Мекинист

Содержание

Мекинист таблетки 2мг № 30

Мекинист

Если Вам нужно купить лекарственный препарат Мекинист в Москве, то сделать это Вы всегда можете в аптеке Велл. У нас низкие цены, качественные лекарства и комфортные условия обслуживания.

Наша компания занимается реализацией лекарственных препаратов от известных производителей. Мы сотрудничаем как с отечественными компаниями, так и с зарубежными. При этом, к примеру, цена на Мекинист 2 в нашей аптеке ниже, чем в других местах.

Все лекарственные препараты хранятся на специально оборудованных складах. Стоит Вам заказать Мекинист 2, мы сразу его для Вас зарезервируем. Препарат можно будет забрать в удобное время.

Если у Вас возникли какие-то вопросы, то задавайте их нашим фармацевтам. Они с удовольствием Вас проконсультируют.

Компания Велл занимается не только розничной торговлей, мы также осуществляем оптовые продажи некоторых групп товаров.

На сайте apteka-vell.ru есть инструкция Мекинист. Вы можете ознакомиться с ней в любое время, однако перед покупкой препарата, Вам в обязательном порядке нужно проконсультироваться с лечащим врачом.

Зачем? Все дело в том, что Мекинист – противоопухолевый препарат, его назначают для лечения метастатической или нерезектабельной меланомы. Он применяется в виде монотерапии или в сочетании с другими лекарствами, которые может прописать только специалист.

Если Вы решили купить Мекинист 2 мг в Москве, то самым правильным решением будет сделать это в аптеке Велл.

Монотерапия

Траметиниб — обратимый, высокоселективный, аллостерический ингибитор активации митоген-активированных регулируемых внеклеточным сигналом киназы 1 (МЕК1) и 2 (МЕК2).

Белки МЕК являются важными компонентами сигнального пути внеклеточной сигнал-регулируемой киназы (ERK).

При меланоме и других видах рака этот путь часто активируют мутированные формы гена BRAF, что в свою очередь активирует МЕК и стимулирует рост опухолевых клеток.

Траметиниб ингибирует активацию МЕК, вызванную геном BRAF, и ингибирует активность МЕК-киназы. Траметиниб ингибирует рост клеточных линий меланомы с мутацией гена BRAF V600 и демонстрирует противоопухолевое действие на моделях животных, имеющих меланому с мутацией гена BRAF V600.

Комбинация с дабрафенибом

Дабрафениб является мощным, селективным, АТФ-конкурентным ингибитором мутантных киназ гена BRAF V600, а также киназ BRAF дикого типа и CRAF.

Онкогенные мутации в гене BRAF приводят к конститутивной активации пути RAS/RAF/MEK/ERK и стимуляции роста опухолевых клеток. Дабрафениб и траметиниб ингибируют две киназы в данном сигнальном пути, BRAF и МЕК.

Комбинация двух ЛС обеспечивает эффективное ингибирование проведения пролиферативного сигнала.

Комбинация дабрафениба с траметинибом оказывает синергическое действие в клеточных линиях меланомы с мутацией гена BRAF V600 in vitro и замедляет развитие резистентности in vivo в ксенотрансплантатах меланомы с мутацией гена BRAF V600.

Траметиниб снижает уровень фосфорилированной ERK в опухолевых клеточных линиях меланомы с мутацией гена BRAF и в моделях ксенотрансплантата меланомы.

У пациентов, имеющих меланому с мутациями генов BRAF и NRAS, применение траметиниба приводит к дозозависимым изменениям в опухолевых биомаркерах, включая ингибирование фосфорилированной ERK, ингибирование Ki67 (маркер пролиферации опухолевых клеток) и увеличение р27 (маркер апоптоза).

Средние значения концентрации траметиниба, наблюдающиеся после его многократного применения в дозе 2 мг 1 раз в сутки, превышают доклиническую целевую концентрацию на протяжении 24-часового интервала между применениями траметиниба, что обеспечивает стойкое ингибирование сигнального пути МЕК.

Применение

Траметиниб в комбинации с дабрафенибом:

  • Для лечения пациентов с нерезектабельной или метастатической меланомой с мутацией гена BRAF V600.

Траметиниб в виде монотерапии:

  • Для лечения пациентов с нерезектабельной или метастатической меланомой с мутацией гена BRAF V600. Траметиниб в виде монотерапии не продемонстрировал клинической активности у пациентов, у которых наблюдалось прогрессирование при проведении предшествующей терапии ингибиторами BRAF.

Противопоказания к применению

  • беременность и период грудного вскармливания;
  • детский возраст до 18 лет;
  • окклюзия вен сетчатки (ОВС) или риск развития ОВС;
  • повышенная чувствительность к траметинибу или другим компонентам препарата.

С осторожностью

Препарат Мекинист следует применять с осторожностью у пациентов с тяжелой степенью нарушения функции почек, со средней и тяжелой степенью нарушения функции печени, а также с заболеваниями, которые могут сопровождаться нарушением функции левого желудочка.

Побочное действие

Наиболее частыми нежелательными реакциями (≥20%) при применении траметиниба были: сыпь, диарея, утомляемость, периферический отек, тошнота и акнеформный дерматит.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в защищенном от света и влаги, недоступном для детей месте при температуре от 2 до 8°С,. Не замораживать. Срок годности – 18 месяцев.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Внимание! Описание препарата “Мекинист” на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Источник: https://apteka-vell.ru/lekarstvennye-sredstva/onkologiya/mekinist-tabletki-2mg-30/

Купить Мекинист (Траметиниб) / Стоимость Mekinist (Trametinib)

Мекинист

Мекинист (Mekinist®) – это препарат для лечения метастатической меланомы (рака кожи, который распространился на другие части тела). Лекарство разработано для лечения определенного типа меланомы, связанного с мутацией BRAF V600E или V600K. В качестве действующего вещества в препарате выступает траметиниб (trametinib), который влияет на рост и распространение раковых клеток в организме.

Мекинист предназначен для лечения пациентов, ранее не принимавших ингибиторы BRAF для лечения меланомы, и часто назначается в комплексе с препаратом Тафинлар (дабрафениб).

Принцип действия Мекинист (Mekinist®)

Мекинист относится к препаратам-ингибиторам киназы – особых ферментов, участвующих в синтезе важных для организма соединений. Один из таких ферментов – B-Raf – играет важную роль в регуляции клеточного роста, проводя сигналы внутри клетки.

Около половины всех случаев меланомы связаны с переизбытком белка B-Raf из-за мутации кодирующего его гена. Более 30 других мутаций этого фермента, который участвует в процессах деления, дифференциации и секреции клеток, связаны с развитием многих форм онкологических заболеваний.

Активное вещество препарата – траметиниб (trametinib) – ингибирует рост мутированных клеток BRAF V600, что позволяет замедлить или остановить рост раковой опухоли.

Клинические исследования

Препарат Mekinist® был одобрен к использованию для лечения пациентов с неоперабельной или метастатической меланомой после клинических испытаний в 2013 году.

В 2014 году было одобрено применение препарата Мекинист вместе с дабрафенибом (dabrafenib) для лечения меланомы, так как совместное применение этих лекарств показало высокую эффективность.

Данная комбинация препаратов стала первой, предназначенной для лечения агрессивных форм меланомы.

Официальные клинические исследования пациентов с неоперабельной или метастатической меланомой, ранее не принимавших ингибиторы B-Raf и не проходивших химиотерапию, показали, что применение Мекинист (Mekinist®) обеспечивает выживаемость 55% больных.

Совместное применение препарата Мекинист с дабрафенибом обеспечивает ремиссию без прогрессирования заболевания в течение 11 месяцев (у 95% больных), а общая выживаемость составляет 25 месяцев.

У 7 из 10 пациентов, принимавших комбинацию Мекинист+Тафинлар, наблюдалась реакция опухоли на терапию.

Способ применения Мекинист (Mekinist®)

Лекарство Мекинист (Mekinist®) применяется только после подтверждения наличия мутации BRAF V600E или V600K. Мекинист выпускается в форме таблеток по 0,5 мг и по 2 мг и применяется перорально один раз в день. Принимать препарат Mekinist® рекомендуется минимум за час до или через 2 часа после приема пищи. Продолжительность лечения и индивидуальная дозировка определяется лечащим врачом.

Побочные эффекты при приеме Мекинист (Mekinist®)

При приеме лекарства Мекинист (Mekinist®) могут наблюдаться следующие общие побочные эффекты:

  • диарея
  • тошнота, рвота
  • повышенное артериальное давление
  • лихорадка, озноб, припухлость желез
  • отеки
  • сыпь

Необходимо проинформировать лечащего врача о всех других лекарствах, травяных добавках и витаминах, которые принимаются одновременно с Мекинист (Mekinist®), а также о проблемах со здоровьем.

Необходимо сразу же обратиться к врачу прекратить прием препарата Mekinist®, если вы заметите следующие симптомы:

  • лихорадка, сильная диарея.
  • сухой кашель, одышка.
  • боль или отечность глаз, изменение зрения, появление ореолов вокруг источников света, цветных «точек» в поле зрения.
  • сильная кожная сыпь, болезненность кожи, покраснение, ощущение тепла, шелушение кожи на руках или ногах.
  • высокий уровень сахара в крови – необычная жажда, повышенное мочеиспускание, голод, сухость во рту, специфических запах изо рта, сонливость, сухость кожи, помутнение зрения, потеря веса.
  • опасно высокое кровяное давление.
  • признаки кровотечения.
  • признаки появления тромбов.
  • развитие болезней сердца.

Перед применением Мекинист (Mekinist®)

Перед началом терапии необходимо сообщить лечащему врачу, если у вас есть болезни сердца, высокое кровяное давление, заболевания легких, печени или почек, кровотечение или расстройство свертывания крови (гемофилия), проблемы со зрением (особенно с сетчаткой), тромбы, а также использовали ли вы когда-либо дабрабениб или вемурафениб.

Необходимо учитывать, что Mekinist® может вызвать новые виды рака. Необходимо проконсультироваться с лечащим врачом о риске развития рака кожи. Необходимо сообщить врачу, если во время приема Мекинист вы заметили какие-либо новые образования на коже (покраснение, незаживающие язвы, родинку, которая изменилась в цвете или размере).

Мекинист нельзя принимать во время беременности, так как препарат может нанести плоду. Также не рекомендуется принимать препарат в период грудного вскармливания.

Нужно сообщить врачу, если вы планируете забеременеть, а также пользоваться эффективными средствами контроля рождаемости во время терапии и минимум 4 месяца после окончания лечения, так как Mekinist® способен влиять на эффективность противозачаточных таблеток. Препарат также может влиять на мужскую и женскую фертильность.

Где купить Мекинист (Mekinist®)

Прежде, чем купить Мекинист (Mekinist®), необходимо учесть следующие аспекты: лекарство Мекинист выписывается строго по назначению лечащего врача-онколога. Купить препарат Mekinist® в России, Украине, Белоруссии, либо в любой части бывшего СССР невозможно – траметиниб является новой разработкой и не успел пройти процесс согласования и оформления для продаж на территории России.

Онколог имеет право выписать препарат Мекинист при условии, что в зоне действия его лицензии на работу этот препарат разрешен для продажи, и у онколога есть опыт его применения.

Применение Мекинист (Mekinist®) для лечения других форм рака

Мекинист – препарат, нацеленный на лечение неоперабельной или метастатической меланомы и применяется исключительно при наличии мутации B-Raf V600E и V600K, его действие на другие формы рака пока не изучено.

Есть ли аналоги и заменители Мекинист (Mekinist®)

Препарат Мекинист (Mekinist®) – одна из новых разработок в области лечения меланомы, которая относится к классу препаратов-ингибиторов киназы. На сегодняшний день отечественные аналоги данного лекарства не представлены.

Альтернативой Mekinist® являются препараты Tafinlar™, Yervoy® и Zelboraf®, действующие на белок B-Raf, которые также производятся за рубежом.

Выбор среди этих препаратов квалифицированно может сделать исключительно ваш лечащий врач-онколог.

Мекинист (Mekinist®) инструкция по применению

Инструкция применения Мекинист (Mekinist®) доступна на английском языке для скачивания на официальном сайте разработчика.

инструкция по применению Мекинист (англ.) | инструкция по назначению Мекинист (англ.)

Ссылки на исследования и факты приведенные в статье

Источник: https://medinex.ru/drugs/trametinib-mekinist/

МЕКИНИСТ

Мекинист
Противоопухолевый препарат. Ингибитор протеинтирозинкиназы

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой “GS” на одной стороне и “TFC” – на другой.

1 таб.
траметиниба диметилсульфоксид 0.5635 мг,
 что соответствует содержанию траметиниба 0.5 мг

Вспомогательные вещества: маннитол – 95.47 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 36.25 мг, гипромеллоза 2910 – 7.25 мг, кроскармеллоза натрия – 4.35 мг, натрия лаурилсульфат – 0.017 мг, кремния диоксид коллоидный – 0.01 мг, магния стеарат – 1.09 мг.

Состав оболочки: опадрай желтый 03B120006 – 4.35 мг (гипромеллоза – 63%, титана диоксид – 28%, макрогол-400 – 7%, краситель железа оксид желтый – 2%).

Общая масса единицы дозирования – 149.35 мг.

7 шт. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.
30 шт. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой “GS” на одной стороне и “LHE” – на другой.

1 таб.
траметиниба диметилсульфоксид 1.1270 мг,
 что соответствует содержанию траметиниба 1 мг

Вспомогательные вещества: маннитол – 101.51 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 36.75 мг, гипромеллоза 2910 – 7.75 мг, кроскармеллоза натрия – 4.65 мг, натрия лаурилсульфат – 0.034 мг, кремния диоксид коллоидный – 0.02 мг, магния стеарат – 1.16 мг.

Состав оболочки: опадрай белый OY-S-28876 – 4.65 мг (гипромеллоза – 63%, титана диоксид – 30%, макрогол-400 – 7%).

Общая масса единицы дозирования – 159.65 мг.

7 шт. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.
30 шт. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой “GS” на одной стороне и “HMJ” – на другой.

1 таб.
траметиниба диметилсульфоксид 2.2540 мг,
 что соответствует содержанию траметиниба 2 мг

Вспомогательные вещества: маннитол – 106.95 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 41.25 мг, гипромеллоза 2910 – 8.25 мг, кроскармеллоза натрия – 4.95 мг, натрия лаурилсульфат – 0.068 мг, кремния диоксид коллоидный – 0.04 мг, магния стеарат – 1.24 мг.

Состав оболочки: опадрай розовый YS-1-14762-А – 4.95 мг (гипромеллоза – 59%, титана диоксид – 31.04%, макрогол-400 – 8%, полисорбат-80 – 1%, краситель железа оксид красный – 0.06%).

Общая масса единицы дозирования – 169.95 мг.

7 шт. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.
30 шт. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Траметиниб – это обратимый, высокоселективный, аллостерический ингибитор активации митоген-активированных регулируемых внеклеточным сигналом киназы 1 (МЕК1) и киназы 2 (МЕК2) и кнназной активности. Белки МЕК являются важными компонентами сигнального пути внеклеточной сигнал-регулируемой киназы (ERK).

При меланоме и других видах рака этот путь часто активируют мутированные формы гена BRAF, что в свою очередь активирует МЕК и стимулирует рост опухолевых клеток. Траметиниб ингибирует активацию МЕК, вызванную геном BRAF, и ингибируст активность МЕК-киназы.

Траметиниб ингибирует рост клеточных линий меланомы с мутацией гена BRAF V600 и демонстрирует противоопухолевое действие на моделях животных, имеющих меланому с мутацией гена BRAF V600.

Траметиниб снижает уровень фосфорилированной ERK в клеточных линиях меланомы с мутацией гена BRAF и в моделях с ксенотрансплантатом меланомы.

У пациентов, имеющих меланому с мутациями гена BRAF и NRAS, применение траметиниба приводит к дозозависимым изменениям в опухолевых биомаркерах, включая ингибирование фосфорилированной ERK, ингибирование Кi67 (маркера пролиферации опухолевых клеток) и увеличение р27 (маркера апоптоза).

Средние значения концентрации траметиниба, наблюдающиеся после многократного применения препарата в дозе 2 мг 1 раз/сут, превышают доклиническую целевую концентрацию на протяжении 24-часового интервала между применениями препарата, что обеспечивает стойкое ингибированиt сигнального пути МЕК.

Удлинение интервала QТ

Вероятность удлинения интервала QT при применении траметиниба оценивалась с использованием нелинейной модели со смешанными эффектами в рамках исследования первого применения у человека, проводившегося для установления связи между независимыми вручную определенными значениями интервала QTc и концентрациями траметиниба в плазме крови.

Имеются данные с 498 соответственными значениями QTc. Исходя из анализа кривой “концентрацпя-QTc”, траметиниб не продемонстрировал явного потенциала к изменению интервала QTc. При среднем показателе Cmax в плазме, -наблюдаемом при применении рекомендуемой дозы 2 мг 1 раз/сут, медианное увеличение значения QTc составляло 2.2 мсек (90% ДИ: 0.

2; 4.0).

Фармакокинетика

При приеме траметиниба внутрь медиана времени достижения Cmax составляет 1.5 ч после применения. Средняя абсолютная биодоступность однократной дозы 2 мг в виде таблеток составляет 72% относительно внутривенной мнкродозы. Увеличение Cmax и AUC после многократного применения было пропорционально дозе.

После применения препарата в дозе 2 мг в сутки средние геометрические показатели Cmax, AUC(0-t) и концентрации до применения составляли 22.2 нг/мл, 370 нг×ч/мл и 12.1 нг/мл, соответственно. Отношение “максимальная-минимальная концентрация” было низким (1.8).

Вариабельность между пациентами была низкой (75% связанного с препаратом вещества в плазме представлено исходным соединением.

Выведение

Траметиниб накапливается при многократном ежедневном применении в дозе 2 мг 1 раз/сут со средним отношением накопления 6.0. Средний показатель T1/2 составляет 127 ч (5.3 дней) после применения однократной дозы. Равновесная концентрация достигается к 15 дню.

После применения однократной дозы внутрь радиомеченого траметиниба в виде раствора общая выделенная доза после 10-дневного периода сбора низкая (80% выделенной при экскреции радиоактивности; экскреция почками составляет

Источник: https://health.mail.ru/drug/mekinist/

Мекинист (Mekinist)

Мекинист
 Противоопухолевый препарат. Ингибитор протеинтирозинкиназы


траметиниб (trametinib)

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой “GS” на одной стороне и “TFC” – на другой.

В 1 таблетке мекиниста содержится траметиниба диметилсульфоксид – 0.5635 мг, что соответствует содержанию траметиниба 0.5 мг

Вспомогательные вещества: маннитол – 95.47 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 36.25 мг, гипромеллоза 2910 – 7.25 мг, кроскармеллоза натрия – 4.35 мг, натрия лаурилсульфат – 0.017 мг, кремния диоксид коллоидный – 0.01 мг, магния стеарат – 1.09 мг.

Состав оболочки: опадрай желтый 03B120006 – 4.35 мг (гипромеллоза – 63%, титана диоксид – 28%, макрогол-400 – 7%, краситель железа оксид желтый – 2%).

Общая масса единицы дозирования – 149.35 мг.

7 шт. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.
30 шт. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.

Показания

— лечение пациентов с нерезектабельной или метастатической меланомой с мутацией гена BRAF V600;

Траметиниб не продемонстрировал клинической активности у пациентов, у которых наблюдалось прогрессирование при проведении предшествующей терапии ингибиторами BRAF.

Режим дозирования

Внутрь.

Подтверждение наличия мутации гена BRAF V600 с помощью зарегистрированного или валидированного теста необходимо для подбора пациентов для терапии препаратом Мекинист.

Взрослые

Рекомендуемая доза препарата Мекинист составляет 2мг внутрь 1 раз/сут: при этом препарат следует запивать целым стаканом воды. Препарат Мекинист следует принимать как минимум за час до приема пищи или через 2 ч после. При пропуске приема препарата не следует его принимать, если до следующего приема осталось менее 12 ч.

Лечение следует продолжать до прогрессирования заболевания или развития признаков неприемлемой токсичности.

Коррекция дозы

При развитии нежелательных реакции может потребоваться прерывание лечения, уменьшение дозы или отмена лечения (см. таблицу 1, таблицу 2 и таблицу 3).

Таблица 1: Снижение дозы препарата

Уровень дозы Доза препарата Мекинист
Начальная доза 2 мг 1 раз/сут
1-е снижение дозы 1.5 мг 1 раз/сут
2-е снижение дозы 1 мг 1 раз/сут
Коррекции дозы при применении препарата Мекинист и дозе менее 1 мг 1 раз/сут не рекомендуется.

Таблица 2. Схема коррекции дозы препарата Мекинист

Степень тяжести нежелательных реакции (по шкале СТС-АЕ)* Рекомендуемая коррекция препарата Мекинист
Степень 1 или степень 2 (переносимые) Продолжение лечения и контроль состояния пациента с учетом клинических показаний
Степень 2 (непереносимые) или степень 3 Перерыв в лечении до тех пор, пока не установится степень токсичности 0-1, и уменьшение дозы на 0.5 мг при возобновлении лечения
Степень 4 Полная отмена препарата

* Интенсивность клиничсеких нежелательных реакций оценивается по шкале Стандартных критериев тяжести нежелательных явлений (СТС-АЕ), версия 4.0.

Снижение фракции выброса левого желудочка (ФВЛЖ), дисфункция левого желудочка

Лечение препаратом Мекинист следует прервать, если у пациента наблюдается бессимптомное абсолютное снижение ФВЛЖ более чем на 10% от исходного уровня, и показатель фракции выброса находится ниже нижней границы нормы (см. раздел “Особые указания”). Если ФВЛЖ восстанавливается, лечение препаратом Мекинист может быть возобновлено, но доза должна быть снижена на 0.5 мг. Лечение следует проводить под строгим медицинским наблюдением.

При дисфункции левого желудочка 3 или 4 степени, или если ФВЛЖ не восстанавливается, лечение препаратом Мекинист не возобновляют.

Сыпь

Сообщалось о возникновении сыпи и других кожных токсических проявлений при применении препарата Мекинист (см. разделы “Особые указания”, “Побочное действие”).Лечение сыпи не изучалось в рамках исследований, при лечении сыпи следует исходить из степени ее выраженности. Для лечения сыпи могут быть использованы следующие указания (см. таблицу 3).

Таблица 3. Указания по симптоматическому лечению сыпи

Этап Степеньтяжести Выраженность сыпи Лечение сыпи Коррекция дозыпрепаратаМекинист
1 Легкая Локализованная.  С минимальными клиническими проявлениями.  Влияние на повседневную активность отсутствует.Признаки суперннфекции отсутствуют. Начать проведение профилактических мер*, если таковые еще не начаты. Повторная оценка через 2 недели; если наблюдается ухудшение или отсутствие улучшений, перейти к этапу 2. Продолжить применение препарата в текущей дозе. Повторная оценка через 2 недели; если наблюдается ухудшение или отсутствие улучшений, перейти к этапу 2.
2 Умеренная Генерализованная.  Легкие симптомы (например, зуд, повышенная кожная чувствительность). Минимальное влияние на повседневную активность. Признаки суперинфекции отсутствуют. Начать проведение профилактических мер*, если таковые еще не начаты, с использованием топических стероидов средней силы.  Повторная оценка через 2 недели; если наблюдается ухудшение или отсутствие улучшений, перейти к этапу 3. Снизить дозу на 0.5 мг. Повторная оценка через 2 недели; если наблюдается ухудшение или отсутствие улучшений, перейти к этапу 3.
3 Тяжелая Генерализованная. Выраженные симптомы (например, зуд, повышенная кожная чувствительность). Значимое влияние на повседневную активность. Наличие симптомов или высокий риск развития суперинфекции. Начать проведение профилактических мер*, если таковые еще не начаты, с использованием топических стероидов средней силы и системных кортикостероидов. Продолжать до улучшения (до умеренной или легкой степени) нежелательных реакций или их разрешения, затем перейти к соответствующему этапу.
Лечение сыпи проводят согласно рекомендациям дерматолога. Повторная оценка через 2 недели; если наблюдается ухудшение или отсутствие улучшений, прекратить применение препарата Мекинист.

* солнцезащитное средство широкого спектра действия (фактор защиты 15), смягчающий крем, не содержащий спирта, топические стероиды средней силы и антибиотики для приема внутрь в течение первых 2-3 недель.

Особые группы пациентов

Дети

Безопасность и эффективность препарата Мекинист у детей и подростков (младше 18 лет) не установлена.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов старше 65 лет коррекции дозы не требуется (см. раздел “Фармакокинетика”).

Окклюзия вен сетчатки (ОВС) и центральная серозная ретинопатия (ЦСР)

Если при проведении терапии препаратом Мекинист пациенты в любое время сообщают о новых расстройствах зрения, таких как снижение остроты зрения, нечеткость зрения или потеря зрения, рекомендуется незамедлительно провести офтальмологическое обследование. У пациентов с диагнозом ОВС следует полностью прекратить лечение препаратом Мекинист. Если диагностировано ЦСР, необходимо соблюдать схему коррекции дозы препарата Мекинист, приведенную ниже в Таблице 4 (см. раздел “Особые указания”).

Таблица 4. Рекомендации по коррекции дозы препарата Мекинист при ЦСР

ЦСР 1 степени Состояния сетчатки до исчезновения изменений. Если ЦСР прогрессирует, необходимо следовать приведенным ниже указаниям и воздержаться от приема препарата Мекинист на протяжении периода до 3 недель.
ЦСР 2-3 степени Отменить препарат Мекинист на период до 3 недель.
ЦСР 2-3 степени, которая улучшается до – 1 степени ЦСР в течение 3 недель Возобновить, прием препарата Мекинист в более низкой дозе (снижение на 0.5 мг) или прекратить прием препарата Мекинист у пациентов, принимающих препарат Мекинист в дозе 1 мг в сутки.
ЦСР 2-3 степени, которая не улучшается, как минимум, до 1 степени ЦСР и течение 3 недель Полностью прекратить лечение препаратом Мекинист.

Интерстициальная болезнь легких (ИБЛ)/пневмонит

Следует отменить лечение препаратом Мекинист у пациентов с подозрением на ИБЛ или пневмонит. в т.ч.

, у пациентов, у которых наблюдаются новые или прогрессирующие легочные симптомы и изменения, включая кашель, одышку, гипоксию, плевральный выпот или инфильтраты, до проведения клинического обследования.

У пациенток с диагнозом ИБЛ или пневмонит, связанных с проводимым лечением, следует полностью прекратить лечение препаратом Мекинист.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с легкой или средней степенью нарушения функции почек коррекции дозы не требуется. При легкой или средней степени нарушения функции почек влияние на фармакокинетику траметиниба незначительное (см. раздел “Фармакокинетика”).

Данные по применению препарата Мекинист у пациентов с тяжелой степенью нарушения функции почек отсутствуют, следовательно, потенциальная необходимость в коррекции начальной дозы не может быть установлена.

Следует с осторожностью применять препарат Мекинист у пациентов с тяжелой степенью нарушения функции почек.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с легкой степенью нарушения функции печени коррекции дозы не требуется. По данным популяционного фармакокинетического анализа клиренс траметиниба после применения внутрь и, следовательно, его экспозиция значимо не различались между пациентами с легкой степенью нарушения функции печени и пациентами с нормальной функцией печени (см. раздел “Фармакокинетика”).

Клинические данные по применению препарата Мекинист у пациентов со средней и тяжелой степенью нарушения функции печени отсутствуют; следовательно, потенциальная необходимость в коррекции начальной дозы не может быть установлена. Следует с осторожностью применять препарат Мекинист у пациентов со средней и тяжелой степенью нарушения функции печени.

Купить Мекинист (Траметиниб) 2 мг | 30 таблеток – цена, инструкция

Мекинист

Применение нового поколения противоопухолевых препаратов селективного действия – таргетной (целевой) терапии позволило онкологам Израиля эффективно лечить прогрессирующие стадии злокачественной меланомы.

Меланома – это особо агрессивная форма рака кожи, характеризующаяся высокой способностью к инфильтрации соседних тканей и раннему метастатическому распространению. В подавляющем большинстве случаев причиной развития меланомы являются генетические мутации, вызывающие необратимые клеточные изменения и сопровождающиеся злокачественным перерождением.

Радикальное удаление первичного очага возможно на ранних стадиях заболевания. Основным методом лечения метастатической меланомы в Израиле является химиотерапия.

Препарат Траметиниб – медицинское действие

Новый препарат в группе таргетной терапии Мекинист  (trametinib, мекинист, траметениб) оказывает стойкий положительный противоопухолевый эффект в лечении злокачественной меланомы. Эффективность лекарственного средства существенно превышает показатели классической химиотерапии.

Траметиниб (Мекинист) показан для лечения метастатической и рецидивирующей меланомы при наличии генетических мутаций BRAF, V600E и V600K. Препарат эффективен в составе комплексной медикаментозной терапии, а также в виде монотерапии при наличии соответствующих гистологических индикаций.

Препарат блокирует мутогенный белок BRAF, который является частью молекул, посылающих сигнал к росту клеток и полиферации. В результате мутации белок прекращает выполнять сигнальную функцию, и раковые клетки начинают быстро делиться. Мекинист блокирует нарушенный белок, тем самым предотвращая развитие опухоли.

Купить Мекинист

Приобрести современные противоопухолевые препараты, относящиеся к группе таргетной терапии, в том числе и Mekinist (trametinib) можно во время прохождения курса лечения меланомы в Израиле, а также заказав их на нашем сайте.

Фармакологический контроль лечебных и фармацевтических учреждений Израиля гарантирует покупку оригинального лекарственного средства, обладающего сертификатом фирмы-производителя.

Онкологические клиники Израиля получают препарат напрямую от фармакологической фирмы, минуя посредников и гарантируя наиболее выгодную стоимость.

Обратите внимание!

Указанная на сайте цена на Траметиниб не является окончательной, она может измениться как в меньшую, так и в большую сторону.

Все препараты на сайте являются рецептурными и для покупки оригинального лекарства нужен рецепт от вашего лечащего врача!

Что если, у меня нет рецепта

Состав

Мекинист выпускается в форме розоватых двояковыпуклых таблеток в пластиковой упаковке, плотно закрытой крышкой. Действующим веществом является траметиниб. Вспомогательные компоненты: кроскармеллоза натрия, маннитол, микрокристаллическая целлюлоза, лоурилсульфат натрия. Оболочка содержит красный и желтый оксид железа, полиэтиленгликоль, диоксид титана. Показание к применению

Мекинист разработан для больных с запущенной метастатической меланомой, которую невозможно удалить с помощью хирургического вмешательства. При этом она вызвана мутацией в генах BRAF V600E или V600K.

Препарат производится в Великобритании известной фармацевтической фирмой ГлаксоСмитКляйн. Он благополучно выдержал клинические испытания и принят контролем качества США. Его можно использовать в качестве монотерапии не сочетая с другими видами или в комбинации с препаратом Тафинлар.

Противопоказания

Мекинист противопоказан при появлении повышенной чувствительности к компонентам препарата. Его не назначают детям до восемнадцати лет, из-за отсутствия достоверных данных о влиянии на детский организм.

Во время терапии и четыре недели после нее женщине следует применять эффективные методы контрацепции, так как лекарство может негативно повлиять на течение беременности и развитие плода. Грудное вскармливание также стоит прекратить в случае прохождения лечения.

С осторожностью нужно принимать Мекинист при печеночной и почечной недостаточности.

Побочные эффекты Препарат может вызвать появление серьезных побочных эффектов, таких как:

  • Кровотечение внутренних органов;
  • Образование тромбов в конечностях;
  • Сердечная недостаточность;
  • Ухудшение зрения;
  • Одышка и кашель;
  • Сыпь, отечность, покраснение кожи, шелушение;
  • Лихорадка;
  • Увеличение сахара в крови;
  • Задержка жидкости в организме;
  • Тошнота, рвота;
  • Диарея, понос;
  • Головная боль, головокружение;
  • Повышение артериального давления.

Чаще всего неприятные состояния проявляются в легкой степени, но бывают случаи тяжелых клинических проявлений. В таких ситуациях лечение нужно немедленно прервать.

Способ применения и дозировка

Прием препарата Мекинист ведется по рекомендациям лечащего врача. Установленную дозу нужно принимать за час до еды или через два часа после приема пищи. Таблетки нельзя жевать, измельчать. Они глотаются и запиваются небольшим количеством воды.

Если доза была пропущена, лекарство можно принять не позднее 12 часов или пропустить и принять в установленном режиме. При возникновении сильных побочных эффектов дозу можно уменьшить или прервать терапию.

Для пожилых людей корректировка дозы не требуется. Дозировка и продолжительность курса лечения зависит от индивидуальных особенностей болезни у пациента и определяется опытным врачом. Чаще всего курс лечения проходит совместно с другими препаратами, предназначенными для борьбы с метастатической меланомой.

Источник: https://topmedshop.ru/product/mekinist-tarametinib-2/

Мекинист 0,5 мг

Мекинист

Бесплатная почтовая доставка в Москву или по России. Цена указана выше. Без рецепта.

Предлагаемый нами препарат производится в соответствии с требованиями европейского GMP EU и немецкого Section 13 AMG законов, гарантирующих качество и безопасность лекарства.

Одобрен к применению в США и ЕС.

Инструкция

Описание лекарства Мекинист (траметиниб) составлено на основе инструкции по применению, отзывов пациентов и результатов клинических исследований.

Траметиниб – препарат для лечения:

  • неоперабельной или метастатической BRAF-позитивной меланомы с мутацией V600E и V600K;
  • немелкоклеточного рака легких с мутацией BRAF V600E.

Изначально этот препарат использовался в качестве монотерапии, однако в этом случае через 6-7 месяцев может появиться резистентность к нему. Поэтому более эффективной терапией является комбинация Мекинист + Тафинлар (дабрафениб).

В целом этот препарат оказался гораздо эффективнее традиционной химиотерапии, см. «Клинические исследования» ниже.

Как он работает

Мекинист (траметиниб) – селективный ингибитор MEK, протеинов, которые являются частью сигнального пути, регулирующего рост и деление клеток.

В нормальных клетках этот сигнальный путь активируется через рецепторы на поверхности клетки, которые через цепочку протеинов (B-RAF -> MEK и далее) передают его к ядру. Однако генная мутация изменяет работу протеина B-RAF.

Вместо того, чтобы передавать сигнал только получив его «сверху», измененный протеин самостоятельно генерирует сигнал к протеинам MEK, что запускает механизм размножения клетки снова и снова.

Препарат избирательно блокирует активацию MEK, вызванную протеином B-RAF, останавливая тем самым неконтролируемый рост опухоли.

Траметиниб часто применяется в комбинации с препаратом Тафинлар (дабрафениб), купить который Вы также можете в нашей аптеке. Тафинлар – селективный ингибитор протеина B-RAF. Таким образом, вместе эти препараты блокируют два звена в данном сигнальном пути: B-RAF и MEK.

Дозировка и особенности приема

Стандартная дозировка – 2 мг (4 таблетки) в день, желательно в одно и то же время. Если Вы пропустили время приема, лекарство можно принять в тот же день. Нельзя принимать двойную дозу в один день.

Препарат нужно принимать только натощак.

При появлении серьезных побочных эффектов дозировку уменьшают до 1,5 мг в день, а потом до 1 мг.

Безопасность препарата

Важно: совместное применение Мекиниста и Тафинлара может спровоцировать возникновение новых злокачественных опухолей кожи!

Монотерапия в этом отношении безопасна.

Побочные эффекты

Наиболее распространенные побочные эффекты:

  • сыпь, зуд, покраснение, сухость кожи;
  • боль и жжение в волосистых участках кожи;
  • стоматит, язвы, сухость во рту;
  • изменение или потеря чувства вкуса;
  • диарея, 
  • ослабление ногтей;
  • боли, спазмы, судороги в мышцах;
  • изменение цвета мочи.

Наиболее серьезные побочные эффекты:

  • кровотечения (в т.ч. внутренние);
  • колит, перфорация кишечника;
  • венозная тромбоэмболия;
  • кардиомиопатия;
  • макулярный отек, ухудшение зрения, глаукома;
  • коллагеновая болезнь легких;
  • кожные заболевания (эритема, ладонно-подошвенная эритродизестезия);
  • нарушение развития или смерть плода при приеме в период беременности.

Клинические исследования Мекиниста (траметиниба)

BRAF-позитивная неоперабельная или метастатическая меланома

Безопасность и эффективность траметиниба в качестве монотерапии для лечения BRAF-позитивной меланомы изучалась в клиническом исследовании с участием 322 пациентов.

214 из них принимали лекарство в дозировке 2 мг, а 108 – химиотерапию (паклитаксел или дакарбазин).

Для оценки эффективности использовались показатели выживаемость без прогрессирования заболевания и частота объективного ответа (уменьшение опухоли).

Результаты. Выживаемость  без прогрессирования заболевания в группе, принимавшей Мекинист, составила 45%, а в группе, принимавшей химиотерапию, – 29%. Частота объективного ответа в первой группе была 22%, а во второй – лишь 8%.

BRAF-позитивный немелкоклеточный рак легких

Здесь изучалась эффективность траметиниба в комбинации с дабрафенибом по сравнению с монотерапией дабрафенибом. В исследовании  принимали участие 171 пациент. Эффективность оценивалась на основе показателя частота объективного ответа.

Результаты. Частота объективного ответа в группе, принимавшей только дабрафениб, составила 22%, а в группе, принимавшей комбинированную терапию – 63%.

При заказе нескольких упаковок Вы получаете скидку:

2 упаковки по: 5000.00€

3 упаковки по: 4980.00€

4 упаковки по: 4960.00€

5 упаковок по: 4940.00€

10 упаковок по: 4900.00€

Источник: http://apteka-farma.ru/lekarstva/mekinist-2-5-mg.html

Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.