Совриад

Содержание

Симепревир – новинка в лечении гепатита С

Совриад

Результативное медикаментозное лечение начинается с качественных фармакологических препаратов с этим утверждением трудно спорить.

В действительности, терапия гепатита C требует не только усилий и затрат, но и поиска нужных действующих веществ без них невозможна правильная комбинация подобранной врачом схемы, а значит, и положительный исход для инфицированного пациента.

Доверие практических специалистов заслужил Симепревир препарат из нового поколения противовирусных средств, показывающий хорошую эффективность даже у тех людей, которые не отвечали улучшением состояния на применение иных лекарств для борьбы с возбудителем гепатита С.

В ней рассматриваются наиболее значимые для пациента нюансы групповая принадлежность активного вещества, важные особенности применения и, конечно же, побочные эффекты и противопоказания. Кроме того, ознакомившись с публикацией, вы сможете узнать, где покупать лекарство.

Класс препарата и состав

Фармакологическое средство оказывает противовирусное действие и относится к ингибиторам протеазы возбудителя гепатита С. Оно может влиять на процесс размножения инфекционного агента только при длительном применении. В состав входят такие компоненты как:

Это непосредственно активный ингредиент, который носит название Симепревир и имеет ряд аналогов.

  1. Дополнительные составляющие.

Это вспомогательные вещества, использующиеся для формирования капсулы.

Оболочка состоит из желатина, а также содержит диоксид титана. Противовирусным эффектом обладает только активное вещество, все остальные компоненты не могут каким-либо образом влиять на возбудителя.

Фармакологическое действие

Протеаза это особый фермент, необходимый инфекционному агенту для запуска процесса репликации, то есть самовоспроизведения путем создания копий вирусных частиц. Этот механизм является основным в размножении возбудителя, и его ингибирование (иначе подавление) в значительной степени снижает активность повреждения клеток печени.

Препарат действует непосредственно внутри зараженного гепатоцита блокируя фермент протеазу, он останавливает расщепление вирусного белка. Без структурных компонентов, образующихся при этом, инфекционный агент не способен создавать новые копии, а значит, процесс репликации прекращается.

Дозировка и особенности применения

В каждой капсуле содержится 150 мг активного вещества. Это должно быть обязательно указано в инструкции к Симепревиру. Есть несколько нюансов использования, о которых пациенту важно знать:

  1. Курс приема продолжается, как правило, 12 недель.
  2. Препарат запрещается употреблять в виде монотерапии он комбинируется с иными действующими веществами (Симепревир и Софосбувир).
  3. Если пациент начал лечиться заново по поводу рецидива заболевания, после завершения первичной схемы терапии продлевают Пегинтерферон и Рибавирин (в целом, 24 недели вместе с начальным этапом).
  4. Желательно принимать капсулу во время еды.

Употребление Симепревира показано больным с генотипом вируса гепатита C 1a и 1b.

Ответ на лечение контролируется с помощью лабораторных исследований (в частности, полимеразной цепной реакции (ПЦР) для оценки уровня РНК возбудителя). Анализы проводятся начиная с 4 недели терапии.

Побочные реакции и противопоказания

Как оригинальный препарат, так и аналог может оказывать разное действие на организм. Неблагоприятные проявления, связанные с использованием лекарства, включают следующие симптомы:

  • тошнота, рвота, снижение аппетита;
  • боль в животе, изжога, метеоризм, диарея;
  • сыпь на коже, возникновение зуда и отека;
  • головная боль, общая слабость;
  • повышенная утомляемость;
  • увеличение чувствительности к ультрафиолету;
  • нарастание концентрации билирубина в крови;
  • снижение уровня гемоглобина, эритроцитов, лейкоцитов.

Инструкция по применению Симепревира содержит также перечень противопоказаний:

  1. Индивидуальная чувствительность, аллергия.
  2. Возраст до восемнадцати лет.
  3. Период беременности, лактации.
  4. Тяжелое нарушение функции почек, печени.
  5. Декомпенсированный цирроз.
  6. Дефицит лактазы.
  7. Одновременный прием препаратов, оказывающих выраженное действие на метаболизм Симепревира (они будут рассмотрены в следующем разделе).

Фармакологическое средство нельзя принимать пациентам любого пола, планирующим зачатие ребенка. Непереносимость лактозы также считается важным противопоказанием, поскольку этот компонент входит в состав капсулы.

Взаимодействие с лекарствами

Эффект от Симепревира значительно уменьшается во время приема:

  • противосудорожных (Фенитоин);
  • зверобоя продырявленного;
  • расторопши пятнистой;
  • противотуберкулезных (Рифампицин);
  • блокаторов Н1-рецепторов гистамина (Астемизол);
  • глюкокортикостероидов (Дексаметазон);
  • иммунодепрессантов (Циклоспорин);
  • антиретровирусных (Типранавир);

Осторожность требуется, если пациент одновременно использует:

  • седативные (Триазолам);
  • антиаритмики (Амиодарон);
  • блокаторы кальциевых каналов (Нифедипин).

Не рекомендуется совместное применение Симепревира с антибиотиками-макролидами (Кларитромицин), противогрибковыми препаратами (Итраконазол), а также с прокинетиками (Цизаприд) в связи с риском развития аритмии.

Аналоги препарата

Включение Симепревира в схему терапии гепатита C требует подбора качественного средства оригинального варианта или дженерика, при производстве которого используется зарегистрированная компанией-разработчиком формула. Цена последнего бывает несколько ниже, что повышает спрос среди пациентов с генотипом 1a и 1b. Однако не всегда можно купить определенный препарат, поэтому полезно знать все аналоги Симепревира (торговые названия):

  1. Совриад (Италия).
  2. Олизио (Ирландия).

Все они содержат одинаковое количество действующего вещества, применяются в сочетании с Пегинтерфероном-альфа, Рибавирином, Софосбувиром.

Какова эффективность?

С целью оценки результативности приема препарата производитель выполнил различные клинические исследования, среди которых и программа COSMOS в ней принимали участие люди с тяжелым циррозом печени и пациенты, не ответившие на предыдущие курсы терапии другими лекарственными средствами. Доверие к Симепревиру вполне обосновано. Исследователи указывают на достаточно высокий уровень положительных исходов применения, что свидетельствует об удовлетворительной эффективности действующего вещества.

Эффективность лечения Симепревиром составляет в среднем 95%

Отзывы тех, кто лечился Симепревиром, не столь многочисленны это объясняется многими факторами. Препарат появился на фармацевтическом рынке относительно недавно, и крайне редко продается в открытом доступе в обычных аптеках.

Кроме того, он иногда используется в качестве резервной терапии и может назначаться только при определенном генотипе вируса гепатита C.

Однако люди, получавшие лекарство, отмечают значительное улучшение состояния наилучшие результаты наблюдаются у тех больных, которые приступили к курсу до формирования цирроза печени.

Как и где приобрести?

Купить Симепревир можно, обратившись в компанию Совихеп по ссылке. Это официальный российский представитель.

Если лечить пациента необходимо срочно, обсуждаются максимально короткие сроки доставки препарата.

Приобретение противовирусного средства важный вопрос для любого человека, инфицированного возбудителем гепатита C, поэтому всю интересующую информацию предоставляет специалист компании в режиме онлайн.

Цена Симепревира и Софосбувира зависит от многих факторов, в том числе курса доллара и евро. Актуальную стоимость лучше уточнять непосредственно у менеджера компании. Покупка препаратов обходится, в среднем, около 70000 рублей за каждый с учетом действующей скидки. Цена Симепревира отдельно соответствует этой же цифре.

Торсунова Татьяна

Наши читатели рекомендуют

Источник: https://propechenku.ru/preparaty/gepatit/simeprevir.html

Совриад

Совриад

  • Противовирусное средство [Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • B18.2 Хронический вирусный гепатит C

Состав

Капсулы 1 капс.
активное вещество:
симепревир натрия 154,4 мг
(в пересчете на симепревир — 150 мг)
вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат — 1,25 мг; магния стеарат — 2,5 мг; кремния диоксид коллоидный — 0,75 мг; кроскармеллоза натрия — 12,5 мг; лактозы моногидрат — 78,4 мг
оболочка капсулы: титана диоксид; желатин
чернила: шеллак; железа оксид черный; пропиленгликоль

Описание лекарственной формы

Твердые желатиновые капсулы размер №0, с корпусом белого цвета с надписью черными чернилами «TMC435 150» и белой крышечкой. Содержимое капсул — порошок белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противовирусное.

Механизм действия. Симепревир является ингибитором протеазы вируса гепатита C NS3/4A, играющей ключевую роль в репликации вируса. По результатам биохимического анализа крови, симепревир ингибировал протеолитическую активность рекомбинантных протеаз вируса гепатита C генотипов 1a и 1b NS3/4A с медианой значений Ki 0,5 и 1,4 нмоль/л соответственно.

Фармакокинетические свойства симепревира оценивались у взрослых здоровых добровольцев и у взрослых пациентов, инфицированных вирусом гепатита C. Значения Cmax в плазме и AUC после многократного приема препарата в дозах от 75 до 200 мг 1 раз в сутки увеличивались больше, чем пропорционально дозе; после многократного приема препарата наблюдалось его накопление.

Равновесное состояние достигалось после 7 дней приема 1 раз в сутки. Концентрация симепревира в плазме (AUC) у инфицированных вирусом гепатита C пациентов в 2–3 раза превышала соответствующие значения у здоровых добровольцев.

Значения Cmax и AUC симепревира в плазме при совместном применении с пэгинтерфероном альфа и рибавирином и монотерапии симепревиром были схожи.

Всасывание. Среднее значение биодоступности симепревира после однократного приема дозы 150 мг внутрь во время еды составляет 62%. Cmax в плазме обычно достигаются через 4–6 ч после приема препарата. Исследования in vitro на культуре клеток Caco-2 человека показали, что симепревир является субстратом P-гликопротеина.

Влияние приема пищи на биодоступность симепревира. По сравнению с приемом натощак, при приеме симепревира во время еды у здоровых добровольцев AUC повышалась на 61% после высококалорийного завтрака с высоким содержанием жиров (928 ккал) и на 69% после завтрака с нормальной калорийностью (533 ккал), при этом наблюдалось увеличение времени всасывания на 1 и 1,5 ч соответственно.

Распределение. Симепревир в значительной степени связывается с белками плазмы (>99,9%), преимущественно с альбумином и в меньшей степени — с α1-кислым гликопротеином.

У пациентов с нарушением функции почек или печени значимых изменений связывания с белками плазмы не зарегистрировано.

У животных симепревир в значительной степени поступает в ткани кишечника и печени (соотношение содержания в печени и крови у крыс — 29:1).

Метаболизм. Симепревир метаболизируется в печени. По результатам исследований in vitroна микросомах печени человека, симепревир преимущественно подвергается окислительному метаболизму при помощи изофермента CYP3A печени. Также невозможно исключить участие изоферментов CYP2C8 и 2C19.

Информация об эффектах ингибиторов или индукторов изоферментов CYP в отношении фармакокинетики симепревира, а также об ингибирующем потенциале симепревира в отношении изоферментов CYP находится в разделе «Взаимодействие».

После однократного приема внутрь 14C-симепревира в дозе 200 мг у здоровых добровольцев бóльшая часть радиоактивного вещества в плазме (до 98%) представляла собой неизмененный препарат, и лишь незначительная часть — метаболиты (ни один из которых не являлся значимым метаболитом). Идентифицированные в кале метаболиты образовывались в результате окисления макроциклической или ароматической группы или обеих групп, а также в результате O-деметилирования с последующим окислением.

Выведение. Выведение симепревира происходит с желчью. Почки играют незначительную роль в выведении препарата. После однократного приема внутрь 14C-симепревира в дозе 200 мг у здоровых добровольцев в среднем 91% радиоактивных веществ выделялся через кишечник,

Источник: http://le-farm.ru/2015-12-06-07-25-40/sovriad

Схема лечения гепатита C препаратом Совриад

Совриад

Современная тенденция роста заболеваемости данной инфекционной патологией послужила стимулом для ведения активных разработок эффективного лекарственного препарата, позволяющего успешно бороться с различными генотипами вирусного гепатита C.

В ходе многочисленных клинических испытаний, специалистами в области фармакологии и генной инженерии был изобретён медикамент Совриад.

Свойства данного лекарства позволяют эффективно воздействовать на причину инфекционно-воспалительного процесса в печеночной ткани.

Лечебные свойства

Медикамент Совриад относится к разряду ингибиторов протеаз вирусных возбудителей гепатита C NSs3/4A.

Попадая во внутреннюю среду организма, активные компоненты лекарственного средства оказывают угнетающее воздействие на процесс репликации вирусных возбудителей.

В ходе медико-лабораторных исследований было установлено, что действующие компоненты Совриада угнетают протеолитическую активность рекомбинантных протеаз возбудителей гепатита C.

После прохождения по внутренней среде организма и распределения по нему, компоненты средства метаболизируются в ткани печени. Выведение остаточных компонентов Совриада осуществляется с желчью.

Состав и форма выпуска

Фармакологическое средство Совриад выпускается в форме капсул, содержащих активные компоненты. Международным непатентованным наименованием средства является Симепревир (торговое название). Каждая капсула лекарства несет в себе активный компонент симепревир натрия в дозировке 150 мг. В качестве вспомогательных компонентов средства выступает:

  • кремний коллоидный;
  • натрия лаурилсульфат;
  • моногидрат лактозы;
  • магния стеарат;
  • желатиновая основа;
  • железо оксид;
  • пропиленгликоль;
  • титана диоксид;
  • натрия кроскармеллоза.

С точки зрения фармакологической принадлежности, медикамент Совриад относится к средствам, обладающим противовирусной активностью. Каждая капсула лекарственного средства имеет упругую структуру. Упаковка фармацевтического медикамента имеет отличительную маркировку ТМС 435 150. В каждой капсуле содержится активный порошок беловатого оттенка.

Показания к применению

Данный фармацевтический медикамент назначается пациентам, у которых был диагностирован вирусный гепатит C, спровоцированный возбудителями с генотипами 1a и 1b NS3/4A.

Данный фармацевтический препарат используется в качестве составляющей объединенной терапии в борьбе с возбудителями инфекционно-воспалительного процесса в печеночной ткани. Чаще всего, данное средство назначают в комбинации с Пегинтерфероном и Рибавирином. Несмотря на эффективность, лекарственный медикамент не используется в качестве единственного средства.

Противопоказания

Лекарство Совриад имеет ряд противопоказаний, которые не позволяет его использовать для лечения вирусного гепатита C. Среди ключевых противопоказаний выделяют:

  1. Детский возраст до 18 лет.
  2. Гиперчувствительность к лактозе.
  3. Период беременности и лактации.
  4. Дефицит лактазы в организме.
  5. Глюкозо-галактозная мальабсорбция.
  6. Комбинированный прием с фармацевтическими медикаментами, которые оказывают индуцирующее влияние на изофермент CYP3A. К таким препаратам относят блокаторы H1 гистаминовых рецепторов, противосудорожные средства, противогрибковые и антибактериальные медикаменты, глюкокортикостероиды, прокинетики, растительные препараты, в основе которых лежит экстракт расторопши и зверобоя, антиретровирусные средства, а также противотуберкулезные препараты.

Инструкция по применению

Официальная инструкция по применению фармацевтического медикамента Совриад говорит о том, что рекомендуемая схема лечения составляет 1 капсула (150 мг) 1 раз в сутки во время приема пищи. Состав потребляемой пищи не оказывает влияния на фармакологическое действие лекарственного средства.

Важно учитывать, что данное лекарственное средство предназначено для сочетанной терапии. В состав данной комбинации входит фармацевтический медикамент Рибавирин и Альфа Пегинтерферон:

  1. Стандартный курс лекарственной терапии данными медикаментами составляет 12 недель.
  2. Если человек, являющийся носителем вирусного гепатита C, ранее столкнулся с неэффективностью назначаемой терапии, то лечение комбинацией Пегинтерферона Альфа, Совриад и Рибавирина увеличивается до 48 недель.

В течение всего периода лекарственной терапии, у пациента контролируется уровень вирусной РНК гепатита C.

Если по ряду причин человек не употребил очередную капсулу, то ему необходимо ориентироваться на общую продолжительность пропуска. Если этот период составляет менее 12 часов, то рекомендуемую дозировку противовирусного средства необходимо принять в ближайшее время. Если данный период превышает 12 часов, очередную порцию лекарства принимают на следующий день в обозначенное время.

Побочные действия и передозировка

На фоне сочетанного применения медикаментов Совриад, Альфа Пегинтерферон и Рибавирин, у пациентов могут развиваться такие побочные реакции:

  • аллергические высыпания на поверхности кожных покровов;
  • расстройства пищеварительной деятельности;
  • чрезмерное накопление билирубина в крови;
  • избыточная чувствительность к ультрафиолетовому излучению;
  • тошнота;
  • слабость и общее недомогание;
  • железодефицитная анемия.

В клинической практике медицинских специалистов отсутствуют какие-либо данные о передозировке лекарственного средства Совриад.

В случае многократного увеличения стандартной дозировки лекарственного средства, пациенту рекомендована симптоматическая терапия, которая включает детоксикацию организма и коррекцию нарушенных функций.

Специфический антидот к данному лекарственному препарату отсутствует.

Особые указания

Противовирусный медикамент Совриад (симепревир) не рекомендовано использовать в качестве единичного средства терапии. Его терапевтические свойства подтверждены только в случае использования в комбинации с Рибавирином и Альфа Пегинтерфероном.

Эффективность данного лекарственного средства у пациентов, которым осуществили пересадку печени, остаётся до конца неизученной.

Взаимодействие с другими лекарствами

Противовирусный медикамент Совриад не рекомендовано использовать в комбинации с лекарственными медикаментами, ингибирующими изофермент CYP-3A. К фармацевтическим препаратам, попадающим в группу фармакологической несовместимости, относят:

  • Амиодарон;
  • Дигоксин;
  • Карбамазепин;
  • Астемизол;
  • Эсциталопрам;
  • Эритромицин;
  • Флуконазол;
  • Рифабутин;
  • Цизаприд;
  • Эфавиренз;
  • Ритонавир;
  • лекарственные препараты, содержащие экстракт травы зверобоя.

Стоимость препарата и где купить

Диапазон стоимости оригинального медикамента Совриад, в состав которого входит симепревир, составляет от 125000 до 240000 руб за 1 упаковку, которая содержит 28 капсул с активным веществом.

Приобрести данное лекарственное средство можно у официальных представителей фармацевтических компаний, расположенных на территории стран СНГ. Кроме того, приобрести лекарственный препарат можно в интернет-магазинах и аптеках, которые имеют официальный сертификат.

Аналоги

В медицинской практике выделяют определенный перечень аналогов средства Совриад, которые соответствуют способу применения и показаниям к использованию. К аналоговым фармакологическим медикаментам относят такие наименования:

  • Сунвепра;
  • Кемерувир;
  • Индивир 400;
  • Эмлетра;
  • Презиста.

Перечисленные медикаменты обладают выраженной противовирусной активностью, однако их использование предусмотрено в составе объединенной лекарственной терапии вирусного гепатита C.

Отзывы покупателей и специалистов

Многочисленные отзывы пациентов, использовавших лекарственный препарат Совриад (simeprevir) в комплексной терапии вирусного гепатита С, указывают, что данный медикамент успешно справляется с задачей по ликвидации возбудителей данной патологии.

Инна Иванцова, 36 лет:

«Лечилась препаратом Совриад около 12 недель. Если использовать данное средство в комбинации с другими препаратами, то можно достичь желаемого результата. После прохождения курса, врач рекомендовал мне сдать контрольные анализы, которые подтвердили моё выздоровление».

Иван Соболев, 25 лет:

«Так уж вышло, что пришлось мне испытать на себе все тяготы лечения гепатита С. Несмотря на высокую цену препарата, мне пришлось его купить и опробовать на себе. Лечением остался доволен, так как уже в ходе терапии стал чувствовать себя лучше».

Медицинскими специалистами также отмечена высокая эффективность препарата Совриад в составе комплексной противовирусной терапии.

Заключение

Перед началом лекарственной терапии препаратом Совриад, в состав которого входит симепревир, каждому пациенту рекомендовано ознакомиться с перечнем противопоказаний и лекарственной совместимости. Получение желаемого результата напрямую связано с выбором оптимальной комбинации и дозировки лекарственных средств.

Источник: https://ogepatite.ru/c/sovriad.html

Совриад® (Sovriad)

Совриад

  • капсулы (10)
    • Совриад®      капсулы 150 мг; блистер 7, пачка картонная 1; № ЛП-002384, 2014-02-27 от Janssen-Cilag International N.V. (Бельгия); производитель: Janssen-Cilag (Италия)
    • Совриад®      капсулы 150 мг; блистер 7, пачка картонная 4; № ЛП-002384, 2014-02-27 от Janssen-Cilag International N.V. (Бельгия); производитель: Janssen-Cilag (Италия)
    • Совриад®    капсулы 150 мг; блистер 7, пачка картонная 1; № ЛП-002384, 2014-02-27 от Джонсон & Джонсон (Россия); производитель: Janssen-Cilag (Италия)
    • Совриад®    капсулы 150 мг; блистер 7, пачка картонная 4; № ЛП-002384, 2014-02-27 от Джонсон & Джонсон (Россия); производитель: Janssen-Cilag (Италия)
    • Совриад®    капсулы 150 мг; блистер 7, коробка (коробочка) картонная 184; № ЛП-002384, 2014-02-27 от Джонсон & Джонсон (Россия); производитель: Janssen-Cilag (Италия)
    • Совриад®    капсулы 150 мг; блистер 7, пачка картонная 4; код EAN: 4602243003570; № ЛП-002384, 2014-02-27 от Джонсон & Джонсон (Россия); производитель: Janssen-Cilag (Италия); упаковщик: Биокад (Россия)
    • Совриад®    капсулы 150 мг; блистер 7, пачка картонная 1; № ЛП-002384, 2014-02-27 от Джонсон & Джонсон (Россия); производитель: Janssen-Cilag (Италия); упаковщик: Биокад (Россия)
    • Совриад®    капсулы 150 мг; блистер 7, пачка картонная 1; № ЛП-002384, 2014-02-27 от Janssen-Cilag International N.V. (Бельгия); производитель: Janssen-Cilag (Италия); упаковщик: Биокад (Россия)
    • Совриад®    капсулы 150 мг; блистер 7, пачка картонная 4; код EAN: 4602243003570; № ЛП-002384, 2014-02-27 от Janssen-Cilag International N.V. (Бельгия); производитель: Janssen-Cilag (Италия); упаковщик: Биокад (Россия)
    • Совриад®    капсулы 150 мг; блистер 7, коробка (коробочка) картонная 184; № ЛП-002384, 2014-02-27 от Janssen-Cilag International N.V. (Бельгия); производитель: Janssen-Cilag (Италия)

Симепревир* (Simeprevir*) J05AE Ингибиторы протеаз

  • Противовирусное средство [Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства]
  • B18.2 Хронический вирусный гепатит C
Капсулы 1 капс.
активное вещество:
симепревир натрия 154,4 мг
(в пересчете на симепревир — 150 мг)
вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат — 1,25 мг; магния стеарат — 2,5 мг; кремния диоксид коллоидный — 0,75 мг; кроскармеллоза натрия — 12,5 мг; лактозы моногидрат — 78,4 мг
оболочка капсулы: титана диоксид; желатин
чернила: шеллак; железа оксид черный; пропиленгликоль

Твердые желатиновые капсулы размер №0, с корпусом белого цвета с надписью черными чернилами «TMC435 150» и белой крышечкой. Содержимое капсул — порошок белого или почти белого цвета.

Фармакодинамика

Механизм действия. Симепревир является ингибитором протеазы вируса гепатита C NS3/4A, играющей ключевую роль в репликации вируса. По результатам биохимического анализа крови, симепревир ингибировал протеолитическую активность рекомбинантных протеаз вируса гепатита C генотипов 1a и 1b NS3/4A с медианой значений Ki 0,5 и 1,4 нмоль/л соответственно.

Фармакокинетика

Фармакокинетические свойства симепревира оценивались у взрослых здоровых добровольцев и у взрослых пациентов, инфицированных вирусом гепатита C. Значения Cmax в плазме и AUC после многократного приема препарата в дозах от 75 до 200 мг 1 раз в сутки увеличивались больше, чем пропорционально дозе; после многократного приема препарата наблюдалось его накопление.

Равновесное состояние достигалось после 7 дней приема 1 раз в сутки. Концентрация симепревира в плазме (AUC) у инфицированных вирусом гепатита C пациентов в 2–3 раза превышала соответствующие значения у здоровых добровольцев. Значения Cmax и AUC симепревира в плазме при совместном применении с пэгинтерфероном альфа и рибавирином и монотерапии симепревиром были схожи.

Всасывание. Среднее значение биодоступности симепревира после однократного приема дозы 150 мг внутрь во время еды составляет 62%. Cmax в плазме обычно достигаются через 4–6 ч после приема препарата. Исследования in vitro на культуре клеток Caco-2 человека показали, что симепревир является субстратом P-гликопротеина.

Влияние приема пищи на биодоступность симепревира. По сравнению с приемом натощак, при приеме симепревира во время еды у здоровых добровольцев AUC повышалась на 61% после высококалорийного завтрака с высоким содержанием жиров (928 ккал) и на 69% после завтрака с нормальной калорийностью (533 ккал), при этом наблюдалось увеличение времени всасывания на 1 и 1,5 ч соответственно.

Распределение. Симепревир в значительной степени связывается с белками плазмы (>99,9%), преимущественно с альбумином и в меньшей степени — с α1-кислым гликопротеином.

У пациентов с нарушением функции почек или печени значимых изменений связывания с белками плазмы не зарегистрировано.

У животных симепревир в значительной степени поступает в ткани кишечника и печени (соотношение содержания в печени и крови у крыс — 29:1).

Метаболизм. Симепревир метаболизируется в печени. По результатам исследований in vitro на микросомах печени человека, симепревир преимущественно подвергается окислительному метаболизму при помощи изофермента CYP3A печени. Также невозможно исключить участие изоферментов CYP2C8 и 2C19.

Информация об эффектах ингибиторов или индукторов изоферментов CYP в отношении фармакокинетики симепревира, а также об ингибирующем потенциале симепревира в отношении изоферментов CYP находится в разделе «Взаимодействие».

После однократного приема внутрь 14C-симепревира в дозе 200 мг у здоровых добровольцев бóльшая часть радиоактивного вещества в плазме (до 98%) представляла собой неизмененный препарат, и лишь незначительная часть — метаболиты (ни один из которых не являлся значимым метаболитом). Идентифицированные в кале метаболиты образовывались в результате окисления макроциклической или ароматической группы или обеих групп, а также в результате O-деметилирования с последующим окислением.

Выведение. Выведение симепревира происходит с желчью. Почки играют незначительную роль в выведении препарата. После однократного приема внутрь 14C-симепревира в дозе 200 мг у здоровых добровольцев в среднем 91% радиоактивных веществ выделялся через кишечник,

Источник: http://CDL.ru/lekarstvo-sovriad-sovriad/

Совриад (симепревир)

Совриад

Информация по терапии пэгинтерфероном альфа и рибавирином у пациентов с нарушением функции почек приведена в соответствующих инструкциях по применению. У пациентов с гепатитом С с нарушением функции печени средней или тяжелой степени (классы С и В по шкале Чайлд-Пью) безопасность и эффективность симепревира не изучались.

На сегодняшний день в России терапия на базе симепревира возможна лишь в комбинации с пэгинтерфероном альфа и рибавирином (PEG-IFN/r).

Побочные действия 3 или 4 степени были зарегистрированы лишь у 2,8% больных, получавших симепревир в сочетании с PEG-IFN/r, и у 0,5% больных из групп плацебо с PEG-IFN/r.

В пре- и постнатальных исследованиях крысы принимали симепревир в дозах вплоть до 1000 мг/кг/день в период гестации и в период лактации.

Цены в аптеках Москвы

Ингибитор протеазы вируса гепатита С NS3/4A ВГС симепревир (simeprevir, SMV, ранее TMC435) уже одобрен в США и доступен под торговым наименованием Olysio.

Препарат Совриад нельзя применять в качестве монотерапии.

Выход из терапии на базе Совриада вследствие нежелательных реакций потребовался у 0,9% и 0,3% пациентов, получавших симепревир с PEG-IFN/r или плацебо с PEG-IFN/r, соответственно.

К тому же, в инструкции указан запрет на монотерапию. Цена аналогов Совриада в пересчете на курс лечения сопоставима со стоимостью данного лекарста.

Максимальные концентрации в плазме (Стах) обычно достигаются через 4-6 часов после приема препарата. Выведение симепревира происходит с желчью.

В ходе клинических исследований более высокие концентрации симепревира в крови вызывали повышение частоты возникновения побочных действий, включая сыпь и фоточувствительность.

Если опоздание в приеме лекарственного препарата Совриад составило менее 12 часов, то пропущенную дозу следует как можно быстрее принять вместе с пищей, и возобновить обычный режим дозирования.

Данные по безопасности и эффективности лекарственного препарата Совриад у пациентов старше 65 лет ограничены.

Коррекции дозы лекарственного препарата Совриад® у пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени не требуется.

По 1 или 4 блистера в пачку картонную вместе с инструкцией по применению

По результатам экспериментов in vitro с клетками Caco-2 человека симепревир является субстратом P-гликопротеина. У пациентов с нарушением функции почек или печени значимых изменений связывания с белками плазмы не зарегистрировано. Почки играют незначительную роль в выведении препарата.

Противопоказания к применению довольно широки, но особо следует отметить возрастное ограничение в 18 лет, а также многие АРВ-препараты. Большинство зарегистрированных в ходе III фазы клинических исследований нежелательных реакций при лечении симепревиром по своей тяжести относились к 1 или 2 степени.

Таким образом, клинически значимого влияния нарушения функции почек легкой или средней степени на концентрацию симепревира не ожидается

В таблице 2 представлены пороговые значения уровней РНК вируса гепатита С, являющиеся основанием для отмены терапии. В случае отмены пэгинтерферона альфа или рибавирина по какой-либо причине, терапию лекарственным препаратом Совриад® также необходимо отменить.

Имеющиеся данные по безопасности недостаточны для предоставления каких-либо рекомендаций для пациентов восточноазиатского происхождения.

Эти побочные действия перечислены в соответствии с системно-органными классами и частотой. Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.

Симепревир метаболизируется в печени. Поскольку симепревир в значительной степени связывается с белками плазмы, выведение значимого количества данного препарата посредством гемодиализа маловероятно.

Источник: http://ideasewolavu.ru/sovriad-simeprevir/

Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.