Микафунгин-натив

Содержание

МИКАФУНГИН-НАТИВ

Микафунгин-натив

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий в виде лиофилизированной массы белого или почти белого цвета.

1 фл.
микафунгин натрия 106 мг,
 что соответствует содержанию микафунгина 100 мг*

* Флакон содержит 3% избыток от заявленного количества.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 212 мг, лимонная кислота безводная — до рН 5.0-7.0, натрия гидроксид — до рН 5.0-7.0.

Флаконы бесцветного стекла вместимостью 10 мл (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противогрибковое средство, производное эхинокандина. Механизм действия связан с ингибированием синтеза 1,3-β-D-глюкана, являющегося компонентом клеточной стенки гриба и не содержащегося в клетках млекопитающих.

Показана активность микафунгина in vivo на моделях кандидоза слизистых оболочек и диссеминированного кандидоза. Микафунгин увеличивал выживаемость мышей в состоянии иммуносупрессии на модели диссеминированного кандидоза и/или уменьшал тяжесть грибкового поражения.

В клинических исследованиях показана эффективность микафунгина при лечении эзофагеального кандидоза и для профилактики кандидоза после пересадки гемопоэтических стволовых клеток.

Неизвестно, вызывает ли микафунгин лекарственную резистентность.

Эффективность микафунгина в отношении других видов грибов не установлена.

Фармакокинетика

Имеется линейная зависимость между величиной AUC и дозой микафунгина в диапазоне суточных доз 50-150 мг.

Связывание микафунгина с белками плазмы высокое — более 99% in vitro и не зависит от плазменной концентрации в диапазоне концентраций 10-100 мкг/мл.

Связывается преимущественно с альбумином, однако в терапевтических концентрациях не вытесняет конкурентно билирубин из мест связывания с альбумином. В меньшей степени микафунгин связывается с альфа1-кислым гликопротеином.

[attention type=red]

У пациентов с эзофагеальным кандидозом в диапазоне доз 50-150 мг/сут средний Vd составлял 0.39±0.11 л/кг.

[/attention]

Некоторые пути метаболизма микафунгина катализируются изоферментами CYP450.

Выводится преимущественно с калом.

Показания

Лечение эзофагеального кандидоза.

Профилактика кандидоза у пациентов после пересадки гемопоэтических стволовых клеток

Противопоказания

Повышенная чувствительность к микафунгину.

Дозировка

Применяют в/в в виде инфузии.

Для лечения эзофагеального кандидоза — 150 мг/сут.

Для профилактики кандидоза у пациентов после пересадки гемопоэтических стволовых клеток доза составляет 50 мг/сут.

Длительность применения устанавливается индивидуально.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, анемия, лимфопения, эозинофилия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе, рвота, ухудшение аппетита, гипербилирубинемия, повышение активности ЩФ, АСТ, АЛТ, ЛДГ, запор, диспепсия.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость, делирий.

Со стороны обмена веществ: гипокалиемия, гипофосфатемия, гипомагниемия.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, отек лица, покраснение лица, повышение температуры тела, озноб.

Лекарственное взаимодействие

AUC сиролимуса увеличивалась на 21% без изменения его Cmax в плазме на фоне равновесного состояния при приеме микафунгина, по сравнению с приемом только одного сиролимуса.

AUC и Cmax в плазме нифедипина увеличивались на 18% и 42% соответственно на фоне равновесного состояния при приеме микафунгина, по сравнению с приемом только одного нифедипина.

Особые указания

Микафунгин следует применять только после тщательной оценки ожидаемой пользы и существующего риска терапии у пациентов с нарушениями функции печени, при наличии клинических и лабораторных данных гемолиза или гемолитической анемии.

С осторожностью, под тщательным клиническим контролем и под контролем концентраций в плазме крови следует применять микафунгин одновременно с сиролимусом, нифедипином.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности микафунгина при беременности не проводилось. Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода и только в установленных случаях крайней необходимости.

Неизвестно, выделяется ли микафунгин с грудным молоком у человека. Применение в период лактации возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для грудного ребенка.

В экспериментальных исследованиях наблюдались висцеральные нарушения и выкидыши при введении микафунгина кроликам в дозах, которые в 4 раза превышали терапевтические дозы, рекомендуемые для человека. Микафунгин не вызывал нарушений фертильности у животных.

Микафунгин выделяется с грудным молоком у лактирующих крыс.

При нарушениях функции печени

Микафунгин следует применять только после тщательной оценки ожидаемой пользы и существующего риска терапии у пациентов с нарушениями функции печени.

Описание препарата МИКАФУНГИН-НАТИВ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: http://cut.price-tut.info/drug/mikafunginnativ/

Micafungin — Использование, побочные эффекты, отзывы, состав, взаимодействие, меры предосторожности, заменители и дозировка

Микафунгин-натив

Перед началом приема данного препарата сообщите вашему врачу об уже используемых медикаментах, пищевых добавках (например, витаминах, натуральным добавкам и др.), аллергических реакциях, существующих заболеваниях и текущем состоянии здоровья (например, беременность, предстоящая операция и др.).

Побочные эффекты препарата могут сильнее проявляться при определенном состоянии вашего организма. Принимайте препарат согласно указаниям вашего врача или следуйте инструкции по применению, поставляемой вместе с препаратом. Дозировка препарата зависит от вашего состояния. Сообщите вашему доктору об отсутствии изменений или ухудшении вашего состояния.

Важные моменты, которые необходимо обсудить с вашим лечащим врачом, указаны ниже.

Узнать больше: Меры предосторожности и правила использования

  • Разрешено ли управлять тяжелым промышленным оборудованием во время приема данного препарата? Если вы чувствуете сонливость, головокружение, гипотонию или головную боль при приеме Micafungin, то вам, возможно, стоит отказаться от управления автомобилем и тяжелым промышленным оборудованием. Вы должны отказаться от управления автомобилем, если прием препарата вызывает у вас сонливость, головокружение или гипотонию. Врачи рекомендуют отказаться от употребления алкоголя с такими препаратами, т.к. алкоголь значительно усиливает побочные эффекты и сонливость. Пожалуйста, проверьте реакцию вашего организма при приеме Micafungin. Обязательно обратитесь к вашему лечащему врачу для получения консультаций с учетом особенностей вашего организма и общего состояния здоровья.
  • Вызывает ли данный медикамент (товар) привыкание или зависимость? Большинство препаратов не вызывают привыкания или зависимости. В большинстве случаев государство относит препараты, которые могут вызвать привыкание, к препаратам контролируемого отпуска. Например, график H или X в Индии и график II-V в США. Пожалуйста, изучите информацию на упаковке препарата, чтобы убедиться, что данный препарат не относится к категории контролируемых. Кроме того, не занимайтесь самолечением и не приучайте ваш организм к медикаментам без консультации с вашим лечащим врачом.
  • Возможно ли прекратить прием моментально, или мне нужно постепенно снижать дозировку? Прием некоторых препаратов необходимо прекращать постепенно из-за наличия эффекта восстановления. Обязательно обратитесь к вашему лечащему врачу для получения консультаций с учетом особенностей вашего организма, общего состояния здоровья и других медицинских препаратов, которые вы принимаете.

Если вы пропустили очередной прием лекарства, примите его как можно скорее. Если близится время очередного приема, вы можете пропустить предыдущий прием и продолжить следовать своему обычному расписанию приема медикаментов. Не принимайте дополнительную дозу препарата, чтобы компенсировать пропущенный прием.

Если вы сталкиваетесь с подобной ситуацией регулярно, подумайте о возможности настройки напоминаний или попросите одного из членов вашей семьи следить за расписанием.

Обязательно обратитесь к вашему лечащему врачу для корректировки расписания, чтобы компенсировать упущенный прием медикаментов (в случае, если вы пропустили значительное количество дней).

  • Не превышайте рекомендованную дозу. Избыточное использование препарата не облегчит ваше состояние, а также может вызвать отравление и серьезные побочные эффекты. Если вы знаете о случае передозировки Micafungin, обратитесь в службу спасения, ближайший госпиталь или больницу. Обязательно возьмите с собой упаковку, контейнер или наименование препарата, чтобы облегчить постановку диагноза.
  • Не передавайте ваши препараты другим людям, даже если они находятся в том же состоянии, что и вы, или вам кажется, что ваши состояния имеют ряд схожих признаков, т.к. это может привести к передозировке.
  • Пожалуйста, проконсультируйтесь с вашим лечащим врачом или фармацевтом, а также изучите информацию на упаковке изделия.
  • Храните препараты в условиях комнатной температуры, в прохладном месте и вдали от прямых солнечных лучей. Не подвергайте препараты заморозке, если такое требование прямо отсутствует в инструкции. Храните лекарства вдали от животных и детей.
  • Не смывайте препараты в туалет или дренажные системы, если такое требование прямо отсутствует в инструкции. Медикаменты, утилизируемые таким способом, могут нанести значительный вред окружающей среде. Для получения более подробной информации об утилизации Micafungin свяжитесь с вашим лечащим врачом.
  • Даже один прием Micafungin с истекшим сроком годности может привести к серьезным последствиям. Обязательно обратитесь за консультацией к вашему лечащему врачу, если вы почувствуете слабость или болезненность. Кроме того, препарат с истекшим сроком годности может потерять свою эффективность в борьбе с вашим заболеванием. Для обеспечения собственной безопасности крайне важно отказаться от приема медикаментов с истекшим сроком годности. Если вы страдаете заболеванием, требующим постоянного приема медикаментов (болезни сердца, судороги, аллергические реакции, угрожающие жизни), вам необходимо наладить надежный канал связи с поставщиком вашего препарата, чтобы постоянно иметь в наличии запас свежих лекарственных средств с нормальным сроком годности.

Пожалуйста, проконсультируйтесь с вашим лечащим врачом или фармацевтом, а также изучите информацию на упаковке изделия.

  1. Dailymed LABEL: MYCAMINE- micafungin sodium injection, powder, lyophilized, for solution https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/dr… — Получен доступ: October 12, 2016.
  2. NHS Choices. What should I do if I miss a dose of antibiotics? — Получен доступ: July 14, 2016.
  3. Ever Miss a Dose of Your Medicine? — Получен доступ: July 3, 2016.
  4. Cancer.Net (2014).

    The Importance of Taking Your Medication Correctly — Получен доступ: July 3, 2016.

  5. Schachter, S.C., Shafer, P. O. &; Sirven, J.I. (2013). Missed Medicines. Epilepsy Foundation — Получен доступ: May 28, 2016.
  6. National Institute of Drug Abuse (2010). Prescription Drugs: Abuse and Addiction. Report Research Series — Получен доступ: July 21, 2016.

  7. eMedicinehealth (2016). Drug Overdose Overview — Получен доступ: July 21, 2016.
  8. Centers for Disease Control and Prevention (2010). Unintentional drug poisoning in the United States — Получен доступ: July 21, 2016.
  9. Centers for Disease Control and Prevention. December 12, 2011. Put your medicines up and away and sight — Получен доступ: June 10, 2016.

  10. The Center for Improving Medication Management and the National Council on Patient Information and Education. The quick scoop: medicines and your family: safely storing and disposing of medicines — Получен доступ: June 10, 2016.
  11. U.S. Food and Drug Administration. December 24, 2013. How to dispose of unused medications — Получен доступ: June 10, 2016.

  12. World Health Organization: Information sheet: Pharmaceuticals in drinking-water — Получен доступ: July 1, 2016.
  13. Lyon, R. C., Taylor, J. S., Porter, D. A., et al. (2006) Stability profiles of drug products extended beyond labeled expiration dates. Journal of Pharmaceutical Sciences; 95:1549-60 — Получен доступ: July 3, 2016.
  14. Harvard Medical School (2016).

    Drug Expiration Dates — Do They Mean Anything? — Получен доступ: May 1, 2016.

APA Style Citation

  • Micafungin — Использование, побочные эффекты, отзывы, состав, взаимодействие, меры предосторожности, заменители и дозировка — TabletWise. (n.d.). Retrieved October 06, 2018, from https://www.tabletwise.com/medicine-ru/micafungin

MLA Style Citation

  • «Micafungin — Использование, побочные эффекты, отзывы, состав, взаимодействие, меры предосторожности, заменители и дозировка — TabletWise» Tabletwise.com. N.p., n.d. Web. 06 Oct. 2018.

Chicago Style Citation

  • «Micafungin — Использование, побочные эффекты, отзывы, состав, взаимодействие, меры предосторожности, заменители и дозировка — TabletWise» Tabletwise. Accessed October 06, 2018. https://www.tabletwise.com/medicine-ru/micafungin.

This page provides information for Micafungin in Russian.

Источник: https://www.tabletwise.com/medicine-ru/micafungin

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, анемия, лимфопения, эозинофилия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе, рвота, ухудшение аппетита, гипербилирубинемия, повышение активности ЩФ, АСТ, АЛТ, ЛДГ, запор, диспепсия.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость, делирий.

Со стороны обмена веществ: гипокалиемия, гипофосфатемия, гипомагниемия.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, отек лица, покраснение лица, повышение температуры тела, озноб.

Микафунгин

Микафунгин-натив

Микафунгин является противогрибковым средством представителем группы эхинокандины. Соединение представлено парентеральными лекарственными формами и преимущественно назначается для лечения генерализованных форм кандидозной инфекции.

Микафунгин имеет природное происхождение. Впервые соединение было получено в японской компании Fujisawa Healthcare, которая позже вошла в состав корпорации Astellas. Вещество разрабатывалось и проходило клиническую апробацию под кодовым названием FK-463.

Как действует

Микафунгин подавляет процесс синтеза соединения 1,3-β-D-глюкана, которое входит в состав клеточной стенки только грибковых клеток (в клетках млекопитающих животных 1,3-β-D-глюкана нет).

Это приводит к изменению проницаемости, нарушению метаболизма с остановкой роста и размножения грибка, а также его последующей гибелью. Соединение обладает эффективностью в отношении различных видов болезнетворных и условно-болезнетворных грибков.

Наибольшей чувствительность к веществу обладают дрожжеподобные грибки рода Candida.

После внутривенного введения парентерального раствора соединение хорошо распределяется в тканях организма, а также практически во всех биологических жидкостях. Выведение происходит преимущественно почками.

Когда назначается

Микафунгин используется для этиотропной терапии генерализованного кандидоза (патология, вызванная условно-патогенными дрожжеподобными грибками рода Candida):

  • Инвазивный кандидоз, при котором отмечается проникновение возбудителя в глубь лежащие ткани (патологический процесс обычно начинает развиваться на коже или слизистых оболочках).
  • Генерализация инфекционного процесса с распространением возбудителей по всему организму (происходит с током крови), а также их оседанием в различных внутренних органах.
  • Кандидоз пищевода у пожилых людей, когда от других лекарственных форм препаратов (таблетки, капсулы) нет необходимого лечебного эффекта.

Также лекарство используется для профилактики развития тяжелых форм кандидоза у лиц с выраженным снижением функциональной активности иммунитета, в частности на фоне ВИЧ СПИД.

Когда нельзя применять

Абсолютным противопоказанием для использования лекарственных средств с микафунгином является индивидуальная непереносимость соединения. Не рекомендуется использовать препарат при наличии перекрестной повышенной чувствительности к эхинокандинам.

Как используется

Препараты с микафунгином выпускаются в лекарственной форме раствор для внутривенного применения. Дозировка 1-го флакона с раствором составляет 50 или 100 мг действующего вещества. Раствор вводится капельно медленно 1 раз в день. Выбор дозировки проводит врач. Средний курс терапии определяется тяжестью течения грибкового заболевания.

Какие побочные эффекты

После введения раствора для парентерального применения, содержащего в своем составе микафунгин, возможно развитие побочных эффектов со стороны нескольких систем органов:

  • Пищеварительная система – тошнота, сопровождающаяся периодической рвотой, боли в животе, реже может быть вздутие живота, присоединяться неустойчивый стул.
  • Нервная система – головная боль, сонливость днем и бессонница ночью, головокружение, тремор (дрожание) рук, нарушение вкуса, тревожность, нарушения сознания различной степени выраженности.
  • Сердечно-сосудистая система – нарушение частоты сокращений сердца, воспаление вен в области введения раствора (флебит чаще развивается у ВИЧ-инфицированных людей), снижение или повышение уровня системного артериального давления.
  • Кровь и красный костный мозг – снижение количества лейкоцитов (лейкопения), нейтрофилов (нейтропения) в крови, малокровие (анемия).
  • Печень и желчевыводящие пути – повышение активности ферментов печеночных трансаминаз АСТ и АЛТ, которое указывает на существенное повышение нагрузки на клетки органа.
  • Дыхательная система – одышка.
  • Мочевыделительная система – развитие и последующее прогрессирование почечной недостаточности.
  • Кода и подкожная клетчатка – сыпь на коже, зуд, изменения, напоминающие ожог крапивой, токсические изменения (синдром Лайелла, Стивенса-Джонсона).
  • Иммунитет – анафилактиоидные реакции, которые могут сопровождаться критическим снижением уровня артериального давления.

При появлении признаков развития побочных эффектов использование лекарства прекращают. В случае необходимости назначается соответствующее симптоматическое лечение.

На что обращать внимание

Существует несколько мер предосторожности в отношении микафунгина, на которые стоит обращать внимание перед использованием лекарства, к ним относятся:

  • Перед началом использования препарата следует провести лабораторные исследования печеночные пробы, клинический анализ крови и мочи.
  • При развитии побочных эффектов использование лекарства прекращают.
  • Детям препарат назначается с осторожностью.
  • Раствор предназначен для парентерального внутривенного введения, которое может осуществляться медицинским работником в условиях манипуляционного кабинета или палаты.
  • Внутривенное введение раствора должно осуществляться с обязательным соблюдением правил асептики и антисептики, направленных на предотвращение вторичного инфицирования тканей.
  • Возможность применения беременным и кормящим грудью женщинам определяется врачом индивидуально по строгим медицинским показаниям.
  • Так как не исключается развитие негативных реакций со стороны нервной системы, на фоне курса терапии потенциально опасную работу (вождение автомобиля) следует выполнять с осторожностью.

Лекарство относится к рецептурной группе и отпускается по рецепту врача. Исключается его самостоятельное использование без соответствующих назначений.

Передозировка

На сегодняшний день случаи существенного превышения дозы не были зарегистрированы. Не исключается появление или усиление симптомов развития побочных реакций. В этом случае должно назначаться симптоматическое лечение в условиях медицинского учреждения.

Какие представители

Основным торговым названием микафунгина является Микамин, который выпускается фармакологической корпорацией Астеллас. Также существует дженерик препарата, к нему относится Микафунгин-натив.

Микафунгин является препаратом выбора для лечения тяжелого течения генерализованного кандидоза. Он обладает хорошей эффективностью и неплохо переносится пациентом, поэтому получил широкое распространение в клинической практике.

Источник: https://prof-med.info/protivogribkovye-sredstva/408-mikafungin

Фармакологические свойства

Микафунгин — полусинтетический противогрибковый препарат из группы ехинокандинив, являющихся производными липопептидив. Механизм действия микафунгину заключается в подавлении синтеза (1,3) -β-D-глюканы, что является важным компонентом клеточной стенки многих патогенных грибков.

Поскольку β-глюкан отсутствует в клетках млекопитающих, то этот механизм действия препарата обеспечивает высокую специфичность в лечении микозов и больше профиль безопасности препарата. К препарату чувствительны грибки Candida spp., Aspergillus spp.

(в том числе штаммы возбудителей, нечувствительны к флуконазолу), Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis. К препарату чувствительны грибки родов Cryptococcus spp .; Fusarium spp .; Scedosporium spp .; Pseudallescheria spp .; Trichosporon spp. и Zygomycetes spp.

Препарат имеет как фунгицидные, так и фунгистатический свойства, зависящие от вида возбудителя заболевания. препарат имеет высокий уровень безопасности и ниже, по сравнению с другими противогрибковыми средствами, частоту побочных эффектов, что позволяет применять микафунгин для лечения и профилактики микозов у ​​детей.

Фармакологические

После введения микафунгин быстро распределяется в организме, биодоступность составляет 100%. Микафунгин на 99% связывается с белками плазмы крови. Высокие концентрации препарата достигаются в большинстве тканей и жидкостей организма. Микафунгин в незначительном количестве проходит через гематоэнцефалический барьер.

Нет данных за проникновения препарата через плацентарный барьер и выделение в грудное молоко. Метаболизируется препарат в печени в незначительном количестве. Выводится микафунгин из организма преимущественно с калом в неизмененном виде, частично — с мочой в виде метаболитов. Вывод микафунгину из плазмы крови медленное, состоит из нескольких фаз.

Период полувыведения составляет 9-11 часов, это время не меняется у лиц с печеночной и почечной недостаточностью.

Показания к применению

Микафунгин показан при инвазивном кандидозе и кандидозе пищевода в случае необходимости внутривенной антимикотической терапии, инвазивном аспергиллезе, профилактика кандидоза у больных, которым проведена трансплантация гематопоэтических стволовых клеток или у пациентов с нейтропенией, в том числе детей.

Побочное действие

При применении микафунгину возможны следующие побочные эффекты:

  • Аллергические реакции — часто (1-10%) лихорадка, сыпь на коже изредка (0,1-1%) кожный зуд, эритема кожи, бронхоспазм, крапивница.
  • Со стороны пищеварительной системы — часто (1-10%) тошнота, рвота, диарея, боли в животе изредка (0,1-1%) запор, дисфагия, метеоризм, холестаз, гепатомегалия, желтуха; в редких случаях — токсический гепатит.
  • Со стороны нервной системы — часто (1-10%) головная боль изредка (0,1-1%) головокружение, парестезии, нарушения вкуса, дезориентация, тревожность, бессонница.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы — изредка (0,1-1%) тахикардия, аритмия, приливы крови, сердечная недостаточность, артериальная гипо- или гипертензия, отеки.
  • Со стороны дыхательной системы — изредка (0,1-1%) одышка.
  • Со стороны мочевыделительной системы — изредка (0,1-1%) почечная недостаточность.
  • Со стороны эндокринной системы — изредка (0,1-1%) гипертиреоз.
  • Изменения в лабораторных анализах — часто (1-10%) анемия, нейтропения, лейкопения, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия изредка (0,1-1%) эозинофилия, лимфопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гипокалиемия, гипомагниемия, гипергликемия, повышение уровня креатинина и мочевины в крови, повышение уровня билирубина в крови, повышение уровня активности трансаминаз, лактатдегидрогеназы и щелочной фосфатазы в крови.
  • Местные реакции — изредка (0,1-1%) флебит, эритема, припухлость, гиперемия, болезненность в месте инъекции.

Формы выпуска

Микафунгин выпускается в виде порошка в флаконах для инъекций по 50 и 100 мг.

Источник: http://info-farm.ru/alphabet_index/m/mikafungin.html

Описание действующего вещества МИКАФУНГИН, инструкция по применению, противопаказания

Микафунгин-натив

MICAFUNGIN — латинское название действующего вещества МИКАФУНГИН

J02AX05 (Micafungin)

Перед использованием препарата МИКАФУНГИН вы должны проконсультироваться с врачом.Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления.Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

МИКАМИН

МИКАФУНГИН: Клинико-фармакологическая группа

09.001 (Противогрибковый препарат)

МИКАФУНГИН: Фармакологическое действие

Противогрибковое средство, производное эхинокандина. Механизм действия связан с ингибированием синтеза 1,3-β-D-глюкана, являющегося компонентом клеточной стенки гриба и не содержащегося в клетках млекопитающих.

Показана активность микафунгина in vivo на моделях кандидоза слизистых оболочек и диссеминированного кандидоза. Микафунгин увеличивал выживаемость мышей в состоянии иммуносупрессии на модели диссеминированного кандидоза и/или уменьшал тяжесть грибкового поражения.

В клинических исследованиях показана эффективность микафунгина при лечении эзофагеального кандидоза и для профилактики кандидоза после пересадки гемопоэтических стволовых клеток.

Неизвестно, вызывает ли микафунгин лекарственную резистентность.

Эффективность микафунгина в отношении других видов грибов не установлена.

МИКАФУНГИН: Фармакокинетика

Имеется линейная зависимость между величиной AUC и дозой микафунгина в диапазоне суточных доз 50-150 мг.

Связывание микафунгина с белками плазмы высокое — более 99% in vitro и не зависит от плазменной концентрации в диапазоне концентраций 10-100 мкг/мл.

Связывается преимущественно с альбумином, однако в терапевтических концентрациях не вытесняет конкурентно билирубин из мест связывания с альбумином. В меньшей степени микафунгин связывается с альфа1-кислым гликопротеином.

[attention type=red]

У пациентов с эзофагеальным кандидозом в диапазоне доз 50-150 мг/сут средний Vd составлял 0.39±0.11 л/кг.

[/attention]

Некоторые пути метаболизма микафунгина катализируются изоферментами CYP450.

Выводится преимущественно с калом.

МИКАФУНГИН: Дозировка

Применяют в/в в виде инфузии.

Для лечения эзофагеального кандидоза — 150 мг/сут.

Для профилактики кандидоза у пациентов после пересадки гемопоэтических стволовых клеток доза составляет 50 мг/сут.

Длительность применения устанавливается индивидуально.

МИКАФУНГИН: Лекарственное взаимодействие

AUC сиролимуса увеличивалась на 21% без изменения его Cmax в плазме на фоне равновесного состояния при приеме микафунгина, по сравнению с приемом только одного сиролимуса.

AUC и Cmax в плазме нифедипина увеличивались на 18% и 42% соответственно на фоне равновесного состояния при приеме микафунгина, по сравнению с приемом только одного нифедипина.

МИКАФУНГИН: Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности микафунгина при беременности не проводилось. Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода и только в установленных случаях крайней необходимости.

Неизвестно, выделяется ли микафунгин с грудным молоком у человека. Применение в период лактации возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для грудного ребенка.

В экспериментальных исследованиях наблюдались висцеральные нарушения и выкидыши при введении микафунгина кроликам в дозах, которые в 4 раза превышали терапевтические дозы, рекомендуемые для человека. Микафунгин не вызывал нарушений фертильности у животных.

Микафунгин выделяется с грудным молоком у лактирующих крыс.

МИКАФУНГИН: Побочные действия

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, анемия, лимфопения, эозинофилия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе, рвота, ухудшение аппетита, гипербилирубинемия, повышение активности ЩФ, АСТ, АЛТ, ЛДГ, запор, диспепсия.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость, делирий.

Со стороны обмена веществ: гипокалиемия, гипофосфатемия, гипомагниемия.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, отек лица, покраснение лица, повышение температуры тела, озноб.

МИКАФУНГИН: Показания

Лечение эзофагеального кандидоза.

Профилактика кандидоза у пациентов после пересадки гемопоэтических стволовых клеток

МИКАФУНГИН: Противопоказания

Повышенная чувствительность к микафунгину.

МИКАФУНГИН: Особые указания

Микафунгин следует применять только после тщательной оценки ожидаемой пользы и существующего риска терапии у пациентов с нарушениями функции печени, при наличии клинических и лабораторных данных гемолиза или гемолитической анемии.

С осторожностью, под тщательным клиническим контролем и под контролем концентраций в плазме крови следует применять микафунгин одновременно с сиролимусом, нифедипином.

Источник: http://drugfinder.ru/drugsubstance/mikafungin/

Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.