Рокситромицин

Содержание

Почему при простатите назначают Рокситромицин?

Рокситромицин

Рокситромицин — лекарственный препарат, который обладает широким спектром действия и высокой эффективностью против целого ряда инфекционно-воспалительных заболеваний.

Противомикробное средство можно принимать только по назначению врача, поскольку медикамент имеет противопоказания и вызывает побочные эффекты.

Перед началом терапии проводятся тесты на чувствительность возбудителя болезни к активным компонентам данного препарата.

1Другие названия и классификация

В медицинской практике и на фармацевтическом рынке существует несколько наименований данного лекарства.

Рокситромицин — лекарственный препарат, который обладает широким спектром действия.

Международное непатентованное название

Во всем мире противомикробное средство определяется по непатентованному международному названию (МНН) Рокситромицин.

Русское название

В российских аптеках медикамент продается под тем же названием, что и у главного действующего вещества.

Латинское название

При заполнении рецептурного бланка врачи пользуются комбинацией латинских букв Roxithromycinum.

Торговые названия

Торговые названия медикамента складываются чаще всего из определения активного компонента и производителя: Сандоз, Лек и другие.

Код CAS

В классификации CAS препарат зарегистрирован под индивидуальным кодом 80214-93-1.

Регистрационный номер

Лекарство занесено в реестр под номером П N016037/01.

2Состав и лекарственные формы

Главным действующим веществом является рокситромицин. Это полусинтетический антибиотик со сложной структурой. Он выпускается в форме таблеток. В дозировке 50 мг единица препарата имеет белый цвет и продолговатую двояковыпуклую форму.

Главным действующим веществом является рокситромицин.

Таблетки, содержащие 150 или 300 мг главного компонента, круглые. Они тоже белые и двояковыпуклые, но на одной стороне имеют риску, а на другой — гравировку с указанием дозировки. Существует диспергируемая форма, предназначенная для приготовления суспензии для детей.

Таблетки помещены в контурные ячейковые упаковки. В одном блистере содержится 10 единиц препарата. Лекарство продается в картонных пачках.

3Фармакологическая группа

Таблетки относятся к антибиотикам группы макролидов нового поколения и обладают широким спектром действия.

4Фармакологическое действие

В малых дозах медикамент действует бактериостатически. При длительном приеме или назначении большого объема препарата проявляется бактерицидное действие. Таблетки быстро растворяются в организме после приема и всасываются в пищеварительном тракте. Уже через четверть часа активные компоненты обнаруживаются в крови.

Проникая в очаг воспаления, антибиотик связывается с 50S субъединицей рибосом, провоцирует возникновение реакции транспептидации и транслокации.

В клетках бактерий нарушается синтез пептидных связей с аминокислотами и пептидной цепью. Кроме того, происходит замедление воспроизводства белка рибосомами.

Таким образом антибактериальное средство останавливает рост и размножение патогенной микрофлоры.

Действие Рокситромицина распространяется как на грамотрицательные, так и на грамположительные аэробные бактерии. Препарат эффективен против ряда внутриклеточных возбудителей инфекции, таких как Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.

К лекарству чувствительны некоторые анаэробные бактерии: Bacleroides oralis, Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides urealiticus; Clostridium perfringens; Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibactenum acnes; Rickettsia rickettsii, Rickettsia conorii.

Такие патогенные микроорганизмы, как Bacleroides fragilis, Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., все штаммы Enterobacteriaceae, проявляют устойчивость к медикаменту.

До 95% действующего вещества связывается с белками плазмы и распределяется в тканях внутренних органов и биологических жидкостях (плевральной, бронхиальной, синовиальной).

Большие концентрации антибиотика накапливаются через 1-1,5 часа в дыхательной системе, желчевыводящих путях, половых органах у женщин и мужчин, печени, почках, деснах, коже.

Активный компонент проникает в лейкоциты и моноциты и стимулирует иммунный ответ организма.

Действие Рокситромицина распространяется как на грамотрицательные, так и на грамположительные аэробные бактерии.

Период полувыведения препарата у взрослых составляет примерно 10-15 часов, у детей до 13 лет — до 20 часов. Соединения, входящие в состав антибиотика, удаляются в неизменном виде через желудочно-кишечный тракт. Частично медикамент выводится с мочой, до 15% объема — через легкие.

5Показания к применению Рокситромицина

Фармацевтическое средство назначают при инфекционных заболеваниях, вызванных чувствительными к рокситромицину бактериями. Лекарство эффективно при заболеваниях легких, в том числе пневмонии, спровоцированной атипичными возбудителями, при поражениях верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, гайморит, бронхит, фарингит, тонзиллит, воспаление среднего уха).

Медикамент активен при мочеполовых бактериальных заболеваниях (уретрит, эндоцервицит, простатит, цистит, хламидиоз, уреаплазмоз). Таблетки применяются при инфекциях кожи и мягких тканей средней и легкой степени тяжести (рожа, фурункулез, пиодермия, остеомиелит).

Препарат применяется также для борьбы с воспалительными процессами в полости рта, в том числе после стоматологических оперативных вмешательств.

6Способ применения и дозировка Рокситромицина

Таблетки принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды. Поскольку пища негативно влияет на скорость всасывания активных компонентов Рокситромицина, рекомендуется осуществлять прием лекарства за 15-30 минут до еды или через 1-2 часа после завтрака или обеда.

Дозировка определяется врачом индивидуально, в зависимости от диагноза, тяжести течения болезни, возраста пациента и наличия сопутствующих патологий в анамнезе. Чаще всего курс терапии предполагает применение 150 г медикамента дважды в день. В некоторых случаях рекомендован однократный прием 300 мг антибиотика. Такая дозировка показана для взрослых и подростков старше 12 лет.

Курс терапии длится от 5-10 дней, в случае тяжелого течения инфекционного заболевания, вызванного как аэробными, так и анаэробными бактериями, продолжительность приема препарата может быть увеличена до 2,5 месяцев.

Диспергируемые таблетки растворяют небольшим количеством воды непосредственно перед применением. Суспензию дают детям раннего возраста из расчета 8 мг/кг.

7Особые указания

Дительное применение антибактериального средства усугубляет течение миастении gravis. Лекарство вызывает тяжелые аллергические реакции и может стать причиной суперинфекции. В этом случае требуется отмена препарата и проведение соответствующего лечения.

При беременности и кормлении грудью

Достоверных данных о воздействии Рокситромицина на плод нет, потому что полноценные исследования с участием беременных женщин не проводились. В связи с этим препарат запрещен в период вынашивания ребенка.

Активные компоненты выделяются в грудном молоке. Во время лактации проводить антибактериальную терапию не рекомендуется. В случае острой необходимости лечения матери ребенка переводят на искусственное питание.

Достоверных данных о воздействии Рокситромицина на плод нет.

В детском возрасте

Таблетки противопоказаны детям до 12 лет, а также подросткам, чья масса тела ниже 40 кг. Суспензию назначают с 2 месяцев жизни. Дозировка рассчитывается по весу ребенка.

В пожилом возрасте

У пациентов зрелого возраста не требуется коррекция режима дозирования, если в анамнезе нет патологий печени.

При нарушениях функции печени

Острая и хроническая печеночная недостаточность, цирроз и другие патологии данного органа требуют снижения стандартной дозы антибиотика и увеличения интервалов между приемами. Пациент в течение лечения должен находиться под наблюдением специалистов.

При нарушениях функции почек

При поражениях почек препарат применяют с осторожностью.

8Побочные эффекты Рокситромицина

Лекарственное средство вызывает различные побочные эффекты, которые носят обратимый характер. Чаще всего возникают нарушения работы желудочно-кишечного тракта: боль в животе, рвота, диарея, в том числе с кровью, псевдомембранозный энтероколит.

Таблетки могут спровоцировать поражения печени, сопровождающиеся повышением активности трансаминаз, развитием острого холестатического гепатита и желтухи. Негативное воздействие на работу нервной системы приводит к головокружению, мигрени, нарушению обоняния и вкусового восприятия, галлюцинациям, повышенной тревожности, временной потере слуха.

Не исключаются аллергические реакции, такие как кожная сыпь и зуд, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок. Некоторые пациенты жалуются на развитие суперинфекции, кандидоза и дисбактериоза.

В редких случаях возможны негативные проявления со стороны сердечно-сосудистой системы (аритмия, скачки артериального давления, тахикардия). Подобные реакции чаще всего возникают при одновременном использовании других антибиотиков из группы макролидов.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами

Прием Рокситромицина часто вызывает головокружения и негативно влияет на функции органов чувств, снижает концентрацию внимания и замедляет психомоторные реакции, поэтому людям, чья деятельность связана с управлением сложной техникой, а также водителям и тем, кто работает на производствах повышенной опасности, следует быть осторожными во время лечения.

9Противопоказания

Таблетки нельзя принимать при повышенной чувствительности к компонентам данного препарата и макролидам. Противопоказанием является беременность и грудное вскармливание. С осторожностью следует принимать антибиотик при хронических заболеваниях печени. При порфирии медикамент использовать не рекомендуется.

10Передозировка

Превышение рекомендуемого объема лекарственного средства ведет к развитию тяжелых побочных эффектов. Антидота не существует. Пациента с симптомами передозировки необходимо доставить в больницу. Рекомендовано промывание желудка. Затем человеку проводят симптоматическую терапию.

Антибактериальные таблетки нельзя принимать со средствами, содержащими сосудосуживающие алкалоиды спорыньи.

11Взаимодействие и совместимость

Антибактериальные таблетки нельзя принимать со средствами, содержащими сосудосуживающие алкалоиды спорыньи. Это провоцирует тяжелую ишемию.

В сочетании с другими макролидами, например эритромицином, антибиотик может вызвать негативные проявления со стороны сердечно-сосудистой системы.

Одновременный прием с астемизолом, цизапридом, пимозидом ведет к повышению плазменных концентраций данных препаратов и развитию тахикардии. Не рекомендуется сочетание Рокситромицина с непрямыми антикоагулянтами из-за риска кровотечений.

Таблетки усиливают абсорбцию дигоксина и других гликозидов, повышая токсичность последних.Антибиотик из группы макролидов применяют с осторожностью при приеме препаратов против аритмии.При совместном использовании существует риск повышения плазменных концентраций колхицина с усилением нефротоксического воздействия.

Препарат Рокситромицин стимулирует действие мидазолама за счет увеличения периода полувыведения медикамента. Одновременное применение с теофиллином или циклоспорином вызывает повышение плазменных концентраций последних.

С алкоголем

Алкоголь провоцирует развитие тяжелых побочных эффектов и снижает антибактериальную активность Рокситромицина. Спиртное запрещено в период лечения.

12Производитель

Противомикробное средство производится различными отечественными и иностранными фармацевтическими компаниями. Самые крупные: Атолл (Россия), Mekophar Chemical-Pharmaceutical (Вьетнам), Sandoz и Lec Pharmaceutical (Словения), Hexal (Германия).

13Условия отпуска из аптек

Для покупки антибиотика необходим рецепт от лечащего врача.

Цена

Цена таблеток зависит от производителя, дозировки и количества единиц в упаковке. В аптеках стоимость колеблется в диапазоне от 170 до 700 рублей.

14Условия и срок хранения

Лекарство необходимо беречь от воздействия прямых солнечных лучей и влаги. Необходимо ограничить доступ детей к препарату. Антибиотик хранят при комнатной температуре. Таблетки рекомендуется использовать в течение 3 лет с момента производства.

15Аналоги

Существуют заменители медикамента со схожим терапевтическим действием, например эритромицин, кларитромицин и азитромицин. Они тоже относятся к макролидам. Некоторые из препаратов-аналогов стоят дешевле.

В аптеках можно найти целый ряд заменителей антибактериального средства по различной цене. Самыми востребованными считаются такие медикаменты, как Рулид, Веро-Рокситромицин, Эспарокси, Элрокс, Рулицин, Роксин.

16Отзывы

Михаил, 46 лет, Смоленск

Недавно сын вернулся из армии с жутким фурункулезом. Там чем-то лечили, но результат нулевой. Побежали в больницу по месту жительства. Врач назначил прием данного антибиотика в течение 10 дней. Сын почти прошел курс, кожа чистая, только шрамы остались. Препарат дорогой, но работает.

Марина, 34 года, Волгоград

Беда не приходит одна. Поймала мужа на измене. Разводимся. «Наградил» хламидиозом. Все как в страшном сне. Хорошо, что врач попался грамотный. Назначил данный антибиотик курсами. Уже прошла несколько.

Анализы чистые. Симптомы исчезли. Только теперь побочные эффекты в виде молочницы и дисбактериоза. Но с ними легче справиться, чем с «подарком» бывшего супруга.

Цена таблеток для меня высокая, но оно того стоит.

Андрей, 27 лет, Ярославль

После удаления зуба мудрости боль не проходила несколько дней. Оказалось, что десна воспалилась сильно, и начался периодонтит. Каждый день ездил к стоматологу на промывания. Он назначил таблетки Рокситромицин на 5 дней. Рана быстро зажила. Через 2 дня смог нормально есть и спать. Побочных эффектов не заметил.

Источник: https://prostatis.ru/roksitromicin.html

Рокситромицин: инструкция по применению

Рокситромицин

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Каждая таблетка содержит действующее вещество: рокситромицин — 150 мг, вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кальция дигидрофосфат, повидон, кроскармелоза натрия, магния стеарат, опадрай II серия 85 (спирт поливиниловый, частично гидролизованный, макрогол 3350 (полиэтиленгликоль 3350), окрашивающий пигмент (оранжевого цвета): алюминиевый лак на основе: желтого солнечный закат Е 110, двуокиси титана Е 171, железа оксида желтого Е 172).Таблетки покрытые оболочкой, оранжевого цвета, с двояковыпуклой поверхностью.

Для лечения инфекций, вызванных чувствительными возбудителями:

— внебольничная пневмония, в том числе пневмония, вызванная микоплазмами и хламидиями;

— обострение хронического бронхита;

— обострение бактериального синусита;

— тонзиллит, фарингит острый средний отит у пациентов с повышенной чувствительностью к беталактамным антибиотикам;

— инфекции кожи и мягких тканей, такие как фурункулез, пиодермия, импетиго, рожистое воспаление;

— уретрит, цервицит, цервиковагинит, вызванные хламидиями и микоплазмами (за исключением гонококковой инфекции). 

Противопоказания

— порфирия;

— одновременный прием эрготамина, дигидроэрготамина или других производных спорыньи, а также астемизола, цизаприда, пимозида;

— беременность и период лактации;

— повышенная чувствительность к макролидам. 

Способ применения и дозы

Рокситромицин применяют внутрь натощак (за 1 час до еды или через 2 часа после еды), проглатывают не разжёвывая, запивают достаточным количеством воды.

Взрослым по 150 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки или по 300 мг (2 таблетки) в один прием в сутки. Курс лечения при заболеваниях дыхательных путей и ЛОР-органов 5-12 дней, при хламидийной и микоплазменной пневмониях – 14 дней.

Детям при массе тела свыше 40 кг назначают в дозе 150 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки.

При печеночной недостаточности рокситромицин назначают в дозе 150 мг 1 раз в сутки. 

Побочное действие

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, парестезии, нарушения зрения, обоняния и вкуса, угнетение нервно-мышечной синаптической передачи, усиление симптомов миастении.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, абдоминальные боли, диарея (в т.ч. с примесью крови), лекарственный панкреатит и гепатит, повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глютаминтрансферазы, холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны слизистых: кандидоз слизистых полости рта, влагалища.

Аллергические реакции: гиперемия, уртикарные высыпания, эозинофилия, ангионевротический отек, бронхоспазм, редко – анафилактический шок.

Развитие суперинфекции с ростом нечувствительных микроорганизмов. 

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, временная потеря слуха. 

Меры помощи: отмена препарата, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Проведение форсированного диуреза и гемодиализа неэффективно.

Контрацептивы: при развитии желудочно-кишечных расстройств, таких как рвота и понос, эффект гормональных контрацептивов будет неопределенным. В таких случаях следует применять дополнительные методы контрацепции.

Эрготамин/дигидроэрготамин: одновременное применение рокситромицина и эрготамина или дигидроэрготамина может привести к нарушениям кровообращения вазоспастического характера, особенно на пальцах рук и ног.

Теофиллин: прием рокситромицина может привести к повышению теофиллина в сыворотке крови и усилению его токсичности. Во время лечения рокситромицином необходимо контролировать концентрацию теофиллина в сыворотке крови, особенно, если до приема рокситромицина она составляла 15 мг/л и более.

Антикоагулянты: одновременный прием рокситромицина и антагонистов витамина К в отдельных случаях может сопровождаться повышением протромбинового времени и МНО. Следует контролировать данные показатели.

Дигоксин и другие сердечные гликозиды: рокситромицин может повысить всасывание дигоксина. Пациенты, принимающие рокситромицин и сердечные гликозиды, должны периодически проходить ЭКГ-контроль и определять содержание сердечных гликозидов в сыворотке крови.

Мидазолам: одновременный прием рокситромицина и мидазолама может привести к усилению вызываемых мидазоламом эффектов.

Циклоспорин: одновременное применение рокситромицина и циклоспорина может привести к увеличению концентрации циклоспорина. Коррекции дозы не требуется. Рекомендуется периодический мониторинг концентрации циклоспорина и функции почек.

Бромокриптин: рокситромицин повышает риск возникновения побочных эффектов бромокриптина.

Средства, удлиняющие QT интервал: рокситромицин может приводить к увеличению концентрации в плазме крови и усилению побочных эффектов препаратов, которые метаболизируются цитохромом CYP3A4. Рокситромицин потенциально способен усиливать действие других лекарственных средств, удлиняющих QT интервал, что может привести к желудочковой аритмии, включая трепетание-мерцание желудочков.

Не рекомендуется одновременное назначение рокситромицина со следующими лекарственными средствами:

— антиаритмическими средствами классов IА и III (в т.ч. дизопирамидом);

— нейролептиками, такими как пимозид, антидепрессантами;

— некоторыми антигистаминными препаратами (астемизол и терфенадин);

— цизапридом. 

Использование в педиатрии. Не рекомендуется в данной форме применять у детей в возрасте до 12 лет или с массой тела менее 40 кг в связи с невозможностью обеспечить дозирование и надлежащую процедуру приема.

При печеночной недостаточности требуется коррекция дозы и мониторинг концентрации лекарства в плазме. Рекомендуемая доза не более 150 мг/сут в 1 прием.

Использование с осторожностью при назначении пациентам с нарушениями сердечного ритма. Необходим регулярный контроль интервала QT на электрокардиограмме. При увеличении QT более 0,45 с или 25 % от исходного показателя прием рокситромицина следует прекратить.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. В связи с возможностью развития головокружения во время применения рокситромина недопустимо управление автотранспортными средствами, механизмами или иная операторская деятельность. 

Меры предосторожности

Требуется особая осторожность и оценка риска у пациентов с:

— врожденным или приобретенным удлинением QT интервала или применении лекарственных средств, удлиняющих интервал QT;

— гипокалиемией, гипомагниемией;

— клинически значимой брадикардией или нарушениями ритма в анамнезе;

— клинически выраженной сердечной недостаточностью;

Применять с осторожностью одновременно с мощными ингибиторами метаболизма лекарств (ингибиторы протеазы и кетоконазол).

При возникновении тяжелых острых реакций гиперчувствительности (например, отека лица, языка и горла с сужением дыхательных путей, анафилактического шока) необходимо немедленно отменить лекарство и обратиться за помощью. Рокситромицин 150 мг не предназначен для лечения тяжелых инфекций.

Инфекции ЛОР-органов: Рокситромицин не является препаратом первого выбора для лечения фарингита, вызванного Streptococcus pyogenes или тонзиллита. Не является также препаратом для лечения синусита и острого среднего отита.

Внебольничная пневмония: в связи с высокой устойчивостью стрептококков к макролидам рокситромицин не является препаратом первого выбора.

Инфекции мягких тканей и кожи: В случаях, когда бета-лактамные антибиотики не могут быть использованы (например, при аллергии), рокситромицин может быть использован в качестве альтернативного варианта лечения.

Суперинфекции: при лечении необходимо предупреждать развитие суперинфекции нечувствительными организмами (такими как грибки). Суперинфекция требует прекращения лечения рокситромицином.

Рокситромицин может привезти к ухудшению течения миастении.

При длительном применении рокситромицина следует контролировать функции печени и почек. Пациентам с нарушениями функции печени не следует принимать рокситромицин. В случае необходимости приема у таких пациентов необходимо контролировать функцию печени. При тяжелой печеночной недостаточности дозу следует уменьшить вдвое. При возникновении во время лечения или в течение первых недель после лечения тяжелой, постоянной диареи, необходимо исключить развитие псевдомембранозного энтероколита. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, в упаковке №10х1 вместе с листком-вкладышем.В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.2 года. Лекарственное средство не применять после окончания срока годности.По рецепту.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Источник: https://apteka.103.by/roksitromicin-instruktsiya/

Рокситромицин Сандоз — официальная инструкция по применению, аналоги

Рокситромицин

catad_pgroup Антибиотики макролиды и азалиды Аналоги, статьи

В настоящее время препарат не числится Государственном реестре лекарственных средств или указанный регистрационный номер исключен из реестра.

П N016037/01

Международное непатентованное название:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Таблетки 50 мг/150 мг/300 мг: действующее вещество: рокситромицин 50,00 мг/150,00 мг/300,00 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 8,65 мг/25,95 мг/51,90 мг, повидон К 30 5,00 мг/15,00 мг/30,00 мг, кроскармеллоза натрия 3,50 мг/10,50 мг/21,00 мг, кремния диоксид коллоидный 2,10 мг/6,30 мг/12,60 мг, полоксамер 188 0,05 мг/0,15 мг/0,30 мг, магния стеарат 0,70 мг/2,10 мг/4,20 мг; пленочная оболочка: пленочное покрытие Опадрай белый 5,00 мг/10,00 мг/15,00 мг [лактозы моногидрат 1,80 мг/3,60 мг/5,40 мг, гипромеллоза 1,40 мг/2,80 мг/4,20 мг, титана диоксид (E171) 1,30 мг/2,60 мг/3,90 мг, макрогол 4000 0,50 мг/1,00 мг/1,50 мг].

Описание:

Таблетки 50 мг: продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской со скошенными краями на обеих сторонах.

Таблетки 150 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской со скошенными краями на одной стороне и гравировкой «R 150» на другой стороне.

Таблетки 300 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской со скошенными краями на одной стороне и гравировкой «R 300» на другой стороне.

Фармакологические свойства

ФармакодинамикаРокситромицин – полусинтетический антибиотик группы макролидов для применения внутрь. Обладает бактериостатическим эффектом, стабилен в кислой среде. Механизм действия – ингибирование синтеза белков путем связывания рокситромицина с 50S субъединицей рибосом, угнетая тем самым рост и размножение бактерий.

Микроорганизмы, обычно чувствительные к препарату: Bordetellа pertussis, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Clostridium spp., в т.ч.

Clostridium perfringens, Corynebacterium diphtheriae, Legionella pneumophila, Methi-S-Staphylococcus, Mycoplasma pneumoniae, Porphyromonas, Propionibacterium acnes, Rhodococcus equi, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp, Streptococcus pyogenes.

Микроорганизмы, умеренно чувствительные к препарату: Ureaplasma urealyticum, Staphylococcus aureus и epidermidis, Borrelia burgdoferi,Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Helicobacter pylori.
Микроорганизмы, устойчивые к препарату: Acinetobacter spp., Bacteroides fragilis, Enterobacteriaceae, Methi-R Staphylococcus, Pseudomonas spp., Fusobacterium spp., Mycoplasma hominis, Nocardia, Enterococcus spp., Peptostreptococcus spp., Haemophilus influenzae, Vibrio cholerae.
ФармакокинетикаБыстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), максимальная концентрация (Cmax) препарата для дозы 150 мг в плазме крови достигается через 2,2 ч и составляет 6,6 мг/л, для дозы 300 мг – 9,6 мг/л через 1,5 ч. Применение с интервалом 12 ч обеспечивает сохранение эффективных концентраций в крови в течение 24 ч. При применении взрослыми 150 мг рокситромицина 2 раза с интервалом 12 ч, через 24 ч в плазме крови все еще определяются терапевтические концентрации. Равновесная концентрация в плазме при применении 150 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней достигается между 2 и 4 днями и составляет при применении 150 мг около 9,3 мг/л; при 300 мг 2 раза в сутки в течение 11 дней – 10,9 мг/л. Хорошо проникает в ткани, особенно в легкие (концентрация 5,6-3,7 мг/кг), небные миндалины, предстательную железу и матку. Рокситромицин накапливается в макрофагах и полиморфных нейтрофильных лейкоцитах, стимулируя их фагоцитарную активность. Практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Проникает через плаценту, экскретируется с грудным молоком. Объем распределения – 31,2 л. Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альфа-1-гликопротеином, зависит от насыщаемой концентрации препарата), в меньшей степени – с альбуминами и липопротеинами (не зависит от насыщаемой концентрации препарата) и составляет около 80-96 % и зависит от плазменной концентрации рокситромицина (выше 4 мг/л). Метаболизируется частично в печени при участии ферментной системы цитохрома Р450, при этом образуются как неактивные, так и активные метаболиты, выделяемые с желчью. Более половины принятой дозы рокситромицина выводится в неизмененном виде, преимущественно через кишечник (более 50 % активного вещества), остальная часть – почками (10 %), легкими (15 %). Период полувыведения (T1/2) составляет 10,5-14 ч, у детей в возрасте от 1 месяца до 13 лет – до 20 ч.

У пожилых пациентов (старше 65 лет) T1/2 увеличивается. Однако, коррекции дозы не требуется, поскольку значения AUC и Cmax демонстрируют только умеренное увеличение после многократного приема при сравнении с пациентами молодого возраста.

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью после приема внутрь 150 мг препарата наблюдается удлинение T1/2 до 25 ч и увеличение значения Cmax, что может потребовать уменьшения дозы в 2 раза.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью Cmax не отличается от таковой у здоровых добровольцев.
У детей (во возрасте от 3 до 12 лет) при применении 2,5 мг/кг 2 раза в сутки в течение 6 дней Cmax достигалась через 2 ч и в среднем составляла 8,8 мкг/мл.

Показания к применению

Инфекции, вызванные чувствительными к рокситромицину микроорганизмами: У взрослых: • инфекции ЛОР-органов (острый фарингит, тонзиллит, синусит); • инфекции нижних отделов дыхательных путей (пневмония (в том числе атипичная), бронхит, бактериальные инфекции при хронических обструктивных заболеваниях легких); • инфекции кожи и мягких тканей (фурункулез, пиодермия, импетиго, рожа у пациентов с гиперчувствительностью к бета-лактамным антибиотикам); • инфекции урогенитального тракта (за исключением гонококковых инфекций), включая уретриты, цервициты, цервиковагиниты. У детей: • инфекции ЛОР-органов (острый фарингит, тонзиллит, синусит); • инфекции нижних отделов дыхательных путей (пневмония (в том числе атипичная), бронхит, бактериальные инфекции при хронических обструктивных заболеваниях легких);

• инфекции кожи и мягких тканей (фурункулез, пиодермия, импетиго, рожа у пациентов с гиперчувствительностью к бета-лактамным антибиотикам).

• повышенная чувствительность к рокситромицину и другим компонентам препарата; • повышенная чувствительность к другим антибактериальным препаратам из группы макролидов; • одновременное применение препаратов производных эрготамина и дигидроэрготамина; • одновременное применение с препаратами, которые являются субстратами CYP3A4 (в т.ч. астемизол, цизаприд, пимозид и терфенадин); • редкие наследственные формы непереносимости лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (т.к. в составе содержится лактоза); • детский возраст до 4 лет (для данной лекарственной формы);

• беременность и период грудного вскармливания.

С осторожностью применяют препарат у пациентов с нарушением водно-электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия); при астеническом бульбарном параличе (myasthenia gravis); с удлинением интервала QT (врожденный синдром удлиненного интервала QT; одновременное применение препаратов, способных удлинять интервал QT (например, антиаритмические препараты IA (например, прокаинамид) и III классов (например, амиодарон), трициклические антидепрессанты, макролиды, некоторые противогрибковые препараты (например, флуконазол), фторхинолоны (например, моксифлоксацин), антипсихотические средства (нейролептики) (например, клозапин, рисперидон), некоторые противовирусные препараты (например, телапревир), циталопрам)); нарушением атриовентрикулярной проводимости, аритмией, клинически значимой брадикардией, клинически выраженной сердечной недостаточностью; при одновременном применении с колхицином, циклоспорином, теофиллином, агонистами дофаминовых стимуляторов – алкалоидов спорыньи (в т.ч. бромокриптин, каберголин, лисурид, перголид); при одновременном применении с варфарином, дизопирамидом, дигоксином; с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести; с почечной недостаточностью; у пожилых пациентов.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Контролируемых исследований применения рокситромицина у беременных женщин не проводилось, поэтому беременным женщинам рокситромицин противопоказан. Нет клинических исследований применения рокситромицина у кормящих женщин. Около 0,05 % принятой дозы рокситромицина проникает в грудное молоко.

При необходимости применения препарата в период лактации, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. За 15 мин до приема пищи.

Необходимо строго соблюдать режим и схему лечения в течение всего курса терапии, не пропускать дозу и принимать ее через равные промежутки времени.

В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозу. Выдерживать длительность терапии, особенно при стрептококковых инфекциях.

Взрослые: по 150 мг 2 раза в сутки. Возможно применение 300 мг однократно в сутки.

Дети с массой тела более 40 кг: по 150 мг 2 раза в день.
Максимальная суточная доза для взрослых и детей с массой тела более 40 кг составляет 300 мг.
У детей с весом тела менее 40 кг препарат применяют в зависимости от массы тела, вида возбудителя и тяжести инфекционного процесса.
Дети с массой тела 18-26 кг – по 50 мг 2 раза в день.
Дети с массой тела 27-40 кг – по 100 мг 2 раза в день.
При одновременной почечной и печеночной недостаточности необходимо контролировать сывороточную концентрацию рокситромицина и, при необходимости, проводить коррекцию дозы.
У пожилых пациентов коррекции дозы рокситромицина не требуется (только если нет снижения функции почек).
При тяжелой печеночной недостаточности необходимо применять 50 % от рекомендованной дозы.
При почечной недостаточности умеренной степени выраженности нет необходимости в коррекции дозы препарата.
При тяжелой почечной недостаточности рекомендуется контролировать плазменную концентрацию препарата и, при необходимости, доза должна быть уменьшена или удлинен интервал между приемом препарата.
Длительность применения препарата Рокситромицин Сандоз® зависит от показаний к применению, тяжести инфекционного процесса и активности возбудителя. Длительность применения зависит от показаний и тяжести инфекционного процесса, не должна превышать 10 дней. От 5 до 10 дней при заболеваниях дыхательных путей и ЛОР-органов; при стрептококковой инфекции – 10 дней.

Рокситромицин : инструкция, синонимы, аналоги, показания, противопоказания, область применения и дозы

Рокситромицин
Рокситромицин* (Roxithromycin*)Макролиды и азалиды 06.020 (Антибиотик группы макролидов)

Полусинтетический антибиотик группы макролидов. Механизм действия обусловлен нарушением внутриклеточного синтеза белка микроорганизмов. При низких концентрациях оказывает бактериостатическое действие, при высоких — бактерицидное.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, метициллин-чувствительных штаммов Staphylococcus aureus; в отношении грамотрицательных бактерий: Moraxella catarrhalis.

Рокситромицин активен также в отношении Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Chlamidia spp.

Активность рокситромицина в отношении Haemophilus influenzae выражена в меньшей степени, чем у эритромицина.

Малоактивен в отношении Mycoplasma hominis.

К рокситромицину устойчивы Pseudomonas spp., Enterobacter spp., Acinetobacter spp.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Определяется в сыворотке крови уже через 15 мин. Более стабилен в кислой среде желудка, чем другие макролиды.

Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию. Cmax в плазме крови достигается через 1.5-2 ч. Css в плазме крови при приеме 150 мг 2 раза/сут достигается через 2-4 сут и составляет 9.

3 мг/л, при приеме 300 мг 1 раз/сут — 10.9 мг/л.

Рокситромицин хорошо проникает в ткани, особенно в легкие, миндалины и простату, а также внутрь нейтрофилов и моноцитов, стимулируя их фагоцитарную активность. Связывание с белками плазмы составляет 96%, уменьшается при увеличении концентрации рокситромицина свыше 4 мг/л. С грудным молоком выводится менее 0.05% принятой дозы.

Частично метаболизируется в печени, более половины активного вещества выводится с калом в неизмененном виде, около 12% выводится почками и около 15% легкими. T1/2 у взрослых с нормальной функцией почек составляет 10.5 ч при кратности приема 1-2 раза/сут.

Дозировка

Внутрь взрослым — по 150 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч) или 300 мг 1 раз/сут за 15 мин до еды или натощак.

Для пациентов с печеночной недостаточностью доза составляет 150 мг каждые 24 ч.

Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуемая доза составляет 150 мг каждые 24 ч.

Для детей суточная доза составляет 5-8 мг/кг, в зависимости от вида возбудителя и тяжести инфекционного процесса, разделенная на 2 приема.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами возможно усиление антикоагулянтного действия.

При одновременном применении с препаратами спорыньи, эрготаминоподобными сосудосуживающими средствами возможно развитие эрготизма вплоть до некроза тканей конечностей.

При одновременном применении с дигоксином увеличивается абсорбция дигоксина.

При одновременном применении возможно небольшое повышение концентраций мидазолама и триазолама в плазме крови.

При одновременном применении с теофиллином возможно повышение концентрации теофиллина в плазме крови.

Нельзя исключить возможность повышения концентраций в плазме крови цизаприда, астемизола, терфенадина при их одновременном применении с рокситромицином.

При одновременном применении с циклоспорином возможно некоторое повышение концентрации в крови и токсического действия циклоспорина.

При одновременном применении с этамбутолом отмечается синергизм в отношении Mycobacterium avium.

Применение при беременности и лактации

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения рокситромицина при беременности и в период лактации не проведено.

Рокситромицин в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено мутагенного и эмбриотоксического действия, отрицательного влияния на фертильность.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея, анорексия, метеоризм, транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз и ЩФ в крови (чаще у пациентов старше 65 лет); редко — нарушения функции печени, холестатический гепатит, панкреатит.

Аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактоидные реакции, отек языка, общие отеки, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: редко — кандидоз.

Прочие: редко — общее недомогание, тиннит, нарушения вкуса и/или обоняния.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к рокситромицину микроорганизмами, в т.ч. инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекции кожи и мягких тканей, негонококковые уретриты.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушением функции печени и почек.

При развитии суперинфекции или псевдомембранозного колита рокситромицин следует немедленно отменить и назначить соответствующую терапию.

С осторожностью применять одновременно с терфенадином и астемизолом.

В экспериментальных исследованиях не выявлено канцерогенного действия.

Препараты, содержащие РОКСИТРОМИЦИН (ROXITHROMYCIN)

• РУЛИЦИН (RULICIN) таб., покр. пленочной оболочкой, 150 мг: 10 шт.• РОКСОЛИТ (ROKSOLIT) таб., покр. оболочкой, 150 мг: 10 шт.• РОКСИЛОР (ROXYLOR) таб., покр. пленочной оболочкой, 100 мг: 10 шт.• РОКСИГЕКСАЛ® (ROXIHEXAL) таб., покр. оболочкой, 150 мг: 10 или 20 шт.• РОКСИЛОР (ROXYLOR) таб., покр. пленочной оболочкой, 50 мг: 10 шт.

• РОКСИТРОМИЦИН ДС (ROXITHROMYCIN DS) таб. 150 мг: 10 или 20 шт.• РУЛИД® (RULID) таб., покр. оболочкой, 100 мг: 10 шт.• РУЛИД® (RULID®) таб., покр. оболочкой, 150 мг: 10 шт.• ЭЛРОКС (ELROX) таб., покр. пленочной оболочкой, 300 мг: 10, 20, 30, 40, 50, 60, 100 или 120 шт.• ЭЛРОКС (ELROX) таб., покр. пленочной оболочкой, 150 мг: 10, 20 или 30 шт.

• РОКСИТРОМИЦИН (ROXITHROMYCIN) таб., покр. оболочкой, 50 мг: 10 шт.• РОВЕНАЛ (ROVENAL) таб., покр. оболочкой, 300 мг: 7 шт.• РОКСИБЕЛ (ROXYBEL) таб., покр. оболочкой, 150 мг: 10 шт.• РОМИК (ROMYK) таб., покр. оболочкой, 150 мг: 10 или 20 шт.• РОКСИТРОМИЦИН ЛЕК (ROXITHROMYCIN LEK) таб., покр. пленочной оболочкой, 150 мг: 10 шт.• РОКСИТРОМИЦИН (ROXITHROMYCIN) капс.

300 мг: 10 шт.• РУЛИД® (RULID) таб. диспергируемые д/детей 50 мг: 10 шт.• РОКСИГЕКСАЛ® (ROXIHEXAL) таб., покр. оболочкой, 50 мг: 10 или 20 шт.• РОКСИТРОМИЦИН ЛЕК (ROXITHROMYCIN LEK) таб., покр. пленочной оболочкой, 300 мг: 7 шт.• РОКСИТРОМИЦИН (ROXITHROMYCIN) капс. 150 мг: 10 шт.• РОКСИТРОМИЦИН (ROXITHROMYCIN) таб., покр. оболочкой, 100 мг: 10 шт.

• РОКСЕПТИН (ROXEPTIN) таб., покр. оболочкой, 150 мг: 10 или 50 шт.• РЕМОРА (REMORA) таб., покр. оболочкой, 150 мг: 10 шт.• РОКСИТРОМИЦИН (ROXITHROMYCIN) таб., покр. оболочкой, 150 мг: 10 шт.• РОВЕНАЛ (ROVENAL) таб., покр. оболочкой, 150 мг: 10 или 14 шт.• РОВЕНАЛ (ROVENAL) таб., покр. оболочкой, 100 мг: 10 шт.• РОКСИЛОР (ROXYLOR) таб., покр.

пленочной оболочкой, 300 мг: 10 шт.• РОКСИЛОР (ROXYLOR) таб., покр. пленочной оболочкой, 150 мг: 10 шт.• ЭЛРОКС (ELROX) таб., покр. пленочной оболочкой, 50 мг: 10, 20 или 30 шт.• РОКСЕПТИН (ROXEPTIN) таб. диспергируемые 50 мг: 10, 20 или 50 шт.• РУЛИД® (RULID) таб., покр. оболочкой, 50 мг: 10 шт.• ЭЛРОКС (ELROX) таб., покр. пленочной оболочкой, 100 мг: 10, 20 или 30 шт.

• РОКСИГЕКСАЛ® (ROXIHEXAL) таб., покр. оболочкой, 300 мг: 7, 10 или 14 шт.

• РОКСОЛИТ (ROKSOLIT) таб., покр. оболочкой, 300 мг: 7 шт.

Источник: http://pharmacevtika.ru/annotation/Roksitromicin.html

Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.