Зивокс

Содержание

Зивокс- инструкция по применению и цена препарата

Зивокс

Зивокс – препарат относительно новый, производят его в Америке и Норвегии. В отечественной медицине выпускается под названием линезолид, относиться к группе антибактериальных препаратов.

Как и любой другой антибиотик, зивокс отпускается из аптек только по рецепту, в соответствии со строгими показаниями. Поэтому людям, которые любят самостоятельно «пропить антибиотик» по причине простуды, это лекарственное средство купить вряд ли удастся.

Да и стоимость у него не маленькая – при покупке зивокса цена будет колебаться от 6500 до 10700 российских рублей, в зависимости от формы выпуска и дозировки препарата.

Теперь разберем, как трактует зивокс инструкция по применению.

Микробы не устоят

Действующее вещество антибиотика — линезолид-обладает выраженным противомикробным действием и является первым представителем новой антибактериальной группы препаратов оксазолидинонов. В инструкции зивокса подробно перечислены виды микроорганизмов, которые чувствительны к препарату. Это:

  1. Коринобактерии.
  2. Энтерококки.
  3. Листерии.
  4. Стафилококки.
  5. Стрептококки.
  6. Пневмококки.
  7. Клостридии и целый ряд других болезнетворных возбудителей.

Инструкция зивокса содержит сведения, что препарат преимущественно активен в отношении грамположительных микроорганизмов. Среди грамотрицательных бактерий линезолид действует более избирательно.

Также антибиотик зивокс обладает огромным преимуществом – он не дает перекрестной резистентности с другими антибактериальными лекарствами.

Это позволяет успешно использовать его в лечении госпитальных пневмоний и других тяжелых инфекций.

Способы применения

Антибиотик зивокс может приниматься перорально (через рот) в виде таблеток или суспензии, а также вводиться парентеральным путем. Понятно, что введение линезолида с помощью капельницы – процедура, возможная только в условиях стационара.

Врач может варьировать терапию зивоксом: к примеру, в остром периоде заболевания назначается внутривенное введение, а после пациент принимает препарат через рот. Лекарство назначается независимо от приема пищи, т. к. отлично всасывается в организме.

По данным инструкции по применению зивокса биодоступность линезолида близка к 100%.

Когда и как назначают линезолид

  • С антибактериальной целью зивокс назначается при внегоспитальной и внутрибольничной пневмонии. Обычно осуществляется внутривенное капельное введение в течение 30 минут. Для ослабленных больных время инфузии может быть увеличено до 2 часов. Традиционная дозировка для лечения пневмонии – 600 мг дважды за сутки в течение 7 – 14 дней.
  • При инфекционных заболеваниях кожи или мягких тканей препарат принимают перорально по 400-600 мг на прием дважды, в виде суспензии или таблеток.
  • Энтерококковые инфекции предполагают терапию в той же дозировке, что и пневмонии, однако длительность курса может достигать 28 дней
  • .

  • В педиатрии препарат назначают из расчета 10 мг на один кг веса ребенка, причем для детей до 5 лет линезолид не показан.

Противопоказания и побочное действие

Не применяют антибиотик зивокс в период кормления грудью, а также при беременности. Возраст детей до 5 лет тоже является противопоказанием.

В процессе терапии возможны нежелательные эффекты:

Врачи рекомендуют!

Боли и хруст в спине и суставах со временем могут привести к страшным последствиям — локальное или полное ограничение движений в суставе и позвоночнике вплоть до инвалидности. Люди, наученные горьким опытом, чтобы вылечить суставы пользуются натуральным средством, которое рекомендует ортопед Бубновский…Читать подробнее»

  1. Головная боль.
  2. Вздутие живота.
  3. Диарея.
  4. Тошнота.
  5. Увеличение печеночных проб в биохимическом анализе.
  6. Обратимая анемия и тромбоцитопения.
  7. Кандидозы.
  8. Индивидуальные аллергические реакции.

Взаимодействие с другими препаратами

Так как лекарство всегда назначается только доктором, он всегда учтет его совместимость с другими медикаментами. Линезолид нежелательно применять с некоторыми ингибиторами МАО, препаратами, которые назначают для лечения паркинсонизма, депрессивных состояний, алкоголизма. Ингибиторы МАО обычно принимаются длительно, и пациент должен обязательно напомнить о них лечащему врачу.

Нежелательно одновременное применение с цефтриаксоном, бисептолом, эритромицином. Если пациент получает допамин, при назначении линезолида нужно пересматривать дозировки, рассчитывать дозу допамина в сторону уменьшения.

Источник: http://TvoyPozvonok.ru/zivoks-instrukciya-po-primeneniyu-i-cena-preparata.html

Инструкция по применению таблеток, раствора и гранул Зивокс

Зивокс

Латинское название: Zivox
Код АТХ: J01XX08
Действующее вещество: Линезолид
Производитель: Пфайзер, США
Условие отпуска из аптеки: По рецепту

Зивокс относится к противомикробным препаратам, действующее вещество которого (линезолид) относится к классу оксазолидинонов. Выписывается для лечения инфекций с бактериальными осложнениями.

Показания к применению

Препарат показан для лечения таких инфекционных недугов:

  • Тяжелые формы воспаления легких
  • Воспалительный процесс в мягких тканях
  • Различные заболевания, спровоцированные размножением энтерококков, аэробных и анаэробных грамположительных, грамотрицательных микроорганизмов.

Лечебные свойства

Антибиотик класса оксазолидинонов эффективно предотвращает размножение патогенных микробов, путем остановки их белкового синтеза. Лучше всего линезолид борется против грамположительных аэробных микроорганизмов (эпидермальный стафилококк, пневмококк, стрептококки, энтерококки, листерии), грамположительных анаэробных бактерий, грамотрицательных аэробных и анаэробных микроорганизмов.

Относительную чувствительность к препарату зивокс проявляет микоплазма и легионелла. Вообще не поддаются терапии такие микроорганизмы: нейссерия, гемофильная палочка, энтеробактерия. 40% препарата выводится почками, 30-35% в неизменном виде, а 6% вещества вместе с каловыми массами.

Таблетки Зивокс

Средняя цена: 8500 руб

Таблетки зивокс содержат по 600 мг главного действующего вещества. Дополнительные компоненты – натриевая соль, стеарат магния, воск карнаубский, пищевой краситель, чернило фармацевтического красного цвета, МКЦ.

Таблетки упаковываются в картонные коробки по 10 штук. Цвет таблеток колеблется от чистого белого до светло-желтого. Форма – овальная.

Способ применения и дозы

Таблетки можно пить с 12 лет во взрослых дозировках. Для лечения воспаления легких или инфекций мягких тканей, употребляют 600 мг линезолида однократно в течение полутора-двух недель. Если природа заболевания энтерококковая, то лечение может продлиться до четырех недель.

Гранулы для суспензии Зивокс

Средняя цена: 9500 руб

5 мл готовой суспензии содержат 100 мг линезолида. Дополнительные вещества – цитрат и бензоат натрия, кислота лимонная, МКЦ, соль натриевая, сахароза, диоксид кремния, аспартам, хлорид натрия, подсластители и ароматизаторы.

Гранулы для приготовления раствора для перорального применения имеют белый или светло-желтый цвет. После разведения полученная суспензия имеет окрас, аналогичный цвету гранул. Упаковываются в темно-коричневые стеклянные флаконы емкостью в 150 мл. Внутри находится 66 граммов гранулированного антибиотика. В комплект идет мерная ложечка.

Раствор для инфузий Зивокс

Средняя цена 9500 руб

В 1 миллилитре раствора для инфузий содержится 2 мг линезолида. Вспомогательные компоненты – стерильная жидкость для инъекций, цитрат натрия и лимонная кислота (в безводной форме), глюкозы моногидрат.

Раствор для инфузий имеет легкий желтоватый оттенок, прозрачный или полностью бесцветный. Антибиотик упаковывается в одноразовые пакеты по 100, 200 и 300 мл. Продаются пакетики в картонных коробках по 1, 2, 5, 10 или 25 штук.

При беременности и грудном вскармливании

Клинические исследования на беременных и кормящих не проводились, поэтому прием медикамента в данный период не целесообразен. Возможен прием только в случае крайней необходимости – по жизненным показаниям пациентки.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

  • Индивидуальная непереносимость и гиперчувствительность к главному действующему веществу или одному из вспомогательных компонентов лекарственного средства
  • Возраст до 12 лет для применения таблетированной формы (по причине невозможности расчета точной дозировки)
  • Наличие карциноидного синдрома.

Относительные противопоказания:

  • Период беременности или лактации
  • Тяжелая печеночная и почечная недостаточность.

Меры предосторожности

Если во время проведения курса лечения препаратом зивокс наблюдается учащение дефекации и смена консистенции кала в сторону более жидкого, то следует тщательно наблюдать за больным, чтобы у него не развился псевдомембранозный колит.

Также с осторожностью принимается антибиотик более двух недель. Следует тщательно наблюдать за пациентами, которые принимают параллельно лекарства для снижения гемоглобина и за теми, кто склонен к развитию кровотечений.

Запрещен прием спиртосодержащих напитков в течение всей длительности терапии медикаментом.

Если больной во время приема лекарственного средства заметил, что его зрение ухудшилось, нужно срочно обращаться к офтальмологу. Также все пациентам, которые принимали зивокс, следует спустя 3 месяца после окончания терапии перепроверить зрение.

Если изменилось состояние зубов в худшую сторону, следует пойти на осмотр к стоматологу. Не рекомендуется управлять транспортом во время терапии медикаментом, так как он оказывает влияние на реакции.

На состояние психики антибиотик не оказывает влияния.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Зивокс способен усиливать воздействие на организм фенилпропаноламина и псевдоэфедрина. В таком случае следует снизить количество употребляемых адренергических медикаментов, если параллельно требуется принимать антибактериальное средство. Гентамицин и азттеронаном никак не влияют на активность линеозолида в организме.

Антибиотик в виде лиофилизата для инфузии лучше всего разводить с раствором Рингера, глюкозы и натрия хлорида.

Линезолид не совместим с одновременным употреблением:

  • Цефтриаксона
  • Диазепама
  • Хлорпромазина
  • Эритромицина
  • Фенитоина.

Нельзя добавлять в раствор для инфузии сторонние медикаменты, кроме тех, что разрешены к использованию.

Побочные эффекты

Нередко отмечаются такие побочные явления:

  • Со стороны ЖКТ: рвотные позывы, тошнота, вздутие живота, газы, размножение грибка кандида в ротовой полости, снижение перистальтики и позывов к дефекации, реже – смена цвета языка
  • Нервная система (центральная и периферическая): слабость и головокружение, мигрени, раздражительность, проблемы с засыпанием, реже – смена вкуса
  • Мочеполовая сфера: молочница
  • Кожа: сыпь, зуд, аллергические реакции, крапивница
  • Повышение температуры тела
  • Изменение лабораторных показателей гормонов и ферментов (как правило, временное, после терапии медикаментом само возвращается к норме)
  • Гипертония, кашель, снижение работоспособности.

Слабость может быть вызвана не только таблетками. Подробнее о причинах читайте по ссылке: http://lekhar.ru/simptomy/obshhie-simptomy/slabost/

Передозировка

Нет клинических данных о передозировке данного антибактериального средства. В случае подозрения превышения рекомендуемой дозы, требуется провести гемодиализ, а также купировать проявление негативной симптоматики.

Условия и срок хранения

Антибактериальное средство хранится при температурном режиме до 25 градусов тепла. Срок годности таблеток и гранул составляет 3 года с момента изготовления, а раствора для инфузий – до двух лет. После вскрытия лиофилизата его следует немедленно использовать.

Нитроксолин

Биосинтез ОАО, Россия
Средняя цена – 65 рублей за упаковку.

Нитроксолин относится к антибактериальным лекарствам, производным 8-оксинохолина. Он ингибирует синтез ДНК патогенного микроорганизма, за счет чего оказывается выраженное терапевтическое действие медикамента. Выпускается в таблетированной форме. Его обычно выписывают для врачевания инфекций мочеполовой сферы, таких как: цистит, уретрит, пиэлонефрит.

Также показано его профилактическое использование, с целью предотвратить развитие бактериального осложнения после процедуры катетеризации или цитоскопии. В отличие от своего предыдущего аналога, имеет точно обозначенные симптомы, которые могут указывать на передозировку: тошнота, рвота, утрата работоспособности.

Передозировка лечится промыванием желудка и употреблением сорбентов.

Плюсы:

Минусы:

  • Имеет много противопоказаний и побочных эффектов
  • Нельзя пить во время беременности и лактации.

Диоксидин

ОАО Биосинтез, Россия
Средняя стоимость – 950 рублей за упаковку.

Действующее вещество данного антибиотика – гидроксиметилхиноксалиндиоксид. Препарат выпускается в виде мази и раствора для внутривенного, местного и внутриполостного использования.

Главный рабочий компонент относится к группе хиноксалинов, оказывает широкое фармакологическое влияние на организм пациента. Антибактериальный препарат показан для врачевания менингита, сепсиса, плеврита, перитонита, цистита, ожогов.

Также он подходит для терапии любых тяжелых инфекционных осложнений, которые сопровождаются нагноением.

Плюсы:

  • Сильный, рабочий препарат
  • Выпускается в форме для наружного применения.

Минусы:

  • Высокая цена
  • Нет таблетированной формы выпуска.

Фосфомицин

Красфарма ОАО, Россия
Средняя цена – 400 рублей за упаковку.

Фосфомицин оказывает выраженное антисептическое и противомикробное воздействие на организм. Выпускается в виде порошка для внутривенного и перорального употребления. Показан для устранения бартолинита, цистита, аднексита, перитонита, плеврита, воспаления легких.

Плюсы:

  • Относительно недорогой
  • Хорошо лечит.

Минусы:

  • Большой перечень возможных побочных явлений
  • Противопоказан при беременности.

Скачать инструкцию по применению

Таблетки «Зивокс»
Скачать инструкцию таблеток «Зивокс»
69 кбГранулы «Зивокс»
Скачать инструкцию гранулы «Зивокс»
83 кбРаствор для инфузий»Амписид»
Скачать инструкцию раствор «Зивокс»
74 кб

Источник: http://lekhar.ru/lekarstva/protivomikrobnye-preparaty/zivoks-instrukcija-po-primeneniju/

ЗИВОКС, ZYVOX — инструкция по применению лекарства, отзывы, описание, цена — купить препарат ЗИВОКС в аптеке на RusMedServ.com

Зивокс

Фирма-производитель: PFIZER Inc. (США)

таб., покр. оболочкой, 600 мг: 10 шт. Рег. №: П N012549/01

Клинико-фармакологическая группа:

Антибиотик группы оксазолидинонов

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, с надписью красной краской «ZYVOX 600 mg» на одной стороне.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Линезолид, синтетический антибактериальный препарат, относится к новому классу противомикробных средств, оксазолидинонам, активных in vitro в отношении аэробных грамположительных бактерий, некоторых грамотрицательных бактерий и анаэробных микроорганизмов. Линезолид селективно ингибирует синтез белка в бактериях. За счет связывания с бактериальными рибосомами он предотвращает образование функционального инициирующего комплекса 70S, который является важным компонентом процесса трансляции при синтезе белка.

Чувствительность

Препарат активен in vitro и in vivo.

Грамположительные аэробы: Enlerococcus faecium (включая штаммы, резистентные к ванкомицину), Staphylococcus aureus(включая метициллинрезистентные штаммы) Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (включая полирезистентные штаммы), Streptococcus pyogenes.

Препарат активен in vitro.

Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis (включая штаммы, резистентные к ванкомицину), Enlerococcus faecium ( штаммы, чувствительные к ванкомицину), Staphylococcus epidermidis (включая метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus.

Стрептококки группы Viridans.

Грамотрицательные аэробы: Pasteurella multocida.

Резистентные к линезолиду микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria spp., Enterobacteriaceae spp., Pseudomonas spp.

Резистентность

Механизм действия линезолида отличается от механизмов действия противомикробных препаратов других классов (например, амингликозидов, бета-лактамов, антагонистов фолиевой кислоты, гликопептидов, линкозамидов, хинолонов, рифамицинов, стрептограминов, тетрациклинов и хлорамфеникола), поэтому перекрестной резистентности между линезолидом и этими препаратами не существует. Линезолид активен в отношении патогенных микроорганизмов, как чувствительных, так и резистентных к этим препаратам. Резистентность по отношению к линезолидуразвивается медленно путем многостадийной мутации 23S рибосомальной РНК и происходит с частотой менее 1х10-9 — 1х10-11.

Показания

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, если известно или подозревается, что они вызваны чувствительными к линезолиду аэробными и анаэробными грамоположительными микроорганизмами (включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией):

— внебольничная пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae (включая полирезистентные штаммы), включая случаи, сопровождающиеся бактериемией, или Staphylococcus aureus (только метициллинчувствительные штаммы);

— госпитальная пневмония, вызванная Staphylococcus aureus (включая метициллинчувствительные и метициллинрезистентные штаммы) или Streptococcus pneumoniae (включая полирезистентные штаммы);

— осложнённые инфекции кожи и мягких тканей, включая инфекции при синдроме диабетической стопы, не сопровождающиеся остеомиелитом, вызванные Staphylococcus aureus (включая метициллинчувствительные и метициллинрезистентные штаммы), Streptococcus pyogenesил и Streptococcus agalactiae;

— неосложнённые инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Staphylococcus aureus (только метициллинчувствительные штаммы) или Streptococcus pyogenes;

— инфекции, резистентные к ванкомицину, вызванные Enterococcus faecium, в том числе, сопровождающиеся бактериемией.

Режим дозирования

Препарат можно принимать как во время еды, так и между приемами пищи.

Пациентов, которым в начале терапии препарат назначили в/в, в дальнейшем можно перевести на любую лекарственную форму препарата для приема внутрь, при этом подбор дозы не требуется, т.к. биодоступность линезолида при приеме внутрь составляет почти 100%. Продолжительность лечения зависит от возбудителя, локализации и тяжести инфекции, а также от клинического эффекта.

Взрослые и дети (12 лет и старше)

Показания (включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией) Разовая доза Рекомендуемая продолжительность лечения
— внебольничная пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae (включая полирезистентные штаммы), включая случаи, сопровождающиеся бактериемией, или Staphylococcus aureus (только метициллинчувствительные штаммы);— госпитальная пневмония, вызванная Staphylococcus aureus (включая метициллинчувствительные и метициллинрезистентные штаммы) или Streptococcus pneumoniae (включая полирезистентные штаммы),— осложнённые инфекции кожи и мягких тканей, включая инфекции при синдроме диабетической стопы, не сопровождающиеся остеомиелитом, вызванные Staphylococcus aureus( включая метициллинчувствительные и метициллинрезистентные штаммы), Streptococcus pyogenes или Streptococcus agalactiae;— неосложненные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные 600 мг внутрь каждые 12 ч 10-14 дней
— инфекции, резистентные к ванкомицину, вызванные Enterococcus faecium, в том числе, сопровождающиеся бактериемией. 600 мг внутрь каждые 12 ч 14-28 дней

Пожилые пациенты: коррекции дозы не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью: коррекции дозы не требуется. В связи с тем, что 30% линезолида удаляется при гемодиализе в течение 3 ч, линезолид должен приниматься после проведения диализа пациентам, нуждающимся в нем.

Пациенты с печеночной недостаточностью: коррекции дозы не требуется.

Побочное действие

Частота нежелательных реакции представлена по следующей классификации: очень частые (≥10%) , частые (≥1% и

Источник: http://www.rusmedserv.com/lekarstva/zivoks.html

Зивокс гранулы — официальная инструкция по применению, аналоги

Зивокс

catad_pgroup Антибиотики оксазолидиноны Аналоги, статьи

Лекарственная форма:

гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь

Состав

5 мл суспензии содержат:
Активное вещество: линезолид – 100 мг;
Вспомогательные вещества: сахарозу – 1052,9 мг (0,088 ХЕ), лимонную кислоту – 9,1 мг, натрия цитрата – 15,0 мг, целлюлозу микрокристаллическую + кармеллозу натрия – 50,0 мг, аспартам – 35,0 мг, камедь ксантановую – 15,0 мг, маннитол – 500 мг, натрия бензоат – 10,0 мг, ароматизатор апельсиновый Nor-Cap Natural & Artifiсial Orange Flavor – 50,0 мг, кремния диоксид коллоидный – 15,0 мг, ароматизатор мята перечная Natural & Artifiсial S.D. F93125 – 2,0 мг, ароматизатор ванильный S.D. Natural & Artiаiсial Vanilla Flavor – 5,0 мг, натрия хлорид – 13,5 мг, сахарозаменитель Sweet-am Powder # 918.0051 – 30,0 мг, сахарозаменитель Mafco Magnasweet #13521 – 60,0 мг, ароматизатор апельсиновый кремовый Nor-Cap Natural & Artifiсial Orange Cream Flavor – 37,5 мг.
1 — Содержит фруктозу, мальтодекстрин, аммония глицирризинат и сорбитол.

сорбитола и фруктозы в обоих сахарозаменителях 36 мг/5мл (0,003 ХЕ) и 12 мг/5 мл (0,001 ХЕ), соответственно.

Описание:

Белый или светло-желтый порошок.
Готовая суспензия: однородная от белого до желто-оранжевого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

антибиотик-оксазолидинон.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Линезолид, синтетический антибактериальный препарат, относится к новому классу противомикробных средств, оксазолидинонам, активных in vitro в отношении аэробных грамположительных бактерий, некоторых грамотрицательных бактерий и анаэробных микроорганизмов. Линезолид селективно ингибирует синтез белка в бактериях. За счет связывания с бактериальными рибосомами он предотвращает образование функционального инициирующего комплекса 70S, который является важным компонентом процесса трансляции при синтезе белка.

Чувствительность

Линезолид активен in vitro и in vivo
Грамположительные аэробы Enterococcus faecium (включая штаммы, резистентные к ванкомицину) Staphylococcus aureus (включая метициллинрезистентные штаммы) Streptococcus agalactiae Streptococcus pneumoniae (включая полирезистентные штаммы) Streptococcus pyogenes
Линезолид активен in vitro
Грамположительные аэробы Enterococcus faecalis (включая штаммы, резистентные к ванкомицину) Enterococcus faecium (штаммы, чувствительные к ванкомицину) Staphylococcus epidermidis (включая метициллинрезистентные штаммы) Staphylococcus haemolyticus Streptococcus spp. группы Viridans Грамотрицательные аэробыPasteurella multocida
Резистентные к линезолиду микроорганизмы Haemophilus influenzaeMoraxella catarrhalis Neisseria spp. Enterobacteriaceae spp. Pseudomonas spp.

Резистентность
Механизм действия линезолида отличается от механизмов действия противомикробных препаратов других классов (например, аминогликозидов, бета-лактамов, антагонистов фолиевой кислоты, гликопептидов, линкозамидов, хинолонов, рифамицинов, стрептограминов, тетрациклинов и хлорамфеникола), поэтому перекрестной резистентности между линезолидом и этими препаратами не существует. Линезолид активен в отношении патогенных микроорганизмов, как чувствительных, так и резистентных к этим препаратам. Резистентность по отношению к линезолиду развивается медленно путем многостадийной мутации 23S рибосомальной РНК и происходит с частотой менее 1 х 10-9 — 1 х 10-11.

Фармакокинетика Всасывание

После приема внутрь линезолид быстро и интенсивно всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Максимальная концентрация линезолида в плазме крови (Cmax) – 21,2 мг/л, средний период времени до достижения максимальной концентрации линезолида в крови (TCmax) — 2 ч, абсолютная биодоступность составляет около 100 %.

Прием пищи не влияет на всасывание линезолида. Равновесная концентрация линезолида в крови достигается на 2 день приема.

Распределение
Объем распределения линезолида при достижении равновесной концентрации у здорового взрослого человека составляет в среднем 40-50 л, что примерно равно общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы крови составляет 31 % и не зависит от концентрации линезолида в крови.

Метаболизм
Установлено, что изоферменты цитохрома Р450 не участвуют в метаболизме линезолида in vitro. Линезолид не ингибирует и не потенцирует активность клинически важных изоферментов цитохрома Р450 (1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4).

Метаболическое окисление приводит к образованию двух неактивных метаболитов — гидроксиэтилглицина (основной метаболит у человека, образуется в результате неферментативного процесса) и аминоэтоксиуксусной кислоты (образуется в меньших количествах). Также описаны другие неактивные метаболиты.

Выведение
Внепочечный клиренс составляет около 65 % клиренса линезолида. С увеличением дозы линезолида отмечается небольшая степень нелинейности клиренса. Это может объясняться снижением почечного и внепочечного клиренса при высокой дозе линезолида. Однако различия клиренса невелики и не влияют на кажущийся период полувыведения.

Линезолид у пациентов с нормальной функцией почек и при почечной недостаточности легкой и средней степени выводится почками в виде гидроксиэтилглицина (40 %), аминоэтоксиуксусной кислоты (10 %) и в неизмененном виде (30-35 %). Кишечником выводится в виде гидроксиэтилглицина (6 %) и аминоэтоксиуксусной кислоты (3 %).

В неизмененном виде линезолид практически не выводится кишечником.

Период полувыведения линезолида в среднем составляет 5-7 ч.

Фармакокинетика в отдельных группах больных Пациенты с почечной недостаточностью

После однократного приема 600 мг линезолида пациентами с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Источник: https://medi.ru/instrukciya/zivoks-granuly_15130/

ЗИВОКС

Зивокс

Антибиотик группы оксазолидинонов

Фармакокинетика

Активным веществом препарата Зивокс является (s)-линезолид, который биологически активен и метаболизируется в организме с образованием неактивных производных. Растворимость линезолида в воде составляет примерно 3 мг/мл и не зависит от рН в диапазоне 3-9.

Средние фармакокинетические параметры (стандартное отклонение) линезолида у здоровых добровольцев после однократного и многократного (до достижения Сss линезолида в крови) в/в введения приведены в таблицах.

Таблица 1

Режим дозирования Зивокса Фармакокинетические параметры
Cmax(SD) мкг/мл Cmin(SD) мкг/мл Tmax(SD) ч
Раствор для инфузий 600 мг однократно 12.9 (1.6) 0.5 (0.1)
Раствор для инфузий 600 мг 2 раза/сут 15.1 (2.52) 3.68 (2.36) 0.51 (0.03)

Таблица 2

Режим дозирования Зивокса Фармакокинетические параметры
AUC(SD) мкг х ч/мл T1/2(SD) ч Cl(SD) мл/мин
Раствор для инфузий 600 мг однократно 80.2 (33.3) 4.4 (2.4) 138 (39)
Раствор для инфузий 600 мг 2 раза/сут 89.7 (31) 4.8 (1.7) 123 (40)

SD — стандартное отклонение

Средние значения Сmin, достигавшиеся при режиме дозирования 600 мг 2 раза/сут, приблизительно равны наибольшим значениям МПК90 для наименее чувствительных микроорганизмов.

Распределение

Линезолид быстро распределяется в тканях с хорошей перфузией. Vd при достижении Css у здоровых добровольцев составляет в среднем 40-50 л. Связывание с белками плазмы крови составляет 31% и не зависит от концентрации линезолида в крови.

Метаболизм

Установлено, что изоферменты цитохрома P450 не участвуют в метаболизме линезолида in vitro. Линезолид также не ингибирует активность клинически важных изоферментов цитохрома P450 (1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4).

Метаболическое окисление приводит к образованию 2 неактивных метаболитов — гидроксиэтилглицина (является основным метаболитом у человека и образуется в результате неферментативного процесса) и аминоэтоксиуксусной кислоты (образуется в меньших количествах).

Также описаны другие неактивные метаболиты.

Выведение

Линезолид выводится, в основном, с мочой в виде гидроксиэтилглицина (40%), аминоэтоксиуксусной кислоты (10%) и неизмененного препарата (30-35%). С калом выводится в виде гидроксиэтилглицина (6%) и аминоэтоксиуксусной кислоты (3%). Неизмененный препарат практически не выводится с калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика линезолида изучалась после однократного в/в введения в дозе 10 мг/кг или 600 мг у детей с рождения до 17 лет (включая как доношенных, так и недоношенных новорожденных), у здоровых подростков (12-17 лет) и у детей в возрасте от 1 недели до 12 лет.

Фармакокинетические параметры — среднее значение (коэффициент корреляции,%) [минимальное значение; максимальное значение]) приведены в таблице.

Таблица 3

Возрастная группа Cmax мкг/мл Vd л/кг AUC мкг х ч/мл T1/2 ч Cl мл/мин/кг
Новорожденные недоношенные* 1%) — обратимая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.

Прочие: часто (>1%) — головная боль, кандидоз; редко — случаи периферической невропатии и невропатии зрительного нерва при применении более 28 дней (связь между применением Зивокса и развитием невропатии не доказана, поскольку в большинстве этих случаев пациенты или одновременно получали препараты, которые могут вызывать невропатию (амитриптилин, пароксетин, изониазид) и/или имели заболевания, которые могут привести к развитию невропатии (сахарный диабет, артериальная гипертензия, хроническая почечная недостаточность, остеосаркома, абсцесс головного мозга).

Побочные реакции не зависят от дозы и, как правило, не требуют прекращения лечения.

Лекарственное взаимодействие

Линезолид является слабым обратимым неселективным ингибитором МАО, поэтому у некоторых пациентов Зивокс может вызывать умеренное обратимое усиление прессорного действия псевдоэфедрина и фенилпропаноламина. Учитывая это, при одновременном применении рекомендуется снижать начальные дозы адренергических препаратов (в т.ч. допамина и его агонистов) и в дальнейшем осуществлять подбор дозы титрованием.

Фармакокинетическое взаимодействие

При одновременном назначении Зивокса с азтреонамом и гентамицином не отмечалось изменения фармакокинетики линезолида.

Фармацевтическое взаимодействие

Зивокс в форме раствора для инфузий совместим со следующими растворами: 5% раствор глюкозы (декстрозы), 0.9% раствор натрия хлорида, раствор Рингера для инъекций с лактозой.

Раствор для инфузий фармацевтически несовместим с амфотерицином В, хлорпромазином, диазепамом, пентамидина изетионатом, фенитоином, эритромицином, ко-тримоксазолом.

Раствор для инфузий химически несовместим с цефтриаксоном натрия.

Не следует вводить дополнительные компоненты в раствор для инфузий. При назначении Зивокса одновременно с другими лекарственными средствами каждый препарат следует вводить отдельно.

Особые указания

При развитии диареи у пациентов, принимающих Зивокс, следует учитывать риск развития псевдомембранозного колита различной степени тяжести.

Контроль лабораторных показателей

В процессе лечения необходимо проводить клинический анализ крови у пациентов с повышенным риском развития кровотечения, миелосупрессией в анамнезе, а также при одновременном применении препаратов, снижающих уровень гемоглобина, количество тромбоцитов или их функциональные свойства, а также у пациентов, получающих линезолид более 2 недель.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Прием препарата Зивокс не оказывает влияния на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения препарата Зивокс при беременности не проводилось. Применение Зивокса при беременности возможно только в случаях, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск.

Неизвестно, выделяется ли линезолид с грудным молоком, поэтому следует прекратить грудное вскармливание при назначении препарата матери в период лактации.

Применение в детском возрасте

Рекомендуемый режим дозирования для детей в возрасте до 12 лет указан в таблице:

Показания (включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией) Разовая доза и кратность введения Рекомендуемая продолжительность лечения
Внебольничная пневмония 10 мг/кг каждые 8 ч 10-14 дней
Госпитальная пневмония 10 мг/кг каждые 8 ч 10-14 дней
Инфекции кожи и мягких тканей 10 мг/кг каждые 8 ч 10-14 дней
Энтерококковые инфекции 10 мг/кг каждые 8 ч 14-28 дней

При нарушениях функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью легкой, средней и тяжелой степени тяжести коррекции дозы не требуется, т.к. нет зависимости между КК и выведением препарата через почки. Поскольку 30% дозы препарата выводится в течение 3 ч гемодиализа, у пациентов, получающих подобное лечение, линезолид следует назначать после диализа.

При нарушениях функции печени

Фармакокинетика линезолида не меняется у пациентов с умеренной или средней печеночной недостаточностью, в связи с чем нет необходимости в коррекции дозы препарата.

Фармакокинетика у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучена. Однако учитывая, что линезолид метаболизируется в результате неферментативного процесса, можно утверждать, что функция печени существенно не влияет на метаболизм препарата.

Применение в пожилом возрасте

Фармакокинетика линезолида существенно не меняется в группе пациентов в возрасте 65 лет и старше.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при температуре не выше 25°C. Срок годности — 3 года.

До использования инфузионные пакеты следует хранить в оболочке из фольги и в картонной коробке. После вскрытия содержимое пакета следует использовать немедленно.

Описание препарата ЗИВОКС основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/zyvox_1/

Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.