Разо

Содержание

Разо: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Разо

Неправильное питание, вредные привычки, стрессы – все это оказывает отрицательное влияние на работу ЖКТ, в особенности – непосредственно желудка. Разо – это современный противоязвенный препарат, который уменьшает кислотность, а также устраняет диспептические явления.

Инструкция по применению Разо позволит добиться максимального эффекта от средства.

Применение

Действующее вещество рабепразол относится к антисекреторным соединениям, которые являются в химическом отношении замещенными бензимидазолами. Средство угнетает активность фермента Н+-К+-АТФ-азы.

Данный эффект имеет дозозависимый характер, а также угнетает базальную/стимулированную секрецию соляной кислоты при любом раздражителе.

Применение рабепразола в любой дозировке быстро абсорбируется, концентрируясь в кислой среде в париетальных клетках.

После применения внутрь 20 миллиграмм рабепразола антисекреторный эффект развивается не позднее чем спустя 1 час. Стимулированная/базальная секреции соляной кислоты в течение 23 часов снижаются на 18% и 38% соответственно, это продолжается двое суток.

Такая продолжительность фармакокинетического эффекта значительно превышает предсказуемое снижение по Т1/2 (около 1 часа).

Подобный эффект объясняется связыванием вещества с Н+-К+-АТФ-азой клеток желудка. Ингибирующее воздействие Разо на кислотную секрецию достигает плато спустя 3 дня приема. При прекращении приема восстановление секреторной активности наблюдается в течение 2 суток.

В начале терапии Разо концентрация гастрина увеличивается, что отражает ингибирующее влияние на образование соляной кислоты. Обычно содержание гастрина приходит к первоначальному уровню в течение двух недель по завершении лечения.

На данный момент отсутствуют данные о том, что Разо провоцирует возникновение эффектов со стороны дыхательной, сердечно-сосудистой систем, ЦНС.

При приеме внутрь 20 миллиграмм препарата в рамках 2-недельного курса Разо не оказывает влияния на метаболизм углеводов, функционирование щитовидной железы, на содержание в крови кортизола, паратиреоидного гормона, пролактина, эстрогенов, тестостерона, секретина, глюкагона, ЛГ, ФСГ, ренина, соматотропного гормона, альдостерона.

Показания к применению

Показания основаны на воздействии его активных компонентов. Разо назначают для профилактики и терапии таких состояний, как:

  • функциональная диспепсия;
  • пептическая язва 12-перстной кишки и желудка;
  • поражения ЖКТ и хронический гастрит с увеличением образования кислоты в стадии обострения;
  • синдром Золлингера-Эллисона;
  • гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
  • наличие в курсе эрадикационной терапии хеликобактер пилори (вместе с антибактериальными препаратами).

Состав препарата и формы выпуска

Разо производится в форме таблеток на 10 либо 20 миллиграмм. Это облегчает расчет требуемой дозировки и иногда позволяет уменьшить количество приемов препарата.

Таблетка покрыта оболочкой, быстро растворяющейся в желудке, что повышает биодоступность действующего вещества. Препарат упаковывается в блистер на 10 таблеток, а каждая упаковка Разо содержит 1/2 блистера.

Активный компонент Разо – рабепразол. Рабепразол выступает ингибитором протонной помпы, угнетая синтез фермента, ответственного за образование соляной кислоты.

Помимо рабепразола, в состав Разо входят различные вспомогательные вещества: гликолат крахмала натрия, стеарат магния, гидроксипропилцеллюлозу, тальк очищенный, желтый оксид железа.

Условия, сроки хранения

Средство необходимо хранить при температуре до 25 °С в недоступном для детей месте. Срок годности – 3 г.

Инструкция по применению

Разо принимают внутрь. Таблетки необходимо проглатывать целиком, без разжевывания и измельчения. Такие факторы, как время дня и прием пищи, не оказывают значимого воздействия на активность рабепразола.

Стандартное дозирование препарата по различным показаниям для взрослых:

  1. Язва анастомоза, обострение язвенной болезни: раз в сутки 10 либо 20 миллиграмм. Продолжительность курса терапии, как правило, составляет 6 недель, иногда она увеличивается до 3 месяцев.
  2. Рефлюкс-эзофагит: раз в сутки 10 либо 20 миллиграмм. Продолжительность курса терапии, как правило, составляет от 4 до 8 недель, иногда она увеличивается до 3-4 месяцев.
  3. Болезнь двенадцатиперстной кишки на стадии обострения: принимают раз в сутки 20 миллиграмм препарата (для некоторых пациентов может назначаться суточная доза в 10 миллиграмм). Длительность курса лечения составляет от 2 до 4 недель, при необходимости допускается увеличение длительности приема препарата до 8 недель.
  4. Гастроэзофагеальная неэрозивная рефлюксная болезнь: раз в сутки принимают 10 либо 20 миллиграмм препарата. После исчезновения симптомов в рамках курса профилактической терапии рецидива продолжают прием препарата по 10 миллиграмм в сутки. Если после месяца приема Разо у пациента остаются симптомы заболевания, то требуется назначение дополнительных исследований.
  5. Синдром Золлингера – Эллисона или другие состояния, сопровождающиеся патологической гиперсекрецией: назначается индивидуальная дозировка. В начале курса лечения, как правило, назначают разовый прием 60 миллиграмм в сутки, затем обычно дозу увеличивают, принимая либо 60 миллиграмм дважды в день (если дробное дозирование является более предпочтительным), либо стандартно препарат принимается разовыми приемами по 100 миллиграмм в сутки. Продолжительность приема определяется индивидуальной клинической картиной, длительность курс может продолжаться до 1 года.
  6. Эрадикация Helicobacter pylori: принимают 20 миллиграмм препарата дважды в сутки в рамках 7-дневного курса антихеликобактерной терапии (схему приема определяет врач).
  7. ГЭРБ – гастроэзофагеальная эрозивная рефлюксная болезнь: принимают раз в день 10 либо 20 миллиграмм Разо в рамках курса продолжительностью 4–8 недель, иногда курс лечения увеличивают до 3–4 месяцев; поддерживающая терапия – разовый прием Разо по 10 либо 20 миллиграмм в день, длительность терапии определяется лечащим врачом.

Можно ли при беременности и лактации

Аннотация к препарату не содержит сведений об эффективности/безопасности применения средства во время беременности. Исследования вопроса репродуктивности, проведенные на крысах и на кроликах, не показали дефектов развития плода или признаков нарушения фертильности, однако выявлено проникновение небольшого количества вещества через плацентарный барьер у крыс.

По этой причине Разо не рекомендуется принимать беременным женщинам.

Неизвестно, выделяется ли вещество рабепразол натрия с грудным молоком, поскольку не проводились соответствующих исследований на кормящих матерях. Однако в исследовании влияния Разо на крыс вещество было обнаружено в молоке, поэтому Разо не запрещается принимать женщинам, кормящим грудью.

Можно ли детям

Согласно инструкции, препарата противопоказан пациентам до 12 л.

Безопасность и эффективность препарата у детей в возрасте старше 12 лет установлена исключительно для краткосрочной (до 2 месяцев) лечения рефлюксной гастроэзофагеальной болезни. Назначение Разо по иным показаниям не производится по причине отсутствия достоверной информации.

Взаимодействие препарата с другими веществами

Одновременный прием Разо с дигоксином сопровождается повышением содержания дигоксина в плазме. Одновременный прием препарата с кетоконазолом сопровождается понижением биодоступности кетоконазола.

Разо нежелательно принимать вместе с алкоголем, поскольку это может оказать значительное влияние на эффективность терапии, а также вызвать повышение печеночных ферментов.

Противопоказания

Препарат имеет хороший профиль безопасности, однако все же существуют противопоказания к его использованию. К таким противопоказаниям относятся:

  • чувствительность пациента к замещенным бензимидазолам;
  • повышенная чувствительность организма к рабепразолу;
  • беременность;
  • грудное вскармливание;
  • возраст менее 14 лет.

Кроме этого, перед приемом Разо необходимо исключить онкологические заболевания желудка, поскольку длительный прием препарата может маскировать признаки прогрессирующей опухоли, тем самым мешая постановке верного диагноза.

Больным, имеющим нарушение функций почек, следует держать под контролем СКФ в течение всего курса лечения, а также в случае необходимости нужно понизить дозу.

Дозировка

Разо применяется перорально. Дозировка препарата составляет 10 – 20 миллиграмм и зависит от индивидуальной переносимости и тяжести заболевания.

Побочные эффекты

Как правило, Разо переносится хорошо, а побочные эффекты, если и возникают, то чаще всего выражены умеренно или слабо и носят временный характер.

Ниже приведены зарегистрированные нежелательные реакции, имеющие следующую классификацию по частоте развития:

  1. встречается очень редко (до 0,0001%);
  2. встречается редко (0,0001%-0,001%);
  3. встречается иногда (от 0,001%-0,01%);
  4. встречается часто (от 0,01%-0,1%);
  5. встречается очень часто (от 0,1%).

Возможные следующие побочные эффекты:

  • Лабораторные, инструментальные данные:

редко – лейкоцитоз, гипомагниемия, нейтропения, тромбоцитопения, лейкопения, увеличение активности печеночных трансаминаз.

  1. часто – боль в животе, сухость слизистой полости рта, метеоризм, запор/диарея;
  2. редко – гепатит, желтуха; у пациентов, имеющих цирроз печени возможна печеночная энцефалопатия.

редко – эпидермальный токсический некролиз, крапивница и буллезные высыпания, синдром Стивенса – Джонсона (в тяжелой многоформной эритеме, которая характеризуется появлением на коже и слизистых пятен и пузырей, что сопровождается болью в суставах, повышенной температурой тела).

нечасто – головокружение, головная боль.

  • Соединительная и скелетно-мышечная ткань:

редко – артралгия, миалгия.

  • Мочевыводящие пути и почки:

очень редко возможен интерстициальный нефрит.

  • Прочие: возможно увеличение риска переломов костей.

Аналоги

  1. Омепразол (капсулы) – дешевый аналог Разо российского производства. В капсулах находится одноименное вещество, имеющее дозировку в 20 миллиграмм. Назначается препарат при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка, рефлюкс-эзофагите и прочих заболеваниях.

    Средняя стоимость препарата – от 32 рублей за 20 капсул.

  2. Гастрозол (капсулы) – имеет другую форму выпуска и реализуется в виде капсул, однако относится к той же фармацевтической подгруппе и используется в аналогичной области. Есть ограничения к назначению по возрасту.

    Средняя стоимость препарата – от 134 рубля за 30 капсул.

  3. Нольпаза (таблетки) – популярный препарат для лечения ЖКТ-заболеваний. От Разо отличается по составу и имеет в составе пантопразол в дозировке 20/40 миллиграмм на таблетку. Прием препарата осуществляется внутрь, не разжевывая.

    Суточная дозировка и продолжительность курса лечения устанавливаются специалистом. Средняя стоимость препарата – от 142 рублей за 14 таблеток.

  4. Зульбекс (таблетки) – более дорогостоящий словенский заменитель, который отличается от Разо меньшим числом таблеток в упаковке.

    Препарат содержит идентичный Разо активный компонент, поэтому практически не имеет отличий по показаниям/противопоказаниям. Средняя стоимость препарата – от 821 рубль за 14 таблеток.

Цена

Средняя цена препарата составляет 300–360 рублей за 30 таблеток по 10 миллиграмм и 380–480 рублей за 30 20-миллиграммовых таблеток.

Передозировка

Информации о намеренной либо случайной передозировке практически нет. Зафиксированы случаи однократного приема Разо в дозировке 160 миллиграмм или 2 приемов по 60 миллиграмм сутки, причем побочные эффекты минимальные и не требовали медицинской помощи, носили обратимый характер.

Специфического антидота нет. Рабепразол имеет хорошее связывание с белками плазмы, так что плохо выводится при диализе. Лечение нарушений в результате передозировки – поддерживающее и симптоматическое.

Отзывы

Потребитель на http://vsezdorovo.com/2012/02/razo-razo/ отмечает, что препарат Разо проявляет высокую эффективность в лечении обострений язвы. Также по достоинству оценено удобство приема средства.

Леся на https://lekotzyvy.com/preparat/r/razo/ отмечает проявление побочных эффектов: тошноты, сухости во рту, метеоризма и др.

Светлана Ч. на https://lekotzyvy.com/preparat/r/razo/ отмечает высокую эффективность и доступную стоимость препарата. После 2 месяцев приема Разо пропали обострения.

Юля на https://lekotzyvy.com/preparat/r/razo/ отмечает появление побочных эффектов: боли в сердце, запора и повышенного мочеиспускания.

Подводя итоги, следует отметить, что Разо – это прежде всего противозачаточное лекарственное средство. Среди показаний препарата можно выделить и патологии желудочно-кишечного тракта, в терапии которых таблетки так же достаточно эффективны. Небольшое количество противопоказаний и побочных эффектов позволяет сделать вывод о хорошем профиле безопасности препарата.

Сохранить или поделиться:

Отзывы читателей

Источник: http://medamo.ru/bolezni/preparaty-ot-boleznej-zheludka/razo

Разо — официальная инструкция по применению, аналоги

Разо

таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.

Состав

Каждая таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, 10 мг содержит:

действующее вещество: рабепразол натрия 10 мг;

вспомогательные вещества: маннитол 48,505 мг, гипролоза низкозамещенная 7,20 мг, магния оксид тяжелый 20,00 мг, гипромеллоза (5cps) 1,50 мг, натрия лаурилсульфат 0,90 мг, тальк 0,77 мг, магния стеарат 1,125 мг. Оболочка: зеин 2,45 мг, триэтилцитрат 0,25 мг.

Оболочка кишечнорастворимая: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] (метакриловой кислоты сополимер (тип С)) 12,05 мг, триэтилцитрат 1,20 мг, тальк 0,65 мг.

Оболочка: Опадрай розовый 03В54475 2,70 мг (гипромеллоза 6 сР 62,50%, титана диоксид (Е171) 28,70%, макрогол-400 6,25%, краситель железа оксид красный (Е172) 2,55%).

Каждая таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, 20 мг содержит:

действующее вещество: рабепразол натрия 20 мг;

вспомогательные вещества: маннитол 97,01 мг, гипролоза низкозамещенная 14,40 мг, магния оксид тяжелый 40,00 мг, гипромеллоза (5cps) 3,00 мг, натрия лаурилсульфат 1,80 мг, тальк 1,54 мг, магния стеарат 2,25 мг. Оболочка: зеин 4,90 мг, триэтилцитрат 0,49 мг.

Оболочка кишечнорастворимая: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] (метакриловой кислоты сополимер (тип С)) 19.28 мг, триэтилцитрат 1,92 мг, тальк 1,04 мг. Оболочка: Опадрай желтый OY-52945 5,05 мг (гипромеллоза 5 сР 63,65%», титана диоксид (Е171) 28,55%, макрогол-400 6,30%, краситель железа оксид желтый (Е172) 1,50%).

Состав черных чернил для нанесения надписи на таблетке 10 мг: шеллак глазурь (45%) 44,467%, краситель железа оксид черный (Е172) 23,409%), изопропанол 26,882%, бутанол 2,242%), пропиленгликоль 2,0%, аммиака раствор концентрированный 28% — 1,0%.

Состав красных чернил для нанесения надписи на таблетке 20 мг: шеллак глазурь (45%) 59,0%, краситель красный очаровательный (Е129) 15,0%), бутанол 7,0%), этанол денатурированный 6,0%), титана диоксид (Е171) 5,0%о, пропиленгликоль 4,0%о, изопропанол 3,0%), аммиака раствор концентрированный 28%) — 1,0%.

Описание

Таблетки, покрытые кишечноуастворимой оболочкой, 10 мг

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой от розового до коричневато-розового цвета с маркировкой черного цвета «RB10» на одной стороне. На поперечном разрезе ядро почти белого цвета.

Таблетки, покрытые кишечноуастворимой оболочкой, 20 мг

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой от светло-желтого до желтого цвета с маркировкой красного цвета «RB20» на одной стороне. На поперечном разрезе ядро почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Желез желудка секрецию понижающее средство — протонного насоса ингибитор.

Код ATX: А02ВС04

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия.

Рабепразол относится к классу антисекреторных соединений, которые в химическом отношении являются замещенными бензимидазолами. Препарат угнетает активность фермента Н+/К+АТФ-азы («протонный насос»), блокируя тем самым заключительную стадию синтеза соляной кислоты.

Этот эффект носит дозозависимый характер и приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от раздражителя.

Как слабое основание рабепразол в любых дозах быстро абсорбируется и концентрируется в кислой среде париетальных клеток.

Антисекреторная активность.

После приема внутрь 20 мг рабепразола антисекреторный эффект возникает в течение одного часа. Угнетение базальной и стимулированной секреции соляной кислоты через 23 часа после приема первой дозы рабепразола натрия составляет 62% и 82% соответственно и продолжается до 48 часов.

Такая продолжительность фармакокинетического действия намного превышает предсказуемое по периоду полувыведения (Т1/2), который составляет примерно один час. Данный эффект может быть объяснен связыванием лекарственного вещества с Н+/К+АТФ-азой париетальных клеток желудка.

Величина ингибирующего действия рабепразола натрия на секрецию кислоты достигает плато после трех дней приема рабепразола натрия. При прекращении приема секреторная активность восстанавливается в течение 1-2 дней.

Влияние на концентрацию гастрина в сыворотке крови.

В начале терапии рабепразолом концентрация гастрина в сыворотке крови увеличивается, что является отражением ингибирующего влияния на секрецию соляной кислоты. Концентрация гастрина возвращается к исходному уровню обычно в течение 1-2 недель после прекращения лечения.

Влияние на энтерохромафиииоподобные клетки.

Изучение биоптатов дна и антрального отдела желудка более чем у 500 пациентов, получавших рабепразол натрия или препарат сравнения продолжительностью до 8 недель, не выявило изменений в морфологической структуре энтерохромафинноподобных (ECL) клеток, степени выраженности гастрита, частоте атрофического гастрита, кишечной метаплазии или распространенности инфекции Helicobacter pylori.

В исследовании с участием более 400 пациентов, получавших рабепразол в дозе 10 мг/день или 20 мг/день, продолжительностью до 1 года, частота гиперплазии была низкой и сравнимой с таковой для пациентов, получавших омепразол в дозе 20 мг/день. Не был зарегистрирован ни один случай аденоматозных изменений или карциноидных опухолей, наблюдавшихся у крыс.

Другие эффекты

В настоящее время нет данных о том, что рабепразол вызывает системные эффекты со стороны центральной нервной системы (ЦНС), сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

При пероральном приеме в дозе 20 мг в течение 2 недель рабепразол не оказывал влияния на функцию щитовидной железы, метаболизм углеводов, а также на концентрации в крови паратиреоидного гормона, кортизола, эстрогенов, тестостерона, пролактина, секретина, глюкагона, фолликулостимулирующего гормона, лютеинизирующего гормона, ренина, альдостерона и соматотропного гормона.

Фармакокинетика

Абсорбция

Рабепразол быстро абсорбируется из кишечника, и его пиковые концентрации в плазме (Стах) достигаются примерно через 3,5 часа после приема дозы 20 мг. Изменение пиковых концентраций в плазме и значений площади под фармакокинетической кривой «концентрация — время» (AUC) рабепразола носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг.

Абсолютная биодоступность после перорального приема 20 мг (по сравнению с внутривенным введением) составляет около 52%. Кроме того, биодоступность не изменяется при многократном приеме рабепразола. Ни время приема препарата в течение суток, ни антациды не влияют на абсорбцию рабепразола.

Прием препарата с жирной пищей замедляет абсорбцию рабепразола на 4 часа и более, однако, ни Сmax, ни степень абсорбции не изменяются.

Распределение

У человека степень связывания рабепразола с белками плазмы составляет около 97%.

Метаболизм

Рабепразол метаболизируется в организме двумя путями. Значительная его часть

метаболизируется системно неферментативным путем с образованием тиоэфирных производных. Рабепразол также метаболизируется в печени посредством цитохрома Р450 с образованием сульфонового и десметилового производных.

У здоровых добровольцев период полувыведения из плазмы составляет около 1 часа (варьируется от 0,7 до 1,5 часа), а суммарный клиренс составляет 3,8 мл/мин/кг.

Выведение

После однократного перорального приема 20 мг 14С-меченного рабепразола около 90% препарата выделяется с мочой, преимущественно в виде тиоэфира карбоновой кислоты, ее глюкуронида и в виде производных меркаптуровой кислоты. Неизмененного препарата в моче не определяется. Оставшаяся часть принятого рабепразола выводится через кишечник. Суммарное выведение составляет 99,8%.

Терминальная стадия почечной недостаточности

У пациентов со стабильной почечной недостаточностью в терминальной стадии, которым необходим поддерживающий гемодиализ (клиренс креатинина 1/10); часто (1/10 — 1/100); нечасто (1/100 — 1/1000); редко (1/1000 — 1/10000); очень редко (

Источник: https://medi.ru/instrukciya/razo_13678/

Лекарственная форма

Лекарственной формой выпуска препарата Разо являются таблетки.

Средство упаковывается в картонные пачки по 30 таблеток. В 1 непрозрачном блистере содержится 10 таблеток.

Описание и состав

В 1 таблетке препарата Разо содержится:

Активный компонент: натрия рабепразол 10 мг или 20 мг.

Вспомогательные компоненты:

  • оксид магния легкий;
  • стеарат магния;
  • маннитол;
  • гидроксид натрия;
  • желтый оксид железа;
  • полиэтиленгликоль;
  • гидроксипропилцеллюлоза;
  • крахмал гликолят натрия;
  • тальк;
  • сополимер метакриловой кислоты типа «C»;
  • диоксид титана.

Фармакологическая группа

Средство Разо является противоязвенным препаратом группы ингибиторов протонного насоса. Механизм терапевтического влияния медикамента заключается в угнетении активности фермента H±K±АТФ-азы в париетальных желудочных клетках.

Это приводит к блокированию окончательной стадии выработки соляной кислоты.

Фармакологическое действие препарата Разо является дозозависимым и вне зависимости от происхождения раздражителя подавляет не только базальную, но и стимулированную выработку соляной кислоты.

После быстрого всасывания из ЖКТ активный компонент препарата Разо достигает максимальной концентрации в плазме крови спустя 3–4 часа. Биодоступность – 52%.

Способность создавать связи с протеинами плазмы составляет в среднем 97%. Подвергается «первому прохождению». Метаболизируется под действием печеночных изоферментов системы CYP.

Период полувыведения составляет 1 час. Препарат выводится преимущественно с мочой.

для взрослых

Взрослым пациентам препарат Разо оправдано принимать при таких состояниях, как:

  • язвенные поражения двенадцатиперстной кишки и/или желудка на стадии обострения;
  • комбинированная терапия язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и/или желудка, ассоциированной с бактерией Helicobacter pylori (сочетание с антибиотическими медикаментами);
  • гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь.

для детей

Детям и подросткам старше 12 лет разрешается принимать препарат Разо исключительно для краткосрочной терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Детям младше 12 лет прием медикамента противопоказан.

для беременных и в период лактации

Беременность и период кормления материнским молоком являются абсолютными запретами к применению препарата Разо.

Применения и дозы

Перед применением медикамента Разо необходимо пройти обследование и проконсультироваться у лечащего врача. Самолечение может привести к усугублению существующей патологии и возможному развитию осложнений.

Побочные действия

На протяжении всего терапевтического периода приема препарата Разо существует риск развития следующих побочных действий:

  • диарея;
  • головная боль;
  • ринит;
  • боли в области брюшной полости;
  • сыпь на кожных покровах;
  • боли в спине;
  • тошнота и рвота;
  • астения;
  • бессонница;
  • кашель;
  • симптомы, подобные гриппу;
  • головокружение;
  • метеоризм;
  • фарингит;
  • рвота;
  • запор.

В редких случаях возможны такие проявления, как:

  • сухость в ротовой полости;
  • бронхит;
  • зуд;
  • миалгия;
  • отрыжка;
  • стоматит;
  • сонливость;
  • раздражительность;
  • артралгия;
  • синусит;
  • инфекционные поражения мочевыводящих путей;
  • нарушения зрения и вкусового восприятия;
  • повышение активности трансаминаз печени;
  • диспепсия;
  • боль в груди;
  • депрессивные состояния;
  • гастрит;
  • судороги икроножных мышц;
  • анорексия;
  • увеличение массы тела;
  • потливость;
  • лейкоцитоз;
  • озноб и лихорадка.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Параллельное применение дигоксина может спровоцировать повышение концентрации дигоксина в сыворотке крови от незначительного до умеренного уровня.

Кетоконазол увеличивает биологическую доступность рабепразола. В свою очередь рабепразол уменьшает биологическую доступность кетоконазола.

Препарат Разо может увеличивать плазменную концентрацию и длительность выведения метотрексата и его активного метаболита гидроксиметотрексата.

Особые указания

При одновременном употреблении Разо с дигоксином и кетоконазолом необходимо корректировать дозировки последних.

Перед тем, как приступить к терапевтическому применению препарата Разо, необходимо исключить возможность наличия новообразований в желудке злокачественного характера. Причиной является возможность рабепразола маскировать признаки патологии.

Пациентам, страдающим нарушениями функционирования почек или печени, не требуется дополнительной корректировки дозировок, однако при тяжелых формах патологии печени Разо следует принимать с особой осторожностью.

Экспериментальные данные не установили явного канцерогенного влияния рабепразола. Однако при детальном изучении его мутагенность, результаты, полученные в итоге, оказались неоднозначными. Тесты, проведенные на клетках лимфомы мышей дали положительные результаты, тогда как микроядерное исследование in vivo и тест восстановления ДНК in vitro и in vivo оказались отрицательными.

Условия хранения

Разо следует хранить в недоступном для детей месте при условии сухости воздуха и отсутствия прямых солнечных лучей. Температура  — до 25°C.

Срок годности – 3 года.

РАЗО

Разо

Ингибитор Н+-К+-АТФ-азы. Противоязвенный препарат

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой от розового до коричневато-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой черного цвета «RB10» на одной стороне; на поперечном разрезе ядро почти белого цвета.

1 таб.
рабепразол натрия 10 мг

Вспомогательные вещества: маннитол — 48.505 мг, гипролоза низкозамещенная — 7.2 мг, магния оксид тяжелый — 20 мг, гипромеллоза (5cps) — 1.5 мг, натрия лаурилсульфат — 0.9 мг, тальк — 0.77 мг, магния стеарат — 1.125 мг.

Состав оболочки: зеин — 2.45 мг, триэтилцитрат — 0.25 мг.
Состав оболочки кишечнорастворимой: сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата [1:1] (сополимер метакриловой кислоты (тип С)) — 12.05 мг, триэтилцитрат — 1.2 мг, тальк — 0.65 мг.
Состав оболочки: Опадрай розовый 03B54475 — 2.7 мг (гипромеллоза 6 cP — 62.

5%, титана диоксид (E171) — 28.7%, макрогол 400 — 6.25%, краситель железа оксид красный (E172) — 2.55%).
Состав черных чернил для нанесения надписи: шеллак глазурь (45%) — 44.467%, краситель железа оксид черный (E172) — 23.409%, изопропанол — 26.882%, бутанол — 2.242%, пропиленгликоль — 2%, аммиака раствор концентрированный 28% — 1%.

15 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой красного цвета «RB20» на одной стороне; на поперечном разрезе ядро почти белого цвета.

1 таб.
рабепразол натрия 20 мг

Вспомогательные вещества: маннитол — 97.01 мг, гипролоза низкозамещенная — 14.4 мг, магния оксид тяжелый — 40 мг, гипромеллоза (5cps) — 3 мг, натрия лаурилсульфат — 1.8 мг, тальк — 1.54 мг, магния стеарат — 2.25 мг.

Состав оболочки: зеин — 4.9 мг, триэтилцитрат — 0.49 мг.
Состав оболочки кишечнорастворимой: сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата [1:1] (сополимер метакриловой кислоты (тип С)) — 19.28 мг, триэтилцитрат — 1.92 мг, тальк — 1.04 мг.
Состав оболочки: Опадрай желтый OY-52945 — 5.05 мг (гипромеллоза 5 cP — 63.

65%, титана диоксид (E171) — 28.55%, макрогол 400 — 6.3%, краситель железа оксид желтый (E172) — 1.5%).

Состав красных чернил для нанесения надписи: шеллак глазурь (45%) — 59%, краситель красный очаровательный (E129) — 15%, бутанол — 7%, этанол денатурированный — 6%, титана диоксид (E171) — 5%, пропиленгликоль — 4%, изопропиловый спирт — 3%, аммиака раствор концентрированный 28% — 1%.

15 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоязвенный препарат, ингибитор Н+-К+-АТФ-азы.

Механизм действия

Рабепразол относится к классу антисекреторных соединений, которые в химическом отношении являются замещенными бензимидазолами. Препарат угнетает активность фермента Н+-К+-АТФ-азы (протоновый насос), блокируя тем самым заключительную стадию синтеза соляной кислоты.

Этот эффект носит дозозависимый характер и приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от раздражителя.

Как слабое основание рабепразол в любых дозах быстро абсорбируется и концентрируется в кислой среде париетальных клеток.

Антисекреторная активность

После приема внутрь рабепразола в дозе 20 мг антисекреторный эффект развивается в течение 1 ч. Угнетение базальной и стимулированной секреции соляной кислоты через 23 ч после приема первой дозы рабепразола натрия составляет 62% и 82% соответственно и продолжается до 48 ч.

Такая продолжительность фармакокинетического действия намного превышает предсказуемое по Т1/2, который составляет примерно 1 ч. Данный эффект возможно объясняется связыванием лекарственного вещества с Н+-К+-АТФ-азой париетальных клеток желудка.

Величина ингибирующего действия рабепразола натрия на секрецию кислоты достигает плато после 3 дней приема рабепразола натрия. При прекращении приема секреторная активность восстанавливается в течение 1-2 дней.

Влияние на концентрацию гастрина в сыворотке крови

В начале терапии рабепразолом концентрация гастрина в сыворотке крови увеличивается, что является отражением ингибирующего влияния на секрецию соляной кислоты. Концентрация гастрина возвращается к исходному уровню обычно в течение 1-2 недель после прекращения лечения.

Влияние на энтерохромаффиноподобные клетки

Изучение биоптатов дна и антрального отдела желудка более чем у 500 пациентов, получавших рабепразол натрия или препарат сравнения продолжительностью до 8 недель, не выявило изменений в морфологической структуре энтерохромаффиноподобных (ECL) клеток, степени выраженности гастрита, частоте атрофического гастрита, кишечной метаплазии или распространенности инфекции, вызванной Helicobacter pylori.

В исследовании с участием более 400 пациентов, получавших рабепразол в дозе 10 мг/сут или 20 мг/сут, продолжительностью до 1 года, частота гиперплазии была низкой и сравнимой с таковой для пациентов, получавших омепразол в дозе 20 мг/сут. Не было зарегистрировано ни одного случая аденоматозных изменений или карциноидных опухолей, наблюдавшихся у крыс.

Другие эффекты

В настоящее время нет данных о том, что рабепразол вызывает системные эффекты со стороны ЦНС, сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

При приеме внутрь в дозе 20 мг в течение 2 недель рабепразол не оказывал влияния на функцию щитовидной железы, метаболизм углеводов, а также на концентрации в крови паратиреоидного гормона, кортизола, эстрогенов, тестостерона, пролактина, секретина, глюкагона, ФСГ, ЛГ, ренина, альдостерона и соматотропного гормона.

Фармакокинетика

Всасывание

Рабепразол быстро абсорбируется из кишечника, Сmах в плазме достигается примерно через 3.5 ч после приема препарата в дозе 20 мг. Изменение Cmax в плазме и значений AUC рабепразола носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг.

Абсолютная биодоступность после приема внутрь в дозе 20 мг (по сравнению с в/в введением) составляет около 52%. Кроме того, биодоступность не изменяется при многократном приеме рабепразола. Ни время приема препарата в течение суток, ни антациды не влияют на абсорбцию рабепразола.

Прием препарата с жирной пищей замедляет абсорбцию рабепразола на 4 ч и более, однако ни Сmах, ни степень абсорбции не изменяются.

Распределение

Степень связывания рабепразола с белками плазмы составляет около 97%.

Метаболизм

Рабепразол метаболизируется в организме двумя путями. Значительная его часть метаболизируется системно неферментативным путем с образованием тиоэфирных производных. Рабепразол также метаболизируется в печени посредством цитохрома Р450 с образованием сульфонового и десметилового производных.

Выведение

У здоровых добровольцев Т1/2 из плазмы составляет около 1 ч (варьируется от 0.7 до 1.5 ч), суммарный клиренс составляет 3.8 мл/мин/кг.

После однократного приема внутрь 20 мг 14С-меченого рабепразола около 90% препарата выделяется с мочой, преимущественно в виде тиоэфира карбоновой кислоты, ее глюкуронида и в виде производных меркаптуровой кислоты. Неизмененный препарат в моче не определяется. Оставшаяся часть принятого рабепразола выводится через кишечник. Суммарное выведение составляет 99.8%.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У пациентов со стабильной почечной недостаточностью в терминальной стадии, которым необходим поддерживающий гемодиализ (КК 1/10); часто (1/10-1/100); нечасто (1/100-1/1000); редко (1/1000-1/10 000); очень редко (

Источник: https://health.mail.ru/drug/razo/

Механизм действия препарата Разо при лечении гастрита

Разо

Применение препаратов, снижающих секрецию желудочной кислоты, является основным методом в лечении гастродуоденита, язвенной болезни, гастроэзофагеальной болезни.

При возникновении постоянных болезненных ощущений в области эпигастрия, чувства жжения, изжоги, чувства тяжести, проявления нарушения пищеварения необходимо срочно принять меры, и в первую очередь поспешить с визитом к гастроэнтерологу.

При диагностике вышеперечисленных заболеваний врач может назначит препараты, угнетающие секрецию желудочной кислоты. Свою эффективность показали ингибиторы протонной помпы: «Разо», «Омепразол», «Хайрабезол» и другие.

Применение препарата «Разо» в лечении гастрита или язвенной болезни достаточно эффективно. Он помогает снизить кислотность в желудочной полости, а переваривание пищи сохраняется в достаточной мере.

Основное действующее вещество данного препарата рабепразол, является производным бензимидазола. Препарат Разо выпускается в таблетированной форме, с дозировкой по 10 и 20 миллиграмм.

Таблетки с дозировкой в 10 мг имеют розовый цвет, а в 20 — желтоваты, это сделано для удобства больным.

Механизм действия

Действие данного препарата проявляется также как любого другого представителя группы ИПП. За кислотность в просвете желудка отвечает специфический фермент — водно-калиевая аденозинтрифосфатаза, именно он регулирует пропускную функцию, мембран клеток, направленных в просвет желудка.

Стимулируя работу этих клеток, наблюдается усиленное высвобождение ионов водорода и всасывание ионов калия. Для такого переноса требуется энергия, ее берут с молекул АТФ.

В просвете желудка и внутри клеток возникает различия в электронном градиенте, что позволяет ионам калия возвращаться обратно в просвет органа, а вместе с ним идет высвобождение ионов хлора, что позволяет образоваться соляной кислоте.

Для блокирования данного процесса, принимают блокаторы данного протонно-ионного насоса. Молекулы препарата Разо накапливаются в транспортных канальцах клеточной мембраны.

Затем происходит их трансформация в специфические соединения, которые связываясь с водно-калиевой аденозинтрифосфатазой, блокируют ее способность пропускать ионы через клеточную мембрану. Что позволяет значительно снизить секрецию хлористоводородной кислоты.

Данный препарат позволяет добиться снижения секреции вне зависимости от стимулирующих раздражений.

Действующий компонент препарата, рабепразол, способствует увеличению концентрации в сыворотке крови специфического гормона — гастрина.

Данный гормон способен усиливать продукцию кислоты париетальными клетками, путем увеличения активности аденилатциклазы. Но параллельно с этим гастрин усиливает секрецию слизи, которая является защитным барьером от воздействия агрессивной кислоты.

Под действием данного гормона наблюдается угнетение двигательной активности мышц желудка, что проявляется в замедлении его эвакуации.

Данные свойства позволяют хорошо обрабатываться пищевому комку, и снизить поражающее воздействие соляной кислоты на слизистую желудка.

Фармакокинетика препарата Разо

Данный препарат обладает хорошей растворимостью под воздействие желудочной кислоты, при попадании в просвет желудка, основной компонент, рабепразол, быстро адсорбируется в кровеносное русло. При приеме дозы в двадцать миллиграмм, максимальная концентрация рабепразола в плазме достигает уже через 2,5-3 часа.

На скорость всасываемости препарата может подействовать употребление жирной пищи, в таком случае наблюдается значительное замедление этого процесса. Процент по биодоступности составляет не более 60.

Главным плюсом приема данного препарата является то, что при длительном приеме не возникает привыкания клеток, и биодоступность не изменяется, то есть для поддерживания эффективности не нужно изменять стартовую дозировку препарата.

Эффект снижения секретной функции желудка начинает проявляться уже через час после приема препарата.

Принимая Разо в дозе 20 миллиграмм, длительность действия наблюдается на протяжении двух с половиной суток.

Степень тормозящего действия данного препарата нормализируется и стабилизируется уже поле трех дней приема. А восстанавливается к прежним показателям на вторые сутки после отмены Разо.

97% рабепразола связывается с белками плазмы крови, в основном альбумин. При циркуляции его в крои наблюдается постепенный метаболизм на неактивные вещества тиоэфирного ряда. Белки, попадая в печень отдают большую часть рабепразола, где происходит его полный метаболизм.

До 90% неактивные производные данного препарата (тиоэфиры, производные меркаптуроновой кислоты и глюкурониды), выводятся почками, на ряду с этим не нарушая их функции. Остальная часть неактивных метаболитов выводится вместе с калом.

По данным исследований 99% препарата, в том числе его метаболитов выводится из организма.

Источник: https://gastrit.guru/preparaty/razo.html

Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.