Зиаген

Содержание

Зиаген :: Инструкция, аналоги, действующее вещество

Зиаген

      Русское название: Зиаген.
      Английское название:Ziagen.

      J05AF06 Абакавир.

      Средства для лечения ВИЧ-инфекции.

      (Данные взяты из действующего вещества abacavir).
      B20-b24 болезнь, вызванная вирусом иммунодефицита человека [вич].

      Таблетки, покрытые оболочкой| 1 табл. |.       Абакавир (в виде абакавира сульфата)| 300 мг|.       Вспомогательные вещества: МКЦ ; натрия крахмала гликолат; магния стеарат; коллоидный безводный диоксид кремния; Opadry желтый| |.       В контурной ячейковой упаковке 10 шт. ; в коробке 6 упаковок.       Раствор для приема внутрь| 1 мл|.       Абакавир (в виде абакавира сульфата)| 20 мг|.       Вспомогательные вещества: сорбит; натрия сахарин; натрия цитрат; лимонная кислота; метилпарагидроксибензоат; пропиленгликоль; ароматизаторы с запахом банана и клубники; очищенная вода| |.

      Во флаконах по 240 мл, в комплекте с дозирующим шприцем и адаптером для шприца; в коробке 1 флакон.

      Ингибитор обратной транскриптазы из группы нуклеозидных аналогов.

      Фармакологическое действие — ингибирующее обратную транскриптазу ВИЧ. Обладает избирательным противовирусным действием по отношению к вирусу иммунодефицита человека типов 1 и 2 ( ВИЧ −1 и ВИЧ −2), включая штаммы ВИЧ −1, резистентные к зидовудину, ламивудину, залцитабину, диданозину или невирапину.

Исследования in vitro показали, что механизм действия абакавира заключается в ингибировании обратной транскриптазы ВИЧ , что приводит к обрыву цепи РНК и прекращению репликации вируса. In vitro выявлен синергизм действия при комбинации абакавира с невирапином и зидовудином.

Абакавир обладает аддитивным действием в комбинации с диданозином, залцитабином, ламивудином и ставудином.
      In vitro были выделены штаммы ВИЧ −1, резистентные к абакавиру.

Развитие резистентности связано с генотипическими изменениями в определенной кодонной области обратной транскриптазы (кодоны M184V, K65R, L74V и Y115F).

Резистентность ВИЧ к абакавиру in vitro и in vivo развивается относительно медленно; необходимы множественные мутации для увеличения концентрации IC 50 в 8 раз по сравнению с «диким» штаммом вируса, что может быть клинически значимым.

У штаммов, резистентных к абакавиру, возможно снижение чувствительности к ламивудину, залцитабину и/или диданозину, однако чувствительность к зидовудину и ставудину сохраняется. Маловероятно развитие перекрестной резистентности между абакавиром и ингибиторами протеазы или ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы. Неэффективность начальной терапии абакавиром, ламивудином и зидовудином обусловлена главным образом мутацией исключительно M184V, поэтому данная комбинация предпочтительнее как вторая линия выбора.

      Быстро и хорошо всасывается после приема внутрь, у взрослых абсолютная биодоступность составляет 83%. C max в сыворотке достигается через 1,5 ч (таблетки) и через 1 ч (раствор). Нет различий в значениях AUC при приеме таблеток и раствора для приема внутрь. При назначении таблеток абакавира в терапевтических дозах (по 300 мг 2 раза в сутки) устойчивая C max составляет около 3 мкг/мл, а AUC в течение 12 ч после приема приблизительно равна 6 мкг·ч/мл. При назначении раствора C max несколько выше, чем при назначении таблеток. Прием пищи замедляет всасывание абакавира и снижает C max , не влияя на AUC. Незначительно или умеренно связывается с белками крови. Легко проникает в ткани организма, в тч в спинно-мозговую жидкость: AUC в спинно-мозговой жидкости составляет 30–44% AUC в плазме. Метаболизируется в печени при участии алкогольдегидрогеназы с образованием глюкуронидных конъюгатов (5- карбоновая кислота и 5- глюкуронид). Т 1/2 — приблизительно 1,5 Выводится преимущественно почками (около 83%) в виде метаболитов, из них 66% — в виде глюкуроновых конъюгатов, 2% — в неизмененном виде, остальная часть — с фекалиями. После многократного приема внутрь в дозе 300 мг 2 раза в сутки значительной кумуляции не наблюдается.       Фармакокинетические параметры абакавира не отличаются у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности и у пациентов с нормальной функцией почек.

      Фармакокинетические параметры абакавира у детей сходны с таковыми у взрослых, однако показатели плазменных концентраций у детей несколько более вариабельны.

При назначении абакавира детям в возрасте от 3 мес до 12 лет в рекомендуемых дозах (8 мг/кг массы тела 2 раза в сутки) средние концентрации препарата в плазме несколько выше, чем у взрослых, что обеспечивает в большинстве случаев достижение терапевтических концентраций, соответствующих таковым у взрослых при приеме 300 мг абакавира 2 раза в сутки.

      ВИЧ -инфекция у взрослых и детей (в составе комбинированной антиретровирусной терапии).

      Гиперчувствительность к абакавиру или любому другому компоненту препарата.

      Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (безопасность применения не установлена). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

      Реакции гиперчувствительности (развивались у 4% пациентов, принимавших абакавир и в редких случаях приводили к летальному исходу) проявлялись симптомами, которые свидетельствовали о полиорганных/системных поражениях. В большинстве случаев одним из проявлений синдрома гиперчувствительности являлась лихорадка и/или сыпь, однако реакции гиперчувствительности могут не сопровождаться этими симптомами.
      Со стороны кожи. ≥10% — сыпь (обычно макулопапулезная или уртикарная).
      Со стороны ЖКТ. ≥10% — тошнота, рвота, диарея, боль в животе; изъязвления слизистой оболочки полости рта.
      Со стороны печени/поджелудочной железы. ≥10% — повышение показателей функциональных печеночных проб; нарушение функции печени.
      Со стороны органов дыхания. Одышка, боль в горле, кашель.
      Разные. ≥10% — лихорадка, быстрая утомляемость, общее недомогание; отеки, лимфаденопатия, артериальная гипотензия, конъюнктивит, анафилаксия.
      Со стороны нервной системы. ≥10% — головная боль; парестезия.
      Гематологические. Лимфопения.
      Со стороны мышечно-скелетной системы. ≥10% — миалгия; миолиз (редко), артралгия, повышение уровня креатинфосфокиназы.
      Со стороны мочеполовой системы. Повышение уровня креатинина, нарушение функции почек.       Другие побочные эффекты (большинство из них не требовали отмены препарата).

      Со стороны ЖКТ. Тошнота, рвота, диарея.

      Прочие. Лихорадка, головная боль, сонливость, быстрая утомляемость, сыпь (не сопровождавшаяся системными проявлениями), снижение аппетита; имеются сообщения о развитии панкреатита (связь с приемом абакавира не установлена); редко — изменения лабораторных показателей.       Абакавир не ингибирует метаболизм, связанный с изоферментами CYP3A4 , CYP2C9 , CYP2D6 цитохрома Р450 и не усиливает печеночный метаболизм, поэтому вероятность взаимодействия с антиретровирусными ингибиторами протеаз и другими ЛС , которые метаболизируются с участием изоферментов системы цитохрома Р450, невелика. Клинически значимых взаимодействий между абакавиром, зидовудином и ламивудином не наблюдалось.       Этиловый спирт изменяет метаболизм абакавира — AUC абакавира увеличивается на 41% (клинического значения не имеет), абакавир не влияет на метаболизм этанола.       При совместном применении абакавира в дозе 600 мг 2 раза в сутки и метадона C max абакавира снижалась на 35%, T max увеличивалось на 1 ч, показатель AUC не изменялся (данные клинического значения не имеют). Абакавир увеличивает системный клиренс метадона на 22% (для большинства пациентов эти изменения не являются клинически значимыми, однако иногда может потребоваться коррекция дозы метадона.

      Ретиноиды (например изотретиноин) инактивируются с помощью фермента алкогольдегидрогеназы, поэтому взаимодействие с абакавиром возможно (специальных исследований не проводилось).

      Внутрь, независимо от приема пищи. Раствор для приема внутрь рекомендуется назначать детям и пациентам, которым трудно проглатывать таблетки. Взрослые и подростки старше 12 лет — по 1 табл.

(300 мг) или 15 мл раствора 2 раза в сутки; дети от 3 мес до 12 лет — по 8 мг/кг массы тела 2 раза в сутки, но не более 600 мг/ сут ; дети в возрасте до 3 мес — в настоящее время нет данных по применению у данной возрастной группы.
      Пациентам с нарушением функции почек специального подбора дозы не требуется.

При назначении людям пожилого возраста следует учитывать более высокую частоту случаев снижения функции печени, почек и сердца, наличие сопутствующих заболеваний и прием других ЛС.

      В клинических исследованиях пациенты получали однократные дозы абакавира до 1200 мг и суточные дозы до 1800 мг. Сообщений о неожиданных побочных реакциях не было. Действие более высоких доз абакавира неизвестно.

      Лечение. Необходимо следить за состоянием пациента с целью выявления признаков интоксикации, при необходимости — поддерживающая терапия.

Нет данных о возможности выведения абакавира с помощью гемодиализа и перитонеального диализа.

      Назначать Зиаген может только специалист, имеющий опыт лечения ВИЧ -инфекции.       Появление любых признаков реакций гиперчувствительности (могут развиваться на любом этапе лечения, но обычно проявляются в первые 6 нед лечения, в среднем через 11 дней) из-за их потенциальной опасности для жизни требует немедленного прекращения приема препарата.       У некоторых пациентов реакции гиперчувствительности первоначально расценивались как заболевания органов дыхания (пневмония, бронхит, фарингит), гриппоподобные заболевания, гастроэнтерит или реакции на другие ЛС. Несвоевременная диагностика синдрома гиперчувствительности приводила к продолжению или возобновлению лечения абакавиром, что вызывало развитие еще более тяжелых реакций гиперчувствительности или летальный исход. Поэтому при появлении симптомов этих заболеваний следует учитывать возможность развития реакций гиперчувствительности. Если вероятность реакции гиперчувствительности не исключена, терапия Зиагеном не должна возобновляться. Симптомы гиперчувствительности обычно исчезают после отмены препарата. Факторы риска, предрасполагающие к развитию реакций гиперчувствительности или определяющие их тяжесть, не установлены. Возобновление терапии абакавиром после развития реакций гиперчувствительности приводит к быстрому (в течение несколько часов) возвращению симптомов. Рецидив реакций гиперчувствительности может протекать более тяжело, чем первоначальный эпизод, и может сопровождаться угрожающей жизни артериальной гипотензией и летальным исходом. В случае развития реакций гиперчувствительности на абакавир препарат должен быть отменен и его никогда нельзя назначать в последующем.       В случаях, когда у пациентов, временно прекративших прием Зиагена, диагноз гиперчувствительности не подтвержден (присутствует один симптом), рекомендуется оценить соотношение риска и возможного терапевтического эффекта возобновления терапии Зиагеном, в случае возобновления терапии Зиагеном следует проводить ее в соответствующем медицинском учреждении.       У ВИЧ -инфицированных пациентов (преимущественно женщин), принимавших антиретровирусные препараты из группы аналогов нуклеозидов в качестве монотерапии или в составе комплексной терапии, включающей абакавир, описаны редкие случаи молочно-кислого ацидоза и выраженной гепатомегалии с жировой дистрофией печени, в тч с летальным исходом. Следует соблюдать осторожность при лечении абакавиром, особенно при наличии у пациентов факторов риска развития заболеваний печени. В случае появления клинических или лабораторных признаков молочно-кислого ацидоза или нарушения функции печени прием Зиагена следует прекратить.       Несмотря на прием Зиагена или других антиретровирусных препаратов, у пациентов могут развиваться инфекции, вызываемые условно-патогенными микроорганизмами, и другие осложнения ВИЧ -инфекции. Поэтому пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врачей, имеющих опыт лечения ВИЧ -инфекции.

      Пациентов следует проинформировать о том, что лечение антиретровирусными препаратами, в тч абакавиром, не предотвращает риск передачи ВИЧ другим людям при половых контактах или переливании крови.

      При температуре не выше 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

      2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Противопоказания abacavir.

      Гиперчувствительность.

Побочные эффекты abacavir.

      Реакции гиперчувствительности замедленного типа (иногда — угрожающие жизни): лихорадка. Недомогание. Утомляемость. Расстройства ЖКТ (сухость во рту. Тошнота. Рвота. Диарея. Боль в животе). Кашель. Одышка. Понижение АД. Припухание и боли в суставах. Головная боль. Слабость. Нарушения сна. Снижение аппетита. Гепатомегалия. Стеатоз печени. Панкреатит. Молочный ацидоз. Сыпь.

Источник: https://kiberis.ru/?p=10807

Зиаген — инструкция по применению, цены, отзывы

Зиаген

На странице приведена информация о лекарственном препарате Зиаген — инструкция представлена в свободном переводе. Для более точных сведений просим обращаться к аннотаци производителя. Имеющиеся инструкции к препаратам не являются основанием для самолечения.

Производители: GlaxoSmithKline Consumer Healthcare (USA)

Действующие вещества
Класс заболеваний

  • Не указано. См. инструкцию

Клинико-фармакологическая группа

  • Не указано. См. инструкцию

Фармакологическое действия

  • Ингибирующее обратную транскриптазу ВИЧ

Фармакологическая группа

  • Средства для лечения ВИЧ-инфекции

Показания к применению препарата Зиаген

ВИЧ-инфекция у взрослых и детей (в составе комбинированной антиретровирусной терапии).

Форма выпуска препарата Зиаген

таблетки, покрытые оболочкой 300 мг; упаковка контурная ячейковая 10 , пачка картонная 6; таблетки, покрытые оболочкой 300 мг; упаковка контурная ячейковая 10 , пачка картонная 6; СоставТаблетки, покрытые оболочкой 1 табл.

абакавир (в виде абакавира сульфата) 300 мгвспомогательные вещества: МКЦ; натрия крахмала гликолат; магния стеарат; коллоидный безводный диоксид кремния; Opadry желтый в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в коробке 6 упаковок.

Раствор для приема внутрь 1 млабакавир (в виде абакавира сульфата) 20 мгвспомогательные вещества: сорбит; натрия сахарин; натрия цитрат; лимонная кислота; метилпарагидроксибензоат; пропиленгликоль; ароматизаторы с запахом банана и клубники; очищенная вода

во флаконах по 240 мл, в комплекте с дозирующим шприцем и адаптером для шприца; в коробке 1 флакон.

Фармакодинамика

Обладает избирательным противовирусным действием по отношению к вирусу иммунодефицита человека типов 1 и 2 (ВИЧ?1 и ВИЧ?2), включая штаммы ВИЧ?1, резистентные к зидовудину, ламивудину, залцитабину, диданозину или невирапину.

Исследования in vitro показали, что механизм действия абакавира заключается в ингибировании обратной транскриптазы ВИЧ, что приводит к обрыву цепи РНК и прекращению репликации вируса. In vitro выявлен синергизм действия при комбинации абакавира с невирапином и зидовудином. Абакавир обладает аддитивным действием в комбинации с диданозином, залцитабином, ламивудином и ставудином.

In vitro были выделены штаммы ВИЧ?1, резистентные к абакавиру. Развитие резистентности связано с генотипическими изменениями в определенной кодонной области обратной транскриптазы (кодоны M184V, K65R, L74V и Y115F).

Резистентность ВИЧ к абакавиру in vitro и in vivo развивается относительно медленно; необходимы множественные мутации для увеличения концентрации IC50 в 8 раз по сравнению с «диким» штаммом вируса, что может быть клинически значимым.

У штаммов, резистентных к абакавиру, возможно снижение чувствительности к ламивудину, залцитабину и/или диданозину, однако чувствительность к зидовудину и ставудину сохраняется. Маловероятно развитие перекрестной резистентности между абакавиром и ингибиторами протеазы или ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы. Неэффективность начальной терапии абакавиром, ламивудином и зидовудином обусловлена главным образом мутацией исключительно M184V, поэтому данная комбинация предпочтительнее как вторая линия выбора.

Фармакокинетика

Быстро и хорошо всасывается после приема внутрь, у взрослых абсолютная биодоступность составляет 83%. Cmax в сыворотке достигается через 1,5 ч (таблетки) и через 1 ч (раствор). Нет различий в значениях AUC при приеме таблеток и раствора для приема внутрь.

При назначении таблеток абакавира в терапевтических дозах (по 300 мг 2 раза в сутки) устойчивая Cmax составляет около 3 мкг/мл, а AUC в течение 12 ч после приема приблизительно равна 6 мкг·ч/мл. При назначении раствора Cmax несколько выше, чем при назначении таблеток. Прием пищи замедляет всасывание абакавира и снижает Cmax, не влияя на AUC.

Незначительно или умеренно связывается с белками крови. Легко проникает в ткани организма, в т.ч. в спинно-мозговую жидкость: AUC в спинно-мозговой жидкости составляет 30–44% AUC в плазме. Метаболизируется в печени при участии алкогольдегидрогеназы с образованием глюкуронидных конъюгатов (5-'карбоновая кислота и 5-'глюкуронид). Т1/2 — приблизительно 1,5 ч.

Выводится преимущественно почками (около 83%) в виде метаболитов, из них 66% — в виде глюкуроновых конъюгатов, 2% — в неизмененном виде, остальная часть — с фекалиями. После многократного приема внутрь в дозе 300 мг 2 раза в сутки значительной кумуляции не наблюдается.

Фармакокинетические параметры абакавира не отличаются у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности и у пациентов с нормальной функцией почек.

Фармакокинетические параметры абакавира у детей сходны с таковыми у взрослых, однако показатели плазменных концентраций у детей несколько более вариабельны.

При назначении абакавира детям в возрасте от 3 мес до 12 лет в рекомендуемых дозах (8 мг/кг массы тела 2 раза в сутки) средние концентрации препарата в плазме несколько выше, чем у взрослых, что обеспечивает в большинстве случаев достижение терапевтических концентраций, соответствующих таковым у взрослых при приеме 300 мг абакавира 2 раза в сутки.

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (безопасность применения не установлена). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к абакавиру или любому другому компоненту препарата.

Побочные действия

Реакции гиперчувствительности (развивались у 4% пациентов, принимавших абакавир и в редких случаях приводили к летальному исходу) проявлялись симптомами, которые свидетельствовали о полиорганных/системных поражениях.

В большинстве случаев одним из проявлений синдрома гиперчувствительности являлась лихорадка и/или сыпь, однако реакции гиперчувствительности могут не сопровождаться этими симптомами. Со стороны кожи: ?10% — сыпь (обычно макулопапулезная или уртикарная). Со стороны ЖКТ: ?10% — тошнота, рвота, диарея, боль в животе; изъязвления слизистой оболочки полости рта.

Со стороны печени/поджелудочной железы: ?10% — повышение показателей функциональных печеночных проб; нарушение функции печени. Со стороны органов дыхания: одышка, боль в горле, кашель. Разные: ?10% — лихорадка, быстрая утомляемость, общее недомогание; отеки, лимфаденопатия, артериальная гипотензия, конъюнктивит, анафилаксия. Со стороны нервной системы: ?10% — головная боль; парестезия.

Гематологические: лимфопения. Со стороны мышечно-скелетной системы: ?10% — миалгия; миолиз (редко), артралгия, повышение уровня креатинфосфокиназы. Со стороны мочеполовой системы: повышение уровня креатинина, нарушение функции почек. Другие побочные эффекты (большинство из них не требовали отмены препарата). Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея.

Прочие: лихорадка, головная боль, сонливость, быстрая утомляемость, сыпь (не сопровождавшаяся системными проявлениями), снижение аппетита; имеются сообщения о развитии панкреатита (связь с приемом абакавира не установлена); редко — изменения лабораторных показателей.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи. Раствор для приема внутрь рекомендуется назначать детям и пациентам, которым трудно проглатывать таблетки. Взрослые и подростки старше 12 лет — по 1 табл.

(300 мг) или 15 мл раствора 2 раза в сутки; дети от 3 мес до 12 лет — по 8 мг/кг массы тела 2 раза в сутки, но не более 600 мг/сут; дети в возрасте до 3 мес — в настоящее время нет данных по применению у данной возрастной группы.

Пациентам с нарушением функции почек специального подбора дозы не требуется.

При назначении людям пожилого возраста следует учитывать более высокую частоту случаев снижения функции печени, почек и сердца, наличие сопутствующих заболеваний и прием других ЛС.

Передозировка

В клинических исследованиях пациенты получали однократные дозы абакавира до 1200 мг и суточные дозы до 1800 мг. Сообщений о неожиданных побочных реакциях не было. Действие более высоких доз абакавира неизвестно.

Лечение: необходимо следить за состоянием пациента с целью выявления признаков интоксикации, при необходимости — поддерживающая терапия.

Нет данных о возможности выведения абакавира с помощью гемодиализа и перитонеального диализа.

Взаимодействие с другими препаратами

Абакавир не ингибирует метаболизм, связанный с изоферментами CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 цитохрома Р450 и не усиливает печеночный метаболизм, поэтому вероятность взаимодействия с антиретровирусными ингибиторами протеаз и другими ЛС, которые метаболизируются с участием изоферментов системы цитохрома Р450, невелика.

Клинически значимых взаимодействий между абакавиром, зидовудином и ламивудином не наблюдалось. Этиловый спирт изменяет метаболизм абакавира — AUC абакавира увеличивается на 41% (клинического значения не имеет), абакавир не влияет на метаболизм этанола.

При совместном применении абакавира в дозе 600 мг 2 раза в сутки и метадона Cmax абакавира снижалась на 35%, Tmax увеличивалось на 1 ч, показатель AUC не изменялся (данные клинического значения не имеют).

Абакавир увеличивает системный клиренс метадона на 22% (для большинства пациентов эти изменения не являются клинически значимыми, однако иногда может потребоваться коррекция дозы метадона.

Ретиноиды (например изотретиноин) инактивируются с помощью фермента алкогольдегидрогеназы, поэтому взаимодействие с абакавиром возможно (специальных исследований не проводилось).

Назначать Зиаген может только специалист, имеющий опыт лечения ВИЧ-инфекции. Появление любых признаков реакций гиперчувствительности (могут развиваться на любом этапе лечения, но обычно проявляются в первые 6 нед лечения, в среднем через 11 дней) из-за их потенциальной опасности для жизни требует немедленного прекращения приема препарата. У некоторых пациентов реакции гиперчувствительности первоначально расценивались как заболевания органов дыхания (пневмония, бронхит, фарингит), гриппоподобные заболевания, гастроэнтерит или реакции на другие ЛС. Несвоевременная диагностика синдрома гиперчувствительности приводила к продолжению или возобновлению лечения абакавиром, что вызывало развитие еще более тяжелых реакций гиперчувствительности или летальный исход. Поэтому при появлении симптомов этих заболеваний следует учитывать возможность развития реакций гиперчувствительности. Если вероятность реакции гиперчувствительности не исключена, терапия Зиагеном не должна возобновляться. Симптомы гиперчувствительности обычно исчезают после отмены препарата. Факторы риска, предрасполагающие к развитию реакций гиперчувствительности или определяющие их тяжесть, не установлены. Возобновление терапии абакавиром после развития реакций гиперчувствительности приводит к быстрому (в течение несколько часов) возвращению симптомов. Рецидив реакций гиперчувствительности может протекать более тяжело, чем первоначальный эпизод, и может сопровождаться угрожающей жизни артериальной гипотензией и летальным исходом. В случае развития реакций гиперчувствительности на абакавир препарат должен быть отменен и его никогда нельзя назначать в последующем. В случаях, когда у пациентов, временно прекративших прием Зиагена, диагноз гиперчувствительности не подтвержден (присутствует один симптом), рекомендуется оценить соотношение риска и возможного терапевтического эффекта возобновления терапии Зиагеном, в случае возобновления терапии Зиагеном следует проводить ее в соответствующем медицинском учреждении. У ВИЧ-инфицированных пациентов (преимущественно женщин), принимавших антиретровирусные препараты из группы аналогов нуклеозидов в качестве монотерапии или в составе комплексной терапии, включающей абакавир, описаны редкие случаи молочно-кислого ацидоза и выраженной гепатомегалии с жировой дистрофией печени, в т.ч. с летальным исходом. Следует соблюдать осторожность при лечении абакавиром, особенно при наличии у пациентов факторов риска развития заболеваний печени. В случае появления клинических или лабораторных признаков молочно-кислого ацидоза или нарушения функции печени прием Зиагена следует прекратить. Несмотря на прием Зиагена или других антиретровирусных препаратов, у пациентов могут развиваться инфекции, вызываемые условно-патогенными микроорганизмами, и другие осложнения ВИЧ-инфекции. Поэтому пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врачей, имеющих опыт лечения ВИЧ-инфекции.

Пациентов следует проинформировать о том, что лечение антиретровирусными препаратами, в т.ч. абакавиром, не предотвращает риск передачи ВИЧ другим людям при половых контактах или переливании крови.

Условия хранения

При температуре не выше 30 °C.

АТХ-классификация:

J Противомикробные препараты для системного применения

J05 Противовирусные препараты для системного применения

J05A Противовирусные препараты прямого действия

J05AF Нуклеозиды — ингибиторы обратной транскриптазы

Источник информации портал: www.eurolab.ua

Источник: http://mymedlife.ru/content/ziagen

ЗИАГЕН

Зиаген

Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с риской и выдавленной надписью «GX 623» с обеих сторон таблетки.

1 таб.
абакавира сульфат 351 мг,
 что соответствует содержанию абакавира 300 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 414.6 мг, карбоксиметилкрахмал натрия, тип А 24 мг, магния стеарат 8 мг, кремний коллоидный безводный 2.4 мг, опадрай желтый (гипромеллоза 8.4 мг, титана диоксид 3.6 мг, триацетин 1.1 мг, железа оксид желтый 0.9 мг, полисорбат 80 0.1 мг) 14 мг.

10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противовирусное средство, синтетический карбоциклический аналог нуклеозидов. Внутри клетки абакавир превращается при участии клеточных ферментов в активный метаболит карбовир трифосфат. Карбовир трифосфат является аналогом деоксигуанозин-5'-трифосфата (дГТФ).

Карбовир трифосфат ингибирует активность ВИЧ-1 обратной транскриптазы, что обусловлено конкуренцией с естественным субстратом дГТФ и нарушением его встраивания в вирусную ДНК.

Потеря 3'-OH группы во встроенном аналоге нуклеозида предотвращает формирование 5'- и 3'-фосфорноэфирных связей, необходимых для элонгации цепочки ДНК. В результате этого прекращается рост вирусной ДНК.

Показания

Лечение ВИЧ-инфекции (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Нарушения функции печени умеренной и тяжелой степени; детский возраст младше 3 месяцев и масса тела менее 14 кг; повышенная чувствительность к абакавиру.

Дозировка

В комбинации с другими противовирусными средствами внутрь взрослым по 300 мг 2 раза/сут, детям в возрасте от 3 месяцев до 16 лет — по 8 мг/кг 2 раза/сут.

Со стороны кожи и придатков кожи: сыпь (обычно макуло-папулезная или уртикарная); очень редко — многоформная экссудативная эритема, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, изъязвление слизистой оболочки рта, повышение активности ферментов печени, печеночная недостаточность.

Со стороны дыхательной системы: одышка, кашель, боль в горле, респираторный дистресс-синдром взрослых, дыхательная недостаточность.

Со стороны нервной системы: головная боль, парестезии, сонливость.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: лимфопения.

о стороны мочевыделительной системы: повышение концентрации креатинина в сыворотке, почечная недостаточность.

Со стороны костно-мышечной системы: часто – гиперлактатемия; редко – лактацидоз, накопление/перераспределение жировой ткани, миалгии, рабдомиолиз, артралгии, повышение активности КФК.

Прочие: лихорадка, чувство усталости, недомогание, отеки, лимфаденопатия, артериальная гипотензия, конъюнктивит, анафилактические реакции.

Лекарственное взаимодействие

По данным фармакокинетических исследований, применение абакавира в дозе 600 мг 2 раза/сут в комбинации с метадоном снижает Сmax абакавира в сыворотке на 35%, увеличивает время достижения Cmax в сыворотке на 1 ч, но не изменяет AUC.

Клиническая значимость этих изменений невелика. В этом же исследовании установлено, что абакавир повышает системный клиренс метадона на 22%.

В большинстве случаев эти изменения также расцениваются как клинически незначимые, однако в определенных ситуациях может потребоваться изменение дозы метадона.

Ретиноиды, например изотретиноин, элиминируются с участием алкогольдегидрогеназы, поэтому могут вступать во взаимодействие с абакавиром, однако в настоящее время специальных исследований не проводилось.

Особые указания

Симптомы повышенной чувствительности могут появиться в любое время после начала лечения абакавиром, однако чаще всего они возникают в течение первых 6 недель.

Если при развитии реакции гиперчувствительности пациенты продолжают принимать абакавир, то клинические проявления становятся более выраженными и могут принимать угрожающий жизни характер. В большинстве случаев симптомы исчезают при прекращении приема абакавира.

Имеются сообщения о развитии лактацидоза, гепатомегалии и жировой дистрофии печени, в т.ч. с летальным исходом, вследствие антиретровирусной терапии аналогами нуклеозидов, включая абакавир, ламивудин и зидовудин, принимаемых как по отдельности, так и в комбинации. В большинстве случаев эти осложнения возникают у женщин.

Симптомы, указывающие на лактацидоз, включают общую слабость, снижение аппетита, быстрое похудание неясной этиологии, нарушения со стороны ЖКТ и нарушения со стороны дыхательной системы (одышка и тахипноэ).

Применение абакавира у любого пациента требует осторожности, особенно при наличии факторов риска поражения печени. При появлении клинических или лабораторных признаков лактацидоза или гепатотоксичности (может проявляться гепатомегалией и жировой дистрофией печени даже в отсутствие выраженного повышения активности аминотрансфераз) лечение абакавиром необходимо прекратить.

Комбинированная антиретровирусная терапия может сопровождаться развитием синдрома липодистрофии.

При клиническом обследовании пациентов в период лечения необходимо обращать внимание на перераспределение подкожно-жировой клетчатки.

Лабораторное обследование должно включать определение концентрации липидов в сыворотке и концентрации глюкозы в крови. При нарушении липидного обмена назначают соответствующее лечение.

При наличии у ВИЧ-инфицированных пациентов с тяжелым иммунодефицитом бессимптомных или малосимптомных оппортунистических инфекций на момент начала антиретровирусной терапии (АРТ) проведение такой терапии может привести к усилению симптоматики оппортунистических инфекций или другим тяжелым последствиям.

Обычно эти реакции возникают в течение первых недель или месяцев после начала АРТ. Типичными примерами являются цитомегаловирусный ретинит, генерализованная или очаговая инфекция, вызванная микобактериями, и пневмония, вызванная Pneumocystis jiroveci (ранее P. carinii).

Появление любых симптомов воспаления требует немедленного обследования и, при необходимости, лечения.

Применение абакавира не исключает возможности развития оппортунистических инфекций или других осложнений ВИЧ-инфекции, поэтому пациенты должны оставаться под наблюдением врача, имеющего опыт лечения этих заболеваний.

С осторожностью следует назначать антиретровирусную терапию, включая препараты, содержащие абакавир, пациентам с возможным риском возникновения ИБС. Необходимо принятие всех мер для минимизации всех модифицируемых факторов риска (таких как артериальная гипертензия, дислипидемия, сахарный диабет и курение).

Беременность и лактация

Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения абакавира при беременности и в период лактации не проведено.

При необходимости применения при беременности следует взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли абакавир с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Детям в возрасте от 3 месяцев до 16 лет — по 8 мг/кг 2 раза/сут.

Описание препарата ЗИАГЕН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/ziagen_1/

Зиаген: инструкция по применению

Зиаген

Зиаген используется в сочетании с другими препаратами для лечения вируса иммунодефицита человека (ВИЧ). Зиаген является классом лекарств ингибиторы обратной транскриптазы.

Зиаген не лечит само состояние, однако он может снизить вероятность развития синдрома приобретенного иммунодефицита (СПИД) и связанных с ВИЧ заболеваний, таких, как различные инфекции или рак. Прием этого лекарства в сочетании с другими препаратами и изменением образа жизни может снизить риск передачи (распространения) вируса ВИЧ другим людям.

Зиаген: использование

Зиаген выпускается в форме таблеток и раствора (жидкости) для принятия внутрь. Препарат обычно принимают один или два раза в день с пищей или без примерно в одно и то же время.

Следуйте указаниям в инструкции или обратитесь к вашему врачу или фармацевту за более подробной информацией. Принимайте препарат точно так, как указано в аннотации.

Не принимайте его в больших или меньших объемах, или чаще, чем предписано врачом.

Зиаген помогает контролировать ВИЧ-инфекцию, но не лечит заболевание. Продолжайте принимать зиаген, даже если чувствуете себя хорошо. Не прекращайте прием зиагена, не посоветовавшись с врачом. Если прекратить принимать абакавир внезапно или пропустить дозы, может возникнуть аллергическая реакция при возобновлении приема препарата.

Другие применения зиагена

Зиаген также применяют в сочетании с другими противовирусными препаратами для профилактики ВИЧ-инфекции. Поговорите с врачом о возможных рисках использования этого лекарства для вашего состояния.

Это лекарство может быть предписано для других целей; поговорите с вашим врачом или фармацевтом для получения дополнительной информации.

Зиаген: противопоказания и взаимодействия с другими препаратами

Прежде чем принимать зиаген, сообщите своему врачу и фармацевту, если у вас есть аллергия на какие-либо лекарства или любой из ингредиентов зиагена. Попросите у вашего фармацевта список ингредиентов препарата.

Сообщите врачу и фармацевту, какие предписанные и продаваемые без рецепта лекарства, витамины, пищевые добавки и растительные продукты вы принимаете. Не забудьте упомянуть следующие лекарства: метадон; другие лекарства для лечения ВИЧ. Вашему доктору может потребоваться изменить дозы ваших лекарств или тщательно контролировать побочные эффекты.

Сообщите врачу, если у вас есть или когда-либо имели место депрессии, диабет, высокое артериальное давление, высокий уровень холестерина, заболевания сердца.

Сообщите своему врачу, если вы беременны или планируете забеременеть, если вы кормите грудью или планируете кормить грудью. Вы не должны кормить грудью во время приема этого препарата. Если вы забеременели при принятии зиагена, обратитесь к врачу.

Сообщите своему доктору, если вы курите.

В то время как вы принимаете лекарства для лечения ВИЧ-инфекции, ваша иммунная система становится сильнее и начинает бороться с другими инфекциями, такими, как пневмония, вирус герпеса, туберкулеза, гепатита, болезнь Грейвса (заболевание щитовидной железы), полимиозит, синдром Гийена-Барре, грибковая инфекция. Если у вас появились высокая температура или симптомы новой инфекции после начала лечения зиагеном, обязательно сообщите об этом доктору.

Во время приема зиагена возможны появления жировых отложений на различных частях тела. Поговорите с врачом, если вы заметили какие-либо изменения вашего тела.

Зиаген: побочные эффекты

Зиаген может вызвать побочные эффекты. Сообщите врачу, если у вас есть любой из этих симптомов:

  • головная боль,
  • депрессия,
  • тревога,
  • проблемы с засыпанием или сном,
  • инфекции уха, носа, горла.
  • Некоторые побочные эффекты могут быть серьезными. Если вы испытываете любой из следующих симптомов, немедленно обратитесь к врачу:
  • шелушение кожи,
  • крапивница,
  • зуд,
  • затрудненное глотание или дыхание,
  • озноб.

Зиаген может привести к серьезным или угрожающим жизни аллергическим реакциям. Обратитесь к врачу, если у вас есть следующие симптомы:

  • высокая температура,
  • сыпь,
  • тошнота, рвота, диарея или боль в области живота,
  • повышенная утомляемость,
  • затрудненное дыхание, кашель, боль в горле.

Зиаген может вызвать проблемы с печенью и лактоацидоз (накопление кислоты в крови). Сообщите врачу, если вы употребляете алкоголь, если у вас есть или когда-либо имели место заболевания печени, в том числе гепатит В или С.

При возникновении любого из следующих симптомов, немедленно обратитесь к врачу: одышка; учащенное дыхание; изменения ритма сердцебиения; тошнота; рвота; потеря аппетита; боль, отеки в правом боку чуть ниже ребер; боли в мышцах; головокружение или дурнота; пожелтение кожи или глаз; потемнение цвета мочи; повышенная утомляемость.

Препарат может вызвать другие побочные эффекты. Сообщите своему врачу, если у вас есть какие-либо необычные проблемы при его использовании. Неправильное использование этого лекарства увеличивает риск серьезных побочных эффектов. Тщательно следуйте инструкциям по дозировке.

Что нужно делать, если вы пропустили прием зиагена

Если ваш врач назначил вам регулярно использовать это лекарство, используйте пропущенные дозы, как только вы вспомните. Однако, если уже пришло время для следующей дозы, пропустите пропущенные дозы и продолжайте далее следовать расписанию. Не следует использовать двойную дозу, чтобы наверстать пропущенную.

Зиаген: хранение и утилизация

Держите препарат в контейнере плотно закрытым, в недоступном для детей месте. Храните при комнатной температуре, вдали от избыточного тепла и влаги (не в ванной комнате). Допустимо хранение раствора в холодильнике, но не замораживайте препарат. Выбрасывайте лекарства, которые устарели или больше не нужны. Поговорите с вашим фармацевтом об их правильной утилизации.

Зиаген: передозировка, чрезвычайные ситуации – что делать

При передозировке, отравлении немедленно вызовите «Скорую помощь» или обратитесь к своему врачу. Передозировка некоторых препаратов может привести к опасным для здоровья состояниям и смерти.

Андрей Миркин, «Московская медицина»©

Примечание: эта обзорная статья про применение зиагена не является заменой полной инструкции производителя препарата, служит исключительно целям краткого информирования и не может являться окончательным руководством к действию. Любые действия, связанные с лечением и использованием медицинских препаратов, осуществляйте исключительно на основании назначения вашего лечащего врача.

Источник: http://moskovskaya-medicina.ru/lekarstva/ziagen-instrukciya-po-primeneniyu.html

Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.