Дарунавир

Дарунавир

Дарунавир

Дарунавир используется с ритонавиром (Norvir) и другими препаратами для лечения вируса иммунодефицита человека (ВИЧ) у взрослых и детей от 3 лет и старше. Дарунавир в классе лекарств, названных ингибиторами протеазы. Он работает путем уменьшения количества ВИЧ в крови.

Хотя дарунавиром не вылечить ВИЧ, он может снизить вероятность развития синдрома приобретенного иммунодефицита (СПИД) и ВИЧ-инфекции заболеваний, таких как серьезные инфекции или рака.

Принимая эти препараты вместе с практикующими безопасный секс и сделать другие изменения образа жизни может снизить риск передачи вируса ВИЧ другим людям.

Меры предосторожности

Прежде чем принимать дарунавир, скажите вашему доктору и фармацевту, если у вас аллергия на Дарунавир, ритонавир, сульфаниламидные препараты, любые другие лекарства, или любой из ингредиентов в Дарунавир таблеток или суспензии. Попросите вашего фармацевт для получения списка ингредиентов или если вы не уверены, если препарат у вас аллергия на это серосодержащие препараты.

Расскажите своему врачу, если вы принимаете какие-либо из следующих препаратов: Alfuzosin (Uroxatral); цизаприд (Propulsid) (не доступен в США); спорыньи типа лекарства, такие как дигидроэрготамина (DHE 45, Migranal), Эргоновин (Ergotrate), эрготамин (Bellergal-S, Cafergot, Ergomar, Wigraine), и Methylergonovine (Methergine); ловастатин (в Advicor, Altoprev, Mevacor); мидазолам (разбираются); пимозида (Orap); рифампицин (Rimactane, в Rifamate, в Rifater, Rifadin); Силденафил (только бренд Revatio используется при заболеваниях легких); симвастатин (в Simcor, в Vytorin, Zocor); или триазолам (Halcion). Ваш врач, вероятно, сказать вам не принимать дарунавир. Расскажите своему врачу и фармацевту, какие другие предписание и продаваемые без рецепта лекарства, витамины, и пищевые добавки вы принимаете или планируете принимать. Не забудьте упомянуть любое из следующих действий: антикоагулянты («кровь разбавителей»), такие как варфарин (Coumadin, Jantoven); противогрибковые препараты, такие как итраконазол (Sporanox), кетоконазол (Низорал), и вориконазола (Vfend); бета-блокаторы, такие как метопролол (Lopressor, Toprol XL) и тимолол (Betimol, в Combigan, в Cosopt, Istalol, Timoptic); боцепревир (Victrelis); бозентан (Tracleer); бупренорфин (Buprenex, Butrans, в Suboxone, Субутекс); блокаторы кальциевых каналов, такие как фелодипин (в Lexxel, Plendil), никардипин (Cardene), и нифедипин (Адалат, Procardia); для снижения уровня холестерина препараты (статины), такие как аторвастатин (в Кадуэт, Lipitor), правастатин (Pravachol) и розувастатин (Crestor); колхицин (Colcrys); дезипрамин (Norpramin); дексаметазон (Decadron, Dexpak); флутиказона (в Advair, Flonase, Flovent); другие препараты для ВИЧ, включая индинавиром (Криксиван), лопинавир / ритонавир (Калетра), маравирок (Selzentry) и саквинавир (Инвираза); препараты для нерегулярного сердцебиения в том числе амиодарон (Cordarone, Pacerone), дигоксин (Lanoxin), флекаинид (Tambocor), пропафенон (Rythmol), и хинидина; некоторые лекарства для изъятия таких как карбамазепин (Equetro, Carbatrol, Tegretol), фенобарбитал и фенитоин (Dilantin, Phenytek); некоторые лекарственные препараты, которые подавляют иммунную систему, такие как циклоспорин (Gengraf, Neoral, SANDIMMUNE), сиролимус (Rapamune), и такролимуса (Prograf); метадон (Dolophine, Methadose); некоторые ингибиторы фосфодиэстеразы (ФДЭ-5 ингибиторы), используемые для лечения эректильной дисфункции, такие как силденафил (Виагра), тадалафил (Сиалис) и варденафила (Левитра); рифабутин (Mycobutin); рисперидон (Риспердал); сальметерол (в Advair, Serevent); некоторые селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), такие как пароксетин (Паксил) и сертралин (Zoloft); тадалафил (Adcirca); тиоридазин; и тразодон. Многие другие лекарства могут также взаимодействовать с дарунавиром, так что не забудьте рассказать врачу обо всех лекарствах, которые вы принимаете, даже те, которые не появляются в этом списке. Ваш доктор может потребоваться изменить дозы ваших лекарств или тщательно следить за вами, побочных эффектов. Если ты принимаешь диданозин (Видекс), возьмите его за 1 час до или через 2 часа после приема дарунавир. Расскажите своему врачу, что растительные продукты, которые вы принимаете, особенно зверобой. Вы не должны принимать зверобой во время вашего лечения с дарунавиром. Расскажите своему врачу, если у вас есть или когда-либо имели диабет или высокий уровень сахара в крови; гемофилия (нарушение свертываемости крови, в которой кровь не сворачивается должным образом); гепатит (опухоль печени, вызванной вирусом), цирроз печени (заболевание, которое приводит к образованию рубцов в ткани печени), или любое другое заболевание печени; или инфекцию, которая не исчезнет или что приходит и уходит, такие как цитомегаловирус (ЦМВ; вирусная инфекция, которая может вызвать симптомы у пациентов с ослабленной иммунной системой), микобактерии микозе сложное заболевание (Mac, бактериальная инфекция, которая может привести к серьезным симптомы людей, больных СПИДом), пневмония, или туберкулез (ТБ; тип инфекции легких). Вы должны знать, что ваше тело жир может увеличить или перехода на другие участки тела, такие, как ваши груди, верхней части спины, шеи, груди и области живота. Потеря жира из ноги, руки и лицо также может произойти. Вы должны знать, что у вас могут возникнуть гипергликемия (повышение в ваш уровень сахара в крови), пока вы принимаете это лекарство, даже если вы уже не имеете диабет. Расскажите своему врачу сразу же, если у вас есть какой-либо из следующих симптомов, пока вы принимаете дарунавир: сильная жажда, частое мочеиспускание, крайнего голода, нечеткость зрения или слабость. Это очень важно обратитесь к врачу, как только у вас есть какой-либо из этих симптомов, потому что высокий уровень сахара в крови, который не лечится может вызвать серьезное состояние называется кетоацидоз. Кетоацидоз может стать опасным для жизни, если это не лечится на ранней стадии. Симптомы кетоацидоза включают в себя: сухость во рту, тошнота и рвота, одышка, дыхание, что пахнет фруктовый, и помутнением сознания. Вы должны знать, что в то время как вы принимаете лекарства для лечения ВИЧ-инфекции, иммунная система может стать сильнее и начать бороться с другими инфекциями, которые уже были в вашем теле. Это может привести к развиваются симптомы этих инфекций. Если у вас есть новые или ухудшение симптомов в любое время во время вашего лечения с дарунавиром, не забудьте сказать врачу.

Передозировка

В случае передозировки, позвоните в местный токсикологический центр 1-800-222-1222. Если жертва рухнула или не дышит, позвоните местные аварийные службы на 911.

Побочные эффекты

Дарунавир может вызвать побочные эффекты. Расскажите своему врачу, если любой из этих симптомов тяжелой или не уходят:

  • головная боль
  • диарея
  • рвота
  • боль в животе
  • запор

Некоторые побочные эффекты могут быть серьезными.

Если вы испытываете какие-либо из этих симптомов, прекратите принимать дарунавир и сразу звонить вашему доктору, или получить неотложной медицинской помощи:

  • сыпь
  • пилинг или пузырей кожи
  • язвы в полости рта
  • красные, опухшие, зуд, или слезящимися глазами
  • мышц или боли в суставах
  • лихорадка
  • отек, болезненность, покраснение или другие признаки инфекции
  • тошнота
  • крайняя усталость
  • потеря аппетита
  • боль в правой верхней части живота
  • пожелтение кожи или глаз
  • бледные или темные табуретки

Дарунавир может вызвать другие побочные эффекты. Позвоните своему врачу, если у вас есть какие-либо необычные проблемы, принимая это medication.If вы испытываете серьезный побочный эффект, вы или ваш врач может отправить отчет Продовольственной и лекарствами администрации (FDA) MedWatch Неблагоприятные события отчетности программы онлайн [на HTTP: / /www.fda.gov/Safety/MedWatch ] или по телефону: [1-800-332-1088].

Специальная диета

Поговорите со своим врачом о еде грейпфрута и пить грейпфрутовый сок, принимая это лекарство.

Если пропустили прием

Если вы принимаете дарунавир один раз в день и вы пропустите дозы менее чем на 12 часов, примите пропущенную дозу, как только вы помните, а затем принять следующую дозу в назначенное время. Однако, если вы пропустите дозы более чем на 12 часов, пропустите пропущенных дозы и продолжают дозирования расписанию.

Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенный. Если вы принимаете дарунавир два раза в день, и вы пропустите дозы менее чем на 6 часов, принимать пропущенных дозы, как только вы помните, а затем принять следующую дозу в назначенное время. Однако, если вы пропустите дозы более чем на 6 часов, пропустите пропущенных дозы и продолжают дозирования расписанию.

Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенный.

Дополнительная информация

Держите все назначения с вашим врачом и лаборатории. Ваш врач будет порядка определенные тесты, чтобы убедиться, что это безопасно для вас принять дарунавир и проверить реакцию вашего организма на дарунавиром. Не позволяйте никому принимать лекарства. Попросите вашего фармацевт любые вопросы, у вас об заправки ваш рецепт.

Это важно для вас, чтобы сохранить письменный перечень всех рецепту и без рецепта (более-внебиржевом) лекарства, которые вы принимаете, а также любые продукты, такие как витамины, минералы, или других пищевых добавок. Вы должны довести этот список с вами каждый раз, когда вы посещаете врача или если вы ложитесь в больницу.

Это также важная информация для проведения с вами в случае возникновения чрезвычайных ситуаций.

Источник: http://bolezni.pro/lekarstva/darunavir

Дарунавир (darunavir)

Дарунавир

Дарунавира этанолат. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (300 мг, 400 мг, 600 мг).

Фармакологическое действие

Дарунавир- противовирусный препарат, ингибитор протеазы ВИЧ 1 -го типа ( ВИЧ-1).

Препарат избирательно ингибирует расщепление полипротеинов Gag — Pol ВИЧ в инфицированных вирусами клетках, предотвращая образование полноценных вирусных частиц.

Дарунавир прочно связывается с протеазой ВИЧ-1, устойчив к мутациям, вызывающим резистентность к ингибиторам протеазы. Дарунавир не ингибирует ни одну из 13 исследованных клеточных протеаз человека.

Фармакокинетика

После приема внутрь дарунавир быстро абсорбируется из ЖКТ. Абсолютная биодоступность дарунавира при приеме внутрь в однократной дозе 800 мг составила около 37% и увеличивалась примерно до 82% в присутствии ритонавира (100 мг 2 р/сут).

При приеме натощак относительная биодоступность дарунавира в присутствии низкой дозы ритонавира была на 30% ниже, чем при приеме во время еды. Характер пищи не влиял на концентрации дарунавира в плазме.

Концентрации дарунавира в плазме у пациентов, инфицированных ВИЧ-1 были выше, чем у здоровых людей.

Связывание дарунавира с белками плазмы — 95% (преимущественно с а1-кислым гликопротеином). Дарунавир интенсивно метаболизируется в печени изоферментами системы цитохрома, преимущественно CYP3A4.

Ритонавир ингибирует изофермент CYP3A в печени и тем самым существенно повышает концентрацию дарунавира в плазме.

Выводится в виде метаболитов с калом — 79,5% и с мочой — 13,9% и в неизмененном виде с калом — 41,2% и с мочой — 7,7%.

Показания

Лечение ВИЧ-инфекции у взрослых пациентов, ранее получавших антиретровирусные препараты (в составе комплексной терапии).

Применение

Препарат принимают внутрь. Препарат всегда следует назначать в комбинации с ритонавиром в дозе 100 мг в качестве средства, улучшающего его фармакокинетические характеристики, а также в комбинации с другими антиретровирусными препаратами. Для взрослых рекомендуемая доза составляет 600 мг 2 р/сут в комбинации с ритонавиром в дозе 100 мг 2 р/сут; комбинацию принимают во время еды.

Побочное действие

Со стороны обмена веществ: гипертриглицеридемия; анорексия, ГХс, гиперлипидемия, СД, сниженный аппетит, ожирение, перераспределение жира, гипонатриемия, полидипсия.

Комбинированная антиретровирусная терапия может также вызывать инсулинорезистентность, гипергликемию и гиперлактатемию, может сопровождаться перераспределением жира в организме (липодистрофия), которое проявляется утратой периферического и лицевого подкожного жира, увеличением количества интраабдоминального и висцерального жира, гипертрофией молочных желез и скоплением жира в области задней поверхности шеи.

На ЦНС и периферическую НС: головная боль, спутанность сознания, дезориентация, раздражительность, эмоциональная нестабильность, ночные кошмары, тревога, периферическая невропатия, гипестезия, ухудшение памяти, парестезия, сонливость, транзиторная ишемическая атака.

На ПС: диарея, рвота, тошнота, боль в животе, запор, метеоризм, вздутие живота, сухость во рту, диспепсия.

Со стороны органа слуха: головокружение. На ССС: ИМ, тахикардия, АГ.

Со стороны ДС: одышка, кашель, икота.

Со стороны ОДС: артралгия, боли в конечностях, миалгия, остеопения, остеопороз. У пациентов, получающих ингибиторы протеазы, особенно в комбинации с ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы, может повышаться уровень креатинкиназы, миозит и рабдомиолиз.

Со стороны МС: острая ПН, нефролитиаз, полиурия. Со стороны репродуктивной системы: гинекомастия.

Дерматологические реакции: липоатрофия, ночная потливость, экзема, алопеция, гипергидроз, макулопапулезная сыпь. АР: аллергический дерматит, токсикодермия, лекарственный дерматит, многоформная эритема, синдром Стивенса—Джонсона.

Со стороны лабораторных показателей: при лечении комбинацией с ритонавиром — повышение уровня ТГ, амилазы, ОХс, ГГТ, увеличение АЧТВ, повышение уровня липазы, АЛТ, ACT и снижение числа лейкоцитов, процентного содержания нейтрофилов, общего абсолютного числа нейтрофилов и числа лимфоцитов. Другие нарушения лабораторных показателей наблюдались менее чем у 2% пациентов.

Прочие: фолликулит, астения, лихорадка, усталость, озноб, гипертермия, периферические отеки. У ВИЧ-инфицированных пациентов с тяжелым иммунодефицитом в период начальной комбинированной антиретровирусной терапии могут возникать воспалительные реакции на бессимптомные или остаточные оппортунистические инфекции.

Противопоказания

Одновременный прием с препаратами, клиренс которых в большой степени определяется CYP3A4 и повышение концентрации которых в плазме сопряжено с возникновением серьезных и/или угрожающих жизни побочных эффектов (терапевтический индекс), — с астемизолом, терфенадином, мидазоламом, триазоламом, цизапридом, пимозидом, препаратами, содержащими алкалоиды спорыньи (эрготамин, дигидроэрготамин, эргоновин и метилэргоновин), детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к дарунавиру и другим компонентам препарата.

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени, при аллергии на сульфонамиды.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых клининических исследований безопасности применения дарунавира при беременности не проводилось. Комбинацию препарата с ритонавиром можно назначать беременным женщинам только в тех случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Взаимодействие с другими лекарствами

Дарунавир и ритонавир являются ингибиторами изофермента CYP3A4.

Одновременное применение комбинации дарунавир/рито-навир и препаратов, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP3A4, может вызывать повышение концентраций таких препаратов в плазме, что, в свою очередь, может быть причиной их более сильного или более длительного терапевтического эффекта, а также побочных эффектов.

Комбинацию дарунавир/ритонавир не следует применять одновременно с препаратами, клиренс которых во многом определяется изоферментом CYP3A4 и повышенные концентрации которых в плазме могут вызывать серьезные и/ или угрожающие жизни побочные эффекты (малый терапевтический индекс). К таким препаратам относятся астемизол, терфенадин, мидазолам, триазолам, цизаприд, пимозид и алкалоиды спорыньи (например, эрготамин, дигидроэрготамин, эргоновин и метилэргоновин).

Нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы. Диданозин рекомендуется применять натощак, и поэтому его можно принимать за 1 ч до или через 2 ч после приема комбинации дарунавир/ритонавир, которую принимают во время еды. Взаимодействие между тенофовиром и комбинацией дарунавир/ритонавир не является клинически значимые.

Тенофовир не оказывал клинически значимого влияния на концентрацию дарунавира в плазме, коррекции доз не требуется. Другие нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (зидовудин, запьцитабин, эмтрицитабин, ставудин, ламивудин и абакавир) выводятся преимущественно почками, поэтому вероятность их взаимодействия с комбинацией дарунавир/ритонавир ничтожно мала.

Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы. Взаимодействие эфавиренза с комбинацией дарунавир/ритонавир не является клинически значимым. Взаимодействие между комбинацией дарунавир/ритонавир и невирапином не является клинически значимым, поэтому комбинацию дарунавир/ритонавир и невирапин можно применять одновременно без изменения их доз.

Комбинации дарунавир/ ритонавир и лопинавир/ритонавир не рекомендуется применять одновременно. Не рекомендуется применять саквинавир одновременно с даруновиром независимо от использования небольшой дополнительной дозы ритонавира. Атазанавир можно применять одновременно с комбинацией дарунавир/ритонавир.

В присутствии комбинации дарунавир/ ритонавир концентрация в плазме индинавира повысилась на 23%. При применении в сочетании с комбинацией дарунавир/ритонавир дозу индинавира у пациентов, которые плохо переносят его, можно снижать с 800 мг до 600 мг 2 р/сут.

Взаимодействие других ингибиторов протеазы не изучали.

Комбинацию дарунавир/ритонавир нельзя применять одновременно с рифампицином, поскольку в таких случаях возможно заметное снижение концентрации дарунавира в плазме.

Комбинацию дарунавир/ритонавир нельзя применять одновременно с препаратами, содержащими экстракт зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum), т. к.

это может сопровождаться заметным снижением концентрации дарунавира в плазме, вследствие этого возможно исчезновение терапевтического эффекта препарата.

Комбинация дарунавир/ритонавир может увеличивать концентрации в плазме бепридила, лидокаина (при системном введении), хинидина и амиодарона, т. к. в их метаболизме большую роль играет изофермент CYP3A4.

Данные антиаритмики имеют малую терапевтическую широту, поэтому при одновременном применении комбинации дарунавир/ритонавир возможно усиление или пролонгирование терапевтических и побочных эффектов антиаритмиков.

Комбинация дарунавир/ритонавир может влиять на концентрации варфарина в плазме.

При одновременном применении варфарина и этой комбинации рекомендуется проводить мониторинг MHO. Фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин являются индукторами ферментов системы цитохрома Р450.

Комбинацию дарунавир/ритонавир не рекомендуется применять в сочетании с указанными препаратами, поскольку это может вызывать клинически значимое снижение концентрации дарунавира в плазме и, следовательно, уменьшение его терапевтического эффекта.

Концентрации в плазме блокаторов кальциевых каналов (например, фелодипина, нифедипина, никардипина) могут повышаться при их одновременном применении с комбинацией дарунавир/ритонавир. В таких ситуациях необходимо внимательно следить за состоянием пациентов.

При совместном применении концентрация кларитромицина в плазме увеличивалась на 57%, тогда как концентрация дарунавира оставалась без изменений.

У пациентов с нарушениями функции почек рекомендуется снижать дозу кларитромицина.

Дексаметазон при поступлении в кровоток индуцирует изофермент CYP3A4 в печени и, следовательно, уменьшает концентрацию в плазме дарунавира. Это может приводить к снижению терапевтического эффекта дарунавира.

Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении дексаметазона и дарунавира. При одновременном применении ингаляционного флутиказона пропионата и комбинации дарунавир/ритонавир возможно повышение концентрации флутиказона пропионата в плазме крови.

В метаболизме статинов, таких как симвастатин и ловастатин, большую роль играет изофермент CYP3A4, поэтому их концентрации в плазме могут существенно увеличиваться при применении одновременно с комбинацией дарунавир/ ритонавир. Учитывая это, не рекомендуется применять комбинацию дарунавир/ритонавир одновременно с симвастатином или ловастатином из-за повышения риска развития миопатии, включая рабдомиолиз.

Антагонисты гистаминовых Н2-рецепторов и ингибиторы протонового насоса не оказывали влияния на концентрацию дарунавира в плазме.
Концентрации в плазме циклоспорина, такролимуса и сиро-лимуса могут возрастать в случае применения этих препаратов одновременно с комбинацией дарунавир/ритонавир. В этих ситуациях рекомендуется контролировать концентрацию иммунодепрессанта в плазме.

Кетоконазол, итраконазол и вориконазол являются сильными ингибиторами изофермента CYP3A4, а также его субстратами.

Системное применение кетоконазола, итраконазола и вориконазола одновременно с комбинацией дарунавир/ритонавир может приводить к повышению концентраций дарунавира в плазме.

С другой стороны, эта комбинация может повышать концентрации в плазме кетоконазола, итраконазола и вориконазола.

В случае применения метадона одновременно с комбинацией дарунавир/ритонавир необходимо проводить мониторинг состояния пациентов для выявления синдрома отмены, свойственного опиатам, поскольку ритонавир индуцирует метаболизм метадона и снижает его концентрацию в плазме. В таких ситуациях можно повышать дозы метадона, исходя из его терапевтического эффекта.

Эстрогеносодержащие пероральные контрацептивные средства. Концентрация этинилэстрадиола в плазме может снижаться в результате индукции его метаболизма ритонавиром. При применении эстрогеносодержащих пероральных контрацептивов одновременно с комбинацией дарунавир/ритонавир следует использовать альтернативный или дополнительный метод контрацепции.

Следует соблюдать осторожность при одновременном использовании ингибиторов ФДЭ типа 5 (сильденафила) и комбинации дарунавир/ритонавир.

Рифабутин является индуктором и субстратом изоферментов системы цитохрома Р450.

Предполагается, что применение рифабутина одновременно с комбинацией дарунавир/ритонавир должно вызывать повышение концентраций в плазме рифабутина и снижение концентраций дарунавира.

Исследование взаимодействия между пароксетином или сертралином и комбинацией дарунавир/ритонавир показало, что концентрации дарунавира в плазме не зависели от присутствия сертралина или пароксетина.

С другой стороны, в присутствии комбинации дарунавир/ритонавир концентрации в плазме сертралина и пароксетина снизились на 49% и 39% соответственно. При необходимости одновременного применения с комбинацией дарунавир/ритонавир необходимо тщательно подбирать дозы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина на основании клинической оценки антидепрессивного действия.

Помимо этого у пациентов, получающих стабильную дозу сертралина или пароксетина, которых начинают лечить комбинацией дарунавир/ритонавир, необходимо внимательно контролировать выраженность основного эффекта антидепрессанта.

Справочник лекарств

Источник: http://farmaspravka.com/darunavir-darunavir

darunavir / дарунавир инструкция по применению активного вещества

Дарунавир

Противовирусное средство, ингибитор протеазы ВИЧ 1 типа (ВИЧ-1). Дарунавир является ингибитором димеризации и каталитической активности протеазы ВИЧ-1. Избирательно ингибирует расщепление полипротеинов Gag-Pol ВИЧ в инфицированных вирусами клетках, предотвращая образование полноценных вирусных частиц.

Дарунавир прочно связывается спротеазой ВИЧ-1 (КD 4.5 х 10-12М). Дарунавир устойчив к мутациям, вызывающим резистентность к ингибиторам протеазы.

Дарунавир не ингибирует ни одну из 13 исследованных клеточных протеаз человека.

Режим дозирования

Принимают внутрь. Даунавир всегда применяют в комбинации с ритонавиром в низкой дозе (100 мг) в качестве средства, улучшающего его фармакокинетические характеристики, а также в комбинации с другими антиретровирусными препаратами. Возможность назначения ритонавира должна быть рассмотрена до начала терапии комбинацией дарунавир/ритонавир.

Для пациентов, ранее не получавших ингибиторы протеазы, рекомендуемая доза даунавира составляет 800 мг 1 раз/сут в комбинации с ритонавиром в дозе 100 мг 1 раз/сут.

Для пациентов, ранее получавших ингибиторы протеазы, рекомендуемая доза дарунавира составляет 600 мг 2 раза/сут в комбинации с ритонавиром в дозе 100 мг 2 раза/сут; комбинацию принимают во время еды.

Комбинацию дарунавир/ритонавир необходимо с осторожностью применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени, при аллергии на сульфонамиды (т.к. дарунавир содержит сульфонамидную группу).

Пациентов необходимо проинформировать о том, что современные антиретровирусные препараты не излечивают ВИЧ-инфекцию и не предотвращают передачу ВИЧ. Пациентам следует разъяснить необходимость соблюдения соответствующих мер предосторожности.

Информация о лечении комбинацией дарунавир/ритонавир пациентов в возрасте 65 лет и старше весьма ограничена. Необходима осторожность при лечении дарунавиром пациентов данной возрастной группы, поскольку у них чаще наблюдается дисфункция печени, они чаще страдают сопутствующими заболеваниями, либо получают сопутствующую терапию.

Абсолютная биодоступность после однократного приема дарунавира в дозе 600 мг составила примерно 37% и увеличилась примерно до 82% после приема дарунавира в комбинации со 100 мг ритонавира 2 раза/сут.

Суммарный эффект улучшения фармакокинетических характеристик дарунавира ритонавиром выразился примерно в 14-кратном увеличении концентрации дарунавира в плазме после приема одной дозы этого препарата (600 мг) в комбинации со 100 мг ритонавира 2 раза/сут.

Поэтому дарунавир следует применять только в комбинации со 100 мг ритонавира с целью оптимизации фармакокинетики.

Повышение указанной дозы ритонавира не приводит к значимому увеличению концентрации дарунавира в плазме, и поэтому дозу ритонавира не рекомендуется повышать.

[attention type=red]

У пациентов с заболеваниями печени, включающими хронический активный гепатит, во время комбинированной антиретровирусной терапии может повышаться частота нарушений функции печени, и поэтому необходимо проводить мониторинг биохимических показателей в соответствии со стандартной практикой. При выявлении у таких пациентов признаков ухудшения функции печени лечение комбинацией дарунавир/ритонавир следует приостановить или полностью отменить.

[/attention]

Почки играют незначительную роль в клиренсе дарунавира, поэтому у пациентов с заболеваниями почек общий клиренс дарунавира практически не уменьшается. Дарунавир и ритонавир обладают высокой степенью связывания с белками плазмы, поэтому гемодиализ или перитонеальный диализ не играют существенной роли в выведении этих препаратов из организма.

Источник: https://glavzdorov.ru/preparat/av/darunavir-darunavir-3

Дарунавир цена, инструкция

Дарунавир

1 упаковка- 0 евро

2 упаковки- 0 евро каждая

3 упаковки- 0 евро каждая

4 упаковки- 0 евро каждая

5 упаковок- 0 евро каждая

10 упаковок- 0 евро каждая

Дарунавир купить в Москве

Лекарство Darunavir заказать в России у нашего представителя ‭+7 (925) 876-75-55‬ Артур. Прилагается чек из Немецкой аптеки. Экспресс доставка. Оплата при получении

Дарунавир инструкция

Международное наименование лекарственного вещества:Дарунавир (Darunavir)

Фармакологическое действие: Ингибитор протеазы ВИЧ-1, избирательно ингибирует расщепление полипротеинов Gag-Pol ВИЧ в инфицированных вирусами клетках, предотвращая образование полноценных вирусных частиц.

Прочно связывается с протеазой ВИЧ-1, устойчив к мутациям, вызывающим резистентность к ингибиторам протеазы, не ингибирует ни одну из 13 исследованных клеточных протеаз человека.
Фармакокинетика: После приема внутрь быстро абсорбируется в ЖКТ. TCmax 2.5-4 ч (в присутствии низкой дозы ритонавира).

Абсолютная биодоступность при приеме 600 мг — 37 %, увеличивается до 82% в присутствии ритонавира 100 мг 2 раза в сутки. Прием пищи повышает относительную биодоступность дарунавира на 30% (в присутствии низкой дозы ритонавира).

Концентрация дарунавира в плазме выше у пациентов, инфицированных ВИЧ-1, чем у здоровых добровольцев, что, по-видимому, объясняется более высокими концентрациями альфа1-кислого гликопротеина у пациентов, инфицированных ВИЧ-1, с которым связывается дарунавир, тем самым, повышая его концентрацию в плазме.

Связь с белками плазмы — 95% (преимущественно с альфа1-кислым гликопротеином). Дарунавир метаболизируется в основном ферментами CYP3A, которые ингибирует ритонавир и, тем самым, существенно повышает концентрацию дарунавира в плазме.

Идентифицировано, по меньшей мере, 3 окислительных метаболита дарунавира; активность которых в отношении дикого типа ВИЧ — менее 1/10 от активности дарунавира. T1/2 дарунавира — 15 ч (при приеме с ритонавиром). Клиренс — 32.8 л/ч после в/в введения 150 мг дарунавира без ритонавира и 5.91 л/ч в присутствии низкой дозы ритонавира. После приема 400 мг дарунавира и 100 мг ритонавира дарунавир выводится с калом (79.5%, в неизмененном виде 41.2%) и мочой (13.9%, в неизмененном виде — 7.7%). Ритонавир в 14 раз повышает концентрацию дарунавира (после приема внутрь 600 мг).

Показания Лечение ВИЧ-инфекции у взрослых пациентов (в комбинации с ритонавиром в низкой дозе и другими антиретровирусными препаратами).Коды МКБ-10Режим дозирования

Принимают внутрь. Даунавир всегда применяют в комбинации с ритонавиром в низкой дозе (100 мг) в качестве средства, улучшающего его фармакокинетические характеристики, а также в комбинации с другими антиретровирусными препаратами. Возможность назначения ритонавира должна быть рассмотрена до начала терапии комбинацией дарунавир/ритонавир.

Для пациентов, ранее не получавших ингибиторы протеазы, рекомендуемая доза даунавира составляет 800 мг 1 раз/сут в комбинации с ритонавиром в дозе 100 мг 1 раз/сут.

Для пациентов, ранее получавших ингибиторы протеазы, рекомендуемая доза дарунавира составляет 600 мг 2 раза/сут в комбинации с ритонавиром в дозе 100 мг 2 раза/сут; комбинацию принимают во время еды.

Комбинацию дарунавир/ритонавир необходимо с осторожностью применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головная боль.

Психические расстройства: необычные сновидения.

Со стороны пищеварительной системы: боли в области живота острый панкреатит, диарея, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ, острый гепатит

Дерматологические реакции: липодистрофия (в т.ч. липогипертрофия и липоатрофия), зуд, сыпь, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, у пациентов, получавших ингибиторы протеазы, особенно в комбинации с ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы, возможны повышение уровня КФК, миозит; редко — рабдомиолиз.

Со стороны обмена веществ: анорексия, сахарный диабет.

Со стороны иммунной системы: синдром иммунной реактивации.

Со стороны обмена веществ: повышение содержания ТГ, общего холестерина, холестерина ЛПНП, глюкозы, панкреатической липазы, панкреатической амилазы.

Инфекции: у ВИЧ-инфицированных пациентов с тяжелым иммунодефицитом в период начальной комбинированной антиретровирусной терапии возможны воспалительные реакции на бессимптомные или остаточные оппортунистические инфекции.

Общие реакции: астения, усталость.

Противопоказания к применению Darunavir

Одновременный прием с препаратами, клиренс которых преимущественно определяется изоферментом CYP3A4, и повышение концентрации которых в плазме сопряжено с возникновением серьезных и/или угрожающих жизни побочных эффектов (узкий терапевтический диапазон) — с астемизолом, терфенадином, мидазоламом, триазоламом, цизапридом, пимозидом, препаратами, содержащими алкалоиды спорыньи (эрготамин, дигидроэрготамин, эргометрин и метилэргометрин); детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к дарунавиру.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения дарунавира при беременности не проводилось. Комбинацию дарунавир/ритонавир можно назначать беременным женщинам только в тех случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли дарунавир с грудным молоком у человека. Учитывая возможность передачи ВИЧ с грудным молоком, а также риск серьезных побочных эффектов у грудных детей, связанный с воздействием дарунавира, ВИЧ-инфицированные женщины, получающие дарунавир, должны воздерживаться от грудного вскармливания.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени, при аллергии на сульфонамиды (т.к. дарунавир содержит сульфонамидную группу).

Пациентов необходимо проинформировать о том, что современные антиретровирусные препараты не излечивают ВИЧ-инфекцию и не предотвращают передачу ВИЧ. Пациентам следует разъяснить необходимость соблюдения соответствующих мер предосторожности.

Информация о лечении комбинацией дарунавир/ритонавир пациентов в возрасте 65 лет и старше весьма ограничена. Необходима осторожность при лечении дарунавиром пациентов данной возрастной группы, поскольку у них чаще наблюдается дисфункция печени, они чаще страдают сопутствующими заболеваниями, либо получают сопутствующую терапию.

Абсолютная биодоступность после однократного приема дарунавира в дозе 600 мг составила примерно 37% и увеличилась примерно до 82% после приема дарунавира в комбинации со 100 мг ритонавира 2 раза/сут.

Суммарный эффект улучшения фармакокинетических характеристик дарунавира ритонавиром выразился примерно в 14-кратном увеличении концентрации дарунавира в плазме после приема одной дозы этого препарата (600 мг) в комбинации со 100 мг ритонавира 2 раза/сут.

Поэтому дарунавир следует применять только в комбинации со 100 мг ритонавира с целью оптимизации фармакокинетики.

Повышение указанной дозы ритонавира не приводит к значимому увеличению концентрации дарунавира в плазме, и поэтому дозу ритонавира не рекомендуется повышать.

[attention type=red]

У пациентов с заболеваниями печени, включающими хронический активный гепатит, во время комбинированной антиретровирусной терапии может повышаться частота нарушений функции печени, и поэтому необходимо проводить мониторинг биохимических показателей в соответствии со стандартной практикой. При выявлении у таких пациентов признаков ухудшения функции печени лечение комбинацией дарунавир/ритонавир следует приостановить или полностью отменить.

[/attention]

Почки играют незначительную роль в клиренсе дарунавира, поэтому у пациентов с заболеваниями почек общий клиренс дарунавира практически не уменьшается. Дарунавир и ритонавир обладают высокой степенью связывания с белками плазмы, поэтому гемодиализ или перитонеальный диализ не играют существенной роли в выведении этих препаратов из организма.

Источник: http://expressgermany.ru/product/darunavir/

Darunavir — Использование, побочные эффекты, отзывы, состав, взаимодействие, меры предосторожности, заменители и дозировка

Дарунавир

Перед началом приема данного препарата сообщите вашему врачу об уже используемых медикаментах, пищевых добавках (например, витаминах, натуральным добавкам и др.), аллергических реакциях, существующих заболеваниях и текущем состоянии здоровья (например, беременность, предстоящая операция и др.).

Побочные эффекты препарата могут сильнее проявляться при определенном состоянии вашего организма. Принимайте препарат согласно указаниям вашего врача или следуйте инструкции по применению, поставляемой вместе с препаратом. Дозировка препарата зависит от вашего состояния. Сообщите вашему доктору об отсутствии изменений или ухудшении вашего состояния.

Важные моменты, которые необходимо обсудить с вашим лечащим врачом, указаны ниже.

  • Возьмите с пищей на регулярной основе
  • Если вы заметили какие-либо симптомы инфекции, сталкиваются изменения в жировой ткани, как перераспределение и накопление или потеря
  • Если вы пожилой пациент старше 65 лет
  • Если у вас аллергия на серосодержащие препараты или диабет
  • Если у вас заболевания печени, включая гепатит В или С или гемофилии
  • Как связаться с врачом, если испытывать токсичность печени (пожелтение кожи, пожелтение глаз, коричневую мочу, и бледные табуретки), кожные реакции, или признаки инфекции
  • Не использовать гормональную контрацепцию
  • Не кормить грудью
  • Не прекращайте принимать лекарства без разрешения врача
  • Осторожность следует соблюдать у пациентов, принимающих ралтегравир наряду с дарунавир, как это повышает риск развития сыпи многих складок

Узнать больше: Меры предосторожности и правила использования

  • Разрешено ли управлять тяжелым промышленным оборудованием во время приема данного препарата? Если вы чувствуете сонливость, головокружение, гипотонию или головную боль при приеме Darunavir, то вам, возможно, стоит отказаться от управления автомобилем и тяжелым промышленным оборудованием.

    Вы должны отказаться от управления автомобилем, если прием препарата вызывает у вас сонливость, головокружение или гипотонию. Врачи рекомендуют отказаться от употребления алкоголя с такими препаратами, т.к. алкоголь значительно усиливает побочные эффекты и сонливость. Пожалуйста, проверьте реакцию вашего организма при приеме Darunavir.

    Обязательно обратитесь к вашему лечащему врачу для получения консультаций с учетом особенностей вашего организма и общего состояния здоровья.

  • Вызывает ли данный медикамент (товар) привыкание или зависимость? Большинство препаратов не вызывают привыкания или зависимости.

    В большинстве случаев государство относит препараты, которые могут вызвать привыкание, к препаратам контролируемого отпуска. Например, график H или X в Индии и график II-V в США. Пожалуйста, изучите информацию на упаковке препарата, чтобы убедиться, что данный препарат не относится к категории контролируемых.

    Кроме того, не занимайтесь самолечением и не приучайте ваш организм к медикаментам без консультации с вашим лечащим врачом.

  • Возможно ли прекратить прием моментально, или мне нужно постепенно снижать дозировку? Прием некоторых препаратов необходимо прекращать постепенно из-за наличия эффекта восстановления.

    Обязательно обратитесь к вашему лечащему врачу для получения консультаций с учетом особенностей вашего организма, общего состояния здоровья и других медицинских препаратов, которые вы принимаете.

Если вы пропустили очередной прием лекарства, примите его как можно скорее. Если близится время очередного приема, вы можете пропустить предыдущий прием и продолжить следовать своему обычному расписанию приема медикаментов. Не принимайте дополнительную дозу препарата, чтобы компенсировать пропущенный прием.

Если вы сталкиваетесь с подобной ситуацией регулярно, подумайте о возможности настройки напоминаний или попросите одного из членов вашей семьи следить за расписанием.

Обязательно обратитесь к вашему лечащему врачу для корректировки расписания, чтобы компенсировать упущенный прием медикаментов (в случае, если вы пропустили значительное количество дней).

  • Не превышайте рекомендованную дозу. Избыточное использование препарата не облегчит ваше состояние, а также может вызвать отравление и серьезные побочные эффекты. Если вы знаете о случае передозировки Darunavir, обратитесь в службу спасения, ближайший госпиталь или больницу.

    Обязательно возьмите с собой упаковку, контейнер или наименование препарата, чтобы облегчить постановку диагноза.

  • Не передавайте ваши препараты другим людям, даже если они находятся в том же состоянии, что и вы, или вам кажется, что ваши состояния имеют ряд схожих признаков, т.к. это может привести к передозировке.

  • Пожалуйста, проконсультируйтесь с вашим лечащим врачом или фармацевтом, а также изучите информацию на упаковке изделия.
  • Храните препараты в условиях комнатной температуры, в прохладном месте и вдали от прямых солнечных лучей. Не подвергайте препараты заморозке, если такое требование прямо отсутствует в инструкции. Храните лекарства вдали от животных и детей.

  • Не смывайте препараты в туалет или дренажные системы, если такое требование прямо отсутствует в инструкции. Медикаменты, утилизируемые таким способом, могут нанести значительный вред окружающей среде.

    Для получения более подробной информации об утилизации Darunavir свяжитесь с вашим лечащим врачом.

  • Даже один прием Darunavir с истекшим сроком годности может привести к серьезным последствиям. Обязательно обратитесь за консультацией к вашему лечащему врачу, если вы почувствуете слабость или болезненность. Кроме того, препарат с истекшим сроком годности может потерять свою эффективность в борьбе с вашим заболеванием.

    Для обеспечения собственной безопасности крайне важно отказаться от приема медикаментов с истекшим сроком годности.

    Если вы страдаете заболеванием, требующим постоянного приема медикаментов (болезни сердца, судороги, аллергические реакции, угрожающие жизни), вам необходимо наладить надежный канал связи с поставщиком вашего препарата, чтобы постоянно иметь в наличии запас свежих лекарственных средств с нормальным сроком годности.

Пожалуйста, проконсультируйтесь с вашим лечащим врачом или фармацевтом, а также изучите информацию на упаковке изделия.

  1. DailyMed LABEL: PREZISTA- darunavir tablet, film coated PREZISTA- darunavir suspension https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/dr… — Получен доступ: October 12, 2016. (Accessed on 11/8/16)
  2. NHS Choices. What should I do if I miss a dose of antibiotics? — Получен доступ: July 14, 2016.

  3. Ever Miss a Dose of Your Medicine? — Получен доступ: July 3, 2016.
  4. Cancer.Net (2014). The Importance of Taking Your Medication Correctly — Получен доступ: July 3, 2016.
  5. Schachter, S.C., Shafer, P. O. &; Sirven, J.I. (2013). Missed Medicines. Epilepsy Foundation — Получен доступ: May 28, 2016.

  6. National Institute of Drug Abuse (2010). Prescription Drugs: Abuse and Addiction. Report Research Series — Получен доступ: July 21, 2016.
  7. eMedicinehealth (2016). Drug Overdose Overview — Получен доступ: July 21, 2016.
  8. Centers for Disease Control and Prevention (2010).

    Unintentional drug poisoning in the United States — Получен доступ: July 21, 2016.

  9. Centers for Disease Control and Prevention. December 12, 2011. Put your medicines up and away and sight — Получен доступ: June 10, 2016.

  10. The Center for Improving Medication Management and the National Council on Patient Information and Education. The quick scoop: medicines and your family: safely storing and disposing of medicines — Получен доступ: June 10, 2016.
  11. U.S. Food and Drug Administration. December 24, 2013.

    How to dispose of unused medications — Получен доступ: June 10, 2016.

  12. World Health Organization: Information sheet: Pharmaceuticals in drinking-water — Получен доступ: July 1, 2016.
  13. Lyon, R. C., Taylor, J. S., Porter, D. A., et al.

    (2006) Stability profiles of drug products extended beyond labeled expiration dates. Journal of Pharmaceutical Sciences; 95:1549-60 — Получен доступ: July 3, 2016.

  14. Harvard Medical School (2016). Drug Expiration Dates — Do They Mean Anything? — Получен доступ: May 1, 2016.

APA Style Citation

  • Darunavir — Использование, побочные эффекты, отзывы, состав, взаимодействие, меры предосторожности, заменители и дозировка — TabletWise. (n.d.). Retrieved October 02, 2018, from https://www.tabletwise.com/medicine-ru/darunavir

MLA Style Citation

  • «Darunavir — Использование, побочные эффекты, отзывы, состав, взаимодействие, меры предосторожности, заменители и дозировка — TabletWise» Tabletwise.com. N.p., n.d. Web. 02 Oct. 2018.

Chicago Style Citation

  • «Darunavir — Использование, побочные эффекты, отзывы, состав, взаимодействие, меры предосторожности, заменители и дозировка — TabletWise» Tabletwise. Accessed October 02, 2018. https://www.tabletwise.com/medicine-ru/darunavir.

This page provides information for Darunavir in Russian.

Источник: https://www.tabletwise.com/medicine-ru/darunavir

Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.