Зептол

Содержание

Зептол — инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Зептол

Зептол — средство, использующееся для лечения алкогольной абстиненции, а также при судорожных состояниях.

Международным непатентованным названием препарата Зептол является карбамазепин.

Международное непатентованное название

Международным непатентованным названием этого препарата является карбамазепин.

Атх и регистрационный номер

Данное средство имеет следующий АТХ: N03AF01. Регистрационный номер: № П N011348/02.

Фармакотерапевтическая группа

Препарат относится к группе противоэпилептических средств.

Как действует Зептол

Необходимо рассмотреть принцип действия препарата.

Фармакодинамика

Активное вещество Зептола является производным иминостильбена. Карбамазепин обладает выраженным противоэпилептическим действием и оказывает умеренное антипсихотическое, нормотимическое, анальгетическое и антидепрессивное действие.

Эффект препарата Зептол состоит в подавлении способности нервных клеток быстро создавать повторные потенциалы действия за счет натриевых каналов.

Эффект препарата состоит в подавлении способности нервных клеток быстро создавать повторные потенциалы действия за счет натриевых каналов. Некоторую роль играет также снижение количества нейромедиаторов, высвобождаемых пресинаптическими натриевыми каналами.

Влияние средства на диурез связано с его эффектом на осморецепторы, содержащиеся в гипоталамусе. Карбамазепин действует и непосредственно на почечные канальцы.

Влияние средства на психомоторные функции человека зависит от дозировки. Прием этого препарата снижает агрессивность, тревожность, устраняет депрессии.

При лечении синдрома алкогольной абстиненции карбамазепин снижает риск развития судорог. Препарат оказывает антипсихотический эффект, связанный с угнетением производства дофамина и норадреналина.

Фармакокинетика

При приеме усваивается от 70 до 95% активного вещества средства. Максимальная концентрация в плазме наблюдается через 8-24 часов после применения. Период полувыведения составляет 30-40 часов.

До 75% карбамазепина связывается с белками плазмы и метаболизируется печенью. Так образуется основной активный метаболит — карбамазепин-10,11-эпоксид.

Несвязанное с белками вещество содержится в слюне и спинномозговой жидкости человека, принимающего препарат.

Карбамазепин может проникать через плацентарный барьер. Выводится почками (70%) и кишечником (30%).

Состав и форма выпуска

Средство выпускается в форме таблеток, покрытых светло-коричневой пленочной оболочкой. Они имеют круглую, двояковыпуклую форму. Главное активное вещество препарата — карбамазепин.

Вспомогательными веществами являются: целюллоза, крахмал, тальк, диоксид кремния, натрия крокскармеллоза, стеарат магния. Оболочка состоит из сополимера, талька, макрогола, диоксида титана, магния стеарата и красителей.

Таблетка может содержать 100, 200 или 400 мг карбамазепина.

Упаковка

Препарат выпускается в картонной упаковке. Одна пачка Зептола может включать 30 или 100 таблеток, помещенных в специальные блистеры по 10 шт.

От чего помогает Зептол

Данное средство назначается для лечения:

  • эпилепсии;
  • миоклонических и вялых припадков;
  • абстинентного синдрома;
  • приступов парциальных и смешанных форм;
  • идиопатической невралгии тройничного нерва;
  • языкоглоточной невралгии;
  • биполярных аффективных расстройств;
  • проявлений несахарного диабета;
  • диабетической полинейропатии.

Противопоказания к лекарству Зептол

Средство не применяется при наличии гиперчувствительности к любому из его компонентов или к трициклическим антидепрессантам. Противопоказаниями к применению являются: острая кожная порфирия, совместное использование карбамазепина и ингибиторов МАО, нарушение кроветворной функции костного мозга, предсердно-желудочковая блокада.

С осторожностью лекарство применяется в пожилом возрасте, при гиперплазии простаты, повышенном внутриглазном давлении, сердечной недостаточности период декомпенсации, печеночной и почечной недостаточности.

Зептол не применяется при наличии гиперчувствительности к любому из его компонентов или к трициклическим антидепрессантам.

Способ применения и дозировка

При лечении алкогольного абстинентного синдрома стандартная суточная доза составляет 400 мг. Таблетки принимаются 2 раза в день по 200 мг. В тяжелых случаях абстиненции в первые несколько дней курса доза может быть повышена до 1200 мг в день. Препарат часто применяется совместно с дезинтоксикационной терапией.

Особые указания

Перед курсом лечения необходимо сдать общие анализы крови и мочи, биохимию крови. Контроль состояния пациента при помощи лабораторной диагностики проводится еженедельно в первом месяце курса, затем — 1 раз в 30 дней.

При назначении карбамазепина лицам китайской национальности, которые могут иметь в своем геноме аллель HLA-B*I502, рекомендуется проводить генотипирование по нему.

При выявлении аллеля использовать средство рекомендуется только в исключительных случаях.

Применение препарата носителями данного аллеля часто сопровождается транзиторными кожными реакциями, которые иногда могут иметь тяжелое течение. Возможно развитие синдрома Лайелла или Стивенса-Джонсона.

При беременности и лактации

Период лактации и беременность являются противопоказаниями для использования этого препарата. Применение средства возможно в исключительных случаях. Карбамазепин назначается в виде монотерапии, поскольку совместное его применение с другими противоэпилептическими препаратами повышает риск возникновения патологий плода.

Из-за того, что крабамазепин выделяется с грудным молоком, кормление детей женщинами, принимающими препарат, нежелательно.

Продолжить грудное вскармливание можно лишь при условии, что будет вестись постоянный контроль состояния ребенка со стороны педиатра. Меры предосторожности включают мониторинг уровня карбамазепина в молоке, поэтому целесообразнее перейти на искусственное вскармливание ребенка.

Период лактации и беременность являются противопоказаниями для использования препарата Зептол.

В детском возрасте

До 5 лет карбамазепин может использоваться в виде сиропа.

Применение препарата не рекомендуется из-за трудностей приема таблеток и возможного развития побочных эффектов, влияющих на формирование детского организма.

В пожилом возрасте

Перед назначением этого лекарства людям пожилого возраста необходимо обследовать их на наличие заболеваний печени и мочевыводящей системы.

При нарушениях функции печени

В связи с тем, что карбамазепин связывается с белками плазмы, применение данного средства не рекомендовано людям с нарушением белоксинтезирующей функции печени.

При нарушениях функции почек

При нарушении почечной фильтрации данный препарат применяется с особой осторожностью.

При острой или хронической декомпенсированной почечной недостаточности использование средства возможно только под контролем специалиста.

При данных состояниях может наблюдаться недостаточность выведения активного вещества, что ведет к повышению токсического влияния на организм.

Побочные эффекты

Прием этого препарата может сопровождаться следующими нежелательными явлениями:

  1. ЦНС: сонливость, слабость, головокружение, нарушение координации движений, головная боль, неврит, слабость мышц, тремор, нистагм, парез, галлюцинации, повышенная возбужимость, депрессивное расстройство.
  2. Аллергические проявления: дерматит, крапивница, эпидермальный некролиз, узловатая эритема, васкулит, реакции гиперчувствительности замедленного типа.
  3. Кроветворные органы: лейкоцитоз, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластная анемия, порфирия, гемолитическая анемия.
  4. Желудочно-кишечный тракт: панкреатит, расстройства стула, боль в эпигастральной области, гепатит, глоссит, стоматит, тошнота, рвота.
  5. Сердечно-сосудистая система: расстройство проводящей системы сердца, падение или подъем АД, угнетение функций сердца, тромбоэмболия, брадикардия, обострение ишемии миокарда.
  6. Мочеполовая система: нефрит, почечная недостаточность, учащенное мочеиспускание, импотенция, задержка мочи.

Влияние на управление транспортным средством

При прохождении курса лечения следует максимально ограничить время пребывания за рулем. Препарат может влиять на эффективность выполнения задач, требующих повышенной концентрации и быстроты реакции.

Передозировка

При передозировке данным средством возможно возникновение следующей симптоматики:

  1. ЦНС: угнетение сознания, сонливость, дезориентация в пространстве, нарушение зрения и речи, нистагм, галлюцинации, судороги, мидриаз, снижение температуры тела, нарушение координации.
  2. Сердечно-сосудистая система: учащенное сердцебиение, снижение уровня артериального давления, аритмии, остановка сердце.
  3. Дыхательная система: отек легких, нарушение дыхательной функции.
  4. Желудочно-кишечный тракт: тошнота и рвота, нарушение моторики кишечника.
  5. Мочевыделительная система: олигурия, анурия, усиленное выведение натрия, альбуминурия, гематурия.
  6. Кровь: снижение или повышение количества лейкоцитов, пониженное содержание натрия, гипергликемия, ацидоз, повышенное содержание кератинфосфокиназы.

При появлении вышеописанных симптомов рекомендована госпитализация. После определения уровня карбамазепина в кровотоке пациенту сделают промывание желудка, назначают прием сорбентов.

При тяжелой степени отравления показано мониторирование сердечной функции, контроль температуры тела, работы мочевыводящей системы. Недостаток натрия восстанавливается при помощи медленной внутривенной инфузии 0,9%-ного раствора натрия хлорида.

Лекарственное взаимодействие

Средство (также Финлепсин и другие препараты, активным веществом которых является карбамазепин) имеет следующие особенности фармакологического взаимодействия:

  1. Одновременный прием данного медикамента с ингибиторами фермента CYP3A4 приводит к повышению содержания карбамазепина в крови, что способствует учащению побочных явлений.
  2. Индукторы CYP3A4 вызывают снижение концентрации карбамазепина, что уменьшает терапевтический эффект средства.
  3. К повышению содержания карбамазепина в плазме крови приводит сочетание данного средства с Даназолом, макролидными антибиотиками, нестероидными противовоспалительными средствами, противотуберкулезными лекарствами, производными азола, антидепрессантами, противоглаукомными, антипсихотическими, противовирусными средствами.
  4. Снижение концентрации карбамазепина в кровотоке вызывают следующие препараты: Рифампицин, Доскорубицин, Теофиллин, Изотретионин, Фенобарбитал, Пиримидин, Фелбамат, Цисплатин.
  5. Карбамазепин может приводить к снижению эффективности следующих средств: тетрациклиновые антибиотики, Метадон, Парацетамол, Трамадол, Варфарин, Дикумарол, Бупропион, Амитриптилин, Кломипрамин, Клоназепам, Ламотриджин.

Ряд препаратов снижает концентрацию карбамазепина в кровотоке.

При назначении данного препарата врач должен учитывать все средства, который пациент принимает, оценивая их потенциальное взаимодействие. В некоторых случаях может потребоваться корректировка доз препаратов.

Средство используется при лечении алкогольной зависимости, поэтому употребление спиртных напитков во время терапии не рекомендовано.

Препарат отпускается из аптек только по рецепту врача.

Цена

Стоимость данного лекарства может отличаться в зависимости от места покупки. Цена колеблется в пределах от 75 до 120 руб.

Условия хранения

Средство необходимо хранить в сухом темном месте при температуре до 25°С. Нужно позаботиться о том, чтобы дети не имели доступа к лекарству.

Срок годности

Препарат годен на протяжении 3 лет с момента выпуска. Дальнейшее использование не рекомендуется в связи потерей лечебных свойств.

Аналоги

Аналогами препарата являются следующие лекарства:

  • Карбамазепин;
  • Тимонил;
  • Тегретол;
  • Мезакар;
  • Карбалекс.

Аналогам препарата Зептол является Карбамазепин.

Отзывы

Встречаются как отрицательные, так и положительные отзывы о препарате.

Врачей

Артем Гурьев, 48 лет, Москва

Пациенты, которые ранее принимали Финлепсин, при переходе на данный препарат показывают отрицательную динамику. Медикамент более мягко действует, но это мешает ему быть эффективным при лечении тяжелых случаев абстиненции.

Ольга Филатова, 57 лет, Мурманск

Давно использую это средство в своей практике. Преимущественно назначаю его пациентам, которые хотят справиться с абстиненцией без больших затрат. Хотя инструкция по применению Зептола и переполнена возможными побочными эффектами, с которыми пациенты нередко сталкиваются, но по соотношению цена/качество это средство является оптимальным.

Пациентов

Владислав, 45 лет, Екатеринбург

После использования Зептола ретард смог преодолеть многолетнюю зависимость. Возможно, дело не только в этом препарате, но после курса лечения стал чувствовать себя гораздо лучше.

Денис, 34 года, Санкт-Петербург

Врач назначил этот препарат для лечения абстинентного синдрома. После пары недель приема пришлось сменить средство из-за сильных побочных эффектов. Жаль, цена лекарства полностью устраивала.

Источник: https://opohmele.ru/lechenie-alkogolizma/zeptol.html

Зептол инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Зептол

Противоэпилептическое средство, производное трициклического иминостильбена.
Препарат: ЗЕПТОЛ

Активное вещество препарата: carbamazepineКодировка АТХ: N03AF01КФГ: Противосудорожный препаратРегистрационный номер: П №011348/01Дата регистрации: 07.07.06

Владелец рег. удост.: Sun Pharmaceutical Industries Ltd. {Индия}

Форма выпуска Зептол, упаковка препарата и состав

Таблетки1 таб.карбамазепин

200 мг

10 шт. — стрипы алюминиевые (10) — пачки картонные.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны.

1 таб.карбамазепин

200 мг

Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал, тальк, магния стеарат, кремния диоксид, натрия кроскармеллоза, эудражит Е100, титана диоксид, полиэтиленгликоль 6000, железа оксид красный, железа оксид желтый.

10 шт. — упаковки безъячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны.

1 таб.карбамазепин

400 мг

Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал, тальк, магния стеарат, кремния диоксид, натрия кроскармеллоза, эудражит Е100, титана диоксид, полиэтиленгликоль 6000, железа оксид красный, железа оксид желтый, гидроксипропилметилцеллюлоза 2208.

10 шт. — упаковки безъячейковые контурные (3) — пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.

Фармакологическое действие Зептол

Противоэпилептическое средство, производное трициклического иминостильбена.

Полагают, что противосудорожное действие связано с понижением способности нейронов поддерживать высокую частоту развития повторных потенциалов действия посредством инактивации натриевых каналов.

Кроме того, по-видимому, имеет значение торможение высвобождения нейромедиаторов путем блокирования пресинаптических натриевых каналов и развития потенциалов действия, что в свою очередь снижает синаптическую передачу.

Оказывает умеренное антиманиакальное, антипсихотическое действие, а также анальгетическое действие при нейрогенных болях. В механизмы действия, возможно, вовлечены рецепторы GABA, которые могут быть связаны с кальциевыми каналами; также, по-видимому, имеет значение влияние карбамазепина на системы модуляторов нейропередачи.

Антидиуретическое действие карбамазепина может быть связано с гипоталамическим влиянием на осморецепторы, которое опосредуется через секрецию АДГ, а также обусловлено прямым действием на почечные канальцы.

Фармакокинетика препарата

После приема внутрь карбамазепин практически полностью всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы крови составляет 75%. Является индуктором печеночных ферментов и стимулирует собственный метаболизм.

T1/2 составляет 12-29 ч. 70% выводится с мочой (в виде неактивных метаболитов) и 30% — с калом.

Показания к применению:

Эпилепсия: большие, фокальные, смешанные (включающие большие и фокальные) эпилептические припадки. Болевой синдром преимущественно нейрогенного генеза, в т.ч.

эссенциальная невралгия тройничного нерва, невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе, эссенциальная глоссофарингеальная невралгия. Профилактика приступов при синдроме алкогольной абстиненции. Аффективные и шизоаффективные психозы (в качестве средства профилактики).

Диабетическая невропатия с болевым синдромом. Несахарный диабет центрального генеза, полиурия и полидипсия нейрогормональной природы.

Устанавливают индивидуально. При приеме внутрь для взрослых и подростков 15 лет и старше начальная доза составляет 100-400 мг.

При необходимости и с учетом клинического эффекта дозу увеличивают не более чем на 200 мг/сут с интервалом 1 нед. Частота приема — 1-4 раза/сут. Поддерживающая доза обычно составляет 600-1200 мг/сут в несколько приемов.

Длительность лечения зависит от показаний, эффективности лечения, реакции пациента на терапию.

У детей в возрасте до 6 лет применяют 10-20 мг/кг/сут в 2-3 разделенных дозах; при необходимости и с учетом переносимости дозу увеличивают не более чем на 100 мг/сут с интервалом 1 нед.

; поддерживающая доза обычно составляет 250-350 мг/сут и не превышает 400 мг/сут. Детям в возрасте 6-12 лет — по 100 мг 2 раза/сут в первый день, далее дозу увеличивают на 100 мг/сут с интервалом 1 нед.

до получения оптимального эффекта; поддерживающая доза обычно составляет 400-800 мг/сут.

Максимальные дозы: при приеме внутрь взрослым и подросткам 15 лет и старше — 1.2 г/сут, детям — 1 г/сут.

Побочное действие Зептол:

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — головокружение, атаксия, сонливость; возможны головная боль, диплопия, нарушения аккомодации; редко — непроизвольные движения, нистагм; в отдельных случаях — окуломоторные нарушения, дизартрия, периферические невриты, парестезии, мышечная слабость, симптомы парезов, галлюцинации, депрессия, чувство усталости, агрессивное поведение, ажитация, нарушения сознания, активизация психозов, нарушения вкусовых ощущений, конъюнктивит, шум в ушах, гиперакузия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, повышение ГГТ, повышение активности ЩФ, рвота, сухость во рту; редко — повышение активности трансаминаз, желтуха, холестатический гепатит, диарея или запор; в отдельных случаях — снижение аппетита, боли в животе, глоссит, стоматит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — нарушения проводимости миокарда; в отдельных случаях — брадикардия, аритмии, AV-блокада с синкопе, коллапс, сердечная недостаточность, проявления коронарной недостаточности, тромбофлебиты, тромбоэмболия.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения; редко — лейкоцитоз; в отдельных случаях — агранулоцитоз, апластическая анемия, эритроцитарная аплазия, мегалобластная анемия, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия, гранулематозный гепатит.

Со стороны обмена веществ: гипонатриемия, задержка жидкости, отеки, увеличение массы тела, уменьшение осмоляльности плазмы; в отдельных случаях — острая перемежающаяся порфирия, дефицит фолиевой кислоты; нарушения обмена кальция, повышение уровня холестерина и триглицеридов.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия или галакторея; редко — нарушения функции щитовидной железы.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушения функции почек, интерстициальный нефрит и почечная недостаточность.

Со стороны дыхательной системы: в отдельных случаях — диспноэ, пневмониты или пневмонии.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд; редко — лимфаденопатия, лихорадка, гепатоспленомегалия, артралгии.

Противопоказания к препарату:

AV-блокада, предшествующая миелодепрессия, перемежающаяся порфирия в анамнезе, одновременный прием ингибиторов МАО и препаратов лития, повышенная чувствительность к карбамазепину.

Применение при беременности и лактации

В случае необходимости применения при беременности (особенно в I триместре) и в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу лечения для матери и риск для плода или ребенка. При этом карбамазепин рекомендуется применять только в виде монотерапии в минимальных эффективных дозах.

Женщинам детородного возраста в период лечения карбамазепином рекомендуется использовать негормональные средства контрацепции.

Особый указания по применению Зептол

Карбамазепин не применяют при атипичных или генерализованных малых эпилептических припадках, миоклонических или атонических эпилептических припадках. Не следует применять для снятия обычных болей; в качестве профилактического средства во время продолжительных периодов ремиссии невралгии тройничного нерва.

С осторожностью применяют при сопутствующих заболеваниях сердечно-сосудистой системы, выраженных нарушениях функции печени и/или почек, при сахарном диабете, повышении внутриглазного давления, при указаниях в анамнезе на гематологические реакции на применение других препаратов, гипонатриемии, задержке мочи, повышенной чувствительности к трициклическим антидепрессантам, при указаниях в анамнезе на прерывание курса лечения карбамазепином, а также детям и пациентам пожилого возраста.

Лечение следует проводить под контролем врача. При длительном лечении необходимо контролировать картину крови, функциональное состояние печени и почек, концентрации электролитов в плазме крови, проводить офтальмологическое обследование. Рекомендуется периодическое определение уровня карбамазепина в плазме крови для контроля эффективности и безопасности лечения.

Не менее чем за 2 недели до начала терапии карбамазепином необходимо прекратить лечение ингибиторами МАО.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие Зептол с другими препаратами

При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 возможно повышение концентрации карбамазепина в плазме крови.

При одновременном применении индукторов изофермента CYP3A4 системы возможно ускорение метаболизма карбамазепина, снижение его концентрации в плазме крови, уменьшение терапевтического эффекта.

При одновременном применении карбамазепин стимулирует метаболизм антикоагулянтов, фолиевой кислоты.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой возможно уменьшение концентрации карбамазепина и значительное уменьшение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови.

При этом повышается концентрация метаболита карбамазепина — карбамазепин-эпоксида (вероятно вследствие ингибирования его превращения в карбамазепин-10,11-транс-диол), который также обладает противосудорожной активностью, поэтому эффекты данного взаимодействия могут нивелироваться, но чаще возникают побочные реакции — нечеткость зрения, головокружение, рвота, слабость, нистагм. При одновременном применении вальпроевой кислоты и карбамазепина возможно развитие гепатотоксического эффекта (по-видимому, вследствие образования второстепенного метаболита вальпроевой кислоты, который обладает гепатотоксическим действием).

При одновременном применении вальпромид уменьшает метаболизм в печени карбамазепина и его метаболита карбамазепина-эпоксида вследствие ингибирования фермента эпоксид гидролазы. Указанный метаболит обладает противосудорожной активностью, но при значительном повышении концентрации в плазме крови может оказывать токсическое действие.

При одновременном применении с верапамилом, дилтиаземом, изониазидом, декстропропоксифеном, вилоксазином, флуоксетином, флувоксамином; возможно – с циметидином, ацетазоламидом, даназолом, дезипрамином, никотинамидом (у взрослых, только в высоких дозах); эритромицином, тролеандомицином, джозамицином, кларитромицином; с азолами (в т.ч. с итраконазолом, кетоконазолом, флуконазолом), терфенадином, лоратадином возможно повышение концентрации карбамазепина в плазме крови с риском развития побочных эффектов (головокружение, сонливость, атаксия, диплопия).

При одновременном применении с гексамидином ослабляется противосудорожное действие карбамазепина; с гидрохлоротиазидом, фуросемидом — возможно уменьшение содержания натрия в крови; с гормональными контрацептивами — возможно ослабление действия контрацептивов и развитие ациклических кровотечений.

При одновременном применении с гормонами щитовидной железы возможно повышение элиминации гормонов щитовидной железы; с клоназепамом — возможно повышение клиренса клоназепама и уменьшение клиренса карбамазепина; с препаратами лития — возможно взаимное усиление нейротоксического действия.

При одновременном применении с примидоном возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови. Имеются сообщения о том, что примидон может повышать концентрацию в плазме фармакологически активного метаболита — карбамазепина-10,11-эпоксида.

При одновременном применении с ритонавиром возможно усиление побочного действия карбамазепина; с сертралином — возможно уменьшение концентрации сертралина; с теофиллином, рифампицином, цисплатином, доксорубицином — возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови; с тетрациклином — возможно ослабление эффектов карбамазепина.

При одновременном применении с фелбаматом возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови, но повышение концентрации активного метаболита карбамазепина-эпоксида, при этом возможно снижение концентрации в плазме фелбамата.

При одновременном применении с фенитоином, фенобарбиталом уменьшается концентрация карбамазепина в плазме крови. Возможно взаимное ослабление противосудорожного действия, а в редких случаях — его усиление.

  • Светлана
  • Распечатать

Источник: https://medistok.ru/z/1643-zeptol-instrukcija-po-primeneniju.html

Зептол

Зептол

Противосудорожные средства — иминостильбены.

Состав Зептол

Активное вещество — карбамазепин.

Производители

Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд (Индия)

Фармакологическое действие

Противосудорожное, противоэпилептическое, антипсихотическое, антидепрессивное, нормотимическое, болеутоляющее.

Блокирует натриевые каналы мембран гиперактивных нервных клеток, снижает влияние возбуждающих нейромедиаторных аминокислот (глутамата, аспартата), усиливает тормозные (ГАМКергические) процессы и взаимодействие с центральными аденозиновыми рецепторами.

Антиманиакальные свойства обусловлены угнетением метаболизма дофамина и норадреналина.

Противосудорожное действие проявляется при парциальных и генерализованных припадках (grand mal).

Предотвращает приступы невралгии тройничного нерва, уменьшает выраженность клинических проявлений алкогольной абстиненции и снижает судорожную активность.

В ЖКТ всасывается почти полностью; пища не влияет на скорость и степень абсорбции.

Максимальная концентрация достигается через 12 часов.

Проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер.

Период полувыведения — 25-65 часов, при длительном приеме — 8-29 часов.

Начало противосудорожного действия варьирует от нескольких часов до нескольких дней (иногда до 1 месяц).

Антиневралгический эффект развивается через 8-72 часа, антиманиакальный — спустя 7-10 дней.

Побочное действие Зептол

Головокружение, головная боль, галлюцинации, возбуждение, депрессия, агрессивное поведение, активация психоза, диплопия, нарушения аккомодации, помутнение хрусталика, нистагм, конъюнктивит, шум в ушах, изменение вкусовых ощущений, нарушения речи, аномальные непроизвольные движения, периферический неврит, парестезии, мышечная слабость и симптомы пареза, атриовентрикулярная блокада, застойная сердечная недостаточность, гипер- или гипотензия, тромбоэмболии, повышение уровня печеночных ферментов, желтуха, гепатит, дисфункция почек, интерстициальный нефрит, тошнота, рвота, остеомаляция, нарушение сексуальных функций, гипонатриемия, умеренная лейкопения, тромбоцитопения, нарушения кроветворения, мультиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа, эксфолиативный дерматит, волчаночноподобный синдром, синдром Стивенса — Джонсона, Лайелла, анафилактические реакции.

Показания к применению

Эпилепсия (исключая petit mal), маниакальные состояния, профилактика маниакально-депрессивных расстройств, алкогольная абстиненция, невралгия тройничного и языко-глоточного нервов, диабетическая нейропатия.

Противопоказания Зептол

Повышенная чувствительность, атриовентрикулярная блокада, миелосупрессия или острая порфирия в анамнезе, беременность (I триместр).

Взаимодействие

Несовместим с ингибиторами МАО.

Увеличивает гепатотоксичность изониазида.

Снижает эффекты антикоагулянтов, противосудорожных средств (производные гидантоина или сукцинимиды), барбитуратов, клоназепама, примидона, вальпроевой кислоты.

Фенотиазины, пимозид, тиоксантены усиливают угнетение ЦНС, циметидин, кларитромицин, дилтиазем, верапамил, эритромицин, пропоксифен повышают риск токсического действия (снижают метаболизм).

Понижает активность кортикостероидов, эстрогенов и эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, хинидина, сердечных гликозидов.

Возрастает риск нарушений остеогенеза на фоне ингибиторов карбоангидразы.

Порядок отпуска

Отпускается по рецепту.

Источник: https://elixir.farm/lekarstva/zeptol/

Зептол инструкция:

Зептол

«Sun Pharmaceutical Industries Ltd», Индия

  • Carbamazepine
  • карбамазепин

Таблетки по 200 мг № 100

  • Эпилепсия: фокальные эпилептические приступы с простой или сложной симптоматикой (психомоторные эквиваленты, височная эпилепсия);
  • генерализированные тонико-клонические эпилептические приступы (большие судорожные приступы);
  • смешанные эпилептические приступы, в том числе вышеупомянутые.
  • Невралгия тройничного нерва, глософарингеальная невралгия.
  • Маниакально-депрессивный психоз.

Для взрослых начальная доза составляет 200 мг 1 или 2 раза в день. Потом дозу медленно увеличивают до оптимальной, которая обычно составляет 600 — 1 200 мг в несколько приемов. Максимальная суточная доза – 1 800 мг.

Средняя суточная доза для детей составляет 20 мг на 1 кг массы тела: – 3 — 5 лет – 200 — 400 мг в сутки, – 5 — 10 лет – 400 — 600 мг в сутки, – 10 — 15 лет – 600 — 1 000 мг в сутки. Указанные суточные дозы принимаются в несколько приемов.

Невралгии тройничного нерва.

Начальная доза составляет 200 — 400 мг в сутки, которые распределяют на 1 -2 приема.

Эту дозу повышают вплоть до полного исчезновения боли в среднем на 400- 800 мг в сутки, которые распределяют на 2 — 4 приема.

После этого у определенной части больных лечения может быть продолжено более низкой поддерживающей дозой, которая еще может предупреждать приступы боли и составляет 400 мг, которые распределяют на 2 приема.

Пожилым и чувствительным больным Зептол назначают в начальной дозе, которая составляет 200 мг в сутки (по ½ таблетки 2 раза в сутки).

Маниакально-депрессивный психоз.

Начальная доза препарата составляет 400 мг в день за несколько приемов с постепенным увеличением до необходимой. Средняя суточная доза составляет 400 – 600 мг. Максимальная суточная доза – 1 600 мг за несколько приемов.

Особенности применения.

К группе риска применения препарата принадлежат пациенты, которые имеют в анамнезе случаи побочных гематологических реакций к любому другому лекарственному средству.

Есть сведения о тяжелых кожных реакциях, включая эпидермальный некролиз (синдром Лайела) и синдром Стивенса-Джонсона, на фоне приема карбамазепина. Однако подобные побочные эффекты встречаются очень редко.

Было несколько сообщений о случаях смерти на фоне терапии карбамазепином.

Есть данные о том, что карбамазепин имеет некоторую холинолитическую активность, поэтому особенный контроль должен быть установлен за пациентами пожилого возраста с повышенным внутриглазным давлением.

Меры предосторожности

До начала терапии нужно собрать подробный анамнез и провести обследование пациента, чтобы оценить соотношение риск/польза.

Необходимо назначать Зептол с осторожностью больным при наличии в анамнезе заболеваний сердца, печени, почек, и при гематологических нарушениях.

Пациент должен сообщать о любых признаках патологии со стороны кроветворения (склонность к появлению кровоподтеков, петехиальное и пурпурное кровоизлияние), а также, таких как лихорадка, фарингит/ангина, стоматит/гингивит.

В связи с головокружением и сонливостью, которые могут наблюдаться на фоне терапии карбамазепином, пациенты должны быть предупреждены, что опасно управлять автомобилем, работать со сложными механизмами, принимать участие в высотных работах, которые нуждаются в концентрации внимания и скоординированности движений.

До начала терапии Зептолом следует провести оценку почечной и печеночной функций, а также рутинный анализ крови. Отмеченные анализы следует периодически повторять. При выявлении значительных нарушений препарат следует отменить.

Мониторинг концентрации карбамазепина в сыворотке крови особенно полезен для проверки выполнения продиктованных схем принятия препарата, а также в случае внезапного учащения приступов. Беременность и лактация.

Данных о применении карбамазепина у беременных недостаточно. Не рекомендуется назначать препарат в первые три месяца беременности. Назначая Зептол беременным, следует внимательно проанализировать соотношение риск/польза для матери и плода.

Катамнестическое обследования больных, которые применяют карбамазепин изолированно и в комбинации с другими противосудорожными средствами, показало, что комбинированная терапия может повлечь тератогенные эффекты, в связи с чем монотерапии карбамазепином у беременных женщин предоставляют преимущество.

Прекращать противосудорожную терапию нельзя, потому что существует возможность рецидива эпилептического приступа, который сопровождается гипоксией и опасностью для жизни.

В отдельных случаях, когда прекращение терапии в результате малой частоты взвешенности приступов не может быть опасным для пациента, до наступления беременности или во время ее, возможно прерывание терапии, однако нельзя с уверенностью подтверждать, что даже незначительный приступ не несет в себе опасность для жизни и развития плода.

Действие препарата на роды у женщин неизвестно. Во время лактации концентрация карбамазепина в женском молоке составляет 6% от концентрации препарата в сыворотке, потому рекомендуется прекратить кормление или принимать препарат, в зависимости от степени необходимости принятия препарата для матери.

Побочные эффекты Зептола

Обычно Зептол хорошо переносится больными.

Побочные явления, которые встречаются чаще всего на фоне терапии препаратом, включают: головокружение, сонливость, тошноту, рвоту. В основном эти явления наблюдаются в начале терапии. Чтобы снизить интенсивность этих проявлений, необходимо начинать терапию с низких доз. Другие побочные явления наблюдаются редко. К ним принадлежат изменения со стороны таких органов и систем.

  • Кроветворная система: аппластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, тромбоцитопения, лейкопения, лейкоцитоз, эозинофилия.
  • Кожа: зуд, эритематозные высыпания, крапивница, токсичный эпидермальный некроз (синдром Лайела), синдром Стивенса-Джонсона, изменения пигментации кожи, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема, аллопеция, волчаночно-подобный синдром. В некоторых случаях интенсивность проявлений вынуждает прекратить терапию.
  • Сердечнососудистая система: застойная сердечная недостаточность, отек, гипотензия, коллапс, усиление симптомов стенокардии, аритмия, атриовентрикулярная блокада и тромбофлебит. В некоторых случаях эти расстройства приводили к смерти.
  • Печень: изменения показателей печеночных проб (временное повышение активности ферментов печенки), холестатическая и гепатоцеллюлярная желтуха, гепатит.
  • Система органов дыхания: одышка, пневмония.
  • Мочеполовая система: ускоренное мочеиспускание, острая задержка мочи, олигурия, которая сопровождается повышением артериального давления, азотемией, почечной недостаточностью, импотенцией. Данные о случаях альбуминурии, гликурии, повышения концентрации азота мочевины в крови, увеличения микроскопического осадка мочи.
  • Нервная система: головокружение, сонливость, нарушение координации движения, спутывание сознания, головная боль, усталость, нарушение аккомодации, зрительные галлюцинации, преходящая диплопия, нистагм, расстройство языка, непроизвольные движения, периферический неврит, парастезии, тревога, депрессия, шум, в ушах, гиперакузия.
  • Пищеварительная система: тошнота, рвота, неприятные ощущения в эпигастрии, диарея, запор, снижение аппетита, сухость во рту, глоссит, стоматит.
  • Костная система: боль в суставах и мышцах, судороги икроножных мышц.
  • Эндокринная система: данные о возникновении синдрома недостаточности секреции антидиуретического гормона на фоне терапии карбамазепином, а также случаи гипонатриемии.
  • Другие: у пациентов пожилого возраста может наблюдаться спутывание сознания и ажитация на фоне приема препарата. Возможна экзацербация психотических расстройств.

Кому противопоказан Зептол

  • Расстройства атриовентрикулярной проводимости (за исключением пациентов с вживленным пейсмейкером);
  • повышенная чувствительность к препарату или трициклическим антидепрессантам;
  • одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы;
  • подавление функции костного мозга в анамнезе.
  • Детский возраст до 3 лет.

Взаимодействие Зептола

Одновременное применение фенобарбитала, фенитоина и карбамазепина влечет значительное снижение концентрации карбамазепина в сыворотке.

Периоды полувыведения фенитоина, варфарина, доксициклина и теофиллина значительно сокращаются при одновременном применении их с карбамазепином.

При сочетании карбамазепина с галоперидолом уровень последнего в сыворотке крови может снижаться, в таком случае дозу галоперидола следует увеличить.

Уровень карбамазепина в сыворотке крови может повышаться при соединенном применении его с эритромицином, циметидином, пропоксифеном, изониазидом, блокираторами кальциевых каналов. В некоторых случаях это может быть причиной возникновения токсичных реакций.

Одновременное применение карбамазепина и лития увеличивает риск нейротоксических реакций.

Есть данные об изменении функции щитовидной железы при комбинации карбамазепина с другими противосудорожными средствами.

При одновременном принятии карбамазепина с противозачаточными средствами может снизиться эффективность последних. Описаны случаи кровотечений.

Передозировка Зептола

Симптомы: спутывание сознания, атаксия и гиперкинезы, в более сложных случаях – притеснение дыхания, кома, судороги и изменения на электрокардиограмме.

Лечение: специфический антидот отсутствует. Показано определение карбамазепина в плазме, промывание желудка, назначения активированного угля.

Поддерживающая и симптоматическая терапия.

Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

Источник: https://zdravoe.com/85/p1609/index.html

Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.