Меронем

Содержание

МЕРОНЕМ

Меронем

Антибиотик группы карбапенемов

Форма выпуска, состав и упаковка

Порошок для приготовления раствора для в/в введения в виде порошка от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

1 фл.
меропенема тригидрат 570 мг,
 что соответствует содержанию меропенема 500 мг

Вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный — 104 мг.

Флаконы вместимостью 10 мл (10) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
Флаконы вместимостью 20 мл (10) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Порошок для приготовления раствора для в/в введения в виде порошка от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

1 фл.
меропенема тригидрат 1.14 г,
 что соответствует содержанию меропенема 1 г

Вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный — 208 мг.

Флаконы вместимостью 30 мл (10) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Фармакологическое действие

Антибиотик из группы карбапенемов для парентерального применения, устойчивый к дегидропептидазе-1 (ДГП-1) человека, не требует дополнительного введения ингибитора ДГП-1.

Меропенем оказывает бактерицидное действие за счет воздействия на синтез клеточной стенки бактерий.

Мощное бактерицидное действие меропенема против широкого спектра аэробных и анаэробных бактерий объясняется высокой способностью проникновения через клеточную стенку бактерий, высоким уровнем стабильности к большинству β-лактамаз и значительной аффинностью к белкам, связывающим пенициллин (БСП).

Минимальные бактерицидные концентрации (МБК) обычно такие же, как и минимальные ингибирующие концентрации (МИК). Для 76% протестированных видов бактерий соотношение МБК/МИК было 2 или меньше.

Меропенем стабилен в тестах определения чувствительности возбудителя. Тесты in vitro показывают, что меропенем действует синергично с различными антибиотиками. Было показано in vitro и in vivo, что меропенем обладает постантибиотическим эффектом.

Единственные рекомендуемые критерии чувствительности к меропенему основываются на фармакокинетике препарата и на корреляции клинических и микробиологических данных — диаметр зоны и МИК, определяемых для соответствующих возбудителей.

Метод оценки
Категория возбудителя Диаметр зоны (мм) МИК(мг/мл)
Чувствительный ≥ 14 ≤ 4
Промежуточный от 12 до 13 8
Резистентный ≤ 11 ≥ 16

Спектр антибактериальной активности меропенема, определяемый in vitro, включает в себя практически все клинически значимые грамположительные и грамотрицательные аэробные и анаэробные микроорганизмы.

Препарат активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Bacillus spp., Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus liquifaciens, Enterococcus avium, Listeria monocytogenes, Lactobacillus spp., Nocardia asteroides, Staphylococcus aureus (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), коагулаза-отрицательные стафилококки, в т.ч.

Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus capitis, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus xylosus, Staphylococcus warneri, Staphylococcus hominis, Staphylococcus simulans, Staphylococcus intermedius, Staphylococcus sciuri, Staphylococcus lugdenensis, Streptococcus pneumoniae (чувствительные и устойчивые к пенициллину), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus equi, Streptococcus bovis, Streptococcus mitis, Streptococcus mitior, Streptococcus milleri, Streptococcus sanguis, Streptococcus viridans, Streptococcus salivarius, Streptococcus morbillorum, стрептококки группы G, группы F, Rhodococcus equi; аэробных грамотрицательных бактерий: Achromobacter xylosoxidans, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumannii, Aeromonas hydrophila, Aeromonas sorbria, Aeromonas caviae, Alcaligenes faecalis, Bordetella bronchiseptica, Brucella melitensis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Citrobacter koseri, Citrobacter amalonaticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Escherichia hermannii, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы, и ампициллин-резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы, и устойчивые к пенициллину и спектиномицину), Hafnia alvei, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella aerogenes, Klebsiella ozaenae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Morganella morgannii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus penneri, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia alcalifaciens, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida, Pseudomonas alcaligenes, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas stutzeri, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas acidovorans, Salmonella spp., включая Salmonella enteritidis, Salmonella typhi, Serratia marcescens, Serratia liquefaciens, Serratia rubidaea, Shigella sonnei, Shigella flexneri, Shigella boydii, Shigella dysenteriae, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio vulnificus, Yersinia enterocolitica; анаэробных бактерий: Actinomyces odontolyticus, Actinomyces meyeri, Bacteroides-Prevotella-Porphyromonas spp., Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides variabilis, Bacteroides pneumosintes, Bacteroides coagulans, Bacteroides uniformis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides eggerthii, Bacteroides capsillosis, Prevotella buccаlis, Prevotella corporis, Bacteroides gracilis, Prevotella melaninogenica, Prevotella intermedia, Prevotella bivia, Prevotella splanchnicus, Prevotella oralis, Prevotella disiens, Prevotella rumenicola, Prevotella ureolyticus, Prevotella oris, Prevotella buccae, Prevotella denticola, Prevotella levii, Porphyromonas asaccharolyticus, Bifidobacterium spp., Bilophilia wadsworthia, Clostridium perfringens, Clostridium bifermentans, Clostridium ramosum, Clostridium sporogenes, Clostridium cadaveris, Clostridium sordellii, Clostridium butyricum, Clostridium clostridiiformis, Clostridium innocuum, Clostridium subterminale, Clostridium tertium, Eubacterium lentum, Eubacterium aerofaciens, Fusobacterium mortiferum, Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium varium, Mobiluncus curtisii, Mobiluncus mulieris, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus saccharolyticus, Peptococcus saccharolyticus, Peptococcus asaccharolyticus, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus prevotii, Propionibacterium acnes, Propionibacterium avidium, Propionibacterium granulosum.

К препарату устойчивы Stenotrophomonas maltophilia, Enterococcus faecium и метициллин-резистентные стафилококки.

Меронем показал эффективность в качестве монотерапии или в комбинации с другими противомикробными средствами при лечении полимикробных инфекций.

Фармакокинетика

Распределение

В/в введение в течение 30 мин одной дозы препарата здоровым добровольцам приводит к созданию Cmax, равной примерно 11 мкг/мл для дозы 250 мг, 23 мкг/мл для дозы 500 мг и 49 мкг/мл для дозы 1 г.

Однако нет абсолютной фармакокинетической пропорциональной зависимости от введенной дозы ни для Сmax, ни для AUC.

Более того, наблюдалось уменьшение плазменного клиренса с 287 до 205 мл/мин для доз от 250 мг до 2 г.

В/в болюсная инъекция в течение 5 мин одной дозы Меронема здоровым добровольцам приводит к достижению Cmax, равной примерно 52 мкг/мл для дозы 500 мг и 112 мкг/мл — для дозы 1 г.

Cmax в плазме при в/в введении 1 г препарата в течение 2 мин, 3 мин и 5 мин составили 110, 91 и 94 мкг/мл соответственно.

Связывание с белками плазмы — примерно 2%. Меропенем хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма, в т.ч. в цереброспинальную жидкость больных бактериальным менингитом, достигая концентраций, превышающих требуемые для подавления большинства бактерий.

Через 6 ч после в/в введения 500 мг уровень меропенема в плазме снижается до значений 1 мкг/мл и менее. При многократном введении доз с интервалом в 8 ч у пациентов с нормальной функцией почек кумуляции меропенема не происходит.

Метаболизм и выведение

Единственный метаболит меропенема микробиологически неактивен.

Примерно 70% введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 12 ч, после чего дальнейшая экскреция с мочой незначительная.

Концентрация меропенема в моче, превышающая 10 мкг/мл поддерживается в течение 5 ч после введения дозы 500 мг.

При режимах введения 500 мг каждые 8 ч или 1 г каждые 6 ч не наблюдалось кумуляции меропенема в плазме и моче у добровольцев с нормальной функцией печени. У пациентов с нормальной функцией почек T1/2 составляет примерно 1 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетические параметры Меронема у детей такие же, как и у взрослых. T1/2 меропенема у детей до 2 лет — приблизительно 1.5-2.3 ч, и наблюдается линейная фармакокинетика в диапазоне доз 10-40 мг/кг.

Исследования фармакокинетики препарата у больных с почечной недостаточностью показали, что клиренс меропенема коррелирует с клиренсом креатинина. У таких больных необходима корректировка дозы.

Исследования фармакокинетики препарата у пожилых пациентов показали снижение клиренса меропенема, которое коррелировало со снижением клиренса креатинина, связанным с возрастом.

Исследования фармакокинетики препарата у пациентов с заболеваниями печени показали, что заболевания печени не оказывают влияния на фармакокинетику меропенема.

Показания

Лечение следующих инфекций у детей и взрослых, вызванных одним или несколькими чувствительными к препарату возбудителями:

— пневмонии (в т.ч. внутрибольничные);

— инфекции мочевыделительной системы;

— инфекции брюшной полости;

— гинекологические инфекции (такие как эндометрит и воспалительные заболевания тазовых органов);

— инфекции кожи и мягких тканей;

— менингит;

— септицемия;

— эмпирическая терапия при подозрении на бактериальную инфекцию у взрослых больных с фебрильными эпизодами на фоне нейтропении, в качестве монотерапии или в комбинации с противовирусными или противогрибковыми препаратами.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью следует назначать препарат одновременно с потенциально нефротоксичными препаратами, а также пациентам с симптомами диспепсии, особенно связанными с колитами.

Дозировка

Взрослым режим дозирования и продолжительность терапии устанавливают в зависимости от типа и тяжести инфекции и состояния пациента. Рекомендуют следующие суточные дозы.

При лечении пневмонии, инфекций мочевыделительной системы, гинекологических инфекций (эндометрит и воспалительные заболевания органов малого таза), инфекций кожи и мягких тканей — 500 мг в/в каждые 8 ч.

При лечении госпитальных пневмоний, перитонита, подозрении на бактериальную инфекцию у больных с нейтропенией, а также септицемии — 1 г в/в каждые 8 ч.

При лечении менингита — 2 г в/в каждые 8 ч.

У пациентов с нарушениями функции почек при КК 50 мл/мин и менее дозы должны быть уменьшены следующим образом.

Клиренс креатинина (мл/мин) Доза на основе единицы дозы (500 мг или 1 г или 2 г) Частота введения
50-26 одна единица дозы каждые 12 ч
25-10 половина единицы дозы каждые 12 ч

Источник: https://health.mail.ru/drug/meronem/

Меронем — официальная инструкция по применению, аналоги

Меронем

catad_pgroup Антибиотики карбапенемы и монобактамы Аналоги, статьи

ИНСТРУКЦИЯпо применению лекарственного препарата

для медицинского применения

Международное непатентованное название:

порошок для приготовления раствора для внутривенного введения

В одном флаконе содержится:

Меронем® 0,5 г Меронем® 1 г
Активный ингредиент:меропенема тригидрат 570 мг 1140 мг
эквивалентный безводному меропенему 500 мг 1000 мг
Вспомогательный ингредиент:натрия карбонат (безводный) 104 мг 208 мг

Описание

Порошок от белого до светло-желтого цвета.

Фармакологические свойства

ФармакодинамикаМеропенем – антибиотик класса карбапенемов, предназначен для парентерального применения, относительно устойчив к дегидропептидазе-1 (ДГП-1) человека, не требует дополнительного введения ингибитора ДГП-1.

Меропенем оказывает бактерицидное действие за счет воздействия на синтез клеточной стенки бактерий.

Высокая бактерицидная активность меропенема в отношении широкого спектра аэробных и анаэробных бактерий объясняется высокой способностью меропенема проникать через клеточную стенку бактерий, высоким уровнем стабильности к большинству β-лактамаз и значительной аффинностью к различным пенициллинсвязывающим белкам (ПСБ). Минимальные бактерицидные концентрации (МБК) обычно такие же, как и минимальные ингибирующие концентрации (МИК). Для 76% протестированных видов бактерий соотношение МБК/МИК было 2 или меньше.

Тесты in vitro показывают, что меропенем действует синергетически с различными антибиотиками. В тестах in vitro и in vivo показано, что меропенем обладает пост-антибиотическим эффектом.

Микроорганизмы могут обладать одним или несколькими из перечисленных механизмов резистентности к меропенему: нарушение проницаемости клеточной стенки грамотрицательных бактерий из-за нарушения синтеза поринов; уменьшение сродства к целевым ПСБ; активация механизмов эффлюкса; продукция бета-лактамаз, под действием которых происходит гидролиз карбапенемов.

Единственные рекомендуемые критерии чувствительности к меропенему основываются на фармакокинетике препарата и на корреляции клинических и микробиологических данных – диаметр зоны и МИК, определяемых для соответствующих возбудителей.

Категория возбудителя Диаметр зоны (мм)
Чувствительный ≥14
Промежуточный от 12 до 13
Резистентный ≤11

В следующей таблице приведены принятые в Европейском союзе (ЕС) пороговые значения МИК меропенема в отношении различных бактериальных патогенов в клинических условиях:

Патогены Чувствительность(мг/л) Резистентность(мг/л)
Enterobacteriacеае ≤2 >8
Pseudomonas ≤2 >8
Acinetobacter ≤2 >8
Streptococcus групп А, В, С, G ≤2 >2
Streptococcus pneumoniae1 ≤2 >2
Другие стрептококки 2 2
Enterococcus5
Staphylococcus2 Зависит от наличия чувствительности к метициллину
Haemophilus influenzae1, Moraxella catarrhalis ≤2 >2
Neisseria meningitidis2,3 ≤0,25 >0,25
Грамположительные анаэробы ≤2 >8
Грамотрицательные анаэробы ≤2 >8
Неспецифические пороговые значения4 ≤2 >8

1. Порог чувствительности для Streptococcus pneumoniae и Haemophilus influenzae при менингите – 0,25 мг/л.
2. Штаммы, для которых МИК выше порога чувствительности, редки или не выявляются в настоящее время. При выявлении такого штамма тест на МИК проводится повторно, при подтверждении результата штамм отправляют в справочную лабораторию, а штамм считается резистентным до получения подтвержденного клинического эффекта относительно него.
3. Значения, используемые только при менингите.
4. Для всех остальных возбудителей, согласно фармакокинетическим и фармакодинамическим данным, без учета специфики распределения МИК конкретных патогенов.
5. Тест чувствительности не рекомендован, поскольку данный возбудитель не является оптимальной целью для меропенема.

Чувствительность к меропенему должна определяться с помощью стандартных методов. Интерпретация результатов должна выполняться в соответствии с локальными руководствами.
Эффективность препарата в отношении патогенов, перечисленных ниже, подтверждена опытом клинического применения и руководствами по антибактериальной терапии:

Патогены, чувствительные к меропенему:
Грамположителъные аэробы:
Enterococcus faecalis1
Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительный)2
Род Staphylococcus (метициллин-чувствительный), включая Staphylococcus epidermidis
Streptococcus agalactiae группы В
Группа Streptococcus milleri (S. anginosus, S. constellatus, S. intermedins) Streptococcus pneumoniae

Streptococcus pyogenes группы А

Грамотрицателъные аэробы:
Citrobacter freudii Citrobacter koseri Enterobacter aerogenes Enterobacter cloacae Escherichia coli Haemophilus influenzae Klebsiella oxytoca Klebsiella pneumoniae Morganella morganii Neisseria meningitidis Proteus mirabilis Proteus vulgaris

Serratia marcescens

Грамположителъные анаэробы:
Clostridium perfringens
Peptoniphilus asaccharolyticus
Род Peptostreptococcus (включая P. micros, P anaerobius, P. magnus)
Грамотрииателъные анаэробы:
Bacteroides caccae Вactеrоides fragilis Prevotella bivia

Prevotella disiens

Патогены, для которых актуальна проблема приобретенной резистентности:
Грамположителъные аэробы:
Enterococcus faecium1
Грамотрииателъные аэробы:
Род Acinetobacter Burkholderia cepacia

Pseudomonas aeruginosa

Патогены, обладающие природной резистентностью:
Грамотрицателъные аэробы:
Stenotrophomonas maltophilia Legionella spp.

Другие возбудители:

Chlamydophila pneumoniae Chlamydophila psittaci Coxiella burnetii

Mycoplasma pneumoniae

1 Возбудители, обладающие промежуточной чувствительностью.
2 Все метициллин-резистентные стафилококки резистентны к меропенему.

Фармакокинетика
Внутривенное введение в течение 30 мин препарата Меронем® здоровым добровольцам приводит к максимальной концентрации в плазме крови равной примерно 11 мкг/мл для дозы 250 мг, 23 мкг/мл для дозы 500 мг и 49 мкг/мл для дозы 1 г.

Однако, в отношении максимальной концентрации (Сmax) и площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) нет абсолютной фармакокинетической пропорциональной ависимости от введенной дозы.

Отмечено уменьшение плазменного клиренса с 287 до 205 мл/мин для доз от 250 мг до 2 г.

Внутривенная болюсная инъекция препарата Меронем® здоровым добровольцам в течение 5 мин приводит к максимальной концентрации в плазме, равной примерно 52 мкг/мл для дозы 500 мг и 112 мкг/мл – для дозы 1 г.

Через 6 часов после внутривенного введения 500 мг концентрация меропенема в плазме крови снижается до значений 1 мкг/мл и ниже. Продленная (до 3-х часов) инфузия карбапенемов может привести к оптимизации их фармакокинетических и фармакодинамических параметров.

При стандартной 30-минутной инфузии у здоровых добровольцев двух доз 500 и 2000 мг каждые 8 часов значение %Т>МИК (соотношение между периодом времени, когда концентрация препарата превышает МИК, и интервалом дозирования; МИК=4 мкг/мл) составило соответственно 30% и 58%.

При введении добровольцам тех же доз методом 3-часовой инфузии каждые 8 часов показатель %Т>МИК увеличился до 43 и 73%), соответственно для 500 и 2000 мг.

Средняя плазменная концентрация у здоровых добровольцев после внутривенного болюсного введения в течение 10 мин 1000 мг превышала МИК 4 мкг/мл для 42% интервала дозирования по сравнению с 59% при 3-часовой инфузии 1000 мг.

Меропенем хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма, в том числе в цереброспинальную жидкость пациентов с бактериальным менингитом, достигая концентраций, превышающих требуемые для подавления большинства бактерий. При многократном введении меропенема с интервалом в 8 часов пациентам с нормальной функцией почек кумуляции препарата не наблюдается.

У пациентов с нормальной функцией почек период полувыведения составляет примерно 1 час. Связывание с белками плазмы примерно 2%.

Около 70% внутривенной дозы препарата Меронем® выводится почками в неизмененном виде в течение 12 часов, после чего определяется незначительная почечная экскреция. Концентрации меропенема в моче, превышающие 10 мкг/мл, поддерживаются в течение 5 часов после введения дозы 500 мг. При режимах введения 500 мг каждые 8 часов или 1 г каждые 6 часов не наблюдалось кумуляции меропенема в плазме крови и в моче у добровольцев с нормальной функцией печени.

Единственный метаболит меропенема микробиологически неактивен.

Исследования у детей показали, что фармакокинетика препарата Меронем® у детей и у взрослых сходная. Период полувыведения меропенема у детей до 2 лет приблизительно 1,5-2,3 часа, в диапазоне доз 10-40 мг/кг наблюдается линейная зависимость.

Почечная недостаточностьИсследования фармакокинетики у пациентов с почечной недостаточностью показали, что клиренс меропенема коррелирует с клиренсом креатинина. У таких пациентов необходима коррекция дозы. Изучение фармакокинетики у пожилых лиц выявило снижение клиренса меропенема, которое коррелировало с возрастным снижением клиренса креатинина. Меропенем выводится при гемодиализе с клиренсом ориентировочно в 4 раза превышающим клиренс меропенема у пациентов с анурией.

Печеночная недостаточность

Исследования фармакокинетики у пациентов с заболеваниями печени показали, что данные патологические изменения не оказьвзают влияния на фармакокинетику меропенема.

Показания к применению

Меронем® показан для лечения у детей (старше 3 мес) и взрослых следующих инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных одним или несколькими чувствительными к меропенему возбудителями: — пневмонии, включая нозокомиальные пневмонии; — инфекции мочевыводящей системы; — инфекции брюшной полости; — инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза, такие как эндометрит; — инфекции кожи и ее структур; — менингит; — септицемия. Эмпирическая терапия взрослых пациентов с предполагаемой инфекцией с симптомами фебрильной нейтропении в режиме монотерапии или в комбинации с противовирусными или противогрибковыми препаратами.

Эффективность препарата Меронем® доказана как в режиме монотерапии, так и в комбинации с другими антимикробными средствами при лечении полимикробных инфекций.

Гиперчувствительность к меропенему или другим препаратам группы карбапенемов в анамнезе. Выраженная гиперчувствительность (анафилактические реакции, тяжелые кожные реакции) к любому антибактериальному средству, имеющему бета-лактамную структуру (т.е. к пенициллинам или цефалоспоринам).

Дети до 3-х месяцев.

С осторожностью

Одновременное применение с потенциально нефротоксичными препаратами. Пациентам с жалобами со стороны желудочно-кишечного тракта (диарея), особенно страдающим колитами.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность
Безопасность применения препарата Меронем® у женщин во время беременности не изучалась. Исследования на животных не показали каких-либо неблагоприятных эффектов на развивающийся плод.

Меронем® не должен применяться во время беременности, за исключением случаев, когда потенциальное преимущество для матери от его применения превышает возможный риск для плода. В каждом случае препарат должен применяться под строгим наблюдением врача.

Период грудного вскармливания
Получены данные о выделении меропенема с грудным молоком. Меронем® не должен применяться в период грудного вскармливания, за исключением тех случаев, когда потенциальное преимущество для матери от применения препарата превышает возможный риск для ребенка.

Оценив преимущество для матери, следует принять решение о прекращении грудного вскармливания либо об отмене препарата Меронем®.

ВзрослыеДоза и продолжительность терапии должны устанавливаться в зависимости от типа и тяжести инфекции и состояния пациента.

Рекомендуются следующие суточные дозы: 500 мг внутривенно каждые 8 часов при лечении пневмонии, инфекций мочевыводящих путей, гинекологических инфекций, таких как эндометрит, инфекций кожи и структур кожи; 1 г внутривенно каждые 8 часов при лечении нозокомиальной пневмонии, перитонита, подозрении на бактериальную инфекцию у пациентов с симптомами нейтропении, а также септицемии. При лечении менингита рекомендуемая доза составляет 2 г каждые 8 часов.

Безопасность приема дозы 2 г в виде болюсной инъекции недостаточно изучена.

Доза у взрослых пациентов при нарушении функции почек
У пациентов с клиренсом креатинина менее 51 мл/мин доза должна быть уменьшена следующим образом:

Клиренс креатинина(мл/мин) Доза(на основе единицыдозы 500 мг, 1 г, 2 г) Частота введения
26-50 одна единица дозы каждые 12 часов
10-25 0,5 единицы дозы каждые 12 часов

Источник: https://medi.ru/instrukciya/meronem_9074/

Меронем

Меронем

Меронем – антибиотик из группы карбапенемов, оказывающий бактерицидное действие против широкого спектра анаэробных и аэробных бактерий.

Форма выпуска и состав

Меронем выпускается в виде порошка для приготовления раствора для внутривенного введения от белого до бледно-желтого цвета (в дозе 500 мг в стеклянных флаконах объемом 10 мл и 20 мл, и в дозе 1000 мг во флаконах вместимостью 30 мл, с резиновой пробкой, алюминиевым обжимным кольцом и пластмассовой крышечкой; в картонной пачке с контролем первого вскрытия по 10 флаконов).

Состав порошка в 1 флаконе:

  • Активное вещество: меропенема тригидрат – 570 мг и 1140 мг, что эквивалентно безводному меропенему – 500 мг и 1000 мг соответственно;
  • Дополнительные компоненты: натрия карбонат (безводный).

Способ применения и дозировка

Длительность терапии и режим дозирования устанавливаются в зависимости от тяжести и характера инфекции, а также состояния пациента. Ниже указаны рекомендованные средние суточные дозы для взрослых, вводимые внутривенно при таких поражениях:

  • Пневмонии, гинекологические инфекции (эндометрит), инфекции мочевыводящих путей, инфекции кожи и ее структур: в дозе 500 мг каждые 8 часов;
  • Госпитальная пневмония, перитонит, септицемия, а также предполагаемая бактериальная инфекция у пациентов с признаками нейтропении: в дозе 1000 мг каждые 8 часов;
  • Менингит: 2000 мг каждые 8 часов.

Пациентам с нарушениями деятельности почек при клиренсе креатинина 50 мл в минуту и менее требуется коррекция режима дозирования (препарат вводят 1-2 раза в сутки в одной или ½ единицы дозы). Так как Меронем выводится при гемодиализе, при длительном лечении для восстановления его эффективной концентрации в плазме рекомендуется вводить единицу дозы после завершения процедуры гемодиализа.

Опыт использования средства больными, которым показана процедура перитонеального диализа, отсутствует.

При нарушениях деятельности печени, а также пожилым пациентам препарат вводится в обычных дозировках.

Детям от 3 месяцев и до 12 лет рекомендуется использовать для внутривенного введения дозу, составляющую 10–20 мг на 1 кг веса тела, вводимую 3 раза в сутки через равные интервалы (каждые 8 часов). При весе тела более 50 кг назначаются те же дозы что и взрослым. Для лечения менингита рекомендуют использовать 40 мг препарата на 1 кг веса тела каждые 8 часов.

Опыт применения препарата у детей с нарушениями деятельности почек и печени отсутствует.

Меронем вводят внутривенно в виде болюсных инъекций (не менее 5 минут) и инфузий (на протяжении 15-30 минут), при этом рекомендуется использовать свежеприготовленный раствор.

Для проведения болюсных введений в качестве растворителя применяют стерильную воду для инъекций в количестве 5 мл на 250 мг препарата.

Концентрация раствора, представляющего собой прозрачную бесцветную или бледно-желтую жидкость, составляет около 50 мг/мл.

Для внутривенных инфузий порошок разводят одной из совместимых инфузионных жидкостей в количестве от 50 до 200 мл, к таковым относятся:

  • 5 или 10% раствор декстрозы;
  • 0,9% раствор натрия хлорида;
  • 0,9% раствор натрия хлорида и 5% раствор декстрозы;
  • 5% раствор декстрозы с 0,02% раствором натрия гидрокарбоната;
  • 5% раствор декстрозы с 0,15% раствором калия хлорида;
  • 5% раствор декстрозы с 0,225% раствором натрия хлорида;
  • 2,5 или 10% раствор маннитола.

Все флаконы предназначены для одноразового применения, перед использованием готовый раствор требуется встряхнуть. Меронем нельзя смешивать с растворами, содержащими другие препараты.

Побочные действия

Отмечается хорошая переносимость средства, тяжелые побочные реакции наблюдаются редко. Имеются сведения о следующих нежелательных эффектах:

  • Пищеварительная система: часто – тошнота, диарея, рвота, боли в животе; редко – повышение в крови (обратимое) уровня трансаминаз, билирубина, лактатдегидрогеназы (ЛДГ) и щелочной фосфатазы (ЩФ) по отдельности или в сочетании; крайне редко – псевдомембранозный колит;
  • Дерматологические реакции: нечасто – крапивница, сыпь, зуд; очень редко – многоформная (экссудативная) эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона;
  • Система кроветворения: часто – обратимый тромбоцитоз, нечасто – тромбоцитопения, эозинофилия, нейтропения и лейкопения (включая крайне редкие случаи агранулоцитоза); редко – снижение частичного тромбопластинового времени, очень редко – гемолитическая анемия;
  • Почки и мочевыводящие пути: редко – увеличение концентрации креатинина и мочевины в крови;
  • Нервная система: нечасто – парестезии, головная боль; при неустановленной причинно-следственной связи с приемом препарата, редко – судороги;
  • Аллергические реакции: очень редко – анафилактические реакции, ангионевротический отек;
  • Местные реакции: часто – тромбофлебит, воспаление, боль в месте введения;
  • Другие: редко – кандидоз слизистой оболочки полости рта, вагинальный кандидоз.

Также сообщалось о случаях положительной прямой или непрямой пробы Кумбса.

В период лечения возможна случайная передозировка, особенно у пациентов с нарушением деятельности почек. При этом состоянии назначается симптоматическая терапия, в норме наблюдается быстрая элиминация препарата через почки, при почечных нарушениях назначают гемодиализ.

Особые указания

В педиатрической практике опыта использования препарата у пациентов с первичным или с вторичным иммунодефицитом или с нейтропенией не имеется.

Также как и при применении других антибиотиков при использовании Меронема в виде монотерапии у пациентов с диагностированной инфекцией Pseudomonas aeruginosa или при подозрении на нее, находящихся в критическом состоянии, необходимо регулярное проведение теста на чувствительность к антибиотику.

Очень редко во время приема средства (как и при использовании практически всех антибиотиков) может наблюдаться развитие псевдомембранозного колита, тяжесть проявления которого может варьировать от легкой до угрожающей жизни формы. При появлении на фоне терапии диареи важно учитывать возможность возникновения псевдомембранозного колита.

Перед началом курса терапии рекомендуется провести тщательный опрос пациента, уделяя особое внимание происходящим ранее реакциям гиперчувствительности к бета-лактамным антибиотикам, так как существуют лабораторные и клинические признаки перекрестной аллергогенности между карбапенемами и бета-лактамными антибиотиками (цефалоспоринами и пенициллинами). Требуется с крайней осторожностью использовать Меронем при наличии подобных эффектов в анамнезе.

При появлении аллергической реакции на меропенем следует незамедлительно прекратить введение раствора и принять необходимые меры.

Во время терапии может отмечаться избыточный рост нечувствительных микроорганизмов, вследствие этого требуется постоянное наблюдение за больным.

Пациентам с поражениями печени нужно проводить контроль уровня билирубина и трансаминаз.

Не рекомендуется применять средство при лечении инфекций, инициированных метициллин-резистентным стафилококком.

Следует проявлять осторожность при управлении автотранспортом и другими сложными механизмами, учитывая вероятность появления таких нежелательных явлений, как парестезия, головная боль, судороги.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется совместное введение Меронема и пробенецида, так как последний увеличивает период полувыведения и концентрацию меропенема в плазме.

Меронем может способствовать понижению уровня вальпроевой кислоты в сыворотке крови.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте недоступном для детей, при температуре не превышающей 30 °C.

Срок годности – 4 года.

Источник: https://medlib.net/meronem.html

Антибиотик Меронем — инструкция по применению и его аналоги

Меронем

“Меронем” – это антибиотик, который действует на инфекции бактериального происхождения анаэробного и аэробного характера. Принадлежит к классу карбапенемов. Эффект применения лекарства достигается благодаря действующему веществу, которое беспрепятственно проникает в клетки бактерий и блокирует работу процессов синтеза в микроорганизмах.

Состав

Главное вещество – меропронема тригидрат, эквивалентный меронем безводный. Дополнительные ингредиенты – безводный карбонат натрия.

Лечебные свойства

Попадая в организм, средство затормаживает работу в клетках разных бактерий:

  • Синегнойной палочки
  • Стрептококков и стафилококков
  • Фузобактерий
  • Превотелл
  • Циклобактеров
  • Палочки Клебсиелла.

Это приводит к их повреждению и гибели. Инфекционные процессы перестают прогрессировать.

Наибольшая концентрация препарата “Меронем” наблюдается в плазме крови через 40 минут после внутривенного применения. Препарат легко поступает во все системы организма.

Около 75% лекарства выводится через почки человека при отсутствии в течение 11–12 часов, при условии нормального функционирования органов.

Средняя цена от 6300 до 12000 руб.

Формы выпуска

Антибиотик “Меронем” выпускается как порошок желтоватого или белого цвета, предназначенный для изготовления раствора внутривенных инъекций. Препарат находится во флаконах по 10, 20 и 30 мл.

В стеклянных флаконах может быть доза 500 мг и 1000 мг (емкость на 30 мл). Каждая бутылочка закрыта резиновой пробкой, сверху покрыта кольцом из алюминия и крышкой с пластмассы. Флаконы упакованы по 10 шт.

в пачки из картона.

Способ применения

Лекарственное средство “Меронем” вводят внутривенно двумя способами:

  • Как болюсная инъекция в течение 5–6  минут
  • Как инфузия (в виде капельницы) на протяжении 20–25 минут.

Для применения болюсных инъекций антибиотик разбавляют стерильной водой, предназначенной для процедуры из расчета 5 мл воды на 250 мг лекарства.

Для капельниц делают раствор из порошка “Меронем” и любой из жидкостей, перечисленных ниже:

  • Раствор декстрозы 10%
  • Раствор маннитола 10%
  • Смесь из раствора декстрозы 5% и калия хлорида 0,15%
  • Смесь из декстрозы 5% и натрия хлорида 0,9%.

Готовый раствор можно применять только один раз. Нужно придерживаться правил разведения лекарств, не забывать встряхивать флакон непосредственно перед началом процедуры.

Определенную дозировку и курс лечения препаратом устанавливают в индивидуальном порядке, это зависит от общего здоровья больного и тяжести протекания заболевания. Стандартная схема лечения состоит из курса от 5 до 15 дней.

Дозы, рекомендованные для взрослого населения:

  •  При инфекциях мочевыводящих путей и органов дыхания, воспалительных процессах гинекологического направления – внутривенно по 500 мг с пошаговым интервалом в 8–9 часов
  •  При наличии сепсиса, пневмонии, перитонита – по 1000 мг в течение каждых 8 часов
  •  При менингите – по 2000 мг с повтором через 9 часов регулярно.

Для взрослых, у которых нарушена работа почек, периодичность повторения дозы “Меронем” составляет от 11 до 23 часов, в зависимости от показателя скорости движения крови через почечные лоханки (клиренс креатинина).

Рекомендованная дозировка для детей:

  •  От 3 месяцев до 12 лет – лекарство вводится внутривенно через 8 часов циклично 10 или 20 мг, исходя из вида инфицирования и степени тяжести состояния ребенка
  •  Если вес детей больше 51 кг, то назначаются дозы, ориентированные на взрослых людей
  •  Для лечения менингококковой инфекции доза антибиотика должна быть не менее 40 мг на один килограмм веса с повтором через 7–8 часов
  •  Отсутствуют данные о  том, применялся ли препарат среди детей с нарушениями деятельности мочеполовой системы и печени.

Запрещается смешивать раствор “Меронем” с другими лекарственными средствами.

При беременности и грудном вскармливании

Антибиотик не проходил исследований на предмет опасности применения для беременных женщин и кормящих матерей. Опыты показали, что если доза, рекомендованная взрослому человеку, была превышена в 12 раз, то количество самопроизвольных абортов увеличивалось.

Поскольку “Меронем” несет риск для плода, то категорически не рекомендуется применение препарата у беременных, а также в период лактации. Исключения составляют случаи, когда риск носит оправданный характер, и речь идет о спасении жизни матери и ребенка.

Меры предосторожности

При задействовании антибиотика широкого спектра действия “Меронем” для лечения инфекционных заболеваний нижних дыхательных путей, которые вызвала бактерия Pseudomonasaeruginosa, нужно систематически тестировать на чувствительность к этому микробу.

Если у пациента наблюдается аллергическая реакция на препарат, следует прекратить его применение.

При наличии заболеваний печени нужно контролировать уровень билирубина у больных.

Когда инфекция спровоцирована стафилококком метициллин-резистентного вида, то не рекомендовано применять для терапии “Меронем”.

Следует воздержаться от приема препарата перед вождением автомобиля или управлением механизированными процессами, поскольку после введения лекарства могут возникнуть судороги, сильная головная боль и онемение участков тела.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Нужно учитывать следующие факторы:

  • Нельзя употреблять вместе с гепарином
  • Совместное применение “Меронема” и нефротоксичных средств повышает риск для развития опасных осложнений для здоровья
  • Вальпроевая кислота в соединении с меропренемом уменьшает эффект воздействия на возбудителей бактериальной инфекции
  • Комплексная терапия веществ для снижения мочевины в крови (пробенециды) и антибиотика “Меронем” увеличивает скорость выведения последнего и повышает его количество в кровеносной системе.

Побочные эффекты

Нежелательные последствия от приема лекарственного средства отмечаются нечасто. Существуют сведения о таких последствиях:

  •  Расстройство стула, боль в животе, рвота – в системе пищеварительного тракта
  •  Высыпания, крапивница, зуд – реакции дерматологические
  •  Лейкопения, анемия, обратимый тромбоцитоз – кровеносная система
  •  Повышенный уровень мочевины и креатинина – мочевыводящая система
  •  Головная боль, судороги, возможные парестезии – нервная система
  •  Тахикардия, сердечная недостаточность, гипертензия
  •  Аллергические отеки и анафилактический шок
  •  Воспалительные процессы, боль или тромбофлебит в местах введения препарата
  •  Изредка молочница (кандидоз) как во рту, так и вагинального характера
  • Бессонница, галлюцинации, депрессивное состояние — подробнее о депрессии, можно узнать в статье: Тяжелая депрессия. Причины возникновения, симптоматика, лечение.

Передозировка

Во время применения препарата существует возможность случайной передозировки. Это касается в большинстве случаев пациентов, которые имеют нарушения в работе почек. Назначают симптоматическое лечение и процедуру гемодиализа.

Условия и срок хранения

“Меронем” хранят в сухом месте без доступа к нему детей. Максимальная температура – 28 °C.

Антибиотик считается годным для применения, если хранится в соответствующих условиях не более четырех лет.

Аналоги

В фармацевтической промышленности существует больше 30 аналогов, в составе которых имеется действующее вещество меропенем. Кроме того есть около 100 препаратов, в составе которых другие ингредиенты, но они могут применяться для лечения похожих заболеваний.

“Медопенем”

Медокеми Лтд., Кипр
Цена от 340 до 620 руб. за 1 флакон

Основное вещество – меропенем. Производится в виде кристаллического порошка, приготовленного для раствора, используемого для инъекций.

Плюсы

  • Доступная цена
  • Отзывы свидетельствуют о том, что этот антибиотик эффективно справляется с бактериальными очагами

Минусы

  • Срок хранения составляет всего 24 месяца
  • Наличие многих противопоказаний.

“Инванз”

Лаборатории Мерк Шарп и Доум Шимбре, Франция
Цена от 2400 до 2500 руб.

Действующее вещество антибиотика – эртапенем.

Плюсы

  • Активно воздействует на множество вредоносных микроорганизмов
  • Не вызывает резистентности бактерий, как в случае с лекарственными препаратами пенициллинового и цефалоспоринового ряда
  • Можно применять при сахарном диабете, потому что препарат нельзя разбавлять жидкостями, содержащими декстрозу (d-глюкоза)

Минусы

  • Вызывает грибковые инфекции и аллергические реакции
  • Не следует использовать людям с повышенной чувствительностью к лидокаину, которым часто разводят этот антибиотик
  • Поскольку безопасность лекарства не исследовалась, не желательно его назначать беременным, кормящим и детям младше 18 лет.

“Мерограм”

Ауробиндо Фарма Лтд., Индия
Цена от 530 до 1100 руб. за 1 флакон

Главное вещество – меропенем. Выпускается в виде порошка для приготовления инъекций.

Плюсы

  • Переносится лучше, чем “Меронем”
  • Меньшее количество аллергических реакций
  • Можно применять при лихорадке и нейропении бактериального характера

Минусы

  • Достаточно высокая цена
  • Может храниться не более 2 лет.

Скачать инструкцию по применению

Источник: http://lekhar.ru/lekarstva/protivomikrobnye-preparaty/meronem-instrukciya-po-primeneniyu/

Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.