Исентресс

Содержание

Исентресс (Isentress) Ралтегравир 400 мг

Исентресс

Действующее вещество Ралтегравир быстро всасывается после приема препарата натощак, Cmax в плазме крови достигается примерно через 3 ч. AUC и Cmax увеличиваются пропорционально дозе в диапазоне доз от 100 до 1600 мг. Абсолютная биодоступность ралтегравира не установлена.

Ралтегравир можно принимать вне зависимости от режима приема пищи.При введении 2 раза/сут равновесное состояние достигается быстро, примерно в течение 2 дней после начала лечения. Значения AUC и Cmax свидетельствуют о минимальной кумуляции ралтегравира, значения концентрации в плазме крови через 12 ч указывают на незначительную кумуляцию.

В диапазоне концентраций от 2 до 10 мкмоль связывание ралтегравира с белками плазмы составляет 83%. Ралтегравир легко проникает через плацентарный барьер. Не проникает через ГЭБ.

После приема внутрь ралтегравира примерно 51% и 32% выводится через кишечник и почками соответственно.

В кале обнаруживается только ралтегравир – продукт гидролиза ралтегравир-глюкуронида, секретируемого в желчь. В моче определяется ралтегравир и ралтегравир-глюкуронид в пропорциях, составляющих примерно 9% и 23% от введенной дозы, в то время как в плазме крови 70% составляет ралтегравир, а 30% — ралтегравир-глюкуронид.

Основной путь метаболизма ралтегравира представлен процессом глюкуронизации, опосредованной ферментом уридин-дифосфат-глюкуронозилтрансферазой.

Показания

Лечение ВИЧ-1 инфекции (даже при неэффективности других антиретровирусных препаратов) в комбинации с другими антиретровирусными препаратам.

Режим дозирования

Принимают внутрь. Рекомендуемая доза — по 400 мг 2 раза/сут. Максимальная доза — 1600 мг/сут.
Лечение проводят в комбинации с другими антиретровирусными препаратами под наблюдением лечащего врача.

Побочное действие

• Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, боли в животе; редко — рвота, ощущение дискомфорта и боль в верхних отделах живота, запоры, диспепсия, метеоризм, гастрит, глоссит, гастро-эзофагеальный рефлюкс, гепатит, гепатомегалия, гипербилирубинемия, повышение активности АСТ, АЛТ и ЩФ в сыворотке.

• Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, астения, слабость; редко — раздражительность, периферическая невропатия, парестезии, полиневропатия, сонливость, депрессия, бессонница, необычные сновидения, чувство тревоги.• Со стороны системы кроветворения: редко — анемия, в т.ч. макроцитарная анемия, нейтропения.

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — инфаркт миокарда, сердцебиение, желудочковая экстрасистолия.• Со стороны органов чувств: редко — нечеткость зрения.

• Со стороны обмена веществ: редко — повышение аппетита, уменьшение или увеличение массы тела, липоматоз, нарушение жирового обмена, сахарный диабет, гипергликемия, гиперлактатемия, гиперлипидемия, гипертриглицеридемия.

• Со стороны костно-мышечной системы: редко — артралгии, миалгии, боли в конечностях, боли в спине, мышечные спазмы, миозит, мышечная атрофия, повышение активности КФК.• Со стороны мочевыделительной системы: редко — токсическая нефропатия, нефротический синдром, никтурия, поллакиурия, почечная недостаточность, тубулярный некроз.

• Со стороны половой системы: редко — эректильная дисфункция, гинекомастия.• Аллергические реакции: реакции повышенной чувствительности.• Дерматологические реакции: редко — приобретенная липодистрофия, гипергидроз, эритема, сыпь, в т.ч. макулярная и макуло-папулезная сыпь, ксеродермия, зуд.

• Прочие: редко — чувство дискомфорта в грудной клетке, озноб, жар, флегмона, инфекции, вызванные вирусом Herpes simplex, носовые кровотечения.

Противопоказания

Детский и подростковый возраст до 16 лет; беременность, период лактации (грудного вскармливания); повышенная чувствительность к ралтегравиру.

Беременность и лактация

Противопоказан при беременности, в период лактации (грудного вскармливания).

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с риском развития миопатии, рабдомиолиза и увеличения концентрации КФК в сыворотке крови.

На начальных этапах комбинированной терапии антиретровирусными средствами у ВИЧ-инфицированных пациентов может развиться воспалительная реакция на бессимптомные или остаточные оппортунистические инфекции (цитомегаловирусная или пневмоцистная пневмония, вызванная Pneumocystis jiroveci, туберкулез или паратуберкулез, вызванный Mycobacterium avium), которая может проявляться в виде ухудшения клинического состояния и усиления имеющихся симптомов. Обычно такие реакции наблюдаются в первые недели или месяцы после начала терапии. В подобных случаях могут потребоваться дополнительные диагностические и лечебные мероприятия.

Поскольку неизвестно, выводится ли ралтегравир при диализе, не рекомендуется прием накануне сеанса диализа.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Исследования по изучению влияния на способность к управлению транспортными средствами и использованию механизмов не проводились.

Учитывая возможность развития головокружения, слабости, сонливости и нечеткости зрения на фоне терапии, пациенты должны проявлять особую осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Ралтегравир не является субстратом изоферментов системы цитохрома Р450 и не ингибирует (ПК50 > 100 мкмоль) CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 или CYP3A in vitro. Кроме этого, ралтегравир не индуцирует in vitro CYP3A4.

Исследование с мидазоламом продемонстрировало низкий потенциал влияния ралтегравира на фармакокинетические параметры лекарственных средств, метаболизируемых CYP3A4 in vivo. Ралтегравир, также, не является ингибитором (ПК5о > 50 мкмоль) УДФ-ГГ — УДФ-ГТ1А1, УДФ-ГТТ2В7 и р-гликопротеин-опосредованного транспорта.

Следовательно, ИСЕНТРЕСС не оказывает влияния на фармакокинетические параметры препаратов, являющихся субстратами этих ферментов и р- гликопротеина (т.е.

, ингибиторов протеаз, метадона, ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, опиоидных анальгетиков, статинов, противогрибковьк азолов, ингибиторов протонной помпы, пероральных контрацептивов и препаратов дня лечения эректильной дисфункции).

Влияние мощных, индукторов ферментов — таких как фенитоин, фенобарбитал, на УДФ-ГТ1А1, задействованного в метаболизме препарата, неизвестно. Другие менее мощные индукторы (эфавиренз, невирапин, рифабутин, глюкокортикостероиды, пиоглитазон, зверобой продырявленный) могут применяться одновременно с рекомендованными дозами препарата ИСЕНТРЕСС.

Одновременное применение препарата ИСЕНТРЕСС с мощными ингибиторами УДФ-ГТ1А1 (т.е., атазанавир) сопровождается умеренным увеличением плазменной концентрации препарата ИСЕНТРЕСС. По данным клинических исследований комбинированная терапия двумя препаратами, в целом, хорошо переносилась пациентами, необходимости в коррекции дозы не потребовалось.

Одновременное применение препарата ИСЕНТРЕСС с препаратами, увеличивающими рН желудочного сока (омепразол) может увеличивать плазменную концентрацию ралтегравира ввиду его повышенной растворимости в щелочной среде.

Результаты исследований доказали безопасность одновременного приема ингибиторов протонной помпы и блокаторов Нг-гистаминовых рецепторов без изменения профиля эффективности и безопасности препарата ИСЕНТРЕСС и без необходимости коррекции его дозы. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата ИСЕНТРЕСС одновременно с мощными индукторами УДФ-ГТ 1А1, такими как рифампицин, ввиду снижения ими плазменной концентрации ралтегравира. Хотя эффект на эффективность ралтегравира не установлен, при необходимости проведения комбинированной терапии рифампицином и ИСЕНТРЕССОМ, доза ИСЕНТРЕССА должна быть увеличена в 2 раза.

Источник: https://indiapharma.ru/products/isentress-isentress-raltegravir-400-mg

Исентресс 400мг №60тб

Исентресс

Международное непатентованное название

Ралтегравир

 Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг

Состав

Одна таблетка содержит              

активное вещество – ралтегравир калия 434,4 мг, что соответствует

                                      400 мгралтегравира,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая,лактозы моногидрат, кальция гидрофосфат (безводный), гипромеллоза 2208,полоксамер 407, натрия стеарилфумарат, магния стеарат,

состав пленочной оболочки: Опадрай® II3 серый 85F97553(спирт поливиниловый, титана диоксид, макрогол (полиэтиленгликоль) 3350, тальк(III), железа (III) оксид черный (Е172)).

Описание

Таблетки овальной формы, двояковыпуклые, покрытые пленочнойоболочкой серого цвета  с гравировкой«227» на одной стороне и гладкие с другой.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные препараты прочие.

Код АТС  J05AX

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Ралтегравир быстро всасывается после приема препаратанатощак, Сmax в плазме крови определяется примерно через 3 часа. Площадь подкривой «концентрация – время» (AUC) и значение Сmax увеличиваютсяпропорционально дозе в диапазоне доз от 100 до 1600 мг.

При режиме введенияпрепарата 2 раза в сутки равновесное состояние достигается быстро, примерно втечение 2 дней после начала лечения. Значения AUC и Сmax свидетельствуют впользу минимальной аккумуляции препарата, значения С12час указывают нанезначительную аккумуляцию. Абсолютная биодоступность ралтегравира не установлена.

Ралтегравир можно принимать вне зависимости от режима приема пищи.

Примерно 83% ралтегравира связывается с белками плазмы кровив диапазоне концентраций от 2 до 10 мкмоль.

Ралтегравир легко преодолевает плацентарный барьер, но непроникает через гематоэнцефалический барьер.

После приема внутрь ралтегравира примерно 51% и 32% от общейдозы выделяется через кишечник и почки, соответственно. В кале обнаруживаетсятолько ралтегравир – продукт гидролиза ралтегравир-глюкуронида, секретируемогов желчь.

В моче определяется ралтегравир и ралтегравир-глюкуронид в пропорциях,составляющих примерно 9 и 23% от введенной дозы, в то время как в плазме крови70% составляет ралтегравир, а 30% — ралтегравир-глюкуронид.

Основной путьметаболизма ралтегравира представлен процессом УДФ-ГТ1А1(уридин-дифосфат-глюкуронозилтрансферазы) — опосредованной глюкуронизации.

Фармакодинамика

 Исентресс®  ингибирует каталитическую активность ВИЧинтегразы — фермента, участвующего в репликации вируса. Ингибирование интегразыпредотвращает ковалентное введение генома ВИЧ в геном клетки хозяина на раннихстадиях развития инфекции.

Не включенные в ДНК человека геномы ВИЧ не способныиндуцировать продукцию новых вирусных частиц, вследствие чего происходитподавление процесса интеграции и предотвращение дальнейшего распространениявирусной инфекции в организме.

Ингибируюшая способность ралтегравира  в отношении фосфотрансферазы человека,включая ДНК-полимеразы a, b и g, выражена незначительно.

Доказательство стойкойэффективности препарата Исентресс® основано на анализе 96-недельных данных,полученных в ходе двойных текущих, рандомизированных, двойных-слепых,плацебо-контролированных исследований, в которых участвуют взрослые ВИЧ-1инфицированные пациенты, ранее получавшие лечение антиретровируснымипрепаратами, и на анализе 96-недельных данных проводящегося,рандомизированного, двойного-слепого, активно-контролированного исследованияSTARTMRK (P021).

Микробиология

При значениях плазменных концентраций 31 ± 20 нмольралтегравир обеспечивает подавление распространения вируса на 95% (ПК95) вклеточных культурах Т-лимфоцитов, инфицированных адаптированным к культурамклеток вариантом H9IIIB ВИЧ-1.

В концентрациях от 6 до 50 нмоль, препаратдемонстрирует 95%-подавление распространения вируса ВИЧ-1, включая штаммы,резистентные к ингибиторам обратной транскриптазы и ингибиторам протеазы.Ралтегравир также подавляет репликацию штаммов ВИЧ-2 в тестах на СЕМ х 174Т-лимфоцитах (ПК95 = 6 нмоль).

При одновременном введении в культуручеловеческих Т-лимфоцитов, инфицированных вариантом H9IIIB вируса ВИЧ-1,отмечена дополнительная синергичная активность ралтегравира с другимиантиретровирусными препаратами, в том числе нуклеозидными аналогами ингибиторовобратной транскриптазы (зидовудин, зальцитабин, ставудин, абакавир, тенофовир,диданозин и делавирдин), ингибиторами протеазы (индинавир, саквинавир,ритонавир, ампренавир, лопинавир и атазанавир) и ингибитором проникновенияэнфувиртидом.

Показания к применению

— лечение ВИЧ 1 инфекции в комбинации с другимиантиретровирусными препаратами.

Способ применения и дозы

Внутрь. Вне зависимости от приема пищи.

Рекомендуемая доза препарата Исентресс® для лечения ВИЧ-1-инфекции составляет 400 мг х 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза недолжна превышать 1600 мг. Лечение препаратом Исентресс® проводят в комбинации сдругими антиретровирусными препаратами.

Побочные действия

Часто

— диарея, тошнота

— головная боль, головокружение, астения, слабость

— боль в животе

Редко

— анемия, в т.ч. макроцитарная анемия, нейтропения,тромбоцитопения

— инфаркт миокарда, сердцебиение, желудочковаяэкстрасистолия

— нечеткость зрения, нарушение зрения

— рвота, ощущение дискомфорта в эпигастрии, запоры, диспепсия,метеоризм, глоссит, гастрит, гастроэнтерит, гастро-эзофагеальный рефлюкс

— чувство дискомфорта в грудной клетке, лихорадка, озноб,жар

— гепатит, гепатомегалия, гипербилирубинемия, повышение всыворотке крови уровня общего билирубина, АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы икреатининфосфокиназы

— флегмона, герпес простой, генитальный герпес

— повышение или снижение аппетита, снижение или увеличениемассы тела, липоматоз, нарушение жирового обмена, липодистрофия, гиперлактацидемия,дислипидемия, гиперлипидемия, гипергликемия, сахарный диабет.

— остеопороз, артралгии, полиартрит, боли в конечностях,боли в спине

— периферическая нейропатия, парестезии, полинейропатия,тремор

— носовые кровотечения

— токсическая нефропатия, нефрит, нефролитиаз, нефротическийсиндром, никтурия, поллакиурия, почечная недостаточность, тубулярный некроз

— эректильная дисфункция и гинекомастия

— аллергические реакции, эритема, сыпь, в том числе,макулярная и макуло-папулезная сыпь, ксеродермия, зуд, акнеподобный дерматит

— отек лица, периферические отеки

— депрессия,сонливость, бессонница, необычные сновидения,чувство тревоги 

— миалгии, мышечные спазмы, миозит, мышечная атрофия, рабдомиолизи миопатия

— гипергидроз

Противопоказания

 — повышенная чувствительность к какому-либо из компонентовпрепарата

— детский  иподростковый возраст до 16 лет

— беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

 Исентресс®  неоказывает влияния на фармакокинетические параметры  следующих препаратов: ингибиторов протеаз,метадона, ингибиторов ненуклеозидных обратных транскриптаз, опиоидных аналгетиков,статинов, противогрибковых азолов, ингибторов протоновой помпы, пероральныхконтрацептивов и препаратов для лечения эректильной дисфункции.

Следует соблюдать осторожность при назначении препаратаИсентресс®  одновременно с эффективнымииндукторами уридин-дифосфат глюкуронозилтрансферазы (УДФ-ГТ) 1А1, такими какрифампицин, ввиду снижения ими плазменной концентрации ралтегравира.

Влияниедругих эффективных индукторов ферментов – таких как фенитоин, фенобарбитал,задействованных в метаболизме препарата, на УДФ-ГТ1А1, неизвестно.

Другие менееэффективные индукторы (эфавиренз, невирапин, рифабутин, глюкокортикоиды,пиоглитазон, зверобой) могут назначаться одновременно с рекомендованными дозамипрепарата Исентресс®.

Одновременное назначение препарата Исентресс®  с эффективными ингибиторами УДФ-ГТ1А1 (т.е.,атазанавир) сопровождается умеренным увеличением плазменной концентрациипрепарата Исентресс®. По данным клинических исследований комбинированнаятерапия двумя препаратами, в целом, хорошо переносилась пациентами,необходимости в коррекции дозировки не потребовалось.

Особые указания

Взаимосвязь таких побочных эффектов, как миопатия,рабдомиолиз и увеличение концентрации креатининфосфокиназы в сыворотке крови слечением препаратом Исентресс®  неопределена, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении препаратапациентам с известным риском миопатии и рабдомиолиза, в частности, получающимсопутствующую терапию препаратами, способными вызвать эти побочные эффекты.

Синдром восстановления иммунитета

На начальных этапах комбинированной терапииантиретровирусными средствами у ВИЧ-инфицированных пациентов может развитьсявоспалительная реакция на бессимптомные или остаточные оппортунистическиеинфекции (цитомегаловирусная или пневмоцистная пневмонии, вызванная Pneumocystis jiroveci,туберкулез или паратуберкулез, вызванный Mycobacterium  avium), которая может проявляться в видеухудшения клинического состояния и усиления имеющихся симптомов. Обычно такиереакции наблюдаются в первые недели или месяцы после начала терапии. В подобныхслучаях могут потребоваться дополнительные диагностические и лечебныемероприятия.

Профиль безопасности препарата Исентресс® у пациентов схроническим активным гепатитом В и/или гепатитом С, у которых значения ключевыхпоказателей печеночных функций не превышали верхней границы нормы более, чем в5 раз, был сопоставим с профилем безопасности у пациентов, не имевших вирусногогепатита, хотя уровень АЛТ и АСТ в подгруппе больных вирусным гепатитом былболее высоким.

Поскольку эффективность диализа на клиренс препаратаИсентресс®  неизвестна, приниматьпрепарат накануне сеанса диализа не рекомендуется.

Особенности влияния лекарственного средства  на способность управлять   

транспортом или потенциально опасными  механизмами

Исследования по изучению влияния на способность управлятьтранспортными средствами и потенциально опасными  механизмами не проводились. Учитываявозможность развития головокружения, слабости, сонливости и нечеткости зренияна фоне терапии препаратом Исентресс®, нужно проявлять особую осторожность приуправлении транспортом или потенциально опасными  механизмами.

Передозировка

Нет специфической информации относительно симптомовпередозировки препарата Исентресс. Клинический опыт показывает, что ралтегравиробладает широким терапевтическим диапазоном и вероятность токсическихпроявлений при передозировке очень низка.

В случае передозировки необходимо следовать стандартнымрекомендациям, таким как: удаление не всосавшегося препарата изжелудочно-кишечного тракта, наблюдение за показателями жизнедеятельности,включая ЭКГ, назначение симптоматической терапии.

Данных об эффективности диализа при передозировке препаратомИсентресс®  нет.

Форма выпуска и упаковка

 По 60 таблеток во флакон из полиэтилена высокой плотности,запаянный защитной мембраной и закрытый пластмассовой крышкой с устройствомпротив вскрытия флакона детьми и контейнер с силикагелем.

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применениюна государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

 Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 Срок хранения

 3 года

Не применять по истечении срока годности, указанного наупаковке.

 Условия отпуска

из аптек

Источник: http://lesta-farm.ru/lekarstva/isentress-400mg-60tb-87

Исентресс: инструкция по применению

Исентресс

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активное вещество: ралтегравир калия 434,4 мг (эквивалентно 400 мг ралтегравира) 

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая; лактозы моногидрат, кальция гидрофосфат, гипромеллоза 2208, полоксамер 407, натрия стеарилфумарат, магния стеарат.

Пленочное покрытие: краситель опадрай II серый (85F97553).

Пленочная оболочка: поливиниловый спирт, макрогол, тальк, титана диоксид, краситель железа оксид черный.

Беременность и период лактации

Контролируемых исследований препарата ИСЕНТРЕСС у беременных не проводилось, поэтому, ИСЕНТРЕСС не рекомендуется назначать во время беременности. Отсутствуют данные о поступлении ралтегравира в грудное молоко человека. Однако обнаружена секреция ралтегравира в молоко у крыс.

При введении препарата в суточной дозе 600 мг/кг концентрация ралтегравира в молоке превышала плазменную концентрацию примерно в 3 раза. Препарат ИСЕНТРЕСС не должен назначаться в период лактации.

Кроме этого, грудное вскармливание не рекомендуется ВИЧ- инфицированным матерям во избежание постнатальной передачи ВИЧ детям. 

Особенности применения

Пациентов нужно поставить в известность о том, что современные антиретровирусные препараты не излечивают ВИЧ-инфекцию и не предотвращают передачу ВИЧ другим людям с кровью или при половых контактах. Во время лечения препаратом ИСЕНТРЕСС пациенты должны продолжать соблюдать соответствующие меры безопасности.

Самые высокие показатели эффективности ИСЕНТРЕССА отмечались у пациентов с результатами генотипирования выше 0.

Пациенты, у которых результаты генотипирования или фенотипирования равны нулю, имеют высокий риск развития резистентности к ралтегравиру.

Для того, чтобы повысить эффективность лечения и снизить риск развития резистентности к препарату, ралтегравир необходимо назначать в комбинации хотя бы с одним активным противовирусным препаратом. 

Синдром восстановления иммунитета

На начальных этапах комбинированной терапии антиретровирусными средствами у ВИЧ-инфицированных пациентов может развиться воспалительная реакция на бессимптомные или остаточные оппортунистические инфекции (цитомегаловирусный ретинит, пневмоцистная пневмонии, вызванная Pneumocystis jiroveci, туберкулез и др.) которая может проявляться в виде ухудшения клинического состояния и усиления имеющихся симптомов. Обычно такие реакции наблюдаются в первые недели или месяцы после начала терапии. В подобных случаях могут потребоваться дополнительные диагностические и лечебные мероприятия. 

Остеонекроз

Описаны случаи развития остеонекроза, особенно при тяжелом течении ВИЧ инфекции и/или длительном приеме комбинированной противовирусной терапии. Пациентам, у которых появились такие симптомы как боль в суставах, скованность или ограничение подвижности, нужна срочная консультация специалиста.

Применение препарата ИСЕНТРЕСС у пациентов, инфицированных вирусами  гепатита В и/или С.

У пациентов с хроническим активным гепатитом В и/или гепатитом С, получающих комбинированную противовирусную терапию, повышен риск развития тяжелых и иногда фатальных побочных эффектов.

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЕНИЯ АВТОМОБИЛЕМ И РАБОТЫ С МЕХАНИЗМАМИ.

Исследования по изучению влияния на способность к управлению транспортными средствами и использованию механизмов не проводились. Учитывая возможность развития головокружения, слабости, сонливости и нечеткости зрения на фоне лечения препаратом ИСЕНТРЕСС, нужно проявлять особую осторожность при управлении ) автомобилем и работе с механизмами.

Взаимосвязь таких побочных эффектов, как миопатия, рабдомиолиз и увеличение концентрации креатинфосфокиназы в сыворотке крови с лечением препаратом ИСЕНТРЕСС не определена, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с известным риском миопатии и рабдомиолиза, в частности, получающим сопутствующую терапию препаратами, способными вызвать эти побочные эффекты.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата ИСЕНТРЕСС одновременно с мощными индукторами УДФ-ГТ 1А1, такими как рифампицин, ввиду снижения ими плазменной концентрации ралтегравира. При необходимости проведения комбинированной терапии рифампицином и ИСЕНТРЕССОМ, доза ИСЕНТРЕССА должна быть увеличена в 2 раза.

Тяжелая печеночная недостаточность требует применения препарата с осторожностью. При нарастании печеночной недостаточности на фоне лечения препаратом ИСЕНТРЕСС необходим перерыв или остановка лечения. 

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг.

По 60 таблеток во флакон из полиэтилена высокой плотности, запаянный защитной мембраной и закрытый пластмассовой крышкой с устройством против вскрытия флакона детьми и контейнер с силикагелем.

По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения

При температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту врача.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Источник: https://apteka.103.by/isentress-instruktsiya/

Исентресс инструкция:

Исентресс

Мерк Шарп и Доум Б.В., Нидерланды Merk Sharp & Dohme B.V

Состав Исентресса

Действующее вещество: ралтегравир. 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 400 мг ралтегравира.
Вспомогательные вещества.

Целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кальция гидрофосфат безводный; гидроксипропилметиллцеллюлоза; полоксамер; натрия стеарилфумарат; магния стеарат; Опадрай серый (состав: спирт поливиниловый частично гидролизованный; полиэтиленгликоль, тальк, титана диоксид (Е 171); оксид железа черный (Е172).

Форма выпуска Исентресса

Таблетки, покрытые оболочкой, по 400 мг № 60.

Кому показан Исентресс?

Лечение инфекции ВИЧ–1 при неэффективности других антиретровирусных препаратов, то есть пациентам с персистирующей репликацией ВИЧ, несмотря на проводимую антиретровирусную терапию (в комбинации с другими антиретровирусными препаратами).

Как использовать Исентресс

Лечение препаратом Исентресс должен проводить врач, имеющий достаточный опыт терапии ВИЧ–инфекции. Доза препарата Исентресс, рекомендованная для лечения ВИЧ–1–инфекции, составляет 400 мг 2 раза в сутки.

Препарат можно принимать независимо от приема пищи. Лечение препаратом Исентресс проводят в комбинации с другими антиретровирусными препаратами.

Поскольку таблетки покрыты оболочкой, не рекомендуется их жевать, ломать, измельчать.

Особенности применения Исентресса

Пациентов следует предупредить о том, что проводимое лечение не излечивает ВИЧ–инфекцию и не препятствует передаче вируса иммунодефицита человека другим лицам через кровь или половой контакт. Во время лечения Исентрессом нужно соблюдать соответствующие меры безопасности.

У пациентов, которые имели показатель генотипической чувствительности (ПГЧ)>0, наблюдались наиболее высокие показатели эффективности препарата. Пациенты с ПГЧ или показателем фенотипической чувствительности (ПФЧ) равным 0 имели больший риск развития резистентности к ралтегравиру.

Ралтегравир нужно применять в сочетании по крайней мере с одним активным агентом для повышения эффективности и снижения риска развития резистентности к ралтегравиру.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Нет данных относительно клинической эффективности и безопасности применения препарата у пациентов с серьезными заболеваниями печени. Поэтому Исентресс следует с осторожностью применять у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени.

Пациенты с предварительно зарегистрированной печеночной недостаточностью, включая хронические гепатиты, имели большую частоту случаев побочных явлений со стороны печени при комбинированной антиретровирусной  терапии и требуют наблюдения согласно стандартной практике лечения.

При ухудшении заболевания печени у таких пациентов следует принять решение о прекращении или прерывании терапии.

Пациенты с почечной недостаточностью. Для пациентов с почечной недостаточностью не требуется дополнительная коррекция дозы.

Синдром восстановления иммунитета.

У ВИЧ–инфицированных пациентов с острой иммунной недостаточностью при назначении комбинированной антиретровирусной терапии (КАРТ) может возникнуть воспалительная реакция на симптоматические патогенные факторы или на остаточные условно–патогенные микроорганизмы, которая приводит к тяжелому клиническому состоянию или ухудшению симптомов.

Обычно такая реакция наблюдается в течение первых недель или месяцев после начала КАРТ. Например: цитомегаловирусный ретинит, общие или фокальные микобактериальные инфекции, пневмония, вызванная Pneumocystis jiroveciи др. Развитие подобных реакций может потребовать дополнительных диагностических и терапевтических мероприятий.

Применение препарата Исентресс у пациентов с вирусными гепатитами B и / или С. Согласно данным клинических исследований, профиль безопасности препарата Исентресс у пациентов с вирусным гепатитом В и / или С был сопоставим с профилем безопасности у пациентов, не болевших вирусными гепатитами, несмотря на повышенные показатели АЛТ и АСТ.

Остеонекроз. Описаны случаи развития остеонекроза у пациентов с прогрессирующей ВИЧ–инфекцией и / или при длительном применении антиретровирусной терапии. Больных необходимо предупреждать о необходимости срочной консультации у врача, если они уже испытывали острую или длительная боль в суставах, ограниченную подвижность суставов или усложнение движений.

Применениепри повышенном рискемиопатииирабдомиолиза.

Вероятность развития таких побочных эффектов, как миопатия, рабдомиолиз и повышение концентрации сывороточной креатинкиназы  при лечении Исентрессом не определена, поэтому следует с осторожностью назначать препарат лицам с установленным риском миопатии и рабдомиолиза, в частности пациентам, получающих терапию препаратами, способными вызывать эти побочные эффекты.

Следует с осторожностью назначать препарат Исентресс одновременно с эффективными индукторами уридин–дифосфат–глюкуронозилтрансферазы (УДФ–ГТ) 1А 1 (т.е. рифампицином), т.к. они снижают плазменную концентрацию ралтегравира.

Препарат Исентресс содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы лопарей (саамов) или недостаточным всасыванием глюкозы–галактозы применять этот препарат.

Пациенты пожилого возраста. При выборе дозы следует помнить о большей вероятности у пожилого человека таких возрастных особенностей, как пониженная функция печени, почек, сердца, а также учитывать сопутствующую патологию и сопутствующую медикаментозную терапию.

Применениевпериодбеременностииликормлениягрудью. Данных о безопасности применения препарата у беременных женщин нет. Препарат Исентресс, как и другие антиретровирусные препараты, не рекомендуется для применения во время беременности.

Отсутствуют данные о проникновении ралтегравира в женское  грудное молоко. Однако установлено, что ралтегравир проникает в молоко у животных. Поэтому кормить грудью во время лечения препаратом Исентресс не рекомендуется.

Кроме этого, ВИЧ–инфицированным матерям вообще не рекомендуется кормить грудью, чтобы избежать постнатальной передачи ВИЧ детям.

Дети. Безопасность и эффективность ралтегравира в возрасте до 16 лет не изучена.

Способностьвлиять наскорость реакции приуправленииавтотранспортом илиработес другимимеханизмами. Некоторые побочные эффекты препарата могут влиять на способность пациента управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Поэтому рекомендуется воздерживаться от управления автотранспортом или работы с механизмами в период применения препарата.

Кому противопоказан Исентресс?

  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
  • Детский возраст до 16 лет.

Побочное действие Исентресса

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Побочные реакции, которые наблюдались с частотой ≥ 2%: диарея, тошнота, головная боль, повышение температуры. Побочные реакции, которые наблюдались с частотой

Источник: https://zdravoe.com/85/p13811/index.html

Исентресс

Исентресс

Состав

Действующее вещество: ралтегравир 400 мг

Показания к применению Исентресс

Лечение ВИЧ-1 инфекции (даже при неэффективности других антиретровирусных препаратов) в комбинации с другими антиретровирусными препаратам.

Противопоказания к применению Исентресс

Детский и подростковый возраст до 16 лет; беременность, период лактации (грудного вскармливания); повышенная чувствительность к ралтегравиру.

Рекомендации по применению

Исентресс принимают внутрь. Рекомендуемая доза — по 400 мг 2 раза в сутки. Максимальная доза — 1600 мг в суткики. Лечение проводят в комбинации с другими антиретровирусными препаратами

Фармакологическое действие

Исентресс — противовирусное средство. Ингибирует каталитическую активность ВИЧ интегразы — фермента, участвующего в репликации вируса. Ингибирование интегразы предотвращает ковалентное введение генома ВИЧ в геном клетки хозяина на ранних стадиях развития инфекции.

Не включенные в ДНК человека геномы ВИЧ не способны индуцировать продукцию новых вирусных частиц, вследствие этого происходит подавление процесса интеграции и предотвращение дальнейшего распространения вирусной инфекции в организме.

Ингибирующая способность ралтегравира в отношении фосфотрансферазы человека, включая ДНК-полимеразы a , b и g , выражена незначительно.

Побочные действия Исентресс

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, боли в животе; редко — рвота, ощущение дискомфорта и боль в верхних отделах живота, запоры, диспепсия, метеоризм, гастрит, глоссит, гастро-эзофагеальный рефлюкс, гепатит, гепатомегалия, гипербилирубинемия, повышение активности АСТ, АЛТ и ЩФ в сыворотке.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, астения, слабость; редко — раздражительность, периферическая невропатия, парестезии, полиневропатия, сонливость, депрессия, бессонница, необычные сновидения, чувство тревоги.

Со стороны системы кроветворения: редко — анемия, в т.ч. макроцитарная анемия, нейтропения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — инфаркт миокарда, сердцебиение, желудочковая экстрасистолия.

Со стороны органов чувств: редко — нечеткость зрения.

Со стороны обмена веществ: редко — повышение аппетита, уменьшение или увеличение массы тела, липоматоз, нарушение жирового обмена, сахарный диабет, гипергликемия, гиперлактатемия, гиперлипидемия, гипертриглицеридемия.

Со стороны костно-мышечной системы: редко — артралгии, миалгии, боли в конечностях, боли в спине, мышечные спазмы, миозит, мышечная атрофия, повышение активности КФК.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — токсическая нефропатия, нефротический синдром, никтурия, поллакиурия, почечная недостаточность, тубулярный некроз.

Со стороны половой системы: редко — эректильная дисфункция, гинекомастия.

Аллергические реакции: реакции повышенной чувствительности.

Дерматологические реакции: редко — приобретенная липодистрофия, гипергидроз, эритема, сыпь, в т.ч. макулярная и макуло-папулезная сыпь, ксеродермия, зуд.

Прочие: редко — чувство дискомфорта в грудной клетке, озноб, жар, флегмона, инфекции, вызванные вирусом Herpes simplex, носовые кровотечения.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с риском развития миопатии, рабдомиолиза и увеличения концентрации КФК в сыворотке крови.

На начальных этапах комбинированной терапии антиретровирусными средствами у ВИЧ-инфицированных пациентов может развиться воспалительная реакция на бессимптомные или остаточные оппортунистические инфекции (цитомегаловирусная или пневмоцистная пневмония, вызванная Pneumocystis jiroveci, туберкулез или паратуберкулез, вызванный Mycobacterium avium), которая может проявляться в виде ухудшения клинического состояния и усиления имеющихся симптомов. Обычно такие реакции наблюдаются в первые недели или месяцы после начала терапии. В подобных случаях могут потребоваться дополнительные диагностические и лечебные мероприятия.Поскольку неизвестно, выводится ли ралтегравир при диализе, не рекомендуется прием накануне сеанса диализа.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Исследования по изучению влияния на способность к управлению транспортными средствами и использованию механизмов не проводились. Учитывая возможность развития головокружения, слабости, сонливости и нечеткости зрения на фоне терапии, пациенты должны проявлять особую осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с индукторами уридин-дифосфат глюкуронозилтрансферазы 1А1 (УДФ-ГТ1А1), такими как рифампицин, концентрация ралтегравира в плазме крови снижается.

Влияние других индукторов ферментов – таких как фенитоин, фенобарбитал, участвующих в метаболизме ралтегравира, на УДФ-ГТ1А1, неизвестно.
При одновременном применении ралтегравира с ингибиторами УДФ-ГТ1А1 (в т.ч.

с атазанавиром) наблюдается умеренное увеличение концентрации ралтегравира в плазме крови.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 3 °С. Срок годности: 3 года.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту

Источник: https://lab-krasoty.ru/products/isentress/

Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.