Будесонид изихейлер

Будесонид Изихейлер — отзывы

Будесонид изихейлер

Этот отзыв не оценивали

10Удобство в использовании

10Будете ли вы рекомендовать?

Здравствуйте. С самого детства я болел астмой. Часто ходил к врачу, он выпи сывал разные препараты. Чаще всего мои родители покупали дорогие средства, ведь на здоровье нельзя экономить. Но они не помогали.

Я уже думал, что буду всю жизнь страдать от этой болезни. И только вот с этим препаратом я заметил эффект! Мне стало намного лучше, и даже врач сказал продолжать курс лечения данным препаратом.

Всем рекомендую!

Будесонид изихейлер

Будесонид изихейлер

Порошок для ингаляций дозированный белого или почти белого цвета, однородный.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 7.8 мг.

2.5 г (200 доз) — ингаляторы дозирующие полимерные (1) — пакеты из алюминиевой фольги ламинированные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

ГКС. При ингаляционном применении оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и антиэкссудативное действие, которое приводит к уменьшению бронхиальной обструкции.

Механизм действия заключается в угнетении высвобождения медиаторов воспаления и аллергии, а также в уменьшении реактивности дыхательных путей к их действию.

В процессе лечения улучшается функция дыхания, значительно уменьшается выраженность и частота возникновения одышки, приступов удушья, кашля. Максимальный клинический эффект развивается через 1-2 недели терапии.

Точный механизм действия будесонида при лечении язвенного колита полностью не установлен.

Будесонид ингибирует многие воспалительные процессы, включая выработку цитокина, активацию клеток воспалительного инфильтрата и экспрессию адгезивных молекул на эндотелиальных и эпителиальных клетках.

В дозах, которые клинически соответствуют преднизолону, будесонид вызывает значительно меньшее подавление гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси и оказывает меньшее воздействие на воспалительные маркеры.

Данные клинических фармакологических и фармакокинетических исследований указывают на то, что механизм действия будесонида при приеме внутрь основан на местном действии в кишечнике.

Фармакокинетика

При ингаляционном введении в бронхиолы проникает 30-35% дозы. Биодоступность при поступлении в легкие составляет около 73%. 25-30% попадают в ЖКТ. Биодоступность при пероральном пути введения составляет 10.7%. Cmax будесонида в плазме достигается через 1.5-2 ч. Будесонид быстро выводится из организма. T1/2 при ингаляционном введении составляет 2-3 ч. Плазменный клиренс — 55-85 л/ч.

После приема внутрь в специальной лекарственной форме приблизительно 90% будесонида метаболизируется при «первом прохождении» через печень и только около 10% составляет системная доступность. Будесонид имеет значительный Vd (около 3 л/кг). Связывание с белками плазмы крови составляет в среднем 85-90%.

Будесонид подвергается экстенсивной биотрансформации в печени с образованием метаболитов с низкой глюкокортикоидной активностью. Глюкокортикоидная активность основных метаболитов (6β-гидроксибудесонид и 16α-гидроксипреднизолон), не превышает 1% от активности самого будесонида. Метаболизм будесонида преимущественно опосредован изоферментами CYP3A.

Скорость выведения будесонида ограничивается степенью поглощения. Будесонид характеризуется высоким системным клиренсом (около 1.2 л/мин).

Показания

Бронхиальная астма, требующая поддерживающей терапии глюкокортикоидами.

Для индукции ремиссии у пациентов с легким или умеренным активным язвенным колитом.

Противопоказания

Для ингаляционного применения: повышенная чувствительность к будесониду.

Для приема внутрь: цирроз печени; инфекционные заболевания кишечника; период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к будесониду.

Дозировка

Дозу устанавливают в зависимости от показаний, возраста, лекарственной формы.

При ингаляционном применении возможны раздражение слизистых оболочек глотки, полости рта, носа, кандидоз; при повышенной чувствительности — бронхоспазм.

При приеме внутрь изредка могут отмечаться побочные эффекты типичные для системных ГКС. Эти побочные эффекты зависят от дозы, продолжительности лечения, сопутствующего или предшествующего лечения другими ГКС и индивидуальной чувствительности. Побочные эффекты класса стероидов включают:

Со стороны кожных покровов: аллергическая экзантема, красные стрии, петехия, экхимоз, стероидное акне, замедленное заживление ран, контактный дерматит.

Со стороны костно-мышечной системы: асептический некроз кости (бедренная кость и головка плечевой кости).

Со стороны органов зрения: глаукома, катаракта.

Психические расстройства: депрессивный синдром, раздражительность, эйфория.

Со стороны пищеварительной системы: дискомфорт в области желудка, язва двенадцатиперстной кишки, панкреатит.

Со стороны эндокринной системы: синдром Кушинга, лунообразное лицо, ожирение туловища, снижение толерантности к глюкозе, сахарный диабет, недостаточность функции коры надпочечников, задержка роста у детей, нарушение секреции половых гормонов (например, аменорея, гирсутизм, импотенция).

Со стороны обмена веществ: задержка натрия с образованием отеков, усиленное выделение калия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, повышенный риск тромбоза, васкулит (синдром отмены после долгосрочной терапии).

Со стороны иммунной системы: нарушение иммунного ответа (например, увеличение риска инфекций).

Лекарственное взаимодействие

Циметидин и омепразол не оказывают клинически значимого эффекта на фармакокинетические показатели будесонида при приеме внутрь. Однако под влиянием циметидина возможно замедление метаболизма будесонида в печени.

Будесонид характеризуется меньшей системной биодоступностью по сравнению с другими ГКС, поэтому лекарственное взаимодействие может быть менее выраженным по сравнению со многими другими препаратами этого класса.

Риск лекарственного взаимодействия может быть повышени у пожилых людей и пациентов с нарушением функции почек или печени.

Особые указания

Для ингаляционного применения

С осторожностью применяют у пациентов с туберкулезом легких, а также при ветряной оспе.

Будесонид не предназначен для купирования острых приступов удушья при бронхиальной астме. Не рекомендуется применение при интермиттирующем течении заболевания.

Замена системных ГКС на ингаляции проводится постепенно.

Эффективность и безопасность применения будесонида у детей в возрасте до 7 лет не изучена.

Для приема внутрь

С осторожностью применять у пациентов с диагностированными нарушениями функции печени и почек, с сахарным диабетом, артериальной гипертензией, заболеваниями ЖКТ, остеопорозом, глаукомой или катарактой, с сопутствующими верифицированными психическими расстройствами либо при наличии психических заболеваний у родственников первой степени.

Применение будесонида может привести к обострению воспалительной реакции у пациентов с наличием инфекционной патологии, снижению иммунного ответа на вакцины.

Беременность и лактация

В виде инглаяций применение при беременности возможно в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации, следует прекратить грудное вскармливание, в связи с отсутствием данных о выделении будесонида с грудным молоком.

Противопоказан прием внутрь при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение в детском возрасте

Эффективность и безопасность применения будезонида у детей в возрасте до 7 лет не изучена.

Описание препарата Будесонид изихейлер основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/budesonid_easyhaler/

Будесонид Изихейлер :: Инструкция, аналоги, действующее вещество

Будесонид изихейлер

      Русское название: Будесонид Изихейлер.
      Английское название:Budesonid Easyhaler.

      (Данные взяты из действующего вещества budesonide).       J05,0 острый обструктивный ларингит [круп].       J30 вазомоторный и аллергический ринит.       J30,0 вазомоторный ринит.       J30,1 аллергический ринит, вызванный пыльцой растений.       J30,2 другие сезонные аллергические риниты.       J30,3 другие аллергические риниты.       J33 полип носа.       J44 другая хроническая обструктивная легочная болезнь.       J44,9 хроническая обструктивная легочная болезнь неуточненная.       J45 астма.       K50 болезнь крона [регионарный энтерит].       K51 язвенный колит.       K52,9 неинфекционный гастроэнтерит и колит неуточненный.       L20 атопический дерматит.       L30,9 дерматит неуточненный.

      L40 псориаз.

      R03BA02 Будесонид.

      ГКС. При ингаляционном применении оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и антиэкссудативное действие, которое приводит к уменьшению бронхиальной обструкции. Механизм действия заключается в угнетении высвобождения медиаторов воспаления и аллергии, а также в уменьшении реактивности дыхательных путей к их действию. В процессе лечения улучшается функция дыхания, значительно уменьшается выраженность и частота возникновения одышки, приступов удушья, кашля. Максимальный клинический эффект развивается через 1-2 недели терапии.       Точный механизм действия будесонида при лечении язвенного колита полностью не установлен. Будесонид ингибирует многие воспалительные процессы, включая выработку цитокина, активацию клеток воспалительного инфильтрата и экспрессию адгезивных молекул на эндотелиальных и эпителиальных клетках. В дозах, которые клинически соответствуют преднизолону, будесонид вызывает значительно меньшее подавление гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси и оказывает меньшее воздействие на воспалительные маркеры.

      Данные клинических фармакологических и фармакокинетических исследований указывают на то, что механизм действия будесонида при приеме внутрь основан на местном действии в кишечнике.

      При ингаляционном введении в бронхиолы проникает 30-35% дозы. Биодоступность при поступлении в легкие составляет около 73%. 25-30% попадают в ЖКТ. Биодоступность при пероральном пути введения составляет 10,7%. Cmax будесонида в плазме достигается через 1,5-2 Будесонид быстро выводится из организма. T1/2 при ингаляционном введении составляет 2-3 Плазменный клиренс — 55-85 л/.

      После приема внутрь в специальной лекарственной форме приблизительно 90% будесонида метаболизируется при первом прохождении через печень и только около 10% составляет системная доступность. Будесонид имеет значительный Vd (около 3 л/кг). Связывание с белками плазмы крови составляет в среднем 85-90%.

Будесонид подвергается экстенсивной биотрансформации в печени с образованием метаболитов с низкой глюкокортикоидной активностью. Глюкокортикоидная активность основных метаболитов (6β-гидроксибудесонид и 16α-гидроксипреднизолон), не превышает 1% от активности самого будесонида. Метаболизм будесонида преимущественно опосредован изоферментами CYP3A.

Скорость выведения будесонида ограничивается степенью поглощения. Будесонид характеризуется высоким системным клиренсом (около 1,2 л/мин).

      Бронхиальная астма, требующая поддерживающей терапии глюкокортикоидами.
      Для индукции ремиссии у пациентов с легким или умеренным активным язвенным колитом.

      Для ингаляционного применения: повышенная чувствительность к будесониду.
      Для приема внутрь: цирроз печени; инфекционные заболевания кишечника; период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к будесониду.

      Глюкокортикостероиды.

      В виде инглаяций применение при беременности возможно в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации, следует прекратить грудное вскармливание, в связи с отсутствием данных о выделении будесонида с грудным молоком.

      Противопоказан прием внутрь при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

      При ингаляционном применении возможны раздражение слизистых оболочек глотки, полости рта, носа, кандидоз; при повышенной чувствительности — бронхоспазм.       При приеме внутрь изредка могут отмечаться побочные эффекты типичные для системных ГКС. Эти побочные эффекты зависят от дозы, продолжительности лечения, сопутствующего или предшествующего лечения другими ГКС и индивидуальной чувствительности. Побочные эффекты класса стероидов включают:

      Со стороны кожных покровов. Аллергическая экзантема, красные стрии, петехия, экхимоз, стероидное акне, замедленное заживление ран, контактный дерматит.

      Со стороны костно-мышечной системы. Асептический некроз кости (бедренная кость и головка плечевой кости).
      Со стороны органов зрения. Глаукома, катаракта.
      Психические расстройства. Депрессивный синдром, раздражительность, эйфория.
      Со стороны пищеварительной системы. Дискомфорт в области желудка, язва двенадцатиперстной кишки, панкреатит.
      Со стороны эндокринной системы. Синдром Кушинга, лунообразное лицо, ожирение туловища, снижение толерантности к глюкозе, сахарный диабет, недостаточность функции коры надпочечников, задержка роста у детей, нарушение секреции половых гормонов (например, аменорея, гирсутизм, импотенция).
      Со стороны обмена веществ. Задержка натрия с образованием отеков, усиленное выделение калия.
      Со стороны сердечно-сосудистой системы. Артериальная гипертензия, повышенный риск тромбоза, васкулит (синдром отмены после долгосрочной терапии).
      Со стороны иммунной системы. Нарушение иммунного ответа (например, увеличение риска инфекций).       Циметидин и омепразол не оказывают клинически значимого эффекта на фармакокинетические показатели будесонида при приеме внутрь. Однако под влиянием циметидина возможно замедление метаболизма будесонида в печени.       Будесонид характеризуется меньшей системной биодоступностью по сравнению с другими ГКС, поэтому лекарственное взаимодействие может быть менее выраженным по сравнению со многими другими препаратами этого класса.

      Риск лекарственного взаимодействия может быть повышени у пожилых людей и пациентов с нарушением функции почек или печени.

      Дозу устанавливают в зависимости от показаний, возраста, лекарственной формы.

      Эффективность и безопасность применения будезонида у детей в возрасте до 7 лет не изучена.

Противопоказания budesonide.

      Гиперчувствительность. Для ингаляционного использования: активная форма туберкулеза легких. Грибковые инфекции органов дыхания; для перорального применения: инфекции ЖКТ (бактериальные.

Грибковые. Амебные. Вирусные). Тяжелые нарушения функции печени. Детский возраст; для интраназального использования: грибковые. Бактериальные и вирусные инфекции органов дыхания.

Туберкулез органов дыхания.

Побочные эффекты budesonide.

      При ингаляциях. Дисфония, боль в горле, сухость или раздражение полости рта либо глотки, кашель; менее часто — кандидоз слизистой оболочки полости рта, тошнота, фарингит, парадоксальный бронхоспазм.
      При пероральном приеме.       Со стороны нервной системы и органов чувств. Депрессия, эйфория, раздражительность, глаукома, катаракта.
      Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы крови (кроветворение, гемостаз). Повышение АД, повышенный риск тромбообразования, васкулит (синдром отмены после длительного лечения).
      Со стороны органов ЖКТ. Боль в эпигастральной области, диспептические явления, дуоденальная язва, панкреатит.
      Со стороны эндокринных органов. Синдром Кушинга. В тч лунообразное лицо. Ожирение туловища; сахарный диабет. Снижение толерантности к глюкозе. Задержка натрия с формированием отеков. Гипокалиемия. Снижение функции или атрофия коры надпочечников. Нарушение секреции половых гормонов (аменорея. Гирсутизм. Импотенция).
      Со стороны опорно-двигательного аппарата. Мышечная слабость, остеопороз, асептический некроз костей (головки бедренной и плечевой).
      Со стороны кожных покровов. Аллергическая экзантема, красные стрии, петехии, экхимоз, стероидные угри, ухудшение заживления ран, контактный дерматит.
      Прочие. Повышенный риск возникновения инфекционных заболеваний.
      При интраназальном применении. Жжение, раздражение слизистой носа, чихание, кандидомикоз. Orion Corporation/ORION PHARMA 42a96bb5c8a2ac07fc866444b97bf1

Источник: https://kiberis.ru/?p=13999

Аналоги лекарства Будесонид Изихейлер

Будесонид изихейлер

Будесонид
Распечатать список аналогов
Будесонид (Budesonide) Глюкокортикостероид для местного применения Порошок для ингаляций дозированный, аэрозоль для ингаляций дозированный, суспензия для ингаляций дозированная, капсулы с порошком для ингаляций, раствор для ингаляций

ГКС для местного применения, оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и иммунодепрессивное действие. Повышает продукцию липокортина, являющегося ингибитором фосфолипазы А2, тормозит высвобождение арахидоновой кислоты, угнетает синтез продуктов метаболизма арахидоновой кислоты – циклических эндоперекисей и Pg. Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, уменьшает воспалительную экссудацию и продукцию цитокинов, тормозит миграцию макрофагов, снижает выраженность процессов инфильтрации и грануляции, образование субстанции хемотаксиса (что объясняет эффективность при «поздних» реакциях аллергии); тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления («немедленная» аллергическая реакция).

Увеличивает количество «активных» бета-адренорецепторов, восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения, уменьшает отек слизистой оболочки бронхов, продукцию слизи, образование мокроты и уменьшает гиперреактивность дыхательных путей. Повышает мукоцилиарный транспорт. Обладает фунгицидным действием. Хорошо переносится при длительном лечении, не обладает МКС активностью, практически не оказывает резорбтивного действия.

Терапевтический эффект развивается в среднем через 5-7 сут.

Ингаляция будесонида способна предотвратить приступ бронхиальной астмы, но не уменьшает острый бронхоспазм.

Побочные действия

Кашель, сухость слизистой оболочки полости рта, дисфония, раздражение слизистой оболочки глотки, кандидозный стоматит, сухость слизистой оболочки глотки, головная боль, тошнота (суспензия и аэрозоль для ингаляций), рвота (капсулы с порошком для ингаляций), образование кровоподтеков или утончение кожи, неприятные вкусовые ощущения (аэрозоль для ингаляций), бронхоспазм, кандидоз ротоглотки, изменения психики (нервозность, двигательное беспокойство, депрессия или изменение поведения), аллергические реакции (кожная сыпь, контактный дерматит, крапивница).

Спрей назальный: раздражение слизистой оболочки полости носа и глотки, носовое кровотечение, кашель, сухость слизистой оболочки полости носа, чиханье, утомляемость, головокружение, аллергические реакции (дерматит, крапивница, кожная сыпь, ангионевротический отек), перфорация носовой перегородки, аносмия, тахикардия, замедление роста у детей.

Применение и дозировка

Ингаляционно, при помощи специального ингалятора (турбухалера, циклохалера и др.). Каждая капсула ингалятора содержит 200 доз, одна порция порошка, отделяемая из капсулы дозатором ингалятора, содержит 200 мкг будесонида. Ингалируется 200-800 мкг/сут за 2-4 вдоха.

Порошок для ингаляций. Если предшествующее лечение бронхиальной астмы осуществлялось только бета2-адреностимуляторами или ингаляционными ГКС – по 200-400 мкг (1-2 ингаляции) 2 раза в сутки; если применялись системные ГКС – по 400-800 мкг (2-4 ингаляции) 2 раза в сутки.

Максимальная доза для больных, получавших только бета2-адреностимуляторы, – 800 мкг/сут; для больных, леченных ранее ингаляционными или системными ГКС, – 1600 мкг/сут.

Дети старше 6 лет: по 1 ингаляции (200 мкг/сут), мксимально – по 2 ингаляции 2 раза в сутки (400 мкг/сут).

Суспензия для ингаляций. Взрослым – по 1-2 мг, детям 3 мес-12 лет – по 0.25-1 мг, при необходимости предварительно разбавленных 2-4 мл раствора NaCl, 2 раза в сутки. После получения эффекта дозу уменьшают до эффективной наименьшей дозы, необходимой для сохранения стабильного состояния.

В случаях, если больной принимал ГКС внутрь, перевод на лечение будесонидом возможен в стабильной фазе заболевания (на протяжении 10-14 дней сочетают ингаляции и прием ГКС внутрь, затем постепенно снижают дозы, назначаемые внутрь, вплоть до полной отмены).

Взаимодействие

Предварительная ингаляция бета-адреностимуляторов расширяет бронхи, улучшает поступление будесонида в дыхательные пути и усиливает его терапевтический эффект.

Прием 200 мг кетоконазола 1 раз в день увеличивает концентрацию в плазме перорально принимаемого будесонида в дозе 3 мг в среднем в 6 раз.

При назначении кетоконазола через 12 ч после приема будесонида концентрация в плазме последнего повышается в 3 раза.

Информация о подобном взаимодействии с ингаляционными лекарственными формами будесонида отсутствует, однако следует ожидать заметного увеличения концентрации препарата в плазме.

Фенобарбитал, фенитоин, рифампицин и др. индукторы микросомального окисления снижают эффективность ГКС системного действия (индукция ферментов микросомального окисления).

Метандростенолон, эстрогены усиливают действие будесонида.

Напишите свой отзыв

Используете ли вы Будесонид Изихейлер, как аналог или наоборот его аналоги?

Источник: http://www.AnalogiTabletok.ru/analogi.php?id=11093

Будесонид изихейлер 0,0002/доза 200доз пор д/инг

Будесонид изихейлер

В каталоге более 15000 товаров

100% товаров сертифицированы

Профессиональная консультация фармацевта

Бесплатная доставка по Москве и Красногорскому району от 1000 рублей

  • Описание
  • Характеристики
  • Инструкция по применению
  • Сертификаты
  • Задать вопрос
  • Отзывы
  • Доставка
  • О нас
  • Аналоги по действующему веществу
  • Порошок для ингаляций дозированныйБудесонид 0,2мг; Вспомогательные в-ва: лактоза моногидратГКС для ингаляционного применения. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и антиэкссудативное действие, которое при ингаляционном применении приводит к уменьшению бронхиальной обструкции. Механизм действия заключается в угнетении высвобождения медиаторов воспаления и аллергии, а также в уменьшении реактивности дыхательных путей к их действию. В процессе лечения улучшается функция дыхания, значительно уменьшается выраженность и частота возникновения одышки, приступов удушья, кашля. Максимальный клинический эффект развивается через 1-2 недели терапии.При ингаляционном введении в бронхиолы проникает 30-35% дозы. Биодоступность при поступлении в легкие составляет около 73%. 25-30% попадают в ЖКТ. Биодоступность при пероральном пути введения составляет 10.7%.Cmax будезонида в плазме достигается через 1.5-2 ч.Будезонид быстро выводится из организма. T1/2 при ингаляционном введении составляет 2-3 ч. Плазменный клиренс — 55-85 л/ч.

    Особые условия

    С осторожностью применяют у пациентов с туберкулезом легких, а также при ветряной оспе.Будезонид не предназначен для купирования острых приступов удушья при бронхиальной астме. Не рекомендуется применение при интермиттирующем течении заболевания.Замена системных ГКС на ингаляции проводится постепенно.Эффективность и безопасность применения будезонида у детей в возрасте до 7 лет не изучена.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиБудезонид не влияет на способность заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

    Экспресс-доставка

    Осуществляется в течение 3-х часов с момента заказа и стоит 300 руб.

    Самовывоз

    Вы можете забрать свой заказ самостоятельно и бесплатно, в аптеке по адресу: г. Москва, улица Митинская, д. 41.

    Пункт самовывоза работает ежедневно с 10:00 до 21:00. Обязательно согласуйте с оператором время своего приезда!

    *Условия доставки

    • Заказы, поступившие после 20:00, доставляются на следующий день;
    • Обращаем ваше внимание на то, что, если ваш заказ поступил в период с 21:00 до 9:00, он будет обработан нашими операторами только после 9:00;
    • «Доставка» — не подразумевает под собой услугу, регламентированную законодательством. Продукцию привозят не сотрудники аптеки. Данный интернет-магазин за их действия ответственности не несёт. Плата за доставку не является оплатой услуги, а формой благодарности помощнику, который привёз покупку;

    Источник: http://xn--80aacqze2bjen.xn--p1ai/catalog/lekarstvennye_preparaty/dykhatelnaya_sistema/budesonid_izikheyler_0_0002_doza_200doz_por_d_ing/

    Будесонид изихейлер, порошок

    Будесонид изихейлер

    ГКС. При ингаляционном применении оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и антиэкссудативное действие, которое приводит к уменьшению бронхиальной обструкции.

    Механизм действия заключается в угнетении высвобождения медиаторов воспаления и аллергии, а также в уменьшении реактивности дыхательных путей к их действию.

    В процессе лечения улучшается функция дыхания, значительно уменьшается выраженность и частота возникновения одышки, приступов удушья, кашля. Максимальный клинический эффект развивается через 1-2 недели терапии.

    Точный механизм действия будесонида при лечении язвенного колита полностью не установлен.

    Будесонид ингибирует многие воспалительные процессы, включая выработку цитокина, активацию клеток воспалительного инфильтрата и экспрессию адгезивных молекул на эндотелиальных и эпителиальных клетках.

    В дозах, которые клинически соответствуют преднизолону, будесонид вызывает значительно меньшее подавление гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси и оказывает меньшее воздействие на воспалительные маркеры.

    Данные клинических фармакологических и фармакокинетических исследований указывают на то, что механизм действия будесонида при приеме внутрь основан на местном действии в кишечнике.

    При ингаляционном введении в бронхиолы проникает 30-35% дозы. Биодоступность при поступлении в легкие составляет около 73%. 25-30% попадают в ЖКТ. Биодоступность при пероральном пути введения составляет 10.7%. Cmax будесонида в плазме достигается через 1.5-2 ч. Будесонид быстро выводится из организма. T1/2 при ингаляционном введении составляет 2-3 ч. Плазменный клиренс — 55-85 л/ч.

    После приема внутрь в специальной лекарственной форме приблизительно 90% будесонида метаболизируется при «первом прохождении» через печень и только около 10% составляет системная доступность. Будесонид имеет значительный Vd (около 3 л/кг). Связывание с белками плазмы крови составляет в среднем 85-90%.

    Будесонид подвергается экстенсивной биотрансформации в печени с образованием метаболитов с низкой глюкокортикоидной активностью. Глюкокортикоидная активность основных метаболитов (6β-гидроксибудесонид и 16α-гидроксипреднизолон), не превышает 1% от активности самого будесонида. Метаболизм будесонида преимущественно опосредован изоферментами CYP3A.

    Скорость выведения будесонида ограничивается степенью поглощения. Будесонид характеризуется высоким системным клиренсом (около 1.2 л/мин).

    >

Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.