Иматиниб

Содержание

Иматиниб купить в москве | Купить Софосбувир и Даклатасвир в России

Иматиниб

Производитель: Novartis Pharma GmbH (Германия)

Glivec 400 мг, в упаковке — 30 таблеток

У нас вы можете купить Гливек 400 мг из Германии. Прилагается чек из немецкой аптеки, инструкция от производителя. Действующее вещество — Иматиниб (Imatinib).

Закажите экспресс доставкой и получайте препарат в течении трех дней. Мы несем ответственность за качество и доставку купленного у нас препарата.

WhatsApp и Viber +7 926 928 59 99

Гливек 400 мг купить в Москве

Предлагаем большой ассортимент лекарств из Германии от немецких производителей. Наши клиенты застрахованы от подделок на 100%. Заказывая лекарства из Германии у нас, вы получаете оригинальный препарат от немецких производителей с чеком из немецкой аптеки.

Доставка лекарств из Германии в Москву экспресс доставкой осуществляется в течении трех рабочих дней, также имеется доставка немецкой почтой (бесплатная) в течении 12 — 16 дней.

Для того чтобы купить лекарства из Германии, требующий европейского рецепта, Вам не нужно его искать. У нас Вы можете приобрести лекарства из Германии без рецепта, также заказать лекарства без полной оплаты.

У нас также действует акции в зависимости от объема заказов.

Гливек 400 мг цена

Выпускается в упаковке

30 таблеток; 60 таблеток; 90 таблеток.

Фармакологическое действие

Противоопухолевый препарат, ингибитор протеинтирозинкиназы.

Иматиниб оказывает избирательное ингибирующее действие на фермент Bcr-Abl-тирозинкиназу, образующуюся при слиянии участка гена Bcr (breakpoint cluster region) и протоонкогена Abl (Abelson), на клеточном уровне, селективно подавляет пролиферацию и вызывает апоптоз клеточных линий, экспрессирующих Bcr-Abl тирозинкиназу, включая незрелые лейкозные клетки, образующиеся у пациентов с положительными по филадельфийской хромосоме хроническим миелолейкозом и острым лимфобластным лейкозом.

Иматиниб селективно ингибирует Bcr-Abl-позитивные колонии, полученные из клеток крови больных хроническим миелолейкозом.

Иматиниб ингибирует пролиферацию и индуцирует апоптоз клеток стромальных опухолей ЖКТ, экспрессирующих тирозинкиназу с мутацией с-Kit рецептора.

Активация рецепторов к факторам роста тромбоцитов или Abl-фрагмента тирозинкиназы может являться причиной развития как миелодиспластических/миелопролиферативных заболеваний, так и гиперэозинофильного синдрома и хронического эозинофильного лейкоза и выбухающей дерматофибросаркомы.

Активация c-Kit рецептора тирозинкиназы и рецепторов к факторам роста тромбоцитов может лежать в основе патогенеза системного мастоцитоза.

Иматиниб ингибирует передачу сигнала в клетках и клеточную пролиферацию, возникающие в результате нарушения регуляции активности факторов роста тромбоцитов и стволовых клеток, c-Kit-рецептора и Abl-фрагмента тирозинкиназы.

При применении иматиниба у пациентов с неоперабельными и/или метастатическими злокачественными гастроинтестинальными стромальными опухолями отмечалось достоверное увеличение общей выживаемости больных (48.8 мес) и выживаемости без признаков заболевания (21 мес).

Адъювантная терапия препаратом гастроинтестинальных стромальных опухолей снижает риск развития рецидивов на 89%, увеличивает выживаемость без признаков заболевания (38 мес иматиниб в сравнении с 20 мес плацебо).

Адъювантная терапия препаратом гастроинтестинальных стромальных опухолей в течение 3 лет приводит к значительному увеличению общей выживаемости и выживаемости без признаков прогрессирования заболевания по сравнению с терапией в течение 1 года.

— впервые выявленный положительный по филадельфийской хромосоме (Ph+) хронический миелоидный лейкоз (ХМЛ) у детей и взрослых;

— Ph+ ХМЛ в хронической фазе при неудаче предшествующей терапии интерфероном альфа или в фазе акселерации, или бластного криза у детей и взрослых;

— впервые диагностированный положительный по филадельфийской хромосоме (Ph+) острый лимфобластный лейкоз (ОЛЛ) у взрослых пациентов в комбинации с химиотерапией;

— рецидивирующий или рефрактерный Ph+ ОЛЛ у взрослых пациентов в качестве монотерапии;

— миелодиспластические/миелопролиферативные заболевания, связанные с генными перестройками рецептора фактора роста тромбоцитов, у взрослых пациентов;

— системный мастоцитоз у взрослых пациентов с отсутствием D816V c-Kit мутации или с неизвестным c-Kit мутационным статусом;

— гиперэозинофильный синдром и/или хронический эозинофильный лейкоз у взрослых с позитивной или негативной аномальной FIP1L1-PDGRF альфа-тирозинкиназой;

— неоперабельные и/или метастатические злокачественные гастроинтестинальные стромальные опухоли позитивные по c-Kit (CD 117) у взрослых пациентов;

— адъювантная терапия гастроинтестинальных стромальных опухолей позитивных по c-Kit (CD 117) у взрослых пациентов;

— неоперабельная, рецидивирующая и/или метастатическая выбухающая дерматофибросаркома у взрослых пациентов.

Противопоказания

— период лактации (грудного вскармливания);

— детский возраст до 2 лет (эффективность и безопасность до настоящего времени не установлены);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать Гливек 400 мг пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, тяжелыми нарушениями функции почек, сердечно-сосудистыми заболеваниями или при наличии факторов риска развития сердечной недостаточности, а также при проведении регулярной процедуры гемодиализа.

Способ применения и дозировка

Внутрь, во время еды, запивая полным стаканом воды, однократно, рекомендуемая суточная доза в стадию ремиссии — 400 мг, в стадию обострения и при бластном кризе — 600 мг.

При прогрессировании заболевания, недостаточном гематологическом эффекте в течение 3 мес терапии и отсутствии побочных эффектов возможно увеличение дозы: в стадию ремиссии — до 600 мг/сут, в стадию обострения и при бластном кризе — до 800 мг/сут (по 400 мг 2 раза в день).

Лечение — длительное, с целью достижения и поддержания клинической и гематологической ремиссии.

При нарушении функции печени (увеличение концентрации билирубина в 3 раза по сравнению с исходным значением, активности «печеночных» трансаминаз — в 5 раз) лечение прекращают, пока значения показателей не снизятся до 1.5 и 2.5 соответственно. В этом случае лечение возобновляют, снижая дозы с 400 до 300 мг и с 600 до 400 мг.

В случае появления нейтропении и тромбоцитопении тактика лечения зависит от стадии заболевания.

В стадию ремиссии при снижении нейтрофилов до 1 тыс./мкл, тромбоцитов — до 50 тыс./мкл лечение (400 мг/сут) прекращают до нормализации соответствующих показателей (нейтрофилов — не менее 1.5 тыс./мкл, тромбоцитов — не менее 75 тыс.

/мкл); затем лечение возобновляют в прежнем режиме (400 мг/сут); если вновь происходит снижение показателей ниже границы допустимых значений, лечение возобновляют после перерыва (необходимого для восстановления показателей крови) в сниженной дозе — 300 мг/сут.

При бластном кризе и в стадию обострения (режим дозирования — 600 мг/сут) в случае снижения нейтрофилов менее 500/мкл, тромбоцитов — менее 100 тыс.

/мкл лечение прекращают; для дифференцирования причины, вызвавшей цитопению, проводят биопсию костного мозга; если цитопения не связана с лейкемией, дозу иматиниба снижают до 400 мг; если цитопения сохраняется в течение последующих 2 нед, дозу уменьшают до 300 мг; если цитопения продолжается до 4 нед, лечение прекращают до восстановления показателей крови (нейтрофилов — не менее 1 тыс./мкл, тромбоцитов — не менее 200 тыс./мкл), а затем возобновляют в сниженной дозе — 300 мг/сут.

Побочные действия

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, нарушение функции печени (повышение активности «печеночных» трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия).

Со стороны органов кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, анемия, панцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка жидкости в организме — увеличение массы тела, поверхностные отеки, местные или распространенные отеки, плевральный и/или перикардиальный выпот, асцит, отек легких, отеки периорбитальной области, реже — конечностей, нарушение функции почек.

Со стороны ССС: ХСН.

Прочие: мышечный спазм.Передозировка. Симптомы: применение в эксперименте в суточной дозе 3600 мг/кв.м (превышающей максимально допустимую в 7.5 раз) в течение 7-10 сут приводило к гибели животных вследствие множественных дегенеративных изменений тканей и органов.

Взаимодействие

Повышает концентрацию субстратов изоферментов CYP3A4 (симвастатина, циклоспорина, пимозида и др.), CYP2C9 (варфарина и др.), CYP2D6, CYP3A4, CYP3A5, а также ЛС, метаболизирующихся при участии изофермента CYP3A4 (в т.ч. триазолобензодиазепинов, БМКК дигидропиридинового ряда, ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы).

Ингибиторы изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, кларитромицин и др.) увеличивают концентрацию иматиниба в плазме.

Индукторы изофермента CYP3A4 (фенитоин, дексаметазон, карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал и др.) снижают концентрацию иматиниба.

Особые указания

Оказывает тератогенный эффект, поэтому женщины репродуктивного возраста во время приема препарата должны тщательно соблюдать меры по контрацепции.

Вызывает задержку жидкости в организме, поэтому пациентам необходимо регулярно следить за массой тела.

У пациентов старше 65 лет вероятность развития отеков увеличивается и возрастает риск возникновения плеврального и перикардиального выпота, отека легких.

Отеки исчезают при снижении дозы и назначении диуретиков или отмене препарата. Иматиниб может вызывать раздражение ЖКТ, поэтому его рекомендуется принимать вместе с пищей и запивать полным стаканом воды.

Во время терапии необходимо контролировать картину периферической крови еженедельно в течение первого месяца, 1 раз в 2 нед в течение второго месяца и каждые 2-3 мес — в последующий период. Риск развития миелодепрессии увеличивается при бластном кризе и в стадии обострения хронического лейкоза.

Средняя продолжительность нейтропении — 2-3 нед, тромбоцитопении — 3-4 нед. Обычно снижение дозы или временное прекращение лечения уменьшают изменения клеточного состава крови, лишь в редких случаях требуется отмена лечения.

Во избежание развития печеночной недостаточности до начала лечения и ежемесячно при наличии клинических признаков следует контролировать состояние печени (активность «печеночных» трансаминаз и ЩФ, содержание билирубина в крови).

При печеночной недостаточности показан тщательный контроль концентрации препарата в плазме во избежание интоксикации.

Следует иметь в виду, что при длительной терапии потенциально существует риск возникновения гепато- и нефротоксичности, а также оппортунистических инфекций.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Некоторые побочные реакции препарата, такие как головокружение и затуманивание зрения, могут отрицательно влиять на способность управления автомобилем и выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В связи с этим, больным, получающим Гливек 400 мг, следует проявлять повышенное внимание и осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении потенциально опасных видов деятельности.

Использование в педиатрии

Опыт лечения препаратом Гливек 400 мг детей младше 2 лет с ХМЛ ограничен, опыт применения препарата по другим показаниям ограничен у пациентов младше 18 лет. Долгосрочные эффекты длительного воздействия Гливека на рост у детей неизвестны. Но т.к. имеются сообщения о случаях задержки роста, рекомендуется проводить тщательный контроль роста у детей, получающих Гливек 400 мг.

При нарушениях функции почек

Почки не играют существенной роли в выведении иматиниба и его метаболитов. У пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции почек лечение Гливеком следует начинать с минимальной эффективной дозы – 400 мг 1 раз/сут.

Хотя опыт применения Гливека у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек или при проведении регулярной процедуры гемодиализа ограничен, у данной категории больных терапию препаратом также можно начинать с 400 мг 1 раз/сут.

С осторожностью следует назначать Гливек 400 мг пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек.

При нарушениях функции печени

Поскольку иматиниб метаболизируется главным образом в печени, пациентам с легкими, умеренными или тяжелыми нарушениями функции печени Гливек следует назначать в минимальной суточной дозе – 400 мг.

При развитии нежелательных токсических эффектов дозу препарата необходимо уменьшить. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.

Применение в пожилом возрасте

У пациентов пожилого возраста не требуется коррекции режима дозирования препарата.

Применение в детском возрасте

Опыт лечения Гливеком детей с ХМЛ в возрасте младше 3 лет ограничен.

Препарат противоказан к применению у детей до 2 лет (эффективность и безопасность до настоящего времени не установлены).

Расчет режима дозирования у детей старше 2 лет основывается на площади поверхности тела. Дозы 340 мг/м2/сут рекомендуются у детей с хронической фазой ХМЛ и фазой акселерации. Общая суточная доза у детей не должна превышать 600 мг.

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C.

Уважаемые посетители данная инструкция не является медицинским советом или рекомендацией. Данная инструкция носит всего лишь описательный характер и может использоваться только в ознакомительных целях.

Перед применением препарата Гливек 400 мг необходимо проконсультироваться с врачом.

Источник: https://m-pharma.ru/imatinib-kupit-v-moskve/

Иматиниб (Гливек) от лейкоза

Иматиниб

“Иматиниб” ‒ препарат, который считается стандартом для лечения хронического миелоидного лейкоза. Ткани этого злокачественного заболевания содержат онкоген BCR-ABL, не найденный в обычных клетках. Ген производит специфический белок тирокиназа, способствующий размножению и бесконтрольному делению мутированных клеток. Препарат известен как ингибитор тирозинкиназы.

Иматиниб» ‒ это первое средство, выведенное для целевого поражения белка, отвечающего за возникновение лейкоза, поэтому врачи характеризуют его как препарат первого поколения.

Средство действует как форма таргетной терапии, поражающая непосредственно сам онкоген. Препарат не дает быстрого эффекта. В связи с этим, пациенты принимают его неопределенное количество времени или до тех пор, пока не перестает работать.

 Так со временем может возникнуть резистентность к “Иматинибу”. Устойчивость к препарату, возможно, является следствием изменений в генах клеток лейкоза. Иногда это сопротивление можно преодолеть увеличением дозы или переходом к иному препарату.

  На данное время препарат имеет много аналогов.

“Иматиниб” (“Гливек») оказывает большую эффективность при приеме натощак.

Иматиниб: инструкция

Варианты использования препарата при хронической форме миелолейкоза

  • обычное количество средства для взрослых определено 400 мг один раз на день;
  • ускоренная фаза лечения ‒ 600 мг;
  • при прогрессировании хронического онкозаболевания показан одноразовый прием в количестве 600 мг. Также возможно применение по 400 мг, но дважды в день.

Увеличение дозы возможно у взрослых пациентов при отсутствии серьезных неблагоприятных реакций организма на лекарственное средство, связанных с нейтропенией и тромбоцитопенией.

Рекомендации по увеличению дозы лекарствавключают:

  1. Прогрессирование онкологии.
  2. Неспособность достичь удовлетворительного гематологического ответа по истечению, как минимум, 3-х месяцев лечения.
  3. Трудности с достижением цитогенетического ответа от 6 до 12 месяцев от начала терапии.
  4. Снижение эффективности средства или полная утрата положительной реакции.

Применение взрослыми пациентами при филадельфийской хромосоме положительного острого лимфобластного лейкоза

Препарат Иматиниб рекомендовано употреблять единоразово в количестве 600 мг. Зависимо от реакции организма (наличия цитопении), возможны корректировки:

  • если негативные реакции не связаны с лейкозом, желательно снизить дозу до 400 мг;
  • если цитопения сохраняется 2 недели, сократить употребление препарата до 300 мг.

Пациентам с синдромом гиперэозинофильной / хронической эозинофильной лейкемии

Врачи рекомендуют употреблять средство в количестве 400 мг. Дозирование терапевтического препарата требует медицинской корректировки при наличии АНК менее 1, 0 * 10 (9)/л и/или тромбоцитов менее 50* 10 (9)/л.

При хроническом миелолейкозе у детей

Обычная детская доза при хроническом течении миелолейкоза представляет одноразовое употребление 340 мг / м² перорально или 170 мг/мг² дважды в день. Опыта в лечении “Иматинибом” детей до 1 года не существует.

При остром лимфобластном лейкозе

При остром лимфобластном лейкозе детям рекомендовано употреблять 340 мг/ мг². Максимальное количество ‒ 600 мг.

Иматиниб: аналоги

На сегодняшнее время существуют новые, менее токсичные, химические препараты нового поколения, связывающие онкоген BCR-ABL и ингибирующие раковые клетки. В их составе главным действующим веществом все-таки остается иматиниб, но видоизмененный:

  • “Филахромин”;
  • “Гистамель”;
  • Гливек»;
  • “Неопакс”;
  • “Нилотиниб”.

Указанные препараты провоцируют апоптоз злокачественных клеток с очень высоким потенциалом и остаются менее токсичным для остальных клеток. Данные средства лучше выводятся кишечником и почками.

Отзывы

Иматиниб” ‒ это один из основных препаратов для лечения лейкоза, поэтому отзывов много, в основном положительных. Большинство пациентов указывают на эффективность действия препарата. Из недостатков называют наличие побочных эффектов (мышечные спазмы, приступы рвоты, потерю волос и др.).

Пациенты отмечают такие особенности:

  • дал почти что мгновенный эффект, но вызвал боли в суставах и усталость;
  • сначала были зуд и резкие перепады настроения, но уровень несформированных белых кровяных тел резко упал в течение нескольких недель;
  • состояние ремиссии длится уже на протяжении 2-х лет;
  • пациент принимает “Иматиниб”по 400 мг в течении 7 лет. На момент постановки диагноза ему было 24 года. Периодически возникает тошнота и увеличилась масса тела, не смотря на физические упражнения и диету;
  • из-за наличия филадельфийских хромосом один из пациентов употребляет препарат 13 лет. Среди побочных эффектов называет сыпь, проблемы с деснами, судороги, возникновение гастрита. Однако, у него присутствуют и другие сопутствующие заболевания;
  • употребление “Иматиниба” в течение 9 лет позволило бороться с онкоболезнью;
  • препарат работает, но наблюдается мышечная боль, проблемы с костьми и желудком.

Цена

В Украине, в основном, продается швейцарский препарат. Его стоимость представлена:

  • в дозировке 100 мг за 60 таблеток в среднем составляет 8 тыс. грн.;
  • концентрация 400 мг препарата также в количестве 60 таблеток стоит от 55 тыс. грн. до 60 тыс. грн.;
  • стоимость дозировки 400 мг, но в количестве 30 штук может составлять и 111-113 тыс. грн.

В России цена составляет:

  • 120 штук в концентрации 100 имеют цену от 70 тыс. руб. до 76 тыс. руб.;
  • 60 таблеток в дозе 400 мг ‒ от 250 тыс. до 300 тыс.

За рубежом цена составляет:

  1. На препарат индийского производителя:
  • 30 таблеток по100 мг ‒ 120 у.е.;
  • 120 капсул по 400 мг ‒ 120 у.е.
  1. На препарат немецкого производителя:
  • 1 упаковка в 30 штук по 400 мг ‒ 3750 €;
  • 2 упаковки ‒ 3650€ за каждую;
  • 3 упаковки ‒ 3600 € за каждую.

Хотя препарат не является новым, онкологи настоятельно рекомендуют применять “Иматиниб” (“Гливек») от лейкоза, поскольку лучшего средства на данное время не существует. Также можно использовать аналоги нового поколения, действующим веществом которых все же остается иматиниб.

Источник: https://orake.info/imatinib-glivek-ot-lejkoza-otzyvy-cena-analogi/

Иматиниб: торговое название, инструкция по применению, цена в России, аналоги, отзывы

Иматиниб

Иматиниб – фармацевтическое средство при борьбе с опухолями у пациентов, не имеющих возможности оперироваться. Назначается в составе химиотерапии как таргетный цитостатик.

Препарат нового поколения с избирательным действием по отношению к лейкоцитам, претерпевших генетические изменения.

Состав, форма выпуска и упаковка

Препарат имеет активное действующее вещество с одинаковым названием препарата. Количество активного вещества в таблетках и капсулах различается: от 50 мг до 400.

Иматиниб с 50 мг активного вещества включает дополнительные ингредиенты для облегчения всасывания и растворения мезилата (одной из форм иматиниба):

  • гидроксипропилцеллюлозу низкозамещенную (формообразователь) – 65,2 мг;
  • низкомолекулярный поливинилпирролидон в нерастворимой форме (кишечный сорбент) – 0,285 мг;
  • натриевая соль карбоксиметилкрахмала (загуститель) – 21 мг;
  • пирогенный диоксид кремния в форме коллоида (кишечный сорбент) – 1,9 мг;
  • магниевая соль стеариновой кислоты (наполнитель) – 1,035 мг.

Для образования оболочки таблетки пропитывают оксидами железа желтого (6,84 мг) и красного (0,36 мг) цвета (опадрай красный и желтый).

Таблетки с 50 мг активного вещества имеют коричневый цвет, отливающий оранжевым оттенком. Картонная упаковка включает 3 ячеистые пластины по 10 таблеток в каждой. Форма таблеток круглая, с выпуклостями с двух сторон и гравировкой «50».

Таблеточные формы с 100 и 400 мг активного вещества имеют гравировку на поверхности с указанием количества действующего вещества. Количественный и качественный состав вспомогательных веществ имеет различия с таблетками с 50 мг мезилата.

Низкомолекулярный поливинилпирролидон содержится в двух формах: кросповидона и повидона К30. В качестве сорбента в кишечнике используется растворимое вещество (биологический аналог диоксида кремния) – кроскармелоза натриевая. Для лучшего прессования веществ таблетки применяется лактоза обезвоженная.

В качестве загустителя включается тальк. В качестве красителя таблеточной оболочки используется опадрай красный (Е172), двуокись титана, полимер этандиола, гипромеллоза и тальк. Цвет таблеток с 100 и 400 мг действующего вещества имеет также коричневый цвет, но с розовым оттенком.

Таблетки отличаются гравировкой, упаковываются в блистеры по 10 штук или банку из полимерных материалов. Количество в банке таблеток с 400 мг или 100 мг действующего вещества варьирует от 10 до 180 (всего 12 количественных вариантов).

Капсула Иматиниба включает 100 мг мезилата, двуокись кремния в форме коллоида, кросповидон, магниевый стеарат, обезвоженную лактозу. Упаковываются желатиновые капсулы по десятку в блистеры. Количество блистеров в картонной упаковке – 3 штуки.

Помимо Иматиниба, известно еще 20 препаратов с одинаковым действующим веществом под другими торговыми названиями.

Упаковка, количество таблеток в ячеистых пластинках, количество пластинок в упаковке могут отличаться в зависимости от производителя.

Чаще других на российском фармацевтическом рынке фигурируют отечественные производители (Озон ОО и Биокад), китайские (Шицзячжуaн Илин Фaрмаcьютикал Кo., Лтд.), республики Беларусь (РПУП «Академфарм»), израильской фирмы «TEVA».

Показания к применению

Иматиниб применяется в следующих случаях:

  • метастазировании, рецидивах или невозможности провести операцию при дерматофибросаркоме у пациентов зрелого и пожилого возраста;
  • матастазировании или невозможности проведения операции злокачественных новообразований на органах пищеварительной системы у пациентов зрелого и пожилого возраста;
  • при наличии филадельфийской хромосомы с миелодным лейкозом, возникшим впервые у пациентов взрослого и детского возраста;
  • при недостаточном эффекте лечения интерфероном α хронического миелоидного лейкоза во время обострения или прогрессирующей стадии у пациентов детского и взрослого возраста;
  • лимфобластный лейкоз в острой фазе у пациентов детского и взрослого возраста с химиотерапевтическим лечением (с имеющейся филадельфийской хромосомой);
  • монотерапевтическое средство при лечении рецидивов или рефрактерной формы острого лимфобластного лейкоза у пациентов взрослого возраста;
  • при цитопенических явлениях и вероятности перерождения диспластических процессов в острый лейкоз у пациентов взрослого возраста;
  • при тучно-клеточном лейкозе, если отсутствует мутация, связанная с заменой аспарагиновой кислоты на 2-амино-3-бутановую кислоту в положении 816 (альтернативный вариант – отсутствие данных о мутации) у пациентов взрослого возраста;
  • лейкемия эозинофилов хронической формы у пациентов взрослого возраста;
  • дополнительное лечение после удаления гастроинтестинальной стромальной опухоли.

Противопоказания

Иматиниб не используется только при обнаружении гиперчувствительности к одному из веществ (действующего или дополнительных). Печеночные нарушения после приема Имтиниба способны усилиться, поэтому дозировку в этом случае стараются подобрать минимальную.

Данные о противопоказаниях для детей грудного и ясельного возраста отсутствуют.

Механизм действия

Иматиниб обладает выраженным действием по отношению к злокачественным новообразованиям. Патологический фермент протеинтирозинкиназа, вырабатывающийся при заболевании, ингибируется препаратом.

Патологическая выработка фермента начинается при хронической форме миелолейкоза при мутации 22-й хромосомы, которая в медицине известна под названием «филадельфийская хромосома».

При ингибировании протеинтирозинкиназы сдерживается рост тромбоцитов и стволовых клеток. Иматиниб способен ингибировать процесс клеточной гибели до апоптических телец и пролиферацию злокачественных клеток органов пищеварительной системы.

Биодоступность Иматиниба не ниже 98%. После приема внутрь действующее вещество Иматиниба сразу начинает всасываться и достигает максимальной концентрации в крови спустя 3 часа. Доставляется клеткам-мишеням в связанном состоянии с плазменными белками.

Период полураспада действующего вещества составляет 18 часов, но промежуточные продукты метаболизма, образующиеся в печени, распадаются в течение 40 часов. Приблизительно 2/3 метаболитов выводятся пищеварительной системой, 1/3 – почками.

Полураспад иматиниба в печени происходит с участием ферментов системы Цитохром Р450 (CYP3A4, CYP13A2 и др.).

Инструкция по применению препарата Иматиниб

Иматиниб используют один раз в день пероральным способом. Время приема – произвольное. При приеме препарата необходимо достаточное количество жидкости – не менее 0,2 л. Лучше совмещать прием препарата с одним из суточных приемов пищи.

Иматиниб используется до тех пор, пока гематологические параметры начнут приходить в норму. Препарат может приниматься также для поддержания клинического состояния больного и недопущения прогресса заболевания.

Пациенты взрослого возраста в стадии выздоровления принимают в сутки по 400 мг Иматиниба. Если обнаруживается рецидив гематологических параметров или прогресс клинического состояния, суточную дозу увеличивают в 1,5 раза.

В острой или кризисной стадии лейкоза рекомендуется поддерживать суточную дозу в 600 мг. В отсутствии ярко выраженных побочных явлений и прогрессе заболевания прием препарата рекомендуется разделить по 400 мг на 2 раза в сутки во время еды.

Для пациентов детского возраста дозировку подбирают, исходя из 2 правил:

  • максимальная суточная доза для детей не должна быть больше стандартной дозы для взрослых (400 мг);
  • точная дозировка находится в прямой пропорциональности от площади повехности тела ребенка (мг/м2).

Побочные действия

  • Со стороны опорно-двигательной системы может отмечаться миалгия. Иногда наблюдаются мышечные спазмы и судороги.
  • Со стороны пищеварительной системы отмечается расстройство, сопровождаемое тошнотой и рвотой, поносом.
  • На коже некоторых пациентов может отмечаться сыпь и гиперемированные участки.
  • Конечности иногда подвергаются отечности.

Передозировка

Опыт использования противоопухолевого препарата немногочислен.

Прием в течение нескольких суток Иматиниба свыше 600 мг приводил к скоплению жидкости в брюшной полости, повышению в крови креатинина, трансаминаз и билирубина в печени. При отмене Иматиниба гематологические и клинические симптомы исчезали.

Экспериментальное введение животным на протяжении недели дозы, эквивалентной 1600 мг в сутки, вызывало появление мышечных судорог. Судороги исчезали после отмены препарата.

Особые указания

При острых печеночных нарушениях прием препарата следует временно прекратить. Во время лечения контроль за функционированием печени проводится постоянно.

Данные о невозможности применения препарата при почечных нарушениях отсутствуют.

Небольшое ухудшение зрения, сопровождающее прием Иматиниба, головокружение создают препятствие для вождения автомобиля.

Лекарственное взаимодействие

Совместное использование Парацетамола усиливает эффективность обоих препаратов, что необходимо учитывать при подборе дозировки Иматиниба. Циклоспорин и Варфарин , другие ингибиторы одной из форм фермента редуктазы оказываются более эффективными при совместном приеме с Иматибином.

Эритромицин и Кларитромицин увеличивают содержание в крови Иматиниба, а Дексаметазон и Фенобарбитал – наоборот, снижают.

Аналоги Иматиниба

Аналогами Иматиниба являются Имаглив, Неопакс, Генфатиниб и др.

Синонимы лекарства

Синонимами лекарства являются торговые марки под которым известен Иматиниб: Гелвек, Зелбораф, Вотриент и пр.

Условия отпуска из аптек

В аптеке препарат отпускается только по рецепту.

Условия хранения и срок годности

Иматиниб и его аналоги хранят в местах, недоступных для детей. Условия хранения предпочтительны: не более 25 градусов, в местах, защищенных от прямого попадания солнечных лучей, с невысокой влажностью.

Иматиниб годен к использованию на протяжении 24 месяцев.

Источник: http://gidmed.com/onkologiya/preparaty-onk/imatinib.html

ИМАТИНИБ

Иматиниб

Таблетки, покрытые оболочкой коричневато-оранжевого цвета, капсуловидные, плоские, с риской и с гравировкой “Н” с одной стороны и “20” с другой стороны; цифры “2” и “0” разделены риской; на поперечном разрезе ядро таблетки от белого до почти белого цвета.

1 таб.
иматиниба мезилат 478 мг
 что соответствует содержанию иматиниба 400 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат – 3 мг.

Состав оболочки: пленочное покрытие опадрай желтый 03F82597 – 4.81 мг: гипромеллоза НРМС 2910 (Е 464) – 62.5%, краситель железа оксид желтый (Е 172) – 20%, макрогол (Е 1521) – 6.25%, тальк (Е553b) – 5%, титана диоксид (Е171) – 4.75%, краситель железа оксид красный (Е172) – 1.5%.

10 шт. – блистеры Ал/Ал (3) – пачки картонные.10 шт. – блистеры Ал/Ал (6) – пачки картонные.10 шт. – блистеры Ал/Ал (12) – пачки картонные.

30 шт. – контейнеры (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ингибитор протеинтирозинкиназы. Ингибирует фермент Bcr-Abl-тирозинкиназу на клеточном уровне, in vitro и in vivo. Селективно подавляет пролиферацию и вызывает апоптоз клеточных линий, позитивных по Bcr-Abl, а также молодых лейкозных клеток при хроническом миелолейкозе с положительной филадельфийской хромосомой и при остром лимфобластном лейкозе.

В исследованиях по трансформации колоний, проведенных на пробах периферической крови и костного мозга, было показано, что иматиниб селективно ингибирует Bcr-Abl-позитивные колонии, полученные у больных хроническим миелолейкозом.

В исследованиях, проведенных in vivo на животных моделях с использованием Bcr-Abl-позитивных опухолевых клеток, было показано, что препарат обладает противоопухолевой активностью при монотерапии.

Кроме того, иматиниб является ингибитором рецепторов тирозин-киназы для фактора роста тромбоцитов и фактора стволовых клеток, а также подавляет клеточные реакции, опосредуемые вышеназванными факторами.

In vitro иматиниб ингибирует пролиферацию и индуцирует апоптоз клеток стромальных опухолей ЖКТ, экспрессирующих kit-мутации.

Фармакокинетика

После приема внутрь биодоступность в среднем 98%. Коэффициент вариации для AUC составляет 40-60%. При приеме с пищей с высоким содержанием жиров, по сравнению с приемом натощак, отмечается незначительное снижение степени абсорбции (уменьшение Cmax на 11%, AUC – на 7.4%) и замедление скорости абсорбции (удлинение Tmax на 1.5 ч).

При клинически значимых концентрациях иматиниба его связывание с белками плазмы составляет около 95% (главным образом с альбумином и кислым альфа-гликопротеином, в незначительной степени – с липопротеином).

Основным метаболитом иматиниба, циркулирующим в кровяном русле, является N-деметилированное пиперазиновое производное, которое in vitro обладает фармакологической активностью, сходной с таковой неизмененного активного вещества. Значение AUC для метаболита составляет 16% от AUC иматиниба.

После приема внутрь14C-меченого иматиниба за 7 дней было выведено с калом 68% введенной дозы и с мочой 13% дозы. В неизмененном виде выводится около 25% дозы (20% – с калом и 5% – с мочой). Остальное количество иматиниба выводится в виде метаболитов.

T1/2 иматиниба у здоровых добровольцев составил около 18 ч.

При нарушении функции печени возможно повышение концентрации иматиниба в плазме крови.

Показания

Хронический миелолейкоз в фазе акселерации, бластного криза, а также в хронической фазе; лечение неоперабельных и/или метастатических злокачественных стромальных опухолей желудочно-кишечного тракта (у взрослых пациентов).

Дозировка

Индивидуальный, в зависимости от показаний и схемы лечения.

Со стороны системы кроветворения: часто – нейтропения, тромбоцитопения, анемия, фебрильная нейтропения; возможны панцитопения, угнетение костно-мозгового кроветворения.

Со стороны пищеварительной системы: часто – анорексия, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боли в животе, вздутие живота, метеоризм, запор, рефлюкс-эзофагит, изъязвление полости рта, повышение активности печеночных ферментов; возможны гипербилирубинемия, желтуха, гепатит; редко – желудочно-кишечные кровотечения, мелена, асцит, язва желудка, гастрит, гастро-эзофагеальный рефлюкс, сухость во рту, печеночная недостаточность, колит, непроходимость кишечника, панкреатит, повышение аппетита.

Имеются отдельные сообщения о развитии цитолитического или холестатического гепатита и печеночной недостаточности, в некоторых случаях приводивших к летальному исходу; гастроэнтерит.

Со стороны обмена веществ: редко – дегидратация, гиперурикемия, гипокалиемия, гиперкалиемия, гипонатриемия, повышение концентрации мочевой кислоты в крови, подагра), гипофосфатемия, гиперкалиемия, гипонатриемия.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто – головная боль, головокружение, нарушение вкуса, парестезии, бессонница; возможны геморрагический инсульт, обморок, периферическая невропатия, гипестезия, сонливость, мигрень, депрессия, нарушение памяти, тревога, снижение либидо; редко – спутанность сознания, отек мозга, повышение внутричерепного давления, судороги.

Со стороны органа зрения: часто – конъюнктивит, повышение слезоотделения, затуманивание зрения; возможны раздражение глаз, кровоизлияние в конъюнктиву, сухость конъюнктивы, отечность век; редко – макулярный отек, папиллярный отек, ретинальные геморрагии, геморрагии в стекловидное тело, глаукома.

Слуховые и вестибулярные нарушения: возможны головокружение, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны сердечная недостаточность, отек легких, тахикардия, гематомы, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, приливы к лицу, похолодание конечностей; редко – гидроперикардит, перикардит, тромбоз/эмболия.

Со стороны дыхательной системы: часто – диспноэ; возможны плевральный выпот, боли в глотке или гортани, кашель; редко – легочный фиброз, интерстициальная пневмония.

Дерматологические реакции: часто – периорбитальные отеки, дерматит, экзема, сыпь, отечность лица, отечность век, зуд, эритема, сухость кожи, алопеция, ночная потливость; возможны петехии, повышенное потоотделение, уртикария, повреждение ногтей, реакции фотосенсибилизации, пурпура, гипотрихоз, хейлит, гиперпигментация кожи, гипопигментация кожи, псориаз, эксфолиативный дерматит, буллезная сыпь; редко – ангионевротический отек, везикулярная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны костно-мышечной системы: часто – мышечные спазмы и судороги, мышечно-скелетные боли и артралгии, припухание суставов; возможны ишиалгии, скованность мышц и суставов.

Со стороны мочевыделительной системы: возможны почечная недостаточность, боли в почках, частое мочеиспускание, гематурия.

Со стороны репродуктивной системы: возможны гинекомастия, увеличение молочных желез, отек мошонки, боль в сосках, снижение потенции.

Со стороны организма в целом: часто – задержка жидкости, отеки; часто – лихорадка, слабость, озноб; иногда – сильное недомогание, геморрагии; редко – анасарка, геморрагии в опухоли, некроз опухоли.

Прочие: часто – увеличение массы тела, носовые кровотечения; иногда – повышение ЩФ, креатинина, КФК, ЛДГ, снижение массы тела.

Возможны сепсис, герпес простой, герпес опоясывающий, инфекции верхних отделов дыхательных путей.

При нарушениях функции почек

Рекомендации по применению иматиниба у пациентов с нарушениями функции почек в настоящее время отсутствуют.

При нарушениях функции печени

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени, поскольку возможно усиление действия иматиниба.

Описание препарата ИМАТИНИБ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/imatinib_1/

Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.