Рабепразол-сз

Содержание

Рабепразол-сз

Рабепразол-сз

Фармакологическое действие — противоязвенное. Является пролекарством — в кислой среде париетальных клеток превращается в активную сульфенамидную форму, взаимодействующую с цистеином H+-K+-АТФазы (протонный насос). Ингибирует (частично обратимо) H+-K+-АТФазу обкладочных клеток желудка и дозозависимо угнетает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты.

Антисекреторный эффект проявляется в течение 1 ч после приема внутрь дозы 20 мг. Максимальное уменьшение рН среды желудка регистрируется через 2–4 ч после применения первой дозы. В первые сутки уменьшает среднесуточный показатель кислотности на 61% (это составляет около 88% снижения секреции, достигаемого на 8-й день лечения).

Среднее значение pH в течение 24 ч составляет 3,4; а время, в течение которого pH сохраняется на уровне более 3 — 55,8%. Частичная диссоциация комплекса с H+-К+-АТФазой обусловливает меньшую, чем у необратимых ингибиторов протонного насоса длительность действия.

Продолжительность угнетения базальной и стимулированной секреции достигает 48 ч, стабильный антисекреторный эффект развивается через 3 дня лечения. Отмена не сопровождается феноменом рикошета, восстановление секреторной активности происходит в течение 2–3 дней по мере синтеза новых молекул фермента.Обладает антихеликобактерной активностью: МПК 4–16 мкг/мл.

Ускоряет проявление антихеликобактерной активности ряда антибиотиков. При проведении тройной эрадикационной терапии (рабепразол по 20 мг 2 раза в сутки в сочетании с кларитромицином и амоксициллином) 90% эрадикация Helicobacter pylori достигается в течение 4 дней.

Эрадикация хеликобактера по окончании 7-дневного курса терапии отмечается соответственно в 100, 95, 90 и 63 % при лечении рабепразолом в сочетании с кларитромицином + метронидазолом, кларитромицином+амоксициллином, амоксициллином + метронидазолом только с кларитромицином.

При эрозивной или язвенной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни с первого дня лечения (10–20 мг) уменьшает изжогу как в дневное, так и в ночное время. Эффективен при 8-недельном лечении эрозивного рефлюкс-эзофагита у 84% больных. Показана эффективность при патологических гиперсекреторных состояниях, включая синдром Золлингера-Эллисона.

В первые 2–8 нед длительного приема временно увеличивается концентрация гастрина в сыворотке крови (при гистологическом исследовании не отмечается увеличения числа ECL-клеток, частоты метаплазии кишечника, колонизации H. pylori).При приеме внутрь абсорбция начинается в тонкой кишке (из-за наличия у таблетки кислотоустойчивой кишечнорастворимой оболочки) и осуществляется быстро и полностью.

Абсолютная биодоступность — 52% (выраженный эффект «первого прохождения» через печень). Пища и время приема не изменяют биодоступность. Cmax достигается в течении 2–5 ч (в среднем через 3,5 ч) после приема в дозе 20 мг. Наблюдается линейная зависимость величин Cmax и AUC от дозы в диапазоне от 10 до 40 мг. T1/2 составляет 0,7–1,5 ч; суммарный Cl — 283 мл/мин.

На фоне печеночно-клеточной недостаточности эффект «первого прохождения» через печень не выражен, AUC увеличена в 2 раза (после однократного приема) и в 1,5 раза (через 7 дней терапии), T1/2 достигает 12,3 ч.

Метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома Р450 (CYP2C19 и CYP3A) с образованием неактивных метаболитов и деметилтиоэфира, обладающего слабой антисекреторной активностью. В случае замедленной биотрансформации после 7 дней приема в дозе 20 мг/сут Т1/2 достигает 1–2 ч (в среднем 1,6 ч), Cmax увеличивается на 40%. Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов (конъюгаты меркаптуровой и карбоновой кислот). В пожилом возрасте элиминация замедляется, Cmax повышается на 60%, AUC — в 2 раза. Даже на стадии терминальной почечной недостаточности у больных, находящихся на диализе, фармакокинетические параметры меняются незначительно — Cmax и AUC уменьшаются на 35%, Т1/2 во время гемодиализа составляет 0,95 ч, после — 3,6 ч.

Характеристика

Замещенное производное бензимидазола. Рабепразол натрия — белое или слегка желтовато-белое вещество. Очень хорошо растворимо в воде и метаноле, растворимо в этаноле, хлороформе и этилацетате, нерастворимо в эфире и н-гексане. Слабое основание. Стабильность зависит от рН — быстро разрушается в умеренных кислотах и более стабильно в щелочной среде. Молекулярная масса 381,43.

Рабепразол-сз показания к применению

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией, в т.ч. синдром Золлингера-Эллисона.

В комбинации с антибактериальными средствами — эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью желудка или хроническим гастритом; лечение и предупреждение рецидивов язвы у пациентов с язвенной болезнью, связанной с Helicobacter pylori.

Рабепразол-сз противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к замещенным бензимидазолам, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Тяжелая печеночная недостаточность, детский возраст (достаточный опыт применения отсутствует).

Рабепразол-сз побочные действия

Со стороны органов ЖКТ: диарея, тошнота, рвота, боль в животе, запор, метеоризм, повышение активности печеночных трансаминаз, сухость слизистой оболочки полости рта; редко — снижение аппетита, стоматит.Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, сонливость, астения; редко — депрессия, нарушение зрения или вкусовых ощущений.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитопения, лейкопения.Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, судороги икроножных мышц, артралгия.Со стороны респираторной системы: фарингит, ринит; редко — кашель, синусит.Аллергические реакции: кожная сыпь.

Прочие: боль в спине, гриппоподобный синдром, лихорадка; редко — увеличение массы тела, повышенная потливость.

Взаимодействие

Рабепразол метаболизируется микросомальными печеночными изоферментами системы цитохрома Р450. Исследования у здоровых добровольцев показали, что рабепразол не вступает в клинически значимое взаимодействие с амоксициллином и другими ЛС, которые метаболизируются этой ферментной системой (варфарин, фенитоин, теофиллин, диазепам).

В связи с тем, что рабепразол вызывает выраженное и длительное снижение выработки соляной кислоты, отмечалось взаимодействие при одновременном приеме с препаратами, абсорбция которых зависит от кислотности содержимого желудка.

У здоровых добровольцев прием рабепразола вызывал снижение концентрации кетоконазола в плазме крови на 33% и повышение минимальной концентрации дигоксина на 22% (при одновременном приеме необходимо корректировать дозы кетоконазола или дигоксина).Концентрации рабепразола и активного метаболита кларитромицина в плазме при одновременном приеме увеличиваются на 24 и 50% соответственно.

Это повышает эффективность данной комбинации при эрадикации Helicobacter pylori. В исследовании не было обнаружено взаимодействия рабепразола  с жидкими антацидными препаратами. Не выявлено клинически значимого взаимодействия рабепразола с пищей.Исследования in vitro на микросомах печени человека показали, что рабепразол метаболизируется изоферментами системы CYP2C19 и CYP3A.

Обнаружено, что при ожидаемых концентрациях в плазме крови рабепразол не оказывает ни стимулирующего, ни ингибирующего влияния на CYP3A4. Эти исследования также дают основание считать, что рабепразол не оказывает воздействия на метаболизм циклоспорина.

Передозировка

Симптомы не описаны.Лечение: при подозрении на передозировку рекомендуется поддерживающая и симптоматическая терапия. Специфический антидот неизвестен. Диализ неэффективен (рабепразол хорошо связывается с белками плазмы).

Применение Рабепразол-сз при беременности и кормлении

Рабепразол не следует назначать беременным женщинам (данных по безопасности применения рабепразола во время беременности нет).

В исследованиях репродукции у крыс и кроликов не выявлено признаков нарушения фертильности или дефектов развития плода, обусловленных рабепразолом; однако у крыс в небольших количествах препарат проникает через плацентарный барьер.Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Неизвестно, выделяется ли рабепразол с грудным молоком; соответствующие исследования у кормящих женщин не проводились. Вместе с тем, рабепразол обнаружен в молоке лактирующих крыс.

Меры предосторожности

Перед началом лечения необходимо исключить злокачественное новообразование желудка (симптоматическое улучшение на фоне лечения рабепразолом может затруднить своевременную диагностику). Рекомендуется соблюдать осторожность при первом назначении рабепразола пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.

В случае появления сонливости следует отказаться от вождения автомобиля и других видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания.

Пациенты, одновременно с рабепразолом получающие кетоконазол или дигоксин, нуждаются в дополнительном наблюдении (может потребоваться корректировка дозы указанных препаратов).

Источник: https://www.aptekaonline.ru/p/rabeprazol-sz/

Рабепразол — как принимать, форма выпуска, дозировка, противопоказания и отзывы

Рабепразол-сз

Стресс на работе, питание на бегу, неправильный образ жизни, или паразиты могут привести к гастриту или язве. Не каждый может себе позволить лечь в больницу на долгое время, чтобы обследоваться. Препарат рабепразол натрия – спасение для многих людей, но перед применением нужно узнать его достоинства и недостатки, существуют ли более дешевые аналоги, какого эффекта ждать.

Данный препарат предназначен для людей, страдающих заболеваниями ЖКТ. У него есть большое количество аналогов, поэтому нужно проконсультироваться с врачом, который уточнит, какой конкретно подходит пациенту. У препарата есть внушительный ряд побочных эффектов и противопоказаний, поэтому перед употреблением нужно взвесить все факторы, чтобы не навредить себе.

Одна таблетка средства содержит:

Название вещества Количество в мг
Рабепразол натрий 9,42
Маннитол 26
Магния оксид 44,7
Гипролоза слабозамещенная 13
Гипролоза 4
Магния стеарат 1
Этилцеллюлоза 0,7
Гипромеллозы фталат 8,5
Диацетилированный моноглицерид 0,85
Тальк 0,8
Титана диоксид 0,43
Железа оксид красный 0,02
Карнаубский воск 0,0015

Таблетка Рабепразола влияет на фермент Н+-К+-АТФ-азы, вырабатываемый в париетальных клетках пищевода. Он выступает в качестве ингибитора протонного насоса.

Образовавшееся соединение блокирует формирование соляной кислоты на конечной стадии и понижает уровень стимулирования секреции вне зависимости от типа раздражителя. После приема 20 мг препарат полностью всасывается спустя 3,5-4 часа.

Время приема не влияет на биодоступность главного соединения и его свойства абсорбции.

Показания к применению

Лекарственное средство назначают, если у пациента диагностированы следующие заболевания:

  • Язва двенадцатиперстной кишки.
  • Рецидив язвенной болезни, спровоцированных бактерией Хеликобактер пилори (Helicobacter pylory).
  • Патологическая гиперсекреция.
  • Гастриты (эрадикация Helicobacter pylorus), включая хронические гастриты (с использованием антибактериальных препаратов).
  • Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь.
  • Синдром Золлингера-Эллисона.
  • Язва желудка.

Капсулы с действующим веществом необходимо применять внутрь. Время приема ни на что не влияет, как и прием пищи до или после.

Дозировка препарата и частота употребления полностью зависят от тяжести заболевания, указаний специалиста. Начальная доза для пациентов со стандартными симптомами болезни – 10 или 20 мг раз в день.

Лечение длится два месяца (6 недель). Если должного эффекта не последовало – лечение продлевают на столько же.

Особые указания

Следует исключить наличие злокачественных образований ЖКТ, так как препарат отличается свойством маскировать симптомы онкологии, что осложнит диагностику и своевременное обнаружение онкологических заболеваний.

При нарушениях функций печени препарат следует принимать очень осторожно. Измените дозировку Дигоксина и Кетоназола, препарат рабепразол не позволяет использовать их в стандартной дозировке.

Если ваша работа требует высокой концентрации внимания или вы управляете транспортом – исключите эти действия, если препарат вызывает сонливость или усталость.

При беременности

Официальных данных о том, можно ли применять препарат во время беременности, нет.

Исследования на животных не показали проблем с развитием плода, но у крыс малая доза преодолевала плацентарный барьер, поэтому использование во время беременности должно проводиться строго под контролем врача.

Аналогичная ситуация с лактацией: лекарственное средство попадает в молоко, поэтому во время лактации его не следует использовать.

В детском возрасте

Запрещено до 18 лет. Исключением является ГЭРБ (гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь) у детей с 12 лет. Исследования не доказали абсолютную эффективность и безопасность для детей с ГЭРБ.

Эффективность для детей, которые принимают препарат по другим причинам, в исследованиях не указывается, но рекомендуемая доза, которую назначают врачи – 20 мг один раз в день на протяжении восьми недель.

Лекарственное взаимодействие

Главное действующее вещество абсолютно не взаимодействует с антацидами (вид лекарств, используемых для борьбы с кислотозависимыми заболеваниями ЖКТ), но может влиять на насыщенность плазмы крови кетоконазолом или дигоксином.

Для параллельного употребления вполне подходят Диазепам, Фенитоин, Варфарин или Теофиллин. В крайнем случае лекарственное средство можно использовать вместе с лекарством-ингибитором протонной помпы Пантопразолом.

Если в перечне назначенного указан данный препарат, уточните у врача дозировку.

Рабепразол и алкоголь

Употребление алкоголя строго запрещено. Двойная нагрузка на печень может усугубить состояние. Риск проявления побочных эффектов возрастет. Даже исключая сам препарат, алкоголь недопустим в период язвенных заболеваний и приводит к обострениям. Употребление пива также под запретом.

Побочные действия и передозировка

Употребление препарата может вызвать нарушения ЖКТ, опорно-двигательного аппарата, нервной и респираторной систем. Среди побочных эффектов:

  • Аллергическая реакция, сыпь.
  • Диарея.
  • Пониженный аппетит, метеоризм.
  • Стоматит, повышение активности печеночных трансаминаз.
  • Рвота и тошнота, сухость слизистой рта, запор.
  • Лихорадка.
  • Головокружения, астения.
  • Гриппоподобный синдром.
  • Сонливость, тромбоцитопения.
  • Нарушение зрения, рецепторов вкуса.
  • Лейкопения, головная боль.
  • Высокая утомляемость.
  • Боли в спине.
  • Судороги, артралгия, миалгия.
  • Синусит, кашель, фарингит, ринит.
  • Синдром Стивенсона-Джонса.

Противопоказания

Строго запрещено принимать препарат во время беременности или лактации.

Нельзя использовать при индивидуальной непереносимости или гиперчувствительности к определенным компонентам препарата (раберпазолу или замещенному бензимидазолу).

Не следует использовать при сахарном дефиците, непереносимости фруктозы или глюкозо-галактозной недостаточности. Если у вас тяжелая почечная или печеночная недостаточность, препарат тоже противопоказан.

Условия продажи и хранения

Препарат хранится при комнатной температуре (не выше 25 градусов по Цельсию), должен быть защищен от влаги и прямого попадания солнечных лучей. По окончании срока годности запрещен к употреблению.

Аналоги

Аналоги рабепразола – это широкая линейка препаратов. Стоимость аналогов превышает стоимость оригинала в два раза, если не больше. Из основных конкурентов (в химическом составе главное действующее вещество не указывается):

  • Омепразол. Производитель – Украина, Россия, Израиль, Венгрия. Состав – практически идентичный. Форма выпуска – капсулы по 20 мг. Средняя стоимость – от 28 руб за упаковку.
  • Нофлюкс. Производитель – Венгрия. Состав – оксид магния, маннитол и т.д. Форма выпуска – Таблетки по 10, 20 мг. Средняя стоимость – от 828 до 1296 руб за упаковку.
  • Хайрабезол. Производитель – Индия. Состав – магния оксид, маннитол, кукурузный крохмал. Форма выпуска – таблетки по 10, 20 мг. Средняя стоимость – от 368 руб.
  • Зульбекс. Производитель – Словения. Состав – маннитол, магния оксид, гипролоза. Форма выпуска – таблетки по 10, 20 мг. Средняя стоимость – 315 руб.
  • Онтайм. Производитель – «Тева», Россия. Состав – низкозамещенная гипролоза, оксид магния, маннитол. Форма выпуска – таблетки по 10, 20 мг. Средняя стоимость – от 577 руб.

Рабепразол или Омепразол – что лучше

Оба препарата имеют рад достоинств и недостатков. У Омепразола меньший спектр побочных эффектов, меньше других аналогов влияет на метаболизм, лучше подавляет желудочную секрецию. Рабепразол считается самым безопасным представителем рынка, организм после использования восстанавливается быстрее, а сам он пользуется большим спросом, чем конкурент.

Цена

Цены на препараты, с содержанием рабепразола, варьируются в зависимости от производителя и региона. В Москве средняя стоимость приблизительно 200 рублей.

Интернет-аптека Название перпарата Стоимость в рублях
Пилюли.ру Рабепразол-СЗ капсулы кишечнорастворимые 10 мг 14 шт.Рабепразол-СЗ капсулы кишечнорастворимые 20 мг 14 шт. 120350
ЕАптека.ру Паритет таблетки 20 мг 14 шт. 1827
АптекаМос.ру Берета таблетки 10 мгБерета таблетки 20 мг 249339

Отзывы

Марина, 47 лет

Таблетки назначили сыну. Изначально рецепт был на омепразол, но стало хуже, появились побочные эффекты. Постоянные жалобы на боль в животе, регулярная тошнота и рвота. Врач сменила на этот и побочные эффекты не проявлялись.

Виталий, 35 лет

Из-за не самого здорового образа жизни образовалась язва. Доктор сказал купить это лекарство. Прошел шестинедельный курс, симптомы полностью не исчезли и доктор продлил время приема на месяц, а после сказал прийти на повторный прием. Сейчас восстанавливаюсь после препарата. У меня побочные эффекты не проявились, но к организму прислушиваюсь.

Оксана, 42 года

Проблемы с желудком у меня проявляются каждую весну. Пила почти все аналоги. В этот раз врач предложил амбулаторное лечение с использованием рабепразола. Был очень эффективен, боли прошли и даже постоянный ком в горле исчез. Но после проявились побочные эффекты, которые мучали меня гораздо сильнее первоначального заболевания.

Александр, 24 года

Посетил врача после серии навязчивых болей в животе. Сообщили, что что в желудке живет и радуется некий хеликобактер. Чтобы вывести паразита стал пит омепразол. Препарат не помог, а вот этот препарат наоборот, помог достичь нужного эффекта. Правда, долго пришлось восстанавливать организм после приема, врач сказал, что я буквально истощен.

Информация представленная в статье носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.

Источник: https://sovets.net/16495-rabeprazol.html

Рабепразол-сз 0,01 n14 капс кишечнорастворим – купить в Москве по низкой цене в интернет-аптеке

Рабепразол-сз

Твердые желатиновые капсулы № 3, корпус белого цвета с крышечкой темно-красного цвета

Содержимое капсул – сферические пеллеты от почти белого до белого с кремоватым или желтоватым оттенком цвета.

Состав

1 капсула содержит: активного вещества:рабепразол пеллеты – 118 мг, в пересчете на рабепразол натрия – 10 мг, [ядро пеллет: Рабепразол натрия – 10,00 мг, сахарная крупка (сахароза, патока крахмальная) – 71,47 мг, , натрия карбонат –1,65 мг, , тальк – 1,77 мг, титана диоксид – 0,83 мг,гипромеллоза (гидроксиметилцеллюлоза) – 14,75 мг,оболочка пеллет: гипромеллозы фталат (гидроксипропилметилфталатцеллюлоза) – 15,93 мг, цетиловый спирт – 1,60 мг, вспомогательные вещества:

Капсулы твердые желатиновые № 3 (дозировка 10 мг) Корпус: титана диоксид – 2,0 %,желатин – до 100 %Крышечка: краситель азорубин (краситель кармазин) – 0,6619 %, индигокармин – 0,0286 %,титана диоксид – 0,6666 %,желатин – до 100 %

Фармакологическое действие

Рабепразол относится к классу антисекреторных веществ, производных бензимидазола. Подавляет секрецию желудочного сока путем специфического ингибирования Н+ /К+-АТФ-азы на секреторной поверхности париетальных клеток желудка. Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая содержание базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя.

Обладая высокой липофильностью легко проникает в париетальные клетки желудка, концентрируется в них, оказывая цитопротекторное действие и увеличивая секрецию гидрокарбоната.

Антисекреторное действие после перорального приема 20 мг рабепразола, наступает в течение 1 часа и достигает максимума через 2-4 часа; угнетение базальной и стимулированной пищей секреции кислоты через 23 часа после приема первой дозы составляет 62 и 82 % соответственно и продолжается до 48 часов. При прекращении приема секреторная активность восстанавливается в течение 1-2 дней.

В течение первых 2-8 недель терапии рабепразолом, концентрация гастрина в плазме крови увеличивается, (что является отражением ингибирующего влияния на секрецию соляной кислоты) и возвращается к исходным уровням через 1-2 недели после его отмены. Рабепразол не обладает антихолинергическими свойствами, не влияет на центральную нервную систему (ЦНС), сердечно-сосудистую и дыхательную системы.

На фоне приема рабепразола устойчивые изменения в морфологической структуре энтерохромафинноподобных клеток, в степени выраженности

гастрита, в частоте атрофического гастрита, кишечной метаплазии или распространении инфекции Helicobacter pylori не обнаружены.

Фармакокинетика

Абсорбция Рабепразол быстро абсорбируется из кишечника, и его максимальные концентрации в плазме достигаются примерно через 3,5 ч после приема дозы в 20 мг. Изменение максимальных концентраций в плазме (Сmax) и значений площади под кривой «концентрация-время» (AUC) рабепразола носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг.

Абсолютная биодоступность после перорального приема 20 мг (по сравнению с внутривенным введением) составляет около 52 %. Кроме того, биодоступность не изменяется при многократном приеме рабепразола. У здоровых добровольцев период полувыведения из плазмы составляет около 1 ч (варьируя от 0,7 до 1,5 ч), а суммарный клиренс составляет 3,8 мл/мин/кг.

У пациентов с хроническим поражением печени AUC увеличена вдвое по сравнению со здоровыми добровольцами, что свидетельствует о снижении метаболизма первого прохождения, а период полувыведения из плазмы увеличен в 2 — 3 раза. Ни время приема препарата в течение суток, ни антациды не влияют на абсорбцию рабепразола.

Прием препарата с жирной пищей замедляет абсорбцию рабепразола на 4 часа и более, однако ни Сmax, ни степень абсорбции не изменяются. Распределение У человека степень связывания рабепразола с белками плазмы составляет около 97 %. Метаболизм и выведение У здоровых людей После приема однократной пероральной дозы 20 мг 14С-меченного рабепразола неизмененного препарата в моче найдено не было.

Около 90 % рабепразола выводится с мочой главным образом в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптуровой кислоты (М5) и карбоновой кислоты (М6), а также в форме двух неизвестных метаболитов, выявленных в ходе токсикологического анализа. Оставшаяся часть принятого рабепразола выводится с калом. Суммарное выведение составляет 99,8 %.

Эти данные свидетельствуют о небольшом выведении метаболитов рабепразола с желчью. Основным метаболитом является тиоэфир (М1). Единственным активным метаболитом является десметил (М3), однако он наблюдался в низкой концентрации только у одного участника исследования после приема 80 мг рабепразола.

Терминальная стадия почечной недостаточности У пациентов со стабильной почечной недостаточностью в терминальной стадии, которым необходим поддерживающий гемодиализ (клиренс креатинина < 5 мл/мин/1,73м2 ), выведение рабепразола схоже с таковым для здоровых добровольцев. AUC и Сmах у этих пациентов были примерно на 35 % ниже, чем у здоровых добровольцев.

В среднем период полувыведения 4 рабепразола составлял 0,82 ч у здоровых добровольцев, 0,95 ч у пациентов во время гемодиализа и 3,6 ч после гемодиализа. Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, был приблизительно в два раза выше, чем у здоровых добровольцев.

Хронический компенсированный цирроз Пациенты с хроническим компенсированным циррозом печени переносят рабепразол в дозе 20 мг 1 раз в день, хотя AUC удвоена и Сmах увеличена на 50 % по сравнению со здоровыми добровольцами соответствующего пола. Пожилые пациенты У пожилых пациентов элиминация рабепразола несколько замедлена.

После 7 дней приема рабепразола по 20 мг в сутки у пожилых пациентов AUC была примерно вдвое больше, а Сmах повышена на 60 % по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами. Однако, признаков кумуляции рабепразола не отмечалось. CYP2C19 полиморфизм У пациентов с замедленным метаболизмом CYP2C19 после 7 дней приема рабепразола в дозе 20 мг в сутки AUC увеличивается в 1,9 раза, а период полувыведения в 1,6 раза по сравнению с теми же параметрами у «быстрых

метаболизаторов», в то время как Сmах увеличивается на 40 %.

Побочные действия

В ходе клинических исследований отмечались следующие нежелательные реакции при приеме рабепразола: головная боль, головокружение, астения, боль в животе, диарея, метеоризм, сухость во рту, сыпь.

Нежелательные реакции систематизированы в соответствии с Классификацией ВОЗ: Очень часто (> 1/10); Часто (> 1/100, < 1/10); Нечасто (> 1/1000, < 1/100); Редко (> 1/10000, < 1/1000); Очень редко (< 1/10000); Частота неизвестна (невозможно определить исходя из доступных данных).

Со стороны иммунной системы: редко – острые системные аллергические реакции (включая отек лица, гипотонию, одышку). Со стороны крови и лимфатической системы: редко – тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения. Со стороны обмена веществ и питания: редко – анорексия; частота неизвестна – гипонатриемия, гипомагниемия.

Со стороны нервной системы: часто – бессонница, головная боль, головокружение; нечасто – сонливость, нервозность; редко – депрессия;частота неизвестна – спутанность сознания. Со стороны органа зрения: редко – нарушение зрения. Со стороны сосудов: частота неизвестна – периферический отек.

Со стороны дыхательной системы: часто – кашель, фарингит, ринит; нечасто – синусит, бронхит. Со стороны пищеварительной системы: часто – боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запор; нечасто – диспепсия, отрыжка, сухость во рту; редко – стоматит, гастрит, нарушение вкуса.

Со стороны гепатобилиарной системы: редко – гепатит, желтуха, печеночная энцефалопатия. Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто – инфекция мочевыводящих путей; редко – интерстициальный нефрит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко – буллезные высыпания, крапивница; очень редко – мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона. Со стороны костно-мышечной системы: часто – боль в спине; нечасто – миалгия, артралгия, судорога мышц ног, перелом костей бедра, запястья или позвоночника. Со стороны репродуктивной системы: частота неизвестна – гинекомастия. Со стороны лабораторных и инструментальных исследований: редко – повышение активности «печеночных» трансаминаз, увеличение массы тела.

Прочие: часто – инфекции.

Особые условия

Ответ пациента на терапию рабепразолом не исключает наличие злокачественных новообразований в желудке. Капсулы препарата Рабепразол следует глотать целиком. Установлено, что ни время суток, ни прием пищи не влияют на активность рабепразола.

В специальном исследовании у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени не было обнаружено значимого отличия частоты побочных эффектов препарата Рабепразол от таковой у подобранных по полу и возрасту здоровых лиц, но, несмотря на это, рекомендуется соблюдать осторожность при первом назначении препарата Рабепразол пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени. 9 Пациентам с нарушениями функции почек или печени корректировка дозы препарата Рабепразол не требуется. AUC рабепразола у пациентов с тяжелым нарушением функции печени примерно в два раза выше, чем у здоровых пациентов. Гипомагниемия При лечении ИПП на протяжении по крайней мере 3 месяцев в редких случаях были отмечены случаи симптоматической или асимптоматической гипомагниемии. В большинстве случаев эти сообщения поступали через год после проведения терапии. Серьезными побочными явлениями были тетания, аритмия и судороги. Большинству пациентов требовалось лечение гипомагниемии, включающей замещение магния и отмены терапии ИПП. У пациентов, которые будут получать длительное лечение или которые принимают ИПП с препаратами, такими как дигоксин или препаратами, которые могут вызвать гипомагниемию (например, диуретики), медицинские работники должны контролировать содержание магния до начала лечения ИПП и в период лечения. Переломы Терапия ИПП может привести к возрастанию риска связанных с остеопорозом переломов бедра, запястья или позвоночника. Риск переломов был увеличен у пациентов, получавших высокие дозы ИПП длительно (год и более). Одновременное применение рабепразола с метотрексатом Согласно литературным данным, одновременный прием ИПП с метотрексатом (прежде всего в высоких дозах), может привести к повышению концентрации метотрексата и/или его метаболита гидроксиметотрексата и увеличить период полувыведения, что может привести к проявлению токсичности метотрексата. При необходимости применения высоких доз метотрексата, может быть рассмотрена возможность временного прекращения терапии ИПП. Инфекции, вызванные Salmonella, Campylobacter и Clostridium difficile. Терапия ИПП может приводить к возрастанию риска желудочно-кишечных инфекций, таких как инфекции, вызванные Salmonella, Campylobacter и Clostridium difficile. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Исходя из особенностей фармакодинамики рабепразола и его профиля нежелательных эффектов, маловероятно, что Рабепразол оказывает влияние

на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Однако в случае появления сонливости следует избегать этих видов деятельности.

Показания

-Язвенная болезнь желудка в стадии обострения и язва анастомоза; — Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; — Эрозивная и язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) – взрослые и дети с 12 лет или рефлюкс-эзофагит; — Поддерживающая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни; — Неэрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; — Синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией; — В комбинации с соответствующей антибактериальной терапией для

эрадикации Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью.

РАБЕПРАЗОЛ-СЗ

Рабепразол-сз

Капсулы кишечнорастворимые твердые желатиновые № 1, корпус желтого цвета с крышечкой коричневого цвета; содержимое капсул — сферические пеллеты от почти белого до белого с кремоватым или желтоватым оттенком цвета.

1 капс.
рабепразол пеллеты 236 мг
 что соответствует содержанию рабепразола натрия 20 мг

Вспомогательные вещества: сахарная крупка (сахароза. патока крахмальная) — 142.94 мг, натрия карбонат — 3.3 мг, тальк — 3.54 мг, титана диоксид — 1.66 мг, гипромеллоза (гидроксиметилцеллюлоза) — 29.5 мг.

Оболочка пеллет: гипромеллозы фталат (гидроксипропилметилфталатцеллюлоза) — 15.93 мг, цетиловый спирт — 1.6 мг.
Капсулы твердые желатиновые № 1:
корпус
: титана диоксид — 1%, железа оксид желтый — 0.192% желатин — до 100%;
крышечка: железа оксид черный — 0.53%, железа оксид красный — 093%, титана диоксид — 0.3333%, железа оксид желтый — 0.2%, желатин — до 100%.

10 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.10 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.10 шт. — упаковки контурные ячейковые (6) — пачки картонные.14 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.14 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.

14 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.

Дозировка

Принимают внутрь. Разовая доза — 10-20 мг. Частота и длительность применения зависят от показаний и схемы лечения.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, боли в животе, рвота, метеоризм, запор; редко — сухость во рту, диспепсия, отрыжка; в единичных случаях — анорексия, гастрит, стоматит, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, астения, головокружение, бессонница; редко — нервозность, сонливость; в единичных случаях — депрессия, нарушения зрения и вкусовых ощущений.

Со стороны дыхательной системы: возможны — ринит, фарингит, кашель; редко — синусит, бронхит.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь; в единичных случаях — зуд.

Прочие: боли в спине, гриппоподобный синдром; редко — миалгия, боль в груди, озноб, судороги икроножных мышц, инфекция мочевыводящих путей, артралгия, лихорадка; в единичных случаях — увеличение массы тела, усиление потоотделения, лейкоцитоз.

Беременность и лактация

Рабепразол противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

В экспериментальных исследованиях установлено, что рабепразол в незначительных количествах проникает через плацентарный барьер, однако не отмечено нарушений фертильности или дефектов развития плода; выделяется с молоком лактирующих крыс.

Клинический опыт применения рабепразола у детей отсутствует, поэтому применение не рекомендуется.

При нарушениях функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек коррекции дозы не требуется.

При нарушениях функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется, однако у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени рабепразол рекомендуется применять с осторожностью.

Описание препарата РАБЕПРАЗОЛ-СЗ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/rabeprazolsz/

Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.