Зипрекса

Содержание

Зипрекса: инструкция по применению

Зипрекса

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

активное вещество: оданзапина 5 мг или 10 мг;

вспомогательные вещества ядра таблеток: лактозы моног идрат, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), кросповидон, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат;

вспомогательные вещества оболочки таблеток: гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза), краситель Опадрай белый YS-1 -18027-А (гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид, макрогол, полисорбат 80), карнаубский воск (для полировки), пищевые голубые чернила (для нанесения идентификационной надписи).

Описание

Круглые белые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с соответствующей идентификацией синими чернилами, нанесенной методом печати, на одной стороне: для таблеток 5 мг- LILLY 4115, для таблеток 10 мг-LILLY 4117.

Антипсихотический препарат (нейролептик) с широким фармакологическим спектром влияния на ряд рецепторных систем. В доклинических исследованиях установлено сродство оланзапина к серотониновым 5НТ2A/C-, 5НТ3-, 5НТ6-рецепторам, допаминовым D1-, D2-, D3-, D4-, D5-рецепторам, мускариновым м1-5-холинорецепторам, адренергическим α1-рецепторам и гистаминовым Н1-рецепторам. В экспериментальных исследованиях выявлено наличие антагонизма оланзапина по отношению к серотониновым 5НТ-рецепторам, допаминовым и холинергическим рецепторам. In vivo и in vitro оланзапин обладает более выраженным сродством и активностью по отношению к серотониновым 5НТ2-рецепторам по сравнению с допаминовыми D2-рецепторами. По данным электрофизиологических исследований оланзапин селективно снижает возбудимость мезолимбических допаминергических нейронов и в то же время оказывает незначительное воздействие на стриарные нервные пути, участвующие в регуляции моторных функций. Оланзапин снижает условный защитный рефлекс (тест, характеризующий антипсихотическую активность) в дозах более низких, чем дозы, вызывающие каталепсию (расстройство, отражающее побочное влияние на моторную функцию). В отличие от других антипсихотиков (нейролептиков) оланзапин усиливает противотревожный эффект при проведении анксиолитического теста.

В двух плацебо-контролируемых и в двух из трех сравнительных контролируемых исследованиях с участием 2900 больных шизофренией показано, что оланзапин обеспечивает статистически достоверную редукцию как продуктивных (в т.ч. бред, галлюцинации), так и негативных расстройств.

Всасывание После приема внутрь оланзапин хорошо абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме достигается через 5-8 ч. Концентрации оланзапина в плазме имеют линейную зависимость от дозы (в диапазоне от 1 до 20 мг). Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию оланзапина.

Распределение При концентрации в плазме от 7 до 1000 нг/мл связывание с белками плазмы, в основном с альбумином и с α1-кислотным гликопротеином, составляет около 93%. Метаболизм Оланзапин метаболизируется в печени путем конъюгации и окисления. Основным циркулирующим метаболитом является 10-N-глюкуронид, который теоретически не проникает через ГЭБ.

Изоферменты CYP1A2 и CYP2D6 цитохрома Р450 участвуют в образовании N-десметил и 2-гидроксиметил метаболитов оланзапина. В экспериментальных исследованиях на животных показано, что эти метаболиты обладают значительно менее выраженной фармакологической активностью in vivo, чем оланзапин.

Основная фармакологическая активность препарата обусловлена исходным веществом — оланзапином. Активность изофермента CYP2D6 цитохрома Р450 не влияет на уровень метаболизма оланзапина. Выведение У здоровых добровольцев после приема внутрь T1/2 оланзапина составляет 33 ч (21 — 54 ч для 5-95%), а средний клиренс в плазме — 26 л/ч (12 — 47 л/ч для 5-95%).

Около 57% меченного радиоизотопами оланзапина выводится с мочой, в основном в виде метаболитов. Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетические показатели оланзапина варьируют в зависимости от пола, возраста, наличия пристрастия к курению:

Однако степень изменений T1/2 и клиренса под влиянием каждого из указанных факторов значительно уступает степени индивидуальных различий этих показателей.

Достоверных различий между средними значениями T1/2 и клиренса оланзапина у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек, по сравнению с лицами с нормальной функцией почек, не установлено. У курящих пациентов с незначительными нарушениями функции печени клиренс оланзапина ниже, чем у некурящих без таких нарушений.

В исследовании с участием лиц европейского, японского и китайского происхождения, различий в фармакокинетике оланзапина, связанных с расовой принадлежностью, не установлено.

Взрослые пациенты

Оланзапин показам для лечения шизофрении.

Оланзапин эффективен для поддержания клинического улучшения при продолжающемся лечении больных, у которых наблюдалась первоначальная реакция на лечение.

Оланзапин показан для лечения умеренных и тяжёлых маниакальных приступов.

Оланзапин показан для предупреждения рецидивов у пациентов с биполярными расстрйствами, у которых был получен отклик на лечение оланзапином при маниакальном приступе.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность и период лактации

При планируемой или наступившей беременности во время терапии оланзапином пациентам следует рекомендовать обратиться к врачу.

Из-за ограниченного опыта применения оланзапина при беременности у человека назначение препарата возможно только в случаях, когда потенциальная польза терапии для матери значительно превышает потенциальный риск для плода.

В исследовании было выявлено, что оланзапин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

При шизофрении и сходных психотических расстройствах рекомендуемая начальная доза препарата составляет 10 мг 1 раз/сут. Зипрексу можно принимать независимо от приема пищи. Терапевтические дозы колеблются в диапазоне 5-20 мг/сут. Суточную дозу необходимо подбирать индивидуально в зависимости от клинического состояния больного.

Увеличение дозы свыше стандартной, составляющей 10 мг/сут, рекомендуется проводить только после соответствующего клинического обследования пациента. При острой мании при биполярном расстройстве рекомендуемая начальная доза препарата составляет 15 мг 1 раз/сут. Терапевтические дозы оланзапина колеблются в диапазоне 5-20 мг/сут.

Суточную дозу необходимо подбирать индивидуально в зависимости от клинического состояния больного. Увеличение дозы свыше стандартной, составляющей 15 мг/сут, рекомендуется проводить только после соответствующего клинического обследования пациента. Увеличивать дозу следует постепенно, с интервалами минимум 24 ч.

Пациентам пожилого возраста, а также при почечной недостаточности тяжелой степени или недостаточности функции печени средней степени тяжести препарат назначают в начальной дозе 5 мг/сут.

Уменьшение начальной дозы рекомендуется для пациентов с комбинацией факторов (больные женского пола, старческого возраста, некурящие), при которых возможно замедление метаболизма оланзапина.

Очень часто (≥10%): сонливость, увеличение массы тела. У 34% больных наблюдалось увеличение концентрации пролактина в плазме крови, которое было слабо выраженным и транзиторным (среднее значение максимальных концентраций пролактина не достигало ВГН и статистически достоверно не отличалось от плацебо). Клинические проявления гиперпролактинемии, связанные с приемом оланзапина (т.е. гинекомастия, галакторея, увеличение молочных желез), отмечались редко. У большинства больных нормализация уровней пролактина наблюдалась без отмены оланзапина. Другим очень частым (≥10%) побочным эффектом, связанным с применением оланзапина в клинических испытаниях у больных с деменцией альцгеймеровского типа, были нарушения походки.

Часто (

Источник: https://apteka.103.by/zipreksa-tab-instruktsiya/

ЗИПРЕКСА, ZYPREXA — инструкция по применению лекарства, отзывы, описание, цена — купить препарат ЗИПРЕКСА в аптеке на RusMedServ.com

Зипрекса

Фирма-производитель: ELI LILLY VOSTOK S.A. (Швейцария)

лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/м введения 10 мг: фл. 1 шт. Рег. №: П N013764/01

Клинико-фармакологическая группа:

Антипсихотический препарат (нейролептик)

Форма выпуска, состав и упаковка

Лиофилизат для приготовления раствора для в/м введения желтого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 50 мг, винная кислота 3.5 мг.

10 мг — флаконы (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антипсихотический препарат (нейролептик) с широким фармакологическим спектром влияния на ряд рецепторных систем.

В доклинических исследованиях установлено сродство оланзапина к серотониновым 5НТ2A/C-, 5НТ3-, 5НТ6-рецепторам, допаминовым D1-, D2-, D3-, D4-, D5-рецепторам, мускариновым М1-5-рецепторам, адренергическим α1-рецепторам и гистаминовым Н1-рецепторам.

В экспериментальных исследованиях выявлено наличие антагонизма оланзапина по отношению к серотониновым 5НТ-рецепторам, допаминовым и холинергическим рецепторам. In vivo и in vitro оланзапин обладает более выраженным сродством и активностью по отношению к серотониновым 5НТ2-рецепторам по сравнению с допаминовыми D2-рецепторами.

По данным электрофизиологических исследований оланзапин селективно снижает возбудимость мезолимбических допаминергических нейронов и в то же время оказывает незначительное воздействие на стриарные нервные пути, участвующие в регуляции моторных функций.

Оланзапин снижает условный защитный рефлекс (тест, характеризующий антипсихотическую активность) в дозах более низких, чем дозы, вызывающие каталепсию (расстройство, отражающее побочное влияние на моторную функцию). В отличие от других антипсихотиков (нейролептиков) оланзапин усиливает противотревожный эффект при проведении анксиолитического теста.

В двух плацебо-контролируемых и в двух из трех сравнительных контролируемых исследованиях с участием 2900 больных шизофренией показано, что оланзапин обеспечивает статистически достоверную редукцию как продуктивных (в т.ч. бред, галлюцинации), так и негативных расстройств.

Показания

— для быстрого купирования ажитации (психомоторного возбуждения) у больных с шизофренией, биполярными аффективными расстройствами и деменцией.

Режим дозирования

Препарат нельзя вводить в/в или п/к.

При ажитации при шизофрении и биполярном аффективном расстройстве рекомендованная доза составляет 10 мг однократно в/м. В зависимости от клинического состояния больного вторую инъекцию в дозе до 10 мг можно вводить не ранее чем через 2 ч после первой, и третью инъекцию в дозе до 10 мг — не ранее чем через 4 ч после второй инъекции.

Безопасность общей суточной дозы более 30 мг в клинических испытаниях не оценивалась.

Если имеются показания для продолжения лечения оланзапином, следует прекратить в/м введение препарата и назначить оланзапин для приема внутрь в дозе 5-20 мг.

При ажитации при деменции рекомендованная доза составляет 2.5 мг однократно в/м. В зависимости от клинического состояния больного вторую инъекцию в дозе до 5 мг вводят не ранее чем через 2 ч после первой инъекции.

Безопасность общей суточной дозы более 12.5 мг для данной категории больных в клинических испытаниях не оценивалась.

Пациентам пожилого возраста и больным с другими клиническими факторами риска препарат назначают в дозе 2.5-5 мг, при деменции — в дозе 2.5 мг.

Правила приготовления раствора

Содержимое флакона следует растворить в 2.1 мл стерильной воды для инъекций. Приготовленный раствор должен быть прозрачным, желтого цвета. До введения необходимо проконтролировать раствор на наличие механических примесей, если раствор и контейнер позволяют это сделать.

Для введения препарата в различных дозах следует руководствоваться следующей таблицей.

Доза оланзапина (мг) Объем раствора для в/м инъекции (мл)
10 отбирают все содержимое флакона
7.5 1.5
5 1
2.5 0.5

Приготовленный раствор следует использовать в течение 1 ч после приготовления.

Неиспользованный остаток раствора следует вылить.

Несовместимость при разведении

Оланзапин для инъекций необходимо растворять только стерильной водой для инъекций.

Оланзапин для инъекций не следует смешивать в одном шприце с диазепамом, т.к. происходит преципитация при смешивании этих препаратов.

Раствор лоразепама не следует использовать для растворения оланзапина для инъекций, т.к. эта комбинация удлиняет время растворения.

Оланзапин для инъекций не следует смешивать в одном шприце с галоперидолом, т.к. получающееся низкое рН раствора ослабляет действие оланзапина со временем.

Побочное действие

Очень часто (≥10%): сонливость, увеличение массы тела.

У 34% больных наблюдалось увеличение концентрации пролактина в плазме крови, которое было слабо выраженным и транзиторным (среднее значение максимальных концентраций пролактина не достигало ВГН и статистически достоверно не отличалось от плацебо).

Клинические проявления гиперпролактинемии, связанные с приемом оланзапина (т.е. гинекомастия, галакторея, увеличение молочных желез), отмечались редко. У большинства больных нормализация уровней пролактина наблюдалась без отмены оланзапина.

Другим очень частым (≥10%) побочным эффектом, связанным с применением оланзапина в клинических испытаниях у больных с деменцией альцгеймеровского типа, были нарушения походки.

Часто (

Источник: http://www.rusmedserv.com/lekarstva/zipreksa.html

Зипрекса

Зипрекса

Зипрекса относится к психотропным лекарственным средствам.

Форма выпуска и состав

Зипрекса выпускается в форме таблеток, диспергируемых таблеток и лиофилизата для приготовления раствора для в/м введения.

Таблетки Зипрекса помещены по 7 шт. в блистер, реализуются в картонных пачках, которые содержат 1, 2, 4 или 8 блистеров.

Лиофилизат для приготовления раствора выпускается во флаконах, помещенных в пачки из картона.

Активное вещество Зипрекса – оланзапин. Таблетки содержат 2,5 мг, 5 мг, 7,5 мг или 10 мг оланзапина и вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза), лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат.

В состав лиофилизата для приготовления раствора для в/м введения входит оланзапин, 10 мг, и вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, 50 мг, и винная кислота, 3,5 мг.

Таблетки Зипрекса применяют при следующих заболеваниях:

  • Шизофрения. Терапия обострений, длительное противорецидивное и поддерживающее лечении шизофрении и других психотических расстройств с выраженной негативной (обеднение речи, уменьшение социальной активности, эмоциональная уплощенность) и/или продуктивной (автоматизм, галлюцинации, бред) симптоматикой и сопутствующими ей аффективными расстройствами;
  • Биполярное аффективное расстройство. Зипрекса в виде монотерапии или одновременно с вальпроатом либо литием назначается в терапии острых маниакальных либо смешанных эпизодов при биполярном аффективном расстройстве без/с быстрой сменой фаз и без/с психотическими проявлениями. Препарат применяется для предупреждения рецидивов у больных с биполярным расстройством, у которых оланзапин оказывал эффект в терапии маниакальной фазы.

Таблетки Зипрекса в комбинации с флуоксетином используются для лечения депрессивных состояний, которые связаны с биполярным расстройством.

Лиофилизат Зипрекса для приготовления раствора для в/м введения назначается при необходимости быстрого купирования психомоторного возбуждения (ажитации) у больных с шизофренией, деменцией и биполярными аффективными расстройствами.

Побочные действия

Применение Зипрексы может вызывать такие побочные эффекты:

  • Сонливость, астения, ортостатическая гипотензия;
  • Головокружение, судороги, светобоязнь;
  • Гиперпролактинемия, гинекомастия;
  • Брадикардия;
  • Акатазия, лейкопения, тромбоцитопения, кетоацидоз, эозинофилия, гипергликемия, приапизм, галакторея, активация ферментов печени;
  • Усиление аппетита, набор веса, периферические отеки, нарушение походки;
  • Диабетическая кома;
  • Сухость слизистой оболочки полости рта;
  • Кожные высыпания;
  • Гепатит, запоры.

Особые указания

При планируемой или наступившей беременности во время приема Зипрексы необходимо обратиться к доктору. Применение данного препарата у беременных женщин оправдано только в случае, когда его возможная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Так как оланзапин попадает в грудное молоко, во время его использования следует отказаться от грудного вскармливания.

Клинические симптомы злокачественного нейролептического синдрома либо высокая температура тела требуют отмены Зипрексы.

При длительной терапии Зипрексой возможно развитие поздней дискинезии. В случае появления первых симптомов этой патологии следует снизить дозу или отменить препарат. После его отмены возможно нарастание или манифестирование симптомов поздней дискинезии.

Зипрексу нужно с осторожностью применять у больных, имеющих в анамнезе эпилептические припадки, или подверженных воздействию факторов, снижающих порог судорожной готовности.

С осторожностью следует назначать Зипрексу одновременно с другими лекарственными препаратами, воздействующими на ЦНС, а также с этанолом.

Эффективность и безопасность применения данного препарата в возрастной группе младше 18 лет не изучена.

Поскольку Зипрекса нередко вызывает сонливость, при ее приеме пациенты должны соблюдать осторожность при управлении механическими средствами, в т. ч. и транспортными.

Аналоги

К аналогам Зипрексы относятся: Зипрекса Зидис, Заласта, Заласта Ку-таб, Оланзапин.

Сроки и условия хранения

Таблетки и лиофилизат Зипрекса хранят в сухом месте при 15ºС-30ºС, избегая попадания прямых солнечных лучей. Срок годности таблеток составляет три года. Лиофилизат Зипрекса должен храниться два года. Раствор лиофилизата нельзя хранить больше часа, а также замораживать.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Источник: https://spravka03.net/zipreksa.html

Зипрекса инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Зипрекса

Антипсихотическое средство (нейролептик). Препарат: ЗИПРЕКСА®

Активное вещество препарата: olanzapine

Кодировка АТХ: N05AH03КФГ: Антипсихотический препарат (нейролептик)Регистрационный номер: П №013764/01Дата регистрации: 28.02.08

Владелец рег. удост.: ELI LILLY VOSTOK S.A. {Швейцария}

Форма выпуска Зипрекса, упаковка препарата и состав

Лиофилизат для приготовления раствора для в/м введения желтого цвета.

1 фл.оланзапин

10 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, винная кислота.

Флаконы (1) — пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.

Фармакологическое действие Зипрекса

Антипсихотическое средство (нейролептик). Обладает сродством к серотониновым 5-НТ2A/C-, 5НТ3-, 5НТ6-рецепторам; допаминовым D1-, D2-, D3-, D4-, D5-рецепторам; M1-5-холинорецепторам; 1-адренорецепторам и гистаминовым H1-рецепторам. Проявляет антагонизм в отношении серотониновых 5-НТ-, допаминовых и холинорецепторов.

В условиях in vitro и in vivo обладает более выраженным сродством и активностью в отношении серотониновых 5-НТ2-рецепторов, по сравнению с допаминовыми D2-рецепторами.

По данным электрофизиологических исследований оланзапин селективно снижает возбудимость мезолимбических (А10) допаминергических нейронов и, в тоже время, оказывает незначительное действие на стриатные (А9) нервные пути, участвующие в регуляции моторных функций.

Оланзапин снижает условный защитный рефлекс (тест, характеризующий антипсихотическую активность) в более низких дозах, чем это требуется для достижения каталепсии (расстройство, отражающее побочное влияние на моторную функцию). В отличие от других нейролептков, оланзапин усиливает противотревожное действие при проведении анксиолитического теста.

При применении оланзапина уменьшаются как продуктивные (в т.ч. бред, галлюцинации), так и негативные расстройства.

Фармакокинетика препарата

После приема внутрь оланзапин хорошо абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме достигается через 5-8 ч. Концентрации оланзапина в плазме имеют линейную зависимость от дозы (в диапазоне от 1 до 20 мг). Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию оланзапина.

При концентрации в плазме от 7 до 1000 нг/мл связывание с белками плазмы составляет около 93%.

Оланзапин метаболизируется в печени путем конъюгации и окисления. Основным циркулирующим метаболитом является 10-N-глюкуронид, который теоретически не проникает через ГЭБ.

Изоферменты CYP1A2 и CYP2D6 участвуют в образовании N-десметил и 2-гидроксиметил метаболитов оланзапина.

[attention type=green]

В экспериментальных исследованиях на животных показано, что эти метаболиты обладают значительно менее выраженной фармакологической активностью in vivo, чем оланзапин. Основная фармакологическая активность обусловлена неизмененным оланзапином.

[/attention]

Активность изофермента CYP2D6 не влияет на уровень метаболизма оланзапина.

У здоровых добровольцев после приема внутрь T1/2 оланзапина составляет 33 ч (21 — 54 ч), а средний плазменный клиренс — 26 л/ч (12 — 47 л/ч).

Около 57% оланзапина, меченного радиоизотопами, выводится с мочой, в основном в виде метаболитов.

Фармакокинетические показатели оланзапина варьируют в зависимости от пола, возраста, наличия пристрастия к курению (таблица):Характеристики пациентовT1/2 (ч)Плазменный клиренс (л/ч)Некурящие38.618.6Курящие30.427.7Женщины36.718.9Мужчины32.327.3Пожилые (65 лет и старше)51.817.5Моложе 65 лет33.8

18.2

Однако степень изменений T1/2 и плазменного клиренса под влиянием каждого из указанных факторов значительно уступает степени индивидуальных различий этих показателей.

Достоверных различий между средними значениями T1/2 и плазменного клиренса оланзапина у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек, по сравнении с лицами с нормальной функцией почек, не установлено.

У курящих пациентов с незначительными нарушениями функции печени плазменный клиренс оланзапина ниже, чем у некурящих без таких нарушений.

Показания к применению:

Лечение обострений, поддерживающая и длительная противорецидивная терапия шизофрении и других психотических расстройств с выраженной продуктивной (в т.ч. бред, галлюцинации, автоматизм) и/или негативной (в т.ч. эмоциональная уплощенность, снижение социальной активности, обеднение речи) симптоматикой, а также сопутствующими аффективными расстройствами.

Лечение острых маниакальных или смешанных приступов при биполярном аффективном расстройстве с/без психотических проявлений и с/без быстрой смены фаз.

Дозировка и способ применения препарата

Начальная доза составляет 10-15 мг/сут. Суточную дозу необходимо подбирать индивидуально в зависимости от клинического состояния больного. Терапевтические дозы — 5-20 мг/сут.

Увеличение дозы свыше стандартной, составляющей (в зависимости от показаний) 10-15 мг/сут, рекомендуется проводить только после соответствующего клинического обследования пациента.

Увеличивать дозу следует постепенно, с интервалами минимум 24 ч.

Для пациентов пожилого возраста, а также при тяжелой почечной недостаточности или недостаточности функции печени средней степени тяжести начальная доза составляет 5 мг/сут.

Уменьшение начальной дозы рекомендуется для пациентов с комбинацией факторов (больные женского пола, старческого возраста, некурящие), при которых возможно замедление метаболизма оланзапина.

Со стороны ЦНС: нарушение походки (у больных с деменцией альцгеймеровского типа), сонливость, акатизия, головокружение; редко — судорожные припадки, ЗНС.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, периферические отеки.

Со стороны эндокринной системы: увеличение содержания пролактина (клинические проявления гиперпролактинемии отмечалось редко, в большинстве случаев нормализация уровня пролактина происходила без отмены оланзапина); в единичных случаях — гипергликемия, диабетическая кома, диабетический кетоацидоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия; редко — брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: запоры, сухость во рту, повышение аппетита, повышение активности АЛТ и АСТ; редко — гепатит.

Дерматологические реакции: редко — фотосенсибилизация, сыпь.

Со стороны мочеполовой системы: редко — приапизм.

Со стороны системы кроветворения: эозинофилия; редко — лейкопения, тромбоцитопения.

Прочие: астения.

Противопоказания к препарату:

Повышенная чувствительность к оланзапину.

Применение при беременности и лактации

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения оланзапина при беременности не проводилось. Применение возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери значительно превышает потенциальный риск для плода.

В настоящее время отсутствуют данные о выделении оланзапина с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Особый указания по применению Зипрекса

С особой осторожностью применять при увеличении активности АСТ и АЛТ у больных с недостаточностью функции печени, ограниченным функциональным резервом печени или у пациентов, получающих лечение потенциально гепатотоксическими препаратами. В случае увеличения активности АСТ и/или АЛТ во время лечения оланзапином, требуется тщательное наблюдение за пациентом, и, при необходимости, снижение дозы.

С осторожностью применять у пациентов с эпилептическими припадками в анамнезе или подверженных воздействию факторов, снижающих порог судорожной готовности.

С осторожностью применять у пациентов с пониженным количеством лейкоцитов и/или нейтрофилов, обусловленным различными причинами; с признаками угнетения/токсического нарушения функции костного мозга под воздействием лекарственных средств в анамнезе; с угнетением функции костного мозга, обусловленного сопутствующим заболеванием, радиотерапией или химиотерапией в анамнезе; с гиперэозинофилией или миелопролиферативным заболеванием. В клинических исследованиях применение оланзапина у больных с клозапинзависимой нейтропенией или агранулоцитозом в анамнезе не сопровождалось рецидивами указанных расстройств.

С осторожностью применять у пациентов с клиническими проявлениями гиперплазии предстательной железы, паралитической непроходимостью кишечника, закрытоугольной глаукомой и сходными состояниями.

При лечении нейролептиками, включая оланзапин, возможно развитие ЗНС. Клинические проявления ЗНС или значительное повышение температуры тела без других симптомов данного синдрома требуют отмены всех нейролептиков, включая оланзапин.

При длительной терапии нейролептиками существует риск развития поздней дискинезии. При развитии признаков поздней дискинезии рекомендуется снижение дозы или отмена оланзапина. Симптомы поздней дискинезии могут появляться или нарастать после отмены терапии.

Учитывая характер действия оланзапина на ЦНС, следует с осторожностью применять его в комбинации с другими лекарственными препаратами центрального действия и этанолом.

Безопасность и эффективность оланзапина у пациентов в возрасте до 18 лет не изучены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами

В период лечения следует с осторожностью заниматься видами деятельности, связанными с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие Зипрекса с другими препаратами

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом усиливается угнетающее влияние на ЦНС, антигипертензивное действие.

Метаболизм оланзапина может изменяться под действием ингибиторов или индукторов изофермента CYP1A2. Плазменный клиренс оланзапина повышается у курящих пациентов и у больных, принимающих карбамазепин (в связи с увеличением активности CYP1A2). Сильные ингибиторы CYP1A2 могут снижать плазменный клиренс оланзапина.

Одновременный прием активированного угля уменьшает биодоступность оланзапина на 50-60%.

[attention type=yellow]

При одновременном применении с флувоксамином повышается концентрация оланзапина в плазме крови.

[/attention]

Прием флуоксетина (60 мг однократно или 60 мг ежедневно в течение 8 дней) вызывает увеличение Cmax оланзапина в плазме крови в среднем на 16% и снижение плазменного клиренса оланзапина в среднем на 16%.

  • Светлана
  • Распечатать

Источник: https://medistok.ru/z/1653-zipreksa-instrukcija-po-primeneniju.html

Производители

Лилли дель Карибе Инк., упаковано Лилли С.А. (Пуэрто-Рико), Эли Лилли (Великобритания), Эли Лилли энд Компани Лимитед (Великобритания)

Побочное действие Зипрекса

Сонливость, головокружение, акатизия, гиперлактинемия, увеличение массы тела, периферические отеки, ортостатическая гипотензия, сухость во рту, обстипация, эстрапирамидальные нарушения, злокачественный нейролептический синдром, холестатическая желтуха, транзисторная лейкопения, эозинофилия, преходящее повышение активности трансаминаз, кожные аллергические реакции.

Показания к применению

Психозы, в том числе шизофрения (продуктивные и негативные симптомы при острой форме) купирование вторичных аффективных расстройств при шизофрении, тошнота, рвота, упорная икота.

Противопоказания Зипрекса

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, нарушение функции печени, эпилепсия и состояния, сопровождающиеся повышенной судорожной готовностью, миелосупрессия, миелопролиферативные заболевания, гиперэозинофильный синдром, аденома предстательной железы, паралитический илеус, закрытоугольная глаукома, детский и юношеский возраст до 18 лет.

Способ применения и дозировка

При шизофрении и сходных психотических расстройствах рекомендуемая начальная доза препарата составляет 10 мг 1 раз/сут.

Зипрексу можно принимать независимо от приема пищи.

Терапевтические дозы колеблются в диапазоне 5-20 мг/сут.

Суточную дозу необходимо подбирать индивидуально в зависимости от клинического состояния больного.

Увеличение дозы свыше стандартной, составляющей 10 мг/сут, рекомендуется проводить только после соответствующего клинического обследования пациента.

При острой мании, при биполярном расстройстве рекомендуемая начальная доза препарата составляет 15 мг 1 раз/сут.

Терапевтические дозы оланзапина колеблются в диапазоне 5-20 мг/сут.

Суточную дозу необходимо подбирать индивидуально в зависимости от клинического состояния больного.

Увеличение дозы свыше стандартной, составляющей 15 мг/сут, рекомендуется проводить только после соответствующего клинического обследования пациента.

Увеличивать дозу следует постепенно, с интервалами минимум 24 ч.

Пациентам пожилого возраста, а также при тяжелой почечной недостаточности или недостаточности функции печени средней степени тяжести, препарат назначают в начальной дозе 5 мг/сут.

Уменьшение начальной дозы рекомендуется для пациентов с комбинацией факторов (больные женского пола, старческого возраста, некурящие), при которых возможно замедление метаболизма оланзапина.

Передозировка

Симптомы:

  • тошнот,
  • сонливост,
  • спутанность реч,
  • выраженный мидриа,
  • дыхательная недостаточност,
  • гипотони,
  • тахикарди,
  • экстрапирамидальные расстройства.

Лечение:

  • промывание желудк,
  • введение активированного угл,
  • поддержание жизненно важных функций.

Взаимодействие

Усиливает угнетающее влияние на ЦНС этанола, снимает эффект препаратов леводопы.

Карбамазепин ускоряет клиренс.

Условия хранения

Список Б.

В сухом, защищенном от света месте при температуре от 15° до 30°С.

Порядок отпуска

Отпускается по рецепту.

Источник: https://elixir.farm/lekarstva/zipreksa/

ЗИПРЕКСА

Зипрекса

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, с отпечатанной идентификационной надписью «LILLY 4117» на одной стороне.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза), смесь белого красителя YS-1-18027-A, воск карнаубский (для полировки), чернила голубые пищевые (для нанесения идентификационной надписи).

7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Фармакокинетика

После приема внутрь оланзапин хорошо абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме достигается через 5-8 ч. Концентрации оланзапина в плазме имеют линейную зависимость от дозы (в диапазоне от 1 до 20 мг). Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию оланзапина.

При концентрации в плазме от 7 до 1000 нг/мл связывание с белками плазмы составляет около 93%.

Оланзапин метаболизируется в печени путем конъюгации и окисления. Основным циркулирующим метаболитом является 10-N-глюкуронид, который теоретически не проникает через ГЭБ.

Изоферменты CYP1A2 и CYP2D6 участвуют в образовании N-десметил и 2-гидроксиметил метаболитов оланзапина.

[attention type=green]

В экспериментальных исследованиях на животных показано, что эти метаболиты обладают значительно менее выраженной фармакологической активностью in vivo, чем оланзапин. Основная фармакологическая активность обусловлена неизмененным оланзапином.

[/attention]

Активность изофермента CYP2D6 не влияет на уровень метаболизма оланзапина.

У здоровых добровольцев после приема внутрь T1/2 оланзапина составляет 33 ч (21-54 ч), а средний плазменный клиренс — 26 л/ч (12-47 л/ч).

Около 57% оланзапина, меченного радиоизотопами, выводится с мочой, в основном в виде метаболитов.

Фармакокинетические показатели оланзапина варьируют в зависимости от пола, возраста, наличия пристрастия к курению:

Характеристики пациентов T1/2 (ч) Плазменный клиренс (л/ч)
Некурящие 38.6 18.6
Курящие 30.4 27.7
Женщины 36.7 18.9
Мужчины 32.3 27.3
Пожилые (65 лет и старше) 51.8 17.5
Моложе 65 лет 33.8 18.2

Однако степень изменений T1/2 и плазменного клиренса под влиянием каждого из указанных факторов значительно уступает степени индивидуальных различий этих показателей.

Достоверных различий между средними значениями T1/2 и плазменного клиренса оланзапина у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек, по сравнении с лицами с нормальной функцией почек, не установлено.

У курящих пациентов с незначительными нарушениями функции печени плазменный клиренс оланзапина ниже, чем у некурящих без таких нарушений.

Дозировка

Начальная доза составляет 10-15 мг/сут. Суточную дозу необходимо подбирать индивидуально в зависимости от клинического состояния больного. Терапевтические дозы — 5-20 мг/сут.

Увеличение дозы свыше стандартной, составляющей (в зависимости от показаний) 10-15 мг/сут, рекомендуется проводить только после соответствующего клинического обследования пациента.

Увеличивать дозу следует постепенно, с интервалами минимум 24 ч.

Для пациентов пожилого возраста, а также при почечной недостаточности тяжелой степени или недостаточности функции печени средней степени тяжести начальная доза составляет 5 мг/сут.

Уменьшение начальной дозы рекомендуется для пациентов с комбинацией факторов (больные женского пола, старческого возраста, некурящие), при которых возможно замедление метаболизма оланзапина.

Со стороны ЦНС: нарушение походки (у больных с деменцией альцгеймеровского типа), сонливость, акатизия, головокружение; редко — судорожные припадки, ЗНС.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, периферические отеки.

Со стороны эндокринной системы: увеличение содержания пролактина (клинические проявления гиперпролактинемии отмечалось редко, в большинстве случаев нормализация уровня пролактина происходила без отмены оланзапина); в единичных случаях — гипергликемия, диабетическая кома, диабетический кетоацидоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия; редко — брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: запоры, сухость во рту, повышение аппетита, повышение активности АЛТ и АСТ; редко — гепатит.

Дерматологические реакции: редко сенсибилизация, сыпь.

Со стороны мочеполовой системы: редко — приапизм.

Со стороны системы кроветворения: эозинофилия; редко — лейкопения, тромбоцитопения.

Прочие: астения.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом усиливается угнетающее влияние на ЦНС, антигипертензивное действие.

Метаболизм оланзапина может изменяться под действием ингибиторов или индукторов изофермента CYP1A2. Плазменный клиренс оланзапина повышается у курящих пациентов и у больных, принимающих карбамазепин (в связи с увеличением активности CYP1A2). Сильные ингибиторы CYP1A2 могут снижать плазменный клиренс оланзапина.

Одновременный прием активированного угля уменьшает биодоступность оланзапина на 50-60%.

[attention type=yellow]

При одновременном применении с флувоксамином повышается концентрация оланзапина в плазме крови.

[/attention]

Прием флуоксетина (60 мг однократно или 60 мг ежедневно в течение 8 дней) вызывает увеличение Cmax оланзапина в плазме крови в среднем на 16% и снижение плазменного клиренса оланзапина в среднем на 16%.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения оланзапина при беременности не проводилось. Применение возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери значительно превышает потенциальный риск для плода.

В настоящее время отсутствуют данные о выделении оланзапина с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Безопасность и эффективность оланзапина у пациентов в возрасте до 18 лет не изучены.

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности тяжелой степени начальная доза составляет 5 мг/сут.

При нарушениях функции печени

При недостаточности функции печени средней степени тяжести начальная доза составляет 5 мг/сут.

Применение в пожилом возрасте

Для пациентов пожилого возраста начальная доза составляет 5 мг/сут.

Описание препарата ЗИПРЕКСА основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/zyprexa_1/

Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.