Ноксафил

НОКСАФИЛ, NOXAFIL – инструкция по применению лекарства, отзывы, описание, цена – купить препарат НОКСАФИЛ в аптеке на RusMedServ.com

Ноксафил

Фирма-производитель: SCHERING-PLOUGH S.A. (Франция)

сусп. д/приема внутрь 40 мг/1 мл: фл. 105 мл в компл. с дозир. ложкой Рег. №: ЛСР-004329/07

Клинико-фармакологическая группа:

Противогрибковый препарат

Форма выпуска, состав и упаковка

Суспензия для приема внутрь белого цвета; допускается наличие полупрозрачных или непрозрачных полутвердых частиц белого цвета.

1 мл
позаконазол (микронизированный) 40 мг

Вспомогательные вещества: полисорбат 80, симетикон, натрия бензоат, натрия цитрата дигидрат, лимонной кислоты моногидрат, глицерол, камедь ксантановая, декстроза жидкая, титана диоксид, ароматизатор вишневый (#13174), вода очищенная.

105 мл – флаконы темного стекла (1) в комплекте с дозировочной ложкой – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противогрибковый препарат. Позаконазол ингибирует фермент ланостерол 14α-деметилазу (СYP51), который катализирует важный этап биосинтеза эргостерола, основного компонента цитоплазматической мембраны грибов.

Вследствие этого позаконазол отличается широким спектром противогрибкового действия. Активен против возбудителей дрожжевых и плесневых микозов, включая штаммы, резистентные к другим противогрибковым препаратам.

Позаконазол активен в отношении грибов рода Candida (т.ч.

штаммов Candida albicans, резистентных к флуконазолу, итраконазолу и вориконазолу, Candida glabrata и Candida kruseiy, резистентных или менее чувствительных к флуконазолу, Candida lusitaniae, резистентных или менее чувствительных к амфотерицину В), Aspergillus spp. (т.ч. изолятов Aspergillus spp.

, резистентных к флуконазолу, вориконазолу, итраконазолу и амфотерицину В). Позаконазол, в отличие от других азольных противогрибковых препаратов, активен в отношении возбудителей зигомикоза (Absida spp., Mucor spp., Rhizopus spp., Rhizomucor spp.).

В экспериментах in vitro и в клинических исследованиях позаконазол продемонстрировал активность против следующих микроорганизмов: Aspergillus spp.

(Aspergillus fumigatus, Aspergillus flavus, Aspergillus terreus, Aspergillus nidulans, Aspergillus niger, Aspergillus ustus, Aspergillus ochraceus), Candida spp.

(Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei, Candida parapsilosis), Cryptococcus neoformans, Coccidioides immitis, Fonsecaea pedrosoi, Histoplasma capsulatum, Pseudallescheria boydii, Alternaria spp., Exophiala spp., Fusarium spp., Ramichloridium spp., Rhizomucor spp., Mucor spp., Rhizopus spp.

В экспериментах in vitro позаконазол продемонстрировал активность также против следующих микроорганизмов: Candida spp.

(Candida dubliniensis, Candida famata, Candida guiltiermondii, Candida lusitaniae, Candida kefyr, Candida rugosa, Candida tropicalis, Candida zeylanoides, Candida inconspicua, Candida lipolytica, Candida norvegensis, Candida pseudotropicalis), Cryptococcus laurentii, Kluyveromyces marxianus, Saccharomyces cerevisiae, Yarrowiali polytica, Pichia spp., Trichosporon spp., Aspergillus sydowii, Bjerkandera adusta, Blastomyces dermatitidis, Epidermophyton floccosum, Paracoccidioides brasiliensis, Scedosporium apiospermum, Sporothrix schenckii, Wangiella dermatitidis, Absida spp., Apophysomyces spp., Bipolaris spp., Curvularia spp., Microsporum spp., Paecilomyces spp., Penicillium spp., Trichophyton spp. Однако в клинических исследованиях эффективность и безопасность позаконазола при лечении инфекций, вызванных этими микроорганизмами, не изучены.

В лабораторных условиях не удалось получить штаммов Candida albicans, устойчивых к позаконазолу. Спонтанно мутировавшие лабораторные штаммы Aspergillus fumigatus, показавшие снижение чувствительности к позаконазолу, встречались с частотой от 1х10-8 до 1×10-9.

Клинические изоляты Candida albicans и Aspergillus fumigatus со сниженной чувствительностью к позаконазолу встречаются редко. В этих редких случаях не установлено отчетливой зависимости между сниженной чувствительностью к позаконазолу и его клинической неэффективностью.

Известны случаи клинической эффективности позаконазола при микозах, обусловленных устойчивыми к азольным противогрибковым препаратам или амфотерицину В возбудителями, против которых позаконазол был активен in vitro.

Критерии клинического значения чувствительности in vitro каких-либо грибов к позаконазолу не установлены.

При исследовании комбинаций позаконазола с каспофунгином или амфотерицином В in vitro и in vivo не было или почти не было выявлено антагонизма противогрибковых препаратов, в некоторых случаях отмечали аддитивный эффект. Клиническое значение результатов этих исследований не определено.

Показания

Профилактика инвазивных грибковых инфекций при снижении иммунитета и повышенном риске развития таких инфекций, например, у гематологических больных с длительной нейтропенией вследствие химиотерапии, а также у реципиентов трансплантатов кроветворных стволовых клеток, получающих высокие дозы иммуносупрессоров.

Лечение инвазивных грибковых инфекций:

— инвазивный кандидоз или кандидоз пищевода, рефрактерные к амфотерицину В, итраконазолу или флуконазолу, или при непереносимости этих лекарственных средств;

— инвазивный аспергиллез, рефрактерный к амфотерицину В или итраконазолу, или при непереносимости этих лекарственных средств;

— зигомикоз (мукормикоз), криптококкоз, рефрактерные к другим противогрибковым лекарственным средствам, или при их непереносимости;

— фузариоз, рефрактерный к амфотерицину В, или при его непереносимости;

— хромомикоз и мицетома, рефрактерные к итраконазолу, или при его непереносимости;

— кокцидиоидоз, рефрактерный к амфотерицину В, итраконазолу или флуконазолу, или при непереносимости этих лекарственных средств.

Рефрактерностью считается прогрессирование инфекции или отсутствие улучшения состояния пациента после лечения в течение 7 дней (при кандидемии – в течение 3 дней, при кандидозе пищевода – в течение 14 дней, при других формах инвазивного кандидоза – 7 дней).

Лечение орофарингеального кандидоза – терапия первой линии у пациентов с заболеванием тяжелой степени или со сниженным иммунитетом, у которых не ожидается существенного эффекта от применения препаратов местного действия.

Режим дозирования

Препарат следует принимать внутрь во время еды. Пациенты, которые не могут совмещать прием препарата с обычной пищей, для улучшения всасывания позаконазола должны принимать препарат одновременно с приемом жидких пищевых добавок. Перед употреблением суспензию необходимо тщательно взболтать.

Для профилактики инвазивных грибковых инфекций препарат назначают по 200 мг (5 мл) 3 раза/сут.

Продолжительность профилактического лечения зависит от длительности нейтропении у гематологических больных или выраженности иммуносупрессии у реципиентов трансплантатов кроветворных стволовых клеток.

Пациентам с острым миелоидным лейкозом или миелодиспластическим синдромом профилактическое лечение Ноксафилом следует начинать за несколько дней до ожидаемого начала развития нейтропении и продолжать в течение 7 дней после увеличения числа нейтрофилов до уровня более 500/мл.

Для лечения инвазивных грибковых инфекций, рефрактерных к другим противогрибковым лекарственным средствам, или при непереносимости других противогрибковых лекарственных средств назначают по 400 мг (10 мл) 2 раза/сут.

Пациентам, которые не могут принимать препарат с едой или пищевыми добавками, рекомендуется принимать Ноксафил по 200 мг (5 мл) 4 раза/сут.

Длительность терапии зависит от тяжести основного заболевания пациента, выраженности иммунодефицита и эффективности проводимого лечения.

Для лечения орофарингеального кандидоза назначают по 200 мг (5 мл) 1 раз/сут – в первый день лечения (вводная доза), затем по 100 мг (2.5 мл) 1 раз/сут в течение последующих 13 дней.

Для лечения орофарингеального кандидоза, рефрактерного к итраконазолу и/или флуконазолу назначают по 400 мг (10 мл) 2 раза/сут. Длительность терапии зависит от тяжести основного заболевания пациента и эффективности проводимого лечения.

Увеличение дозы Ноксафила более 800 мг/сут не приводит к повышению эффективности лечения.

При нарушении функции почек не отмечается изменений фармакокинетических показателей, поэтому коррекции дозы при нарушении функции почек не требуется.

При нарушении функции печени соответствующие фармакокинетические данные ограничены, поэтому рекомендации по коррекции дозы у данной группы пациентов не выработаны. У небольшого числа пациентов со сниженной функцией печени наблюдалось увеличение T1/2 позаконазола.

Побочное действие

Ниже приведены все связанные с лечением нежелательные явления, зарегистрированные в исследованиях, включавших 2400 пациентов; из них 172 пациента получали позаконазол не менее 6 мес, а 58 пациентов получали позаконазол не менее 12 мес.

Самыми частыми нежелательными явлениями были тошнота (6%) и головная боль (6%).

Серьезные нежелательные явления, зарегистрированные (с частотой 1% каждое) у пациентов с инвазивными микозами, включали изменение концентрации других лекарственных средств, повышение печеночных ферментов, тошноту, сыпь и рвоту.

Серьезные нежелательные явления, зарегистрированные (с частотой 1% каждое) у пациентов, получавших позаконазол с целью профилактики инвазивных микозов, включали гипербилирубинемию, повышение печеночных ферментов, повреждение гепатоцитов, тошноту и рвоту.

Зарегистрирован единичный случай развития желудочковой тахикардии типа “пируэт” у пациента, находившегося в тяжелом состоянии и имевшего множественные факторы риска, которые в совокупности могли привести к данному осложнению, такие как аритмия, недавнее проведение кардиотоксической химиотерапии, гипокалиемия и гипомагниемия в анамнезе.

Редкие случаи развития гемолитико-уремического синдрома и тромботической тромбоцитопенической пурпуры были отмечены, главным образом, у пациентов, которые дополнительно к лечению основного заболевания получали циклоспорин или такролимус с целью профилактики отторжения трансплантата.

Побочные эффекты позаконазола классифицированы по частоте: часто (>1/100, но 1/1000, но 1/10 000, но

Источник: http://www.rusmedserv.com/lekarstva/noksafil.html

Ноксафил: инструкция по применению суспензии при грибковом поражении, цена, отзывы и аналоги

Ноксафил

Ноксафил является мощнейшей противогрибковой суспензией. Данный препарат по своим показателям эффективности совершенно не уступает капсулам, лакам и мазям с фунгицидным действием.

Активным компонентом лекарства является позаконазол. Данное вещество ингибирует синтез ферментов, необходимых для биосинтеза эргостерола – вещества, которое используется в процессе построения клеточной мембраны грибков.

Отыскать Ноксафил в аптеках непросто, встречается препарат достаточно редко. В среднем цена одной упаковки составляет 50 тысяч рублей. Отпускается медикамент без рецепта. Производителем суспензии является компания Шеринг Плау.

Состав и принцип действия

Выше уже отмечалось, что Noxafil выпускается в виде суспензии для перорального применения. В инструкции сказано, что в качестве активного компонента средства выступает вещество под названием позаконазол.

Также в состав лекарства входят вспомогательные вещества, а именно полисорбат, натрия бензоат, титана диоксид, натрия цитрат, кислота лимонная, симетикон, вода, декстроза жидкая, камедь, глицерол, ароматизаторы.

Позаконазол подавляет выработку ланостерола 14-альфа-деметилазы. Данный фермент необходим грибковым микроорганизмам для построения клеточной мембраны. Вследствие ингибирования выработки ланостерола подавляется биосинтез эргостерола, повышается проницаемость клеточной мембраны грибка, и в конечном счете патогенный микроорганизм погибает.

В инструкции отмечается, что к Ноксафилу чувствительны практически все известные грибковые штаммы, в числе которых кандиды, дерматофиты, дрожжи, плесень, дрожжевые и дрожжеподобные грибки.

Продолжительность абсорбции активного компонента в среднем составляет 3 часа. Интересно, что у вещества имеется так называемая линейная фармакокинетика при употреблении повышенных дозировок. От уровня рН желудка всасываемость активного компонента не меняется. Препарат хорошо абсорбируется в тканях. Равновесное состояние в среднем достигается через 7-10 дней лечения.

Выведение метаболитов осуществляется через почки и кишечник. Период полувыведения не превышает 35 часов. При этом почечный клиренс составляет малую часть элиминации – не более 14%.

Рекомендации по корректировке дозировочного режима у больных с печеночной недостаточностью не разработаны.

Инструкция по применению препарата

В каких случаях является целесообразным использовать суспензию Ноксафил? В основном данный препарат назначается для профилактики грибковых инфекций у пациентов со сниженным иммунитетом, онкологическими заболеваниями, нейтропенией. Нередко медикамент назначается лицам, которые недавно перенесли трансплантацию какого-либо внутреннего органа.

Также в описании сказано, что показаниями к применению являются инвазивный кандидоз, кандидоз органов пищеварительной системы, инвазивная форма аспергиллеза, мукормикоз, криптококкоз, фузариоз, хромомикоз, мицетома, кокцидиоидоз. Причем в инструкции отмечено, что лекарство будет эффективно в случаях, когда у грибков имеется резистентность к таблеткам/мазям на основе итраконазола, амфотерицина В, флуконазола.

Свежая информация:  Левомеколь от грибка ногтей и стопы: как применять мазь?

Рассмотрим, как принимать лекарство. Вообще медики рекомендуют смешивать суспензию с водой.

Оптимальной считается дозировка 2,5-5 мл. При необходимости суточная доза повышается в 1,5-2 раза (все будет зависеть от степени тяжести грибкового заболевания).

Длительность применения Ноксафила – 1-2 недели, иногда – до месяца.

Перед употреблением суспензию нужно тщательно взболтать. Эксперты рекомендуют принимать раствор во время еды, чтобы улучшить абсорбцию активного компонента.

Противопоказания и побочные эффекты

Ноксафил строго противопоказан лицам, у которых имеется повышенная чувствительность к составляющим лекарства. Также в список противопоказаний входят беременность, лактационный период, детский возраст (до 18 лет).

С осторожностью назначается противогрибковая суспензия лицам, у которых имеется гиперчувствительность к иным азольным соединениям, острые нарушения в работе печени, врожденное или приобретенное удлинение интервала QT, кардиомиопатия, сердечная недостаточность, синусовая брадикардия, аритмия.

Нельзя принимать Ноксафил совместно с:

  1. Ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (сюда относятся препараты на основе симвастатина, ловастатина, аторвастатина).
  2. Субстратами изофермента CYP3A4 – Терфенадин, Астемизол, Хинидин, Галофантрином, Пимозид, Цизаприд.
  3. Алкалоидами спорыньи.

Побочные эффекты лекарства рассмотрены в таблице ниже.

Система/органы. Побочные эффекты.
Система кроветворения. При длительном приеме (свыше 2 недель) повышается вероятность развития лейкопении, тромбоцитопении, эозинофилии, анемии. Также сообщалось о случаях, когда у пациентов развивались пурпура, панцитопения, гемолитико-уремический синдром, а также нарушалась свертываемость крови, гипергликемия.
Иммунная система. Возможны реакции гиперчувствительности, крайне редко – синдром Стивенса-Джонсона, анафилаксия.
Эндокринная система. Прием повышенных дозировок может вызывать надпочечниковую недостаточность, снижение уровня гонадотропинов, гормональные сбои.
ЦНС. Часто на фоне приема суспензии появляются головокружение, мигрень, сонливость, парестезии. Реже наблюдались мышечные судороги, невропатия, тремор конечностей, психоз, энцефалопатия, невропатия периферическая, астения, общая слабость.
Органы зрения. Нарушение остроты зрения, скотома, диплопия.
Органы слуха. Звон в ушах, снижение остроты слуха (носит обратимый характер).
Сердечно-сосудистая система. В инструкции сказано, что прием лекарства чреват удлинением интервала QT, лабильностью артериального давления, желудочковой тахикардией. При передозировке не исключены внезапная остановка сердца, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения, тромбоз.
Пищеварительная система. Часто появляются анорексия, рвота, чувство тошноты, абдоминальные боли, диарея, метеоризм, сухость в ротовой полости. Длительный прием может привести к нарушению функциональности печени, появлением язвы желудка и 12-перстной кишки, внутренним кровотечениям, холестазу, желтухе. Также возможно тяжелое нарушение работы печени с летальным исходом.
Дерматологические реакции. Появление сыпи, выпадение волос, везикулярная сыпь.
Мочевыделительная система. Крайне редко на фоне приема препарата развивается почечная недостаточность, нефрит, почечный ацидоз. Не исключено повышение уровня креатинина в крови.
Половая система. У женщин может произойти нарушение менструального цикла, болеть молочные железы. У мужчин препарат может вызывать эректильную дисфункцию, снижение либидо.

На фоне приема препарата также возможны отеки лица и языка, нарушение электролитного баланса, озноб, общее недомогание.

Отзывы о Ноксафиле

О препарате отзываются по-разному. В большинстве случаев покупатели оставляют положительные комментарии. По словам больных, суспензия прекрасно помогает справиться с грибковыми инфекциями. Причем рецидив случается крайне редко.

Свежая информация:  Фукорцин от грибка ногтей на ногах: отзывы о лечении

Но есть и немало отрицательных отзывов. Некоторые пациенты оставляют негативные комментарии ввиду того, что препарат вызывает у них побочные эффекты. Чаще всего больные сетуют на астению, пищеварительные расстройства, головные боли.

Медики отзываются о Ноксафиле положительно. По словам врачей, данная суспензия очень эффективна при запущенных микозах, когда препараты на основе флуконазола и других производных имидазола неэффективны.

Подытожив, рассмотрим плюсы и минусы препарата. Преимущества:

  • Высокая эффективность даже при запущенных микозах.
  • Широкий спектр противогрибковой активности.
  • Не нужно принимать суспензию в течение длительного промежутка времени.
  • Отпускается препарат без рецепта.

К минусам Ноксафила можно отнести большое количество противопоказаний, плохую непереносимость и, конечно, высокую стоимость.

Итразол

Отличным аналогом Ноксафила является Итразол. Выпускается данный противогрибковый препарат в виде капсул для внутреннего применения. Производится медикамент российской компанией ВЕРТЕКС. Средняя цена упаковки – 370 рублей.

В качестве действующего вещества выступает итраконазол. Компонент относится к производным триазола. Вещество подавляет биосинтез эргостерола, повышает проницаемость клеточной мембраны грибка и вызывает гибель патогенного микроорганизма.

Показания к применению Итразола:

  1. Дерматомикоз.
  2. Грибковый кератит.
  3. Кандидоз ногтей и кожи.
  4. Грибок ногтевых пластин.
  5. Системный аспергиллез.
  6. Криптококкоз.
  7. Гистоплазмоз.
  8. Отрубевидный лишай.
  9. Глубокий висцеральный кандидоз.

Принимать препарат надо в дозировке 100-200 мг, в зависимости от вида и степени тяжести инфекционного заболевания. Употреблять капсулы следует в течение нескольких недель, в ряде случаев продолжительность терапии повышается до 3-6 месяцев.

Противопоказан Итразол лицам, у которых имеется повышенная чувствительность к его компонентам, сердечная недостаточность, почечная/печеночная недостаточность. Также в список противопоказаний относят беременность, лактационный период и детский возраст.

Возможные побочные эффекты:

  • Со стороны органов пищеварительной системы не исключены абдоминальные боли, рвота, диарея, чувство тошноты, запор.
  • Со стороны органов ЦНС и периферической нервной системы – головные боли, астенический синдром, головокружение, снижение работоспособности, общая слабость.
  • Аллергические реакции. Капсулы могут вызывать сыпь, зуд, жжение, эритему и даже анафилаксию.
  • Обратимое облысение.
  • Дисменорея.
  • Нарушение менструального цикла.
  • Сердечная недостаточность.
  • Гепатит, острые нарушения в работе печени, повышение уровня активности печеночных ферментов.

С осторожностью следует сочетать Итразол с препаратами, которые метаболизируются с участием фермента цитохрома P450.

Флюкостат

Флюкостат относится к бюджетным аналогам Ноксафила. Данный препарат тоже производится в РФ фармацевтической компанией Фармстандарт-Лексредства. Средняя цена одной упаковки составляет 190 рублей. Выпускается лекарство в виде капсул для перорального применения.

В качестве активного компонента Флюкостата выступает флуконазол. Данное вещество подавляет жизнедеятельность грибковых микроорганизмов за счет ингибирования биосинтеза эргостерола. К флуконазолу чувствительны многие грибковые штаммы, в числе которых дерматофиты, кандиды, дрожжи и пр.

Показания к применению:

  1. Отрубевидный лишай.
  2. Криптококкоз.
  3. Генерализованный кандидоз.
  4. Глубокий микоз.
  5. Профилактика грибковых поражений при наличии выраженного иммунодефицита.
  6. Микоз.
  7. Онихомикоз.
  8. Поражение грибками вследствие цитостатической, химио- или же лучевой терапии.

Принимать капсулы в дозировке 150-400 мг. Доза выбирается исходя из типа и стадии заболевания. Длительность применения может варьироваться в диапазоне от 2 недель до 6 месяцев.

Противопоказания:

  • Повышенная чувствительность к активным компонентам.
  • Беременность.
  • Лактация.
  • Детский возраст.
  • Галактоземия.
  • Почечная/печеночная недостаточность.
  • Алкоголизм.
  • Проаритмогенные состояния.

Среди побочных эффектов выделяют аллергические реакции, нарушения в работе ЦНС, сердечно-сосудистой, гепатобилиарной, пищеварительной систем. Не исключены гипокалиемия, повышение уровня холестерина, почечная недостаточность.

Инструкция по применению Ноксафила рассмотрена в видео в этой статье.

ОПРОС: А вы доверяете народной медицине?нам очень важно ваше мнение! Последние ответы на форуме:

Источник: https://gribkam.net/preparaty/noksafil.html

НОКСАФИЛ

Ноксафил

Суспензия для приема внутрь белого цвета; допускается наличие полупрозрачных или непрозрачных полутвердых частиц белого цвета.

1 мл
позаконазол (микронизированный) 40 мг

Вспомогательные вещества: полисорбат 80 – 10 мг, симетикон – 3 мг, натрия бензоат – 2 мг, натрия цитрата дигидрат – 600 мкг, лимонной кислоты моногидрат – 1.5 мг, глицерол – 100 мг, камедь ксантановая – 3 мг, декстроза жидкая (глюкоза жидкая ) – 350 мг, титана диоксид – 4 мг, ароматизатор вишневый (#13174) – 5 мг, вода очищенная – q.s. до 1 мл.

105 мл – флаконы темного стекла (1) в комплекте с дозировочной ложкой – пачки картонные.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь продолжительность абсорбции позаконазола составляет 3-5 ч. Позаконазол отличается линейной фармакокинетикой при однократном или многократном приеме в дозах до 800 мг. При дозах более 800 мг/сут увеличения фармакокинетических показателей не происходит.

Изменение рН желудочного содержимого не влияет на абсорбцию позаконазола. По сравнению с приемом натощак, AUC позаконазола при приеме с нежирной пищей или пищевыми добавками (14 г жира) увеличивается примерно в 2.

6 раза, а при приеме с жирной пищей (примерно 50 г жира) – в 4 раза.

Разделение суточной дозы на два приема (по 400 мг) приводит к увеличению фармакокинетических показателей на 184% по сравнению с однократным приемом 800 мг.

Распределение

Позаконазол отличается высоким Vd (1774 л), что свидетельствует о значительном распределении в тканях. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) – более 98%. Равновесное состояние достигается через 7-10 сут многократного приема.

Метаболизм

Позаконазол не образует активных циркулирующих метаболитов, и маловероятно, что его концентрация изменяется под действием ингибиторов изоферментов CYP450. Из числа циркулирующих метаболитов основную массу составляют глюкуронидные коньюгаты позаконазола и небольшая доля метаболитов, окисляющихся при участии изоферментов CYP450.

Выведение

Позаконазол медленно выводится из организма, средний T1/2 составляет 35 ч (20-66 ч), а общий клиренс 32 л/ч. Выводится преимущественно через кишечник (77%), при этом 66% приходится на неизмененное вещество. Почечный клиренс составляет примерно 14% (исходное вещество составляет менее 0.2%). Экскреция почками и через кишечник в виде метаболитов составляет примерно 17% от введенной дозы.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

После применения позаконазола в суточной дозе 800 мг, разделенной на несколько приемов, концентрация в плазме у пациентов в возрасте 8-17 лет была сравнима с этим показателем у пациентов в возрасте 18-64 лет (в среднем, 776 нг/мл и 817 нг/мл соответственно). Фармакокинетических данных для детей младше 8 лет не имеется.

У пожилых людей отмечено увеличение Cmax на 26% и AUC на 29% по сравнению с людьми в возрасте 18-45 лет. Однако в клинических исследованиях показатели безопасности позаконазола у людей молодого и пожилого возраста были сходными. Поэтому коррекции дозы в зависимости от возраста не требуется.

Фармакокинетика позаконазола не зависит от пола.

Отмечено небольшое (на 16%) снижение AUC и Cmax позаконазола у лиц негроидной расы по сравнению с европеоидами. Коррекции дозы в зависимости от расовой принадлежности не требуется.

При однократном применении позаконазола почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести не оказывала влияния на фармакокинетику препарата, поэтому коррекции дозы у этой категории пациентов не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени AUC позаконазола сильно варьировала (коэффициент вариации 96%) по сравнению с другими пациентами с почечной недостаточностью (коэффициент вариации

Источник: https://health.mail.ru/drug/noxafil/

Ноксафил – инструкция по применению, цены, отзывы

Ноксафил

Инструкция к препарату Ноксафил входит в каталог лекарственных средств, представленных на нашем информационном сайте. Если Вы располагаете сведениями об эффективности данного медикамента, просим оставить отзыв.

Производители: Patheon Inc.

Действующие вещества
Класс заболеваний

  • Кандидозный стоматит
  • Легочный кандидоз
  • Кандидоз кожи и ногтей
  • Кандидоз вульвы и вагины (N77.1*)
  • Кандидоз других урогенитальных локализаций
  • Кандидозный эндокардит (I39.

    8*)

  • Кандидозная септицемия
  • Кандидоз других локализаций
  • Кокцидиоидомикоз
  • Хромомикоз и феомикотический абсцесс
  • Аспергиллез
  • Криптококкоз
  • Зигомикоз
  • Мицетома

Клинико-фармакологическая группа

  • Не указано. См.

    инструкцию

Фармакологическое действия
Фармакологическая группа

  • Противогрибковые средства

Показания к применению препарата Ноксафил

Профилактика инвазивных грибковых инфекций при снижении иммунитета и повышенном риске развития таких инфекций, например, у гематологических больных с длительной нейтропенией вследствие химиотерапии, а также у реципиентов трансплантатов кроветворных стволовых клеток, получающих высокие дозы иммуносупрессоров.

Лечение инвазивных грибковых инфекций: — инвазивный кандидоз или кандидоз пищевода, рефрактерные к амфотерицину В, итраконазолу или флуконазолу, или при непереносимости этих лекарственных средств; — инвазивный аспергиллез, рефрактерный к амфотерицину В или итраконазолу, или при непереносимости этих лекарственных средств; — зигомикоз (мукормикоз), криптококкоз, рефрактерные к другим противогрибковым лекарственным средствам, или при их непереносимости; — фузариоз, рефрактерный к амфотерицину В, или при его непереносимости; — хромомикоз и мицетома, рефрактерные к итраконазолу, или при его непереносимости; — кокцидиоидоз, рефрактерный к амфотерицину В, итраконазолу или флуконазолу, или при непереносимости этих лекарственных средств. Рефрактерностью считается прогрессирование инфекции или отсутствие улучшения состояния пациента после лечения в течение 7 дней (при кандидемии – в течение 3 дней, при кандидозе пищевода – в течение 14 дней, при других формах инвазивного кандидоза – 7 дней).

Лечение орофарингеального кандидоза – терапия первой линии у пациентов с заболеванием тяжелой степени или со сниженным иммунитетом, у которых не ожидается существенного эффекта от применения препаратов местного действия.

Форма выпуска препарата Ноксафил

суспензия для приема внутрь 40 мг/мл; флакон (флакончик) темного стекла 105 мл с дозировочной ложкой (ложечкой), пачка картонная 1;

Фармакодинамика

Противогрибковый препарат. Позаконазол ингибирует фермент ланостерол 14?-деметилазу (СYP51), который катализирует важный этап биосинтеза эргостерола, основного компонента цитоплазматической мембраны грибов. Вследствие этого позаконазол отличается широким спектром противогрибкового действия.

Активен против возбудителей дрожжевых и плесневых микозов, включая штаммы, резистентные к другим противогрибковым препаратам. Позаконазол активен в отношении грибов рода Candida (т.ч.

штаммов Candida albicans, резистентных к флуконазолу, итраконазолу и вориконазолу, Candida glabrata и Candida kruseiy, резистентных или менее чувствительных к флуконазолу, Candida lusitaniae, резистентных или менее чувствительных к амфотерицину В), Aspergillus spp. (т.ч. изолятов Aspergillus spp., резистентных к флуконазолу, вориконазолу, итраконазолу и амфотерицину В).

Позаконазол, в отличие от других азольных противогрибковых препаратов, активен в отношении возбудителей зигомикоза (Absida spp., Mucor spp., Rhizopus spp., Rhizomucor spp.). В экспериментах in vitro и в клинических исследованиях позаконазол продемонстрировал активность против следующих микроорганизмов: Aspergillus spp.

(Aspergillus fumigatus, Aspergillus flavus, Aspergillus terreus, Aspergillus nidulans, Aspergillus niger, Aspergillus ustus, Aspergillus ochraceus), Candida spp. (Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei, Candida parapsilosis), Cryptococcus neoformans, Coccidioides immitis, Fonsecaea pedrosoi, Histoplasma capsulatum, Pseudallescheria boydii, Alternaria spp.

, Exophiala spp., Fusarium spp., Ramichloridium spp., Rhizomucor spp., Mucor spp., Rhizopus spp. В экспериментах in vitro позаконазол продемонстрировал активность также против следующих микроорганизмов: Candida spp.

(Candida dubliniensis, Candida famata, Candida guiltiermondii, Candida lusitaniae, Candida kefyr, Candida rugosa, Candida tropicalis, Candida zeylanoides, Candida inconspicua, Candida lipolytica, Candida norvegensis, Candida pseudotropicalis), Cryptococcus laurentii, Kluyveromyces marxianus, Saccharomyces cerevisiae, Yarrowiali polytica, Pichia spp., Trichosporon spp.

, Aspergillus sydowii, Bjerkandera adusta, Blastomyces dermatitidis, Epidermophyton floccosum, Paracoccidioides brasiliensis, Scedosporium apiospermum, Sporothrix schenckii, Wangiella dermatitidis, Absida spp., Apophysomyces spp., Bipolaris spp., Curvularia spp., Microsporum spp., Paecilomyces spp., Penicillium spp., Trichophyton spp.

Однако в клинических исследованиях эффективность и безопасность позаконазола при лечении инфекций, вызванных этими микроорганизмами, не изучены. В лабораторных условиях не удалось получить штаммов Candida albicans, устойчивых к позаконазолу.

Спонтанно мутировавшие лабораторные штаммы Aspergillus fumigatus, показавшие снижение чувствительности к позаконазолу, встречались с частотой от 1х10-8 до 1×10-9. Клинические изоляты Candida albicans и Aspergillus fumigatus со сниженной чувствительностью к позаконазолу встречаются редко.

В этих редких случаях не установлено отчетливой зависимости между сниженной чувствительностью к позаконазолу и его клинической неэффективностью. Известны случаи клинической эффективности позаконазола при микозах, обусловленных устойчивыми к азольным противогрибковым препаратам или амфотерицину В возбудителями, против которых позаконазол был активен in vitro. Критерии клинического значения чувствительности in vitro каких-либо грибов к позаконазолу не установлены.

При исследовании комбинаций позаконазола с каспофунгином или амфотерицином В in vitro и in vivo не было или почти не было выявлено антагонизма противогрибковых препаратов, в некоторых случаях отмечали аддитивный эффект. Клиническое значение результатов этих исследований не определено.

Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.