Капреомицин

Содержание

Лекарственный препарат КАПРЕОМИЦИН, подробная инструкция, противопаказания

Капреомицин

CAPREOMYCIN — латинское название лекарственного препарата КАПРЕОМИЦИН

Владелец регистрационного удостоверения:
КРАСФАРМА ОАО

J04AB30 (Capreomycin)

Аналоги препарата КАПРЕОМИЦИН по кодам АТХ:

КАПАСТАТ КАПРЕОМИЦИН ЛАЙКОЦИН

Перед использованием препарата КАПРЕОМИЦИН вы должны проконсультироваться с врачом.Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления.Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

КАПРЕОМИЦИН: Клинико-фармакологическая группа

06.028 (Антибиотик группы производных аминосалициловой кислоты. Противотуберкулезный препарат)

КАПРЕОМИЦИН: Форма выпуска, состав и упаковка

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения 1 фл.
капреомицин (в форме сульфата) 1 г

флаконы (1).флаконы (1) — пачки картонные.флаконы (10) — коробки картонные.флаконы (50) — коробки картонные.

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения 1 фл.
капреомицин (в форме сульфата) 500 мг

флаконы (1) — пачки картонные.флаконы (10) — коробки картонные.флаконы (50) — коробки картонные.

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения 1 фл.
капреомицин (в форме сульфата) 750 мг

флаконы (1) — пачки картонные.флаконы (10) — коробки картонные.флаконы (50) — коробки картонные.

КАПРЕОМИЦИН: Фармакологическое действие

Поли пептидный антибиотик, продуцируемый Streptomyces caprcolus (минимальная подавляющая концентрация – 1.25-2.5 мг/л при определении в жидкой среде). Подавляет синтез белка в бактериальной клетке, оказывает бактериостатическое действие.

Эффективен только в отношении Mycobacterium tuberculosis. Противотуберкулезный препарат II ряда (согласно классификации Всемирной организации здравоохранения).

При монотерапии быстро вызывает появление резистентных штаммов, имеет полную перекрестную устойчивость с биомицином и частичную — с аминогликозидами.

Не отмечается перекрестной устойчивости между капреомицином и изониазидом, аминосалициловой кислотой, циклосерином, стрептомицином, этиопамидом, этамбутолом. Оказывает тератогенное действие (аномалии развития скелета в экспериментах на крысах).

КАПРЕОМИЦИН: Фармакокинетика

Время достижения Cmax в плазме крови — 1-2 ч после в/м введения 1.0 г и ее величина составляет 2047 мг/л; после 10 ч — 4 мг/л. После в/в (в/п) инфузии в течении 1 ч в лозе 1.0 г Cmax в плазме крови составляет 30-50 мг/л.

Биодоступность при в/в и в/м введении одинакова. Не проходит через гематоэнцефалический барьер, проникает через плацентарный барьер. В организме не метаболизируется.

Выводится в основном почками (в течение 12 ч — 50-60% дозы) путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде, в небольших количествах — с желчью.

Не кумулирует при ежедневном введении в дозе 1.0 г в течение 30 дней при нормальной функции почек. При нарушении функции почек T1/2 увеличивается и появляется тенденция к кумуляции.

КАПРЕОМИЦИН: Дозировка

Перед началом терапии необходимо подтвердить наличие у пациента чувствительного к капреомицину штамма Mycobacterium tuberculosis. Средняя доза 1 г/сут, не более 20 мг/кг/сут.

Вводят в/м глубоко, или в/в (капельно, путем инфузии длительностью 60 мин) 1 раз в сут в течение 60-120 дней, далее по 1 г 2 или 3 раза в неделю в течение 12-24 месяцев, в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами. Больным с нарушениями функции почек следует уменьшить дозу в соответствии с клиренсом креатинина (КК).

Расчет дозировок для достижения средней равновесной концентрации капреомицина в сыворотке 10 мг/мл (исходя из клиренса креатинина):

а – для больных со сниженной почечной функцией расчет начальной поддерживающей дозы дается для факультативных дозировок капреомицина; ожидается, что увеличение интервалов между дозировками приведет к повышению максимальной и снижению минимальной концентрации капреомицина в сыворотке по сравнению с более короткими интервалами.

б — обычная дозировка для больных с нормальной функцией почек, составляющая 1 г/сут и не превышающая 20 мг/кг/сут, вводится в течение 60-120 дней, а затем вводится по 1 г 2 или 3 раза в неделю.

Для в/м введения содержимое флакона (0.5 г, 0.75 г) растворяют в 2 мл 0.9% раствора натрия хлорида или воды для инъекций. Следует подождать 2-3 минуты до полного растворения содержимого. Вводят путем глубокой в/м инъекции, поскольку поверхностная инъекция может вызвать повышенную болезненность и развитие асептических абсцессов.

Для в/в капельного введения приготовленный таким же образом раствор капреомицина разбавляют 100 мл 0.9% раствора натрия хлорида, вводят в течение 60 мин. Раствор капреомицина может приобрести бледно-соломенную окраску и со временем потемнеть, но это не сопровождается потерей активности или появлением токсичности.

После разведения раствор капреомицина можно хранить в холодильнике не более 24 ч. Меры предосторожности при применении. С осторожностью следует применять при почечной недостаточности, нарушении слуха, дегидратации, миастении gravis, паркинсонизме, пожилом возрасте.

При необходимости назначения препарата в таких случаях следует сопоставить соотношение ожидаемой пользы терапии и риска нарушения функции VIII пары черепных нервов и повреждения почек.

Исследование функции почек следует проводить до лечения и I раз в неделю в ходе лечения. До начала лечения следует провести аудиометрию и оценку вестибулярной функции.

Рекомендуется контроль концентрации капреомицина в крови. Во время лечения контролируют гематологические показатели и функцию печени.

Поскольку во время лечения может развиться гипокалиемия, следует ежемесячно проводить определения содержания калия в сыворотке.

Нефротоксический эффект связан с концентрацией капреомицина в сыворотке крови. Отмечалось повреждение почек с некрозом канальцев, повышением концентрации азота мочевины в крови (АМК) или креатинина сыворотки и появлением аномального мочевого осадка.

Очень частые случаи незначительного повышения АМК и креатинина сыворотки наблюдались у больных, проходивших длительное лечение. Для пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушениями функции почек или обезвоживанием и пациентов, получающих другие нефротоксичные препараты, риск развития острого некроза канальцев значительно выше.

В большом проценте этих случаев отмечалось появление в моче цилиндров, эритроцитов и лейкоцитов. Повышение концентрации АМК более чем 30 мг/100 мл, а также при любых других признаках снижения почечной функции с повышением концентрации АМК или без него требует тщательною обследования больного, снижения дозы или полной отмены препарата.

Клинически значимое появление аномального мочевого осадка и значимое повышение концентрации АМК (или креатинина сыворотки) под действием капреомицина не установлено.

Поражение улиткового и преддверного нервов (ветви VIII пары черепных нервов) происходит у больных с нарушенной функцией почек или обезвоживанием, а также у тех, кто получает препараты, оказывающие ототоксическое действие. Часто такие больные испытывают головокружение и шум в ушах.

Всегда назначается в сочетании с другими противотуберкулезными препаратами. Одновременный прием со стрептомицином и биомицином не рекомендуется.

После быстрого внутривенного введения капреомицина возможны нервно-мышечная блокада или дыхательный паралич.

Во время и после хирургического вмешательства с осторожностью используют на фоне лекарственных средств, вызывающих нервно-мышечную блокаду (особенно при высокой вероятности неполного ее прекращения в послеоперационном периоде).

С осторожностью назначают капреомицин (как и другие антибиотики) больным с какими-либо формами аллергии, в том числе и лекарственной.

При отсутствии улучшения состояния в течение 2-3 недели или при появлении новых симптомов заболевания необходима консультация специалиста.

Действия при пропуске введения одной пли нескольких доз лекарственного препарата.

Во время лечения следует постоянно контролировать режим и схемы дозирования, правильность и регулярность выполнения назначений. В случае пропуска инъекции вводят как можно скорее, только если не наступило время введения следующей дозы; дозы не удваивают.

Клиренс креатинина (мл/мин)Клиренс капреомицина (л/кг/час102)T1/2 (ч)Дозаа (мг/кг) для следующих интервалов между введениями24 ч48 ч72 ч00.5455.51.292.583.87101.0129.42.434.877.3201.4920.03.587.1610.7301.9715.14.729.4514.2402.4512.25.8711.7502.9210.27.0114.0603.408.88.16804.356.810.4б1005.315.612.7б1105.785.2

13.9 б

КАПРЕОМИЦИН: Передозировка

Симптомы: головокружение, шум в ушах, верти го (поражение улиткового и преддверного нервов (ветви VIII пары черепных нервов)), снижение общего тонуса, нервно-мышечная блокада (дыхательный паралич), гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия и нарушения электролитного баланса, острый некроз почечных канальцев.

Лечение: при нормальной функции почек — гидратация с поддержанием мочеобразования на скорости 3-5 мл/ч/кг; контроль водного баланса, концентрации электролитов и КК; для устранения нервно-мышечной блокады — введение ингибиторов холинэстеразы, препаратов кальция; при выраженном нарушении функции почек — гемодиализ.

КАПРЕОМИЦИН: Лекарственное взаимодействие

Миорелаксирующий эффект усиливается эфиром диэтиловым, другими амипногликозидами, полимиксинами, цитратными консервантами крови, снижается — неостигмина метилсульфатом.

В комбинации с другими противотуберкулезными лекарственными средствами (стрептомицин, виомицин), а также при сочетании с полимиксинами, в т.ч.

колистином, амикацином, гентамицином, тобрамицином, ванкомицином, канамицином, неомицином, фуросемидом, этакриновой кислотой или метоксифлураном, ототоксическое и нефротоксическое действие взаимно усиливается. Применение при беременности и в период грудного вскармливании.

КАПРЕОМИЦИН: Беременность и лактация

Противопоказан во время беременности. При необходимости применения препарата в период лактации на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

КАПРЕОМИЦИН: Побочные действия

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (увеличение уровня азота мочевины в крови более чем 20 мг/100 мл, уменьшение выделения фенолсульфонфталеина и появление аномального мочевого осадка, нарушения электролитного баланса, напоминающие синдром Бартера и развитие токсического нефрита).

Со стороны кроветворной системы: эозинофилия, лейкоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, гиперурикурия (более 20 мг/100 мл), цилиндрурия, гематурия, лейкоцитурия.

Со стороны центральной нервной системы: нейротоксичность, нервно-мышечная блокада. Со стороны органов чувств: ототоксичность (субклиническая потеря слуха, в т.ч. необратимая, шум в ушах, головокружение).

Со стороны печени: нарушение показателей функции печени (при применении в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами, которые вызывают изменения функции печени).

Местные реакции: боль, уплотнение и усиленная кровоточивость в месте инъекции, асептический абсцесс.

Аллергические реакции: крапивница, кожные высыпания в виде пятен и узелков, сопровождающихся иногда лихорадочной реакцией.

КАПРЕОМИЦИН: Условия и сроки хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

По истечении срока годности препарата, неиспользованные флаконы осторожно вскрыть, содержимое растворить в большом количестве воды и слить в канализацию.

Срок годности. 2 года. Не применять по истечении срока годности.

КАПРЕОМИЦИН: Показания

В составе комплексной терапии при туберкулезе легких, в т.ч. при неэффективности и непереносимости противотуберкулезных препаратов I ряда.

КАПРЕОМИЦИН: Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст.

КАПРЕОМИЦИН: Особые указания

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Во время применения препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и при выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

КАПРЕОМИЦИН: Применение при нарушении функции почек

Для больных со сниженной почечной функцией производится корректировка дозы. Исследование функции почек следует проводить до лечения и I раз в неделю в ходе лечения.

При применении препарата возможно проявление нефротоксического эффекта: повреждение почек с некрозом канальцев, повышением концентрации азота мочевины в крови (АМК) или креатинина сыворотки и появлением аномального мочевого осадка.

Очень частые случаи незначительного повышения АМК и креатинина сыворотки наблюдались у больных, проходивших длительное лечение. Для пациентов с нарушениями функции почек или обезвоживанием и пациентов, получающих другие нефротоксичные препараты, риск развития острого некроза канальцев значительно выше.

В большом проценте этих случаев отмечалось появление в моче цилиндров, эритроцитов и лейкоцитов. Повышение концентрации АМК более чем 30 мг/100 мл, а также при любых других признаках снижения почечной функции с повышением концентрации ЛМК или без него требует тщательною обследования больного, снижения дозы или полной отмены препарата.

Клинически значимое появление аномального мочевого осадка и значимое повышение концентрации АМК (или креатинина сыворотки) под действием капреомицина не установлено.

КАПРЕОМИЦИН: Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

КАПРЕОМИЦИН: Регистрационные номера

 порошок д/пригот. р-ра д/инфузий и в/м введения 500 мг: фл. 1, 10 или 50 шт. ЛП-000100 (2022-12-10 – 2022-12-15) порошок д/пригот. р-ра д/инфузий и в/м введения 1 г: фл. 1, 10 или 50 шт. ЛСР-000014 (2021-03-07 – 0000-00-00) порошок д/пригот. р-ра д/инфузий и в/м введения 750 мг: фл. 1, 10 или 50 шт. ЛП-000100 (2022-12-10 – 2022-12-15)

Источник: http://drugfinder.ru/drug/kapreomicin-3/

Капреомицин :: Инструкция, аналоги, действующее вещество

Капреомицин

      Русское название: Капреомицин.
      Английское название:Capreomycin.

      Порошок для приготовления инъекционного раствора для внутривенного и внутримышечного введения| 1 фл. |.       Активное вещество: | |.

      Капреомицина сульфат (в пересчете на капреомицин)| 1 г|.

      J04AB30 Капреомицин.

      Фармакологическое действие — противотуберкулезное.

      Туберкулез легких ( в тч при неэффективности и непереносимости ЛС I ряда). Капреомицин следует назначать в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами.

      Повышенная чувствительность к капреомицину;       Беременность;       Кормление грудью;       Детский возраст (до 18 лет — безопасность и эффективность применения не установлены).

      С осторожностью.

Не рекомендуется одновременное применение с другими противотуберкулезными ЛС для парентерального применения (стрептомицин, виомицин, канамицин, амикацин); почечная недостаточность, нарушения слуха, дегидратация, миастения gravis , паркинсонизм, пожилой возраст Следует сопоставить риск дополнительного нарушения функции VIII пары черепных нервов и повреждения почек с положительным эффектом лечения. Применять капреомицин с полимиксинами, гентамицином, тобрамицином, ванкомицином и неомицином, которые могут оказывать ототоксическое и нефротоксическое действие, следует с большой осторожностью.

      (Данные взяты из действующего вещества capreomycin).       A15-a19 туберкулез.       A15 туберкулез органов дыхания, подтвержденный бактериологически и гистологически.       A16 туберкулез органов дыхания, не подтвержденный бактериологически или гистологически.

      A16,9 туберкулез органов дыхания неуточненной локализации без упоминания о бактериологическом или гистологическом подтверждении.

      Гликопептиды.

      Применение при беременности противопоказано.
      Во время применения препарата следует исключить грудное вскармливание.

      Миорелаксирующий эффект усиливается при совместном применении с эфиром диэтиловым, аминогликозидами, полимиксинами, цитратными консервантами крови, снижается — при одновременном назначении неостигмина метилсульфата.

      В комбинации с другими противотуберкулезными препаратами (стрептомицин, виомицин), а также при сочетании с полимиксинами ( в тч колистин), амикацином, гентамицином, тобрамицином, ванкомицином, канамицином, неомицином, фуросемидом, этакриновой кислотой или метоксифлураном ототоксическое и нефротоксическое действие взаимно усиливается.

      Белый или белый с желтоватым оттенком порошок.
      Порошок для приготовления инъекционного раствора для внутривенного и внутримышечного введения. По 1 г активного вещества во флаконе прозрачного стекла, укупоренном пробкой из хлорбутиловой резины, обжатой алюминиевым колпачком. На флакон надет полимерный колпачок Flip off. По 1 фл. В картонной пачке.

      В/м , в/в в дозе 15–16 мг/кг при следующем разведении. Содержимое флакона (1 г) растворяют в 2 мл 0,9% хлорида натрия для инъекций или стерильной воды для инъекций. Следует подождать 2–3 мин. Пока содержимое флакона окончательно растворится.
      Приготовление растворов.       В/в. Для в/в инфузии растворенный Капреомицин для инъекций должен быть разведен в 100 мл 0,9% раствора хлорида натрия для инъекций и введен в течение 60 мин.       В/м. Разведенный капреомицин для инъекций вводят путем глубокой в/м инъекции, поскольку поверхностная инъекция может вызвать повышенную болезненность и развитие асептических абсцессов. Для введения дозы 1 г необходимо использовать все содержимое флакона. Для введения дозы меньше 1 г можно воспользоваться следующей таблицей разведений (см таблицу 1).       Таблица 1.       Таблица разведений.       Количество растворителя, добавляемое во флакон емкостью 10 мл, содержащий дозу 1 г, мл| Объем раствора капреомицина для инъекций, мл| Концентрация раствора (прибл. ), мг*/мл|.       2,15| 2,85| 370|.       2,63| 3,33| 316|.       3,3| 4| 260|.       4,3| 5| 210|.       *Эквивалент активности капреомицина.       После разведения все растворы капреомицина для инъекций можно хранить в холодильнике не более 24.       Капреомицин всегда назначается в сочетании с еще хотя бы одним противотуберкулезным препаратом, к которому чувствителен тот штамм туберкулезных бацилл, который имеется у данного больного.       Обычная доза составляет 1 г/ сут (не превышать 20 мг/кг/ сут ). Она вводится в/м или в/в на протяжении 60–120 дней, а затем — по 1 г любым из двух способов 2–3 раза в неделю.

      Примечание. Лечение туберкулеза нужно продолжать в течение 12–24 мес. Если нет возможности вводить лекарства для инъекций, то при выписке больного из больницы их следует заменить на препараты для приема внутрь.

      Больным со сниженной функцией почек следует уменьшить дозу исходя из клиренса креатинина, в соответствии с инструкциями, приведенными в таблице 2. Эти дозировки подобраны так, чтобы достичь среднего равновесного уровня капреомицина 10 мг/л.       Таблица 2.       Расчет дозировок для достижения средней C ss капреомицина в сыворотке (10 мг/мл) исходя из клиренса креатинина.       Cl креатинина, мл/мин| Клиренс капреомицина, л/кг/ч·10 2 | T 1/2 , ч| Доза для следующих интервалов между введениями, мг/кг|.       24 ч| 48 ч| 72 ч|.       0| 0,54| 55,5| 1,29| 2,58| 3,87|.       10| 1,01| 29,4| 2,43| 4,87| 7,3|.       20| 1,49| 20| 3,58| 7,16| 10,7|.       30| 1,97| 15,1| 4,72| 9,45| 14,2|.       40| 2,45| 12,2| 5,87| 11,7| |.       50| 2,92| 10,2| 7,01| 14| |.       60| 3,4| 8,8| 8,16| | |.       80| 4,35| 6,8| 10,4| | |.       100| 5,31| 5,6| 12,7| | |.

      110| 5,78| 5,2| 13,9| | |.

      До начала лечения капреомицином и регулярно (1–2 раза в неделю) в процессе лечения следует проводить аудиометрию и оценку вестибулярной функции.       Исследование почечной функции следует проводить как до начала лечения капреомицином для инъекций, так и еженедельно в ходе лечения.       Отмечалось повреждение почек с некрозом почечных канальцев, повышением уровня азота мочевины в крови (АМК) или креатинина сыворотки и появлением аномального мочевого осадка. Незначительное повышение АМК или креатинина сыворотки наблюдалось у существенной части больных, проходивших длительное лечение. В большинстве этих случаев отмечалось появление в моче цилиндров, эритроцитов и лейкоцитов. Повышение АМК до уровня более чем 30 мг/100 мл, а также при любых других признаках снижения почечной функции с повышением уровня АМК или без него требуется тщательное обследование больного, снижение дозы или полная отмена препарата.       Клинически значимое появление аномального мочевого осадка и значимое повышение уровня АМК (или креатинина сыворотки) под действием капреомицина не установлено. Поскольку во время лечения может развиться гипокалиемия, следует ежемесячно определять концентрацию калия в сыворотке крови.       Во время лечения контролируют гематологические показатели и функцию печени. При введении капреомицина необходимо использовать все содержимое флакона.       Капреомицин всегда назначается в сочетании с другими противотуберкулезными препаратами.       Во время и после хирургического вмешательства капреомицин с осторожностью используют на фоне ЛС , вызывающих нервно-мышечную блокаду (особенно при высокой вероятности неполного ее прекращения в послеоперационном периоде).       Во время лечения следует постоянно контролировать режим и схемы дозирования, правильность и регулярность выполнения назначений. В случае пропуска инъекции пропущенную дозу вводят как можно скорее, только если не наступило время введения следующей дозы; дозы не удваивают.       При отсутствии улучшения состояния в течение 2–3 нед или появлении новых симптомов заболевания необходима консультация специалиста.

      Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Влияние капреомицина на способность управлять транспортными средствами и механизмами не изучено.

      Противопоказан в детском возрасте.
      С осторожностью следует применять капреомицин у пациентов с почечной недостаточностью. При необходимости назначения препарата в таком случае следует сопоставить соотношение ожидаемой пользы терапии и риска дополнительного повреждения почек.

      Симптомы. Нефротоксический эффект, наблюдавшийся при парентеральном введении капреомицина, связан с концентрацией препарата в сыворотке крови. Для пожилых больных, больных с нарушенной почечной функцией или обезвоживанием и больных, получающих другие нефротоксические препараты, гораздо выше риск развития острого некроза почечных канальцев.

Повреждение слухового и вестибулярного отделов VIII пары черепных нервов происходит у больных с нарушенной функцией почек или обезвоживанием, а также у тех, кто получает препараты, оказывающие ототоксическое действие. Часто такие больные испытывают головокружение и шум в ушах.

При наступлении токсического действия капреомицина у больных наблюдалась гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия и нарушения электролитного баланса, напоминающие синдром Бартера. Возможно снижение общего тонуса, нервно-мышечная блокада (дыхательный паралич).
      Лечение.

При лечении передозировки необходимо проводить мероприятия, направленные на поддержание дыхания и кровообращения, а также тщательный контроль концентрации газов крови, электролитов сыворотки.

      При нормальной функции почек — гидратация с поддержанием мочеобразования в объеме 3–5 мл/ч/кг; контроль водного баланса, клиренса креатинина; для устранения нервно-мышечной блокады — введение ингибиторов холинэстеразы, препаратов кальция. Для выведения капреомицина у больных с выраженным нарушением функции почек можно применять гемодиализ.

      2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Противопоказания capreomycin.

      Гиперчувствительность, детский возраст (безопасность и эффективность применения не определены).

Побочные эффекты capreomycin.

      Со стороны мочеполовой системы. Нефротоксичность — токсический нефрит. Повреждение почек с некрозом канальцев. Дизурия (увеличение/уменьшение частоты мочеиспускания или количества мочи). Почечная недостаточность. Повышение уровня азота мочевины в крови более 20–30 мг/100 мл (46%) и креатинина в сыворотке крови. Цилиндрурия. Микрогематурия. Лейкоцитурия.
      Со стороны нервной системы и органов чувств. Необычная усталость или слабость. Сонливость. Нервно-мышечная блокада. Затруднение дыхания (вследствие понижения тонуса дыхательных мышц) вплоть до остановки дыхания; ототоксичность — понижение слуха (субклиническое — 11%. Клинически выраженное — 3%). В тч необратимое. Шум. Звон. Гудение или ощущение «закладывания» в ушах; вестибулотоксичность — нарушение координации движений. Неустойчивость походки. Головокружение.
      Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, рвота, анорексия, жажда, гепатотоксичность с нарушением функциональных показателей печени (особенно на фоне заболеваний печени в анамнезе).
      Аллергические реакции. Макуло-папулезная кожная сыпь, зуд, покраснение кожи, лихорадка.
      Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз). Аритмия (вследствие электролитных нарушений), лейкоцитоз, лейкопения, эозинофилия (5%), тромбоцитопения.
      Прочие. Нарушение электролитного баланса, в тч гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия; миалгия; болезненность, инфильтрация, развитие стерильных абсцессов или повышенная кровоточивость в месте введения.

Источник: https://kiberis.ru/?p=13579

Капреомицин (capreomycin)

Капреомицин

Капастат (Capastat), Капоцин (Capocin), Капреостат (Capreostat), Лайкоцин (Lycocin).

Состав и форма выпуска

Капреомицина сульфат. Сухое вещество для в/м инъекций (в 1 фл. — 1 г).

Фармакологическое действие

Капреомицин — противотуберкулезное средство. Антибиотик, выделенный из Streptomyces сарreolus. Капреомицин активен по отношению к различным штаммам Mycobacterium tuberculosis.

Не отмечают перекрестной устойчивости между капреомицином и изониазидом, циклосерином, стрептомицином, аминосалициловой кислотой, этамбутолом, этионамидом.

Отмечается перекрестная устойчивость между капреомицином и биомицином, канамицином и неомицином.

Фармакокинетика

Т1/2— 3-6 ч. Проходит через плаценту, поступает в молоко матери. Не кумулируется, не метаболизируется. Выводится с мочой в неизмененном виде.

Показания

Лечение легочных форм туберкулеза, вызванных чувствительными к нему штаммами микобактерий, в том случае, если противотуберкулезные препараты I ряда неэффективны или не могут применяться из-за токсического действия или присутствия устойчивых туберкулезных бацилл.

Применение

Препарат вводят глубоко в/м. Обычно назначают по 1 г препарата ежедневно (не превышая дозу 20 мг/кг/сут в течение 60—120 дней, затем по 1 г в/м 2 или Зр/ нед. Лечение туберкулеза следует проводить 12-24 мес. С осторожностью назначают препарат пациентам с любой аллергией, особенно лекарственной.

Перед началом лечения и регулярно во время терапии капреомицином следует контролировать функциональное состояние почек (1 р/нед), проводить аудиометрию и оценку функции вестибулярного аппарата.

Так как во время применения препарата возможна гипокалиемия, следует часто контролировать содержание калия в плазме крови. Не следует применять капреомицин одновременно с парентеральными противотуберкулезными препаратами, обладающими ото- и нефротоксичностью (стрептомицином, биомицином).

Пациентам с нарушением функции почек проводят коррекцию дозы и интервала между введениями в зависимости от КК. Чем значительнее выражены изменения функции почек, тем более длительными должны быть интервалы между введениями.

Беременность и лактация

Безопасность использования препарата в периоды беременности и лактации не установлена, в связи с этим при назначений препарата следует оценивать потенциальный риск для плода и предполагаемую пользу для матери.
Безопасность применения препарата у детей не установлена.

Побочное действие

На МС: повышение содержания мочевины и креатинина в плазме крови, появление лейкоцитов и эритроцитов в моче. Описан случай развития токсического нефрита, а также электролитных нарушений, сходных с синдромом Батлера.

На органы чувств: ототоксичность.
На печень: были выявлены изменения функциональных печеночных проб у многих людей, получавших препарат в составе комбинированной противотуберкулезной терапии.

На СК: лейкоцитоз, лейкопения, эозинофилия. Описаны редкие случаи развития тромбоцитопении. АР (отмечались при комплексной терапии): крапивница, макулопапулезная сыпь, повышение температуры тела.

Местные реакции: боль и уплотнение в месте инъекции. Описаны случаи развития чрезмерной кровоточивости и «холодные» абсцессы в месте инъекции.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату.

Передозировка

Симптомы. Головокружение, нарушения слуха, гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия, паралич дыхательных мышц (вследствие блокады нервно-мышечной передачи), нарушения функции почек.

Лечение. Промывание желудка, прием активированного угля. Тщательный контроль состояния водно-электролитного обмена и КЩР. Необходимо контролировать функции ДС: при необходимости проводить ИВЛ.

У пациентов с нормальной функцией почек необходимо введение достаточного количества жидкости, чтобы поддержать диурез на уровне 3-5 мл/кг/ч.

У больных с почечной недостаточностью может потребоваться проведение гемодиализа.

Взаимодействие с другими лекарствами

Назначение капреомицина одновременно с полимиксина сульфатом А, колистином, амикацином, гентамицином, тобрамицином, ванкомицином, канамицином и неомицином следует предпринимать с большой осторожностью из-за возможной суммации нефро — и ототоксических эффектов.

Не следует применять капреомицин одновременно со стрептомицином и виомицином. Блокада нервно-мышечной передачи, вызванная капреомицином, может усиливаться при применении эфирного наркоза и блокироваться неостигмином.
Справочник лекарств

Источник: http://farmaspravka.com/kapreomicin-capreomycin

Полипептидный препарат Капреомицин: инструкция по применению, расчет дозировки

Капреомицин

Капреомицин – лекарственное противотуберкулезное средство, по своей структуре является полипептидным антибиотиком. Наиболее часто применяется при невозможности назначения препаратов первого ряда.

Основным показанием для назначения капреомицина является терапия легочных форм туберкулеза, препарат проявляет выраженные бактериостатические свойства против микобактерий. Возможно применение капреомицина в комбинации с другими противотуберкулезными средствами.

По фармакологическим характеристикам антибиотик относится к производным аминосалициловой кислоты, продуцируется Streptomyces capreolus.

Вещество капреомицина сульфат белого цвета, не растворим в органических соединениях, зато хорошо растворяется в физиологическом растворе.

Монотерапия капреомицином провоцирует появление резистентности бактерий, что объясняет предпочтительную комбинацию препаратов от туберкулеза.

ontakte

Odnoklassniki

Капреомицин – сильнодействующий медикаментозный препарат, поэтому имеет список строгих противопоказаний к его применению:

  • повышенная чувствительность к капреомицина сульфату;
  • возраст больного до 18 лет;
  • одномоментный прием амикацина, канамицина;
  • беременность и период лактации.

Осторожно! Помимо основных противопоказаний, капреомицин нежелательно применять больным пожилого возраста, больным с гиповолемией, так как появляется риск повышенной концентрации сильнодействующего вещества в плазме крови. С осторожностью назначается лекарство при наличии паркинсонизма, недостаточной функции почек и глухоте.

Капреомицин неблагоприятно влияет на работу вестибулярного аппарата и слух, иногда вызывает шумы в ушах, поэтому во время лечения антибиотиком необходимо регулярно проводить аудиометрию и тщательную диагностику вестибулярных функций. Длительное применение капреомицина может осложнить протекание болезней печени, усилить риск кровотечения, снизить качество пищеварительной и детоксикационной функций.

Фото 1. Препарат Каприомицин для инъекций в ампулах, 1 гр, от производителя «Vianex S.A».

Выражена и нефротоксичность, особенно при совместном приеме капреомицина с антибактериальными лекарствами, которые отрицательно воздействуют на почки (тобрамицин, неомицин). Обязательным является контроль клиренса креатинина – важного маркера почечной функции.

Важно! Категорически запрещено принимать алкогольные напитки во время всей курсовой терапии капреомицином.

Инструкция по применению: дозирование препарата

На расчет дозировки капреомицина особое влияние имеет наличие у пациента нарушения почечной фильтрационной функции. Поэтому большое значение имеет определение клиренса креатинина.

Учитывается вес больного, доза рассчитывается в мг на кг. Стандартной дозировкой по инструкции по применению является 1 грамм антибиотика 1 раз в сутки.

В первые 2–4 месяца лечения капреомицин вводится каждый день после этого, в зависимости от выраженности клинической картины и тяжести симптомов, переходят на режим введения 2–3 раза в неделю. Общий курс противотуберкулезного лечения составляет от одного до двух лет, причем капреомицин всегда используется в сочетании с иными антибиотиками.

Справка! максимальной суточной дозой капреомицина является 20 мг на кг фактической массы тела.

Расчет дозировки препарата при почечной дисфункции

Функция почек

Показатель клиренса креатинина

Дозировка

Кратность введения

Незначительное снижение функции

60–110 мл/мин

8–20 мг/кг

каждые 24 ч

Более выраженное ухудшение

40–50 мл/мин

5,5–7 мг/кг

каждые 24 ч

Значительная почечная недостаточность

10–30 мл/мин

4–9 мг/кг

каждые 48 ч

ХПН III

0

2,5 мг/кг

каждые 48 ч

Достижение максимальной концентрации происходит спустя 1–2 часа. Гематоэнцефалический барьер для препарата не проходим, но через плаценту вещество легко проходит. Подавляющая часть неизменного соединения экскретируется с мочой, и лишь небольшой объем – с желчью. Кумуляция препарата наблюдается только при длительном применении и у больных с нарушением почечных функций.

Вам также будет интересно:

Проведение инъекций

Производится в виде порошка, помещенного во флаконах для приготовления раствора. Из пищеварительного тракта он почти не всасывается, поэтому применяется препарат только парентерально.

Предпочтительнее внутримышечные инъекции, но возможно и внутривенное капельное введение антибиотика.

Для подготовки раствора, содержащего 1 г вещества, следует содержимое одного флакона растворять в 2 мл стандартного 0,9% физиологического раствора или специальной воды для инъекций, на тотальное растворение соединения потребуется 2–3 минуты.

Чтобы подготовить раствор для введения через капельницу, необходимо уже разведенный антибиотик добавить к 100 мл натрия хлорида.

Пожилым пациентам, истощенным и с заболеваниями почек дозировку капреомицина уменьшают. Для приготовления такого раствора требуется использовать большее количество растворителя. Для упрощения расчетов дозировки можно воспользоваться схемой:

Необходимая концентрация раствора

Количество растворителя, которое нужно добавить в 1 флакон

Полученный объем лекарства

350 мг/мл

2,15 мл

2,85 мл

300 мг/мл

2,6 мл

3,2 мл

250 мг/мл

3,3 мл

4 мл

200 мг/мл

4,2 мл

5 мл

Полученный раствор должен быть прозрачным или иметь бледно-желтую окраску, со временем возможно его потемнение. Подлежит хранению в холодильнике не более суток.

Особенность! Потемнение готового раствора капреомицина не означает потерю каких-либо терапевтических свойств лекарства.

При внутримышечном введении препарата следует выбрать крупную мышцу (например, ягодичную), провести трехкратную обработку спиртовыми салфетками и ввести раствор как можно глубже. Инъекция, выполненная более поверхностно, может вызвать резкую болезненность в месте введения и развитие гнойного процесса в мышце. При правильном соблюдении инструкции место укола остается неизменным.

При выборе капельного введения капреомицина в периферическую вену препарат, разведенный в 100 мл физиологического раствора, необходимо капать в течение часа.

В случае непреднамеренного пропускания инъекции её вводят как можно быстрее. Если это совпало по времени со следующей дозой, удвоить их нельзя. Контроль эффективности проводится через 3 недели фтизиатором.

Побочные реакции

При лечении капреомицином возможны нежелательные последствия, возникающие со стороны следующих систем и органов:

  • со стороны мочеполового аппарата: воспаление почечных клубочков и канальцев, их некроз, изменение частоты или количества отделяемой мочи, появление в ней осадка или примесей;
  • со стороны нервной системы: ухудшение слуха, может быть и необратимое, гудение и различные шумы в ушах, повышенная сонливость и чувство усталости, вестибулотоксичность (нарушенная координация, неуверенная походка, атаксия в позе Ромберга, нейромышечные блокады);
  • со стороны пищеварительной системы: чрезмерное истощение, токсическое влияние на печень, повышенная жажда, тошнота;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: изменения в работе проводящей системы сердца, учащение экстрасистол, пароксизмальные аритмии;
  • со стороны кроветворной системы: изменение уровня лейкоцитов, повышение процентного содержания эозинофилов, тромбоцитопения.

Могут изменяться и лабораторные показатели: азотемия, повышение клиренса креатинина, снижение уровня калия. В ряде случаев возникают местные реакции: покраснение места укола, болезненное прикосновение, кровоточивость, абсцедирование.

Фото 2. Порошок Каприомицина для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1,0 г от производителя ОАО «Красфарма».

Меры предосторожности: в течение курсового приема лекарства аудиометрию и анализ мочевого осадка выполняют 1 раз в неделю, установление уровня калия в сыворотке – ежемесячно.

При неправильно рассчитанной дозировке капреомицина возможен острый некроз канальцев, его риск повышается и у пожилых пациентов. К симптомам передозировки относится также повреждение вестибуло-кохлеарных черепных нервов, что приводит к ухудшению слуха и координации.

При слишком быстром введении лекарственного вещества может случиться паралич дыхания, гипокальциемия. Для купирования подобной симптоматики применяют адекватную инфузионную терапию (до 3–5 мл/кг гидратации в час), используют препараты кальция, гемодиализ.

Капреомицин: нелегкое лечение для спасения жизни

Капреомицин – сильнодействующее противотуберкулезное средство с доказанной эффективностью, но имеет высокий риск возникновения серьезных побочных реакций. Назначение таких препаратов возможно только врачом-специалистом. Курс лечения долгий, требует постоянного контроля за функцией почек, слуха и нервной системы.

о том, как на примере Каприомицина разводить аналогичные антибиотики.

Оцени статью:

Будь первым!

Средняя оценка: 0 из 5.
Оценили: 0 читателей.

Поделись с друзьями!

ontakte

Odnoklassniki

Источник: https://no-tuberculosis.ru/lekarstva/kapreomitsin/instruktsiya/

Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.