Адалат

Содержание

Адалат инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Адалат

Раствор для инфузий
Препарат: АДАЛАТ®

Активное вещество препарата: nifedipineКодировка АТХ: C08CA05КФГ: Блокатор кальциевых каналовРегистрационный номер: П №013727/01Дата регистрации: 14.03.08

Владелец рег. удост.: BAYER HealthCare AG {Германия}

Форма выпуска Адалат, упаковка препарата и состав

Раствор для инфузий прозрачный, желтоватого цвета. 1 мл 1 фл. нифедипин 100 мкг 5 мгВспомогательные вещества: этанол 96%, макрогол 400, натрия гидроксид 0.1N, вода д/и.

50 мл — флаконы темного стекла (1) в комплекте со шприцем одноразовым и соединительной трубкой — пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.

Фармакологическое действие Адалат

Селективный блокатор кальциевых каналов II класса, производное дигидропиридина. Тормозит поступление кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры сосудов. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Снижает тонус гладкой мускулатуры сосудов.

Расширяет коронарные и периферические артерии, снижает ОПСС, АД и незначительно — сократимость миокарда, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Улучшает коронарный кровоток. Практически не обладает антиаритмической активностью.

Не угнетает проводимость миокарда.

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. Связывание с белками составляет 92-98%. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 — около 2 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов и в следовых количествах в неизмененном виде; 20% выводится через кишечник в виде метаболитов.

Показания к применению:

Профилактика приступов стенокардии (в т.ч. вазоспастической стенокардии), в отдельных случаях — купирование приступов стенокардии; артериальная гипертензия, гипертонические кризы; болезнь Рейно.

Дозировка и способ применения препарата

Индивидуальный. Для приема внутрь начальная доза — по 10 мг 3-4 раза/сут. При необходимости дозу постепенно увеличивают до 20 мг 3-4 раза/сут. В особых случаях (вариантная стенокардия, тяжелая артериальная гипертензия) на короткое время дозу можно увеличить до 30 мг 3-4 раза/сут.

Для купирования гипертонического криза, а также приступа стенокардии можно применять сублингвально по 10-20 мг (редко 30 мг).В/в для купирования приступа стенокардии или гипертонического криза — по 5 мг в течение 4-8 ч.Внутрикоронарно для купирования острых спазмов коронарных артерий вводят болюсом 100-200 мкг.

При стенозах крупных коронарных сосудов начальная доза составляет 50-100 мкг.

Максимальные дозы: при приеме внутрь — 120 мг/сут, при в/в введении — 30 мг/сут.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия кожных покровов, ощущение тепла, тахикардия, артериальная гипотензия, периферические отеки; редко — брадикардия, желудочковая тахикардия, асистолия, усиление приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея; редко — ухудшение функции печени; в единичных случаях — гиперплазия десен. При длительном приеме в высоких дозах возможны диспептические симптомы, повышение активности печеночных трансаминаз, внутрипеченочный холестаз.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль. При длительном приеме в высоких дозах возможны парестезии, боли в мышцах, тремор, легкие расстройства зрения, нарушения сна.Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях — лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза. При длительном приеме в высоких дозах возможны нарушения функции почек.Со стороны эндокринной системы: в единичных случаях — гинекомастия.Аллергические реакции: кожная сыпь.Местные реакции: при в/в введении возможно жжение в месте инъекции.

В течение 1 мин после внутрикоронарного введения возможно проявление отрицательного инотропного действия нифедипина, увеличение ЧСС, артериальная гипотензия; эти симптомы постепенно исчезают через 5-15 мин.

Артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.), коллапс, кардиогенный шок, тяжелая сердечная недостаточность, тяжелый аортальный стеноз; повышенная чувствительность к нифедипину.

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности нифедипина при беременности не проводилось. Применение нифедипина при беременности не рекомендуется.

Поскольку нифедипин выделяется с грудным молоком, следует избегать его применения в период лактации либо прекратить грудное вскармливание во время лечения.

В экспериментальных исследованиях было выявлено эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие нифедипина.

Особый указания по применению Адалат

Нифедипин следует применять только в условиях клиники под строгим контролем врача при остром инфаркте миокарда, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, сахарном диабете, нарушениях функции печени и почек, при злокачественной артериальной гипертензии и гиповолемии, а также у больных, находящихся на гемодиализе.

У больных с нарушениями функции печени и/или почек следует избегать применения нифедипина в высоких дозах. У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилатации.При приеме внутрь для ускорения эффекта нифедипин можно разжевывать.

При появлении на фоне лечения болей за грудиной нифедипин следует отменить. Отменять нифедипин следует постепенно, поскольку при внезапном прекращении приема (особенно после длительного лечения) возможно развитие синдрома отмены.

При внутрикоронарном введении при наличии стеноза двух сосудов нельзя вводить нифедипин в третий открытый сосуд из-за опасности выраженного отрицательного инотропного действия.В период курсового лечения не допускать употребления алкоголя вследствие риска чрезмерного снижения АД.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале лечения следует избегать вождения транспортных средств и других потенциально опасных видов деятельности, требующих быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости нифедипина.

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами, диуретиками, производными фенотиазина усиливается антигипертензивное действие нифедипина.При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами возможно развитие выраженной артериальной гипотензии; в отдельных случаях — развитие сердечной недостаточности.При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальный эффект нифедипина.

При одновременном применении с препаратами кальция уменьшается эффективность нифедипина в связи с антагонистическим взаимодействием, обусловленным повышением концентрации ионов кальция в экстрацеллюлярной жидкости.Описаны случаи развития мышечной слабости при одновременном применении с солями магния.

При одновременном применении с дигоксином возможно замедление выведения дигоксина из организма и, следовательно, повышение его концентрации в плазме крови.При одновременном применении с дилтиаземом усиливается антигипертензивное действие.При одновременном применении с теофиллином возможны изменения концентрации теофиллина в плазме крови.

Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм нифедипина, что приводит к уменьшению его эффективности.При одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином уменьшается концентрация нифедипина в плазме крови.

Имеются сообщения о повышении концентрации нифедипина в плазме крови и увеличении его AUC при одновременном применении с флуконазолом, итраконазолом.При одновременном применении с флуоксетином возможно усиление побочного действия нифедипина.

В отдельных случаях при одновременном применении с хинидином возможно снижение концентрации хинидина в плазме крови, а при отмене нифедипина возможно значительное повышение концентрации хинидина, что сопровождается удлинением интервала QT на ЭКГ.Концентрация нифедипина в плазме крови может умеренно повышаться.Циметидин и, в меньшей степени ранитидин, повышают концентрацию нифедипина в плазме крови и, таким образом, усиливают его антигипертензивное действие.

Этанол может усиливать действие нифедипина (чрезмерная артериальная гипотензия), что вызывает головокружение и другие нежелательные реакции.

  • Светлана
  • Распечатать

Источник: https://medistok.ru/a/1073-adalat-instrukcija-po-primeneniju.html

АДАЛАТ

Адалат

Раствор для инфузий прозрачный, желтоватого цвета.

1 мл 1 фл.
нифедипин 100 мкг 5 мг

Вспомогательные вещества: этанол 96% — 7.5 г, макрогол 400 — 7.5 г, натрия гидроксид 0.1N (до pH 4.5-7.5), вода д/и — 34.995 г.

50 мл — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные в комплекте с одноразовым шприцем и соединительной трубкой для инфузий — коробки картонные.

Фармакологическое действие

Нифедипин — селективный блокатор медленных кальциевых каналов, производное 1.4-дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие.

Уменьшает ток ионов кальция через медленные кальциевые каналы внутрь клеток, преимущественно внутрь кардиомиоцитов, гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий, понижая при этом периферическое сосудистое сопротивление и расширяя коронарные артерии, особенно крупные кровоснабжающие сосуды, и даже интактные сегменты стенок частично стенозированных сосудов. Кроме того, нифедипин понижает тонус гладкой мускулатуры коронарных артерий, тем самым предотвращая ангиоспазм, усиливая кровоток в постстенотических отделах сосудов и увеличивая доставку кислорода к миокарду; уменьшается потребность миокарда в кислороде за счет снижения периферического сосудистого сопротивления (постнагрузки), а при длительном приеме он способен предотвращать развитие новых атеросклеротических повреждений в коронарных артериях.

Нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, тем самым уменьшая повышенное периферическое сосудистое сопротивление и, следовательно, АД. В начале лечения Адалатом может происходить временное рефлекторное повышение ЧСС и, как следствие этого, величины сердечного выброса.

Однако это повышение не настолько значительно, чтобы компенсировать расширение кровеносных сосудов. Кроме того, нифедипин при кратковременном и при длительном применении увеличивает выведение натрия и воды из организма.

Гипотензивное действие нифедипина особенно выражено у пациентов, страдающих артериальной гипертензией.

Фармакокинетика

Распределение

После в/в введения нифедипин быстро распределяется в организме; 50% введенной дозы распределяется в организме уже через 5-6 мин. Связывается с белками плазмы крови (альбумином) на 95%.

Метаболизм

После парентерального введения нифедипин почти полностью метаболизируется в печени до неактивных метаболитов.

Выведение

Выводится из организма преимущественно почками в виде неактивных метаболитов, в меньшей степени (5-15%) — с желчью. В моче обнаруживаются лишь следы (менее 1%) неизмененного активного вещества.

T1/2 нифедипина после парентерального введения составляет 1.7 ч. У пациентов с нарушением функции почек фармакокинетика нифедипина существенно не изменяется.

При печеночной недостаточности отмечается значительное удлинение T1/2 препарата и снижение его общего клиренса, что может потребовать снижения дозы. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Гемодиализ и перитонеалытый диализ не влияют на фармакокинетику нифедипина, плазмаферез усиливает его элиминацию.

Показания

— стенокардия Принцметала;

— гипертонический криз.

Противопоказания

— беременность (до 20 недель);

— период грудного вскармливания;

— кардиогенный шок;

— нестабильная стенокардия;

— острый инфаркт миокарда (в первые 4 недели после перенесенного инфаркта миокарда);

— одновременное назначение с рифампицином;

— возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены);

— повышенная чувствительность к нифедипину или любому другому компоненту препарата.

С осторожностью: острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA, выраженный аортальный стеноз, выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд.

/мин), печеночная недостаточность, выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.

), у пациентов со злокачественной артериальной гипертензией и гиповолемией, находящихся на гемодиализе, беременность (после 20 недель).

Дозировка

50 мл раствора Адалат вводят в/в инфузионно в течение, примерно, 4-8 ч (со скоростью 6.3-12.5 мл/ч, что соответствует 0.63-1.25 мг нифедипина/ч).

Максимальная доза препарата, вводимого в течение 24 ч, не должна превышать 150-300 мл (что соответствует 15-30 мг нифедипина/24 ч).

Инфузионная терапия может проводиться непрерывно в течение 3 дней. Затем рекомендуется переход на пероральную терапию нифедипином.

Безопасность и эффективность применения препарата Адалат у детей и подростков до 18 лет не установлена.

У пациентов пожилого возраста из-за нарушений фармакокинетики может потребоваться уменьшение поддерживающей дозы (по сравнению с более молодыми пациентами).

У пациентов с нарушениями функции печени препарат применяют с осторожностью под контролем функции печени, при тяжелых нарушениях функции печени необходимо уменьшить дозу.

У пациентов с нарушениями функции почек коррекции дозы не требуется.

При применении нифедипина побочные эффекты были оценены в плацебо-контролируемых исследованиях. Ниже перечисленные побочные эффекты классифицировали следующим образом: часто (≥1/100,

Источник: https://health.mail.ru/drug/adalat/

Адалат — эффективный препарат, оказывающий мгновенное действие

Адалат

В том случае, когда требуется немедленное блокирование некоторых естественных биологических процессов, используют инфузивное введение лекарства.

Особенностью такого метода введения является быстрая результативность, что крайне важно при реанимационных мерах.

Раствор для инфузий Адалат незаменим при развитии гипертонического криза. Отсутствие реанимационных мер стоит человеку жизни.

Резкое повышение артериального давления формирует дополнительную нагрузку на все органы, но больше всего страдает сердце и мозг. Как использовать Адалат и какие противопоказания он имеет, разберем далее.

1. Инструкция по применению

Адалат – это лекарственный гипотензивный препарат, действующее вещество которого нифедипин. Его действие направлено на подавление чрезмерной выработки кальциевых соединений в клетках, причем наблюдается спазмолитический эффект.

В комплексе препарат способен оказывать несколько разносторонних воздействий на организм:

  1. Препятствие попадания кальция через клеточные мембраны в клетки кардиомиоцитов, благодаря чему снижается отечность, уходит спазм гладких мышц, а также понижается давление.
  2. Снижение тонуса гладкой мускулатуры, что позволяет избежать молниеносного развития ангионевротического отека.
  3. Нормализует обменные процессы в клетках, насыщая их полноценно кислородом.
  4. Снижение нагрузки на миокард, которая возникает в результате сильного скачкообразного увеличения артериального давления.
  5. Длительный прием препарата обуславливает нейтрализацию атеросклеротических формирований в коронарных артериях.
  6. Уменьшение сосудистого периферического сопротивления, в результате чего артериальное давление снижается.
  7. При длительном введении препарата может отмечаться усиленное выведение ионов натрия, калия и воды.

Нифедипин быстро и практически полностью связывается с белками крови, вызывая частичное всасывание через 5-7 минут. Метаболизм происходит в печени, где после ряда химических реакций компонент распадается на более простые составляющие, которые в дальнейшем выводятся из организма естественным путем.

Период полувыведения из организма составляет 1-2 часа. Неактивные метаболиты выводятся вместе с мочой (в большей степени), а также с желчью.

Способ

Адалат в виде инфузного раствора вводят внутривенно капельно. Один стеклянный пузырек, объемом в 50 мл, вводят в течение 3-5 часов с минимальной скоростью.

Такое медленное введение позволяет снизить нагрузку на организм, а также избежать развития побочных реакций. Суточная доза не должна превышать 200-300 мл.

Продолжительность инфузивного введения не должна превышать 3 дней, после чего требуется перерыв, минимум на 10 дней.

Препарат, выпускаемый в таблетках и капсулах, принимают по 1-2 раза в сутки по 1 таблетке. Дозировка таблеток может быть разной, поэтому нужно внимательно выбирать препарат, сопоставляя рекомендованные дозы с имеющимися.

2. Состав и форма выпуска

Препарат выпускают в виде раствора для инфузий и таблеток. Таблетки обычно упакованы в специальные блистеры или банки по 50 штук. Каждая из них содержит от 10 до 20 мг нифедипина.

Раствор для инфузий имеет объем 50 мл, в которых содержится на 1 мл 100 мкг.

3. Лекарственное взаимодействие

Категорически запрещено сочетать прием Адалата и таких лекарств, как:

Рифампицин – снижает биодоступность нифедипина, от чего его эффективность резко снижается.

Эритромицин и другие антибиотики макролиды – способны увеличивать концентрацию нифедипина в крови, что провоцирует развитие сильной интоксикации.

Кетоконазол и другие противогрибковые средства – снижают процесс метаболизма нифедипина, в результате чего повышается срок его выведения из организма.

Циметидин – замедляет распад активного компонента, в результате чего концентрация в плазме крови резко возрастает и способна удерживаться продолжительное время.

С осторожностью сочетать с другими гипотензивными препаратами, так как Адалат способен снижать артериальное давление не хуже гипотоников.

Поскольку в состав раствора дял инфузий входит этанол, нужно учитывать его наличие при сочетании с другими медикаментами, которые способны с ним вступать в реакцию.

4. Побочные действия

Среди наиболее широко распространенных побочных реакций проявляются такие симптомы:

  • отечность кожных покровов;
  • тошнота;
  • тремор конечностей;
  • сонливость, упадок сил;
  • запор и отсутствие аппетита;
  • отечность носоглотки и гортани, что проявляется затрудненным дыханием и отдышкой;
  • судороги;
  • боли в суставах;
  • ухудшение зрения.

5. Побочные реакции

Наличие побочных реакций может быть связано как с неправильным введением препарата (слишком быстро), так и с нарушениями рекомендуемых дозировок.

В отдельных случаях может развиваться аллергическая реакция, для которой характерны такие проявления, как:

  • крапивница и сильный зуд кожных покровов;
  • ангионевротический отек;
  • отек Квинке;
  • анафилаксия.

Наличие побочных реакций, которые опасны для жизни и здоровья, говорит о том, что прием препарата лучше производить под контролем врачей, не занимаясь самолечением.

6. Противопоказания

Нельзя использовать препарат в следующих случаях:

  • при наличии нестабильной стенокардии, усложненной ишемической болезнью сердца;
  • инфаркт миокарда;
  • при наличии индивидуальной непереносимости нифедипина.

С осторожностью использовать Адалат в старческом возрасте, при наличии хронической гипотензии, а также при диагностировании брадикардии. Больным с печеночной и почечной недостаточностью лечение назначается исключительно в стационаре.

При беременности

Препарат противопоказан при беременности в первом триместре. Дальнейшее его использование должно быть по усмотрению врача, когда потенциальная польза для здоровья превышает возможный вред.

Ежегодно в России в рекордных показателях ставится диагноз — стенокардия. Узнайте больше о симптомах и лечении заболевания:

  1. Современные методы лечения.
  2. Основные признаки стенокардии.

Раствор для инфузий хранят в прохладном сухом месте, при температуре не более 25°С. Беречь от попадания прямых солнечных лучей. Срок годности – 2 года.

Таблетки имеют аналогические условия хранения, но срок годности немного больше – 3 года.

8. Цена

Стоимость Адалата в российских аптеках составляет:

  • раствор 50 мл – 650 рублей;
  • капсулы для перорального использования – 650-700 рублей за 50 штук.

В Украине цены такие же:

  • раствор 50 мл – 350-480 грн;
  • капсулы – 350-380 грн.

9. Аналоги

Среди лекарств, имеющих подобный состав и эффект, как Адалат, можно выделить следующие:

10. Отзывы

Поскольку препарат Адалат имеет массу побочных реакций, а также плохо совмещается в комплексной терапии, большинство пациентов использовали его не более 3 дней (инфузия), после чего осуществлялся переход на пероральный прием.

Наряду с эти отмечается высокая его эффективность, а также способность купирования острого сердечного приступа до приезда скорой помощи или визита врача.

Некоторые женщины отмечают, что его использование в период менопаузы помогает избежать развития проблем с сердечно-сосудистой системой, а также снизить нагрузку на миокард.

Препарат имеет высокую эффективность, но его неправильный прием может провоцировать развитие опасных для жизни побочных реакций.

11. Итоги

  1. Перед использованием препарата нужна консультация врача, который сможет подобрать индивидуальную дозировку, а также продолжительность лечения.
  2. При наличии аллергической реакции в анамнезе от приема Адалата лучше отказаться в пользу других комбинированных гипотензивных средств.

  3. Принимая Адалат придерживайтесь инструкции и дозировки назначенной лечащим врачом и тогда риск возникновение побочных действий или передозировки значительно снизется. 
  4. Для того, что бы не вызвать неприятных ощущений, вводите препарат медленно.

  5. Открытый раствор для иньекций годен для употребления не больше 6 часов.

загрузка…

Статья была полезна? Возможно, данная информация поможет вашим друзьям! Пожалуйста клацните по одной из кнопок:

Источник: http://upheart.org/lechenie/tabletki/adalat-effektivnyj-preparat-okazyvayushchij-mgnovennoe-dejstvie.html

Адалат

Адалат

Блокаторы кальциевых каналов группы дигидропиридинов.

Состав Адалат

Активное вещество — нифедипин.

Производители

Байер АГ (Германия), Байер Хелскэр АГ (Германия), Байер Шеринг Фарма АГ (Германия)

Побочное действие Адалат

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз:

  • гиперемия лица с ощущением жар,
  • сердцебиени,
  • тахикарди,
  • гипотензия (вплоть до обморока,
  • бол,
  • подобная стенокардическо,
  • очень редко — анеми,
  • лейкопени,
  • тромбоцитопени,
  • тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны нервной системы и органов чувств:

  • головокружени,
  • головная бол,
  • оглушенност,
  • изменение зрительного восприяти,
  • нарушение чувствительности в руках и ногах.

Со стороны органов ЖКТ:

  • запо,
  • тошнот,
  • диаре,
  • гиперплазия десен (при длительном лечении,
  • повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны респираторной системы:

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

Аллергические реакции:

  • зу,
  • крапивниц,
  • экзантем,
  • эксфолиативный дерматит.

Прочие:

  • припухлость и покраснение рук и но,
  • фотодермати,
  • гипергликеми,
  • гинекомастия (у пациентов пожилого возраста,
  • ощущение жжения в месте инъекции (при в/в введении).

Показания к применению

Артериальная гипертензия, включая гипертонический криз, профилактика приступов стенокардии (в т.ч. стенокардии Принцметала), гипертрофическая кардиомиопатия (обструктивная и др.), болезнь Рейно, легочная гипертензия, бронхообструктивный синдром.

Противопоказания Адалат

Гиперчувствительность, острый период инфаркта миокарда (первые 8 дней), кардиогенный шок, тяжелый аортальный стеноз, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, выраженная артериальная гипотензия, тахикардия, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению:

  • Следует воздержаться от применения препарата в педиатрической практик,
  • поскольку безопасность и эффективность его применения у детей не определены.

Передозировка

Симптомы:

  • резкая брадикарди,
  • брадиаритми,
  • артериальная гипотензи,
  • в тяжелых случаях — коллап,
  • замедление проводимости.

При приеме большого числа ретард-таблеток признаки интоксикации проявляются не ранее чем через 3-4 ч и могут дополнительно выражаться в потере сознания вплоть до комы, кардиогенном шоке, судорогах, гипергликемии, метаболическом ацидозе, гипоксии.

Лечение:

  • промывание желудк,
  • прием активированного угл,
  • введение норэпинефрин,
  • кальция хлорида или кальция глюконата в растворе атропина внутривенно.

Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие

Усиливают гипотензивный эффект -нитраты, диуретики, бета-адреноблокаторы, трициклические антидепрессанты, фентанил, алкоголь.

Повышает активность теофиллина, уменьшает почечный клиренс дигоксина.

Усиливает побочные эффекты винкристина (уменьшает выведение).

Повышает биодоступность цефалоспоринов (цефиксима).

Циметидин и ранитидин повышают уровень в плазме.

Дилтиазем замедляет метаболизм (требуется уменьшение дозы нифедипина).

Несовместим с рифампицином (ускоряет биотрансформацию и не позволяет создать эффективные концентрации).

Сок грейпфрута (большое количество) увеличивает биодоступность.

Повыщает концентрацию сердечных гликозидов в крови.

Особые указания

Пожилым пациентам рекомендуется уменьшать суточную дозу (понижение метаболизма).

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Отменять препарат следует постепенно.

У пациентов со стабильной стенокардией в начале лечения может возникать парадоксальное усиление ангинальных болей, при выраженном коронаросклерозе и нестабильной стенокардии — усугубление ишемии миокарда.

Не рекомендуется использовать препараты короткого действия для длительного лечения стенокардии или артериальной гипертензии, т.к. возможно развитие непредсказуемых изменений артериального давления и рефлекторной стенокардии.

Условия хранения

Хранить при комнатной температуре, в сухом прохладном месте, вдали от детей.

Порядок отпуска

Отпускается по рецепту.

Источник: https://elixir.farm/lekarstva/adalat/

Адалат — официальная инструкция по применению, аналоги

Адалат

Один флакон содержит 5 мг нифедипина (активное вещество) в 50 мл инфузионного раствора.

Вспомогательные вещества: этанол 96 % 7,500 г, макрогол 400 7,500 г, натрия гидроксид 0,1 N до pH 4,5-7,5, вода для инъекций 34,995 г.

Описание:

прозрачный, желтоватого цвета раствор.

Фармакотерапевтическая группа:

блокатор “медленных” кальциевых каналов.

Код АТХ: С08СА05

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Нифедипин — селективный блокатор “медленных” кальциевых каналов (БМКК), производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие.

Уменьшает ток ионов кальция через «медленные» кальциевые каналы внутрь клеток, преимущественно внутрь кардиомиоцитов, гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий, снижая при этом общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) и расширяя коронарные артерии, особенно крупные сосуды, а также интактные сегменты стенок частично стенозированных сосудов. Кроме того, нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры коронарных артерий, тем самым предотвращается ангиоспазм, улучшается постстенотический кровоток и увеличивается доставка кислорода к миокарду, уменьшается потребность миокарда в кислороде за счет снижения общего периферического сосудистого сопротивления (постнагрузки). При длительном применении нифедипин способен предотвращать развитие новых атеросклеротических повреждений в коронарных артериях.

Нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, тем самым уменьшая повышенное ОПСС и, следовательно, артериальное давление (АД). В начале лечения нифедипином может происходить временное рефлекторное увеличение частоты сердечных сокращений (ЧСС) и, как следствие этого, величины сердечного выброса.

Однако это повышение не настолько значительно, чтобы компенсировать расширение кровеносных сосудов. Кроме того, нифедипин при кратковременном и при длительном применении увеличивает выведение натрия и воды из организма.

Антигипертензивное действие нифедипина особенно выражено у пациентов с артериальной гипертензией.

У пациентов с синдромом Рейно нифедипин может предотвращать или снижать случаи спазма сосудов пальцев.

Фармакокинетика

Распределение

Связь с белками плазмы крови (альбумином) составляет около 95 %. После внутривенного введения нифедипин быстро распределяется в организме; 50 % введенной дозы распределяется в организме уже через 5-6 мин.

Метаболизм

После парентерального введения нифедипин почти полностью метаболизируется в печени в основном в результате окислительных процессов. Метаболиты не обладают фармакодинамической активностью.

Выведение

Нифедипин выводится из организма в виде неактивных метаболитов преимущественно почками, в меньшей степени (5-15 %) через кишечник. В неизмененном виде присутствует в моче в незначительных количествах (менее 1 %).

Период полувыведения (Т1/2) нифедипина после парентерального введения составляет около 1,7 ч.

У пациентов с нарушением функции почек фармакокинетика нифедипина существенно не изменяется по сравнению со здоровыми добровольцами.

В сравнительном исследовании фармакокинетики нифедипина у пациентов с легким (класс А по Чайлд-Пью) или средним (класс В по Чайлд-Пью) нарушением функции печени и у пациентов с нормальной функцией печени клиренс нифедипина при приеме внутрь был снижен в среднем на 48 % (класс А по Чайлд-Пью) и 72 % (класс В по Чайлд-Пью).

Вследствие этого AUC и Cmax нифедипина увеличились в среднем на 93 % и 64 % (класс А по Чайлд-Пью) и на 253 % и 171 % (класс В по Чайлд-Пью) соответственно, по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Фармакокинетика нифедипина не изучалась у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.

Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику нифедипина, плазмаферез усиливает его выведение.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

  • Cтенокардия Принцметала
  • Гипертонический криз
  • Повышенная чувствительность к нифедипину или к любому другому компоненту препарата.
  • Беременность (до 20 недель) и период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).
  • Кардиогенный шок.

  • Нестабильная стенокардия.
  • Острый инфаркт миокарда (в первые 4 недели после перенесенного инфаркта миокарда).
  • Одновременное применение с рифампицином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
  • Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены).

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ

Острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA, выраженный аортальный стеноз, выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд.

/мин), печеночная недостаточность, выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.

), у пациентов со злокачественной артериальной гипертензией и гиповолемией, находящихся на гемодиализе, беременность (после 20 недель).

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ

Применение препарата Адалат® противопоказано при беременности до 20 недель.

Данные контролируемых клинических исследований по безопасности и эффективности применения препарата Адалат® у беременных отсутствуют.

Исследования на животных показали наличие эмбриотоксичности, плацентотоксичности, фетотоксичности и тератогенности при приеме нифедипина в течение и по окончании периода органогенеза.

По имеющимся клиническим данным нельзя судить о специфическом пренатальном риске. Вместе с тем имеются данные об увеличении вероятности перинатальной асфиксии, кесарева сечения, преждевременных родов и задержки внутриутробного развития плода.

Неясно, являются ли перечисленные случаи следствием основного заболевания (артериальной гипертензии), проводимого лечения или специфическим эффектом препарата Адалат®.

Имеющаяся информация является недостаточной для того, чтобы исключить вероятность возникновения побочных эффектов, представляющих опасность для плода и новорожденного.

Поэтому применение препарата Адалат® после 20-ой недели беременности требует тщательной индивидуальной оценки соотношения риска и пользы для пациентки, плода и/или новорожденного и может рассматриваться только в тех случаях, когда другие способы терапии противопоказаны или неэффективны.

Следует проводить тщательный контроль артериального давления у беременных при применении препарата Адалат® одновременно с внутривенным введением магния сульфата вследствие возможности чрезмерного снижения артериального давления, что представляет опасность как для матери, так и для плода.

Нифедипин выделяется в грудное молоко, поэтому, если применение препарата Адалат® необходимо в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Фертильность / Экстракорпоральное оплодотворение

В единичных случаях при проведении экстракорпорального оплодотворения при применении БМКК, в частности, нифедипина, отмечались обратимые биохимические изменения в головке сперматозоидов, что приводило к нарушению функции спермы. При безуспешных попытках экстракорпорального оплодотворения и при исключении других причин бесплодия, следует принимать во внимание вероятность влияния на сперму БМКК, в частности, нифедипина, при условии их применения.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Дозу препарата Адалат® необходимо подбирать индивидуально с учетом тяжести заболевания и реакции пациента на проводимое лечение, а также строго контролировать артериальное давление и частоту сердечных сокращений.

50 мл раствора препарата Адалат® вводят внутривенно инфузионно в течение примерно 4-8 часов (со скоростью 6,3-12,5 мл/ч, что соответствует 0,63-1,25 мг нифедипина/ч). Максимальная доза препарата, вводимого в течение 24 часов, не должна превышать 150-300 мл (что соответствует 15-30 мг нифедипина/24 ч).

Инфузионная терапия может проводиться в течение 3 дней. Затем рекомендуется переход на терапию нифедипином внутрь.

Особые группы пациентов

Дети

Безопасность и эффективность применения препарата Адалат® у детей до 18 лет не установлены.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста из-за нарушений фармакокинетики может потребоваться уменьшение поддерживающей дозы (по сравнению с более молодыми пациентами).

Пациенты с нарушениями функции печени

У пациентов с легким, средним или тяжелым нарушением функции печени может потребоваться тщательный контроль и уменьшение дозы препарата. Фармакокинетика нифедипина не изучалась у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.

Пациенты с нарушениями функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек коррекции дозы не требуется.

Инструкция по введению раствора для инфузий Адалат®:

Готовый к использованию инфузионный раствор Адалат® следует вводить через специальный шприц и трубку для инфузий, прилагаемые к раствору, только с помощью устройств марки Перфузор® или Инжектомат®.

При условии использования предписанных инфузионных принадлежностей потерь нифедипина через проводящую систему можно не опасаться. Нифедипин, активное вещество инфузионного раствора Адалат®, в высшей степени чувствителен к воздействию света, поэтому необходимо обеспечить защиту раствора от этого воздействия.

Снабженный защитной пластиковой оболочкой флакон следует вынимать из упаковки лишь непосредственно перед использованием.

При проведении смешанной инфузии необходимо также обеспечить защиту раствора Адалат® от воздействия света, поэтому его нужно вводить непосредственно в трубку для инфузий, по которой уже поступает другой раствор, при этом введение в систему следует осуществлять как можно ближе к месту пункции вены. Категорически запрещается смешивать раствор Адалат® в одном флаконе с другими растворами. Если раствор хранился в холодильнике, то перед введением его температуру необходимо довести до комнатной.

Рис. 1: Иглой шприца с выдвинутым поршнем проколоть крышку флакона, повысить давление во флаконе путем повторных подкачиваний воздуха шприцем, набрать содержимое флакона.


Рис. 2: Снять иглу и закрепить на шприце соединительную трубку для инфузий. Удалить весь воздух из шприца и проводящей системы.


Рис. 3а: Поместить шприц в Перфузор® и установить скорость вливания.


Рис. 3б: Поместить шприц в Инжектомат® и установить скорость вливания.


Рис. 4: Соединить трубку с инфузионной иглой.

Рекомендуется дополнительно ознакомиться с руководствами по использованию систем Перфузор® и Инжектомат®.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

При применении препарата Адалат® побочные эффекты были оценены в плацебо- контролируемых исследованиях. Ниже перечисленные побочные эффекты классифицировали следующим образом: «часто» (≥1/100,

Источник: https://medi.ru/instrukciya/adalat_3620/

Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.