Кстанди

Содержание

Купить Кстанди (Энзалутамид) / Цена Xtandi (Enzalutamide)

Кстанди
https://medinex.ru/wp-content/uploads/2015/05/6111134b69b9dcb9c953bb227317f7fc.

jpg Название препарата Кстанди Альтернативное название препарата Enzalutamide Фирма производитель Astellas Pharma US Цена 40 мг (120 табл) / 4599$ Наличие Да Кстанди / Xtandi (Энзалутамид/Enzalutamide)

Кстанди (Xtandi®) – это препарат для лечения рака простаты на поздней стадии.

Кстанди применяется для терапии метастатического, резистентного к кастрации рака предстательной железы, который не поддается хирургической или медикаментозной терапии, направленной на снижение уровня тестостерона.

Основным действующим веществом препарата выступает энзалутамид (enzalutamide) – синтетический нестероидный анти-андроген, который блокирует способность организма использовать любые половые гормоны.

Принцип действия Кстанди (Xtandi®)

Рак простаты образуется в железе мужской репродуктивной системы, которая располагается ниже мочевого пузыря и перед прямой кишкой.

В клетках предстательной железы есть рецепторы, с которыми связываются андрогены – мужские половые гормоны, помогающие росту этих клеток.

В случае возникновения опухоли ее рост стимулируется основным мужским половым гормоном – тестостероном, а также родственными гормонами.

Благодаря снижению количества андрогенов можно уменьшить раковую опухоль и замедлить ее рост. Лекарство Кстанди (Xtandi®) относится к препаратам группы анти-андрогенов, которые действуют за счет предотвращения действия половых гормонов, в том числе тестостерона, и снижают способность к росту раковых клеток простаты.

Клинические исследования

Препарат был утврежден к использованию в 2012 году после серии клинических испытаний. Безопасность и эффективность Кстанди (Xtandi®) была оценена в исследовании с участием 1.199 пациентов с метастатическим резистентным к кастрации раком предстательной железы.

По результатам исследований средняя выживаемость пациентов, принимающих препарат, составила 18,4 месяца по сравнению с 13,6 месяца для получавших плацебо. Помимо этого, испытания показали, что прием лекарства Кстанди (Xtandi®) на 83% снижает риск прогрессирования онкологии и на 37% – вероятность летального исхода.

Энзалутамид способен значительно отодвигать время начало химиотерапии для пациентов с метастатическим раком простаты с 11 до 28 месяцев.

Способ применения

Препарат Кстанди (Энзалутамид) принимается перорально в форме капсул ежедневной дозировкой 160 мг (четыре капсулы по 40 мг). Принимать капсулы можно независимо от приема пищи, запивая полным стаканом воды.

В случае пропуска приема препарата допускается принять капсулу позже в тот же день, однако не рекомендуется совмещать две дозы Кстанди (Xtandi®).

Доза и график приема препарата Xtandi® определяется индивидуально лечащим врачом.

Прежде, чем принимать Кстанди (Xtandi®)

Несмотря на то, что препарат не предназначен для использования женщинами, слудет учитывать, что Кстанди (Xtandi®) может вызвать врожденные дефекты у детей, чей мать или отец принимали это лекарство. Рекомендуется использоваться средства для предотвращения беремнности во время применения препарата и в течение 3-х месяцев после окончания лечения.

Кстанди (Xtandi®) может увеличить риск возникновения приступов. Для того, чтобы убедиться, что это лекарство безопасно для вас, сообщите своему врачу, если вы страдаете эпилепсией, перенесли травму гловы, инсульт или опухоль головного мозга в течение последних 12 месяцев, а также страдаете от судорог.

Взаимодействие с другими препаратами

Перед началом лечения Кстанди (Xtandi®) сообщите своему врачу о любых других лекарствах, которые вы принимаете (включая препараты, отпускаемые без рецепта, витамины, растительные лекарственные средства и т.д.).

С осторожностью следует принимать Кстанди, если вы принимаете лекарства, увеличивающие риск судорог, а также антибиотики, антидепрессанты, бронхолитические препараты, противозачаточные или гормональные таблетки, инсулин или таблетки от диабета, стероиды или лекарства для лечения психических заболеваний.

Побочные эффекты при приеме Кстанди (Xtandi®)

Самым общим побочным эффектом приема препарата Кстанди (Xtandi®) является усталость (встречается у 30% пациентов). Менее распространены (в 10-29% случаев) такие побочные эффекты, как:

  • боли в спине, суставах и мышцах
  • диарея
  • приступы жара
  • отечность рук и ног
  • низкое содержание белых кровяных телец
  • головная боль
  • инфекции верхних дыхательных путей
  • головокружение
  • мышечная слабость

Менее, чем у 10% пациентов в ходе клинических испытаний наблюдались сбивчивое дыхание, потеря веса, высокое кровяное давление и головокружение. Кстанди (Xtandi®) может привести к падениям и травмам от падений.

Препарат Кстанди (Xtandi®) может влиять на работу спинного мозга. Необходимо прекратить прием препарата в случае появления серьезных болей в пояснице, проблем при ходьбе, боли или слабости в нижней части тела, сильном онемении или покалывании, а также потере контроля над работой мочевого пузыря или кишечника.

Лекарство энзалутамид (enzalutamide) может вызвать головокружение и внезапную потерю сознания, поэтому его стоит принимать с осторожностью при выполнении деятельности, связанной с высокой концентрацией внимания.

Во время терапии

При прохождении курса терапии Кстанди (Xtandi®) рекомендуется соблюдать следующие рекомендации:

  • пить по крайней мере 2-3 литра жидкости каждые 24 часа;
  • при приступах жара носить легкую одежду, находиться в прохладном месте и прикладывать к голове холодные повязки;
  • избегать контактных видов спорта и травмирования кожного покрова;
  • свести к минимуму или исключить из употребления алкогольные напитки;
  • уделять достаточное время отдыху;
  • придерживаться правильного питания;
  • часто мыть руки;
  • поддерживать нормальный уровень физической активности.

Где купить Кстанди (Xtandi®)

Лекарство выписывается строго по назначению лечащего врача-онколога. Купить препарат Кстанди в России, Украине, Белоруссии, либо в любой части бывшего СССР невозможно – препарат является новой разработкой и не успел пройти процесс согласования и оформления для продаж на территории России.

Онколог имеет право выписать препарат Кстанди при условии, что в зоне действия его лицензии на работу этот препарат разрешен для продажи, и у онколога есть опыт его применения.

Применение Кстанди (Xtandi®) для лечения других форм рака

Основная сфера применения препарата Кстанди (энзалутамид) – лечение метастатического, резистентного к кастрации рака предстательной железы.

Есть ли аналоги и заменители Кстанди (Xtandi®)

Альтернативой Кстанди (Xtandi®) являются препараты на основе бикалутамида (bicalutamide), флутамида (flutamide) и других веществ из группы синтетических нестероидных анти-андрогенов, которые также производятся за рубежом. Выбор среди этих препаратов квалифицированно может сделать исключительно ваш лечащий врач-онколог.

Кстанди (Xtandi®) инструкция по применению

Инструкция применения Кстанди (Xtandi®) доступна на английском языке для скачивания на официальном сайте разработчика.

инструкция по применению Кстанди (англ.) | инструкция по назначению Кстанди (англ.)

Источник: https://medinex.ru/drugs/xtandi/

Кстанди 40 мг

Кстанди

Оригинальный препарат от разработчика. Заказать с бесплатной почтовой доставкой в Москву или Россию!!! Оплата — наложенным платежом! Цена указана выше. Без рецепта! Прилагается инструкция по применению и сертификат качества от производителя.

Предлагаемый нами препарат производится в соответствии с требованиями европейского GMP EU стандарта, гарантирующего качество и безопасность лекарства.

Одобрен американским FDA и Еврокомиссией.

Инструкция

Описание Кстанди (энзалутамид) составлено на основе инструкции по применению, отзывов пациентов и результатов клинических исследований.

Он предназначен для мужчин с кастрат-резистентным раком предстательной железы на поздней стадии, который метастазировал или рецидивировал после химиотерапии или хирургического вмешательства.

Также препарат был одобрен к применению до химиотерапии при бессимптомном течении заболевания.

Энзалутамид – прямой ингибитор выработки андрогенов, от которых напрямую зависит распространение злокачественной опухоли. Снижение их выработки происходит за счет воздействия на андрогенные рецепторы клеток опухоли. Они перестают ощущать низкую концентрацию андрогенов в плазме крови и не вырабатывают их больше. Это помогает замедлить распространение опухоли.

Клинические испытания Кстанди

Эффективность Xtandi была доказана в ходе 2-х клинических испытаний: Prevail и Affirm.

В первом принимали участие 1717 человек, которые:

  • имели метастазирующий рак простаты;
  • имели неснижаемый уровень тестостерона;
  • не проходили химиотерапию.

Вторая часть испытуемых в количестве 1199 человек была поделена на:

  • имели метастазирующий рак предстательной железы;
  • имели неснижаемый уровень тестостерона;
  • проходили химиотерапию доцетакселом.

Результаты:

Первое исследование показало, что прием Кстанди на 83% снижал вероятность ухудшения состояния пациентов по сравнению с теми, кто его не употреблял. Летальный исход при применении препарата снизился в первом исследовании на 23%, а во втором – на 37%.

Применение препарата значительно отодвигало момент, когда возникала необходимость использовать химиотерапию. В первом исследовании пациенты, принимавшие Кстанди, начинали нуждаться в ней в среднем через 28 месяцев, тогда как пациенты из плацебо-группы нуждались в ней уже через 11 месяцев.

Меры предосторожности

Лечащий врач должен быть осведомлен о том, что его пациент когда-либо получал черепно-мозговые травмы, подвержен судорогам, пережил инсульт или опухоль головного мозга.

Прием других лекарственных препаратов, даже витаминов и травяных настоек, должен быть согласован с врачом, назначившим препарат. Любое из них может повлиять на эффективность препарата.

Как принимать препарат?

Прием препарата осуществляется ежедневно в одно и тоже время. Рекомендуемая доза составляет 4 капсулы по 40 мг (всего 160 мг), но врач по своему усмотрению может это изменить в любую сторону.

Особенно важно следовать указаниям врача, если Вы принимаете химиотерапию. При этом следует быть готовым к продолжительному курсу терапии.

Побочные эффекты

  • При приеме есть незначительный риск появления припадков. В связи с этим необходимо избегать деятельности, которая при внезапной потере сознания приведет к причинению серьезного ущерба себе или другим, работы с опасными предметами. Даже о разовом припадке необходимо немедленно сообщить врачу.
  • Лечение может вызвать синдром задней обратимой энцефалопатии. О приступе или о его приближении (нарастающая головная боль, снижение внимания и зрения, спутанность сознания) необходимо немедленно оповестить врача. Он проведет точную диагностику и может отменить прием препарата.
  • возможны слабость и повышенная утомляемость, головокружение, приводящее к падениям
  • боли в спине и в суставах
  • снижение аппетита, снижение веса, запор или понос
  • высокое кровяное давление.

Как облегчить побочные эффекты

Важно во время курса лечения:

  • пить много воды;
  • совместно с врачом разработать подходящую щадящую диету;
  • вести активный образ жизни: совершать, хотя бы небольшие прогулки;
  • делать упражнения на растяжку;
  • выполнять вращательные движения лодыжками, чтобы активизировать кровоток;
  • бывать на свежем воздухе, глубоко дышать;
  • хорошо высыпаться ночью, отдыхать днем;
  • при выраженной астении и слабости можно дополнительно принимать Модафинил;
  • воздерживаться от продуктов, содержащих кофеин.

Официальный сайт препарата Xtandi — http://www.xtandi.com/

При заказе нескольких упаковок Вы получаете скидку:

2 упаковки по: 3725.00€

3 упаковки по: 3700.00€

4 упаковки по: 3680.00€

Источник: http://apteka-farma.ru/lekarstva/kstandi-40-mg.html

Кстанди. Инструкция по применению

Кстанди

Выпускается в виде капсул.

На 1 капсулу:

действующее вещество: энзалутамид (MDV3100) 40,0 мг;

вспомогательные вещества: каприлокапроил макроголглицериды 905,81 мг, бутилгидроксианизол 0,095 мг, бутилгидрокситолуол 0,095 мг; гелевая масса 444,3 мг (желатин 260,6 мг, вода очищенная 191,7 мг, раствор сорбитола и сорбитана 90,3 мг, глицерин 90,3 мг, титана диоксид 3,10 мг); черные чернила — незначительное количество (этанол безводный, этилацетат, пропиленгликоль, краситель железа оксид черный, поливинилацетатфталат, вода очищенная, изопропиловый спирт, макрогол 400, раствор аммиака концентрированный).

По 28 капсул в блистере из ПВХ/ПХТФЭ/алюминиевой фольги. По 1 блистеру в картонный футляр. По 4 картонных футляра (112 капсул) вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.

Описание лекарственной формы

Непрозрачная, продолговатая мягкая желатиновая капсула от белого до почти белого цвета с маркировкой «ENZ» черными чернилами на одной стороне.

Содержимое капсулы — маслянистая жидкость светло-жёлтого цвета.

Механизм действия

Рак предстательной железы зависит от наличия андрогенов и реагирует на подавление активности андрогенных рецепторов. Несмотря на низкие или даже неопределяемые уровни андрогенов в плазме крови, активность андрогенных рецепторов на клетках опухоли продолжает способствовать прогрессированию болезни.

Стимуляция роста опухолевых клеток с помощью андрогенных рецепторов требует их транслокации в ядро клетки и связывания с ДНК. Энзалутамид является мощным ингибитором андрогенных рецепторов, который блокирует несколько этапов сигнального пути андрогенных рецепторов.

Энзалутамид конкурентно ингибирует связывание андрогенов с андрогенными рецепторами, угнетает ядерную транслокацию активированных рецепторов и ингибирует связывание активированных рецепторов андрогенов с ДНК даже в условиях избыточной экспрессии андрогенных рецепторов и в клетках опухоли, резистентных к антиандрогенам.

Лечение энзалутамидом подавляет рост клеток опухоли предстательной железы и может индуцировать гибель клеток и регрессию опухоли.

Показания

Кстанди показан для лечения метастатического кастрационно-резистентного рака предстательной железы.

Противопоказания

— Гиперчувствительность к активному компоненту или к любому из вспомогательных веществ препарата;

— противопоказано женщинам и детям;

— тяжелое нарушение функции печени.

С осторожностью:

Риск развития судорог. Кстанди следует применять с осторожностью у пациентов, страдающих эпилептическими припадками или другими предрасполагающими факторами, включая травмы головного мозга, инсульт, первичные опухоли головного мозга или метастазы в головной мозг, алкоголизм.

Почечная недостаточность. С осторожностью следует назначать пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, так как действие энзалутамида в этой группе пациентов не изучено.

Печеночная недостаточность. Так как отсутствуют конечные данные о применении препарата у пациентов с печеночной недостаточностью, с осторожностью следует назначать пациентам с умеренной печеночной недостаточностью (класс В по шкале Чайлд-Пью) и не рекомендуется применять пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд-Пью).

Вспомогательные вещества. Кстанди содержит сорбитол (Е420). Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы не следует принимать этот лекарственный препарат.

Беременность и лактация

Энзалутамид противопоказан беременным женщинам и женщинам детородного возраста.

Мужчинам и женщинам необходимо использовать эффективные  методы контрацепции во время лечения и в течение 3 месяцев после отмены приема препарата.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая суточная доза Кстанди составляет 160 мг (четыре капсулы по 40 мг) 1 раз в день. Капсулы следует проглатывать целиком, запивая водой, их можно принимать независимо от приема пищи.

Если пациент пропустил прием Кстанди в обычное время, предписанную дозу следует принять как можно ближе к обычному времени. Если пациент пропустил прием препарата в течение целого дня, лечение следует возобновить на следующий день с обычной суточной дозы.

Если у пациента развивается токсичность 3 степени и выше или опасные нежелательные реакции, прием препарата необходимо отменить на одну неделю или до снижения симптомов до уровня 2 степени и ниже, а затем, если это оправдано, возобновить прием в такой же или уменьшенной дозировке (120 или 80 мг).

Детский возраст. Энзалутамид противопоказан детям до 18 лет.

Побочные эффекты

Наиболее частыми нежелательными реакциями являются судороги, астения/усталость, «приливы», головная боль и гипертония. Другие важные нежелательные реакции включают падения, непатологические переломы, когнитивные расстройства и нейтропению.

Влияние на способность управлять транспортным средством.

Энзалутамид может иметь умеренное влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами, так как были зарегистрированы психические и неврологические нарушения, включая судороги.

Пациенты с судорогами или другими предрасполагающими факторами в анамнезе должны быть предупреждены о риске при вождении или эксплуатации механизмов.

Передозировка

Антидотов энзалутамида не существует. В случае передозировки лечение энзалутамидом следует прекратить и принять общие меры с учетом периода полувыведения 5,8 суток. После передозировки у пациентов может быть повышенный риск развития судорог.

Взаимодействие

Энзалутамид является мощным индуктором ферментов и может привести к снижению эффективности многих часто используемых лекарственных средств. Поэтому, начиная лечение энзалутамидом, необходимо провести анализ сопутствующих лекарственных средств.

Следует избегать одновременного применения энзалутамида с лекарственными средствами, которые являются чувствительными субстратами многих метаболизирующих ферментов или транспортеров, если их терапевтическое воздействие имеет большое значение для пациента, а также, если на основании контроля эффективности или концентрации в плазме невозможно скорректировать дозу.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 3 года. Препарат не следует применять после срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Источник: http://lechimvizraile.ru/articles/kstandi_instruktsiya_po_primeneniyu/

Bdenza (Энзалутамид/Enzalutamide)

Кстанди

Bdenza  Кстанди (Xtandi®) Энзалутамид – это препарат для лечения рака простаты на поздней стадии. Кстанди применяется для терапии метастатического, резистентного к кастрации рака предстательной железы, который не поддается хирургической или медикаментозной терапии, направленной на снижение уровня тестостерона.

Основным действующим веществом препарата выступает энзалутамид (enzalutamide) – синтетический нестероидный анти-андроген, который блокирует способность организма использовать любые половые гормоны.

Принцип действия Bdenza Кстанди (Xtandi®) Энзалутамид 

Рак простаты образуется в железе мужской репродуктивной системы, которая располагается ниже мочевого пузыря и перед прямой кишкой.

В клетках предстательной железы есть рецепторы, с которыми связываются андрогены – мужские половые гормоны, помогающие росту этих клеток.

В случае возникновения опухоли ее рост стимулируется основным мужским половым гормоном – тестостероном, а также родственными гормонами.

Благодаря снижению количества андрогенов можно уменьшить раковую опухоль и замедлить ее рост. Лекарство Кстанди (Xtandi®) относится к препаратам группы анти-андрогенов, которые действуют за счет предотвращения действия половых гормонов, в том числе тестостерона, и снижают способность к росту раковых клеток простаты.

Способ применения Энзалутамид 

Препарат Кстанди (Энзалутамид) принимается перорально в форме капсул ежедневной дозировкой 160 мг (четыре капсулы по 40 мг). Принимать капсулы можно независимо от приема пищи, запивая полным стаканом воды.

В случае пропуска приема препарата допускается принять капсулу позже в тот же день, однако не рекомендуется совмещать две дозы Кстанди (Xtandi®).

Доза и график приема препарата Xtandi® определяется индивидуально лечащим врачом.

Прежде, чем принимать Bdenza  Кстанди (Xtandi®) Энзалутамид 

Несмотря на то, что препарат не предназначен для использования женщинами, слудет учитывать, что Кстанди (Xtandi®) может вызвать врожденные дефекты у детей, чей мать или отец принимали это лекарство. Рекомендуется использоваться средства для предотвращения беремнности во время применения препарата и в течение 3-х месяцев после окончания лечения.

Кстанди (Xtandi®) может увеличить риск возникновения приступов. Для того, чтобы убедиться, что это лекарство безопасно для вас, сообщите своему врачу, если вы страдаете эпилепсией, перенесли травму гловы, инсульт или опухоль головного мозга в течение последних 12 месяцев, а также страдаете от судорог.

Побочные эффекты при приеме Bdenza Кстанди (Xtandi®)

Самым общим побочным эффектом приема препарата Кстанди (Xtandi®) является усталость (встречается у 30% пациентов). Менее распространены (в 10-29% случаев) такие побочные эффекты, как:

  • боли в спине, суставах и мышцах
  • диарея
  • приступы жара
  • отечность рук и ног
  • низкое содержание белых кровяных телец
  • головная боль
  • инфекции верхних дыхательных путей
  • головокружение
  • мышечная слабость

Менее, чем у 10% пациентов в ходе клинических испытаний наблюдались сбивчивое дыхание, потеря веса, высокое кровяное давление и головокружение. Кстанди (Xtandi®) может привести к падениям и травмам от падений.

Препарат Кстанди (Xtandi®) может влиять на работу спинного мозга. Необходимо прекратить прием препарата в случае появления серьезных болей в пояснице, проблем при ходьбе, боли или слабости в нижней части тела, сильном онемении или покалывании, а также потере контроля над работой мочевого пузыря или кишечника.

Лекарство энзалутамид (enzalutamide) может вызвать головокружение и внезапную потерю сознания, поэтому его стоит принимать с осторожностью при выполнении деятельности, связанной с высокой концентрацией внимания.

Где купить Bdenza Кстанди (Xtandi®)

Лекарство выписывается строго по назначению лечащего врача-онколога. Купить препарат Кстанди в России, Украине, Белоруссии, либо в любой части бывшего СССР невозможно – препарат является новой разработкой и не успел пройти процесс согласования и оформления для продаж на территории России.

Онколог имеет право выписать препарат Кстанди при условии, что в зоне действия его лицензии на работу этот препарат разрешен для продажи, и у онколога есть опыт его применения.

Применение Bdenza Кстанди (Xtandi®) для лечения других форм рака

Основная сфера применения препарата Кстанди (энзалутамид) – лечение метастатического, резистентного к кастрации рака предстательной железы.

Есть ли аналоги и заменители Bdenza Кстанди (Xtandi®)

Альтернативой Кстанди (Xtandi®) являются препараты на основе бикалутамида (bicalutamide), флутамида (flutamide) и других веществ из группы синтетических нестероидных анти-андрогенов, которые также производятся за рубежом. Выбор среди этих препаратов квалифицированно может сделать исключительно ваш лечащий врач-онколог.

Bdenza Кстанди (Xtandi®) инструкция по применению

Инструкция применения Кстанди (Xtandi®) доступна на английском языке для скачивания на официальном сайте разработчика. Купить Энзалутамид

Источник: https://mhp.su/products/bdenza

Купить Кстанди Xtandi (Энзалутамид) 40 мг/112 капсул в Санкт-Петербурге | Цена Кстанди Xtandi (Энзалутамид) 40 мг/112 капсул

Кстанди

Кстанди (Xtandi®) – это препарат для лечения рака простаты на поздней стадии. Кстанди применяется для терапии метастатического рака предстательной железы, который не поддается хирургической или медикаментозной терапии, направленной на снижение уровня тестостерона.

Основным действующим веществом препарата выступает энзалутамид (enzalutamide) – синтетический нестероидный анти-андроген, который блокирует способность организма использовать любые половые гормоны.

Кстанди — инструкция и отзывы >> цена с бесплатной доставкой по украине: киев, харьков, одесса, днепропетровск. купить по самой выгодной цене

Кстанди

КСТАНДИ капсулы по 40 мг № 112 (28х4) в блистерах

Астеллас Фарма Юроп Б.В. 14503

Состав

действующее вещество: enzalutamide;

1 капсула содержит ензалутамиду 40 мг 

вспомогательные вещества: каприлокапроилмакроголглицериды, бутилгидроксианизол (Е 320), бутилгидрокситолуол (Е 321), оболочка: желатин, сорбит-сорбитановий раствор, глицерин, титана диоксид (Е 171), чернил для печати.

Лекарственная форма

Капсулы.

Основные физико-химические свойства: капсулы мягкие, непрозрачные, продолговатой формы, белого или почти белого цвета, с маркировкой «ENZ» черного цвета.

Фармакологическая группа

Антиандрогены. Код АТХ L02BB04.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Механизм действия.

Развитие злокачественной опухоли предстательной железы зависит от наличия андрогенов и реагирует на подавление активности андрогенных рецепторов на клетках опухоли. Несмотря на низкие или очень низкие уровни андрогенов в плазме крови, не определяются, активность андрогенных рецепторов на клетках опухоли продолжает способствовать прогрессированию болезни.

 Стимуляция роста опухолевых клеток с помощью андрогенных рецепторов требует их транслокации в ядро клетки и связывания с ДНК. Ензалутамид является мощным ингибитором андрогенных рецепторов, который блокирует несколько этапов сигнального пути андрогенных рецепторов.

 Ензалутамид конкурентно ингибирует связывание андрогенов с андрогенными рецепторами, подавляет ядерную транслокацию активированных рецепторов и подавляет связывание активированных рецепторов андрогенов с ДНК, даже в условиях избыточной экспрессии андрогенных рецепторов и в клетках опухоли, резистентных к антиандрогенов.

 Лечение ензалутамидом подавляет рост клеток опухоли предстательной железы и может индуцировать гибель клеток и регрессию опухоли. В ходе доклинических исследований в ензалутамиду отсутствовала активность агониста андрогенных рецепторов.

Фармакодинамические свойства

В ходе III фазы клинического исследования с участием пациентов при неэффективности химиотерапии доцетакселом у 54% пациентов, получавших ензалутамид, поривняноз 1,5% пациентов, получавших плацебо, наблюдалось не менее 50% -ное снижение уровня ПСА по сравнению с исходным уровнем.

Клиническая эффективность и безопасность

Эффективность и безопасность ензалутамиду у пациентов с метастатическим кастрационная-резистентным раком предстательной железы, получавших доцетаксел и аналог гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ) или перенесли орхиэктомия, оценивали в ходе рандомизированного, плацебо-контролируемого, многоцентрового клинического исследования ИИИ фазы.

У большинства больных (91,2%) были метастазы в кости, а в 23,2% — висцеральные поражения легких и / или печени. При включении в исследование у 41% пациентов отмечалось прогрессирование только по ПСА, тогда как у 59% пациентов наблюдается прогрессирование болезни с рентгенографическими данными.

Исследование показало статистически значимую преимущество по общей выживаемость пациентов, получавших ензалутамид по сравнению с пациентами из группы плацебо (медиана выживаемости 18,4 и 13,6 месяца соответственно).

В дополнение к улучшению общей выживаемости в пользу ензалутамиду свидетельствуют и ключевые второстепенные критерии оценки (прогрессирование уровня ПСА, рентгенографические данные выживаемости без прогрессирования заболевания и время до первого осложнения со стороны костной ткани), которые статистически значимо отличались от таковых при применении плацебо. 

Подтверждено снижение уровня ПСА на 50% или 90% наблюдалось в 54,0% и 24,8% пациентов, получавших ензалутамид, и в 1,5% и 0,9% пациентов, получавших плацебо (р 470 mc, брадикардией или неконтролируемой гипертензией. Эти данные следует учитывать при назначении лекарственного средства Кстанди.

Одновременное применение с химиотерапией.

Безопасность и эффективность одновременного применения Кстанди с цитотоксической химиотерапии не оценивалась.

Вспомогательные вещества.

Кстанди содержит сорбитол (E 420). Пациентам с редкой врожденной непереносимостью фруктозы не следует принимать данный препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат не показан для применения женщинам.

Контрацепция для мужчин и женщин

Неизвестно, ензалутамид или его метаболиты присутствуют в сперме. Если пациент имеет сексуальные отношения с беременной женщиной, следует использовать презервативы во время лечения ензалутамидом и в течение 3 месяцев после окончания приема ензалутамиду.

 Если пациент имеет половые контакты с женщиной репродуктивного возраста, в период лечения и в течение 3 месяцев после отмены ензалутамиду следует применять презервативы и другие методы контрацепции.

Исследования на животных показывают наличие репродуктивной токсичности.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Так как при применении ензалутамиду наблюдались психические и неврологические нарушения, в том числе судороги, ензалутамид может иметь умеренное влияние на способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами (см. Раздел «Побочные реакции»).

 Пациентов с наличием в анамнезе судом или другими факторами, способствующими развитию судорог (см. Раздел «Особенности применения»), следует предупреждать о возможном риске при управлении автомобилем или работе с механизмами.

 Исследования по оценке влияния ензалутамиду на способность управлять автотранспортом или другими механизмами не проводились.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая суточная доза — 160 мг (4 капсулы по 40 мг) 1 раз в сутки. Капсулы следует глотать целиком, запивая водой, можно применять независимо от приема пищи.

Если пациент пропустил прием Кстанди в обычное время, назначенную дозу следует принять как можно скорее к обычному времени. Если пациент пропустил прием препарата в течение целого дня, лечение следует восстановить на следующий день из обычной суточной дозы.

Если у пациента развивается токсичность III степени и выше (≥ Grade 3) или опасные побочные реакции, прием препарата необходимо отменить на одну неделю или к снижению симптомов до уровня II степени токсичности и ниже, а затем, если это оправдано, возобновить прием в такой же или в уменьшенной дозе (120 или 80 мг).

Одновременный прием с сильными ингибиторами фермента CYP2C8.

По возможности следует избегать одновременного применения сильных ингибиторов фермента CYP2C8.

 Если пациент должен одновременно принимать сильный ингибитор фермента CYP2C8, необходимо снизить дозу ензалутамиду до 80 мг 1 раз в сутки.

 Если прекращено применение сильного ингибитора фермента CYP2C8, дозу ензалутамиду следует повысить до начального уровня (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Пациенты пожилого возраста.

Нет необходимости коррекции дозы для пациентов пожилого возраста.

Печеночная недостаточность

Нет необходимости коррекции дозы для пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (класс А по классификации Чайлд-Пью). Рекомендовано соблюдать осторожность при пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (класс В по классификации Чайлд-Пью). Лекарственное средство Кстанди не рекомендуется для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью).

Почечная недостаточность.

Отсутствует необходимость коррекции дозы для пациентов с почечной недостаточностью умеренной или средней степени. Следует соблюдать осторожность при пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или терминальной стадией почечной недостаточности (см. Раздел «Особенности применения»).

Дети.

Ензалутамид противопоказаний детям (в возрасте до 18 лет).

Передозировка

Отсутствует антидот ензалутамиду. Лечение ензалутамидом следует прекратить в случае передозировки и принять соответствующие меры, учитывая то, что период полувыведения составляет 5,8 дня. В случае передозировки у пациентов возможно повышенный риск возникновения судорог.

Побочные реакции

Суммарный профиль безопасности.

В ходе плацебо-контролируемых исследований ИИИ фазы (AFFIRM) пациентам с метастатическим кастрационная-резистентным раком предстательной железы, получавших лечение доцетакселом, ензалутамид применяли в дозе 160 мг в сутки (N = 800) по сравнению с плацебо (N = 399). Средняя продолжительность лечения ензалутамидом составила 8,3 месяца, тогда как плацебо — 3 месяца.Пациентам позволяли, но не требовали, принимать преднизолон.

Судороги возникали в 0,8% пациентов, получавших ензалутамид. Наиболее частыми побочными реакциями были ощущения приливов и головная боль.

Ниже приведены побочные реакции, распределены по частоте: очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до

Источник: https://bolen.com.ua/kstandi-kapsuly-po-40-mg-112-28h4-v-blisterah.html

Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.