Гефитиниб

Содержание

«Иресса» (гефитиниб): аналоги, цена. Как дешевле купить «Иресса»

Гефитиниб

Препарат «Иресса» является ингибитором тирозинкиназы (т.е. веществом, подавляющим выработку этого фермента и физико-химические процессы, связанные с ним). Тирозинкиназа стимулирует рост эпидермиса, что характерно для множества опухолей большого размера.

А действие препарата замедляет этот процесс и, кроме того, препятствует возникновению и распространению метастаз, образованию в опухоли новых кровеносных сосудов, а также ускоряет процесс апоптоза (распада злокачественных клеток на отдельные нейтральные компоненты).

Основное действующее вещество препарата «Иресса» – гефитиниб – не только тормозит рост опухоли, но и усиливает эффективность лучевой, химио- и гормональной терапии.

О дженериках препарата

Как и у множества противоопухолевых препаратов нового поколения, у таблеток «Иресса» цена достаточно высокая (она колеблется в районе 300 тыс. руб.). А это часто приводит в затруднительное положение пациентов, вынужденных приобретать их. На выручку им в таком случае приходит дженерик «Иресса» — Geftinat, выпускаемый известной индийской компанией Natco Pharma.

Названный препарат производится по официальной лицензии и ничем не отличается от своего брендового аналога. Он имеет тот же состав и, соответственно, ту же эффективность, что и «Иресса», цена же его при этом намного ниже.

Подобное объясняется тем, что в стоимость дженерика не закладываются расходы предприятия на разработку, испытания и рекламу. А это значительно снижает себестоимость и, как следствие, розничную цену препарата.

Где купить препарат «Иресса» и его аналоги

В России дженерики «Иресса» от известных индийских производителей можно приобрести на специальном сайте  крупной индийской компании с 5 летней репутацией WWW.ONKO24.COM. Причем, покупая дженерик, вы потратите ощутимо меньшую сумму, так как цена на него более чем в десять раз ниже, чем на брендовый препарат.

Условие предоставления услуг — наличие соответствующих документов,  которые смогут подтвердить необходимость в современном лечении.

Показания к применению

«Иресса» назначается только лечащим врачом,  при необходимости замедления роста злокачественных опухолей в легких и бронхах, а также при диагностировании метастатического рака легких.

Действующее вещество препарата «Иресса» эффективно в случае, если патологические клетки у онкобольного не восприимчивы к воздействию химиотерапии с применением препаратов платины.

Как принимать препарат «Иресса»: инструкция

Средство предназначено только для перорального употребления. Его принимают строго по предписанию лечащего врача – в одно и то же время, не соотнося его с приемом пищи.

Как правило, «Иресса», так же, как и ее дженерик, назначается по одной таблетке раз в день. В ситуациях, когда по какой-то причине был пропущен очередной прием лекарства, его следует провести не позже чем за 12 часов до нового приема.

Обратите внимание, две таблетки за один прием являются недопустимой дозой!

Если пациент не может проглотить таблетку целиком, ее можно растворить в 100 мл негазированной воды, не разминая, и выпить или ввести больному через зонд. А чтобы получить в этом случае полную дозу, выпив содержимое, стакан снова наполняют водой и, омыв стенки, выпивают.

У больных с аллергическими реакциями, интерстициальной пневмонией, выраженной диареей и другими побочными явлениями, возникшими на фоне лечения, возможен перерыв  в применении препарата до 14 дней. После чего лечение продолжают по стандартной схеме.

Побочные явления

Имеющиеся о препарате «Иресса» отзывы говорят, что чаще всего побочными явлениями в процессе его приема являются кожная и угревая сыпь, зуд, сухость кожи и слизистых, стоматит и диарея.

Перечисленные реакции возникают, как правило, в первый месяц терапии и являются обратимыми. Лишь у 3% больных побочные реакции вынуждают прекратить дальнейшее лечение.

Кроме названных, замечены и другие нежелательные проявления:

  • носовые кровотечения;
  • тошнота;
  • рвота;
  • астения;
  • анорексия;
  • конъюнктивит;
  • блефарит;
  • изменения ногтевых пластин;
  • гипертермия;
  • ксерофтальмия;
  • интерстициальная пневмония (при игнорировании ее симптомов возможен летальный исход).

Употребление лекарственного средства приводит к изменению некоторых лабораторных показателей. Так, в крови у пациента повышается содержание креатинина и билирубина, а в моче – протеина.

Противопоказания к приему препарата

«Иресса» не назначается больным, имеющим аллергию на вещества, входящие в состав таблеток. Ее также не применяют в педиатрии и для лечения беременных или кормящих женщин.  

При наличии идиопатического фиброза легких, пневмокониоза, повышенного уровня печеночных ферментов и билирубина, а также при наследственной непереносимости лактозы препарат следует использовать с осторожностью.

Больным, имеющим сопутствующую пневмонию (лекарственную, интерстициальную или постлучевую), употребление таблеток «Иресса» следует проводить под строгим контролем специалиста.

Передозировка

Превышение дозы препарата может привести к тяжелым нарушениям функций ЖКТ, кожной сыпи и высокой выраженности признаков побочных действий.

Для лечения передозировки применяется симптоматическая терапия.

Источник: http://fb.ru/article/259184/iressa-gefitinib-analogi-tsena-kak-deshevle-kupit-iressa

Гефитиниб (gefitinib)

Гефитиниб

Гефитиниб. Таблетки, покрытые оболочкой (250 мг).

Фармакологическое действие

Противоопухолевый препарат. Являясь селективным ингибитором тирозинкиназы рецепторов эпидермального фактора роста, экспрессия которых наблюдается во многих солидных опухолях, тормозит рост опухоли, метастазирование и ангиогенез, а также ускоряет апоптоз опухолевых клеток.

Тормозит рост различных линий опухолевых клеток человека и повышает противоопухолевую активность химиотерапевтических препаратов, лучевой и гормональной терапии.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывание происходит относительно медленно. Биодоступность — 59%. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. Vd — 1400 л. Связывание с белками плазмы (с сывороточным альбумином и а,-гликопротеином) — 90%. Метаболизируется с участием изофермента CYP3A4.

Основной метаболит обладает в 14 раз меньшей активностью по сравнению с гефитинибом в отношении клеточного роста, стимулированного эпидермальным фактором роста, что делает маловероятным его существенное влияние на клиническую активность гефитиниба. Т1/2 — 41ч. Препарат выводится, в основном, с калом. С мочой выводится менее 4% от введенной дозы.

Показания

Местнораспространенный или метастатический немелкоклеточный рак легкого, рефрактерный к режимам химиотерапии, содержащим производные платины и доцетаксел.

Применение

Препарат назначают внутрь по 250 мг 1 р/сут вне зависимости от приема пищи. Перед приемом таблетку можно растворить в 100 мл питьевой (негазированной) воды. Другие жидкости не могут быть использованы для растворения препарата.

Для правильного растворения необходимо опустить таблетку в воду не разминая, помешивать до полного растворения (приблизительно 10 мин) и тут же выпить полученный раствор. Налить еще половину стакана воды, обмывая стенки, и выпить полученный раствор.

Не требуется коррекции дозы в зависимости от возраста пациента, массы тела, этнической и половой принадлежности, функции почек, а также при умеренной и тяжелой печеночной недостаточности, обусловленной метастатическим поражением печени.

При плохо купирующейся диарее на фонё лечения или при побочных реакциях со стороны кожных покровов возможен краткосрочный перерыв в лечении (до 14 дней) с последующим возобновлением приема препарата в дозе 250 мг/сут.

Побочное действие

Со стороны свертывающей системы крови: гематурия и носовое кровотечение; гипокоагуляция и/или повышение частоты кровотечений на фоне приема варфарина.
На ПС: диарея (более 20%, 8 отдельных случаях — выраженная), тошнота; рвота, анорексия, стоматит, дегидратация, бессимптомное повышение активности печеночных трансаминаз; панкреатит.

Со стороны органа зрения: конъюнктивит, блефарит; обратимая эрозия роговицы, нарушение роста ресниц.Со стороны ДС: интерстициальная пневмония (3-4-я степени токсичности, вплоть до летального исхода).

Дерматологические реакции: сыпь (пустулезная), зуд, сухость кожи на фоне эритемы; изменения ногтей, алопеция; токсический эпидермальныйнекролиз и многоформная эритема.АР: ангионевротический отек, крапивница.

Прочие: астения.

Противопоказания

Беременность; период лактации; детский и подростковый возраст; повышенная чувствительности к гефитинибу или другим компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при идиопатическом фиброзе легких, интерстициапьной пневмонии, пневмокониозе, постлучевой пневмонии, лекарственной пневмонии (отмечен повышенный уровень смертности от этих заболеваний на фоне лечения ирессой); при повышении активности печеночных трансаминаз.

Взаимодействие с другими лекарствами

Совместное назначение гефитиниба и рифампицина (мощный индуктор изофермента CYP3A4) приводит к уменьшению средних значений AUC для гефитиниба на 83%. Одновременное назначение итраконазола (ингибитор изофермента CYP3A4) приводит к увеличению на 80% AUC гефитиниба, что может быть клинически значимым, т.к. нежелательные явления зависят от дозы и концентрации.

Одновременное назначение препаратов, способствующих значительному и длительному повышению рН желудочного содержимого, приводило к уменьшению AUC для гефитиниба на 47%.

При совместном применении винорелбина возможно усиление нейтропенического действия винорелбина. Одновременное назначение гефитиниба с препаратами, индукторами изофермента CYP3A4, такими как фенитоин, карбамазепин, рифампицин, барбитураты, настойка зверобоя, может снизить эффективность гефитиниба.

Источник: http://farmaspravka.com/gefitinib-gefitinib

Гефитиниб цена в москве | Купить Софосбувир и Даклатасвир в России

Гефитиниб

Цена $3 463.25 за 1 упак

При запросе уточняйте о наличии скидок и специальных предложений.

Указанная стоимость включает НДС. Не будучи гражданином Израиля, в аэропорту Вы можете получить возврат налога (мы предоставим все необходимые документы для предъявления в Tax-Free).

Противоопухолевое средство. Ингибитор тирозинкиназы. Таблетки Иресса, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг

О препарате иресса

Иресса (Гефитиниб) назначается для лечения немелкоклеточного рака легкого у взрослых. Препарат открыл новую эру в лечении смертельного заболевания с определенными генетическими мутациями, так как до появления Иресса прогноз у пациентов с раком легкого был весьма пессимистичным.

Препарат одобрен FDA и EMA, регуляторными органами США и Европы, а также других стран, включая Россию. В 2014 году Иресса получила статус орфанного препарата для лечения распространенной формы немелкоклеточного рака легкого с мутациями гена EGFR.

Принцип действия

Иресса, низкомолекулярный ингибитор тирозинкиназы, является эффективным препаратом для терапии больных раком легкого с активирующими мутациями домена EGFR, независимо от линии выбранного лечения.

Гефитиниб блокирует белок под названием «рецептор эпидермального фактора роста» и прерывает сигналинг в клетках-мишенях.

Таким образом происходит подавление роста и пролиферации злокачественных (раковых) клеток, которые образуются в тканях легкого.

Иресса продемонстрировала более длительную выживаемость больных без прогрессирования, более высокую переносимость и улучшение качества жизни по сравнению с иными препаратами химиотерапии.

Иресса (гефитиниб) назначают взрослым больным местно-распространенным или метастатическим немелкоклеточным раком легкого (НМРЛ) с активирующими мутациями EGFR-TK для всех линий лечения.

Также препарат Гефитиниб назначают в качестве терапии 1-ой линии пациентам с метастатическим НМРЛ, у которых присутствуют мутации рецептора эпидермального фактора роста, такие как делеции экзона 19 или замены экзона 21 (L858R).

Поэтому прежде чем купить Иресса, вам и вашему врачу нужно убедиться в наличии таких мутаций, в иных случаях препарат неэффективен.

Клинические исследования

Препарат Иресса был одобрен FDA на основании результатов клинического исследования с участием пациентов с НМРЛ, которые достигли 70% показателя объективного ответа и средней длительности ответа 8,3 месяца.

Эти результаты были подтверждены другим исследованием, в ходе которого сравнивали Иресса (гефитиниб) и карбоплатин/паклитаксел в качестве терапии первой линии у этих пациентов.

Полученные данные и отзывы исследователей говорили в пользу Иресса, на это указывали более высокие показатели объективного ответа, длительности ответа, общей и безрецидивной выживаемости.

Также препарат обладает более низким профилем токсичности, более выражено снижает симптомы рака, улучшает состояние больных и качество их жизни. Иресса не имеет серьезных побочных эффектов, характерных для препаратов химиотерапии.

В настоящее время Гефитиниб является наиболее оптимальным вариантом лечения для пациентов с мутациями гена EGFR.

В 2009 году Иресса был зарегистрирован в России, поэтому препарат возможно купить в Москве.

Способ применения

Рекомендуемая доза Гефитиниба – 1 таблетка 250 мг один раз в сутки. Лекарство принимают внутрь, независимо от приема пищи. Таблетку проглатывают целиком, запивая водой.

Если вы не способны проглотить таблетку, ее можно растворить в негазированной питьевой воде. Для полного растворения таблетки требуется около 20 минут, после этого следует сразу же выпить полученную дисперсию и запить полстаканом воды.

Дисперсию также можно принять через назогастральный или гастротомический зонд.

Если вы пропустили дозу, следует принять препарат сразу же, как только вы об этом вспомните, если только не прошло более 12 часов. В таком случае дозу пропускают. Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенный прием.

Побочные эффекты

Как и все лекарственные средства, Иресса может вызывать побочные эффекты:

  • Анорексия
  • Конъюнктивит, блефарит, сухость глаза
  • Носовое кровотечение, гематурия
  • Интерстициальная болезнь легких
  • Диарея, рвота, тошнота, стоматит, обезвоживание на фоне диареи, тошнота, анорексия, сухость во рту
  • Повышение уровня АЛТ, АСТ, общего билирубина, бессимптомное повышение креатинина в крови
  • Пустулезная сыпь, зуд, алопеция
  • Протеинурия, цистит
  • Астения, лихорадка

Побочные эффекты обычно характеризуются легкой и умеренной степенью тяжести, но все же следует сказать врачу, если у вас возникли подобные явления.

Во время терапии

Скажите врачу, если вы принимаете следующие препараты: фенитоин или карбамазепин; рифампицин; итраконазол; барбитураты; растительные препараты, содержащие зверобой; ингибиторы протонной помпы, H2-антагонисты и антациды. Также стоит указать все нерецептурные средства, например, витамины, пищевые добавки и т.д. Все эти лекарства могут повлиять на эффективность Иресса при лечении рака.

Сообщите врачу, если у вас существуют проблемы с легкими или дыханием, зрением или печенью, врачу важно это знать для правильного назначения лечения.

Следует применять надежные методы контрацепции в ходе лечения Иресса и, по крайней мере, в течение 2 недель после приема последней дозы. Если вы забеременели, сразу же скажите вашему врачу, так как гефитиниб может навредить нерожденному ребенку.

Неизвестно, выделяется ли Иресса с грудным молоком, поэтому грудное вскармливание при приеме препарата не рекомендуется. Обсудите с врачом альтернативные способы кормления вашего ребенка.

Дополнительную информацию можно прочесть в инструкции Иресса.

Где купить таблетки Гефитиниб

Как и все противоопухолевые средства, Иресса является рецептурным препаратом. Поэтому ваше решение «Куплю Иресса для лечения рака легкого» должно быть подкреплено рецептом от врача-онколога. Гефитиниб можно купить в крупной аптеке или онлайн. Обратившись к нам, вы можете быть уверены в подлинности препарата и соблюдении условий хранения и перевозки.

Сравнив цены на Иресса, вы увидите, что они несколько отличаются в аптеках Москвы и Израиля. Это объясняется тем, что мы работаем напрямую с поставщиками и четко контролируем цены, изначально установленные Министерством Здравоохранения Израиля. Это дает нам возможность избежать необоснованно высокой цены на Иресса 250 мг.

Также если вы находитесь на лечении в Израиле, вы сможете вернуть НДС в аэропорту при отъезде. Это выгодно и удобно для пациентов, не проживающих на территории Израиля.

Но в любом случае, где бы вы не находились – в Москве, Тель-Авиве или в любом другом городе, цена оригинального препарата Иресса не может быть ниже зарегистрированных расценок производителя.

Лечение иных форм рака

Исходя из утверждения, что препараты биологической терапии, гефитиниб, в частности, могут нарушать рост опухолевых клеток и замедлять прогрессирование рака, ученые проводят исследования с участием пациентов с персистентным или рецидивирующим раком эндометрия и раком пищевода.

В настоящее время нет опубликованных результатов терапии Иресса по незарегистрированным показаниям, но вы можете принять участие в одном из планируемых клинических исследований. Спросите врача о возможности участия в испытаниях этого противоопухолевого препарата.

Если вы подходите под критерии включения в исследование, вам не придется думать о цене гефитиниба, лечение оплачивается спонсором.

Есть ли аналоги и заменители

Помимо Иресса, существует и другой ингибитор EGFR, Тарцева (Эрлотиниб). Этот препарат также назначают для лечения местно-распространенного или метастатического немелкоклеточного рака легкого. В настоящее время проводятся сравнительные исследования по эффективности этих двух лекарственных средств, уточните у врача всю имеющуюся информацию.

Иресса имеет дженерики индийского производства, самые известные компании – Ципла и Натко Фарма. Также в мае этого года истек патент АстраЗенека на препарат в Европе, что дало возможность другим европейским компаниям производить собственные версии гефитиниба. В настоящее время известно, что японская компания Qilu Pharmaceutical выпустила свой аналог Yiruike для лечения первой линии НМРЛ.

Остерегайтесь подделок, прежде чем купить гефитиниб в таблетках, следует попросить у фармацевта сертификаты качества и другую сопроводительную документацию на препарат.

Сегодняшние расценки на препарат можно посмотреть на нашем сайте, цена Иресса может колебаться в зависимости от курса доллара.

Инструкция по применению

Официальную инструкцию по применению Иресса (гефитиниба) можно прочесть по следующим ссылкам:

Другие материалы, использованные при подготовке статьи

Также при подготовке статьи мы использовали пресс-релизы компании-производителя, новости и статьи, посвященные Иресса:

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от влаги. Держать вдали от детей.

  • 05.09.2017 Тамоксифен и Летрозол в бодибилдинге

Источник: https://m-pharma.ru/gefitinib-cena-v-moskve/

Иресса: производитель препарата, инструкция, цена таблеток, аналоги, отзывы

Гефитиниб

На сегодняшний день при лечении онкологических заболеваний наиболее эффективными препаратами, разрушающими раковую опухоль, являются ингибиторы протеинкиназ (ферментов, провоцирующих рост опухоли). К данной группе препаратов принадлежит Иресса, предназначенная для лечения рака легких.

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки круглой, выпуклой с обеих сторон формы. Покрыты пленочной оболочкой коричневого оттенка, на изломе – белые. С одной стороны каждой таблетки присутствует гравировка «IRESSA» и «250», вторая сторона без маркировки.

1 таблетка содержит:

  • Гефитиниб (250 мг).
  • Лактозы моногидрат (дисахарид, к которому присоединена молекула воды). Необходим для эффективного прессования таблеток (163,5 мг).
  • Микрокристаллическую целлюлозу (модификация хлопковой целлюлозы), которую используют в качестве эмульгатора и стабилизатора (50 мг).
  • Натрия кроскармеллозу (натриевая соль целлюлозы), помогающую таблетке полноценно раствориться после ее применения. Снижает потери количества активного вещества до его поступления в кровеносную систему (20 мг).
  • Повидон, низкомолекулярный поливинилпирролидон, который используется в качестве связующего другие компоненты вещества. Улучшает растворение и биодоступность препарата (10 мг).
  • Натрия лаурилсульфат (натриевая соль лаурилсульфокислоты). Является эмульгатором (поверхностно-активным веществом), который стабилизирует смесь компонентов препарата (1,5 мг).
  • Магния стеарат — стабилизирующее вещество, которое применяется для улучшения вязкости и сохранения консистенции препарата (5 мг).

Оболочка состоит из:

  • Гипромеллозы – не обладающей запахом и вкусом частично метилированной и гидроксипропилированной целлюлозы, раствор которой используется для получения твердых пленочных покрытий (7,65 мг).
  • Макрогола 300 (полимер этиленгликоля), который регулирует скорость растворения оболочки таблетки в желудочном соке (1,5 мг).
  • Оксида железа красного и желтого Е172 — химических соединений железа и кислорода, которые используются для окрашивания оболочки (0,9 мг).
  • Титана диоксида Е171 – пищевой краситель (0,5 мг).

В картонную пачку упакованы 3 блистера. Каждая блистерная упаковка содержит 10 таблеток.

Производитель

Зарегистрированная в Великобритании англо-шведская фармацевтическая компания АстраЗенека.

Инструкция по применению препарата Иресса: дозировка

Препарат (250 мг) необходимо принимать 1 раз в сутки.

Таблетка растворяется в 100 мл негазированной питьевой воды, раствор после растворения препарата сразу же полностью выпивается (к приему пищи употребление раствора никак не привязано). Таблетка растворяется целиком, раствор можно помешивать, но разминать таблетку нельзя.

Особенности применения:

  • Другие виды жидкости для приготовления раствора не используются.
  • Прием двойной дозы не допускается (интервал должен составлять более 12 часов).
  • Прием раствора Ирессы может быть назначен также через питательный (назогастральный) зонд.
  • Показанием для изменения дозы является плохо купирующаяся диарея.
  • Прерывать лечение можно на 2 недели, после чего продолжается прием Ирессы.

Побочные действия

С какой частотой наблюдались побочные эффекты: очень часто (>10%); часто (>1 — < 10%); нечасто (>0.1 — < 1%); редко (>0.01 — < 0.1%); очень редко (< 0.01%).

Нарушения со стороны:

  1. пищеварительной системы: очень часто наблюдают тошноту, диарею, рвоту, стоматит; часто – анорексию, дегидратацию, сухость в ротовой полости; редко – перфорацию ЖКТ, панкреатит.
  2. сосудистой системы: часто — наличие крови в моче, кровотечение из носа; нечасто – замедленная свертываемость крови, повышение частоты кровотечений при приеме варфарина.
  3. органов зрения: часто — блефарит, конъюнктивит, сухость глаз; нечасто — характеризующаяся обратимой формой эрозия роговицы, которая может сочетаться с неправильным ростом ресниц, кератит.
  4. органов дыхания: нечасто наблюдают интерстициальную пневмонию, возможен летальный исход.
  5. кожи и кожных покровов: очень часто есть проявления пустулезной сыпи, сухость кожных покровов, зуд; часто наблюдают алопецию, изменение ногтей; нечасто наблюдают крапивницу и ангионевротический отек; очень редко наблюдают проявления мультиформной экссудативной эритемы и эпидермального токсического некролиза.
  6. мочевыделительной системы: часто выявляют асимптоматическое лабораторное повышение уровня креатинина крови, цистит, протеинурию; редко – геморрагический цистит.
  7. гепатобилиарной системы: очень часто бессимптомное, обычно минимальное повышение уровня активности «печеночных» трансаминаз или уровня общего билирубина, редко гепатит

Другие нарушения – очень часто присутствует астения (обычно выраженная в незначительной степени), часто пирексия.

Обычно побочные эффекты обратимы (проявляются чаще всего на протяжении первого месяца).

У 8 % пациентов присутствовали побочные реакции, выраженные в значительной степени.

В 1% случаев терапию из-за проявления побочных реакций пришлось прекратить.

Особые указания

Поскольку среди побочных эффектов препарата было выявлено интерстициальное поражение легких, при усилении одышки, кашля, лихорадки прием препарата следует прервать до проведения обследования. При подтверждении ИПЛ применение Ирессы отменяется и проводится соответствующее лечение.

К факторам, которые способствуют развитию ИПЛ, относятся курение, пожилой возраст, наличие сердечно-сосудистых заболеваний, наличие в анамнезе интерстициальной пневмонии, тяжелое общее состояние, длительность заболевания менее 6 месяцев.

Так как при приеме Ирессы возможна усиленная активность «печеночных» трансаминаз, желательно периодически проверять печеночную функцию.

При приеме варфарина следует регулярно проверять протромбиновое время, позволяющее оценить «внешние пути свертывания крови».

Любые нежелательные реакции — повод обратиться в ближайшее время к лечащему врачу.

Лекарственное взаимодействие

Применение Ирессы одновременно с препаратами, которые активизируют выработку изофермента CYP3A4 (зверобой в виде настойки, барбитураты, карбамазепин и др.), в значительной степени снижает эффективность гефитиниба.

Подавляющие изофермент CYP3A4 препараты (итраконазол) усиливают действие Ирессы.

При использовании винорельбина одновременно с Ирессой возможность развития нейтропении возрастает.

Эффективность Ирессы снижается при применении препаратов, повышающих рН желудка.

Сочетание антикоагулянтов и гефитиниба требует контроля свертываемости крови (повышен риск появления кровотечений).

Отзывы

После месяца применения обезболивающие препараты стали не нужны, кашель уменьшился, заметно улучшилось качество жизни спустя 3 месяца, серьезных побочных эффектов нет, но есть расстройство кишечника и кожная сыпь (с ними можно бороться).

При приеме Ирессы опухоль уменьшилась в 2 раза, переносится препарат легко.

Аналоги лекарства Иресса

Тарцева, Гиотриф, Тарлениб, Эрлотиниб.

Условия хранения и срок годности

Условия: фабричная упаковка, температура в месте хранения не превышает 30°С.

Годен к употреблению 4 года с момента изготовления.

Источник: http://gidmed.com/onkologiya/preparaty-onk/iressa.html

Купить препарат Иресса (Гефитиниб) Iressa (Gefitinib). Выгодная цена. Доставка по России

Гефитиниб

Противоопухолевый препарат. Ингибитор тирозинкиназы

Фармакологическое действие

Противоопухолевый препарат. Являясь селективным ингибитором тирозинкиназы рецепторов эпидермального фактора роста, экспрессия которых наблюдается во многих солидных опухолях, тормозит рост опухоли, метастазирование и ангиогенез, а также ускоряет апоптоз опухолевых клеток.

Тормозит рост различных линий опухолевых клеток человека и повышает противоопухолевую активность химиотерапевтических препаратов, лучевой и гормональной терапии.

Клинические данные свидетельствуют о том, что Иресса обладает объективным противоопухолевым действием, статистически достоверно увеличивает время до прогрессирования заболевания у пациентов с местно-распространенным или метастатическим немелкоклеточным раком легкого.

Показано, что Иресса, в сравнении с доцетакселом, обеспечивает сходную общую выживаемость, более благоприятный профиль переносимости и превосходящее качество жизни у ранее леченых пациентов с распространенным немелкоклеточным раком легкого.

Пациенты, никогда не курившие, имеющие морфологический вариант опухоли аденокарцинома, женский пол или являющиеся представителями азиатской расы, более вероятно будут иметь эффект от терапии препаратом Иресса. Эти клинические характеристики также ассоциируются с высокой частотой мутаций рецептора эпидермального фактора роста опухоли.

При сравнении препарата Иресса и комбинации карбоплатин + паклитаксел в первой линии терапии распространенного немелкоклеточного рака легкого (стадия IIIБ и IV) у больных азиатской расы с гистологической формой опухоли аденокарцинома с неотягощенным анамнезом курильщика (бросившие курить ≥15 лет назад и выкуривавшие ≤ 10 пачек в год), Иресса продемонстрировала статистически значимые преимущества в выживаемости без признаков прогрессирования и объективном ответе по сравнению с комбинацией карбоплатин + паклитаксел, как во всей группе, так и в группе больных, у которых была выявлены мутации рецептора эпидермального фактора роста.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь всасывание происходит относительно медленно. Cmax в плазме крови достигается в течение 3–7 ч. Абсолютная биодоступность составляет в среднем 59%. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. При показателе желудочного рН выше 5, биодоступность гефитиниба снижалась на 47%.

Распределение

Регулярное применение препарата 1 раз/сут приводит к увеличению концентрации в 2-8 раз по сравнению с однократным приемом. Css достигается после приема 7-10 доз.

Vd гефитиниба при достижении Css составляет 1400 л, что свидетельствует об экстенсивном распределении препарата в тканях.

Связывание с белками плазмы (с сывороточным альбумином и α1-гликопротеином) составляет приблизительно 90%.

Метаболизм

Гефитиниб подвергается окислительному метаболизму посредством изофермента CYP3A4.

Метаболизм гефитиниба происходит тремя путями: метаболизм N-пропилморфолиновой группы, деметилирование метоксильной группы на хиназолиновую часть и окислительное дефосфорилирование галогенизированной фенильной группы.

Основной метаболит, определяемый в плазме крови человека – О-десметилгефитиниб. Метаболит обладает в 14 раз меньшей активностью по сравнению с гефитинибом в отношении клеточного роста, стимулированного эпидермальным фактором роста, что делает маловероятным его существенное влияние на клиническую активность гефитиниба.

Выведение

Общий плазменный клиренс гефитиниба — приблизительно 500 мл/мин. T1/2 в среднем составляет 41 ч. Препарат выводится в основном с калом. С мочой выводится менее 4% от введенной дозы.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Связи между нижним уровнем Css препарата и возрастом, массой тела, полом, этнической принадлежностью или клиренсом креатинина не выявлено.

На фоне ежедневного приема Ирессы в дозе 250 мг Css, время ее достижения и общий плазменный клиренс были схожи для групп пациентов с нормальной функцией печени и с умеренной печеночной недостаточностью. Данные по 4 пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью вследствие метастазов в печень позволяют предположить, что Css у этих пациентов схожа с таковой у пациентов с нормальной функцией печени.

Особенности фармакокинетики гефитиниба у пациентов с нарушениями функции печени вследствие цирроза или гепатита не исследованы.

Дозировка

Препарат назначают внутрь по 250 мг 1 раз/сут вне зависимости от приема пищи.

В том случае, если пациент пропустил очередной прием препарата, пропущенную дозу следует принять в том случае, если до приема следующей дозы осталось не менее 12 ч. Не следует принимать двойную дозу препарата для компенсации пропущенной дозы.

Перед приемом таблетку можно растворить в 100 мл питьевой (негазированной) воды. Другие жидкости использовать нельзя.

Для правильного растворения необходимо опустить таблетку в воду, не разминая, помешивать до полного растворения (приблизительно 15 мин) и тут же выпить полученную суспензию.

Налить еще половину стакана воды, обмывая стенки и выпить полученную суспензию. Суспензию препарата Иресса можно также вводить через назогастральный зонд.

Не требуется коррекции дозы препарата Иресса в зависимости от возраста пациента, массы тела, этнической и половой принадлежности, функции почек, а также при умеренной и тяжелой печеночной недостаточности, обусловленной метастатическим поражением печени.

У пациентов с плохо купирующейся диареей на фоне лечения или при побочных реакциях со стороны кожных покровов возможен краткосрочный перерыв в лечении (до 14 дней) с последующим возобновлением приема препарата Иресса в дозе 250 мг/сут.

Передозировка

Симптомы: увеличение частоты и тяжести некоторых побочных реакций, главным образом, диареи и кожной сыпи.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Антидот не известен.

Лекарственное взаимодействие

Совместное назначение гефитиниба и рифампицина (мощный индуктор изофермента CYP3A4) приводит к уменьшению средних значений AUC для гефитиниба на 83%.

Одновременное назначение гефитиниба и итраконазола (ингибитор изофермента CYP3A4) приводит к увеличению на 80% AUC гефитиниба, что может быть клинически значимым, т.к. нежелательные явления зависят от дозы и концентрации.

Одновременное назначение гефитиниба и препаратов, способствующих значительному (≥5) и длительному повышению рН желудочного содержимого, приводило к уменьшению AUC для гефитиниба на 47%.

При совместном применении гефитиниба и винорельбина возможно усиление нейтропенического действия винорельбина.

Препараты, индуцирующие активность изофермента CYP3A4, могут повышать метаболизм и снижать концентрацию гефитиниба в плазме крови. Таким образом, одновременное назначение гефитиниба с препаратами, индукторами изофермента CYP3A4, такими как фенитоин, карбамазепин, барбитураты, настойка зверобоя может снизить эффективность гефитиниба.

Беременность и лактация

Применение препарата Иресса противопоказано при беременности и в период лактации.

Мужчинам и женщинам детородного возраста в период приема Ирессы и, как минимум, в течение 3 месяцев после лечения следует использовать надежные методы контрацепции.

Наиболее распространенными побочными эффектами, наблюдаемыми более чем в 20% случаев, являлись диарея, кожная и угревая сыпь, зуд, сухость кожи.

Обычно неблагоприятные реакции проявляются в течение первого месяца применения препарата и, как правило, обратимы. Приблизительно у 10% пациентов отмечались серьезные нежелательные реакции (3-4 степень тяжести согласно общим критериям токсичности).

Однако только у 3% пациентов терапия была прекращена вследствие побочных реакций.

Наблюдавшиеся нежелательные реакции представлены ниже.

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥10%); часто (≥1% — 55 лет), сопутствующие сердечно-сосудистые заболевания.

На фоне приема препарата Иресса было отмечено бессимптомное повышение активности печеночных трансаминаз и уровня билирубина, нечасто развивался гепатит.

Сообщалось об единичных случаях развития печеночной недостаточности, в некоторых случаях с летальным исходом. В связи с чем рекомендуется периодически оценивать печеночную функцию.

При выраженном повышении активности трансаминаз и уровня билирубина прием препарата должен быть прекращен.

В клинических исследованиях препарата Иресса были отмечены сердечно-сосудистые осложнения. Связь с приемом препарата Иресса не была установлена.

У пациентов, принимающих варфарин, необходимо регулярно контролировать протромбиновое время.

При появлении любых симптомов со стороны органов зрения или при развитии тяжелой или продолжительной диареи, тошноты, рвоты или анорексии пациент должен незамедлительно обратиться к врачу.

При применении препарата Иресса в комбинации с лучевой терапией в качестве терапии первой линии у детей с глиомой ствола мозга или нерадикально удаленной глиомой супратенториальной локализации сообщалось о 4 случаях (один летальный) кровоизлияний в головной мозг. Еще один случай кровоизлияния в головной мозг отмечен у ребенка с эпендимомой при монотерапии препаратом Иресса. У взрослых пациентов с немелкоклеточным раком легкого при лечении препаратом Иресса подобные побочные явления не зафиксированы ни в одном случае.

Сообщалось об единичных случаях развития перфорации органов ЖКТ у пациентов с такими факторами риска, как одновременный прием стероидов, НПВП, язвенная болезнь в анамнезе, пожилой возраст, курение, наличие метастазов в толстую кишку в месте перфорации. Однако, причинно-следственной связи между перечисленными явлениями и приемом препарата Иресса не установлено.

Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдромом мальабсорбции препарат Иресса следует назначать с осторожностью, в связи с наличием в составе лактозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Поскольку во время проведения терапии препаратом Иресса могут развиться такие побочные действия как астения, тошнота и рвота, необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При нарушениях функции почек

Не требуется коррекции дозы Ирессы в зависимости от функции почек.

При нарушениях функции печени

Не требуется коррекции дозы Ирессы при умеренной и тяжелой печеночной недостаточности, обусловленной метастатическим поражением печени.

С осторожностью следует назначать препарат при повышении активности печеночных трансаминаз.

Не требуется коррекции дозы Ирессы в зависимости от возраста пациента.

Применение в детском возрасте

Препарат противопоказан в детском и подростковом возрасте.

Источник: http://www.aeropharmexpress.ru/katalog/iressa-gefitinib-250-mg-30-tabletki-iressa-gefitinib-250-mg-n30-tablets/

ГЕФИТИНИБ

Гефитиниб

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от розового до розового с коричневатым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 245 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 67 мг, повидон К30 — 5 мг, кроскармеллоза натрия — 20 мг, натрия лаурилсульфат — 6 мг, магния стеарат — 7 мг.

Состав пленочной оболочки: пленочное покрытие IC-S-2269 — 20 мг (гипромеллоза — 60%, полиэтиленгликоль — 12%, тальк — 4.908%, титана диоксид (Е171) — 23%, железа оксид желтый (Е172) — 0.09%, железа оксид красный (Е172) — 0.002%).

10 шт. — блистеры алюминиевые (1) — пачки картонные.10 шт. — флаконы полиэтиленовые (3) — пачки картонные.

30 шт. — флаконы полиэтиленовые (3) — пачки картонные.

Дозировка

Внутрь в дозе 250 мг 1 раз/сут вне зависимости от приема пищи.

При плохо купирующейся диарее на фоне лечения или при побочных реакциях со стороны кожных покровов возможен краткосрочный перерыв в лечении (до 14 дней) с последующим возобновлением приема гефитиниба в дозе 250 мг/сут.

Со стороны свертывающей системы крови: часто — гематурия и носовое кровотечение; нечасто — гипокоагуляция и/или повышение частоты кровотечений на фоне приема варфарина.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто – диарея (в отдельных случаях — выраженная), тошнота; часто – рвота, анорексия, стоматит, дегидратация, бессимптомное повышение активности печеночных трансаминаз; редко — панкреатит.

Со стороны органа зрения: часто — конъюнктивит, блефарит; нечасто — обратимая эрозия роговицы, нарушение роста ресниц.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — интерстициальная пневмония (3-4 степени токсичности, вплоть до летального исхода).

Дерматологические реакции: очень часто — сыпь (пустулезная), зуд, сухость кожи на фоне эритемы; часто — изменения ногтей, алопеция; очень редко — токсический эпидермальный некролиз и многоформная экссудативная эритема.

Аллергические реакции: очень редко – ангионевротический отек, крапивница.

Прочие: часто — астения, повышение температуры тела.

Беременность и лактация

Противопоказано при беременности и в период лактации. Мужчинам и женщинам детородного возраста в период применения гефитиниба и, как минимум, в течение 3 месяцев после лечения следует использовать надежные методы контрацепции.

Применение в детском возрасте

Противопоказан в детском и подростковом возрасте.

При нарушениях функции печени

В период лечения следует периодически оценивать функцию печени. При выраженном повышении активности трансаминаз применение гефитиниба следует прекратить.

Применение в пожилом возрасте

Пожилой возраст (старше 55 лет) является фактором, повышающим риск развития интерстициального поражения легких.

Описание препарата ГЕФИТИНИБ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/gefitinib/

Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.