Пиоглит

Содержание

ПИОГЛИТ

Пиоглит

Пероральный гипогликемический препарат

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого цвета, плоские, круглые, с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой «SUN» — на другой.

1 таб.
пиоглитазона гидрохлорид 16.54 мг,
 что соответствует содержанию пиоглитазона 15 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилметилцеллюлоза 2910 (метоцел Е5) (гипромелоза), тальк очищенный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия кроскармеллоза.

10 шт. — стрипы из алюминиевой фольги (3) — пачки картонные.

Таблетки белого цвета, плоские, круглые, с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой «SUN» — на другой.

1 таб.
пиоглитазона гидрохлорид 33.08 мг,
 что соответствует содержанию пиоглитазона 30 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилметилцеллюлоза 2910 (метоцел Е5) (гипромелоза), тальк очищенный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия кроскармеллоза.

10 шт. — стрипы из алюминиевой фольги (3) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Гипогликемический препарат для приема внутрь, производное тиазолидиндионового ряда. Селективно стимулирует γ-рецепторы, активируемые пероксисомным пролифератором (PPARγ). PPARγ-рецепторы обнаруживаются в тканях, играющих важную роль в механизме действия инсулина (жировой, скелетной мышечной ткани и в печени).

Активация ядерных PPARγ-рецепторов модулирует транскрипцию ряда генов, чувствительных к инсулину, участвующих в контроле концентрации глюкозы в крови и в метаболизме липидов. Снижая инсулинорезистентность, увеличивает расход инсулинозависимой глюкозы и снижает выброс глюкозы из печени.

Снижает уровень ТГ, увеличивает концентрацию ЛПВП и холестерина.

В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь абсорбция высокая. Пиоглитазон обнаруживается в плазме крови через 30 мин. Cmax в плазме крови достигается через 2 ч, после приема пищи — через 3-4 ч.

Распределение и метаболизм

Vd составляет 0.22-1.04 л/кг. Связывание с белками плазмы — 99%.

Концентрация в плазме общего пиоглитазона (пиоглитазон с активными метаболитами) достигается через 24 ч при ежедневном однократном применении. Css в плазме и пиоглитазона и общего пиоглитазона достигается через 7 дней.

Интенсивно метаболизируется путем гидроксилирования и окисления. Метаболиты также частично превращаются в глюкуронидные или сульфатные конъюгаты.

Метаболиты М-II и M-IV (производные пиоглитазона гидроксида) и M-III (кетопроизводные пиоглитазона) проявляют фармакологическую активность. Основные изоферменты цитохрома Р450. участвующие в печеночном метаболизме — CYP2C8 и CYP3A4.

Метаболизм осуществляется и с участием множества других изоферментов, включая в основном внепеченочный изофермент CYP1A1.

Выведение

Выводится преимущественно с желчью в неизмененном виде или в виде метаболитов и удаляется с калом: почками — 15-30% в виде метаболитов и их конъюгатов.

T1/2 пиоглитазона и общего пиоглитазона составляет 3-7 ч и 16-24 ч соответственно.

Показания

Сахарный диабет типа 2:

— в качестве монотерапии;

— в комбинации с производными сульфонилмочевины, метформином или инсулином в тех случаях, когда диета, физические упражнения и назначение монотерапии одним из указанных выше гипогликемических средств не позволяют достигнуть адекватного гликемического контроля.

Противопоказания

— сахарный диабет типа 1;

— диабетический кетоацидоз;

— сердечная недостаточность III-IV функционального класса (по классификации NYHA);

— тяжелая печеночная недостаточность (повышение активности ферментов печени в 2.5 раза выше ВГН);

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— детский возраст до 18 лет (клинические исследования безопасности и эффективности применения пиоглитазона у детей не проводились);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при отечном синдроме, анемии, сердечной недостаточности I-II функционального класса, нарушениях функции печени.

Дозировка

Препарат назначают внутрь, 1 раз/сут (независимо от приема пищи).

При монотерапии доза составляет 15-30 мг; максимальная суточная доза — 45 мг.

При комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины или с метформином лечение пиоглитазоном начинают с приема 15 мг или 30 мг (при возникновении гипогликемии снижают дозу препаратов сульфонилмочевины или метформина).

При лечении в комбинации с инсулином начальная доза — 15-30 мг/сут. Дозу инсулина оставляют прежней или снижают на 10-25% (в случае, если пациент сообщает о гипогликемии, или концентрация глюкозы в плазме снижается до уровня менее 100 мг/дл).

Со стороны ЦНС и органов чувств: головокружение, головная боль, гипестезия, бессонница.

Со стороны органа зрения: ухудшение зрения, которое отмечается преимущественно в начале терапии и связано с изменением уровня глюкозы в плазме крови, как и при приеме других гипогликемических средств.

Со стороны дыхательной системы: фарингит, синусит.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, гипогликемия, повышение активности КФК; при длительном применении более 1 года в 6-9% случаях наблюдаются отеки, слабо или умеренно выраженные и обычно не требующие отмены терапии.

Со стороны системы кроветворения: клинически незначимое снижение гематокрита и гемоглобина, анемия.

Со стороны пищеварительной системы: метеоризм, повышение активности АЛТ.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.

Прочие: редко — сердечная недостаточность.

Передозировка

В случае передозировки следует проводить соответствующие мероприятия, основываясь на клинической картине и показателях лабораторных тестов.

Лекарственное взаимодействие

Фармакокинетических исследований по совместному применению пиоглитазона и пероральных контрацептивов не проводилось.

Применение других тиазолидиндионов совместно с пероральнымим контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол или норэтиндрон, сопровождалось снижением на 30% концентрации обоих гормонов в плазме, что может приводить к значительному снижению контрацептивного эффекта.

Поэтому следует соблюдать осторожность при совместном применении пиоглитазона и пероральных контрацептивов.

Не отмечается изменений фармакокинетики при одновременном приеме с глипизидом, дигоксином, варфарином, метформином.

В исследованиях in vitro обнаружено, что кетоконазол значительно подавляет метаболизм пиоглитазона. Следует проводить более тщательный контроль уровня глюкозы крови у пациентов, получающих одновременно пиоглитазон и кетоконазол.

Особые указания

Пациенты, получающие пиоглитазон в комбинации с инсулином или пероральными гипогликемическими средствами, имеют риск развития гипогликемических состояний.

В этом случае может быть необходимо снижение дозы совместно применяемых гипогликемических препаратов.

У пациенток с инсулинорезистентностью и ановуляторным циклом в пременопаузном периоде лечение тиазолидиндионами, включая пиоглитазон, может вызвать возникновение овуляции.

Следствием улучшения чувствительности этих больных к инсулину является риск возникновения беременности, если не используются адекватные средства контрацепции.

При наступлении или планировании беременности следует прекратить терапию пиоглитазоном.

Применение пиоглитазона может вызвать снижение показателей гемоглобина и гематокрита. Эти изменения могут быть связаны с увеличением объема плазмы и не связаны с другими значительными гематологическими клиническими эффектами.

В доклинических исследованиях тиазолидиндионы, включая пиоглитазон, вызывали увеличение объема плазмы и развитие гипертрофии сердечной мышцы (вследствие преднагрузки).

В клинических исследованиях, из которых были исключены пациенты с сердечной недостаточностью III и IV функционального класса (по классификации NYHA), не было выявлено увеличения частоты серьезных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы, потенциально связанных с увеличением объема плазмы (например, хроническая сердечная недостаточность).

Рекомендуется во время терапии пиоглитазоном проводить регулярный контроль активности печеночных ферментов в крови. АЛТ необходимо определять у всех пациентов до начала терапии пиоглитазоном, каждые 2 месяца в течение первого года лечения и периодически в течение последующих лет приема препарата.

Также следует проводить определение функции печени у пациентов при возникновении симптомов, подозрительных на симптомы печеночной недостаточности (тошнота, рвота, боль в животе, слабость, анорексия, темная моча). Решение о возможности дальнейшего применения пиоглитазона должно основываться на показателях лабораторных тестов.

При развитии желтухи следует прекратить применение препарата.

Терапию пиоглитазоном не следует начинать у пациентов с активными заболеваниями печени, или при повышении показателей АЛТ более чем в 2.5 раза выше нормы. У пациентов с исходным незначительным повышением АЛТ (в 1-2.

5 раз больше нормы) или в любое время при проведении терапии пиоглитазоном следует провести обследование с целью выявления причин повышения активности печеночных ферментов.

Начало или продолжение терапии пиоглитазоном у пациентов с незначительным повышением активности печеночных ферментов может проводиться с осторожностью, при этом необходимо более часто проверять активность печеночных трансаминаз. Если произошло повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ > 2.

5 раз выше нормы), следует проводить определение активности печеночных ферментов более часто до тех пор, пока показатели не снизятся до нормальных и исходных до терапии. Если уровень АЛТ более чем в 3 раза выше нормальных показателей, следует выполнить определение лабораторных тестов как можно скорее. Если показатели АЛТ остаются более чем в 3 раза выше нормальных или если у пациента возникла желтуха, следует прекратить применение пиоглитазона.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Нет данных о влиянии пиоглитазона на способность к управлению автотранспортом и другими механизмами.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение в детском возрасте

Препарат противопоказан к применению у детей до 18 лет (клинические исследования безопасности и эффективности применения пиоглитазона у детей не проводились).

При нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять препарат при нарушениях функции печени. Противопоказано применение при тяжелой печеночной недостаточности (повышение активности ферментов печени в 2.5 раза выше ВГН).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности — 2 года.

Описание препарата ПИОГЛИТ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/pioglit/

Пиоглитазон: инструкция по применению, аналоги, цена

Пиоглит

Тиазолидиндионы – новая группа противодиабетических пероральных медикаментов. Так же, как и бигуаниды, они не перегружают поджелудочную железу, стимулируя продукцию эндогенного инсулина, а просто снижают резистентность клеток к гормону.

Кроме нормализации гликемии, препараты еще и липидный спектр улучшают: растет концентрация ЛПВП, падает уровень триглицерола. Так как действие лекарств основано на стимуляции транскрипции генов, оптимальный результат от лечения можно ожидать через 2-3 месяца. В клинических испытаниях монотерапия тиазолидиндионами обеспечила уменьшение гликированного гемоглобина до 2%.

Лекарства этой группы прекрасно сочетаются с другими противодиабетическими средствами – метформином, инсулином, производными сульфонилмочевинового ряда. Комбинация с метформином возможна благодаря разному механизму воздействия: бигуаниды подавляют глюкогенез, а тиазолидиндионы повышают утилизацию глюкозы.

Гипогликемический эффект при монотерапии они тоже не провоцируют, но, как и метформин, в комплексной терапии с гипогликемическими медикаментами могут вызывать такие последствия.

Как медикаменты, повышающие чувствительность рецепторов к инсулину, тиазолидиндионы входят в число самых перспективных лекарств для управления СД 2-го типа. Превентивный эффект после приема лекарств сохраняется до 8 месяцев после окончания курса.

Есть гипотеза о том, что препараты этого класса могут скорректировать генетический дефект метаболического синдрома, отодвигая прогресс СД 2-го типа вплоть до полной победы над заболеванием.

Из тиазолидиндионов на сегодня на российском рынке зарегистрирован медикамент 2-го поколения Актос фармакологической компании «Эли Лилли» (США). Его применение открывает новые возможности не только в диабетологии, но и в кардиологии, где лекарство используют для профилактики патологий сердца и сосудов, во многом обусловленых инсулинорезистентностью.

Лекарственная форма и состав Рioglitazone

Базовый компонент медикамента – пиоглитазона гидрохлорид. В одной таблетке его количество зависит от дозы – 15 или 30 мг. Действующее соединение в рецептуре дополнено моногидратом лактозы, гидроксипропилцеллюлозой, кальция карбоксиметилцеллюлозой, магния стеаратом.

Идентифицировать оригинальные белые таблетки можно по круглой выпуклой форме и гравировке «15» или «30».

В одной пластинке 10 таблеток, в коробке – 3-10 таких пластин. Срок годности медикамента – 2 года. На пиоглитазон цена зависит не только от дозировки препарата, но и от производителя дженерика: 30 таблеток индийского Пиоглара по 30 мг можно купить за 1083 руб., 28 таблеток ирландского Актоса по 30 мг – за 3000 руб.

Фармакологические характеристики

Пиоглитазон – это пероральный сахароснижающий медикамент класса тиазолидиндионов.

Активность препарата связана с присутствием инсулина: снижая порог чувствительности печени и тканей к гормону, он увеличивает затраты глюкозы и сокращает выработку ее в печени.

По сравнению с медикаментами сульфонилмочевинового ряда, пиоглитазон не стимулирует в-клетки, ответственные за выработку инсулина, не ускоряет их старение и некроз.

Снижение инсулинорезистентности при СД 2-го типа помогает нормализовать гликемический профиль и значения гликированного гемоглобина. При метаболических нарушениях медикамент способствует росту уровня ЛПВП и снижению показателей триглицерола. общего холестерола и ЛПНП остается на прежнем уровне.

При попадании в ЖКТ абсорбируется препарат активно, достигая предельных значений в крови через 2 часа с биодоступностью 80%. Пропорциональный рост концентрации препарата в крови зафиксирован для дозировок от 2-х до 60-ти мг. Устойчивый результат достигается после приема таблеток уже в первые 4-7 дней.

Неоднократное употребление не провоцирует накопление медикамента. Скорость всасывания не зависит от времени поступления питательных веществ.

Объем распределения лекарства – 0,25 л/кг. Метаболизируется препарат в печени, с белками крови связывается до 99%.

Элиминация пиоглитазона происходит с калом (55%) и мочой (45%). У препарата, который выводится в неизменной форме, время полувыведения – 5-6 ч., для его метаболитов – 16-23 ч.

Возраст диабетика на фармакокинетику медикамента влияния не оказывает. При почечных дисфункциях содержание глитазона и его метаболитов будет ниже, но клиренс – идентичный, поэтому концентрация свободного препарата сохраняется.

При печеночной недостаточности общий уровень лекарства в крови постоянный, при увеличении объема распределения клиренс будет пониженным, а фракция свободного лекарства – повышена.

Показания к применению

Пиоглитазон применяют для управления диабетом 2-го типа как в качестве монотерапии, так и при комплексном лечении, если модификация образа жизни (низкоуглеводное питание, адекватные физические нагрузки, контроль эмоционального состояния) не обеспечивают полной компенсации гликемии.

В первом случае таблетки назначают диабетикам (в первую очередь – с признаками избыточного веса), если метформин противопоказан или имеется гиперчувствительность к этому препарату.

При комплексном лечении используются двойные схемы с метформином (особенно при ожирении), если монотерапия метформином в терапевтических дозах не обеспечивает 100% контроля гликемии. При противопоказаниях для метформина пиоглитазон сочетают с медикаментами сульфонилмочевинового ряда, если применение последних в монотерапии не обеспечивает желаемого результата.

Возможно сочетание пиоглитазона и в тройных комбинациях с препаратами метформина и сульфонилмочевины, в частности для пациентов с ожирением, если предыдущие схемы не обеспечивают нормальный гликемический профиль.

Подходят таблетки и при инсулинозависимом СД 2-го типа, если инъекции инсулина не позволяют контролировать диабет в достаточной степени, а метформин противопоказан или не переносится пациентом.

Результаты взаимодействия с медикаментами

Совместное использование пиоглитазона с дигоксином, варфарином, фенпрокумоном и метформином не меняет их фармакологические возможности. Не влияет на фармакокинетику и употребление глитазона с производными сульфонилмочевинового ряда.

Исследования относительно взаимодействия пиоглитазона с пероральными противозачаточными средствами, блокаторами кальциевых каналов, циклоспорином и ингибиторами редуктазы ГМКА-КоА не выявили изменения их характеристик.

Параллельное употребление пиоглитазона и гемфиброзила провоцирует увеличение AUC глитазона, характеризующее зависимость «время-концентрация», в 3 раза. Подобная ситуация увеличивает шансы появления нежелательных дозозависимых последствий, поэтому надо корректировать дозировку пиоглитазона при совместном лечении с ингибитором.

Увеличивают норму пиоглитазона при совместном использовании рифампицина. Мониторинг гликемии при этом обязателен.

Рекомендации по применению Pioglitazonum

Пиоглитазон инструкция по применению рекомендует употреблять диабетикам 1 р./сут. Таблетку проглатывают целиком с водой, дозу врач подбирает с учетом предыдущей терапии, возраста, стадии заболевания, сопутствующих патологий, реакции организма.

Стартовая доза, согласно инструкции, – 15-30 мг, постепенно ее можно титровать до 30-45 мг/сут. Максимальная норма – 45 мг/сут.

При комплексном лечении с инсулином дозу последнего корректируют по показаниям глюкометра и особенностям диеты.

Для пожилых диабетиков изменять дозировку нет необходимости, начинают с низкой, увеличивают постепенно, особенно при комбинированных схемах – это упрощает адаптацию и снижает активность побочных последствий.

При почечных дисфункциях (клиренс креатинина больше 4 мл/мин.) глитазон назначают как обычно, не показан он больным на гемодиализе, а также при печеночной недостаточности.

Дополнительные рекомендации

Эффективность выбранной схемы оценивают каждые 3 месяца с помощью анализов на гликированный гемоглобин. Если адекватной реакции нет, прием лекарства надо прекратить. Продолжительный прием пиоглитазона несет в себе потенциальный риск, поэтому профиль безопасности лекарства врач должен контролировать.

Препарат способен задерживать жидкость в организме и ухудшать состояние при сердечной недостаточности. Если у диабетика имеются факторы риска в виде зрелого возраста, перенесенного инфаркта или ИБС, стартовая доза должна быть минимальной.

Титрование возможно при положительной динамике. Эта категория диабетиков нуждается в регулярном контроле состояния здоровья (веса, отечности, признаков сердечной патологии), особенно при низком диастолическом резерве.

Инсулин и НПВП в комбинации с пиоглитазоном провоцируют отечность, поэтому все указанные симптомы надо контролировать, чтобы вовремя подобрать замену лекарства.

Особое внимание при назначении медикамента надо уделять диабетикам зрелого (от 75 лет) возраста, так как опыта применения лекарства для этой категории не накоплено.

При сочетании пиоглитазона с инсулином возможно усиление сердечных патологий.

В этом возрасте растет риск онкологических заболеваний, переломов, поэтому при назначении лекарства надо оценивать реальную пользу и потенциальный вред.

Результаты клинических испытаний подтверждают увеличение вероятности заболеть раком мочевого пузыря после употребления пиоглитпзона. Несмотря на невысокий риск, (0,06% против 0,02% в контрольной группе) надо оценивать все факторы, провоцирующие онкозаболевания (курение, вредное производство, облучение тазовой области, возраст).

До назначения препарата проверяют печеночные ферменты. При повышении АЛТ в 2,5 раза и при острой печеночной недостаточности лекарство противопоказано. При средней тяжести патологий печени пиоглитазон принимают с осторожностью.

При симптомах печеночных нарушений (диспепсические расстройства, боль в эпигастрии, анорексия, постоянная усталость) проверяют печеночные ферменты. Превышение нормы в 3 раза, как и появление гепатита, должно быть поводом для отмены препарата.

При снижении инсулинорезистентности происходит перераспределение жировой прослойки: висцеральная уменьшается, а экстраабдоминальная растет. Если набор веса связан с отеками, важно контролировать работу сердца и калорийность рациона.

Из-за возросшего объема крови возможно снижение гемоглобина в среднем на 4%. Аналогичные изменения наблюдаются и при приеме других противодиабетических средств (у метформина на 3-4%, препаратов сульфонилмочевины – на 1-2%).

В двойных и тройных сочетаниях с пиоглитазоном, инсулином и сульфонилмочевинового ряда препаратами повышается опасность гипогликемии. При комплексной терапии важно своевременное титрование дозы.

Тиазолидиндионы могут способствовать ухудшению зрения и отечности. При обращении к окулисту важно учитывать вероятность отека макулы при употреблении пиоглитазона. Есть опасность переломов костей.

Из-за недостаточной доказательной базы эффективности и безопасности относительно беременности и лактации, в эти периоды полиглитазон женщинам не назначают. Противопоказан медикамент и в детском возрасте.

Из-за усиления чувствительности клеток к гормону у женщин при поликистозе яичников возможно обновление овуляции, когда шансы забеременеть достаточно высоки. Пациентку надо предупредить о последствиях, при наступлении беременности лечение пиоглитазоном прекращают.

При управлении транспортом или сложными механизмами следует учитывать возможность побочных последствий после употребления глитазона.

Передозировка и нежелательные последствия

При монотерапии и в комплексных схемах зафиксированы нежелательные явления:

  • Отек макулы, ухудшение зрения;
  • Анемия;
  • Гиперстезия, головная боль;
  • Инфекции дыхательной системы, синусит и фарингит;
  • Аллергия, анафилаксия, гиперчувствительность, ангионевротическая отечность;
  • Ухудшение качества сна;
  • Опухоли различной природы: полипы, кисты, рак;
  • Переломы и боли в конечностях;
  • Расстройство ритма дефекации;
  • Эректильная дисфункция;
  • Гипогликемия, неконтролируемый аппетит;
  • Гипестезия, нарушение координации;
  • Вертиго;
  • Набор веса и рост АЛТ;
  • Глюкозурия, протеинурия.

В исследованиях проверяли безопасность дозы 120 мг, которую добровольцы принимали 4 дня, а потом еще 7 дней по 180 мг. Симптомов передозировки при этом не обнаружено.

Гипогликемические состояния возможны при комплексной схеме с препаратами инсулина и сульфонилмочевины. Терапия – симптоматическая и поддерживающая.

Пиоглитазон – аналоги

На рынке противобиабетических препаратов США, одном из самых больших в мире, пиоглитазон занимает сегмент, сопоставимый с метформином. При противопоказаниях или плохой переносимости пиоглитазона его могут заменить Авандией или Роглитом – аналогами на основе росиглитазона – препарата того же класса тиазолидиндионов, правда, долгосрочные прогнозы у этой группы неутешительные.

Снижают инсулинорезистентность и бигуаниды. Пиоглизатон в этом случае можно заменить Глюкофажем, Сиофором, Багометом, НовоФормином и другими медикаментами на основе метформина.

Из бюджетного сегмента гипогликемических средств популярны российские аналоги: Диаб-норм, Диаглитазон, Астрозон. Из-за солидного перечня противопоказаний, численность которых повышается при комплексной терапии, с выбором аналогов надо быть осторожным.

Оценка препарата потребителями

О пиоглитазоне отзывы диабетиков неоднозначные. Те, кто принимал оригинальные препараты, отмечают высокую эффективность и минимум побочных эффектов.

Дженерики не настолько активны, многие оценивают их возможности ниже, чем метформина и производных сульфонилмочевинового ряда. Набор веса, отеки и ухудшение показателей гемоглобина также беспокоит тех, кто принимал Актос, Пиоглар и аналоги.

Вывод напрашивается однозначный: лекарство действительно заметно снижает уровень гликемии, показатели гликированного гемоглобина и даже потребность в инсулине (особенно при комплексном лечении).

Но подходит оно не всем, поэтому не стоит экспериментировать со здоровьем, приобретая препарат по совету друзей.

Только специалист способен принять решение о целесообразности такой терапии и алгоритме приема пиоглитазона.

Больше об использовании тиазолидиндионов в клинической практике можно узнать на из видео:

Источник: https://PriDiabete.ru/preparaty/pioglitazon.html

Пиоглитазон: аналоги препарата, инструкция и дозировка при сахарном диабете

Пиоглит

Сахарный диабет называют «чумой» XXI века. Поэтому приём медикаментов – один из ключевых моментов лечения болезни. Препараты Пиоглитазона инструкцию имеют подробно описывающую их применение.

Основные препараты при сахарном диабете, которые содержат это вещество – это Актос, Пиоглар, Диаб-норм, Диаглитазон. Сам по себе пиоглитазон является белым кристаллическим порошком, у которого нет запаха.

Он практически не растворяется в воде, зато отлично разводится в диметилформамиде. Что касается безводного этанола, ацетона и ацетонитрила, вещество в них малорастворимо.

Пиоглитазон входит в класс тиазолидиндионов (глитазонов) его приём показан для уменьшения содержания сахара в крови. Так как второй тип диабета характеризуется нарушением чувствительности клеток организма к инсулину, глитазоны активируют рецепторы, расположенные в их ядрах. Как следствие, периферические ткани начинают отвечать на гормон инсулин.

Многие пациенты задают вопрос, можно ли принимать средство, содержащее пиоглитазон, при первом типе заболевания? Глитазоны — препараты исключительно при втором типе сахарного диабета.

Их используют как основное лекарство, так и дополнительное с метформином, сульфонамидом или инсулином.

Пациенты начинают употреблять препарат, если физические упражнения и правильный рацион не оказывают желаемого эффекта – нормального уровня сахара в крови.

Глитазоны по сравнению с другими сахаропонижающими средствами эффективнее устраняют инсулинорезистентность. Они снижают количество жирных кислот в крови человека и перераспределяют жировую ткань из брюшной полости в подкожную область. Кроме того, вещества понижают уровень триглицеридов.

Инструкция по применению препарата

Приём препарата показан только после консультации с лечащим врачом, который назначает правильные дозировки, учитывая индивидуальные особенности больного. В случае самостоятельного употребления вещества Пиоглитазон, инструкцию препарата необходимо внимательно изучить во избежание каких-либо осложнений.

Препарат показан к приему, если начальная дозировка составляет от 15 до 30 мг, а максимальная (в сутки) – 45 мг. Если комбинировать вещество с другими лекарствами, доза должна быть не более 30 мг. Пиоглитазон показан к приёму 1 раз в сутки.

Во время терапии необходимо продолжать соблюдать диету и выполнять физические упражнения. Очень важно проверять уровень гемоглобина в крови.

Приём Пиоглитазона показан с особой внимательностью пациентам, у которых наблюдается отёчность, а печень содержит повышенное количество ферментов. При развитии гипогликемии во время комбинированной терапии требует снижения дозировки инсулина или сульфонамидов.

Если у больного возникла желтуха, может быть оказан негативный эффект на организм, поэтому лечение нужно прекратить.

Пациентки, у которых наблюдается ановуляторный цикл в период пременопаузы, подвержены риску возникновения беременности, поэтому нужно использовать контрацепцию.

Противопоказания и побочные эффекты

Перед тем, как применять лекарственные средства на основе Пиоглитазона, необходима консультация лечащего врача. Это вещество имеет достаточно много противопоказаний: индивидуальная непереносимость Пиоглитазона,  сахарный диабет первого типа, диабетический кетоацидоз (нарушение обмена углеводов в результате недостатка инсулина), патологии печени на этапе обострения.

Уровень АЛТ (аланинаминотрансфераза) больше нормы в 2,5 раза, что может свидетельствовать о развитии многих серьёзных заболеваний, возраст до 18 лет (действенность вещества у больных такой возрастной категории не определена), период вынашивания ребёнка и кормление грудью.

При неправильном применении Пиоглитазона либо по каким-либо другим причинам у пациента могут появиться следующие побочные реакции:

  • гипогликемия – стремительное уменьшение уровня глюкозы в крови;
  • отеки, причём комбинация с инсулином увеличивает риск появления отёчности до 15,3%;
  • анемия – пониженное содержание гемоглобина в крови человека;
  • снижение уровня билирубина;
  • снижение аланинаминотрансферазы (АЛТ) – гипогенного фермента;
  • понижение аспартатаминотрансфераза (АСТ) – фермента, который отвечает за синтез аминокислот;
  • понижение щелочной фосфатазы (ЩФ) – фермента, расщепляющего фосфаты от белков, алкалоидов и др.;
  • снижение гамма-глютамилтрансфераза.

При этом комбинированные препараты, содержащие производные сульфонамидов, метформин, инсулин, приводят к гипогликемии.

Также при их употреблении может быть оказан эффект снижения эффективности пероральных контрацептивов.

Отзывы, преимущества и недостатки

Отзывы многих пациентов, которые использовали Актос, Пиоглар и прочие препараты, в основном положительные. Среди плюсов можно выделить эффективность понижения инсулинорезистентности среди всех сахароснижающих лекарственных средств, которые принимаются перорально.

Но есть и определённые недостатки глитазонов, проявляющиеся в следующем их действенность уступает препаратам, содержащим метформин и сульфонилмочевину, происходит понижение гемоглобина на 0,5–1,5%, при использовании наблюдается увеличение веса в среднем на 1-3 кг из-за накопления жиров и задержки жидкости в организме.

Поэтому перед приёмом глитазонов нужно посоветоваться с доктором и почитать отзывы пациентов, которые уже их употребляли.

Пациент, принимающий вещество Пиоглитазон, цена которого зависит от лекарства, должен определиться, какое именно средство ему употреблять.

Средняя стоимость таблеток Пиоглар (30 штук по 30 мг) составляет 1083 рублей, Актос (28 штук по 30 мг) – 3000 рублей. В принципе, человек среднего достатка может позволить приобрести эти лекарства.

Их дороговизна связана с тем, что это импортные препараты, Пиоглар производится в Индии, Актос – в Ирландии.

Недорогими считаются препараты, производимые в России. К ним относятся:

  • Диаб-норм;
  • Астрозон;
  • Диаглитазон.

При их применении будет оказан гипогликемический эффект. Диаглитазон, цена которого составляет в среднем 295 рублей, может быть отличной альтернативой более дорогим препаратам. Астрозон и Диаб-норм имеют практически те же противопоказания и побочные действия.

Диаглитазон может снижать эффективность использования пероральной контрацепции, что нужно взять во внимание.

 Медицинские препараты-аналоги Пиоглитазона

В связи с индивидуальной непереносимостью и побочными действиями применение Пиоглитазона может быть запрещено. Поэтому врач назначает другие средства, содержащие росиглитазон.

Это вещество также входит в группу тиазолидиндионов (глитазонов). При его использовании будет оказан такой же эффект, как от пиоглитазона, то есть стимуляция рецепторов клеток и тканей для устранения инсулинорезистентности.

Основными препаратами, содержащими росиглитазон, являются:

Перед их применением нужно проконсультироваться с врачом и ознакомиться с инструкцией по применению.

Уменьшают инсулинорезистентность препараты бигуаниды. Входящий в состав средств метформин снижает выработку глюкозы печенью.

Применять данные препараты нужно с осторожностью, поскольку бигуаниды негативно влияют на работу сердца у пожилых людей, также может быть оказан отрицательный эффект на функционирование почек и развитие в результате лактат-ацидоза.

К препаратам с активным веществом метформином относятся Багомет, Глюкофаж, Метформин-БМС, НовоФормин, Сиофор и прочие.

Также понижает уровень сахара в крови Акарбоза. Механизм её действия направлен на угнетение ферментов, помогающих синтезировать углеводы в пищеварительном тракте. Гипогликемия возможна при дополнительном употреблении других препаратов и инсулина. Чтобы предупредить появление побочных эффектов, связанных с расстройством желудка, лучше начинать приём с малых доз.

При лечении диабета второго типа могут применяться препараты, содержащие пиоглитазон либо его аналоги, будь то Диаглитазон или Метформин. Поскольку данные препараты содержат довольно большое количество противопоказаний и побочных действий, применять их настоятельно рекомендуется после консультаципрепаартах при диабете. и с доктором. в этой статье подытожит рассуждения о

Укажите Ваш сахар или выберите пол для получения рекомендаций Идет поискНе найденоПоказать Идет поискНе найденоПоказать Идет поискНе найденоПоказать

Источник: https://diabetik.guru/medications/pioglitazon.html

Пиоглит (Pioglit)

Пиоглит

Таблетки белого цвета, плоские, круглые, с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой «SUN» — на другой.

1 таб. пиоглитазона гидрохлорид 16.54 мг, что соответствует содержанию пиоглитазона 15 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилметилцеллюлоза 2910 (метоцел Е5) (гипромелоза), тальк очищенный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия кроскармеллоза.

Таблетки белого цвета, плоские, круглые, с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой «SUN» — на другой.

1 таб. пиоглитазона гидрохлорид 33.08 мг, что соответствует содержанию пиоглитазона 30 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилметилцеллюлоза 2910 (метоцел Е5) (гипромелоза), тальк очищенный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия кроскармеллоза.

Пиоглит (Pioglit) — клинико-фармакологическая группа

Пероральный гипогликемический препарат.

Фармакологическое воздействие

Гипогликемический препарат для приема внутрь, производное тиазолидиндионового ряда. Селективно стимулирует γ-рецепторы, активируемые пероксисомным пролифератором (PPARγ). PPARγ-рецепторы обнаруживаются в тканях, играющих важную роль в механизме действия инсулина (жировой, скелетной мышечной ткани и в печени).

Активация ядерных PPARγ-рецепторов модулирует транскрипцию ряда генов, чувствительных к инсулину, участвующих в контроле концентрации глюкозы в крови и в метаболизме липидов. Снижая инсулинорезистентность, увеличивает расход инсулинозависимой глюкозы и уменьшает выброс глюкозы из печени.

Уменьшает уровень ТГ, увеличивает концентрацию ЛПВП и холестерина.

В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина.

Пиоглит (Pioglit) — фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь абсорбция высокая. Пиоглитазон обнаруживается в плазме крови через 30 мин. Cmax в плазме крови достигается через 2 ч, после приема пищи — через 3-4 ч.

Распределение и метаболизм

Vd составляет 0.22-1.04 л/кг. Связывание с белками плазмы — 99%.

Концентрация в плазме общего пиоглитазона (пиоглитазон с активными метаболитами) достигается через 24 ч при ежедневном однократном использовании. Css в плазме и пиоглитазона и общего пиоглитазона достигается через 7 дней.

Интенсивно метаболизируется путем гидроксилирования и окисления. Метаболиты также частично превращаются в глюкуронидные или сульфатные конъюгаты.

Метаболиты М-II и M-IV (производные пиоглитазона гидроксида) и M-III (кетопроизводные пиоглитазона) проявляют фармакологическую активность. Основные изоферменты цитохрома Р450. участвующие в печеночном метаболизме — CYP2C8 и CYP3A4.

Метаболизм осуществляется и с участием множества других изоферментов, включая как правило внепеченочный изофермент CYP1A1.

Выведение

Выводится как правило с желчью в неизмененном виде или в виде метаболитов и удаляется с калом: почками — 15-30% в виде метаболитов и их конъюгатов.

T1/2 пиоглитазона и общего пиоглитазона составляет 3-7 ч и 16-24 ч соответственно.

Показания к применению лекарства

Сахарный диабет типа 2:

  • в роли монотерапии;
  • в комбинации с производными сульфонилмочевины, метформином или инсулином в тех случаях, когда диета, физические упражнения и назначение монотерапии одним из указанных выше гипогликемических средств не позволяют достигнуть адекватного гликемического контроля.

Пиоглит (Pioglit) — режим дозирования

Препарат прописывают внутрь, 1 раз/ (независимо от приема пищи).

При монотерапии дозировка составляет 15-30 мг; наибольшая суточная дозировка — 45 мг.

При комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины или с метформином лечение пиоглитазоном начинают с приема 15 мг или 30 мг (при возникновении гипогликемии понижают дозу препаратов сульфонилмочевины или метформина).

При лечении в комбинации с инсулином начальная дозировка — 15-30 мг/ Дозу инсулина оставляют прежней или понижают на 10-25% (в случае, если больной сообщает о гипогликемии, или концентрация глюкозы в плазме снижается до уровня менее 100 мг/дл).

Побочное воздействие

  • Со стороны ЦНС и органов чувств: головокружение, головная боль, гипестезия, бессонница.
  • Со стороны органа зрения: ухудшение зрения, которое отмечается как правило в начале терапии и связано с изменением уровня глюкозы в плазме крови, как и при приеме других гипогликемических средств.
  • Со стороны дыхательной системы: фарингит, синусит.
  • Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, гипогликемия, повышение активности КФК; при длительном использовании более 1 года в 6-9% случаях наблюдаются отеки, слабо или умеренно выраженные и зачастую не требующие отмены терапии.
  • Со стороны системы кроветворения: клинически незначимое снижение гематокрита и гемоглобина, анемия.
  • Со стороны пищеварительной системы: метеоризм, повышение активности АЛТ.
  • Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.

Прочие: редко — сердечная недостаточность.

Противопоказания к применению лекарства

  • сахарный диабет типа 1;
  • диабетический кетоацидоз;
  • сердечная недостаточность III-IV функционального класса (по классификации NYHA);
  • тяжелая печеночная недостаточность (повышение активности ферментов печени в 2.5 раза выше ВГН);
  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • детский возраст до 18 лет (клинические исследования безопасности и эффективности применения пиоглитазона у детей не проводились);
  • повышенная чувствительность к компонентам лекарства.

С осторожностью надлежит использовать препарат при отечном синдроме, анемии, сердечной недостаточности I-II функционального класса, нарушениях функции печени.

Пиоглит (Pioglit) — беременность и лактация

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Использование при нарушениях функции печени

С осторожностью надлежит использовать препарат при нарушениях функции печени. Противопоказано использование при тяжелой печеночной недостаточности (повышение активности ферментов печени в 2.5 раза выше ВГН).

Пиоглит (Pioglit) — особые указания

Пациенты, получающие пиоглитазон в комбинации с инсулином или пероральными гипогликемическими средствами, имеют риск развития гипогликемических состояний.

В этом случае может быть нужно снижение дозировки совместно применяемых гипогликемических препаратов.

У пациенток с инсулинорезистентностью и ановуляторным циклом в пременопаузном периоде лечение тиазолидиндионами, включая пиоглитазон, может вызвать возникновение овуляции.

Следствием улучшения чувствительности этих заболевших к инсулину считается риск появления беременности, если не используются адекватные средства контрацепции.

При наступлении или планировании беременности надлежит прекратить терапию пиоглитазоном.

Использование пиоглитазона может вызвать снижение показателей гемоглобина и гематокрита. Эти изменения могут быть связаны с увеличением объема плазмы и не связаны с иными значительными гематологическими клиническими эффектами.

В доклинических исследованиях тиазолидиндионы, включая пиоглитазон, вызывали увеличение объема плазмы и развитие гипертрофии сердечной мышцы (вследствие преднагрузки).

В клинических исследованиях, из которых были исключены пациенты с сердечной недостаточностью III и IV функционального класса (по классификации NYHA), не было выявлено увеличения частоты серьезных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы, потенциально связанных с увеличением объема плазмы (в частности, хроническая сердечная недостаточность).

Предлогается во время терапии пиоглитазоном проводить регулярный контроль активности печеночных ферментов в крови. АЛТ нужно определять у всех пациентов до начала терапии пиоглитазоном, каждые 2 месяца в течение первого года лечения и периодически в течение последующих лет приема лекарства.

Также надлежит проводить определение функции печени у пациентов при возникновении симптомов, подозрительных на симптомы печеночной недостаточности (тошнота, рвота, боль в животе, слабость, анорексия, темная моча). Решение о возможности дальнейшего применения пиоглитазона должно основываться на показателях лабораторных тестов.

При развитии желтухи надлежит прекратить использование лекарства.

Терапию пиоглитазоном не надлежит начинать у пациентов с активными заболеваниями печени, или при повышении показателей АЛТ более чем в 2.5 раза выше нормы. У пациентов с исходным незначительным повышением АЛТ (в 1-2.

5 раз больше нормы) или в любое время при проведении терапии пиоглитазоном надлежит провести исследование с целью выявления причин повышения активности печеночных ферментов.

Начало или продолжение терапии пиоглитазоном у пациентов с незначительным повышением активности печеночных ферментов может проводиться с осторожностью, при этом нужно более часто проверять активность печеночных трансаминаз. Если произошло повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ > 2.

5 раз выше нормы), надлежит проводить определение активности печеночных ферментов более часто до тех пор, пока показатели не снизятся до нормальных и исходных до терапии. Если уровень АЛТ более чем в 3 раза выше нормальных показателей, надлежит выполнить определение лабораторных тестов как возможно скорее. Если показатели АЛТ остаются более чем в 3 раза выше нормальных или если у пациента возникла желтуха, надлежит прекратить использование пиоглитазона.

Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Нет данных о влиянии пиоглитазона на возможность к управлению автотранспортом и иными механизмами.

Пиоглит (Pioglit) — передозировка

В случае передозировки надлежит проводить соответствующие мероприятия, основываясь на клинической картине и показателях лабораторных тестов.

Пиоглит (Pioglit) — лекарственное взаимодействие

Фармакокинетических исследований по совместному применению пиоглитазона и пероральных контрацептивов не проводилось.

Использование других тиазолидиндионов совместно с пероральнымим контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол или норэтиндрон, сопровождалось снижением на 30% концентрации обоих гормонов в плазме, что может приводить к значительному снижению контрацептивного эффекта.

Поэтому надлежит соблюдать осторожность при совместном использовании пиоглитазона и пероральных контрацептивов.

Не отмечается изменений фармакокинетики при одновременном приеме с глипизидом, дигоксином, варфарином, метформином.

В исследованиях in vitro обнаружено, что кетоконазол существенно подавляет метаболизм пиоглитазона. Надлежит проводить более тщательный контроль уровня глюкозы крови у пациентов, получающих одновременно пиоглитазон и кетоконазол.

Пиоглит (Pioglit) — условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Пиоглит (Pioglit) — условия и сроки хранения

Препарат надлежит хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности — 2 года.

Источник: http://dxline.ru/drugs/pioglit

Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.