Калетра

Содержание

Калетра: инструкция, применение, цена, аналоги, отзывы

Калетра

Калетра представляет собой инновационный препарат, который выпускает компания из Британии Эбботт Лабораториз.

Медикамент представляет собой противовирусное вещество, которое оказывает серьезное воздействие на ВИЧ-инфекцию. Врачи назначают это средство для лечения выявленной ВИЧ-инфекции.

Под воздействием активных соединений этого лекарства происходит торможение репликации вируса, который провоцирует иммунодефицит у человека. Перед применением препарата важно точно знать дозировку лекарства и его состав.

  • Форма выпуска и состав
  • Показания к применению
  • Применение и дозировка
  • При беременности
  • Противопоказания
  • Побочные действия
  • Калетра: цена
  • Калетра: аналоги
  • Отзывы
  • Заключение

Форма выпуска и состав

Этот медикамент выпускается в нескольких формах:

  • раствор для приема внутрь. Эта форма препарата представляет собой прозрачную жидкость, которая может иметь желтый или светло-желтый оттенки. Лекарство упаковано во флаконы. Емкость каждого составляет 60 мл. В комплекте с препаратом присутствует не только инструкция по применению, но и дозаторы. Сам препарат упаковывается в картонную пачку. В упаковке содержится 5 флаконов и дозаторы;
  • таблетки. Эта форма лекарства покрыта пленочной оболочкой, а сами таблетки имеют овальную форму. Буквы «AL» нанесены на таблетки красного цвета, а бледно-розовые имеют гравировку «AC». В упаковке содержится 120 штук с гравировкой «AL» и 60 штук с гравировкой «AC». Таблетки упакованы в два флакона, изготовленные из полиэтилена высокой плотности. В каждой картонной пачке содержится один флакон.

Активными соединениями в составе таблеток Калетра выступают следующие вещества:

этих соединений в 1 мл раствора составляет 80 мг и 20 мг соответственно. В одной таблетке красного цвета с гравировкой «AL», активные соединения содержатся в дозировке 200 мг и 50 мг соответственно. Таблетки бледно-розового цвета с гравировкой «AC» содержат эти вещества в дозировке 100 мг и 25 мг соответственно.

Дополнительными компонентами в составе раствора Калетра выступают следующие вещества:

  • натрия хлорид;
  • макрогола глицерилгидроксистеарат;
  • натрия цитрат.

Препарат в форме таблеток в качестве дополнительных компонентов содержит:

  • коповидон К28;
  • сорбитана лаурат;
  • натрия стеарилфумарат.

Показания к применению

Прилагаемая к препарату Калетра инструкция по применению позволяет узнать о показаниях к применению этого лекарства. В отзывах тоже можно узнать про них. Основным показанием выступает лечение ВИЧ-инфекции. Калетра может применяться для торможения развития ВИЧ-инфекции у взрослых, а также у маленьких пациентов от 3 лет.

Применение и дозировка

Таблетки Калетра принимаются внутрь. Их проглатывают целиком, при этом не рекомендуется жевать их или разламывать. Принимать препарат можно, не ориентируясь на время приема пищи.

Рекомендуемая дозировка для взрослых больных составляет 400/100 мг два раза в течение суток или 800/200 мг один раз в сутки.

В такой дозировке препарат могут принимать только те пациенты, которые ранее не получали антиретровирусную терапию.

Для тех же больных, которые ранее такое лечение проходили, дозировка медикамента составляет 400 мг/100 мг. Лекарство в таком количестве принимается два раза в течение суток. Специалисты не назначают прием такой дозы однократно в течение суток.

Если у пациента произошло снижение чувствительности к лопинавиру, которая была подтверждена лабораторно и клинически, то в этом случае доза лекарства должна быть увеличена до 500/125 мг. Больной должен принимать две штуки 200/50 мг и одну штуку 100/25 мг или в течение суток принимать 5 штук по 100/25 мг в случае сочетания основного средства с невирапином, эфавирензом.

Детям, которые имеют вес 35 килограмм и площадь поверхности тела более 1,4 кв.м, рекомендуется назначать средство в дозировке 400/100 мг.

Лекарство принимается два раза в течение суток, а прием дополнительных терапевтических средств – невирапина и эфавиренза должен быть исключен. Для маленьких больных, которые имеют вес менее 35 кг и площадь поверхности тела менее 0,6 кв.

м, индивидуально по специальной схеме рассчитывают дозу препарата. Пациентам маленького возраста, которые имеют площадь поверхности тела меньше 0,6 квадратных метров рекомендуется раствор Клаветры.

Препарат в форме раствора принимается внутрь во время еды. Для взрослых больных дозировка составляет 5 мл. В течение суток лечебный состав принимается два раза. Для пациентов, которые ранее не принимали антиретровирусные препараты, дозировка составляет 10 мл один раз в течение суток.

Больные, которые ранее проводили лечение антиретровирусными лекарствами, раствор назначается с дозировкой 5 мл. Лекарство принимается два раза в течение суток.

Однократно суточную дозу для таких больных назначать не рекомендуется. Если произошло снижение чувствительности к лопинавиру, то дозировку раствора Калетры необходимо увеличить до 6,5 мл.

Препарат принимается 2 раза в сутки при условии сочетания лекарства с невирапином или эфавирензом.

При дозировке раствора Калетры при лечении детей врач должен отталкиваться от специальной схемы, в соответствии с которой дозировка препарата зависит от комбинации лекарственных препаратов, а также чувствительности больного к лопинавиру, его веса и возраста. Для детей с массой тела до 15 кг разовая доза раствора определяется, исходя из следующей формулы: 12/3 мг на 1 кг веса ребенка, а для детей с весом от 15 до 40 кг ориентируются на норму 10/ 2,5 мг на 1 кг веса.

Определённую для больного дозировку лекарственного раствора маленький пациент должен принимать два раза в течение суток.

Для детей, которые имеют вес более 40 килограмм, суточная дозировка не должна быть больше 5 мл раствора. Это количество препарата больной должен принимать 2 раза в течение суток.

При одновременном применении основного лекарственного средства с ранитидином и омепразолом корректировка дозы лекарства не требуется.

При проведении комбинированной терапии у взрослых пациентов с использованием таких препаратов, как невирапин и эфавиренз нельзя назначать прием Калетры один раз в сутки. А для дозы 400/100 мг, которая принимается два раза в сутки, корректировка не требуется.

При беременности

Проводившиеся ранние клинические исследования показали, что при беременности во внесении корректировок в назначенную врачом дозу нет необходимости. Беременным противопоказано применение лопинавира и ритонавира в дозировке 1 раз в течение суток. Связано это с тем, что о влиянии на организм женщин в «интересном положении» этих веществ мало клинических и фармакокинетических данных.

Противопоказания

Калетра, как и любой лекарственный препарат, имеет определенные противопоказания. Из инструкции по применению можно узнать о главных ограничениях для применения этого средства. К их числу относятся следующие:

  • тяжёлые заболевания печени;
  • одновременный прием сразу нескольких средств, которые оказывают влияние на работу сердца, например, статинов, алкалоидов спорыньи;
  • лечение новорожденных в первые шесть месяцев жизни;
  • период лактации. Если для терапии ВИЧ-инфекции назначен препарат Калетра, на период лечения грудное вскармливание ребёнка прекращают;
  • беременность. Но иногда при вынашивании плода прием этого лекарства назначают. Однако происходит это крайне редко.

Побочные действия

О побочных эффектах, которые могут возникнуть у пациента при применении этого препарата, можно узнать из инструкции или отзывов в интернете. У больных во время лечения возникают следующие неприятные симптомы:

  • диарея, тошнота, рвота. Их появление может происходить в начале терапии или же эти симптомы могут возникнуть позднее;
  • крапивница;
  • мигрень, снижение качества сна;
  • артериальная гипертензия. В редких случаях возникает атеросклероз и инфаркт миокарда;
  • возникновение сыпи на кожном покрове, дерматит, экзема.

Калетра: цена

Стоимость лекарства – самый важный для каждого больного вопрос. Отметим, что препарат Калетра в различных аптеках может иметь разную стоимость. Это средство является довольно дорогим, поэтому нужно быть готовым к серьезным тратам на лечение ВИЧ-инфекции этим препаратом. Минимальный ценник на Калетру составляет 4322 рублей.

Самая высокая цена на этот медикамент — 6338 рублей.

Для того чтобы снизить свои затраты на приобретение этого средства, необходимо ознакомиться с ценами в ближайших аптеках, а после этого сделать выбор в пользу лучшего по цене предложения

Также можно обратиться в интернет, где в электронных аптеках это лекарство предлагается по доступной цене.

Калетра: аналоги

Отсутствие препарата или нехватка денег на его приобретение могут стать преградой для проведения лечения Калетрой. В такой ситуации можно обратиться к аналогам медикамента, которые эффективны для лечения ВИЧ-инфекции.

Некоторые из них являются более доступными по сравнению с Калетрой и могут эффективно использоваться для торможения развития ВИЧ-инфекции.

Наиболее распространенными аналогами являются следующие лекарственные препараты:

  • Норвир;
  • Ринвир;
  • Ритонавир;
  • Ритонавир 100.

Отзывы

Для борьбы с ВИЧ-инфекцией врач прописал мне препарат Калетра. Это лекарство я пропила всего 2 недели. Дальнейшее лечение этим средством я просто бы не выдержала. Всё дело в том, что во время терапии у меня ухудшилось самочувствие. Я не могла ничего делать и просто лежала в постели.

Среди побочных эффектов, с которым я столкнулась, чаще всего меня беспокоила диарея. Кроме того, в различных частях тела я ощущала боль. Еще один побочный эффект, который возник у меня — высыпания и зуд на кожном покрове.

От дальнейшего лечения Калетрой я отказалась, поскольку хочу оставаться дееспособным человеком и эффективно работать.

Проведение терапии этим средством этого мне не позволяет, поскольку принимая препарат, я постоянно нахожусь в постели и часто бегаю в туалет.

Виктория

Мой муж страдал от ВИЧ-инфекции и для торможения развития этой патологии врач прописал ему препарат Калетра. Лечение проходило в течение месяца. Сейчас с ним все нормально.

Хотя побочные эффекты во время терапии и возникали, но нам удалось их вытерпеть, а далее терапия проходила хорошо и никаких неприятных симптомов не возникало. Этот препарат я считаю эффективным.

Он помогает снизить болезненные ощущения при развивающейся ВИЧ-инфекции.

Анна Ивановна

Начав лечение препаратом Калетра, который мне прописал лечащий врач, первые три недели я сильно страдала, поскольку из-за сильного действия лекарства делать вообще ничего не могла делать.

Потом моё состояние заметно улучшилось, но в течение полугода я ощущала слабость и мало двигалась. У меня практически не было сил. В настоящий момент я продолжаю прием этого препарата. Мое состояние заметно улучшилось.

Показатели пришли в норму, за что хочу поблагодарить создателей лекарства.

Ирина

Заключение

ВИЧ-инфекция — патология, которая тяжело поддается лечению. Фармакологическая отрасль постоянно работает над созданием новых средств, с помощью которых можно было бы эффективно лечить этот недуг. Сегодня в аптечной сети можно найти несколько препаратов, которые при применении способствуют торможению развития ВИЧ-инфекции. Одним из них является Калетра.

Применение этого лекарственного средства позволяет снизить болезненные симптомы и замедлить развитие болезни. Препарат может применяться как для лечения взрослых, так и для терапии маленьких пациентов. Дозировка в зависимости от возрастной группы больных различается. При назначении дозы лекарства во внимание принимается состояние пациента.

Перед началом терапии следует выяснить противопоказания и побочные эффекты, чтобы был исключён вред для здоровья при борьбе с ВИЧ-инфекцией. Применение этого препарата обеспечивает высокий эффект. На это указывают отзывы, которые можно найти в Сети интернет.

Многие пациенты в своих отзывах называют это средство эффективным. Также бывшие больные указывают на то, что у этого препарата имеется немало побочных эффектов.

Сочетать это лекарство с алкоголем не рекомендуют, чтобы не снижать терапевтический эффект от приема лекарства.

Первые недели применения препарата, если верить отзывам, пациент испытывает неприятные ощущения. Многие люди в отзывах указывают, что при терапии этим средством страдали от диареи, при этом отмечают, что постепенно состояние улучшается, действие препарата усиливается, что способствует нормализации показателей.

Не всегда можно найти это средство в аптеке. При отсутствии препарата на помощь приходят аналоги Калетры. Их можно найти в аптеке или заказать через интернет.

Отметим, что противопоказанием к применению этого медикамента является беременность. По этой причине женщинам в «интересном положении» лечение этим лекарством не назначают. Период лактации является еще одним противопоказанием.

При назначении Калетры грудное вскармливание приостанавливают на время приема средства.

Калетра является эффективным препаратом, который рекомендуют многие пациенты. Врачи также положительно отзываются об этом лекарстве. Хотя средство является довольно дорогим, но при его применении зараженные ВИЧ-инфекцией могут улучшить свое состояние и замедлить развитие болезни.

Источник: https://lekarstva.guru/k/kaletra-instruktsiya-primenenie-tsena-analogi-otzyvy.html

Калетра — инструкция по применению, побочные эффекты, отзывы, аналоги

Калетра

Калетра – лекарственный препарат, разработанный для лечения пациентов с вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ-инфекции). В своем составе он содержит два активных компонента – ингибиторов вирусов 1 и 2 типа, которые замедляют развитие патологии за счет подавления у патогенных клеток способности к размножению.

Калетра – инструкция по применению

Препарат относится к лекарственным средствам нового поколения, чье действие проверено клиническими испытаниями и положительными отзывами пациентов.

Включение его в состав антиретровирусной терапии (АРТ) позволяет снизить количество патогенных клеток в крови пациента, поэтому Калетра назначается как для лечения самого заболевания, так и для профилактики ВИЧ у ребенка, которого вынашивает мама с положительным статусом.

Фармакологическая группа

Лекарство входит в группу противовирусных препаратов, активных в отношении ВИЧ.

Состав Калетра

Активными компонентами являются:

Вспомогательные компоненты таблеток:

  • коповидон К28;
  • сорбитана лаурат;
  • кремния диоксид коллоидный.

Второй слой таблетки состоит из кремния диоксида коллоидного и натрия стеарилфумарата, а пленочная оболочка включает в себя краситель Опадрай II розовый (поливиниловый спирт, титана диоксид, тальк, макрогол, краситель железа оксид красный).

Вспомогательные компоненты раствора:

  • макрогола глицерилгидроксистеарат;
  • вода очищенная;
  • натрия хлорид;
  • натрия цитрат;
  • натрия сахаринат;
  • калия ацесульфам;
  • лимонная кислота безводная;
  • этанол;
  • пропиленгликоль;
  • левоментол;
  • повидон К30;
  • глицерол;
  • сироп кукурузный с высоким содержанием фруктозы;
  • ароматизаторы.

Состав препарата разработан таким образом, что один компонент дополняет действие другого. Так, наибольшая активность принадлежит лопинавиру, а ритонавир выступает как его усилитель.

Форма выпуска Калетра

Медикамент производится в виде:

  • таблеток, покрытых пленочной оболочкой в дозировке 200+50 по 120 штук в полиэтиленовом флаконе;
  • таблеток, покрытых пленочной оболочкой в дозировке 100+25 по 60 штук в полиэтиленовом флаконе;
  • раствора для внутреннего применения в дозировке 80+20 по 60 миллилитров в ПЭ флаконе в комплекте с дозатором по 5 штук в картонной коробке.

Фото упаковки Калетра 180 мягких желатиновых капсул

Таблетки имеют овальную форму, бледно-розовый цвет, одна из сторон содержит гравировку логотипа производителя Эббот – «АС». Раствор – прозрачная жидкость желтого или светло-желтого оттенка.

Рецепт Калетра на латинском языке

Бланк на препарат, заполненный на латыни, выглядит следующим образом:

Таблетки

Rp: Tab. Kaletra

D.t.d: No120 in tab.

S: Внутрь по4 таблетки 2 раза в сутки.

Раствор для приема внутрь

Rp: Sol. Kaletra 60 ml

D.

S: Внутрь по 5 миллилитров 1 раз вдень во время еды.

Показания

Основное показание к применению препарата – лечение ВИЧ-инфекции у взрослых и детей в составе антиретровирусной терапии. Таблетки разрешены детям с 3 лет, раствор для приема внутрь – с 6 месяцев.

Читайте далее: Первые признаки и симптомы ВИЧ у мужчин и женщин на ранних стадиях, инкубационный период

От чего помогают таблетки Калетра

Очень часто медикамент назначается женщинам с ВИЧ-положительным статусом, планирующим рождение ребенка. Как гласят отзывы специалистов, включение Калетры в состав терапии при планировании беременности, помогает существенно снизить риск внутриутробного инфицирования плода, и шансы, что ребенок родится здоровым, увеличиваются в несколько раз.

Но такая терапия проводится только в случае, если ранее будущая мама не принимала антиретровирусные препараты подобного типа, чтобы исключить резистентность к Калетре.

Резистентность – это снижение чувствительности вируса к основным компонентам лекарства, после появления которой дальнейшее лечение этими веществами бесполезно.

Как показывают клинические исследования, подобная реакция в отношении лечения лопинавиром развивалась редко, но полностью исключить ее появление невозможно.

Противопоказания к Калетра

Запрещено назначать препарат пациентам при:

  • повышенной чувствительностью к любому из составляющих средства;
  • почечной недостаточности тяжелой степени;
  • одновременном лечении медикаментами, вывод производных веществ которых в большей степени зависит от метаболизма изоферментом CYP3A (кроме случаев легочной гипертензии), содержащих зверобой и других лекарств, назначаемых для лечения сопутствующих заболеваний;
  • возрасте до 6 месяцев (раствор) или 3 лет (таблетки).

Решение о назначении Калетры принимает только лечащий врач, исходя из возраста пациента, веса и общего анамнеза. При включении лекарства в состав АРТ учитываются все имеющиеся у больного хронические и сопутствующие патологии, а также препараты, принимаемые для борьбы с ними. Это делается для исключения фактора несовместимости или корректировки назначаемой дозировки.

С осторожностью медикамент назначают при:

  • поражениях печени вирусного характера;
  • циррозе;
  • печеночной недостаточности;
  • усилении активности печеночных трансфераз;
  • воспалении поджелудочной железы;
  • пониженной свертываемости крови типов А и В;
  • возрасте старше 65 лет;
  • органических заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в т.ч. в анамнезе;
  • сниженной эректильной дисфункции, требующей приема ингибиторов фосфодиэстеразы 5 типа;
  • лечении гормональными препаратами;
  • прохождении терапии лекарствами, удлиняющими интервал QT в ЭКГ.

Читайте далее: Ответы на многие важные вопросы о ВИЧ и СПИД, например, о путях заражения, о качестве жизни

Дозировка – как принимать Калетра

Таблетки принимают перорально, независимо от еды. Пилюлю проглатываю целиком, не разжевывая, запивая большим объемом чистой воды. Дозировка зависит от возраста больного:

Взрослые:

  • по 2 таблетки (200/50) 2 раз в день – при первичном лечении лопинавиром;
  • по 4 таблетки (200/50) 1 раз в день – при наличии не более 2 мутаций, обусловленных резистентностью к активному компоненту.

Дети, чья масса тела выше 35 килограмм, а площадь поверхности тела более 0,6 метра квадратных:

  • от 0,6 до 0,9 м2 — по 2 таблетки (100/25) 2 раза в сутки;
  • от 0,9 до 1,4 м2 – по 3 таблетки (100/25) 2 раза в сутки;
  • выше 1,4 м2 – по 4 таблетки (100/25) 2 раза в сутки.

Раствор для приема внутрь пьют во время еды, нужную дозировку отмеряют при помощи дозатора, вложенного в упаковку

Взрослые:

  • по 5 миллилитров (400/100) 2 раза в день;
  • по 10 миллилитров (800/200) 1 раз в день при наличии не более 2 мутаций, связанных с резистентностью к лопинавиру.

Дети, чей вес более 7 килограммов, принимают лекарство 2 раза в сутки по:

  • 7-10 кг – 1,25 мл;
  • 10-15 кг – 1,75 мл;
  • 15-20 кг – 2,25 мл;
  • 20-25 кг – 2,75 мл;
  • 25-30 кг – 3,5 мл;
  • 30-35 кг – 4,0 мл;
  • 35-40 кг – 4,75 мл;
  • Выше 40 кг – 5 мл.

Подросткам, старше 12 лет и весом более 40 килограммов назначают взрослую дозировку лекарства.

Побочные действия и эффекты Калетра

Самыми частыми нежелательными реакциям у пациентов считаются диспепсические расстройства, повышение уровня триглицеридов или холестерина в плазме крови натощак. Также наблюдались побочные эффекты со стороны таких систем организма:

  • иммунитета – аллергические реакции, синдром восстановления защитных сил;
  • желудочно-кишечного тракта – болезненные ощущения в разных отделах брюшной полости, воспалительные процессы различных отделов тракта, включая прямую кишку, повышенное газообразования, рефлюкс, вздутие, поражения печени, запоры, стоматит, язвы слизистых оболочек ротовой полости, желудка или кишечника, внутренние кровотечения, недержание каловых масс, чувство сухости во рту;
  • нервной – боли в голове, мигрени, расстройства сна, не воспалительные поражения нервных волокон, чувство тревоги, головокружения, судороги и тремор конечностей, снижение полового влечения, уменьшение чувствительности вкусовых рецепторов;
  • сердца и сосудов – повышение давления, атеросклероз, закупорка сердечных сосудов с последующим отмиранием тканей органа, тромбоз глубоких вен и прочие;
  • кожных покровов – различные высыпания и кожные болезни, дистрофия подкожной жировой клетчатки, усиление потоотделения по ночам, выпадение волос, воспаление капилляров и мелких кровеносных сосудов с их последующим разрушением;
  • опорно-двигательного аппарата – боли в суставах и мышцах, усиление или снижение тонуса мышечной ткани, спазмы, разрушение мышечной или костной ткани;
  • обмена веществ – снижение или повышение массы тела, ухудшение аппетита, повышение глюкозы в крови и развитие сахарного диабета, лактатацидоз, снижение синтеза половых гормонов у мужчин;
  • мочевыделительной – почечная недостаточность, воспаление почек, появление крови в моче;
  • репродуктивной – снижение эрекции у мужчин, усиленные менструальные кровотечения или их отсутствие у женщин;
  • кровообразующей – снижение числа основных составляющих кровеносного русла;
  • органов чувств – шум в ушах, ухудшение зрительной функции;
  • развитие инфекционных заболеваний – верхних и нижних отделов дыхательных путей, кожи и подкожной жировой клетчатки.

Некоторые пациенты жаловались на общую слабость, сонливость, отмечались изменения в клинических показателях крови.

Калетра при беременности и грудном вскармливании

Деликатное положение не является противопоказанием к применению препарата. Калетра при беременности может быть назначена, если предполагаемая польза для здоровья будущей мамы выше, чем потенциальная угроза для развития и жизни малыша.

Грудное вскармливание на время лечения рекомендовано прекратить, но для снижения риска передачи вируса иммунодефицита новорожденному матери показан полный отказ от лактации.

Совместимость Калетра и алкоголя

В официальной инструкции к лекарству нет запрета на употребление спиртных напитков, но Калетра и алкоголь не совместимы. Сам препарата достаточно сильнодействующий и оказывает большую нагрузку на печень, таким же действием обладает и этанол. Комбинация этих двух веществ приводит к быстрому разрушению клеток кроветворного органа и развитию серьезных заболеваний.

Следует учесть, что алкогольные напитки могут снизить эффективность лекарственного средства и повысить риск развития побочных реакций. Также для терапии новых патологий печени потребуется применение лекарств, не всегда совместимых с назначенной АРТ, значит, перед пациентом предстанет трудный выбор – купировать активность вируса или лечить главный фильтр организма.

Аналоги Калетры

Прямыми заменителями лекарственного средства являются:

  • Алувия;
  • Лопинавир и Ритонавир.

К аналогам по терапевтическому действию относят:

  • Виродин;
  • Лопицин;
  • Нелфинер;
  • Реатаз;
  • Телзир.

Эфавиренз или Калетра – что лучше?

Эфавиренз – это непрямой российский аналог Калетра, но с другим действующим веществом.

Оба лекарства применяются в составе АРТ, но Эфавиренз имеет меньше противопоказаний к применению, список его побочных реакций тоже невелик, при этом стоимость средства в 3 раза ниже – упаковка, рассчитанная на 1 месяц применения, обойдется, в среднем, в 1000 рублей, тогда как Калетры – около 3000 рублей.

Медикамент разрешен детям с 3 лет, принимать его нужно по 1 пилюле 1 раз в сутки, но имеет он весьма существенный недостаток — активен только в отношении 1 типа вируса иммунодефицита. В связи с этим он не может назначаться пациентам с ВИЧ-2, а также малышам до 3 лет.

Калетра или Реатаз, что лучше?

Реатаз – противовирусный препарат американского производства, разработанный для купирования активности вируса иммунодефицита человека 1 типа. В отличие от Калетры, принимает 1 раз в сутки во время еды по 300-400 миллиграмм, но в комбинации с ритонавиром, т.е. как самостоятельное лекарство оно мало эффективно.

При этом список побочных эффектов у обоих медикаментов практически одинаков, а в случае с противопоказаниями Реатаз имеет один весомый недостаток – он запрещен детям до 6 лет и с осторожностью назначается пациентам, не достигшем 18 лет. Также не подходит для терапии пациентов с вирусом иммунодефицита 2 типа.

Цена упаковки, рассчитанной на 1 месяц терапии, составляет около 2700 рублей, не включая дополнительное приобретение ритонавира.

Отзывы пациентов о Калетре

Мнения о лекарстве встречаются разные. Хотя производитель сообщает о хорошей переносимости, многие пациенты сталкиваются в сильным побочными эффектами – сонливостью, вялость, расстройствами работы желудка и кишечника, кожными высыпаниями и зудом.

Чаще всего такие реакции связаны с адаптацией организма к активному компоненту и носят временный характера.

Так, отзывы о Калетре больных, перетерпевших побочные эффекты в течение первого месяца, свидетельствуют, что состояние здоровья нормализуется и подобные расстройства перестают их тревожить.

Также отмечена высокая эффективность лекарства – вирусная нагрузка заметно снижается, и случаи развития резистентности единичны.

Читайте далее: Профилактика ВИЧ инфекции у медработников и алгоритм действия при аварийной ситуации

Доверьте свое здоровье профессионалам! Запишитесь на прием к лучшему врачу в Вашем городе прямо сейчас!

Хороший врач — это специалист широкого профиля, который основываясь на ваших симптомах, поставит верный диагноз и назначит результативное лечение. На нашем портале вы можете выбрать врача из лучших клиник Москвы, Санкт-Петербурга, Казани и других городов России и получить скидку до 65% на приём.

Найти врача рядом с Вами

* Нажатие на кнопку приведет Вас на специальную страницу сайта с формой поиска и записи к специалисту интересующего Вас профиля.

Источник: http://lifetab.ru/kaletra-instruktsiya-po-primeneniyu-pobochnyie-effektyi-otzyivyi-analogi/

КАЛЕТРА

Калетра
Противовирусный препарат, активный в отношении ВИЧ

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой красного цвета, овальные, на одной стороне выдавлены символы логотипа компании Эбботт и «AL».

1 таб.
лопинавир 200 мг
ритонавир 50 мг

Вспомогательные вещества: коповидон К28 — 853.8 мг, сорбитана лаурат — 83.9 мг, кремния диоксид коллоидный — 12 мг; второй слой: натрия стеарилфумарат — 12.3 мг, кремния диоксид коллоидный — 8 мг.

Состав пленочной оболочки: краситель опадрай красный — 22 мг (гипромеллоза 6 mPa — 58.26%, титана диоксид — 10.32%, макрогол 400 — 9.03%, гипролоза — 5.78%, гипромеллоза 15 mPa — 5.78%, тальк — 4.11%, кремния диоксид коллоидный — 0.15%, макрогол 3350 — 1.62%, краситель железа оксид (E172) — 4.8%, полисорбат 80 — 0.15%).

120 шт. — флаконы из полиэтилена высокой плотности (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Препарат Калетра — это комбинированный препарат, который содержит в своем составе лопинавир и ритонавир. Лопинавир является ингибитором ВИЧ-1 и ВИЧ-2 протеазы вируса иммунодефицита человека (ВИЧ) и обеспечивает противовирусную активность препарата Калетра.

Препарат Калетра, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, производится по технологии MELTREX с использованием вспомогательного вещества коповидон К28 (от 65 до 75 вес.%). Ингибирование ВИЧ протеаз препятствует синтезу белков вируса, что приводит к образованию незрелого и неспособного к инфицированию вируса.

Ритонавир представляет собой ингибитор аспартил-протеаз ВИЧ-1 и ВИЧ-2 для приема внутрь, активный пептидомиметик, активный пептидомиметик. Ингибирование ВИЧ протеаз препятствует расщеплению связи группоспецифичный антиген-полимераза (gag-pol) полипротеина, что также приводит к образованию незрелого и неспособного к инфицированию вируса.

Ритонавир обладает селективным сродством к ВИЧ-протеазе и проявляет незначительную активность в отношении аспартил-протеазы человека.

Он ингибирует опосредованный ферментом CYP3A метаболизм лопинавира в печени, в результате чего повышается концентрация лопинавира в плазме крови.

Резистентность

Развитие резистентности к лопинавиру/ритонавиру изучалось как у пациентов, не получавших ранее антиретровирусную терапию, так и у пациентов, получавших ранее антиретровирусные препараты, в т.ч. ингибиторы протеазы ВИЧ.

В клинических исследованиях противовирусной активности лопинавира/ритонавира у ВИЧ-инфицированных взрослых и детей, не получавших ранее антиретровирусную терапию, не выявлено ни одной мутации, связанной со снижением чувствительности и развитием резистентности к лопинавиру.

Во II фазе клинических исследований препарата Калетра среди 227 ВИЧ-инфицированных пациентов, получавших и не получавших ранее антиретровирусную терапию, у 4 из 23 пациентов с вирусологической неэффективностью терапии (РНК ВИЧ>400 копий/мл) было обнаружено снижение чувствительности к лопинавиру через 12-100 недель терапии препаратом Калетра; 3 из 4 пациентов получали ранее один ингибитор протеазы ВИЧ (нелфинавир, саквинавир или индинавир), 1 из 4 пациентов — множественную терапию ингибиторами протеазы ВИЧ (индинавир, саквинавир и ритонавир). Все 4 пациента имели, по крайней мере, 4 мутации, ассоциированные с резистентностью к ингибиторам протеазы ВИЧ до начала терапии препаратом Калетра. Дальнейшее повышение вирусной нагрузки было связано с появлением дополнительных мутаций, связанных с развитием резистентности к ингибиторам протеазы ВИЧ. Однако этих данных недостаточно для идентификации мутаций ответственных за развитие резистентности к лопинавиру.

Определение резистентности к лопинавиру у пациентов без ответа на ранее проводимую терапию ингибиторами протеазы ВИЧ было проведено методом анализа изолятов, выделенных у 19 пациентов, прошедших данный вид терапии в рамках двух исследований фазы II и одного исследования фазы III.

У данных пациентов наблюдалась неполная вирусологическая супрессия либо резкое повышение вирусной нагрузки вследствие первичного ответа на терапию препаратом Калетра, а также отмечалась дополнительная резистентность in vitro в период от исходного уровня до резкого повышения вирусной нагрузки (определяется как возникновение новых мутаций или изменение фенотипической чувствительности к лопинавиру в 2 раза). Дополнительная резистентность наиболее часто наблюдалась у пациентов, в изолятах которых на исходном уровне было выявлено несколько мутаций, связанных с применением ингибиторов протеазы ВИЧ, при этом чувствительность к лопинавиру на исходном уровне была снижена менее чем в 40 раз. Наиболее часто отмечались мутации V82A, I54V и M46I. Также были выявлены мутации L33F, I50V и V32I в комбинации с I47V/A. В выделенных 19 изолятах обнаружено увеличение IC50 (Half Maximal Inhibitory Concentration — концентрация препарата, необходимая для подавления репликации 50% вирусов) в 4.3 раза в сравнении с изолятами на исходном уровне (от 6.2 до 43 раз в сравнении с вирусом «дикого» типа).

Генотипические корреляты, связанные со снижением фенотипической чувствительности вирусов к лопинавиру, учитываются при выборе других ингибиторов протеазы.

Было проведено изучение противовирусной активности лопинавира in vitro против 112 клинических изолятов, выделенных у пациентов без ответа на терапию одним или более ингибитором протеазы ВИЧ.

Со сниженной чувствительностью к лопинавиру in vitro были связаны следующие мутации ВИЧ-протеаз: L10F/I/R/V, K20M/R, L24I, M46I/L, F53L, I54L/T/V, L63P, A71I/L/T/V, V82A/F/T, I84V и L90M.

Средняя ЕС50 (Effective concentration for inhibition of 50% of isolates — концентрация, вызывающая 50% подавление вирусной репликации клинических и лабораторных штаммов) лопинавира против изолятов, содержащих 0-3, 4-5, 6-7 и 8-10 мутаций в вышеуказанных аминокислотных позициях, была в 0.8, 2.7, 13.5 и 44.

0 раза выше, чем ЕС50 против ВИЧ «дикого» типа соответственно. Все 16 вирусов, чувствительность которых изменилась более чем в 20 раз, содержали мутации в позициях 10. 54, 63 плюс 82 и/или 84. Кроме того, они содержали, в среднем. 3 мутации в аминокислотных позициях 20, 24, 46, 53, 71 и 90.

В дополнение к вышеуказанным мутациям, в изолятах со сниженной чувствительностью к лопинавиру, выделенных после резкого увеличения вирусной нагрузки у пациентов, ранее прошедших терапию ингибиторами протеазы ВИЧ и в настоящее время проходящих лечение препаратом Калетра, были выявлены мутации V32I и I47A, а в изолятах со сниженной чувствительностью к лопинавиру, выделенных после резкого повышения вирусной нагрузки у пациентов, проходящих курс лечения препаратом Калетра, были выявлены мутации I47A и L76V.

Выводы, сделанные в отношении релевантности конкретных мутаций и карт мутаций, могут изменяться при получении дополнительных данных, поэтому при оценке результатов анализа на чувствительность рекомендуется руководствоваться действующими системами интерпретации данных.

Противовирусная активность лекарственного средства Калетра у пациентов без ответа на терапию ингибиторами протеазы ВИЧ: было проведено изучение клинической релевантности снижения in vitro чувствительности к лопинавиру методом оценки вирусологического ответа на терапию препаратом Калетра в отношении генотипа и фенотипа вируса на исходном уровне у 56 пациентов без ответа на ранее проведенную терапию комбинацией ингибиторов протеазы ВИЧ. ЕС50 лопинавира против 56 вирусных изолятов, выделенных на исходном уровне, была в 0.6-96 раз выше, чем ЕС50 против ВИЧ «дикого» типа. После терапии препаратами Калетра, эфавиренз и нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы продолжительностью 48 недель плазменная концентрация ВИЧ РНК≤400 копий/мл наблюдалась у 93% (25/27), 73% (11/15) и 25% (2/8) пациентов, при этом снижение чувствительности к лопинавиру на исходном уровне составляло менее 10 раз, 10-40 раз и более 40 раз соответственно. Кроме того, вирусологический ответ был отмечен у 91% (21/23), 71% (15/21) и 33% (2/6) пациентов, изоляты которых содержали 0-5. 6-7 и 8-10 мутаций из вышеуказанных мутаций ВИЧ-протеазы при сниженной чувствительности к лопинавиру in vitro . Ввиду того, что данные пациенты ранее не проходили лечение препаратами Калетра и эфавиренз, ответ может быть частично обусловлен противовирусной активностью препарата эфавиренз, особенно у пациентов, инфицированных вирусом с высокой резистентностью к лопинавиру. Дизайн исследования не предполагал наличия контрольной группы пациентов, не проходивших лечение препаратом Калетра.

Перекрестная резистентность

Имеется недостаточно информации о развитии перекрестной резистентности во время терапии лопинавиром/ритонавиром.

Вирусологический ответ на терапию лопинавиром/ритонавиром изменялся в присутствии трех и более из перечисленных далее аминокислотных замен в гене протеазы ВИЧ: L10F/I/R/V, K20M/N/R, L24I, M36I, I54L/T/V, I84V, G48V, L33F.147V, 82A/C/F/S/T.

Клиническое значение снижения чувствительности к лопинавиру in vitro изучали на основании вирусологического ответа на терапию лопинавиром/ритонавиром в зависимости от исходного генотипа и фенотипа вируса у 56 пациентов с РНК ВИЧ выше 1000 копий/мл, получавших ранее терапию нелфинавиром, индинавиром, саквинавиром или ритонавиром (исследование М98-957). В этом исследовании по рандомизированной схеме пациентам назначали лопинавир/ритонавир в одной из двух доз в комбинации с эфавирензом и нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы. До начала терапии ЕС50 (концентрация препарата, необходимая для подавления репликации 50% вирусов) лопинавира в отношении 56 штаммов вируса была в 0.5-96 раз выше ЕС50 для вируса «дикого» типа. У 55% (31/56) штаммов вируса определялось снижение чувствительности к лопинавиру более чем в 4 раза, при этом среднее снижение чувствительности к лопинавиру среди 31 штамма — в 27.9 раза.

Через 48 недель после начала терапии лопинавиром/ритонавиром, эфавирензом и нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы концентрация РНК ВИЧ≤400 копий/мл определялась у 93% (25/27), 73% (11/15) и 25% (2/8) пациентов, у которых исходная чувствительность к лопинавиру была снижена в ≤10 раз, 10-40 раз и ≥40 раз соответственно. В указанных группах концентрация РНК ВИЧ была ≤50 копий/мл у 81% (22/27), 60% (9/15) и 25% (2/8) пациентов соответственно.

Однако для идентификации мутаций, ассоциирующихся с резистентностью к лопинавиру, необходимы дополнительные исследования.

Дети

Исследование М98-940 представляет собой открытое исследование жидкой лекарственной формы препарата Калетра у 100 детей, ранее проходивших (56%) и не проходивших (44%) антиретровирусную терапию. Никто из пациентов не проходил лечение нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы. Пациенты были рандомизированы в 2 группы лечения: 230 мг лопинавира/57.

5 мг ритонавира/м2 либо 300 мг лопинавира/75 мг ритонавира/м2. Ранее нелеченные пациенты дополнительно получали нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы. Ранее леченные пациенты получали невирапин в комбинации с одним или двумя нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы.

Через 3 недели в отношении каждого пациента проводилась оценка безопасности, эффективности и фармакокинетического профиля обеих схем лечения. Затем все пациенты продолжили лечение по схеме 300/75/м2. Средний возраст пациентов составил 5 лет (от 6 месяцев до 12 лет), возраст 14 пациентов был менее 2 лет, возраст 6 пациентов составил 1 год и менее.

Среднее значение концентрации CD4+ Т-клеток на исходном уровне составило 838 клеток/мм3, а средняя плазменная концентрация ВИЧ-1 РНК на исходном уровне составила 4.7 (десятичный логарифм) копий/мл.

Таблица 1. Исходы на неделе 48: исследование М98-94

Пациенты, ранее не проходившие антиретровирусную терапию
(N=44)
Пациенты, ранее проходившие антиретровирусную терапию
(N=56)
ВИЧ РНК < 400 копий/мл 84% 75%
Среднее увеличение содержания CD4+ Т-клеток по сравнению с исходным уровнем (кл./мм3) 404 284

KONCERT/PENTA 18 представляет собой проспективное многоцентровое рандомизированное открытое исследование по оценке фармакокинетического профиля, эффективности и безопасности схем применения лопинавира/ритонавира в форме таблеток 100 мг/25 мг (расчет по массе тела) 2 раза/сут и 1 раз/сут, являющихся частью комбинированной антиретровирусной терапии (кАРТ) у ВИЧ-1-инфицированных детей с вирусологической супрессией (n=173). К участию в исследовании допускались дети в возрасте до 18 лет, с массой тела ≥15 кг, проходящие кАРТ (включавшую лопинавир/ритонавир), с содержанием ВИЧ-1 РНК

Источник: https://health.mail.ru/drug/kaletra/

Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.