Зелдокс

Зелдокс

Зелдокс

Нейролептики разных групп.

Производители

Пфайзер Айрленд Фармасьтикалс, упаковано Бен Веню Лабораториз (Соединенные Штаты Америки)

Фармакологическое действие

Зипрасидон является антагонистом как серотониновых рецепторов 2а типа, так и допаминергических рецепторов 2 типа (D2), что определяет антипсихотическая активность препарата.

Зипрасидон является мощным антагонистом 5HT2С, 5HTID, 5HT1A рецепторов и ингибирует обратный захват норадреналина и серотонина в нейронах.

Серотонинергическая активность зипрасидона и его влияние на обратный захват нейротрансмиттеров в нейронах связывают с антидепрессивной активностью.

Блокада 5HT1A рецепторов обуславливает анксиолитические эффекты.

Мощный антагонизм к 5НТ2С рецепторам определяет возможную антипсихотическую активность.

При приеме зипрасидона внутрь во время еды максимальная концентрация в сыворотке достигается в течение 6-8 ч.

При приеме натощак всасывание зипрасидона снижается на 50%.

При приеме препарата 2 раза в сутки равновесное состояние достигается в течение 3 дней.

Биодоступность зипрасидона при внутримышечном введении составляет 100%.

При приеме внутрь зипрасидон в значительной степени метаболизируется.

Выводится с мочой и калом.

Побочное действие Зелдокс

Астения, головная боль, бессонница или сонливость, тремор, нечеткость зрения, психомоторное возбуждение, акатизия, головокружение, дистонические реакции, редко — судороги, запоры, сухость во рту, диспепсия, повышенное слюноотделение, тошнота, рвота, экстрапирамидный синдром, артериальная гипертензия.

Нежелательные явления отмечались в постмаркетинговых испытаниях зипрасидона:

  • постуральная гипотензи,
  • тахикарди,
  • бессонниц,
  • кожная сыпь.

Показания к применению

Профилактика и лечение шизофрении и других психических расстройств.

Противопоказания Зелдокс

— Повышенная чувствительность к зипрасидону или любому неактивному компоненту препарата; удлинение интервала QT, включая врожденный синдром удлиненного интервала QT; недавно перенесенный острый инфаркт миокарда; декомпенсированная сердечная недостаточность; аритмии, требующие приема антиаритмических средств IA и III класса; беременность, период кормления грудью.

Способ применения и дозировка

Только для внутримышечных инъекций.

Взрослые:

  • рекомендуемые дозы составляют от 10мг до 20 мг (максимально 40мг/сутки).

Дозы по 10мг можно вводить каждые 2 часа, дозу 20мг можно вводить каждые 4 часа (максимально 40мг/сутки).

Если необходима длительная терапия, то больного необходимо перевести с внутримышечного введения на прием капсул.

У больных с легкой или умеренно выраженной печеночной недостаточностью целесообразно снизить дозу препарата.

Передозировка

Сведения о передозировке зипрасидона ограничены.

Симптомы:

  • в предрегистрационных клинических испытаниях при приеме препарата внутрь в максимальной подтвержденной дозе (3240 мг) у пациента проявилось седативное действие препарат,
  • замедление речи и преходящая артериальная гипертензия (АД 200/95 мм рт. ст.).

Клинически значимых изменений сердечного ритма или функциональных изменений не отмечалось.

Лечение:

  • при подозрении на передозировку необходимо учитывать возможную роль сопутствующей терапии.

Специфического антидота зипрасидона нет.

При острой передозировке следует обеспечить проходимость дыхательных путей и адекватную вентиляцию и оксигенацию легких.

Возможно промывание желудка (после интубации, если больной находится без сознания) и введение активированного угля в сочетании со слабительным средством.

Возможные судороги или дистоническая реакция мышц головы и шеи после передозировки могут создать угрозу аспирации при индуцированной рвоте.

Необходимо немедленно начать мониторирование функции сердечно-сосудистой системы, включая непрерывную регистрацию ЭКГ с целью выявления возможных аритмий.

Учитывая, что зипрасидон в значительной степени связывается с белками плазмы, гемодиализ в случае передозировки малоэффективен.

Взаимодействие

Антиаримические препараты IA и III класса и другие препараты, вызывающие удлинение интервала QT, противопоказаны при лечении зипрасидоном.

Применение зипрасидона не вызывало значимых изменений фармакокинетики эстрогена (этинилэстрадиола) или компонентов, содержащих прогестерон.

Применение антацидов, содержащих алюминий и магний, не влияло на фармакокинетику зипрасидона.

Более подробную информацию см. в инструкции по применению препарата «Зелдокс».

Особые указания

Зипрасидон вызывает небольшое удлинение интервала QT, поэтому Зелдокс® следует с осторожностью назначать пациентам с брадикардией, электролитными нарушениями, т.к. это может привести к удлинению интервала QT или развитию пароксизмальной желудочковой тахикардии.

С осторожностью применять зипрасидон у пациентов в возрасте до 18 лет и старше 65 лет.

Во время лечения зипрасидоном прием алкоголя не рекомендуется.

Зипрасидон вызывает сонливость.

Об этом следует предупредить пациентов, которые могут управлять автотранспортом или опасными механизмами.

Более подробную информацию см. в инструкции по применению препарата «Зелдокс».

Условия хранения

При температуре не выше 30°C, в защищенном от света месте.

Порядок отпуска

Отпускается по рецепту.

Источник: https://elixir.farm/lekarstva/zeldoks/

ЗЕЛДОКС

Зелдокс

Антипсихотический препарат (нейролептик)

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые с «замком», размер №4, крышечка голубого цвета с надписью «Pfizer», корпус белого цвета с надписью «ZDX 20», обе надписи нанесены черными чернилами; содержимое капсул — сыпучий кристаллический порошок почти белого цвета с розоватым оттенком.

1 капс.
зипрасидона гидрохлорида моногидрат 22.65 мг,
 что соответствует содержанию зипрасидона 20 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 66.1 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный — 10 мг, магния стеарат — 1.25 мг.

Состав корпуса капсулы: титана диоксид — 3%, желатин — q.s. 100%.
Состав крышечки капсулы: титана диоксид — 3.2841%, индигокармин — 0.3821%, желатин — q.s. 100%.

Состав чернил (Tek SW — 9008): шеллак — 24-27%, этанол — 23-26%, изопропанол — 1-3%, бутанол — 1-3%, пропиленгликоль — 3-7%, вода — 15-18%, аммиак водный — 1-2%, калия гидроксид — 0.05-0.

1%, краситель железа оксид черный — 24-28%.

7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.7 шт. — блистеры (8) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.

10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.

14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Капсулы твердые желатиновые с «замком», размер №4, крышечка голубого цвета с надписью «Pfizer», корпус голубого цвета с надписью «ZDX 40», обе надписи нанесены черными чернилами; содержимое капсул — сыпучий кристаллический порошок почти белого цвета с розоватым оттенком.

1 капс.
зипрасидона гидрохлорида моногидрат 45.3 мг,
 что соответствует содержанию зипрасидона 40 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 87.83 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный — 15 мг, магния стеарат — 1.87 мг.

Состав корпуса капсулы: титана диоксид — 3.2841%, индигокармин — 0.3821%, желатин — q.s. 100%.
Состав крышечки капсулы: титана диоксид — 3.2841%, индигокармин — 0.3821%, желатин — q.s. 100%.

Состав чернил (Tek SW — 9008): шеллак — 24-27%, этанол — 23-26%, изопропанол — 1-3%, бутанол — 1-3%, пропиленгликоль — 3-7%, вода — 15-18%, аммиак водный — 1-2%, калия гидроксид — 0.05-0.

1%, краситель железа оксид черный — 24-28%.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Капсулы твердые желатиновые с «замком», размер №3, крышечка белого цвета с надписью «Pfizer», корпус белого цвета с надписью «ZDX 60», обе надписи нанесены черными чернилами; содержимое капсул — сыпучий кристаллический порошок почти белого цвета с розоватым оттенком.

1 капс.
зипрасидона гидрохлорида моногидрат 67.95 мг,
 что соответствует содержанию зипрасидона 60 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 131.74 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный — 22.5 мг, магния стеарат — 2.81 мг.

Состав корпуса капсулы: титана диоксид — 3%, желатин — q.s. 100%.
Состав крышечки капсулы: титана диоксид — 3%, желатин — q.s. 100%.

Состав чернил (Tek SW — 9008): шеллак — 24-27%, этанол — 23-26%, изопропанол — 1-3%, бутанол — 1-3%, пропиленгликоль — 3-7%, вода — 15-18%, аммиак водный — 1-2%, калия гидроксид — 0.05-0.

1%, краситель железа оксид черный — 24-28%.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Капсулы твердые желатиновые с «замком», размер №2, крышечка голубого цвета с надписью «Pfizer», корпус белого цвета с надписью «ZDX 80», обе надписи нанесены черными чернилами; содержимое капсул — сыпучий кристаллический порошок почти белого цвета с розоватым оттенком.

1 капс.
зипрасидона гидрохлорида моногидрат 90.6 мг,
 что соответствует содержанию зипрасидона 80 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 175.65 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный — 30 мг, магния стеарат — 3.75 мг.

Состав корпуса капсулы: титана диоксид — 3%, желатин — q.s. 100%.
Состав крышечки капсулы: титана диоксид — 3.2841%, индигокармин — 0.3821%, желатин — q.s. 100%.

Состав чернил (Tek SW — 9008): шеллак — 24-27%, этанол — 23-26%, изопропанол — 1-3%, бутанол — 1-3%, пропиленгликоль — 3-7%, вода — 15-18%, аммиак водный — 1-2%, калия гидроксид — 0.05-0.

1%, краситель железа оксид черный — 24-28%.

7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.7 шт. — блистеры (8) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.

10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.

14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Фармакокинетика

Фармакокинетика зипрасидона линейная при приеме препарата в дозах от 40 до 80 мг 2 раза/сут после еды.

Всасывание

При приеме зипрасидона внутрь во время еды Cmax достигается в течение 6-8 ч. Абсолютная биодоступность дозы 20 мг при приеме после еды составляет 60%, при приеме натощак всасывание зипрасидона снижается на 50%.

Распределение

При приеме препарата 2 раза/сут равновесное состояние достигается в течение 3 дней. Продолжительность удерживания равновесного состояния зависит от дозы. Vd в равновесном состоянии — 1.5 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет 99% и не зависит от концентрации.

Метаболизм и выведение

При приеме внутрь зипрасидон в значительной степени метаболизируется, в неизмененном виде с мочой и калом выводится небольшая часть дозы (

Источник: https://health.mail.ru/drug/zeldox/

Зелдокс инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Зелдокс

Антипсихотический препарат (нейролептик).
Препарат: ЗЕЛДОКС®

Активное вещество препарата: ziprasidoneКодировка АТХ: N05AE04КФГ: Антипсихотический препарат (нейролептик)Регистрационный номер: П №015391/01Дата регистрации: 14.04.04

Владелец рег. удост.: PFIZER {Германия}

Форма выпуска Зелдокс, упаковка препарата и состав

Капсулы твердые желатиновые, размер №4, с «замком», белым корпусом и голубой крышечкой, с надписью «ZDX 20» на корпусе и надписью «Pfizer» на крышечке.1 капс.зипрасидон (в форме гидрохлорида моногидрата)

20 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат.

7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.7 шт. — блистеры (8) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Капсулы твердые желатиновые, размер №4, с «замком», голубым корпусом и голубой крышечкой, с надписью «ZDX 40» на корпусе и надписью «Pfizer» на крышечке.1 капс.зипрасидон (в форме гидрохлорида моногидрата)

40 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат.

7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.7 шт. — блистеры (8) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Капсулы твердые желатиновые, размер №3, с «замком», белым корпусом и белой крышечкой, с надписью «ZDX 60» на корпусе и надписью «Pfizer» на крышечке.1 капс.зипрасидон (в форме гидрохлорида моногидрата)

60 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат.

7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.7 шт. — блистеры (8) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Капсулы твердые желатиновые, размер №2, с «замком», белым корпусом и голубой крышечкой, с надписью «ZDX 80» на корпусе и надписью «Pfizer» на крышечке.1 капс.зипрасидон (в форме гидрохлорида моногидрата)

80 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат.

7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.7 шт. — блистеры (8) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Зелдокс

Антипсихотический препарат (нейролептик).

Исследования связывания с рецепторами

Обладает высоким сродством к допаминовым D2-рецепторам и значительно более выраженным сродством к серотониновым 5HT2A-рецепторам.

Зипрасидон взаимодействует также с серотониновыми 5HT2С-, 5HTID-, 5HT1A-рецепторами; сродство препарата к этим рецепторам сопоставимо со сродством к D2-рецепторам или превышает его.

Зипрасидон обладает умеренным сродством к нейрональным переносчикам серотонина и норадреналина, а также к гистаминовым H1-рецепторам и 1-адренорецепторам. Антагонизм к этим рецепторам связывают соответственно с сонливостью и ортостатической гипотензией.

Зипрасидон практически не взаимодействует с мускариновыми M1-рецепторами, проявление антагонизма к которым связывают с ухудшением памяти.

Исследования функции рецепторов

Зипрасидон является антагонистом как серотониновых 5HT2A-рецепторов, так и допаминовых D2-рецепторов. Антипсихотическая активность препарата, по-видимому, частично обусловлена блокадой обоих типов рецепторов.

Зипрасидон является мощным антагонистом 5HT2С-, 5HTID-, 5HT1A-рецепторов и ингибирует обратный захват норадреналина и серотонина в нейронах.

Серотонинергическая активность зипрасидона и его влияние на обратный захват нейротрансмиттеров в нейронах связывают с антидепрессивной активностью. Блокада 5HT1A- рецепторов обусловливает анксиолитический эффект зипрасидона.

Мощный антагонизм к 5НТ2С-рецепторам определяет антипсихотическую активность.

Исследования с применением ПЭТ у людей

По данным позитронной эмиссионной томографии (ПЭТ) степень блокады серотониновых 5HT2A-рецепторов через 12 ч после однократного приема препарата внутрь в дозе 40 мг составила 80%, а допаминовых D2-рецепторов — приблизительно 50%.

Вся информация о Зелдокс на Аптека.ру

Зелдокс
ЗЕЛДОКС 0,04 N30 КАПС

Пфайзер

Действующие вещества: Зипрасидон

Цена:

3787.00 руб.

за 1 ед. – 126.23 руб.

в избранное Рецептурный препарат
Рецепт остается в аптеке

Оригинальный препарат

ЗЕЛДОКС 0,06 N30 КАПС

Пфайзер

Действующие вещества: Зипрасидон

Цена:

5021.00 руб.

за 1 ед. – 167.37 руб.

в избранное Рецептурный препарат
Рецепт остается в аптеке

Оригинальный препарат

Цена:

1399.00 руб.

за 1 ед. – 1399.00 руб.

в избранное

Рецептурный препарат
Рецепт остается в аптеке

PFIZER Бен Венью Лабораторис Инк Пфайзер ГмбХ Пфайзер Канада Инк/Вайет Ледерле С.п.А. Пфайзер Мэнюфэкчуринг Дойчленд ГмбХ Р-Фарм Германия ГмбХ Фармация и Апджон/Пфайзер ПГМГермания СОЕДИНЕННЫЕ ШТАТЫ США/ФранцияНервная система

Антипсихотический препарат (нейролептик)

Формы выпуска

  • 10 — блистеры (3) — пачки картонные. Капсулы 40мг — 30 шт в уп. Капсулы 60мг — 30 шт в уп. Флаконы бесцветного стекла (1) в комплекте с растворителем (амп. 1) — пачки картонные

Описание лекарственной формы

  • Капсулы твердые желатиновые, размер №2, с «замком», белым корпусом и голубой крышечкой, с надписью «ZDX 80» на корпусе и надписью «Pfizer» на крышечке.

    Капсулы твердые желатиновые, размер №3, с «замком», белым корпусом и белой крышечкой, с надписью «ZDX 60» на корпусе и надписью «Pfizer» на крышечке Капсулы твердые желатиновые, размер №4, с «замком», голубым корпусом и голубой крышечкой, с надписью «ZDX 40» на корпусе и надписью «Pfizer» на крышечке Лиофилизат для приготовления раствора для в/м введения белого или почти белого цвета; приложенный растворитель — прозрачная бесцветная жидкость; восстановленный раствор — прозрачный бесцветный. Лиофилизат для приготовления раствора для в/м введения белого или почти белого цвета; приложенный растворитель — прозрачная бесцветная жидкость; восстановленный раствор — прозрачный бесцветный.

Цены на Зелдокс в других городах

Зелдокс в Москве, Зелдокс в Санкт-Петербурге, Зелдокс в Новосибирске, Зелдокс в Екатеринбурге, Зелдокс в Нижнем Новгороде, Зелдокс в Казани, Зелдокс в Челябинске, Зелдокс в Омске, Зелдокс в Самаре, Зелдокс в Ростове-на-Дону, Зелдокс в Уфе, Зелдокс в Красноярске, Зелдокс в Перми, Зелдокс в Волгограде, Зелдокс в Воронеже, Зелдокс в Краснодаре, Зелдокс в Саратове, Зелдокс в Тюмени Доставка заказа в Москве

Заказывая на Apteka.RU, можно выбрать доставку в удобную для вас аптеку рядом с домом или по дороге на работу.

Все пункты доставки в Москве – 724 аптеки

Все пункты доставки в Москве – 724 аптеки

Автор отзыва: Чахутина Валентина

Дата отзыва: 1 апреля 2016

Автор отзыва: Медведева Ирина

Дата отзыва: 9 июля 2016

Автор отзыва: Анонимный отзыв

Дата отзыва: 5 сентября 2016

Автор отзыва: Тарасова Елена

Дата отзыва: 9 сентября 2016

Автор отзыва: Vladimir280367

Дата отзыва: 26 февраля

Источник: https://apteka.ru/preparation/zeldoks/

Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.