Монакс

Монакс

Монакс

ZENTIVA SAGLIK URUNLERI SANAYI VE TICARET, A.S. (Турция)

АТХ: R03DC03 (Montelukast)

Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Препарат для лечения бронхиальной астмы и аллергического ринита

Антагонист лейкотриеновых рецепторов.

Монтелукаст селективно ингибирует CysLT1-рецепторы цистеиниловых лейкотриенов (LTC4, LTD4, LTE4) эпителия дыхательных путей, а также предотвращает у больных бронхиальной астмой бронхоспазм, обусловленный вдыханием цистеинилового лейкотриена LTD4. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4. Применение монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг 1 раз/сут, не повышает эффективность препарата.

Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2 ч после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную бета2-адреномиметиками.

После приема внутрь монтелукаст быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. У взрослых при приеме в дозе 5-10 мг Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч. Биодоступность при приеме внутрь составляет 64-73%.

Связывание монтелукаста с .

Дозировка

Терапевтическое действие монтелукаста на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы, ра. посмотреть полностью

В исследованиях in vitro установлено, что монтелукаст ингибирует изофермент CYP2C8, однако при исследовании. посмотреть полностью

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилаксия; очень редко (

На этом сайте я собрала инструкции, отзывы и мнения о различных медицинских препаратах.

Здесь нет заказных статей, а расходы оплачиваются за счёт рекламных блоков. Все мнения, кроме мнений материально заинтересованных лиц, публикуются.

Над проектом работает дипломированный провизор — то есть я сама — и мне можно задавать вопросы, не стесняйтесь. Спасибо!

Попробуйте новейший справочник препаратов на 10 000 статей с полнотекстовым поиском:

Монакс (Monax) — инструкция по применению

Таблетки жевательные розового цвета со светло-розовыми вкраплениями, круглые, двояковыпуклые. В 1 таблетке содержится 5 мг монтелукаста в виде монтелукатса натрия. Вспомогательные вещества: маннитол 240.475 мг, авицел CE-15 26.725 мг, кроскармеллоза натрия 12 мг, гипролоза низкозамещенная 9 мг, ароматизатор вишневый 0.3 мг, краситель железа оксид красный 0.3 мг, магния стеарат 6 мг.

В блистерах из алюмини 28 или 84 таблетки. Упакованы в картонную пачку.

Таблетки жевательные, 4 мг. В упаковке 28 или 84 таблетки.

Антагонист лейкотриеновых рецепторов.

Препарат для лечения бронхиальной астмы и аллергического ринита.

Лейкотриеновых рецепторов антагонист

Фармакологическое действие препарата Монакс

Антагонист лейкотриеновых рецепторов.

Монтелукаст селективно ингибирует CysLT1-рецепторы цистеиниловых лейкотриенов (LTC4, LTD4, LTE4) эпителия дыхательных путей, а также предотвращает у больных бронхиальной астмой бронхоспазм, обусловленный вдыханием цистеинилового лейкотриена LTD 4 . Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD 4 . Применение монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг 1 раз/сут, не повышает эффективность препарата.

Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2 ч после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную бета 2 -адреномиметиками.

После приема внутрь монтелукаст быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. У взрослых при приеме в дозе 5-10 мг Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч. Биодоступность при приеме внутрь составляет 64-73%.

Связывание монтелукаста с белками плазмы составляет более 99%. V d в среднем составляет 8-11 л.

При однократном приеме в дозе 10 мг 1 раз/сут наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме.

Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При применении в терапевтических дозах концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.

Предполагается, что в процессе метаболизма монтелукаста участвуют изоферменты CYP3А4 и CYP2С9, при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты CYP3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.

T 1/2 монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2.7 до 5.5 ч. Клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45 мл/мин. После перорального приема монтелукаста 86% выводится с калом в течение 5 дней и менее 0.2% — с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся почти исключительно с желчью.

Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь в дозах более 50 мг.

Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы, включая предупреждение симптомов заболевания в дневное и ночное время, лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте, предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой. Купирование симптомов сезонного и постоянного аллергического ринита.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 6 лет).

Режим дозирования и способ применения препарата Монакс

Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от возраста, показаний и применяемой лекарственной формы. Принимают внутрь в дозе 4-10 мг 1 раз/сут.

Терапевтическое действие монтелукаста на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы, развивается в течение первого дня. Следует продолжать прием монтелукаста как в период достижения контроля симптомов бронхиальной астмы, так и в период обострения заболевания.

Монтелукст можно добавлять к лечению бронходилататорами и ингаляционными ГКС.

Cо стороны свертывающей системы крови: повышение склонности к кровотечениям.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилаксия; очень редко (

Источник: http://cmblog.info/monaks/

Состав Монакс

Активное вещество:

  • монтелукаст — 4,00 мг (в виде монтелукаста натрия — 4,16 мг).

Производители

Зентива Саалык Юрюнлери Санайи ве Тиджарет А.Ш. (Турция)

Фармакологическое действие

Фармакодинамика.

Антагонист лейкотриеновых рецепторов.

Монтелукаст ингибирует цистеинил-лейкотриеновые рецепторы эпителия дыхательных путей, проявляя одновременно способность ингибировать бронхоспазм, обусловленный вдыханием цистеинил-лейкотриена LTD4 у пациентов с бронхиальной астмой.

Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4.

Применение монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг 1 раз в сутки, не повышает эффективность препарата.

Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2 ч после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную бетаг-адреномиметиками.

Фармакокинетика.

Всасывание:

  • После приема внутрь монтелукаст быстро всасывается.

Прием обычной пищи не влияет на максимальную концентрацию в плазме крови и биодоступность препарата максимальная концентрация у взрослых после приема натощак жевательной таблетки 5 мг достигалась через два часа.

Средняя биодоступность при пероральном приеме составляла 73 %.

Максимальная концентрация после приема натощак жевательной таблетки 4 мг детьми в возрасте от 2-х до 5 лет достигалась спустя два часа.

Распределение:

  • Монтелукаст связывается с белками плазмы крови боле,
  • чем на 99 %.

Объем распределения в состоянии стабильного равновесия составляет в среднем 8-11 л.

Метаболизм:

  • Монтелукаст активно метаболизируется в печени.

При применении в терапевтических дозах концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.

Предполагается, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены взоферменты цитохрома Р450 (ЗА4 и 2С9), при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты цитохрома Р450:

  • ЗА4,2С9, 1А2,2А6,2С19 и 2D6.

Выведение:

  • Клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45 мл/мин.

Период полувьшедения монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5 ч.

После приема монтелукаста внутрь 86 % дозы выводится через кишечник в течение 5 дней и менее 0,2 % — почками, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся почти исключительно через кишечник.

При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинстики не наблюдается.

Побочное действие Монакс

Нарушения со стороны иммунной системы:

  • очень редко — анафилакси,
  • ангионевротический оте,
  • эозинофильные инфильтраты печени.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

  • очень редко – повышенная кровоточивость.

Нарушения со стороны нервной системы:

  • часто — головная боль, головокружение;
  • очень редко — сонливость, парестезии/гипестезии, судорожные припадки, тремор.

Нарушения психики:

  • часто — утомляемость;
  • очень редко — возбудимость, агрессивное поведение, беспокойство, аномальные сновидения, галлюцинации, депрессия, бессонница, раздражительность, суицидальное мышление и поведение.

Нарушения со стороны сердца:

  • очень редко — сердцебиение.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

  • часто — боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота;
  • очень редко — рвота, панкреатит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

  • редко — холестатический гепати,
  • повреждение гепатоцитов на фоне медикаментозной терапии или сопутствующей патологии печени (алкогольный и другие формы гепатита,
  • повышение активности печеночных трансаминаз.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

  • очень редко -артралги,
  • миалги,
  • включая мышечные судороги.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

  • часто — крапивница, сыпь;
  • очень редко — склонность к формированию гематом, узелковая эритема, зуд.

Общие расстройства:

В целом препарат хорошо переносится.

Побочные эффекты обычно бывают легкими и, как правило, не требуют отмены лечения.

Показания к применению

Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы, включая:

  • предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания;
  • лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте;
  • предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой.

Купирование дневных и ночных симптомов сезонных аллергических ринитов и круглогодичных аллергических ринитов.

Противопоказания Монакс

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; детский возраст до 6 лет для таблеток 5 мг и до 2 лет для таблеток 4 мг.

Способ применения и дозировка

Препарат принимают внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи.

Таблетку можно проглатывать целиком или разжевывать перед проглатыванием.

Для лечения бронхиальной астмы препарат следует принимать вечером.

При лечении аллергических ринитов препарат можно принимать в любое время суток.

Дети в возрасте от 2 до 5 лет:

  • одна жевательная таблетка 4 м,
  • ежедневно.

Дети в возрасте от 6 до 14 лет:

  • одна жевательная таблетка 5 м,
  • ежедневно.

Дети старше 14 лет и взрослые:

  • две жевательные таблетки по 5 мг однократн,
  • ежедневно.

Терапевтическое действие препарата на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы, развивается в течение первого дня.

Пациенту следует продолжать принимать препарат как в период достижения контроля симптомов бронхиальной астмы, так и в период обострения заболевания.

Для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени специального подбора дозы не требуется.

Препарат можно добавлять к лечению бронходилататорами и ингаляционными глюкокортикостероидами (ГКС).

Передозировка

В случае острой передозировки монтелукаста (прием не менее 1000 мг в сутки) наиболее частыми побочными эффектами были:

  • жажд,
  • сонливост,
  • рвот,
  • психомоторное возбуждени,
  • головная боль и боль в животе.

Лечение:

  • промывание желудк,
  • симптоматическая терапия.

Данных об эффективности перитонеального диализа или гемодиализа монтелукаста нет.

Взаимодействие

Препарат можно назначать вместе с другими лекарствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы.

Монтелукаст в рекомендуемой терапевтической дозе не оказывал клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов:

  • теофилли,
  • преднизо,
  • преднизоло,
  • пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1,
  • терфенади,
  • дигоксин и варфарин.

Фенобарбитал ускоряет метаболизм монтелукаста в печени.

При одновременном назначении пациентам фенобарбитала и монтелукаста площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) уменьшалась приблизительно на 40 %.

Однако коррекции дозы не требуется.

Комбинированное лечение с бронходилататорами:

  • При неэффективности бронходилататоров в качестве монотерапии бронхиальной астмы к лечению можно добавить МОНАКС®.

При достижении терапевтического эффекта (обычно после первой дозы) на фоне терапии монтелукастом дозу бронходилататоров можно постепенно снижать.

Комбинированное лечение с ингаляционными глюкокортикостероидами:

  • Применение монтелукаста обеспечивает дополнительный терапевтический эффект у пациенто,
  • получающих ингаляционные ГКС.

При достижении стабилизации состояния пациента возможно снижение дозы ГКС.

Дозу ГКС следует снижать постепенно, под наблюдением врача В некоторых случаях прием ингаляционных ГКС может быть отменен полностью.

Однако, резкая замена ингаляционных ГКС на монтелукаст. не рекомендуется.

Особые указания

С осторожностью:

  • в период беременности и грудного вскармливания.

Применение в период беременности и грудного вскармливания.

Препарат следует применять при беременности и в период грудного вскармливания только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Препарат не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы.

При остром течении бронхиальной астмы пациентам следует назначать лекарственные препараты для проведения купирующей и предупреждающей приступы терапии.

Лечение монтелукастом не гарантирует абсолютную профилактику обострений, поэтому больным бронхиальной астмой рекомендуется всегда иметь при себе препараты экстренной помощи.

В случае возникновения острого приступа бронхиальной астмы следует воспользоваться ингаляционным бета-агонистом быстрого действия.

Дозу применяемых одновременно с пероральным монтелукастом ингаляционных ГКС необходимо снижать постепенно под наблюдением врача.

Резкая замена ингаляционных или пероральных ГКС препаратом недопустима.

У пациентов с аспириновой астмой лечение монтелукастом не отменяет необходимости избегать приема аспирина и других нестероидньгх противовоспалительных препаратов.

Уменьшение системной дозы ГКС у больных, получающих противоастматические средства, включая антагонисты лейкотриеновых рецепторов, сопровождалось в редких случаях появлением одного или нескольких из перечисленных явлений:

  • эозинофили,
  • васкулярной сып,
  • усугубления симптомов со стороны легки,
  • кардиологических осложнений и/или нейропати,
  • иногда диагностируемой как синдром Чарг-Страуса — системный эозинофильный васкулит.

Хотя причинно-следственной связи этих нежелательных явлений с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, при снижении системной дозы ГКС у больных, принимающих монтелукаст, необходимо соблюдать осторожность и обеспечить им соответствующее врачебное наблюдение.

Возрастных различий в показателях эффективности и безопасности монтелукаста не выявлено.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Нет данных о влиянии препарата на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Однако, вследствие того, что применение препарата у отдельных пациентов может сопровождаться нежелательными эффектами в виде сонливости и головокружения, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, В случае возникновения подобных побочных явлений, необходимо обратиться к врачу.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 С.

Порядок отпуска

Отпускается по рецепту.

Источник: https://elixir.farm/lekarstva/monaks/

Монакс [таблетки] цена в аптеках москвы, инструкция по применению, противопоказания, отзывы

Монакс

Лекарства / Дыхательная система / Препараты для лечения бронхиальной астмы

Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Препарат для лечения бронхиальной астмы

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки жевательные бледно-желтого цвета, чечевицеобразной формы, двояковыпуклые, с ярко выраженным вишневым запахом, допускаются вкрапления более темного цвета; на одной стороне гравировка «R13».

1 таб.
монтелукаст натрия 4.16 мг,
 что соответствует содержанию монтелукаста 4 мг

Вспомогательные вещества: маннитол — 161.34 мг, целлюлоза микрокристаллическая 101 — 52.8 мг, гипролоза — 7.2 мг, кроскармеллоза натрия — 7.2 мг, ароматизатор вишневый (порошок) — 3.6 мг, аспартам — 1.2 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) — 0.1 мг, магния стеарат — 2.4 мг.

7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

7 шт. — блистеры (8) — пачки картонные.

Таблетки жевательные бледно-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с ярко выраженным вишневым запахом, допускаются вкрапления более темного цвета; на одной стороне гравировка «R14» (цифра «14» расположена под буквой «R»).

1 таб.
монтелукаст натрия 5.2 мг,
 что соответствует содержанию монтелукаста 5 мг

Вспомогательные вещества: маннитол — 201.675 мг, целлюлоза микрокристаллическая 101 — 66 мг, гипролоза — 9 мг, кроскармеллоза натрия — 9 мг, ароматизатор вишневый (порошок) — 4.5 мг, аспартам — 1.5 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) — 0.125 мг, магния стеарат — 3 мг.

7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

7 шт. — блистеры (8) — пачки картонные.

Фармакокинетика

Всасывание

Cmax в плазме крови достигалась у детей в возрасте от 2 до 5 лет через 2 ч после приема натощак в дозе 4 мг. Средняя Cmax была на 66%выше, в то время как средняя Cmin была ниже, чем у взрослых после приема в дозе 10 мг.

У взрослых пациентов при приеме натощак в дозе 5 мг Cmax достигается через 2 ч после приема. В среднем биодоступность составляет 73%; она снижается до 63% при приеме препарата после обычного приема пищи.

Распределение

Монтелукаст более чем на 99% связывается с белками плазмы. Vd монтелукаста в равновесном состоянии составляет в среднем 8-11 л. Плохо проникает через ГЭБ.

Метаболизм

Монтелукаст подвергается активному метаболизму в печени. В равновесном состоянии после приема в терапевтических дозах концентрации метаболитов монтелукаста в плазме у детей и взрослых не определяются.

Изоферменты цитохрома 3А4, 2А6 и 2С9 вовлечены в метаболизм монтелукаста, но в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты цитохрома 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6. Метаболиты монтелукаста обладают незначительной фармакологической активностью.

Выведение

Клиренс монтелукаста из плазмы у здоровых взрослых людей составляет в среднем 45 мл/мин. После приема внутрь меченого монтелукаста 86% препарата выводилось в течение 5 дней через кишечник и менее 0.2% — почками.

Это свидетельствует о том, что препарат и его метаболиты выводятся преимущественно с желчью. T1/2 монтелукаста у пациентов молодого возраста составляет от 2.7 до 5.5 ч.

Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз свыше 50 мг.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Исследования у пациентов с почечной недостаточностью не проводились. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью, коррекция дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется.

Данные о фармакокинетике монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (оценка > 9 по шкале Чайлд-Пью) отсутствуют.

Лекарственное взаимодействие

Препарат Синглон® может назначаться совместно с другими препаратами, традиционно назначаемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы.

В рекомендованных дозах препарат не оказывал клинически значимого влияния на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтистерон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

AUC монтелукаста в плазме крови снижалась примерно на 40% у пациентов, которые принимали монтелукаст и фенобарбитал. Поскольку в метаболизме монтелукаста принимает участие изофермент CYP3A4, следует проявлять осторожность, особенно у детей, при применении монтелукаста с такими индукторами CYP3A4 как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.

В исследованиях in vitro было установлено, что монтелукаст является мощным ингибитором изофермента CYP2C8.

Однако результаты исследования клинического взаимодействия монтелукаста и росиглитазона (пример маркерных субстратов для препаратов, основной метаболизм которых осуществляется изоферментом CYP2C8) не выявили ингибирующего действия монтелукаста на изофермент CYP2C8 in vivo. Поэтому ожидается, что монтелукаст не будет существенно изменять превращения препаратов, которые метаболизируются с участием данного фермента (например, паклитаксел, росиглитазон и репаглинид). При приеме высоких доз монтелукаста (при 20- и 60-кратном превышении рекомендованной дозы для взрослых) наблюдается снижение концентрации теофиллина в плазме. Этот эффект не отмечается при приеме препарата в рекомендованных дозах.

Беременность и лактация

Препарат применяется только у детей.

Ниже приведены неблагоприятные реакции по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA, которые часто (>1/100,

Источник: http://apteki-moskvy.ru/drug/monaks

Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.