Гемзар

Содержание

Препарат «Гемзар» в зависимости от вида рака

Гемзар
Гемзар

Известным противоопухолевым средством на сегодняшний день является «Гемзар». Это один из наиболее активных медикаментов для лечения немелкоклеточного ракового образования легкого и онкологических заболеваний молочных желез. Несмотря на то, что он хорошо переносится пациентами, важно знать о его противопоказаниях, побочных эффектах и правильном способе применения.

Получите цены Минздрава Израиля

Клинические исследования и противораковые свойства

Испытания «Гемзара» на взрослых онкобольных людях доказали его эффективность. Он вызывает уменьшение новообразования или его метастазов, при этом ослабляется болевой синдром, устраняются проблемы с массой тела. Препарат оказался эффективнее некоторых других средств по клиническому улучшению и числу выживаемых.

Проводились также клинические исследования относительно влияния препарата на раковые заболевания у детей с различными видами злокачественных опухолей. Однако, это не показало желаемый результат и не подтвердило безопасность медикамента для маленьких пациентов.

Экспериментальные исследования на животных позволили выявить негативные последствия и побочные действия лекарства, о которых речь пойдет ниже. И сегодня ученые изучают его эффективность и взаимную связь с другими противораковыми средствами.

Виды рака, при которых показан «Гемзар»

Лекарство показано при раковых опухолях органов:

  • легкого (немелкоклеточный рак);
  • грудных желез;
  • поджелудочной железы;
  • мочевого пузыря;
  • женских половых органов;
  • шейки матки.

Его назначают в комплексной терапии с антибластомными веществами при злокачественной опухоли легкого, склонной к метастазированию, аденокарциноме яичка и при злокачественных образованиях желчевыводящих путей.

Состав и действующее вещество

Средство относится к группе антиметаболитов. Во флаконе «Гемзара» находится 200 мг или 1 г порошка. Он представляет собой белый лиофилизат, который растворяется в воде. Дополнительными компонентами являются ацетат натрия, маннитол.

Дозировка и как правильно принимать «Гемзар»

Лекарство вводят внутривенно с помощью капельницы. Порошок растворяют натрием хлоридом 0,9%. Чтобы приготовить состав, необходимо 200 мг «Гемзара» смещать с 5 мл физраствора, для 1 г понадобится в 5 раз больше раствора хлористого натрия. Полученное лекарство следует тщательно встряхнуть.

После приготовления состав не должен изменять цвет, включать в себя какие-либо примеси. Концентрация препарата не должна быть более 40 мг/мл. Дозу рассчитывают исходя из того, какой орган поражен:

Мочевой пузырь:

Готовят раствор из расчета 1250 мг/м2 в первый день, далее столько же через одну и две недели. Курс применения – 28 дней.

При комбинированном лечении берут 1000 мг/м2. Курс терапии – 28 дней. После первого дня введения процедуру повторяют через одну и две недели. 70 мг/м2 «Цисплатина» применяют в первый и второй день цикла.

Поджелудочная железа:

Выписывают 1000 мг/м2 один раз в семь дней. Курс лечения – семь недель, далее – неделя перерыва. После лекарство вводят в первый день, затем – через одну и две недели в течение 28-ми дней.

Шейка матки:

«Гемцитабин» используют в объеме 1250 мг/м2 в первый день, повторяют процедуру через семь дней. Курс – три недели. «Цисплатин» применяют после введения «Гемзара» в расчете 70 мг/м2 в первый день курса. Во время химиотерапии раствор вводят единожды за неделю за пару часов до  применения химических средств в количестве 125 мг/м2, затем вводят 40 мг/м2 «Цисплатина».

Яичники:

Для монотерапии назначают от 800 до 1250 мг/м2 в первый день, затем столько же через семь и четырнадцать дней. Курс – 28 дней. Вместе с «Карбоплатином» выписывают 1000 мг/м2 в первый, восьмой дни. Цикл составляет 21 день. После использования «Гемцитабина» в первый день курса применяют 4,0 мг/мл/мин Карбоплатина.

Молочные железы:

Дозировка составляет от 1000 до 1200 мг/м2 в первый, восьмой и пятнадцатый дни. Курс – 7 недель. Комбинированное лечение предполагает использование «Гемцитабина» в количестве 1250 мг/м2 в первый и восьмой дни за 21 день. В первый день вводят 175 мг/м2  «Паклитаксела».

Легкие:

При немелкоклеточном раковом образовании этого органа назначают 1000 мг/м2. Состав вводят в первый, восьмой и пятнадцатый дни. Цикл составляет 28 дней. Медикамент сочетают с «Цисплатином» в самом начале курса. Тогда дозировка «Гемцитабина» составит 1250 мг/м2 в первый, восьмой дни цикла, составляющего 21 день. «Цисплатин» используют в количестве 70 мг/м2.

Механизм действия

Активные компоненты лекарственного средства как бы «обманывают» злокачественную клетку и встраивается в ее генетический аппарат.

Благодаря этому при делении происходит ее гибель, а совмещение с «Цисплатином» увеличивает эффективность терапии в несколько раз.

Препарат способен не только подавлять синтез ДНК, некоторое количество «Гемцитабина» может встраиваться и в РНК. Это способствует полному торможению дальнейшего деления раковых клеток.

Противопоказания и важные ограничения в применении

К противопоказаниям данного антиметаболита относятся:

  • кормление грудью;
  • вынашивание ребенка;
  • сверхчувствительность к составляющим веществам;
  • несовершеннолетний возраст.

Особых причин для корректировки дозы пациентам после 65 лет нет. Осторожно нужно использовать лекарство людям с нарушением функций почек и печеночной недостаточностью, а также при острых инфекциях, вызванных грибком или вирусом. Конкретной информации по применению «Гемзара» у этой категории больных нет.

Побочные эффекты

Лекарство может вызывать побочные действия, среди них:

  • сонливость, плохой сон, слабость;
  • протеинурия, гемолитикоуремический синдром, нарушение функций почек;
  • кашель, воспаление слизистой носа, одышка, пневмония;
  • понижение кровяного давления артерий, нарушение сердечного ритма, инфаркт миокарда, скопление жидкости в тканевом пространстве, сердечная недостаточность;
  • анорексия, рвота и тошнота, кишечные заболевания, гипербилирубинемия.

Введение лекарства может вызвать различные аллергические реакции: зуд, шелушение, сыпь на коже, экзему. У пациента может повыситься потоотделение, начаться частичное или полное выпадение волос на голове или туловище, иногда у больного поднимается температура тела, возникают гриппоподобный синдром, озноб, спинная боль, отеки.

Со стороны системы кроветворения могут наблюдаться тромбоцитопения, лейкопения, тромбоцитоз, анемия. У людей с алкогольной зависимостью велика вероятность нарушения печеночной функции. Не рекомендовано управлять транспортными средствами и заниматься травматичными видами деятельности во время терапевтического курса.

На что нужно обратить внимание во время лечения рака «Гемзаром»?

Перед каждым использованием медикамента нужно контролировать количество видов клеток крови. Если появились признаки нарушения функций костного мозга, надо прекратить терапию или снизить дозу. Чтобы своевременно обнаружить негематологическую токсичность, нужно регулярно обследовать печень и почки больного. Медикамент можно вводить только тогда, когда токсичность разрешилась.

Назначить это средство может только лечащий врач, который должен контролировать весь терапевтический курс. Во время него не рекомендуют проводить вакцинацию против вирусов и стоматологические вмешательства.

Помощь при передозировке

К симптомам передозировки относятся:

  • понижение гемоглобина в крови;
  • кашель;
  • болевые ощущения в пояснице;
  • лейкопения;
  • боль при мочеиспускании;
  • кровотечения;
  • сыпь на коже.

В случае превышения дозы пациенту надо находиться под наблюдением доктора. Необходимо проводить анализы крови, и в некоторых случаях понадобится лечение симптомов. Антидота на данный момент не выявлено.

Аналоги, цена, где купить, кто производитель?

Препарат произведен французской фирмой Лилли Франс С.А.С. Цена препарата начинается от 1100 рублей за 200 мг. На рынке существуют аналоги медикамента:

  • «Онгецин»;
  • «Цитогем»;
  • «Гемцекс»;
  • «Гемцитар»;
  • «Гемцитовер».

Купить «Гемзар» можно по рецепту врача в аптеке. Есть возможность заказать средство через интернет, в этом случае нужно выбирать проверенного и надежного поставщика.

Источник: https://orake.info/preparat-gemzar-v-zavisimosti-ot-vida-raka/

Гемзар

Гемзар

Гемзар – антиметаболит группы аналогов пиримидина, обладающий противоопухолевым и цитостатическим действием.

Форма выпуска и состав

Гемзар выпускается в форме лиофилизата для приготовления раствора для инфузий. Порошок от белого до почти белого цвета, выпускается в стеклянных флаконах по 228 мг или 1,14 г действующего вещества гемцитабина в виде гидрохлорида (что соответствует 200 мг или 1 г гемцитабина). Одна картонная пачка содержит 1 флакон.

Вспомогательными веществами в составе препарата являются маннитол и натрия ацетат.

Показания к применению

Согласно инструкции, Гемзар применяется для лечения следующих патологий:

  • Рак поджелудочной железы;
  • Рак молочной железы;
  • Рак яичников;
  • Рак шейки матки;
  • Рак мочевого пузыря;
  • Немелкоклеточный рак легкого.

Применение Гемзара в качестве монотерапии или в составе комбинированного лечения эффективно также при местно-распространенном рефрактерном раке яичка, местно-распространенном мелкоклеточном раке легкого и раке желчевыводящих путей.

Противопоказания

Согласно инструкции, Гемзар противопоказан в период беременности и грудного вскармливания, а также пациентам с повышенной чувствительностью к компонентам, входящим в состав препарата.

С осторожностью необходимо использовать средство при следующих патологиях:

  • Нарушение функции почек;
  • Нарушение функции печени;
  • Острые вирусные инфекции;
  • Острые грибковые инфекции;
  • Острые бактериальные инфекции;
  • Угнетение костномозгового кроветворения (включая угнетение, возникшее на фоне сопутствующей химиотерапии или лучевой терапии).

Способ применения и дозировка

Для приготовления раствора для инфузий следует применять в качестве растворителя только раствор натрия хлорида 0,9%. Гемзар в дозе 200 мг нужно растворить в 5 мл, а в дозе 1 г – в 25 мл раствора натрия хлорида для инъекций. Флакон необходимо тщательно взболтать до полного растворения порошка и получения прозрачного раствора.

Концентрация действующего вещества не должна превышать дозу 40 мг на 1 мл.

Препарат следует вводить внутривенно капельно в течение получаса.

Дозировка Гемзара зависит от формы заболевания. В качестве монотерапии препарат используется в следующих дозах:

  • При метастатическом и местно-распространенном немелкоклеточном раке легкого – 1000 мг на 1 м2 в первый, восьмой и пятнадцатый дни каждого цикла, составляющего 4 недели;
  • При метастатическом, местно-распространенном и поверхностном раке мочевого пузыря, мочеиспускательного канала, почечной лоханки и мочеточника – 1250 мг на 1 м2 в первый, восьмой и пятнадцатый дни каждого цикла, составляющего 4 недели;
  • При местно-распространенном, метастатическом, резистентном к производным платины эпителиальном раке яичников – 800-1250 мг на 1 м2 в первый, восьмой и пятнадцатый дни каждого цикла, составляющего 4 недели;
  • При метастатическом и местно-распространенном раке поджелудочной железы – 1000 мг Гемзара на 1 м2 раз в неделю на протяжении 7 недель. После недельного перерыва переходят на дозировку 1000 мг на 1 м2 в первый, восьмой и пятнадцатый дни каждого цикла, составляющего 4 недели.

Побочные действия

Применение Гемзара может привести к побочным эффектам со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • Отеки;
  • Периферические отеки;
  • Аритмия;
  • Сердечная недостаточность;
  • Снижение артериального давления;
  • Инфаркт миокарда.

Со стороны пищеварительной системы при приеме Гемзара возможны следующие реакции:

  • Нарушение функции печени;
  • Тошнота;
  • Рвота;
  • Стоматит;
  • Диарея;
  • Запор.

Со стороны кожи и подкожных тканей могут наблюдаться легкие кожные высыпания, зуд, потливость, в редких случаях – образование везикул и язв.

Дыхательная система может реагировать на Гемзар кашлем, одышкой, ринитом и бронхоспазмом.

Со стороны системы кроветворения возможны следующие побочные эффекты:

  • Лейкопения;
  • Анемия;
  • Фебрильная нейтропения;
  • Тромбоцитопения;
  • Тромбоцитоз.

Применение Гемзара может стать причиной нарушений в нервной системе в виде сонливости, расстройства сна и головных болей.

Среди прочих побочных эффектов препарата можно отметить следующие:

  • Анорексия;
  • Гематурия;
  • Протеинурия легкой степени;
  • Миалгия;
  • Спинные боли;
  • Анафилактоидные реакции;
  • Реакции в месте инъекции;
  • Гриппоподобный синдром (общее недомогание, повышение температуры тела, озноб, головные боли и астения).

Особые указания

Применение Гемзара должно проводиться под наблюдением врача с опытом противоопухолевой химиотерапии.

Перед каждой процедурой введения необходим контроль над количеством лейкоцитов, тромбоцитов и гранулоцитов в крови. Симптомы угнетения функции костного мозга требуют прекращения терапии или корректировки доз.

Требуется регулярный контроль над функцией печени и почек. Наличие цирроза печени, алкоголизма в анамнезе, гепатита и метастаз в печени повышает вероятность развития печеночной недостаточности при использовании Гемзара.

Увеличение частоты введений и их длительности способствует возрастанию токсичности.

При наблюдении такого побочного эффекта, как сонливость, следует избегать вождения автомобильного транспорта и занятий видами деятельности, которые требуют высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Аналоги

Синонимами Гемзара являются следующие препараты:

  • Гемцитабин;
  • Гемцитабин Плива
  • Гемцитабин-Актавис;
  • Гемцитабин-Тева;
  • Гемцитабин-Эбеве;
  • Гемцитабин медак;
  • Гемцитабин-Рус;
  • Гемцитовер;
  • Гемцекс;
  • Толгецит;
  • Цитогем.

Аналогами Гемзара выступают следующие средства:

  • Капецитовер;
  • Цитостадин;
  • Кселода;
  • Вайдаза;
  • Фторафур;
  • Лизомустин;
  • Фторурацил;
  • Тутабин;
  • Капецитабин-ТЛ;
  • 5-Фторурацил-Эбеве;
  • Цитарабин-ЛЭНС.

Сроки и условия хранения

По инструкции, Гемзар необходимо хранить в месте, недоступном для детей, при температуре 15-30 °C.

Срок годности лиофилизата составляет 3 года, приготовленного раствора – сутки.

Источник: https://medlib.net/gemzar.html

ГЕМЗАР

Гемзар

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий от белого до почти белого цвета.

1 фл.
гемцитабина гидрохлорид 1.14 г,
 что соответствует содержанию гемцитабина 1 г

Вспомогательные вещества: маннитол — 1000 мг, натрия ацетат — 62.5 мг.

Флаконы из стекла типа I (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство. Оказывает цитостатическое действие, которое связано с ингибированием синтеза ДНК. В клетке метаболизируется до активных дифосфатных и трифосфатных нуклеозидов.

Дифосфатные нуклеозиды ингибируют действие рибонуклеотидредуктазы, при участии которой в клетке образуются дезоксинуклеозидтрифосфаты, необходимые для синтеза ДНК, что приводит к снижению их концентрации в клетке. Трифосфатные нуклеозиды активно конкурируют за включение в цепь ДНК, а также могут включаться в РНК.

После встраивания внутриклеточных метаболитов гемцитабина в цепь ДНК к ее растущим цепям добавляется один дополнительный нуклеотид, что приводит к полному ингибированию дальнейшего синтеза ДНК и запрограммированной гибели клетки.

Фармакокинетика

При в/в инфузии гемцитабина в дозах 500-2592 мг/м2 в течение 0.4-1.2 ч Cmax в плазме составляла 3.2-45.5 мкг/мл и определялась в течение 5 мин в конце инфузии. Vd в центральной части составляет 12.4 л/м2 у женщин и 17.5 л/м2 у мужчин (индивидуальные различия — 91.9%). Vd в периферической части составляет 47.4 л/м2 и не зависит от пола. Связывание с белками практически отсутствует.

Системный клиренс варьирует от 29.2 л/ч/м2 до 92.2 л/ч/м2. У женщин клиренс приблизительно на 25% ниже, чем у мужчин. Менее 10% выводится с мочой в неизмененном виде. Почечный клиренс составляет 2-7 л/ч/м2. T1/2 зависит от возраста и пола и составляет 42-94 мин. При введении 1 раз в неделю гемцитабин не кумулирует.

Гемцитабин быстро метаболизируется при участии цитидиндеаминазы в печени, почках, крови и других тканях. При внутриклеточном метаболизме активного вещества образуются моно-, ди- и трифосфаты гемцитабина, которые обладают фармакологической активностью. Эти метаболиты не определяются ни в плазме, ни в моче.

Основной метаболит 2-деокси-2,2-дифлуороуридин не обладает фармакологической активностью и определяется в плазме и в моче.

Показания

Немелкоклеточный рак легкого (IIIa-IV стадии); поздние карциномы поджелудочной железы.

Дозировка

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея; редко — запор.

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия; редко — периферические отеки; в единичных случаях — почечная недостаточность.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, алопеция, стоматит; редко — шелушение, везикулезная сыпь, экзема.

Со стороны лабораторных показателей: транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, увеличение концентрации билирубина в плазме.

Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм, одышка.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко — сонливость, слабость, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — артериальная гипотензия, отек легких; в единичных случаях — инфаркт миокарда, аритмии.

Прочие: гриппоподобный синдром.

Лекарственное взаимодействие

Риск развития и тяжесть лейкопении и тромбоцитопении повышается после предшествующей терапии цитостатиками.

Беременность и лактация

Безопасность гемцитабина при беременности у человека не изучена.

В экспериментальных исследованиях показано, что гемцитабин оказывает эмбрио- и фетотоксическое действие, негативно влияет на течение беременности и постнатальное развитие.

Следует избегать применения гемцитабина при беременности. Женщинам детородного возраста в период лечения необходимо использовать надежные методы контрацепции.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Безопасность и эффективность применения гемцитабина у детей не изучена.

При нарушениях функции почек

С осторожностью применяют при нарушениях функции почек, при этом проводят периодический контроль их функционального состояния.

При нарушениях функции печени

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени, при этом проводят периодический контроль ее функционального состояния.

Описание препарата ГЕМЗАР основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/gemzar/

Гемзар — инструкция по применению, цена. Препарат Гемзар: аналоги, описание — Аптека Onko Help

Гемзар

Гемзар — противоопухолевый препарат, антиметаболит группы аналогов пиримидина, оказывающий цитотоксическое действие, которое обусловлено ингибированием синтеза ДНК. Гемзар является активизирующим ферментом для реакции в результате чего, образуются клетки, которые являются основой для синтеза ДНК. Кроме того, Гемзар (Гемцитабин) способствует синтезу РНК.

Гемзар (Гемцитабин) при лечении поджелудочной железы практически у 40% вызывает клиническое улучшение состояния. Более 10% больных испытывают ремиссию на 3-4 месяца, а практически четверть пациентов продолжают жить в течение года.

Если сочетать Гемзар с цисплатином, то эффективность препарата увеличивается вдвое.

Способ применения

После однократной инфузии Гемзара (Гемцитабина) в дозе 1 г/м2 в течение 30 минут пик концентрации гемцитабина в плазме достигается через 3-15 минут после окончания инфузии. Связывание гемцитабина с белками плазмы пренебрежимо мало. Распространение его в тканях невелико. Средний объем распределения составляет 11 л/м2.

Гемцитабин метаболизируется в клетках печени, почек, крови и других тканей организма ферментом цитидиндеаминазой поэтапно, до образования неактивного урацилового метаболита (2'-дезокси-2',2'-дифторуридина). В процессе внутриклеточного метаболизма образуются активные дифосфатные и трифосфатные нуклеозиды.

Внутриклеточная концентрация нуклеозидов возрастает пропорционально концентрации гемцитабина в плазме. При достижении равновесной концентрации гемцитабина в плазме более 5 мкг/мл внутриклеточная концентрация нуклеозидов больше не возрастает.

После инфузионного введения в течение 30 мин гемцитабина в дозе 1 г/м2 концентрация в плазме будет около 4-5 мкг/мл в течение 1.5 ч, что обеспечит достаточную концентрацию нуклеозидов внутри клетки. Внутриклеточные метаболиты в плазме и моче не выявляются.

Гемцитабин выводится преимущественно в виде урацилового метаболита (в основном с мочой, менее 1% — с калом); в неизмененном виде с мочой выводится 1% от дозы. Период полураспада составляет около 17 мин. При многократном введении этот показатель несколько удлиняется. У женщин клиренс гемцитабина несколько ниже, чем у мужчин.

Исследования кинетики гемцитабина у больных с почечной или печеночной недостаточностью не проводились. Можно ожидать, что при сниженной функции почек в организме может накапливаться неактивный метаболит.

Взаимодействие с другими препаратами

Иммунодепрессанты (азатиоприн, хлорамбуцил, циклофосфамид, циклоспорин, меркаптопурин) и ГКС (гидрокортизон, преднизолон, дексаметазон, триамцинолон, метилпреднизолон, бетаметазон и др.) увеличивают риск возникновения инфекций.

Гемзар (Гемцитабин) снижает выработку антител и усиливает побочные эффекты при одновременном применении инактивированных или живых вирусных вакцин (интервал между применением должен быть от 3 до 12 месяцев).

Примечания

Передозировка

Симптомы: усиление токсического действия, миелодепрессия, анемия (чрезмерная утомляемость или слабость), лейкопения, нейтропения, проявление инфекции (озноб, кашель, охриплость, боль в боку или пояснице, болезненное или затрудненное мочеиспускание), тромбоцитопения (кровотечения, кровоизлияние, черный дегтеобразный кал, кровь в моче и кале, экхимозы), парестезии, ярко выраженная кожная сыпь. Клинически допустимая токсичность наблюдалась при введении Гемзара в однократных дозах вплоть до 5.7 г/м2 в/в в течение 30 мин каждые 2 недели.

Лечение: при подозрении на передозировку Гемзара за больным следует вести постоянное врачебное наблюдение с необходимыми диагностическими процедурами (подсчет формулы крови); при необходимости показано проведение симптоматической терапии; антидот гемцитабина не известен.

Применение в период беременности и лактации:

Гемзар противопоказан при беременности и в период лактации. Во время лечения Гемзаром женщинам и мужчинам следует использовать надежные способы контрацепции.

Особые указания и меры предосторожности:

Увеличение длительности инфузии и частоты введений Гемзара приводит к большей токсичности. Гемзар назначают с осторожностью пациентам с нарушением процессов кроветворения. Предшествующее лечение цитотоксическими препаратами увеличивает частоту и тяжесть лейкопении и тромбоцитопении.

Падение числа лейкоцитов или тромбоцитов может происходить и после отмены Гемзара. У больных, получающих Гемзар, перед каждым введением дозы необходимо контролировать количество тромбоцитов, лейкоцитов и гранулоцитов в крови.

При угнетении костного мозга необходимо приостановить лечение или скорректировать дозу.

Гемзар (Гемцитабин) с осторожностью назначают больным с нарушением функции печени и/или почек, при этом проводят периодический контроль за их функциональным состоянием (уровень активности трансаминаз, креатинина сыворотки крови). Безопасность и эффективность применения Гемзара у больных с выраженными нарушениями функций печени и почек не изучены.

Приготовленный раствор Гемзара можно хранить при комнатной температуре (не выше 30°C) в течение 24 ч; не замораживать, т.к. может произойти кристаллизация.

Оптимальный режим для безопасного введения Гемзара в сочетании с терапевтическими режимами радиотерапии до настоящего времени не определен.

При введении Гемзара (Гемцитабинf) в дозе 1 г/м2 (до 6 недель лечения) на фоне проводимой лучевой терапии на область грудной клетки у больных с немелкоклеточным раком легких наблюдались значительная токсичность в виде тяжелого и потенциально угрожающего жизни эзофагита и пневмонии.

Безопасность и эффективность применения Гемзара у детей не изучены.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами: Больным, получающим Гемзар, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

Источник: http://www.onko-help.ru/catalog/gemzar/

Гемзар 200мг флакон №1

Гемзар

Препарат «Гемзар» в зависимости от вида рака

Гемзар
Гемзар

Известным противоопухолевым средством на сегодняшний день является «Гемзар». Это один из наиболее активных медикаментов для лечения немелкоклеточного ракового образования легкого и онкологических заболеваний молочных желез. Несмотря на то, что он хорошо переносится пациентами, важно знать о его противопоказаниях, побочных эффектах и правильном способе применения.

Получите цены Минздрава Израиля

Клинические исследования и противораковые свойства

Испытания «Гемзара» на взрослых онкобольных людях доказали его эффективность. Он вызывает уменьшение новообразования или его метастазов, при этом ослабляется болевой синдром, устраняются проблемы с массой тела. Препарат оказался эффективнее некоторых других средств по клиническому улучшению и числу выживаемых.

Проводились также клинические исследования относительно влияния препарата на раковые заболевания у детей с различными видами злокачественных опухолей. Однако, это не показало желаемый результат и не подтвердило безопасность медикамента для маленьких пациентов.

Экспериментальные исследования на животных позволили выявить негативные последствия и побочные действия лекарства, о которых речь пойдет ниже. И сегодня ученые изучают его эффективность и взаимную связь с другими противораковыми средствами.

Виды рака, при которых показан «Гемзар»

Лекарство показано при раковых опухолях органов:

  • легкого (немелкоклеточный рак);
  • грудных желез;
  • поджелудочной железы;
  • мочевого пузыря;
  • женских половых органов;
  • шейки матки.

Его назначают в комплексной терапии с антибластомными веществами при злокачественной опухоли легкого, склонной к метастазированию, аденокарциноме яичка и при злокачественных образованиях желчевыводящих путей.

Состав и действующее вещество

Средство относится к группе антиметаболитов. Во флаконе «Гемзара» находится 200 мг или 1 г порошка. Он представляет собой белый лиофилизат, который растворяется в воде. Дополнительными компонентами являются ацетат натрия, маннитол.

Дозировка и как правильно принимать «Гемзар»

Лекарство вводят внутривенно с помощью капельницы. Порошок растворяют натрием хлоридом 0,9%. Чтобы приготовить состав, необходимо 200 мг «Гемзара» смещать с 5 мл физраствора, для 1 г понадобится в 5 раз больше раствора хлористого натрия. Полученное лекарство следует тщательно встряхнуть.

После приготовления состав не должен изменять цвет, включать в себя какие-либо примеси. Концентрация препарата не должна быть более 40 мг/мл. Дозу рассчитывают исходя из того, какой орган поражен:

Мочевой пузырь:

Готовят раствор из расчета 1250 мг/м2 в первый день, далее столько же через одну и две недели. Курс применения – 28 дней.

При комбинированном лечении берут 1000 мг/м2. Курс терапии – 28 дней. После первого дня введения процедуру повторяют через одну и две недели. 70 мг/м2 «Цисплатина» применяют в первый и второй день цикла.

Поджелудочная железа:

Выписывают 1000 мг/м2 один раз в семь дней. Курс лечения – семь недель, далее – неделя перерыва. После лекарство вводят в первый день, затем – через одну и две недели в течение 28-ми дней.

Шейка матки:

«Гемцитабин» используют в объеме 1250 мг/м2 в первый день, повторяют процедуру через семь дней. Курс – три недели. «Цисплатин» применяют после введения «Гемзара» в расчете 70 мг/м2 в первый день курса. Во время химиотерапии раствор вводят единожды за неделю за пару часов до  применения химических средств в количестве 125 мг/м2, затем вводят 40 мг/м2 «Цисплатина».

Яичники:

Для монотерапии назначают от 800 до 1250 мг/м2 в первый день, затем столько же через семь и четырнадцать дней. Курс – 28 дней. Вместе с «Карбоплатином» выписывают 1000 мг/м2 в первый, восьмой дни. Цикл составляет 21 день. После использования «Гемцитабина» в первый день курса применяют 4,0 мг/мл/мин Карбоплатина.

Молочные железы:

Дозировка составляет от 1000 до 1200 мг/м2 в первый, восьмой и пятнадцатый дни. Курс – 7 недель. Комбинированное лечение предполагает использование «Гемцитабина» в количестве 1250 мг/м2 в первый и восьмой дни за 21 день. В первый день вводят 175 мг/м2  «Паклитаксела».

Легкие:

При немелкоклеточном раковом образовании этого органа назначают 1000 мг/м2. Состав вводят в первый, восьмой и пятнадцатый дни. Цикл составляет 28 дней. Медикамент сочетают с «Цисплатином» в самом начале курса. Тогда дозировка «Гемцитабина» составит 1250 мг/м2 в первый, восьмой дни цикла, составляющего 21 день. «Цисплатин» используют в количестве 70 мг/м2.

Механизм действия

Активные компоненты лекарственного средства как бы «обманывают» злокачественную клетку и встраивается в ее генетический аппарат.

Благодаря этому при делении происходит ее гибель, а совмещение с «Цисплатином» увеличивает эффективность терапии в несколько раз.

Препарат способен не только подавлять синтез ДНК, некоторое количество «Гемцитабина» может встраиваться и в РНК. Это способствует полному торможению дальнейшего деления раковых клеток.

Противопоказания и важные ограничения в применении

К противопоказаниям данного антиметаболита относятся:

  • кормление грудью;
  • вынашивание ребенка;
  • сверхчувствительность к составляющим веществам;
  • несовершеннолетний возраст.

Особых причин для корректировки дозы пациентам после 65 лет нет. Осторожно нужно использовать лекарство людям с нарушением функций почек и печеночной недостаточностью, а также при острых инфекциях, вызванных грибком или вирусом. Конкретной информации по применению «Гемзара» у этой категории больных нет.

Побочные эффекты

Лекарство может вызывать побочные действия, среди них:

  • сонливость, плохой сон, слабость;
  • протеинурия, гемолитикоуремический синдром, нарушение функций почек;
  • кашель, воспаление слизистой носа, одышка, пневмония;
  • понижение кровяного давления артерий, нарушение сердечного ритма, инфаркт миокарда, скопление жидкости в тканевом пространстве, сердечная недостаточность;
  • анорексия, рвота и тошнота, кишечные заболевания, гипербилирубинемия.

Введение лекарства может вызвать различные аллергические реакции: зуд, шелушение, сыпь на коже, экзему. У пациента может повыситься потоотделение, начаться частичное или полное выпадение волос на голове или туловище, иногда у больного поднимается температура тела, возникают гриппоподобный синдром, озноб, спинная боль, отеки.

Со стороны системы кроветворения могут наблюдаться тромбоцитопения, лейкопения, тромбоцитоз, анемия. У людей с алкогольной зависимостью велика вероятность нарушения печеночной функции. Не рекомендовано управлять транспортными средствами и заниматься травматичными видами деятельности во время терапевтического курса.

На что нужно обратить внимание во время лечения рака «Гемзаром»?

Перед каждым использованием медикамента нужно контролировать количество видов клеток крови. Если появились признаки нарушения функций костного мозга, надо прекратить терапию или снизить дозу. Чтобы своевременно обнаружить негематологическую токсичность, нужно регулярно обследовать печень и почки больного. Медикамент можно вводить только тогда, когда токсичность разрешилась.

Назначить это средство может только лечащий врач, который должен контролировать весь терапевтический курс. Во время него не рекомендуют проводить вакцинацию против вирусов и стоматологические вмешательства.

Помощь при передозировке

К симптомам передозировки относятся:

  • понижение гемоглобина в крови;
  • кашель;
  • болевые ощущения в пояснице;
  • лейкопения;
  • боль при мочеиспускании;
  • кровотечения;
  • сыпь на коже.

В случае превышения дозы пациенту надо находиться под наблюдением доктора. Необходимо проводить анализы крови, и в некоторых случаях понадобится лечение симптомов. Антидота на данный момент не выявлено.

Аналоги, цена, где купить, кто производитель?

Препарат произведен французской фирмой Лилли Франс С.А.С. Цена препарата начинается от 1100 рублей за 200 мг. На рынке существуют аналоги медикамента:

  • «Онгецин»;
  • «Цитогем»;
  • «Гемцекс»;
  • «Гемцитар»;
  • «Гемцитовер».

Купить «Гемзар» можно по рецепту врача в аптеке. Есть возможность заказать средство через интернет, в этом случае нужно выбирать проверенного и надежного поставщика.

Источник: https://orake.info/preparat-gemzar-v-zavisimosti-ot-vida-raka/

Гемзар

Гемзар

Гемзар – антиметаболит группы аналогов пиримидина, обладающий противоопухолевым и цитостатическим действием.

Форма выпуска и состав

Гемзар выпускается в форме лиофилизата для приготовления раствора для инфузий. Порошок от белого до почти белого цвета, выпускается в стеклянных флаконах по 228 мг или 1,14 г действующего вещества гемцитабина в виде гидрохлорида (что соответствует 200 мг или 1 г гемцитабина). Одна картонная пачка содержит 1 флакон.

Вспомогательными веществами в составе препарата являются маннитол и натрия ацетат.

Показания к применению

Согласно инструкции, Гемзар применяется для лечения следующих патологий:

  • Рак поджелудочной железы;
  • Рак молочной железы;
  • Рак яичников;
  • Рак шейки матки;
  • Рак мочевого пузыря;
  • Немелкоклеточный рак легкого.

Применение Гемзара в качестве монотерапии или в составе комбинированного лечения эффективно также при местно-распространенном рефрактерном раке яичка, местно-распространенном мелкоклеточном раке легкого и раке желчевыводящих путей.

Противопоказания

Согласно инструкции, Гемзар противопоказан в период беременности и грудного вскармливания, а также пациентам с повышенной чувствительностью к компонентам, входящим в состав препарата.

С осторожностью необходимо использовать средство при следующих патологиях:

  • Нарушение функции почек;
  • Нарушение функции печени;
  • Острые вирусные инфекции;
  • Острые грибковые инфекции;
  • Острые бактериальные инфекции;
  • Угнетение костномозгового кроветворения (включая угнетение, возникшее на фоне сопутствующей химиотерапии или лучевой терапии).

Способ применения и дозировка

Для приготовления раствора для инфузий следует применять в качестве растворителя только раствор натрия хлорида 0,9%. Гемзар в дозе 200 мг нужно растворить в 5 мл, а в дозе 1 г – в 25 мл раствора натрия хлорида для инъекций. Флакон необходимо тщательно взболтать до полного растворения порошка и получения прозрачного раствора.

Концентрация действующего вещества не должна превышать дозу 40 мг на 1 мл.

Препарат следует вводить внутривенно капельно в течение получаса.

Дозировка Гемзара зависит от формы заболевания. В качестве монотерапии препарат используется в следующих дозах:

  • При метастатическом и местно-распространенном немелкоклеточном раке легкого – 1000 мг на 1 м2 в первый, восьмой и пятнадцатый дни каждого цикла, составляющего 4 недели;
  • При метастатическом, местно-распространенном и поверхностном раке мочевого пузыря, мочеиспускательного канала, почечной лоханки и мочеточника – 1250 мг на 1 м2 в первый, восьмой и пятнадцатый дни каждого цикла, составляющего 4 недели;
  • При местно-распространенном, метастатическом, резистентном к производным платины эпителиальном раке яичников – 800-1250 мг на 1 м2 в первый, восьмой и пятнадцатый дни каждого цикла, составляющего 4 недели;
  • При метастатическом и местно-распространенном раке поджелудочной железы – 1000 мг Гемзара на 1 м2 раз в неделю на протяжении 7 недель. После недельного перерыва переходят на дозировку 1000 мг на 1 м2 в первый, восьмой и пятнадцатый дни каждого цикла, составляющего 4 недели.

Побочные действия

Применение Гемзара может привести к побочным эффектам со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • Отеки;
  • Периферические отеки;
  • Аритмия;
  • Сердечная недостаточность;
  • Снижение артериального давления;
  • Инфаркт миокарда.

Со стороны пищеварительной системы при приеме Гемзара возможны следующие реакции:

  • Нарушение функции печени;
  • Тошнота;
  • Рвота;
  • Стоматит;
  • Диарея;
  • Запор.

Со стороны кожи и подкожных тканей могут наблюдаться легкие кожные высыпания, зуд, потливость, в редких случаях – образование везикул и язв.

Дыхательная система может реагировать на Гемзар кашлем, одышкой, ринитом и бронхоспазмом.

Со стороны системы кроветворения возможны следующие побочные эффекты:

  • Лейкопения;
  • Анемия;
  • Фебрильная нейтропения;
  • Тромбоцитопения;
  • Тромбоцитоз.

Применение Гемзара может стать причиной нарушений в нервной системе в виде сонливости, расстройства сна и головных болей.

Среди прочих побочных эффектов препарата можно отметить следующие:

  • Анорексия;
  • Гематурия;
  • Протеинурия легкой степени;
  • Миалгия;
  • Спинные боли;
  • Анафилактоидные реакции;
  • Реакции в месте инъекции;
  • Гриппоподобный синдром (общее недомогание, повышение температуры тела, озноб, головные боли и астения).

Особые указания

Применение Гемзара должно проводиться под наблюдением врача с опытом противоопухолевой химиотерапии.

Перед каждой процедурой введения необходим контроль над количеством лейкоцитов, тромбоцитов и гранулоцитов в крови. Симптомы угнетения функции костного мозга требуют прекращения терапии или корректировки доз.

Требуется регулярный контроль над функцией печени и почек. Наличие цирроза печени, алкоголизма в анамнезе, гепатита и метастаз в печени повышает вероятность развития печеночной недостаточности при использовании Гемзара.

Увеличение частоты введений и их длительности способствует возрастанию токсичности.

При наблюдении такого побочного эффекта, как сонливость, следует избегать вождения автомобильного транспорта и занятий видами деятельности, которые требуют высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Аналоги

Синонимами Гемзара являются следующие препараты:

  • Гемцитабин;
  • Гемцитабин Плива
  • Гемцитабин-Актавис;
  • Гемцитабин-Тева;
  • Гемцитабин-Эбеве;
  • Гемцитабин медак;
  • Гемцитабин-Рус;
  • Гемцитовер;
  • Гемцекс;
  • Толгецит;
  • Цитогем.

Аналогами Гемзара выступают следующие средства:

  • Капецитовер;
  • Цитостадин;
  • Кселода;
  • Вайдаза;
  • Фторафур;
  • Лизомустин;
  • Фторурацил;
  • Тутабин;
  • Капецитабин-ТЛ;
  • 5-Фторурацил-Эбеве;
  • Цитарабин-ЛЭНС.

Сроки и условия хранения

По инструкции, Гемзар необходимо хранить в месте, недоступном для детей, при температуре 15-30 °C.

Срок годности лиофилизата составляет 3 года, приготовленного раствора – сутки.

Источник: https://medlib.net/gemzar.html

ГЕМЗАР

Гемзар

Состав и форма выпуска препарата

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий от белого до почти белого цвета.

1 фл.
гемцитабина гидрохлорид 1.14 г,
 что соответствует содержанию гемцитабина 1 г

Вспомогательные вещества: маннитол — 1000 мг, натрия ацетат — 62.5 мг.

Флаконы из стекла типа I (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство. Оказывает цитостатическое действие, которое связано с ингибированием синтеза ДНК. В клетке метаболизируется до активных дифосфатных и трифосфатных нуклеозидов.

Дифосфатные нуклеозиды ингибируют действие рибонуклеотидредуктазы, при участии которой в клетке образуются дезоксинуклеозидтрифосфаты, необходимые для синтеза ДНК, что приводит к снижению их концентрации в клетке. Трифосфатные нуклеозиды активно конкурируют за включение в цепь ДНК, а также могут включаться в РНК.

После встраивания внутриклеточных метаболитов гемцитабина в цепь ДНК к ее растущим цепям добавляется один дополнительный нуклеотид, что приводит к полному ингибированию дальнейшего синтеза ДНК и запрограммированной гибели клетки.

Фармакокинетика

При в/в инфузии гемцитабина в дозах 500-2592 мг/м2 в течение 0.4-1.2 ч Cmax в плазме составляла 3.2-45.5 мкг/мл и определялась в течение 5 мин в конце инфузии. Vd в центральной части составляет 12.4 л/м2 у женщин и 17.5 л/м2 у мужчин (индивидуальные различия — 91.9%). Vd в периферической части составляет 47.4 л/м2 и не зависит от пола. Связывание с белками практически отсутствует.

Системный клиренс варьирует от 29.2 л/ч/м2 до 92.2 л/ч/м2. У женщин клиренс приблизительно на 25% ниже, чем у мужчин. Менее 10% выводится с мочой в неизмененном виде. Почечный клиренс составляет 2-7 л/ч/м2. T1/2 зависит от возраста и пола и составляет 42-94 мин. При введении 1 раз в неделю гемцитабин не кумулирует.

Гемцитабин быстро метаболизируется при участии цитидиндеаминазы в печени, почках, крови и других тканях. При внутриклеточном метаболизме активного вещества образуются моно-, ди- и трифосфаты гемцитабина, которые обладают фармакологической активностью. Эти метаболиты не определяются ни в плазме, ни в моче.

Основной метаболит 2-деокси-2,2-дифлуороуридин не обладает фармакологической активностью и определяется в плазме и в моче.

Показания

Немелкоклеточный рак легкого (IIIa-IV стадии); поздние карциномы поджелудочной железы.

Дозировка

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея; редко — запор.

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия; редко — периферические отеки; в единичных случаях — почечная недостаточность.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, алопеция, стоматит; редко — шелушение, везикулезная сыпь, экзема.

Со стороны лабораторных показателей: транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, увеличение концентрации билирубина в плазме.

Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм, одышка.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко — сонливость, слабость, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — артериальная гипотензия, отек легких; в единичных случаях — инфаркт миокарда, аритмии.

Прочие: гриппоподобный синдром.

Лекарственное взаимодействие

Риск развития и тяжесть лейкопении и тромбоцитопении повышается после предшествующей терапии цитостатиками.

Беременность и лактация

Безопасность гемцитабина при беременности у человека не изучена.

В экспериментальных исследованиях показано, что гемцитабин оказывает эмбрио- и фетотоксическое действие, негативно влияет на течение беременности и постнатальное развитие.

Следует избегать применения гемцитабина при беременности. Женщинам детородного возраста в период лечения необходимо использовать надежные методы контрацепции.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Безопасность и эффективность применения гемцитабина у детей не изучена.

При нарушениях функции почек

С осторожностью применяют при нарушениях функции почек, при этом проводят периодический контроль их функционального состояния.

При нарушениях функции печени

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени, при этом проводят периодический контроль ее функционального состояния.

Описание препарата ГЕМЗАР основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/gemzar/

Гемзар — инструкция по применению, цена. Препарат Гемзар: аналоги, описание — Аптека Onko Help

Гемзар

Гемзар — противоопухолевый препарат, антиметаболит группы аналогов пиримидина, оказывающий цитотоксическое действие, которое обусловлено ингибированием синтеза ДНК. Гемзар является активизирующим ферментом для реакции в результате чего, образуются клетки, которые являются основой для синтеза ДНК. Кроме того, Гемзар (Гемцитабин) способствует синтезу РНК.

Гемзар (Гемцитабин) при лечении поджелудочной железы практически у 40% вызывает клиническое улучшение состояния. Более 10% больных испытывают ремиссию на 3-4 месяца, а практически четверть пациентов продолжают жить в течение года.

Если сочетать Гемзар с цисплатином, то эффективность препарата увеличивается вдвое.

Способ применения

После однократной инфузии Гемзара (Гемцитабина) в дозе 1 г/м2 в течение 30 минут пик концентрации гемцитабина в плазме достигается через 3-15 минут после окончания инфузии. Связывание гемцитабина с белками плазмы пренебрежимо мало. Распространение его в тканях невелико. Средний объем распределения составляет 11 л/м2.

Гемцитабин метаболизируется в клетках печени, почек, крови и других тканей организма ферментом цитидиндеаминазой поэтапно, до образования неактивного урацилового метаболита (2'-дезокси-2',2'-дифторуридина). В процессе внутриклеточного метаболизма образуются активные дифосфатные и трифосфатные нуклеозиды.

Внутриклеточная концентрация нуклеозидов возрастает пропорционально концентрации гемцитабина в плазме. При достижении равновесной концентрации гемцитабина в плазме более 5 мкг/мл внутриклеточная концентрация нуклеозидов больше не возрастает.

После инфузионного введения в течение 30 мин гемцитабина в дозе 1 г/м2 концентрация в плазме будет около 4-5 мкг/мл в течение 1.5 ч, что обеспечит достаточную концентрацию нуклеозидов внутри клетки. Внутриклеточные метаболиты в плазме и моче не выявляются.

Гемцитабин выводится преимущественно в виде урацилового метаболита (в основном с мочой, менее 1% — с калом); в неизмененном виде с мочой выводится 1% от дозы. Период полураспада составляет около 17 мин. При многократном введении этот показатель несколько удлиняется. У женщин клиренс гемцитабина несколько ниже, чем у мужчин.

Исследования кинетики гемцитабина у больных с почечной или печеночной недостаточностью не проводились. Можно ожидать, что при сниженной функции почек в организме может накапливаться неактивный метаболит.

Взаимодействие с другими препаратами

Иммунодепрессанты (азатиоприн, хлорамбуцил, циклофосфамид, циклоспорин, меркаптопурин) и ГКС (гидрокортизон, преднизолон, дексаметазон, триамцинолон, метилпреднизолон, бетаметазон и др.) увеличивают риск возникновения инфекций.

Гемзар (Гемцитабин) снижает выработку антител и усиливает побочные эффекты при одновременном применении инактивированных или живых вирусных вакцин (интервал между применением должен быть от 3 до 12 месяцев).

Примечания

Передозировка

Симптомы: усиление токсического действия, миелодепрессия, анемия (чрезмерная утомляемость или слабость), лейкопения, нейтропения, проявление инфекции (озноб, кашель, охриплость, боль в боку или пояснице, болезненное или затрудненное мочеиспускание), тромбоцитопения (кровотечения, кровоизлияние, черный дегтеобразный кал, кровь в моче и кале, экхимозы), парестезии, ярко выраженная кожная сыпь. Клинически допустимая токсичность наблюдалась при введении Гемзара в однократных дозах вплоть до 5.7 г/м2 в/в в течение 30 мин каждые 2 недели.

Лечение: при подозрении на передозировку Гемзара за больным следует вести постоянное врачебное наблюдение с необходимыми диагностическими процедурами (подсчет формулы крови); при необходимости показано проведение симптоматической терапии; антидот гемцитабина не известен.

Применение в период беременности и лактации:

Гемзар противопоказан при беременности и в период лактации. Во время лечения Гемзаром женщинам и мужчинам следует использовать надежные способы контрацепции.

Особые указания и меры предосторожности:

Увеличение длительности инфузии и частоты введений Гемзара приводит к большей токсичности. Гемзар назначают с осторожностью пациентам с нарушением процессов кроветворения. Предшествующее лечение цитотоксическими препаратами увеличивает частоту и тяжесть лейкопении и тромбоцитопении.

Падение числа лейкоцитов или тромбоцитов может происходить и после отмены Гемзара. У больных, получающих Гемзар, перед каждым введением дозы необходимо контролировать количество тромбоцитов, лейкоцитов и гранулоцитов в крови.

При угнетении костного мозга необходимо приостановить лечение или скорректировать дозу.

Гемзар (Гемцитабин) с осторожностью назначают больным с нарушением функции печени и/или почек, при этом проводят периодический контроль за их функциональным состоянием (уровень активности трансаминаз, креатинина сыворотки крови). Безопасность и эффективность применения Гемзара у больных с выраженными нарушениями функций печени и почек не изучены.

Приготовленный раствор Гемзара можно хранить при комнатной температуре (не выше 30°C) в течение 24 ч; не замораживать, т.к. может произойти кристаллизация.

Оптимальный режим для безопасного введения Гемзара в сочетании с терапевтическими режимами радиотерапии до настоящего времени не определен.

При введении Гемзара (Гемцитабинf) в дозе 1 г/м2 (до 6 недель лечения) на фоне проводимой лучевой терапии на область грудной клетки у больных с немелкоклеточным раком легких наблюдались значительная токсичность в виде тяжелого и потенциально угрожающего жизни эзофагита и пневмонии.

Безопасность и эффективность применения Гемзара у детей не изучены.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами: Больным, получающим Гемзар, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

Источник: http://www.onko-help.ru/catalog/gemzar/

Гемзар 200мг флакон №1

Гемзар

Фармакологическое действие

Противоопухолевый препарат, антиметаболит группы аналогов пиримидина. Препарат проявляет циклоспецифичность, действуя на клетки в фазах S и G1/S.

Гемцитабин метаболизируется внутри клетки под действием нуклеозидкиназ с образованием активных дифосфатных и трифосфатных нуклеозидов. Дифосфатные нуклеозиды ингибируют рибонуклеотидредуктазу, которая действует в качестве единственного катализатора реакций, приводящих к образованию дезоксинуклеозидтрифосфатов, необходимых для синтеза ДНК.

Трифосфатные нуклеозиды активно конкурируют с дезоксицитидинтрифосфатом за встраивание в молекулы ДНК и РНК.

После встраивания внутриклеточных метаболитов гемцитабина в цепь ДНК, к ее растущим нитям добавляется еще один дополнительный нуклеотид, что приводит к полному ингибированию дальнейшего синтеза ДНК и запрограммированной гибели клетки, известной как апоптоз.

Фармакокинетика

Фармакокинетика

Распределение

Связывание с белками плазмы незначительное.

Выведение

T1/2 колеблется от 32 до 94 мин. Гемцитабин быстро выводится из организма с мочой в основном в виде неактивного метаболита 2'-дезокси-2',2'-дифторуридина. Менее 10% дозы, введенной в/в, обнаруживается в моче в неизмененном виде.

Системный клиренс колеблется от 30 до 90 л/ч/м2.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Анализ фармакокинетических исследований с однократным и многократным введением препарата показывает, что Vd в значительной степени зависит от пола.

Системный клиренс зависит от пола и возраста.

Почечная недостаточность легкой или средней степени тяжести (скорость клубочковой фильтрации от 30 до 80 мл/мин) не оказывает заметного влияния на фармакокинетику гемцитабина.

Показания к применению препарата

Показания к применению препарата

— немелкоклеточный рак легкого;

— рак молочной железы;

— рак мочевого пузыря;

— рак яичников;

— рак поджелудочной железы;

— рак шейки матки.

Гемцитабин в монотерапии или в комбинации с другими противоопухолевыми средствами также проявляет активность при местно-распространенном мелкоклеточном раке легкого, местно-распространенном рефрактерном раке яичка и раке желчевыводящих путей.

Режим дозирования

Режим дозирования

Гемцитабин вводится в/в капельно в течение 30 мин.

При немелкоклеточном раке легкого (местно-распространенном или метастатическом) в виде монотерапии рекомендованная доза препарата составляет 1000 мг/м2 в 1, 8 и 15 дни каждого 28-дневного цикла.

При применении в составе комбинированной терапии рекомендованная доза препарата — 1250 мг/м2 в 1 и 8 день каждого 21-дневного цикла или 1000 мг/м2 в 1, 8 и 15 дни каждого 28-дневного цикла.

Цисплатин вводят в дозе 70 мг/м2 в 1 день цикла после инфузии гемцитабина на фоне гипергидратации.

При раке молочной железы (местно-распространенном или метастатическом) в виде монотерапии при прогрессировании заболевания после терапии первой линии, включающей антрациклины при отсутствии противопоказаний к ним, рекомендованная доза препарата – 1000-1200 мг/м2 в 1, 8 и 15 дни каждого 28-дневного цикла.

При применении в составе комбинированной терапии в качестве терапии первой линии при прогрессировании заболевания после неоадъювантной и/или адъювантной терапии, включающей антрациклины, рекомендованная доза препарата — 1250 мг/м2 в 1 и 8 дни в сочетании с паклитакселом, который вводят до гемцитабина в дозе 175 мг/м2 в 1 день каждого 21-дневного цикла в/в капельно примерно в течение 3 ч.

При раке мочевого пузыря (местно-распространенном, метастатическом и поверхностном) в виде монотерапии рекомендованная доза препарата – 1250 мг/м2 в 1, 8 и 15 дни каждого 28-дневного цикла.

При применении в составе комбинированной терапии рекомендованная доза препарата — 1000 мг/м2 в 1, 8 и 15 дни в сочетании с цисплатином, который вводят в дозе 70 мг/м2 сразу после инфузии гемцитабина в 1 или во 2 день каждого 28-дневного цикла.

Для внутрипузырного введения рекомендованная доза препарата – 2000 мг. Для получения раствора для инстилляций препарат растворяют в 100 или 50 мл 0.9% раствора натрия хлорида до концентрации от 20 до 40 мг/мл. Экспозиция препарата составляет 60 мин. Вводят один раз в неделю в течение 6 недель. Концентрация раствора не должна превышать 40 мг/мл.

При эпителиальном раке яичников (местно-распространенном или метастатическом) в виде монотерапии рекомендованная доза препарата – 800-1250 мг/м2 в 1, 8 и 15 дни каждого 28-дневного цикла.

При применении в составе комбинированной терапии рекомендованная доза препарата — 1000 мг/м2 в 1 и 8 дни в сочетании с карбоплатином в дозе AUC4,0 мг/мл/мин, который вводится сразу после инфузии гемцитабина в 1 день каждого 21-дневного цикла.

При раке поджелудочной железы (местно-распространенном или метастатическом) в виде монотерапии рекомендованная доза препарата — 1000 мг/м2 один раз в неделю в течение 7 недель с последующим недельным перерывом. Затем препарат вводится в 1, 8 и 15 дни каждого 28-дневного цикла.

При применении в составе комбинированной терапии при местно-распространенном раке при последовательной химио- и лучевой терапии (неоадъювантно) и при метастатическом раке гемцитабин вводят в дозе 1250 мг/м2 в 1 и 8 дни каждого 21-дневного цикла.

Цисплатин вводятя после введения гемцитабина в дозе 70 мг/м2 в 1 день цикла на фоне гипергидратации.

При местно-распространенном раке при одновременной химио- и лучевой терапии гемцитабин вводится 1 раз в неделю за 1-2 часа до начала лучевой терапии в дозе 125 мг/м2 с последующим (непосредственно после введения гемцитабина) введением цисплатина в дозе 40 мг/м2.

Перед каждым введением гемцитабина необходимо контролировать количество тромбоцитов, лейкоцитов и гранулоцитов в крови. При признаках угнетения функции костного мозга необходимо приостановить лечение или скорректировать дозу.

В случае развития гематологической токсичности доза гемцитабина может быть уменьшена, либо введение препарата отложено в соответствии со следующей схемой.

Абсолютное количество гранулоцитов (в 1 мкл) Количество тромбоцитов (в 1 мкл) % от предыдущей дозы
> 1000 и > 100000 100
500 – 1000 или 50000 – 100000 75
< 500 или < 50000 Отложить введение

Данных, доказывающих, что у лиц пожилого возраста необходимо корректировать дозу, не имеется, хотя клиренс гемцитабина и период полувыведения с возрастом изменяются.

Применять гемцитабин у пациентов с печеночной недостаточностью или с нарушениями функции почек следует с осторожностью, т.к. достаточных данных по применению препарата у этой категории пациентов нет.

Умеренная или средней тяжести почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации от 30 мл/мин до 80 мл/мин) не оказывает заметного влияния на фармакокинетику гемцитабина.

Применение гемцитабина у детей не изучалось.

Правила приготовления раствора для инфузий Гемзар

Правила приготовления раствора для инфузий Гемзар

В качестве растворителя используется только 0.9 % раствор натрия хлорида (без консервантов).

Для приготовления раствора для инфузий содержимое флакона 200 мг растворяют в не менее чем 5 мл, и 1 г – в не менее чем 25 мл 0.9% раствора натрия хлорида для инъекций. Каждый флакон аккуратно взбалтывают до полного растворения лиофилизата. Полученный раствор должен быть прозрачным.

Максимальная концентрация гемцитабина не должна превышать 40 мг/мл. Растворы, приготовленные с концентрацией выше 40 мг/мл, могут сопровождаться неполным растворением.

Приготовленный раствор гемцитабина, содержащий нужную дозу препарата, перед введением разбавляют 0.9% раствором натрия хлорида для инъекций в количестве, достаточном для проведения 30-минутной в/в инфузии.

Перед парентеральным введением необходимо визуально контролировать приготовленный раствор на наличие механических примесей и изменение цвета.

Побочное действие

Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.