Пури-нетол

Содержание

Пури Нетол 50 мг

Пури-нетол

Название: Пуринетол (Puri-Nethol)

Форма выпуска: таблетки круглой формы, желтого цвета. Одна сторона таблетки разделена линией разлома, чуть выше которой выдавлена аббревиатура «GX», а ниже — «EX2». Таблетки расфасованы по 25 штук во флаконы из темного стекла.

Фармакологическая группа: противоопухолевые средства.

Цена на Пуринетол

Приобрести Пуринетол со скидкой можно в нашей аптеке, при этом цена зависит от количества купленных упаковок:

  • 2 упаковки по: 140.00€
  • 3 упаковки по: 135.00€
  • 4 упаковки по: 130.00€
  • 5 упаковок по: 125.00€
  • 10 упаковок по: 115.00€

Фармакодинамика

Основные эффекты: иммунодепрессивный (подавляет иммунную систему) и противоопухолевый. Эффекты реализуются за счет конкурентного антагонизма обмена пуриновых оснований. Взаимодействуя с гипоксантин-гуанин-фосфорибозилтрансферазой, Пури Нетол метаболизируется до меркаптопуринфосфорибозила.

Этот промежуточный метаболит под действием другого фермента — тиопуринметилтрансферазы — превращается в метилмеркаптопурин.

Оба метаболита угнетающе действуют на активность ключевого фермента синтеза пуриновых нуклеотидов — на глутамин-5-фосфорибозилпирофосфатамидотрансферазу. Результат всего этого процесса — нарушение митотического цикла клеток (деления).

В большей степени ему подвержены быстро размножающиеся клетки опухолей и костного мозга. Этим и обусловлен противоопухолевый эффект, а с ним — и цитотоксический.

Фармакокинетика

Биологическая доступность препарата составляет около 50% и весьма вариабельна, что связано с эффектом «первого прохождения» через печень основной массы всосавшегося активного вещества. Максимальная плазменная концентрация (Cmax) достигается в среднем через 2,2 часа.

Пуринетол почти не проникает через гематоэнцефалический барьер, он достаточно хорошо связывается плазменными белками — процент связывания составляет 20%.

Период полувыведения (T1/2) неизмененного активного вещества (меркаптопурина) составляет 90-120 минут.

Выведение осуществляется преимущественно почками — почти 50% препарата выводится уже в первые сутки после приема.

Активные метаболиты могут определяться в моче на протяжении нескольких недель по окончанию лечения, причем они фармакологически активны и имеют гораздо больший период полувыведения.

Показания к применению Пуринетола

  • острый лимфобластный лейкоз,
  • острый и хронический миелолейкоз.

В последнем случае — для индукции ремиссии и при поддерживающей терапии.

Противопоказания

  • беременность;
  • лактация;
  • индивидуальная непереносимость препарата или вспомогательных веществ.

С осторожностью должен использоваться при угнетении функций костного мозга, а также при наличии у пациента острых вирусных, грибковых или бактериальных инфекций.

При почечной и печеночной недостаточности, подагре и уратном нефролитиазе требуется тщательный мониторинг общего состояния пациента.

Дозировка

Пури-Нетол принимается перорально. Может быть использован в качестве единственного цитостатика в схеме лечения, но чаще используется в составе комбинированной терапии. Подбором дозы и коррекцией схемы лечения должен заниматься исключительно врач.

Начальная доза Пуринетола как для детей, так и для взрослых, рассчитывается, исходя из дозировки в 2,5 мг/кг/сутки или 50-75 мг/м2. Далее проводится коррекция с учетом эффекта и степени угнетения костномозгового кроветворения.

Развитие выраженной лейкопении является основанием для перерыва в приеме препарата на 2-3 дня. Если дальнейшего ухудшения кроветворения не отмечается, лечение продолжают.

У пожилых пациентов следует проводить мониторинг почечной и печеночной функций, при появлении признаков их угнетения следует снизить дозу. При использовании схемы, сочетающей одновременный прием Пуринетола и Аллопуринола, исходную дозу препарата нужно снизить на 25%.

Лекарственное взаимодействие

Совместное применение Пуринетола с лекарствами от подагры из группы блокаторов канальцевой секреции высок риск нефропатии. Метотрексат и винкристин обладают синергичным эффектом, но кроме целевого действия усиливают и выраженность побочных эффектов.

Азатиоприн и аллопуринол угнетают активность меркаптопурина, блокируя ксантиноксидазу. Прием Пуринетола совместно с глюкокортикоидами, кортикотропином, циклоспорином, хлорамбуцилом и рядом других медпрепаратов повышает вероятность возникновения вторичных опухолей и инфекционных заболеваний. Объясняется это усилением иммунодепрессивного действия.

Индукция ремиссии острого миелобластного лейкоза с помощью этого лекарственного средства может сопровождаться развитием относительной аплазии костного мозга — это состояние требует назначения поддерживающей терапии.

Лучевая терапия на фоне лечения Пуринетолом усиливает его иммуносупрессивное действие на костный мозг — увеличивается степень тромбоцитопении и лейкопении. Доксорубицин значительно повышает гепатотоксичность этого медпрепарата.

Одновременный прием с другими ингибиторами тиопуринметилтрансферазы (сульфасалазином, олсалазином и другими) значительно ускоряет миелосупрессию. Производные тиогуанина и Пури нетол вызывают перекрестную резистентность опухолевых клеток.

Особые указания

Лечение Пуринетолом осуществляется только под контролем врача, имеющего опыт назначения цитостатических препаратов.

Лечение проводится под тщательным наблюдением за показателями развернутого анализа крови – во время индукции ремиссии анализы берутся каждый день.

После старта терапии необходимо отслеживать уровень печеночных ферментов и мочевой кислоты: сначала еженедельно, а во время поддерживающей терапии – каждый месяц

Снижение количества лейкоцитов и тромбоцитов ниже определенного уровня, появление признаков повышенной кровоточивости или желтухи — все это является основанием для отмены лечения.

На фоне терапии рекомендуется обильное питье, чтобы избежать гиперурикемии. При необходимости проводится подщелачивание мочи и назначается аллопуринол.

Во время лечения Пуринетолом одного из половых партнеров следует использовать контрацепцию, чтобы избежать беременности.

При лечении данным препаратом, а также на протяжении минимум трех месяцев после окончания терапии, следует избегать прививок живыми вакцинами и воздержаться от контакта с людьми, привитыми подобными ими.

В возрасте до 2-х лет назначение производится с особой осторожностью — повышенное внимание уделяется мониторингу состояния кроветворения.

Побочные эффекты

Самые распространенные: тромбоцитопения, лейкопения и анемия. Реже отмечается артралгия, сыпь, отек Квинке. Крайне редко происходит облысение. На фоне приема Пури-Нетола повышается риск заболевания любыми инфекциями.

Чаще всего побочные эффекты отмечаются со стороны пищеварительной системы. К ним относятся: гепатотоксичность, тошнота и рвота, появление язв на слизистой оболочке ротовой полости.

У мужчин может отмечаться угнетение репродуктивной функции в виде олигоспермии.

Передозировка

Симптомами передозировки являются тошнота, переходящая в рвоту, и диарея. В этом случае в течение часа следует принять активированный уголь. В более поздний период могут развиться миелосупрессия, гастроэнтерит. Так как антагонистов к этому препарату нет, то проводится симптоматическая терапия. Следует учесть, что гемодиализ при отравлении Пуринетолом неэффективен.

Условия хранения

Хранить в темном сухом месте при температуре до 25°С в недоступном для детей месте. Максимальный срок хранения — 5 лет.

В нашей аптеке можно без рецепта купить Пуринетол по низкой цене с доставкой по Москве, России и СНГ. Действуют скидки!

При заказе нескольких упаковок Вы получаете скидку:

2 упаковки по: 140.00€

3 упаковки по: 135.00€

4 упаковки по: 130.00€

5 упаковок по: 125.00€

10 упаковок по: 115.00€

Источник: http://apteka-farma.ru/lekarstva/puri-netol.html

Пури-Нетол цена,инструкция,Производитель фирма Aspen,Аспен

Пури-нетол

Выберите на сайте,способом поиска или в каталоге нужные вам лекарства,отправьте их в корзину нажатием кнопки.Когда,все товары добавлены,зайдите в корзину.

Убедившись,в правильном выборе количества заказа и предоставлении положенных для Вас скидок,можете оформить заказ.Далее Вы получите письмо на указанный e-mail о подтверждении заказа.

Такой способ заказа удобен для Вас .Сами регулируете цены и скидки.

Пури-Нетол купить в Москве

Вы можете связаться с нами для уточнения деталей заказа ,по телефону или эл.почте.
Позвоните нам: Тел. германия +4915758018725 . тел. Москва +79266610102 Руслан .
эл.почта:aptekaexpress@yandex.

ru(ежедневно с 08:00 до 22:00)Мы с удовольствием ответим на интересующие Вас вопросы и примем заказ.

Лекарство Меркаптопурин (Mercaptopurine) заказать в Москве . Прилагается чек из Немецкой аптеки.

Экспресс доставка.

Производитель Аспен (Aspen Pharma Trading LTD), фирма Aspen считается самым лучшим производителем Пури-Нетола Меркаптопурин (Mercaptopurine) .

Пури-Нетол (Puri-Nethol) Германия

На нашем сайте есть Пури-Нетол от фирмы GlaxoSmithKline, тоже авторитетный производитель лекарства Пури-Нетол , дешевле на 20 евро чем у производителя Aspen.

Пуринетол инструкция

Торговое наименование:

Пури-нетол


Международное наименование:

Меркаптопурин (Mercaptopurine)
Групповая принадлежность:

Противоопухолевое средство, антиметаболит
Описание действующего вещества:

Меркаптопурин
Лекарственная форма:

таблетки
Фармакологическое действие:

Противоопухолевое средство, антиметаболит. По структуре близок к пуриновым основаниям (гуанина, гипоксантина, входящих в состав нуклеиновых кислот), является тиоловым производным, конкурентным антагонистом гипоксантина.

Включение в соответствующие метаболические реакции нарушает синтез нуклеиновых кислот, играющих важную роль в процессах пролиферации тканей, в т.ч. опухолевых. Конкурирует с гипоксантином и гуанином за гипоксанингуанинфосфорибозилтрансферазу, переводящую препарат в тиоинозиновую кислоту (ТИК).

[attention type=yellow]

ТИК подавляет ряд реакций с участием инозиновой кислоты (ИК), включая превращение ИК в ксантиновую и адениловую кислоты.

[/attention]

Кроме того, в ходе метилирования ТИК образуется вещество, блокирующее наряду с самой ТИК глутамин-5-фосфорибозилпирофосфатаминотрансферазу — фермент, инициирующий путь пуринового синтеза рибонуклеотидов. Резистентность опухолей зачастую связана с потерей способности клеток образовывать ТИК.
Показания:

Острый лимфобластный лейкоз, острый миелолейкоз (в т.ч. острый миелоцитарный лейкоз), обострение хронического миелолейкоза, хронический миелобластный, лимфобластный лейкоз (индукция ремиссии и поддерживающая терапия), хорионэпителиома матки, ретикулезы, хронический гранулоцитарный лейкоз.
Противопоказания:

Гиперчувствительность, ввиду серьезности показаний др. абсолютных противопоказаний нет.C осторожностью. Угнетение костномозгового кроветворения: лейкопения (3 тыс./мкл), тромбоцитопения (менее 100 тыс./мкл); острые вирусные (в т.ч.

ветряная оспа, опоясывающий лишай), грибковые и бактериальные заболевания, почечная и/или печеночная недостаточность, гиперурикемия, подагра или уратный нефроуролитиаз (в т.ч.

в анамнезе), беременность (тератогенность, эмбриотоксичность), период лактации (матери, принимающие меркаптопурин, не должны кормить детей грудью), возраст до 2 лет (для таблетированных форм).
Побочные действия:

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия, панцитопения (в период активной терапии при остром миелогенном лейкозе у больных часто отмечается период относительной аплазии костного мозга, при этом важно проводить соответствующее поддерживающее лечение).

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, гепатонекроз, внутрипеченочный холестаз (гепатотоксичность имеет токсико-аллергический генез и чаще возникает при превышении рекомендуемой дозы в 2.5 мг/кг/сут), изъязвление слизистой оболочки полости рта, реже — изъязвление слизистой оболочки кишечника, панкреатит.

Аллергические реакции: лекарственная лихорадка, редко — кожная сыпь, зуд. Прочие: пигментация кожи, гиперурикемия, нефропатия, развитие инфекционных заболеваний вследствие снижения иммунитета (преимущественно клеточного). Потенциально возможны — мутагенность, канцерогенность.Передозировка.

Симптомы: немедленные — снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея; отсроченные — миелосупрессия (лейкопения, тромбоцитопения и др. возможные осложнения этих состояний), нарушение функции печени, гастроэнтерит. Лечение: отмена препарата, гемостимулирующая терапия, постоянный контроль картины периферической крови и костномозгового кроветворения.

Эффективного антагониста нет, гемодиализ практически неэффективен (токсические эффекты обусловленны в основном внутриклеточно находящимися метаболитами препарата).
Способ применения и дозы:

Для взрослых и детей пероральная начальная доза — 2.5 мг/кг/сут или 80-100 мг/кв.м, в дальнейшем корректируется в зависимости от эффекта и состояния костномозгового кроветворения, характера и дозировки др. цитостатиков, назначаемых в сочетании с меркаптопурином.

При хорошей переносимости на протяжении 4 нед и недостаточной выраженности эффекта доза может быть увеличена до 5 мг/кг/сут или 50-100 мг/кв.м. Вся суточная доза может быть назначена одномоментно. Больным с печеночной и/или почечной недостаточностью дозировку необходимо снизить. В период поддерживающей терапии доза колеблется от 1.5 до 2.5 мг/кг/сут и назначается однократно.

Детям: внутрь, 2.5 мг/кг или 75 мг/кв.м/сут однократно или в разделенных дозах.
Особые указания:

Во избежание осложнений может применяться только под наблюдением врачей, имеющих опыт в применении цитостатиков. Рекомендуется осторожность при манипуляциях с таблетками (например разделении их пополам) во избежание загрязнения рук или вдыхания препарата. Во время лечения ежедневно должны проводиться развернутые анализы крови.

Миелосупрессия обратима, если прием препарата прекращен своевременно. После завершения лечения число лейкоцитов и тромбоцитов может продолжать снижаться (отсроченное действие), поэтому при первых признаках чрезмерно большого снижения их количества лечение должно быть временно прекращено.

Раннее выявление гепатотоксичности обеспечивается регулярным проведением «печеночных» тестов (каждую неделю — в начале терапии, каждый месяц — в период поддерживающей терапии): «печеночные» трансаминазы, ЩФ, билирубин. У больных, ранее имевших заболевания печени или получающих др. потенциально гепатотоксические ЛС, такие анализы следует проводить чаще.

Больные должны быть предупреждены о необходимости немедленно прекратить лечение при появлении желтухи. Эти нарушения обычно обратимы при своевременном прекращении приема меркаптопурина.

Во время индукции ремиссии, когда происходит быстрый лизис клеток, следует контролировать концентрацию мочевой кислоты в крови и моче во избежание гиперурикемии и/или гиперурикозурии и риска развития мочекислого нефроуролитиаза. Для предотвращения гиперурикемии рекомендуется обильное питье, при необходимости — аллопуринол и подщелачивание мочи.

Ввиду того, что не существует какого-либо антидота, необходимо тщательно следить за картиной крови и, при необходимости проводить поддерживающую терапию и переливание крови. С осторожностью применяют меркаптопурин у пациентов с подагрой или нефроуролитиазом в анамнезе, получавших ранее противоопухолевую или лучевую терапию.

У пациентов с нарушениями функции печени и/или почек требуется коррекция режима дозирования. Во время лечения, и как минимум в течение 3 мес после следует отказаться от иммунизации и избегать контактов с людьми, получившими пероральную вакцину против полиомиелита. Отмечается перекрестная устойчивость клеток к меркаптопурину и к производным тиогуанина.

Взаимодействие:При совместном применении с ЛС, блокирующими канальцевую секрецию (особенно с урикозурическими противоподагрическими препаратами — пробенецид, сульфинпиразон, колхицин) повышается риск развития нефропатии. Винкристин и метотрексат повышают (взаимно) активность и токсичность.

Аллопуринол и азатиоприн снижают интенсивность метаболизма меркаптопурина за счет блокады ксантиноксидазы. При назначении одновременно с аллопуринолом применяют только 25-35% от обычной дозы меркаптопурина (снижение интенсивности метаболизма за счет блокады ксантиноксидазы). Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, повышая тем самым риск развития кровотечений.

Препараты, подавляющие костномозговое кроветворение (в т.ч. ко-тримоксазол), цитостатики, а также лучевая терапия усиливают выраженность лейкопении и тромбоцитопении. При одновременном применении с ГКС, азатиоприном, хлорамбуцилом, кортикотропином, циклофосфамидом и циклоспорином повышается риск развития инфекции и вторичных опухолей (усиление иммунодепрессивного действия). Одновременный прием с доксорубицином значительно увеличивает риск развития гепатотоксичности. В сочетании с живыми вирусными вакцинами может вызывать интенсификацию процесса репликации вакцинного вируса. Возможно усиление побочного действия вакцины и снижение выработки антител в ответ на введение как живых, так и инактивированных вакцин.

Источник: http://apteka-apteka.ru/lekar/puri-netol/

Пури-нетол (Puri-Nethol) 50 мг №25 таб

Пури-нетол

Производитель:

Aspen (Германия).

Международное наименование:

Меркаптопурин (Mercaptopurine).

Групповая принадлежность:

Противоопухолевое средство, антиметаболит.

Лекарственная форма:

Таблетки.

Фармакологическое действие Пури-нетол (Пуринетол)

Пури-нетол — противоопухолевое средство, антиметаболит. По структуре близок к пуриновым основаниям (гуанина, гипоксантина, входящих в состав нуклеиновых кислот), является тиоловым производным, конкурентным антагонистом гипоксантина.

Включение в соответствующие метаболические реакции нарушает синтез нуклеиновых кислот, играющих важную роль в процессах пролиферации тканей, в т. ч. опухолевых. Конкурирует с гипоксантином и гуанином за гипоксанингуанинфосфорибозилтрансферазу, переводящую препарат в тиоинозиновую кислоту (ТИК).

[attention type=yellow]

ТИК подавляет ряд реакций с участием инозиновой кислоты (ИК), включая превращение ИК в ксантиновую и адениловую кислоты.

[/attention]

Кроме того, в ходе метилирования ТИК образуется вещество, блокирующее наряду с самой ТИК глутамин-5-фосфорибозилпирофосфатаминотрансферазу — фермент, инициирующий путь пуринового синтеза рибонуклеотидов. Резистентность опухолей зачастую связана с потерей способности клеток образовывать ТИК.

Показания к применению препарата Пуринетол

Острый лимфобластный лейкоз, острый миелолейкоз (в т. ч. острый миелоцитарный лейкоз), обострение хронического миелолейкоза, хронический миелобластный, лимфобластный лейкоз (индукция ремиссии и поддерживающая терапия), хорионэпителиома матки, ретикулезы, хронический гранулоцитарный лейкоз.

Побочные действия

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия, панцитопения (в период активной терапии при остром миелогенном лейкозе у больных часто отмечается период относительной аплазии костного мозга, при этом важно проводить соответствующее поддерживающее лечение).

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, гепатонекроз, внутрипеченочный холестаз (гепатотоксичность имеет токсико-аллергический генез и чаще возникает при превышении рекомендуемой дозы в 2.5 мг/кг/сут), изъязвление слизистой оболочки полости рта, реже — изъязвление слизистой оболочки кишечника, панкреатит.

Аллергические реакции: лекарственная лихорадка, редко — кожная сыпь, зуд. Прочие: пигментация кожи, гиперурикемия, нефропатия, развитие инфекционных заболеваний вследствие снижения иммунитета (преимущественно клеточного). Потенциально возможны — мутагенность, канцерогенность.Передозировка.

Симптомы: немедленные — снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея; отсроченные — миелосупрессия (лейкопения, тромбоцитопения и др. возможные осложнения этих состояний), нарушение функции печени, гастроэнтерит. Лечение: отмена препарата, гемостимулирующая терапия, постоянный контроль картины периферической крови и костномозгового кроветворения.

Эффективного антагониста нет, гемодиализ практически неэффективен (токсические эффекты обусловленны в основном внутриклеточно находящимися метаболитами препарата).

Способ применения и дозы

Для взрослых и детей пероральная начальная доза — 2,5 мг/кг/сут или 80-100 мг/кв.м, в дальнейшем корректируется в зависимости от эффекта и состояния костномозгового кроветворения, характера и дозировки др. цитостатиков, назначаемых в сочетании с меркаптопурином. При хорошей переносимости на протяжении 4 нед.

и недостаточной выраженности эффекта доза может быть увеличена до 5 мг/кг/сут или 50-100 мг/кв.м. Вся суточная доза может быть назначена одномоментно. Больным с печеночной и/или почечной недостаточностью дозировку необходимо снизить. В период поддерживающей терапии доза колеблется от 1,5 до 2,5 мг/кг/сут и назначается однократно.

Детям: внутрь, 2,5 мг/кг или 75 мг/кв.м/сут однократно или в разделенных дозах.

Особые указания к приему Пуринетола

Для предотвращения серьезных осложнений прием меркаптопурина должен осуществляться только под наблюдением врача, имеющего опыт в использовании цитостатических лекарств.

Рекомендуется соблюдать осторожность при проведении манипуляций с таблетками (например, при разделении), чтобы не вдыхать препарат и предотвратить контакт с кожей рук.

Во время лечения Пури-Нетолом необходимо ежедневно проводить развернутые анализы крови.

Побочные эффекты в виде миелосупрессии обратимы в случае своевременного прекращения приема. После этого количество лейкоцитов и тромбоцитов может продолжать уменьшаться, что связано с отсроченным действием Пури-Нетола. Потому при первых признаках чрезмерного снижения лечение нужно остановить.

Своевременное определение гепатотоксического воздействия возможно регулярным проведением биохимических анализов (еженедельно в начале терапии и ежемесячно — в период поддержки). Пациентам, ранее имевшим заболевания печени или получающим другие токсичные лекарства, пробы нужно проводить чаще.

При появлении желтухи во время приема Пуринетола лечение прекращается немедленно. Как правило, эти нарушения имеют обратимый характер.

Кроме того, во время индукции ремиссии при быстром клеточном лизисе необходимо контролировать количество мочевой кислоты — это позволит избежать гиперурикемии и/или гиперурикозурии, а также рисков возникновения мочекислого нефроуролитиаза. Пациентам, принимающим Пуринетол, назначают обильное питье, а при надобности — аллопуринол.

Учитывая отсутствие антидотов, важно строго контролировать картину крови и, если это необходимо — проводить поддерживающую терапию с переливанием крови.

С осторожностью назначают Пуринетол пациентам, страдающим подагрой или при обнаружении нефроуролитиаза в анамнезе, а также ранее получавшим лучевую терапию.

Больным с почечно/печеночной недостаточностью необходимо корректировать режим дозирования меркаптопурина.

Взаимодействие Пуринетола с другими препаратами

Совместный прием Пури-Нетола с лекарственными средствами-блокаторами канальцевой секреции (особенно это касается урикозурических противоподагрических препаратов типа пробенецида, сульфинпиразона и колхицина), увеличивает потенциальные риски развития нефропатии. Лекарства Винкристин и Метотрексат способствуют взаимному повышению активности и токсичности, а Аллопуринол и Азатиоприн — снижению интенсивности метаболизма Пури-Нетола за счет блокирования ксантиноксидазы.

Меркаптопурин усиливает действие непрямых антикоагулянтов, способствуя рискам развития кровотечения. Препараты, которые подавляют костномозговое кровообразование, цитостатические средства и лучевая терапия усиливают лейкопению и тромбоцитопению.

Азатиоприн, хлорамбуцил, кортикотропин, циклофосфамид и циклоспорин при одновременном приеме с Пури-Нетолом повышают риски развития инфекций и опухолей вторичного типа, усиливая иммунодепрессивное действие, а доксорубицин — увеличивает токсичность.

Сочетание с живыми вирусными вакцинами может вызвать усиление репликации вируса, усилить побочное действие и снизить выработку антител.

Чтобы забронировать Пури-Нетол, узнать стоимость и уточнить возможность заказа, оставьте онлайн-заявку на сайте.

Источник: http://xn----7sbbajk8bkbseulgpy.xn--p1ai/protivoopuholevye/puri-netol-50-mg-n25-tab.html

Лекарственный препарат ПУРИ-НЕТОЛ, инструкция по применению, противопаказания

Пури-нетол

PURI-NETHOL — латинское название лекарственного препарата ПУРИ-НЕТОЛ

Владелец регистрационного удостоверения:
GlaxoSmithKline GmbH & Co. KG

Произведено:
EXCELLA GmbH

L01BB02 (Mercaptopurine)

Перед использованием препарата ПУРИ-НЕТОЛ вы должны проконсультироваться с врачом.Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления.Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

ПУРИ-НЕТОЛ: Клинико-фармакологическая группа

22.002 (Противоопухолевый препарат. Антиметаболит)

ПУРИ-НЕТОЛ: Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки круглые, двояковыпуклые, светло-желтого цвета, с линией разлома с одной стороны таблетки; над линией разлома выдавлена надпись «GX», под линией разлома — надпись «EX2».

1 таб.
меркаптопурин 50 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, гидроксиэтилкрахмал, магния стеарат, стеариновая кислота.

25 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.

ПУРИ-НЕТОЛ: Фармакологическое действие

Пури-Нетол оказывает противоопухолевое и иммунодепрессивное действие. Является конкурентным антагонистом пуриновых оснований. Конкурирует с гипоксантином и гуанином за гипоксантин-гуанин-фосфорибозилтраисферазу.

Трансформируется в меркаптопуринфосфорибозил, который под влиянием тиопуринметилтрансферазы превращается в метилмеркапто пурин.

Оба они угнетают глутамин-5-фосфорибозилпирофосфатамидотрансферазу — первый фермент в синтезе пуриновых рибонуклеотидов; в результате нарушается митотический цикл ( S -фаза), особенно в быстро пролиферирующих клетках костного мозга и опухолей, тормозится рост злокачественных новообразований и проявляется цитотоксический эффект.

ПУРИ-НЕТОЛ: Фармакокинетика

Всасывание после приема внутрь вариабельно, в среднем составляет около 50%, что связано с метаболизмом первого прохождения через печень значительной части поступившего меркаптопурина. Cmax меркаптопурина в плазме отмечается в среднем через 2.2 ч (0.5-4 ч).

Слабо проникает через ГЭБ и обнаруживается в спинномозговой жидкости в незначительных количествах. Связь с белками плазмы — около 20%.

T1/2 меркаптопурина составляет приблизительно 90-130 мин. Фармакологический эффект в большей степени обусловлен метаболитами, выведение которых происходит через почки путем канальцевой секреции и гломерулярной фильтрации.

В моче метаболиты обнаруживаются уже через 2 ч после приема, 46 % препарата выводится за первые сутки.

Метаболиты продолжают определяться в моче на протяжении нескольких недель после прекращения лечения; метаболиты фармакологически активны и имеют больший период полувыведения, чем сам меркаптопурин.

В моче после перорального приема определяются: неизмененный препарат, 6-тиомочевая кислота (образуется в результате прямого окисления с участием ксантиноксидазы) и несколько метилированных тиопуринов.

Увеличение токсичности при совместном назначении с аллопуринолом связано с блокадой последним ксантиноксидазы и, соответственно, с накоплением фармакологически активных веществ.

ПУРИ-НЕТОЛ: Дозировка

Внутрь.

Пури-Нетол может применяться как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими цитостатиками в различных дозах в зависимости от схемы терапии. При индивидуальном подборе дозы следует руководствоваться данными специальной литературы.

Обычно для взрослых и детей доза составляет 50-75 мг/м2 или 2.5 мг/кг/сут; в дальнейшем суточная доза Пури-Нетола корректируется в зависимости от эффекта и состояния костномозгового кроветворения.

При первых признаках выраженной лейкопении прием рекомендуется прервать на 2-3 дня. Если за это время лейкопения не усугубляется, лечение возобновляют.

У пациентов пожилого возраста рекомендуется контролировать функцию печени и почек. В случае выявления признаков почечной или печеночной недостаточности, дозу следует снизить.

Больным с печеночной и/или почечной недостаточностью дозу необходимо снизить.

При совместном применении с аллопуринолом дозу меркаптопурина уменьшают до 25% от стандартной дозы, так как аллопуринол снижает скорость метаболизма меркаптопурина.

ПУРИ-НЕТОЛ: Передозировка

Симптомы: немедленные — тошнота, рвота, анорексия, диарея; отсроченные — миелосупрессия, нарушение функции печени, гастроэнтерит.

Риск передозировки повышается при одновременном приеме аллопуринола.

Лечение: симптоматическое (эффективного антагониста нет, гемодиализ практически неэффективен). В первые 60 мин после передозировки можно применять внутрь активированный уголь.

Лечение должно основываться на клинической картине или согласно рекомендациям национального токсикологического центра.

ПУРИ-НЕТОЛ: Лекарственное взаимодействие

При совместном применении с лекарственными средствами, блокирующими канальцевую секрецию (особенно с урикозурическими противоподагрическими препаратами — пробенецид, сульфинпиразон, колхицин) повышается риск развития нефропатии.

Винкристин и метотрексат повышают (взаимно) активность и токсичность.

Аллопуринол и азатиоприн снижают интенсивность метаболизма меркаптопурина за счет блокады ксантиноксидазы.

Усиливает действия непрямых антикоагулянтов, повышая тем самым риск развития кровотечений.

Препараты, подавляющие костномозговое кроветворение (в т.ч. ко-тримоксазол), цитостатики, а также лучевая терапия усиливают выраженность лейкопении и тромбоцитопении.

При одновременном применении с глюкокортикостероидами, азатиоприном, хлорамбуцилом, кортикотропином, циклофосфамидом и циклоспорином повышается риск развития инфекции и вторичных опухолей (усиление иммунодепрессивного действия).

Одновременный прием с доксорубицином значительно увеличивает риск развития гепатотоксичности.

Отмечается перекрестная устойчивость клеток к меркаптопурину и к производным тиогуанина.

При одновременном назначении препаратов, ингибирующих тиопуринметилтрансферазу (например, олсалазин, месалазин, сульфасалазин) — более быстрое развитие миелосупрессии.

В сочетании с живыми вирусными вакцинами может вызывать интенсификацию процесса репликации вакцинного вируса. Возможно усиление побочного действия вакцины и снижения выработки антител в ответ на введение, как живых, так и инактивированных вакцин.

ПУРИ-НЕТОЛ: Беременность и лактация

Противопоказание: беременность, период кормления грудью.

ПУРИ-НЕТОЛ: Побочные действия

По частоте побочные эффекты были разделены на следующие категории: очень частые ≥ 1/10; частые ≥ 1/100 и

Со стороны органов кроветворения: очень часто — лейкопения, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности: редко — артралгия, кожная сыпь, лекарственная лихорадка; очень редко — отек лица.

Со стороны системы пищеварения: часто — тошнота, рвота, анорексия, внутрипеченочный холестаз, гепатотоксичность (гепатотоксичность имеет токсико-аллергический генез и чаще возникает при превышении рекомендуемой дозы в 2.5 мг/кг/сут или 75 мг/м2/сут); редко — изъязвление слизистой оболочки полости рта, диарея, панкреатит, гепатонекроз; очень редко — изъязвление слизистой оболочки кишечника.

Со стороны кожи и кожных придатков: редко — алопеция.

Со стороны репродуктивной системы: очень редко — преходящая олигоспермия.

Прочие: снижение иммунитета, присоединение вторичных инфекций, гиперпигментация кожи; гиперурикемия и нефропатия вследствие лизиса опухоли; очень редко — развитие вторичных лейкозов, миелодисплазии и гепатолиенальной Т- клеточной лимфомы при применении комбинации с антагонистами фактора некроза опухоли (анти-ФНО терапия).

ПУРИ-НЕТОЛ: Условия и сроки хранения

Список А. При температуре не выше 25°С в сухом защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности — 5 лет. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

ПУРИ-НЕТОЛ: Показания

  • острый лимфобластный лейкоз;
  • острый миелолейкоз;
  • хронический миелолейкоз (индукция ремиссии и поддерживающая терапия).

ПУРИ-НЕТОЛ: Противопоказания

  • беременность;
  • период кормления грудью.
  • повышенная чувствительность к меркаптопурину или другим компонентам,
  • входящим в состав препарата.

С осторожностью — угнетение функции костно-мозгового кроветворения, острые вирусные (в т.ч.

ветряная оспа, опоясывающий лишай) грибковые и бактериальные заболевания, почечная и/или печеночная недостаточность, гиперурикемия, подагра или уратный нефролитиаз, возраст до 2-х лет.

ПУРИ-НЕТОЛ: Особые указания

Пури-Нетол должен применяться только под наблюдением врачей, имеющих опыт применения цитостатиков.

Лечение должно проводиться под тщательным контролем развернутого общего анализа крови (во время индукции ремиссии рекомендуется ежедневный контроль), а также «печеночных» тестов (каждую неделю в начале терапии, каждый месяц в период поддерживающей терапии) и содержания мочевой кислоты в сыворотке крови.

При применении препарата может наблюдаться отсроченное миелотоксическое действие.

При снижении числа лейкоцитов и тромбоцитов ниже допустимого уровня, склонности к кровотечениям, появлении желтухи или других признаков гепатотоксичности Пури-Нетол следует отменить. При своевременной отмене Пури-Нетола миелосупрессия и гепатотоксичность обратимы.

Во время индукции ремиссии острого миелобластного лейкоза у пациентов часто отмечается период относительной аплазии костного мозга, что требует проведения соответствующей поддерживающей терапии.

Для предотвращения гиперурикемии рекомендуется обильное питье, при необходимости аллопуринол и подщелачивание мочи.

Препарат может повышать риск возникновения вторичных злокачественных новообразований, а также нефропатии, обусловленной повышением образования мочевой кислоты.

В редких случаях у некоторых людей отмечается врожденный дефицит фермента тиопуринметилтрансферазы (ТПМТ). Пациенты с дефицитом ТПМТ могут быть в большей степени подвержены быстрому развитию миелосупрессии после назначения Пури-Нетола.

Также сообщалось о возможной связи между пониженной активностью тиопуринметилтрансферазы и вторичной лейкемии и миелодисплазии у лиц, получающих Пури-Нетол в комбинации с другими цитотоксическими препаратами.

В период лечения любого из половых партеров рекомендуется использовать надежные методы контрацепции.

Необходимо соблюдать осторожность при манипуляциях с таблетками Пури-Нетола во избежание загрязнения рук или вдыхания препарата.

Во время лечения и как минимум в течение 3-х месяцев после следует отказаться от вакцинации живыми вакцинами и избегать контактов с людьми, иммунизированными живыми вакцинами.

ПУРИ-НЕТОЛ: Применение при нарушении функции почек

Больным с почечной недостаточностью дозу необходимо снизить.

ПУРИ-НЕТОЛ: Применение при нарушении функции печени

Больным с печеночной недостаточностью дозу необходимо снизить.

ПУРИ-НЕТОЛ: Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

ПУРИ-НЕТОЛ: Регистрационные номера

 таб. 50 мг: 25 шт. П N011416/01 (2005-05-10 – 0000-00-00)

Источник: http://drugfinder.ru/drug/puri-netol/

Пури-нетол 50 мг 25 таб

Пури-нетол

Производитель:

Aspen (Германия).

Международное наименование:

Меркаптопурин (Mercaptopurine).

Групповая принадлежность:

Противоопухолевое средство, антиметаболит.

Лекарственная форма:

Таблетки.

Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.