Линезолид

Линезолид — инструкция по применению + аналоги и отзывы + рецепт на латинском

Линезолид

Линезолид является синтезированным антибиотиком из оксазолидиноновой группы нового поколения антибактериальных лекарственных препаратов. Они применяются для лечения болезней, вызванных различными видами анаэробных микроорганизмов и staphylococcusaureus, включая полирезистентные штаммы; большого количества иных инфекций, сопровождающиеся бактериемией.

Эксперименты, выполненные по технологии in vitro, показали, что применение линезолида препятствует образованию белковых соединений в бактериях.

Благодаря избирательному действию, он соединяется с рибосомами патогенных микроорганизмов, блокирует создание и развитие комплекса 70S — одной из основных составляющих процесса белкового синтеза.

Это позволяет прекратить процесс деления патогенных бактерий и их дальнейшее развитие.

Линезолид — инструкция по применению

Этот лекарственный препарат хорошо работает при лечении инфекционных болезней, сопровождающихся бактериемией, но нерезультативен при вирусных инфекциях (грипп, ОРЗ, простуды и т.п.). Линезолид так же, как и антибиотики иных групп, теряет свою действенность при избыточном применении и повышении концентрации из-за образования устойчивости патогенной микрофлоры к его действию.

Состав

В состав Линезолида для внутривенных вливаний (инфузий) входит действующее вещество Linezolid в количестве 1мл и 2мл, а также такие вспомогательные вещества, как 55 мг моногидрат декстозы, 0,75 мг кислоты лимонной, 1,8 мг цитрат дигидрата натрия и до 1мл дистиллированной воды.

В составе одной таблетки этого лекарственного средства находится 600мг рабочей составляющей Linezolid и вспомогательные вещества, такие как целлюлоза, крахмал, повидон и другие. В состав оболочки входят гидроксипропилметилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, тальк и диоксид титана.

Форма выпуска линезолид

Препарат выпускается в виде прозрачного или с коричневатым оттенком раствора для внутривенных вливаний, а также таблеток, имеющих белую оболочку и форму, выпуклую с двух сторон.

Фото упаковки Линезолид в таблетках 600 мг

Раствор разливается в полиэтиленовые бутылочки вместимостью 100, 200 и 300 миллилитров, которые фасуются по одной штуке в коробки из картона. Таблетки по 10 штук расфасовываются в контурные ячейковые упаковки и упаковываются в коробки из картона.

Рецепт линезолид на латинском языке

Rp.: Linezolidi 0.6D.t.d. № 10.

S. По 1 таблетке каждые 12-ть часов

Показания, противопоказания

Применение линезолида показано при терапии инфекций, сопровождающихся бактериемией; воспалений, спровоцированных staphylococcusaureus, а также для лечения заболеваний, вызванных анаэробной и грамположительной аэробной патогенной микрофлорой:

  • пневмонии внебольничной, спровоцированной streptococcuspneumoniae, в том числе и полирезистентные штаммы, сопровождающиеся бактериемией, а также заболевания, возбудителем которых является staphylococcusaureus, чувствительные к применению линезолида;
  • пневмонии амбулаторной, спровоцированной staphylococcusaureus и streptococcuspneumoniae, в том числе и полирезистентные штаммы;
  • инфекции кожные и мягких тканей с осложнениями, в том числе и общими признаками диабетической стопы, не осложненных остеомиелитом, спровоцированных staphylococcusaureus, Streptococcusagalactiae и Streptococcuspyogenes;
  • инфекционные болезни, устойчивые к воздействию ванкомицина.

При терапии инфекционных болезней, спровоцированных патогенными бактериями, включающих грамотрицательные бактерии применение линезолида возможно в составе комбинированного лечения.

Противопоказаниями к назначению лекарственного средства, являются:

  • гиперчувствительность к действию активного компонента препарата – Linezolid;
  • назначение и лечение этим лекарственным средством совместно с изокарбоксазидом, фенелзином и иными ингибиторами моноаминоксидазы, а также на протяжении 2 недель после и до начала лечебного курса с линезолидом при отсутствии строгого врачебного контроля с обязательным отслеживанием значений артериального давления;
  • больным с наличием расстройства или спутанности сознания, шизофрении, тиреотоксикоза, маниакально-депрессивного психоза, синдрома карциноидного, повышенным артериальным давлением при отсутствии врачебного контроля, феохромоцитомы;
  • больным, при лечении которых применяются буспирон, агонисты 5-НТ1 или трициклические антидепрессанты, добутамин или меперидин, дофаминомиметики или эпинефрин, псевдоэфедрин или фенилпропаноламин, норэпинефрин и другие адреномиметики.

Линезолид следует осторожно назначать при нарушении функций печени или почек, амнезии, судорожных состояниях, гангрене, пролежнях, ишемии, нарушениях зрения, наличии диабетической стопы, миелосупрессивных состояниях.

Читайте далее: Разберемся, когда начинает действовать антибиотик и спадет температура

Дозировка, способ применения

В соответствии с инструкцией, лекарственный препарат «Линезолин» необходимо применять по следующим схемам.

  • Раствор препарата для внутривенного введения применяется два раза в течение суток. Доза однократного приема активного компонента должна находиться в пределах от 400мл до 600мл. Продолжительность стандартного лечебного курса должна составлять минимум 10 дней, максимум 2 недели, за исключением лечения энтерококковых инфекций, продолжительность лечебного курса при которых составляет 14-30 дней.
  • Прием препарата в форме таблеток также должен проводиться два раза в сутки при однократном приеме 600мг или 400мг активного компонента.
  • Дозировка одноразового приема для детей в возрасте 4-14 лет рассчитывается с учетом веса тела и должна составлять 10мг на 1 кг веса. Количество приемов за сутки – 2 раза.
  • Максимальная разовая доза приема лекарственного средства не может быть больше 600мг активного компонента препарата.

Линезолид приобрести можно только по рецепту врача. Обычно он применяется при стационарном лечении, поэтому случаи передозировки и сложных побочных эффектов практически исключены.

Повышение концентрации активного компонента в организме возможно из-за нарушений функций печени и мочеточников.

Если лечение проводится под врачебным контролем, то последствия такой передозировки устраняются достаточно просто.

Побочные эффекты

Как показали клинические наблюдения и опыт практического применения антибиотика, нежелательные побочные эффекты наиболее часто наблюдаются со стороны:

  • нервной системы у взрослых – расстройство сна и вкусовых ощущений, головокружение и головные боли, судорожные состояния;
  • пищеварительной системы – тошнота, вплоть до рвоты; диспепсия, диарея, желудочные боли, кандидоз слизистой рта;
  • сердечно-сосудистой системы – скачки артериального давления, сбои сердечного ритма, тромбофлебит или флебит, ишемия;
  • кожных тканей – сыпь, крапивница, зуд, сильное потоотделение, дерматит;
  • дыхательной системы – апноэ, кашель, пневмония, инфекции дыхательных путей;
  • иных физиологических систем – жажда, повышенная утомляемость, озноб, инфекции грибковой природы, гипонатриемия, нарушения работы органов кроветворения, анафилактический шок, ангионевротические отёки.

Поскольку лечение Линезолидом проводится под строгим врачебным контролем, тяжелые последствия не зафиксированы. Ликвидация проявившихся побочных эффектов производится в соответствии с выявленными симптомами. Лечебный курс может отменяться только, если побочные эффекты создают проблему большую, чем заболевание, лечение которого производится.

Читайте далее: Как лечить аллергию на антибиотики в виде сыпи на коже

Применение при беременности

В период беременности достоверные исследования результатов применения средства Linezolid не производилось.

В инструкции по применению указывается на необходимость отмены его применения в случаях, когда потенциальный риск для здоровья вынашиваемого плода превышает ожидаемый лечебный эффект.

Особенности действия этого лечебного препарата на материнское молоко также не исследовались, поэтому при кормлении ребенка следует соблюдать осторожность.

Совместимость с алкоголем

В соответствии с общепринятой врачебной практикой употребление алкоголя несовместимо с приемом любого лекарственного средства, в том числе и линезолида, относящегося к классу антибиотиков.

Так как средство относится к лекарствам нового поколения, их совместный прием должен находиться под полным запретом, потому что может вызвать достаточно тяжелые последствия для организма пациента.

Переступание через запрет может привести к ослаблению иммунной защиты, разрушению защиты слизистой оболочки полости рта, увеличению вероятности проявления множества побочных реакций, причем в более сложной форме.

Читайте далее: Разбираемся в совместимости и последствиях приема алкоголя и антибиотиков

Аналоги линезолид

Наличие аналогов этому лечебному препарату на фармацевтическом рынке не слишком велико, однако есть отдельные лекарственные средства, сходные по своему составу и по характеру антибактериального действия.

К ним можно отнести:

  • лекарственный препарат «Зеникс», производимый в Сербии;
  • «Зивокс», страна-производитель Норвегия,
  • и вырабатываемый в Израиле «Линезолид Тева».

Во всех перечисленных лекарствах основным активным компонентом является Linezolid.

Главное отличие лекарственного средства «Линезолид» от перечисленных выше — его более доступная цена.

Имея аналогичный состав входящих в них основных и вспомогательных компонентов, на человеческий организм импортные медикаменты воздействуют абсолютно идентично нашему.

Это касается действия на патогенную микрофлору, характера проявления побочных эффектов и перечня основных противопоказаний.  Схожими для них являются дозировка, длительность лечения и способы применения.

Применение зарубежных аналогов целесообразно лишь тогда, когда отечественный препарат отсутствует в аптечной сети.

Такая ситуация складывается довольно часто, поскольку аптеки закупают только небольшое его количество из-за боязни продержать его на полках дольше, чем обозначен срок его хранения, потому что широкое его применение потребителями невозможно из-за отпуска Линезолида только по рецептам.

Линезолид – отзывы

По отзывам практикующих врачей, применение этого антибиотика при подозрении или установленной инфекции, причиной которой стала грамотрицательная патогенная микрофлора, дает хорошо выраженный лечебный эффект.

Однако при длительном приеме линезолида отмечалось возникновение миелосупресии, включая тромбоцитопению, панцитопению, лейкопению, анемию.

Показатели состава крови после отмены приема средства возвращались к первоначальным значениям.

Уровень негативных изменений параметров крови существенно зависит от возраста и более высок у пациентов преклонного возраста, чем у молодых людей. Кроме того, при наличии тяжелой формы почечной недостаточности увеличивается частота возникновения тромбоцитопении.

В целом подавляющее количество отзывов о данном медикаменте положительное. Специалисты считают, что Линезолид достаточно эффективно справляется с самыми стойкими патогенными микробами.

Также в большинстве отзывов указывается на то, что вероятность серьезных осложнений из-за побочных эффектов, вызываемых приемом лекарства, практически не наблюдается. Одним из объяснений этой особенности служит то обстоятельство, что он используется сугубо в стационарных условиях.

Требуется соблюдать осторожность при появлении аллергических признаков и немедленно проводить все необходимые меры для их устранения.

Стоимость лекарственного средства относительно высока, но его прием вполне оправдан в каждом конкретном случае, решение о котором может принимать исключительно врач.

Читайте далее: Как быстро вывести антибиотики из организма после лечения

Доверьте свое здоровье профессионалам! Запишитесь на прием к лучшему врачу в Вашем городе прямо сейчас!

Хороший врач — это специалист широкого профиля, который основываясь на ваших симптомах, поставит верный диагноз и назначит результативное лечение. На нашем портале вы можете выбрать врача из лучших клиник Москвы, Санкт-Петербурга, Казани и других городов России и получить скидку до 65% на приём.

Найти врача рядом с Вами

* Нажатие на кнопку приведет Вас на специальную страницу сайта с формой поиска и записи к специалисту интересующего Вас профиля.

Антибиотик

Линезолид

Большинство известных медицине инфекций бактериального или вирусного происхождения поддаются терапии обычными лекарственными препаратами. Однако существуют возбудители, которые приспособились к так называемым госпитальным условиям.

Борьба с ними представляет собой очень сложную задачу, ведь многие препараты на них попросту не действуют.

Антибиотик «Линезолид» относится к таким лекарственным средствам, с помощью которых можно бороться с так называемыми госпитальными или иными инфекциями, устойчивыми к другим видам препаратов. Именно о нём и пойдёт речь в этой статье.

Описание

Препарат «Линезолид» инструкция относит к противомикробным средствам широкого спектра действия. По своим основным свойствам и характеристикам он принадлежит к классу оксазолидинонов, которые по силе и спектру действия на микроорганизмы по многим показателям превосходят лекарство «Ванкомицин» и иные препараты с аналогичным составом.

На сегодняшний день существует несколько видов противомикробного средства «Линезолид». Форма выпуска, наиболее часто использующаяся в терапии, – это таблетки в плёночной оболочке, содержащие 400 или 600 мг действующего вещества.

Помимо этого, в медицинской практике часто используются раствор для инфузий, в каждом миллилитре которого содержится 2 мг активного вещества, и порошок (гранулы) для приготовления суспензии, концентрация действующего вещества в которой составляет 100 мг на 5 мл готового продукта.

Показания к применению

Как говорилось в начале статьи, препарат «Линезолид» инструкция по применению рекомендует использовать при наличии инфекций, вызванных бактериями, устойчивыми к другим антибиотикам.

В их число входят как грамположительные, так и грамотрицательные микроорганизмы, относящиеся к анаэробным или аэробным типам, которые выработали резистентность (устойчивость) к метициллину, гикопептидным соединениям, пенициллину и другим антибиотикам.

В список заболеваний, при которых показано применение лекарственного средства «Линезолид», инструкция включает:

  • госпитальную или внебольничную пневмонию;
  • кожные инфекции;
  • инфицирование мягких тканей;
  • иные инфекции, вызванные устойчивыми к антибиотикам штаммами Enterococcus.

Как правило, перед началом использования этого лекарственного средства проводятся исследования для выявления резистентности возбудителей к другим препаратам. Если таковых не выявлено, лечение проводят с помощью других противомикробных лекарств.

Противопоказания

Основным и наиболее существенным противопоказанием к применению антибиотика «Линезолид» инструкция по применению называет гиперчувствительность к нему.

Также не рекомендуется применять препарат для лечения пациентов, которые принимают другие препараты из группы ингибиторов МАО.

Помимо этого, не рекомендуется назначать это средство совместно с трициклическими антидепрессантами и веществами, способными повышать артериальное давление (эпинефрин, допамин, триптан и другие).

Препарат «Линезолид» (таблетки, раствор для инфузий и суспензия) противопоказан при таких заболеваниях, как артериальная гипертензия, тиреотоксикоз, карциноидный или сератониновый синдром, феохромоцитоз. Наличие указанных противопоказаний должно быть выявлено до начала терапии с использованием данного лекарственного средства.

Механизм действия лекарства в организме

Действие препарата «Линезолид» обусловлено его способностью блокировать процесс трансляции белковых структур в клетках бактерий. Благодаря этому размножение микроорганизмов останавливается, и происходит их гибель. Устойчивость к препарату у большинства бактерий вырабатывается очень медленно.

После попадания в организм активное вещество лекарственного средства образует метаболит гидроксиэтил глицин. Степень его связи с белками плазмы достигает показателей в 31%.

В ходе лабораторных исследований выяснено, что это соединение проникает во все ткани и органы.

Также оно имеет способность проходить через плаценту в плод и в грудное молоко (это свойство лекарства нашло своё отражение в рекомендациях по приёму препарата беременными и кормящими женщинами).

Период полувыведения активного вещества и его метаболита из организма составляет 4,5-5 часов. Выведение из организма осуществляется через мочевыделительную систему (50% в виде метаболита и 35% в неизменном виде) и через пищеварительный тракт (не менее 9%). Полное выведение происходит в течение 8-12 часов с момента приёма лекарственного средства.

Как принимать «Линезолид»

Специалисты обращают внимание на то, что пациент в большинстве случаев не может самостоятельно принять решение о способе приёма препарата «Линезолид».

Инструкция, таблетки, раствор и эмульсия в которой рассматриваются не как отдельные препараты, а как формы одного лекарства, содержит по этому вопросу исчерпывающие сведения.

Ниже будут приведены основные моменты, касающиеся дозировок и длительности терапии.

Лекарство «Линезолид» инструкция по применению советует использовать по следующим схемам:

  1. Раствор для инфузий вводится внутривенно 2 раза в сутки. Однократная доза составляет 400-600 мг активного вещества. Длительность лечения зависит от тяжести заболевания и его локализации. Как правило, большинство инфекций требует срока не менее 10 и не более 14 дней, и лишь при заболеваниях, вызванных энтерококком, терапия продолжается от 2 до 4 недель.
  2. Препарат «Линезолид» (таблетки) принимается также 2 раза в сутки в количестве 400 или 600 мг на один приём. Для пациентов в возрасте от 5 до 14 лет дозировка рассчитывается исходя из массы тела и составляет 10 мг на 1 кг веса 2 раза в сутки. Максимальная доза на один приём внутрь (перорально) не должна превышать 600 мг. Длительность терапии определяется теми же показателями, какие рассматривались выше.
  3. Гранулы, из которых изготавливается эмульсия, применяются по вышеуказанной схеме. Расчёт дозировки при этом необходимо осуществлять исходя из тех же рекомендаций.

Так как лекарство «Линезолид» назначается исключительно по рецепту и используется только в условиях стационара, передозировка этим средством и появление ярко выраженных побочных реакций практически исключены.

Врачи в своих отзывах упоминают о случаях избыточного накопления в организме активного вещества препарата и его метаболитов вследствие нарушений работы мочевыделительных органов и печени.

Последствия таких передозировок обычно очень быстро ликвидируются, так как пациент проходит лечение под постоянным наблюдением специалистов.

Лекарственное взаимодействие

Так как одна из лекарственных форм препарата «Линезолид» предназначена для внутривенного введения, важным является то, что это лекарственное средство полностью совместимо с основными растворами, используемыми во время лечения (5%-ый раствор глюкозы, 0,9%-ый раствор хлорида натрия и раствор Рингера).

Особое внимание следует обратить на состояние пациентов, которые помимо «Линезолида» принимают адренергические лекарственные средства. Если полный отказ от последних невозможен, врачам потребуется пересмотреть их дозировку.

Лекарство «Линезолид» (аналоги по составу также можно приравнять к нему) полностью несовместим с препаратами «Хлорпромазин», «Котримоксазол», «Диазепам» и «Фенитоин». Если пациент до начала применения антибиотика принимал указанные средства, необходимо выдержать интервал в 3 суток до начала лечения препаратом «Линезолид».

Особые указания

В качестве дополнительных рекомендаций по приёму антибиотика «Линезолид» инструкция по применению содержит сведения, относящиеся к беременным женщинам и лицам с имеющимися сопутствующими заболеваниями. Кроме того, она указывает на возможность развития побочных эффектов. Но обо всём по порядку.

Что касается приёма препарата «Линезолид», отзывы врачей говорят об особой осторожности при его назначении беременным и кормящим женщинам.

Связано это с тем, что влияние лекарственного средства на развивающийся плод или новорожденного ребёнка изучено недостаточно.

Как правило, лечение с его использованием целесообразно только в том случае, если риск для плода существенно ниже предполагаемой пользы для матери.

Тяжёлая почечная и печёночная недостаточности также требуют осторожного применения препарата, ведь метаболиты выводятся в основном этими органами, а накопление этих веществ в них может привести к ухудшению состояния больного.

Аналоги лекарства «Линезолид»

У читателей наверняка возникнет вопрос о том, существуют ли у препарата «Линезолид» аналоги.

Конечно, фармацевтический рынок если не изобилует, то имеет несколько лекарственных средств, которые схожи с этим противомикробным средством по составу.

К таким препаратам относится сербский антибиотик «Зеникс», норвежский «Зивокс» и израильский «Линезолид Тева». В состав всех этих лекарственных средств в качестве основного действующего вещества входит линезолид.

Есть ли существенные отличия между перечисленными выше средствами и препаратом «Линезолид»? Цена на лекарства – вот главное отличие.

Дело в том, что имея аналогичный состав, эти препараты действуют на организм человека абсолютно одинаково: борются с теми же микроорганизмами, вызывают те же побочные эффекты, имеют одни и те же противопоказания. Мало чем отличаются сроки и способы лечения, а также дозировка.

Как правило, более дорогие импортные аналоги антибиотика «Линезолид» применяются в том случае, если именно этого препарата нет в аптеках.

Такое случается нередко, ведь его использование широким кругом пациентов практически невозможно из-за рецептурного отпуска, а передерживать лекарство на полках не решится ни одна аптечная сеть.

Отсюда заказы небольших партий лекарства и, следовательно, возможность в какой-то момент продать весь его запас.

Стоимость препарата

Лекарственные средства из группы оксазолидинонов отличаются высокой стоимостью в связи со сложным многоступенчатым синтезом этого вещества в фармацевтических лабораториях.

Какова же у препарата «Линезолид» цена? Таблетки (с содержанием основного действующего вещества 600 мг, упаковка из 10 штук) в аптечных сетях стоят не менее 18 тысяч рублей. Максимальная стоимость этой лекарственной формы составляет 20 тысяч рублей за 10 таблеток.

Чуть дешевле стоит препарат в дозировке 400 мг. Его цена составляет порядка 17-18 тысяч рублей за 10 таблеток.

Раствор для инфузий «Линезолид» можно приобрести несколько дешевле: упаковка из 10 пакетов по 100 мл обойдется в 7,5-9 тысяч рублей, 10 пакетов по 300 мл каждый — в 15,3-16,2 тысячи рублей.

Препараты с одноименным названием, которые стоят на порядок дешевле, чаще всего оказываются подделкой и в лучшем случае не оказывают никакого эффекта на организм больного.

Тем не менее промедление с терапией при тех заболеваниях, от которых помогает избавиться антибиотик «Линезолид», само по себе очень опасно.

Именно поэтому специалисты рекомендуют приобретать данное лекарство только в аптеках с хорошей репутацией.

Отзывы об антибиотике «Линезолид»

В различных источниках редко может найти отзывы об антибиотике подобного класса. Особенно это относится к информации относительно его приёма, изложенной пациентами. Связано это с тем, что чаще всего больные во время терапии находятся в очень тяжёлом состоянии и вспомнить все перенесённые ощущения им крайне сложно.

Специалисты, в свою очередь, отзываются о лекарстве «Линезолид» крайне положительно. По их словам, препарат способен справиться даже с самыми устойчивыми микробами.

Также они отмечают, что риск развития осложнений, вызванных побочными эффектами или передозировкой, практически отсутствует. Связано это с тем, что антибиотик используется исключительно в условиях стационара.

При первых признаках аллергических или побочных реакций на препарат проводятся все необходимые медицинские процедуры по их устранению.

Итак, мы рассмотрели все тонкости применения препарата «Линезолид». Инструкция по применению, цена и возможные реакции на лекарство были описаны нами в этой статье достаточно подробно.

При этом необходимо отметить, что, несмотря на высокую стоимость препарата, его использование оправдано в каждом конкретном случае.

Принять решение о лечении пациента этим лекарственным средством может только лечащий врач.

Источник: http://fb.ru/article/180419/antibiotik-linezolid-instruktsiya-po-primeneniyu-tsena-analogi-forma-vyipuska-i-otzyivyi

Линезолид: инструкция по применению

Линезолид

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

каждая таблетка содержит: активное вещество: линезолид – 300 мг или 600 мг; вспомогательные вещества:крахмал кукурузный, натрия крахмалгликолят тип А, гидроксипропилцеллюлоза (Е463), магния стеарат (Е572), микрокристаллическая целлюлоза (тип 101) (Е460), опадрай ІІ белый (85F48105).

Состав опадрая ІІ белого (85F48105) на одну таблетку: поливиниловый спирт, частично гидролизованный; макрогол/полиэтиленгликоль; тальк (Е553b); титана диоксид (Е171). 

Фармакокинетика

Всасывание

При пероральном применении линезолид быстро и в значительной степени всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 2 часа после приема. Абсолютная биодоступность при пероральном приеме линезолида полная (около 100%). Прием пищи не оказывает существенное влияние на абсорбцию препарата.

После перорального приема препарата в дозе 600 мг два раза в день при достижении равновесной концентрации Сmах и Cmin составляли соответственно 21,2 [5,8] мг/л и 6,15 [2,94] мг/л. Достижение равновесной концентрации наблюдается ко второму дню приема препарата.

Распределение

Объем распределения препарата при достижении равновесной концентрации у здорового взрослого человека составляет в среднем 40-50 л, что приблизительно равняется общему содержанию воды в организме. Связывание с белками крови достигает 31% и не зависит от концентрации.

У ограниченного количества лиц в клинических испытаниях определялись концентрации линезолида в различных жидкостях тела после многократного приема препарата. Соотношение содержания линезолида в слюне и в поте по отношению в плазме крови составило 1,2:1,0 и 0,55:1,0 соответственно.

Соотношение для жидкости эпителиальной выстилки и альвеолярных клеток легких составляло соответственно 4,5:1,0 и 0,15:1,0 по результатам измерения при достижении равновесной Сmax.

Информация, полученная по фармакокинетике у детей с вентрикулоперитонеальным шунтом, продемонстрировала вариабельность концентрации линезолида в спинномозговой жидкости (СМЖ) после однократного и многократного приема линезолида; терапевтические концентрации в СМЖ не достигались или не поддерживались согласованно. Следовательно, не рекомендуется применение линезолида для эмпирического лечения детей с инфекциями центральной нервной системы.

Метаболизм

Линезолид метаболизируется, главным образом, путем окисления морфолинового кольца, что приводит в первую очередь к образованию двух неактивных производных карбоновой кислоты с незамкнутым кольцом; метаболит аминоэтоксиуксусная кислота (PNU-142300) и метаболит гидроксиэтилглицин (PNU-142586). Метаболит гидроксиэтилглицин (PNU-142586) является основным метаболитом у человека и считается, что он образуется в результате неферментативного процесса. Метаболит — аминоэтоксиуксусная кислота (PNU-142300) образуется в меньшем количестве. Описаны и другие малые неактивные метаболиты.

Выведение

У пациентов с нормальной функцией почек или с умеренной и среднетяжелой почечной недостаточностью линезолид в основном выводится при равновесных концентрациях с мочой в виде PNU-142586 (40%), неизмененного препарата (30%) и PNU-142300 (10%). Неизмененный препарат фактически не определяется в кале; в то время как с калом выводится около 6% и 3% PNU-142586 и PNU-142300 соответственно. Значение периода полувыведения в среднем составляет 5-7 часов.

Непочечный клиренс составляет приблизительно 65% полного клиренса линезолида. С увеличением дозы препарата Линезолид наблюдается небольшая степень нелинейности в клиренсе. Это появляется вследствие меньшего почечного и непочечного клиренса при более высоких концентрациях препарата Линезолид. Тем не менее, различие в клиренсе небольшое и не отражается на наблюдаемом периоде полувыведения.

Отдельные группы пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью

После однократных приемов дозы 600 мг наблюдалось 7-8 кратное увеличение воздействия двух первичных метаболитов линезолида в плазме крови у пациентов с выраженной почечной недостаточностью (т.е. клиренс креатинина

Источник: https://apteka.103.by/linezolid-tabletki-instruktsiya/

ЛИНЕЗОЛИД

Линезолид

Антибиотик группы оксазолидинонов

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инфузий прозрачный, бесцветный или с коричневатым оттенком цвета.

Вспомогательные вещества: декстрозы моногидрат (соответствует 50 мг декстрозы) — 55 мг, лимонная кислота — 0.75 мг, натрия цитрат дигидрат — 1.8 мг, вода д/и — до 1 мл.

100 мл — бутылки полиэтиленовые (1) — пачки картонные.200 мл — бутылки полиэтиленовые (1) — пачки картонные.

300 мл — бутылки полиэтиленовые (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Линезолид, синтетический антибактериальный препарат, относится к новому классу противомикробных средств, оксазолидинонам, активных in vitro в отношении аэробных грамположительных бактерий, некоторых грамотрицательных бактерий и анаэробных микроорганизмов. Линезолид селективно ингибирует синтез белка в бактериях. За счет связывания с бактериальными рибосомами он предотвращает образование функционального инициирующего комплекса 70S, который является важным компонентом процесса трансляции при синтезе белка.

Чувствительность

Препарат активен in vitro и in vivo.

Грамположительные аэробы: Enterococcus faecium (включая штаммы, резистентные к ванкомицину), Staphylococcus aureus (включая метициллинрезистентные штаммы), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (включая полирезистентные штаммы), Streptococcus pyogenes

Препарат активен in vitro.

Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis (вкпючая штаммы, резистентные к ванкомицину), Enterococcus faecium (штаммы, чувствительные к ванкомицину), Staphylococcus epidermidis (включая метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus spp. группы Viridans.

Грамотрицательные аэробы: Pasteurella mu!tocida.

Резистентные к линезолиду микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Могaxella catarrhalis, Neisseria spp., Enterobacteriaceae spp., Pseudomonas spp.

Резистентность

Механизм действия линезолида отличается от механизмов действия противомикробных препаратов других классов (например, амингликозидов, бета-лактамов, антагонистов фолиевой кислоты, гликопептидов, линкозамидов, хинолонов, рифамицинов, стрептограминов, тетрациклинов и хлорамфеникола), поэтому перекрестной резистентности между линезолидом и этими препаратами не существует. Линезолид активен в отношении патогенных микроорганизмов, как чувствительных, так и резистентных к этим препаратам. Резистентность по отношению к линезолиду развивается медленно путем многостадийной мутации 23S рибосомальной РНК и происходит с частотой менее 1×10-9-1×10-11.

Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.