человека

Не только при эпилепсии применяется вальпроевая кислота. Инструкция по применению этого лекарственного средства указывает на то, что оно оказывает не только противосудорожное действие. Оно улучшает настроение, а также психическое состояние человека.

Специалисты говорят о наличии у этой кислоты транквилизирующего компонента. В отличие от других препаратов такого рода, она уменьшает состояние страха, не оказывая миолераксантного или седативного действия. Это связано с ее действием на постсинаптические мембраны.

При этом подавляются процессы передачи нервных импульсов.

При малых формах эпилепсии чаще всего ограничиваются приемом одной кислоты вальпроевой или ее аналогов. В более тяжелых случаях данный препарат комбинируют с другими противоэпилептическими средствами.

Вальпроевая кислота при эпилепсии

Данный препарат применяют при разных формах эпилепсии. При этом прием его основывается на установленной врачем схеме. Вальпроевая кислота, инструкция по применению которой указывает на ее эффективность при различных формах этого заболевания, применяется в отдельных случаях в разных дозах. Также ее часто назначают и при фокальных припадках.

Применение препарата

Вальпроевая кислота, инструкция к которой требует назначения препарата лечащим врачом и строгого соблюдения схемы терапии, применяется в таких случаях:

• профилактика различных осложнений при эпилепсии;

• судорожные состояния, возникающие при некоторых заболеваниях ЦНС;

• наличие нервного тика;

• маниакально-депрессивный психоз, не поддающийся лечению препаратами, содержащими литий;

• судорожные состояния, возникающие в детском возрасте.

Прием вальпроевой кислоты и препаратов, содержащих ее, должен осуществляться исключительно под контролем лечащего врача. Только после проведения всех необходимых исследований и оценки состояния пациента специалист сможет подобрать безопасную и эффективную дозировку данного лекарственного средства.

Форма выпуска

Вальпроевая кислота, форма выпуска которой бывает различной, разными производителями фасуется в следующем виде:

• Таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике. Они содержат по 150, 200, 300, 500 мг вальпроевой кислоты (вальпроата натрия).

• Капсулы по 150, 300 мг.

• Микстура (сироп), содержащий по 50 или 300 мл лекарственного вещества в 1 мл.

Совместимость с другими препаратами

Кислота вальпроевая способна усиливать действие других противосудорожных и противоэлептических средств, нейролептиков, антипсихотиков, антидепрессантов, а также алкоголя. При приеме этого лекарства спиртные напитки употреблять нельзя.

Вальпроевая кислота, аналоги этого лекарства, салициловая кислота и антикоагулянты оказывают тормозящее влияние на агрегацию (объединение) тромбоцитов. При попадании в кишечник данное лекарственное средство быстро всасывается в кровоток.

При этом применение вальпроевой кислоты одновременно с любой пищей несколько снижает ее эффективность.

Побочные действия

Данное лекарственное средство иногда вызывает побочные явления в виде тошноты, рвоты, снижения аппетита, тяжести и болезненности в области желудка, диареи. Для устранения этих состояний применяют обволакивающие или спазмолитические средства.

Кислота вальпроевая может вызывать общее угнетение и усталость, поэтому ее редко назначают людям, занятым напряженной физической и умственной работой.

Прием данного лекарства иногда приводит к расстройствам нервной системы, которые проявляются в виде тремора конечностей, раздвоения изображений и расстройства зрения, сонливости, головной боли, головокружения, психомоторного возбуждения, депрессивного состояния и апатии.

В некоторых случаях прием этого препарата приводит к следующим последствиям: уменьшению и увеличению массы тела, появлению аллергических реакций, временному выпадению волос, нарушению менструального цикла, изменениям в гемограмме.

Редкими, но очень серьезными побочными явлениями приема этого средства считаются нарушения функционирования печени или поджелудочной железы, снижение свертываемости крови.

Гепатотоксический эффект наиболее вероятен при приеме данного препарата одновременно с клоназепамом, фенобарбиталом.

При использовании вальпроевой кислоты необходимо помнить, что у больных диабетом она способна искажать результат анализа мочи, повышая содержание в ней кетоновых тел. Для предупреждения различных осложнений во время лечения регулярно определяют содержание в крови билирубина, печеночных ферментов, количества тромбоцитов.

Схемы применения

Препараты, содержащие данную кислоту, принимаются по разным схемам. Оптимальные дозы подбираются индивидуально. На выбор схемы приема влияет состояние больного, его вес и возраст. Чаще всего в начале курса взрослым и детям, вес которых превышает 25 кг, назначают по 10-15 мг/кг в сутки.

В дальнейшем каждую неделю дозу лекарства повышают на 5-10 мг/кг, доводя ее до максимума – 30 мг/кг. Суточная доза для деток — 20-50 мг/кг. При переходе на лечение вальпроевой кислотой прием других противосудорожных препаратов постепенно снижают.

Максимальная доза вальпроевой кислоты не должна быть выше 50 мг/кг в сутки.

Существуют различные формы выпуска данного лекарственного препарата. Внутривенное введение предполагает прием 400-800 мг вальпроата натрия в сутки. На протяжении всего курса терапии необходимо определять уровень этого препарата в крови. По данным анализов в схему лечения могут вноситься коррективы.

Ориентировочные схемы применения:

• Дети до 3 лет: в первую неделю пьют по 150 мг 1 р. в день, во вторую – по 150 мг по 2 р. в день, а в третью – по 150 мг 3 р. в день.

• Дети 3 — 10 лет: в первую неделю принимают по 450 мг, во вторую – 600 мг, в третью – по 900 мг в день. По другой схеме принимают по 300, 450, 600, 900 мг в день соответственно в 1, 2, 3 и 4 неделю.

• После 10 лет: в первую неделю пьют по 600 мг, во вторую – 900, в третью – 1200 мг в день. По другой схеме принимают по 300, 600, 900, 1200 мг в день соответственно в 1, 2, 3 и 4 неделю.

Для пациентов, принимавших ранее другие противосудорожные препараты, кислота вальпроевая назначается в уменьшенных дозах. В это же время количество иных средств снижается. Поддерживающая доза для взрослых – 900-1200 мг. Вальпроевая кислота, таблетки и капсулы которой назначают только после 10 лет, принимается в 2-4 приема. Для детей чаще всего назначают сироп или микстуру с этим препаратом.

«Депакин» (вальпроевая кислота)

В продаже имеются разные препараты с этой кислотой, но одним из самых популярных является «Депакин». В аптеках имеется несколько видов данного препарата: «Хроно», «300 Энтерик», «Хрононосфера гранулы» и другие. Все они несколько отличаются содержанием активного вещества и формой выпуска.

«Депакин» назначают как противосудорожное и стабилизирующее настроение лекарственное средство. Он хорошо зарекомендовал себя при лечении эпилепсии, биполярных расстройств, тонико-клонических припадков, миоклонуса, депрессии, мигреневых головных болей. Он используется и для терапии нейропатической боли.

В последнее время этот препарат исследуется в качестве лекарственного средства от некоторых видов рака и ВИЧ-инфекции.

Вальпроевая кислота пролонгированного действия

Среди препаратов вальпроевой кислоты «Депакин» и его аналоги пользуются повышенным спросом. Это обусловлено тем, что он имеет пролонгированное действие. Использование этого препарата влечет за собой снижение частоты появления судорожных припадков. Также он уменьшает их выраженность и облегчает течение. «Депакин» сокращает вероятность развития более тяжелых осложнений.

Процессы метаболизации вальпроевой кислоты осуществляются клетками печени. При приеме обычного вещества период полувыведения составляет около 6-8 часов. Современные препараты позволяют поддерживать терапевтическую концентрацию активного вещества в организме до 16 часов.

Скорость выведения вальпроевой кислоты зависит в значительной степени от функционирования печени. Вальпроевая кислота, отзывы о которой в большей степени положительные, действует на каждого пациента по-своему.

Это обусловлено тем, что каждый организм уникален и может воспринимать это вещество с некоторыми отклонениями от нормы.

Источник: http://fb.ru/article/181449/kislota-valproevaya-instruktsiya-po-primeneniyu-analogi-i-otzyivyi

Вальпроевая кислота — применение в препаратах и побочные эффекты, концентрация в анализе крови и норма

Вальпроевая кислота

Открытая еще в конце 19 века кислота вальпроевая долгое время использовалась лишь в лабораторных условиях в качестве растворителя. Случайно были обнаружены ее противоэпилептическое, миорелаксирующее, седативное действие, что помогло ей прочно обосноваться в ряду фармакологических средств широкого распространения.

Acidum valproicum – так звучит название вещества на латыни, под которым оно известно повсеместно, но к нему применяется много синонимов. Вальпроат натрия является лекарственным средством производных жирных кислот.

Назначается как противосудорожное средство для лечения эпилептических припадков. Ее применяют для предотвращения мигрени.

Используется кислота в случаях биполярных расстройств, но отзывы специалистов показывают, что так до конца не выявлен механизм ее терапевтического воздействия.

Эпилепсия является полностью неизлечимой патологией, поэтому пациенты вынуждены применять медпрепараты всю жизнь. Перманентная концентрация вальпроевой кислоты в крови обеспечивает противосудорожный эффект.

Считается, что показатель напрямую зависит от веса пациента, хотя было доказано, что концентрация у людей с одинаковым весом может разниться.

Причина тому – неодинаковый метаболизм препарата, поэтому и нужно исследование концентрации вещества в крови, для чего проводят анализ.

Оптимальный противосудорожный эффект лекарственного средства достигается при показаниях 50-100 мкг/мл. Норма вещества в крови у ребенка аналогична вышеприведенным показателям. Любые отклонения должны насторожить, потому что это будет свидетельствовать о неких нарушениях:

  • Высокий показатель указывает о неправильно назначенных дозах. Это может явиться причиной интоксикации, поэтому при обнаружении дисбаланса следует уменьшить дозу.
  • Низкий уровень показывает, что или доза была назначена неправильно, или метаболизм слишком высокий. При таком уровне кислоты могут наблюдаться судороги. Это показывает, что стоит увеличить дозы приема.

При наличии заболеваний печени и ее пониженной функции может наблюдаться повышенный уровень присутствия препарата в крови, причем показатель не обусловлен увеличением дозы приема. Перед назначением препарата необходимо сдать анализы на выявление наличия заболеваний печени. После данного исследования врач сможет назначить необходимую суточную дозу.

Анализ­

Для выявления концентрации Acidi valproici применяется иммунохемилюминесцентный анализ, а для исследования используется венозная кровь.

При подготовке к забору не рекомендуют есть минимум за 2 часа до начала процедуры, хотя допускается прием чистой негазированной воды.

Запрещено курить минимум за полчаса до исследования, а кроме этого никаких специфических требований или специальной подготовки к анализу не предъявляют, что подтверждают отзывы.

По правилам, забор крови берется до приема лекарства и спустя 2 часа после употребления препарата. Считается, что в это время достигается максимальное содержание кислоты в крови. Двойной забор помогает корректно определить, имеются ли какие-нибудь сбои в процессе приема лекарства. Кроме этого, анализ дает прекрасную возможность предупредить интоксикацию организма вальпроатом натрия.

Назначение исследования нужно проводить при:

  • предположении, что произошло отравление;
  • возникновении сомнений в правильности проведения терапии;
  • малом возрасте, потому что вес быстро меняется;
  • нарушении во время лечения функций ЖКТ, почек и печени;
  • прогрессировании заболевания, даже при проведении лечения;
  • беременности и в постродовой период и пр.

Препараты вальпроевой кислоты

Отечественные аптеки предлагают купить следующие лекарственные средства и их аналоги, содержащих кислоту вальпроевую:

  • Валопиксим;
  • Вальпарин;
  • Вальпроат натрия;
  • Депакин;
  • Депакот;
  • Депалепт;
  • Дипромал;
  • Конвулекс;
  • Конвульсофин;
  • Энкорат.

За рубежом следует ориентироваться на следующие препараты с вальпроевой кислотой и аналоги:

  • Convulex;
  • Depakine;
  • Depakene;
  • Epival;
  • Stavzor;
  • Deprakine;
  • Depakote;
  • Encorate;
  • Epilim;
  • Valcote.

Вальпроевая кислота — форма выпуска

Фармацевтическая промышленность предлагает купить различные препараты, действующим веществом в которых выступает VPA. На данный момент предлагается следующая лекарственная форма:

  • капли для приема перорально;
  • капсулы;
  • лиофилизированный порошок для приготовления инъекций.
  • сироп;
  • таблетки;

Механизм действия­

В чем же заключается фармакодинамика и фармакокинетика вещества? За счет ингибирования фермента ГАМК-трансферазу, стимулируются ГАМКергические механизмы, и происходит увеличение уровня гамма-аминомасляной кислоты в ЦНС. Действие вальпроевой кислоты направлено на снижение нижней границы возбудимости и уровня судорожной готовности за счет блокирования свойств натриевых каналов.

Кроме этого, способом повышения ГАМКергической активности служит непосредственное воздействие вальпроата на ГАМК-А рецептор. Считается, что кислота влияет на функцию нейромедиатора ГАМК в головном мозге, занимаясь лечением биполярного расстройства. Она может сказываться на активности мембран, изменяя проводимость для ионов калия.

При эпилепсии

Эпилепсия является распространенным неврологическим заболевание, в России от которого страдает более миллиона человек. Для лечения применяется большое количество препаратов.

Предпочтение, судя по отзывам специалистов, в последнее время отдается средствам на основе вальпроата натрия, оказывающим центральное миорелаксирующее действие. Они помогают заблокировать приступы даже при неизвестной этиологии заболевания.

Вальпроевая кислота при эпилепсии назначается в разных дозах для разной категории пациентов.

При раздражительности

Благодаря нормотимическим свойствам применяют вальпроаты при раздражительности, общем угнетении, усталости и других расстройствах психических состояний. Лекарство назначают в период обострения заболеваний и при возникновении ремиссии.

Некоторые специалисты рекомендуют более широко использовать препарат как при серьезных формах заболеваний ЦНС, так и более легких их форм. Кислота вальпроевая обладает антиаритмической активностью, обусловленной кардиотропным действием.

Способ применения

Принимается лекарство во время еды или сразу после завершения трапезы. Точная доза вальпроевой кислоты рассчитывается индивидуально для каждого пациента, и этим занимается лечащий доктор.

Суточное количество рассчитывается от веса пациента. В самом начале оно минимальное, а затем поэтапно увеличивается.

Препарат для терапии может прописываться в комплексе с другими лекарствами, а может использоваться отдельно.

Побочные эффекты­

При несоблюдении дозировки наблюдаются побочные действия вальпроевой кислоты. У пациентов могут быть отмечены потеря веса, аллергические реакции, выраженные высыпаниями на коже. Выявлено уменьшение аппетита, запоры или, наоборот, поносы.

Как побочный эффект может проявляться головная боль, сонливость, депрессия и другие расстройства ЦНС. Кислота способна вызвать тромбоцитопению или нарушение агрегации тромбоцитов.

При совместном приеме с дифенином, фенобарбиталом, клоназепаном, карбамазепином, фенитоином вероятно развитие гепатотоксического эффекта.

Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.