Атрианс

Атрианс

Атрианс

  • Противоопухолевое средство, антиметаболит [Антиметаболиты]

Состав и форма выпуска

Раствор для инфузий 1 мл
активное вещество:
неларабин 5 мг
вспомогательные вещества: натрия хлорид 4,5 мг; 0,1 М раствор кислоты хлористоводородной или 0,1 М раствор натрия гидроксида для доведения значения рН до уровня 5,5–6,5 (среднее значение рН — 6); вода для инъекций — до объема 1 мл

по 50 мл во флаконах стеклянных типа I; в пачке картонной 6 флаконов.

Описание лекарственной формы

Прозрачный бесцветный раствор без видимых механических включений.

Фармакологическое действие

Фармакологическое воздействие — противоопухолевое антиметаболическое, цитотоксическое.

Фармакодинамика

Неларабин считается пролекарством 9-β-D-арабинофуранозилгуанина (ара-Г), аналога дезоксигуанозина. Под влиянием аденозиндезаминазы (АДА) неларабин быстро трансформируется в ара-Г, и затем, в результате фосфорилирования, образуется его 5-монофосфат и далее — ара-гуанозинтрифосфат (ара-ГТФ).

В результате накопления ара-ГТФ в бластных клетках при лейкозе он конкурентно встраивается в цепь ДНК, что вызывает подавление синтеза ДНК и, следовательно, гибель клетки. In vitro было показано, что T-клетки более чувствительны к цитотоксическим эффектам неларабина по сравнению с В-клетками.

Фармакокинетика

Всасывание. Cmax ара-Г в плазме крови достигается по окончании инфузии неларабина и в среднем превышает, чем Cmax неларабина, что предполагает быструю и интенсивную трансформацию пролекарства в лекарство.

После двухчасовой инфузии неларабина в дозе 1500 мг/м2 взрослым больным средние значения Cmax неларабина и ара-Г составляли 13,9 и 115 мкмоль соответственно. Средние значения AUC неларабина и ара-Г после инфузии в дозе 1500 мг/м2 — 13,5 и 571 мкмоль/ч соответственно.

Внутриклеточная Cmax для ара-ГТФ достигается через 3–25 ч при курсовом лечении. Средние внутриклеточные значения Cmax и AUC ара-ГТФ — 95,6 мкмоль и 2214 мкмоль/ч для указанной дозировки.

Связывание с белками плазмы крови и распределение. Неларабин и ара-Г характеризуются большим Vd. Vss у взрослых и детей составлял соответственно 115 и 89,4 л/м2. Кажущийся Vd ара-Г — 44,8 и 32,1 л/м2 у взрослых и детей соответственно.

Связывание неларабина и ара-Г с белками плазмы крови незначительно и составляет менее 25%, для обоих компонентов оно не зависит от концентрации в диапазоне до 600 мкмоль.

Не отмечено кумуляции ни неларабина, ни ара-Г, в т.ч. при схеме введения «1-е, 3-и, 5-е сутки».

Внутриклеточные концентрации ара-ГТФ в лимфобластах определялись в течение продолжительного периода после инфузии неларабина. Отмечена кумуляция ара-ГТФ внутри клеток при повторных инфузиях неларабина по схеме «1-е, 3-и, 5-е» с увеличением значений Cmax и AUC0–t на третий день лечения на 50 и 30% соответственно по сравнению с аналогичными показателями для первого дня курса.

Метаболизм. Основным путем биотрансформации неларабина считается О-деметилирование АДА с образованием ара-Г, далее метаболизирующегося до гуанина.

Кроме того, неларабин частично гидролизуется до метилгуанина, который затем подвергается О-деметилированию с образованием гуанина.

На следующем этапе происходит N-дезаминирование гуанина с образованием ксантина и его окислением до мочевой кислоты.

Выведение. Неларабин и ара-Г быстро выводятся из плазмы крови, T1/2 — 30 мин и 3 ч соответственно после инфузии в дозе 1500 мг/м2.

Средний клиренс неларабина при введении в дозах от 104 до 2900 мг/ м2 у взрослых и детей составлял соответственно 138 и 125 л/ч/м2 в первый день. Кажущийся клиренс ара-Г сравним в обеих возрастных группах и составляет 9,5 л/ч/м2 у взрослых и 10,8 л/ч/м2 у детей в первый день.

Неларабин и ара-Г выводятся частично почками. Среднее количество, выводимое почками, составляет для неларабина и ара-Г 5,3 и 23,2% соответственно от введенной дозировки в течение 24 ч после инфузии. Почечный клиренс составляет в среднем 16,4 л/ч для неларабина и 4,9 л/ч — для ара-Г.

Особые группы пациентов

Дети. Основные фармакокинетические параметры у детей сходны с таковыми у взрослых.

Пожилые. Нет отличий в основных фармакокинетических параметрах.

Пациенты с нарушением функции почек. В клинические исследования включались пациенты с Cl креатинина выше 80 мл/мин, с нарушением функции почек слабой (Cl креатинина 50–80 мл/мин) и умеренной (Cl креатинина

Источник: https://medprep.info/drug/medicament/atrians

Атрианс цена

Атрианс

Лекарство ATRIANCE 5MG/ML заказать в России . Прилагается чек из Немецкой аптеки. Экспресс доставка. Оплата при получении. ATRIANCE 5MG/ML купить в Москве из Германии ,срочная доставка лекарства из германии в течении двух суток .В наличии в Москве.Звоните пишите по данным ниже контактам .

Тел +4915758018725 Руслан Эл. почтаaptekaexpress@yandex.ru

Атрианс инструкция

Торговое наименование:
Атрианс

Международное наименование:

Неларабин (Nelarabine)

Групповая принадлежность:

Противоопухолевое средство — антиметаболит

Описание действующего вещества:

Неларабин

Описание для торгового наименования:

Атрианс

Лекарственная форма:

раствор для инфузий

Фармакологическое действие:

Противоопухолевое средство. Антиметаболит. Является 9-р-О-арабинофуранозилгуанина, аналога дезоксигуанозина. Под действием аденозиyдезаминазы неларабин трансформируется в 9-р-О-арабинофуранозилгуанин, затем (в результате фосфорилирования) образуется 5-монофосфат и далее — ара-гуанозинтрифосфат.

В результате накопления ара-гуанозинтрифосфата в бластных клетках (при лейкозе) он конкурентно встраивается в цепь ДНК, вызывая подавление синтеза ДНК и, следовательно, гибель клетки. Т-клетки более чувствительны к цитотоксическим эффектам неларабина по сравнению с В-клетками.

Показания:

Т-клеточный острый лимфобластный лейкоз и Т-клеточная лимфобластная лимфома у пациентов с рефрактерным к химиотерапии или рецидивирующим заболеванием.

Противопоказания:
Гиперчувствительность, период лактации.

Побочные действия:Наиболее частые: утомляемость, желудочно-кишечные расстройства, нарушения кроветворения, расстройства дыхательной системы, повышение температуры тела. Нейротоксичность дозозависима.

Частота: очень часто (более 1/10), часто (более 1/100 и менее 1/10), нечасто (более 1/1000 и менее 1/100), редко (более 1/10 000 и менее 1/1000), очень редко (менее 1/10 000), включая отдельные случаи.

Со стороны органов кроветворения: очень часто — тромбоцитопения, анемия, очень часто у взрослых — фебрильная нейтропения, очень часто у детей -нейтропения, лейкопения; часто у взрослых — лейкопения, часто у детей — фебрильная нейтропения. Со стороны ССС: часто у взрослых — снижение АД.

Со стороны дыхательной системы: очень часто у взрослых — одышка, кашель; часто у взрослых — плевральный выпот, свистящие хрипы. Со стороны пищеварительной системы: очень часто у взрослых — диарея, тошнота, рвота, запор; часто у взрослых — стоматит, боли в области живота, часто у детей — диарея, стоматит, тошнота, рвота, запор.

Со стороны органов чувств: часто у взрослых — нечеткость зрительного восприятия, затуманенность зрения.

Со стороны нервной системы: очень часто у взрослых — головокружение, снижение чувствительности, парестезии, сонливость, периферические неврологические нарушения (моторные и сенсорные), головная боль; очень часто у детей — периферические неврологические нарушения (моторные и сенсорные), головная боль; часто у взрослых — спутанность сознания, амнезия, извращение вкуса, нарушение контроля равновесия тела, судороги (в т.ч. конвульсии, эпилептический статус, большой эпилептический припадок), атаксия, тремор; часто у детей — сонливость, снижение чувствительности, парестезии, судороги (в т.ч. конвульсии, эпилептический статус, большой эпилептический припадок), тремор, атаксия, спутанность сознания. Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень часто у взрослых — миалгия; часто у взрослых — артралгия, боль в конечностях, мышечная слабость, боль в спине; часто у детей — артралгия, боль в конечностях. Прочие: oчень часто — инфекции (в т.ч. сепсис, бактериемия, пневмония, грибковые инфекции, фатальные оппортунистические инфекции (отдельные случаи); очень часто у взрослых — отеки, в т.ч. периферические, повышение температуры тела, боли, утомляемость, астения; часто у взрослых — синдром лизиса опухоли, анорексия, нарушение походки; часто у детей — повышение температуры тела, боли, утомляемость, астения. Сообщалось о случаях демиелинизации, восходящей периферической нейропатии (сходной с синдромом Гийена-Барре), прогрессирующей мультифокальной лейкоэнцефалопатии (1 случай, подтвержденный биопсией), у детей — фатального эпилептическогой статуса (1 случай). Лабораторные показатели: очень часто у детей — гипокалиемия, повышение активности трансаминаз; часто — гиперкреатининемия, гипербилирубинемия; часто у взрослых — гипокалиемия, повышение активности АСТ; часто у детей — гипокальциемия, гипомагниемия, гипогликемия.

Способ применения и дозы:

В/в инфузионно, в неразведенном виде. Взрослые и дети старше 16 лет — в 1-й, 3-й и 5-й день каждого 21-дневного цикла по 1500 мг/кв.м в течение 2 ч. Дети до 16 лет — последовательно в течение 5 дней (1-5 дни) каждого 21-дневного цикла по 650 мг/кв.м (до 16 лет) в течение 1 ч. При первых признаках нейротоксичности 2-й ст.

и выше (по критериям токсичности Национального Института Рака) введение препарата необходимо прекратить. При развитии токсических проявлений (в т.ч. гематологической токсичности) в качестве альтернативы можно увеличить интервалы между введением.

При КК менее 50 мл/мин требуется тщательное наблюдение за клиническим состоянием пациента (недостаточно данных для конкретных рекомендаций по режиму дозирования).

Особые указания:

Применение препарата возможно только под контролем врача, имеющего опыт работы с цитостатиками. Во время лечения необходим постоянный контроль состояния пациента в связи с риском развития нейротоксических явлений. Нейротоксичность является дозолимитирующим фактором.

Применение неларабина должно быть прекращено при первых признаках нейротоксичности 2-й ст. и выше (по критериям токсичности Национального Института Рака). К группе риска развития нейротоксических проявлений относятся пациенты, получающие или ранее получившие химиотерапию, интратекальное или краниоспипальное облучение.

Возможно, что пациенты 65 лет и старше также относятся к группе повышенного риска по развитию нейротоксических эффектов (данных о применении неларабина у данных пациентов недостаточно). У пациентов с риском лизиса опухоли рекомендуется проведение в/в регидратации (в соответствии с принятыми стандартами для предотвращения гиперурикемии).

Следует рассмотреть необходимость одновременного назначения аллопуринола. На фоне лечения не рекомендуется иммунизация живыми вакцинами у пациентов со сниженным иммунным статусом из-за риска развития инфекции. Требуется постоянный контроль формулы крови (в т.ч. числа тромбоцитов), из-за возможной гематологической токсичности препарата.

Неларабин оказывает генотоксическое действие на клетки млекопитающих, поэтому во время терапии (и в течение 3 мес после) женщинам и мужчинам необходимо использовать надежные методы контрацепции.

Неларабин вызывает сонливость, продолжающуюся в течение нескольких дней после инфузии, что может оказать влияние на выполнение работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие:

30-минутная инфузия 30 мг/кв.м флударабина за 4 ч до введения неларабина не влияла на фармакокинетику неларабина, арабинофуранозилгуанина и ара-гуанозинтрифосфата. Неларабин и арабинофуранозилгуанин не являются субстратами или ингибиторами р- гликопротеина и не подавляют активность изоферментов цитохрома Р450 (CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4). Вследствие низкой связи с белками также неларабина и арабинофуранозилгуанина лекарственные взаимодействия с др. ЛС маловероятны. Пентостатин является мощным ингибитором аденозиндезаминазы. Одновременное применение неларабина и пентостатина не рекомендуется, вследствие возможного снижения эффективности неларабина.

Источник: http://apteka-apteka.ru/lekar/atrians/

АТРИАНС

Атрианс

Раствор для инфузий прозрачный, бесцветный, без видимых механических включений.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид — 4.5 мг, 0.1 M раствор хлористоводородной кислоты или 0.1 M раствор натрия гидроксида — для доведения значения pH до уровня 5.5-6.5 (среднее значение pH 6.0), вода д/и — до 1 мл.

50 мл — флаконы стеклянные (6) — пачки картонные.

Показания

У пациентов с рефрактерным к химиотерапии или рецидивирующим заболеванием:

— Т-клеточный острый лимфобластный лейкоз;

— Т-клеточная лимфобластная лимфома.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Дозировка

Курс лечения неларабином может проводиться только специалистом, имеющим опыт в применении противоопухолевых препаратов.

Препарат предназначен для в/в инфузий в неразведенном виде.

Для взрослых (16 лет и старше) рекомендуемая доза составляет 1500 мг/м2 в/в, в течение 2 ч, в дни 1, 3 и 5 каждые 21 день.

Для детей (до 16 лет) рекомендуемая доза составляет 650 мг/м2 в/в, в течение 1 ч, последовательно 5 дней (дни 1-5) каждые 21 день.

Недостаточно данных для формирования конкретных рекомендаций по коррекции режима дозирования при нарушенияхфункции почек (КК менее 50 мл/мин). Учитывая частичное выведение почками, требуется тщательное наблюдение за клиническим состоянием пациента.

Недостаточно данных для формирования конкретных рекомендаций по коррекции режима дозирования для пациентов с нарушениями функции печени.

Применение неларабина должно быть прекращено при первых признаках нейротоксичности 2 степени тяжести и выше по критериям токсичности Национального Института Рака. Увеличение интервалов между дозированием может рассматриваться в качестве альтернативы при развитии других токсических проявлений, включая гематологическую токсичность.

Безопасность неларабина оценивалась для общей популяции пациентов, включенных в клинические исследования.

Общая оценка безопасности проводилась для 103 взрослых и 84 детей, включенных в контролируемые клинические исследования.

Наиболее часто: утомляемость, желудочно-кишечные расстройства, нарушения кроветворения, нарушения со стороны дыхательной системы и повышение температуры тела. Нейротоксичность дозозависима.

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥ 1/100,

Источник: https://health.mail.ru/drug/atriance/

АТРИАНС, ATRIANCE — инструкция по применению лекарства, отзывы, описание, цена — купить препарат АТРИАНС в аптеке на RusMedServ.com

Атрианс

Фирма-производитель: ГлаксоСмитКляйн Трейдинг ЗАО (Россия)

р-р д/инф. 5 мг/1 мл: фл. 50 мл 6 шт. Рег. №: ЛСР-009514/08

Клинико-фармакологическая группа:

Противоопухолевый препарат. Антиметаболит

Режим дозирования

Курс лечения неларабином может проводиться только специалистом, имеющим опыт в применении противоопухолевых препаратов.

Препарат предназначен для в/в инфузий в неразведенном виде.

Для взрослых (16 лет и старше) рекомендуемая доза составляет 1500 мг/м2 в/в, в течение 2 ч, в дни 1, 3 и 5 каждые 21 день.

Для детей (до 16 лет) рекомендуемая доза составляет 650 мг/м2 в/в, в течение 1 ч, последовательно 5 дней (дни 1-5) каждые 21 день.

Недостаточно данных для формирования конкретных рекомендаций по коррекции режима дозирования при нарушенияхфункции почек (КК менее 50 мл/мин). Учитывая частичное выведение почками, требуется тщательное наблюдение за клиническим состоянием пациента.

Недостаточно данных для формирования конкретных рекомендаций по коррекции режима дозирования для пациентов с нарушениями функции печени.

Применение неларабина должно быть прекращено при первых признаках нейротоксичности 2 степени тяжести и выше по критериям токсичности Национального Института Рака. Увеличение интервалов между дозированием может рассматриваться в качестве альтернативы при развитии других токсических проявлений, включая гематологическую токсичность.

Побочное действие

Безопасность неларабина оценивалась для общей популяции пациентов, включенных в клинические исследования.

Общая оценка безопасности проводилась для 103 взрослых и 84 детей, включенных в контролируемые клинические исследования.

Наиболее часто: утомляемость, желудочно-кишечные расстройства, нарушения кроветворения, нарушения со стороны дыхательной системы и повышение температуры тела. Нейротоксичность дозозависима.

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥ 1/100,

Источник: http://www.rusmedserv.com/lekarstva/atrians.html

Производители

Глаксо Оперэйшенс Великобритания Лтд (Великобритания)

Побочное действие Атрианс

Наиболее частные нежелательные явления:

  • утомляемост,
  • желудочно-кишечные расстройств,
  • нарушения кроветворени,
  • расстройства дыхательной системы и повышение температуры тела.

Нейротоксичность дозозависима.

Инфекции и инвазии:

  • очень часто — инфекци,
  • включая сепси,
  • бактериеми,
  • пневмони,
  • грибковые инфекции.

Имеются отдельные сообщения о развитии фатальных оппортунистических инфекций.

Зарегистрирован один случай развития у взрослого прогрессирующей мультифокальной лейкоэнцефалопатии, подтвержденной биопсией.

Новообразования (доброкачественные и злокачественные, включая кисты и полипы) у взрослых:

  • часто — синдром лизиса опухоли.

Со стороны обмена веществ:

  • очень часто — гипокалиемия (у детей); часто — гипокалиемия (у взрослых), гипокальциемия, гипомагниемия, гипогликемия (у детей), анорексия (у взрослых), увеличение концентрации креатинина в крови.

Со стороны системы кроветворения:

  • очень часто — фебрильная нейтропения (у взрослых), нейтропения, лейкопения (у детей), тромбоцитопения, анемия;
  • часто — фебрильная нейтропения (у детей), лейкопения (у взрослых).

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • у взрослых часто — снижение АД.

Со стороны дыхательной системы:

  • у взрослых очень часто — одышка, кашель;
  • часто — плевральный выпот, свистящие хрипы.

Со стороны пищеварительной системы:

  • у взрослых очень часто — диарея, тошнота, рвота, запор;
  • часто (у взрослых) — стоматит, боли в животе, у детей — диарея, стоматит, тошнота, рвота, запор.

Со стороны печени и желчевыводящих путей:

  • очень часто у детей — увеличение активности печеночных трансаминаз;
  • часто — гипербилирубинемия, у взрослых — повышение концентрации АСТ.

Со стороны костно-мышечной системы:

  • очень часто у взрослых — миалгия;
  • часто у взрослых — мышечная слабость, боли в спине, артралгия, боли в конечностях, у детей — артралгия, боли в конечностях.

Со стороны организма в целом:

  • очень часто у взрослых — отеки, периферические отеки, повышение температуры тела, боли, утомляемость, астения;
  • часто у взрослых — нарушение походки, у детей — повышение температуры тела, боли, утомляемость, астения.

Со стороны органа зрения:

  • часто у взрослых — нечеткость зрения.

Со стороны ЦНС:

  • очень часто у взрослых — головокружение, снижение чувствительности, парестезии, сонливость, периферические неврологические нарушения (моторные и сенсорные), головная боль, у детей — периферические неврологические нарушения (моторные и сенсорные), головная боль;
  • часто у взрослых — спутанность сознания, амнезия, извращение вкуса, нарушение контроля равновесия тела, затуманенность зрения, судороги (включая конвульсии, эпилептический статус, большой эпилептический приступ), атаксия, тремор, у детей — сонливость, снижение чувствительности, парестезии, судороги (включая конвульсии, эпилептический статус, большой эпилептический приступ), тремор, атаксия, спутанность сознания;
  • очень редко — демиелинизация, восходящая периферическая невропатия, сходная по проявлениям с синдромом Гийена-Барре.

Зарегистрирован один случай фатального эпилептического статуса у пациента детского возраста.

Показания к применению

Т-клеточный острый лимфобластный лейкоз и Т-клеточная лимфобластная лимфома у пациентов с рефрактерным к химиотерапии или рецидивирующим заболеванием.

Противопоказания Атрианс

Повышенная чувствительность к неларабину.

Нет данных о применении неларабина при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозировка

Курс лечения может проводиться только специалистом, имеющим опыт в применении противоопухолевых препаратов.

Препарат предназначен для внутривенных инфузий в неразведенном виде.

Взрослым 16 лет и старше рекомендуемая доза составляет 1500 мг/кв.м внутривенно, в течение 2 часов, в дни 1, 3 и 5 каждые 21 день.

Детям до 16 лет рекомендуемая доза составляет 650 мг/кв.м внутривенно, в течение 1 часа, последовательно 5 дней (дни 1-5) каждые 21 день.

Применение неларабина должно быть прекращено при первых признаках нейротоксичности 2-й степени тяжести и выше по критериям токсичности Национального Института Рака.

Увеличение интервалов между дозированием может рассматриваться в качестве альтернативы при развитии других токсических проявлений, включая гематологическую токсичность.

Передозировка

Не существует специфического антидота.

Симптомы и признаки:

  • тяжелая нейротоксичност,
  • миелосупрессия и может иметь фатальные последствия.

Лечение:

  • симптоматическая терапия.

Гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие

Пентостатин (дезоксикоформицин) является мощным ингибитором аденозиндезаминазы.

В исследованиях цитотоксичности in vitro было выявлено повышение концентрации неларабина, подавляющей рост клеток (IC50), пропорционально увеличению концентрации ингибиторов аденозиндезаминазы.

Изученные ингибиторы аденозиндезаминазы не влияли на значение IC50 ара-Г.

Согласно результатам исследований in vitro с использованием других ингибиторов аденозиндезаминазы, эффективность неларабина может снижаться в присутствии пентостатина.

Одновременное применение неларабина и ингибиторов аденозиндезаминазы не рекомендуется.

Особые указания

Неларабин является активным цитостатиком.

Применение неларабина возможно только под контролем врача, имеющего опыт работы с цитостатиками.

Необходим строгий мониторинг состояния пациента из-за риска развития нейротоксических явлений.

Нейротоксичность является дозолимитирующим фактором.

Применение неларабина должно быть прекращено при первых признаках нейротоксичности 2-й степени тяжести и выше по критериям токсичности Национального Института Рака.К группе риска развития нейротоксических проявлений могут относиться пациенты, получающие или ранее получавшие химиотерапию интратекально или краниоспинальное облучение.

Недостаточно данных о применении неларабина у пожилых пациентов (65 лет и старше).

Возможно, что пациенты 65 лет и старше также относятся к группе повышенного риска по развитию нейротоксических эффектов.

У пациентов с риском лизиса опухоли рекомендуется проведение в/в регидратации в соответствии с принятыми стандартами для предотвращения гиперурикемии.

Следует рассмотреть необходимость одновременного назначения аллопуринола.

Не рекомендуется иммунизация живыми вакцинами у пациентов со сниженным иммунным статусом из-за опасности развития инфекции.

Требуется постоянный мониторинг формулы крови, включая содержание тромбоцитов, из-за возможной гематологической токсичности неларабина.

Поскольку неларабин вызывает сонливость, продолжающуюся в течение нескольких дней после инфузии, следует учитывать общее клиническое состояние пациента и возможное развитие нежелательных явлений при оценке способности к управлению автомобилем и работе с механизмами, требующей быстроты реакции.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 30 °C.

При температуре не выше 30 °C раствор стабилен в течение 8 часов.

Порядок отпуска

Отпускается по рецепту.

Источник: https://elixir.farm/lekarstva/atrians/

Атрианс. Инструкция по применению

Атрианс

 Противоопухолевый препарат. Антиметаболит.

Побочные действия

Инфекции и инвазии: инфекции, включая сепсис, бактериемию, пневмонию, грибковые инфекции. Имеются отдельные сообщения о развитии фатальных оппортунистических инфекций. Зарегистрирован один случай развития у взрослого прогрессирующей многоочаговой лейкоэнцефалопатии, подтвержденной биопсией.

Новообразования (доброкачественные и злокачественные, включая кисты и полипы): у взрослых — синдром лизиса опухоли.

Со стороны обмена веществ: гипокалиемия (дети), гипокалиемия (взрослые), гипокальциемия, гипомагниемия, гипогликемия (дети), анорексия (взрослые), увеличение концентрации креатинина в крови.

Со стороны системы кроветворения: фебрильная нейтропения (взрослые), нейтропения, лейкопения (дети), тромбоцитопения, анемия, фебрильная нейтропения (дети), лейкопения (взрослые).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: у взрослых — снижение АД.

Со стороны дыхательной системы: у взрослых — одышка, кашель, плевральный выпот, свистящие хрипы.

Со стороны пищеварительной системы: у взрослых — диарея, тошнота, рвота, запор, стоматит, боли в животе, у детей — диарея, стоматит, тошнота, рвота, запор.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: у детей — увеличение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, у взрослых — повышение концентрации АСТ.

Со стороны костно-мышечной системы: у взрослых – миалгия, мышечная слабость, боли в спине, артралгия, боли в конечностях, у детей — артралгия, боли в конечностях.

Со стороны органа зрения: часто у взрослых — снижение остроты зрения.

Со стороны нервной системы: у взрослых — головокружение, снижение чувствительности, парестезии, сонливость, периферические неврологические нарушения (моторные и сенсорные), головная боль, спутанность сознания, амнезия, извращение вкуса, нарушение контроля равновесия тела, затуманенность зрения, судороги (включая конвульсии, эпилептический статус, большой эпилептический приступ), атаксия, тремор,у детей — периферические неврологические нарушения (моторные и сенсорные), головная боль, сонливость, снижение чувствительности, парестезии, судороги (включая конвульсии, эпилептический статус, большой эпилептический приступ), тремор, атаксия, спутанность сознания, демиелинизация, восходящая периферическая невропатия, сходная по проявлениям с синдромом Гийена-Барре. Зарегистрирован один случай фатального эпилептического статуса у пациента детского возраста.

Со стороны организма в целом: у взрослых — отеки, периферические отеки, повышение температуры тела, боли, утомляемость, астения, нарушение походки, у детей — повышение температуры тела, боли, утомляемость, астения.

Лекарственное взаимодействие

30-минутная инфузия 30 мг/м2 флударабина за 4 ч до введения неларабина не влияла на фармакокинетику неларабина, ара-Г и ара-ГТФ.

Неларабин и ара-Г не являются субстратами или ингибиторами P-гликопротеина и не подавляют активность изоферментов CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4.

Кроме того, связывание неларабина и ара-Г с белками плазмы крови человека является слабым (менее 25%) и не зависит от концентрации.

Таким образом, этот механизм не может в достаточной мере обеспечивать возможное лекарственное взаимодействие.

Пентостатин (дезоксикоформицин) является мощным ингибитором аденозиндезаминазы (АДА). В исследованиях цитотоксичности in vitro было выявлено повышение концентрации неларабина, подавляющей рост клеток (IC50), пропорционально увеличению концентрации ингибиторов АДА.

Изученные ингибиторы АДА не влияли на значение IC50 ара-Г. Согласно результатам исследований in vitro с использованием других ингибиторов АДА, эффективность неларабина может снижаться в присутствии пентостатина.

Одновременное применение неларабина и ингибиторов АДА не рекомендуется.

Беременность и лактация

Данных о применении препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) нет.

Неларабин оказывает генотоксическое действие на клетки млекопитающих.

Женщинам и мужчинам во время терапии неларабином и, как минимум, в течение 3 мес после ее окончания необходимо использовать надежные методы контрацепции.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности — 3 года.

При температуре выше 30°С раствор стабилен в течение 8 ч.

Источник: http://lechimvizraile.ru/articles/atrians_instruktsiya_po_primeneniyu/

Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.