Лерникор

Лерникор – первая помощь при гипертензии

Лерникор

Отклонения показателей артериального давления от нормы – это проблема людей независимо от их возраста.

Существует огромное количество различных медикаментов, которые помогают стабилизировать давление и улучшить самочувствие. Однако не все они одинаково подходят каждому человеку.

Поэтому перед применением любого из препаратов рекомендуется проконсультироваться с лечащим врачом.

Одним из широко используемых средств являются таблетки «Лерникор».

1. Показания к применению

«Лерникор» представляет собой блокатор медленных каналов кальция. Его действие заключается в избирательной блокировке тока ионов кальция в клетках, формирующих стенки кровеносных сосудов, а также в клетках сердечной мышцы и гладкой мускулатуры.

Антигипертензивный эффект данного медикамента обуславливается тем, что его активное вещество оказывает релаксирующее воздействие на гладкомышечные клетки кровеносных сосудов.

Нормализация артериального давления наблюдается примерно через пять-семь часов после первого приема таблетки, а получаемый эффект сохраняется примерно сутки. Кроме того, следует отметить, что за счет повышенной селективности лекарство не оказывает отрицательного инотропного действия.

Данный медикамент назначается пациентам, которым требуется лечение эссенциальной гипертензии мягкой или умеренной степени тяжести.

Способ применения

Пациенту следует принимать 10 мг таблеток раз в день. Врачи рекомендуют делать это в утреннее время, примерно за пятнадцать минут до употребления пищи. При необходимости суточную дозировку можно увеличить до 20 мг, чтобы получить более высокий эффект.

Таблетки нужно глотать целиком, запивая небольшим количеством обычной воды.

Коррекция дозы не требуется людям пожилого возраста, как и пациентам с печеночной или почечной недостаточностью.

2. Форма выпуска и состав

«Лерникор» – препарат, который производится в виде круглых таблеток с двояковыпуклыми сторонами. Они покрыты пленочной оболочкой розового или желтого цвета.

В состав таблеток и пленочной оболочки входят следующие компоненты:

  1. Лерканидипина гидрохлорид – действующее вещество;
  2. Лактозы моногидрат;
  3. МКЦ;
  4. Натрия крахмала гликолят;
  5. Повидон К30;
  6. Магния стеарат;
  7. Поливиниловый спирт;
  8. Макрогол;
  9. Титана диоксид;
  10. Тальк;
  11. Алюминиевый лак на основе красителя;
  12. Красный железа оксид.

3. Лекарственное взаимодействие с другими препаратами

Чтобы комплексная терапия дала хороший результат и не привела к развитию осложнений, перед подбором препаратов доктору необходимо учитывать особенности взаимодействия «Лерникора» с другими средствами:

  1. Запрещено назначать вместе с препаратами, в состав которых входит циклоспорин или лерканидипин, ведь такое сочетание приводит к повышению в плазме крови концентрации активных веществ всех лекарств;
  2. Не принимается «Лерникор» одновременно с различными ингибиторами CYP3A4, в том числе с «Итраконазолом», «Кетоконазолом» и «Эритромицином». Подобная терапия вызывает повышение уровня лерканидипина в крови, в результате чего наблюдается проявление антигипертензивного эффекта;
  3. Строго запрещено проводить комплексное лечение с такими медикаментами, как «Астемизол», «Терфенадин», «Хинидин», «Амиодарон» и другие антиаритмические лекарства класса III;
  4. При приеме данного препарата не следует употреблять грейпфрутовый сок, чтобы избежать риска замедления метаболизма лерканидипина, а также выраженного антигипертензивного эффекта;
  5. Допускается комбинированное применение «Лерникора» с «Флуоксетином»;
  6. При комплексном использовании со всевозможными противосудорожными медикаментами, а также «Рифамицином» обычно у пациентов происходит снижение концентрации активного вещества «Лерникора» в плазме крови и, соответственно, уменьшение антигипертензивного эффекта;
  7. Сочетание с «Дигоксином» допускается только в том случае, если пациент будет находиться под наблюдением врача – это условие требуется для контроля за симптомами интоксикации «Дигоксином»;
  8. Особенно осторожными необходимо быть людям пожилого возраста, которым дополнительно назначается «Мидазолам». Ведь снижается абсорбция «Лерникора»;
  9. Разрешается принимать лекарство вместе с различными диуретическими лекарствами, бета-адреноблокаторами, а также ингибиторами АПФ;
  10. Можно принимать вместе с «Варфарином», потому что при этом фармакокинетика медикаментов не проявляется;
  11. В случаях, когда требуется комбинирование «Лерникора» с «Симвастатином», необходимо принимать эти средства в разное время суток;
  12. Препарат «Метопролол» значительно (примерно в два раза) снижает биодоступность действующего компонента «Лерникора». Подобное явление обуславливается тем, что происходит уменьшение печеночного кровотока;
  13. Комбинирование лекарства с «Циметидином» не вызывает клинически важных изменений концентрации активного вещества «Лерникора», накапливающегося в плазме крови. Несмотря на это, пациенту необходимо быть осторожным, потому что повышение дозировки «Циметидина» значительно повышается биодоступность «Лерникора» и его антигипертензивное воздействие;
  14. Не следует мешать препарат со спиртными напитками, чтобы предотвратить антигипертензивный эффект.

4. Противопоказания

«Лерникор» – препарат, который запрещено назначать при наличии нижеуказанных противопоказаний:

  1. Индивидуальная непереносимость лерканидипина либо других веществ, из которых изготавливается лекарственное средство;
  2. Нестабильная стенокардия;
  3. Выраженная печеночная недостаточность тяжелой формы;
  4. Почечная недостаточность, протекающая в тяжелой форме;
  5. Хроническая сердечная недостаточность, которую невозможно вылечить полностью;
  6. Развитие обструкции выносящего тракта левого желудочка сердца;
  7. Запрещено принимать пациентам, которые менее чем за месяц до этого перенесли приступ инфаркта миокарда;
  8. Повышенная чувствительность к лактозе;
  9. Дефицитное количество лактазы в организме;
  10. Синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  11. Период беременности, а также вскармливания ребенка грудным молоком;
  12. Если женщина детородного возраста не использует надежные средства контрацепции;
  13. Пациентам несовершеннолетнего возраста.

Кроме того, существует категория пациентов, которым необходимо принимать «Лерникор» с особой осторожностью:

  1. Почечная недостаточность легкой либо средней степени тяжести;
  2. Выраженная печеночная недостаточность, протекающая в легкой или средней тяжести;
  3. Проявление синдрома слабости синусового узла, если у человека к тому же отсутствует кардиостимулятор;
  4. Ишемия сердца;
  5. Развитие дисфункции левого желудочка сердца;
  6. Пожилой возраст.

Часто приступы задышки и удушья? Обратитесь к врачу, это могут быть симптомы сердечной астмы! Больше о заболевание читайте тут:

В данном медикаменте содержится лерканидипин, который запрещено принимать женщинам детородного возраста, не пользующимся надежными контрацептивами, беременным женщинам, а также тем, кто кормит детей грудным молоком.

Это связано с тем, что на сегодняшний день получено недостаточное количество информации об особенностях воздействия лекарства на организм таких пациентов.

5. Побочные эффекты

В некоторых случаях «Лерникор» вызывает побочные реакции, связанные в основном с непереносимостью отдельных веществ, которые содержатся в препарате. К наиболее распространенным побочных эффектам данного медикамента относятся следующие явления:

  1. Головные боли;
  2. Постоянная сонливость;
  3. Головокружение и другие нарушения функций нервной системы;
  4. Достаточно сильное биение сердца;
  5. Усиленные приливы крови к поверхности кожи лица;
  6. Развитие тахикардии;
  7. Выраженная стенокардия;
  8. Возникновение болевых ощущений в области грудной клетки;
  9. Редкие случаи потери сознания;
  10. Приступ инфаркта миокарда;
  11. Значительное снижение показателей артериального давления;
  12. Если человек уже страдает стенокардией, то у него может наблюдаться повышение частоты, степени тяжести, а также продолжительности приступов;
  13. Проявление гиперплазии десен;
  14. Приступы тошноты и рвоты;
  15. Диспепсия;
  16. Диарея;
  17. Появление эпигастральной боли;
  18. Обратимое повышение активности трансаминаз печени и другие нарушения желудочно-кишечного тракта;
  19. Возникновение болевых ощущений в области грудины;
  20. Кожные покровы на разных участках тела покрываются сыпью;
  21. Развитие миалгии;
  22. Симптомы полиурии;
  23. Проявление поллакиурии, при которой увеличивается частота мочеиспускания;
  24. Реакция гиперчувствительности на компоненты препарата, которая проявляется со стороны иммунной системы;
  25. Образуются периферические отеки;
  26. Признаки развития астении;
  27. Быстрая утомляемость.

Следует отметить, что практически все из вышеперечисленных побочных реакций являются кратковременными и достаточно быстро исчезают. Поэтому при их наблюдении в большинстве случаев не требуется отмена приема препарата либо корректировка его дозировки.

При передозировке лекарством делается промывание желудка, назначается активированный уголь, а также подбирается симптоматическая терапия.

6. Условия и сроки хранения

Для хранения препарата «Лерникор» следует выбирать место, где лекарство будет недоступным для детей. При этом необходимо позаботиться о том, чтобы оно было затемненным, сухим и хорошо проветриваемым.

Рекомендуемая температура воздуха составляет 25°C.

Срок годности – три года.

7. Цена

В российских аптеках средняя стоимость данного препарата составляет 220 рублей.

В украинских населенных пунктах «Лерникор» продается за 70-80 гривен.

8. Аналоги

В том случае, если у пациента имеются противопоказания к применению «Лерникора» либо у него возникли осложнения из-за побочных эффектов, то этот медикамент необходимо заменить на более подходящий аналог:

  1. «Лерканорм»;
  2. «Зинидип-Рекордати»;
  3. «Леркамен 10»;
  4. «Леркамент 20».

Перед приемом любого из лекарств нужно обязательно проконсультироваться с врачом.

9. Отзывы

Практически все люди, которые принимали «Лерникор», замечают хорошие результаты терапии при отсутствии осложнений.

Однако встречаются и пациенты, недовольные данным медикаментом. В основном это обуславливается тем, что их организм особым образом реагирует на компоненты лекарства, в последствие чего человек страдает от проявления различных побочных эффектов.

Источник: http://upheart.org/lechenie/tabletki/lernikor-pervaya-pomoshch-pri-gipertenzii.html

Лерникор — официальная инструкция по применению, аналоги

Лерникор

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка содержит:

действующее вещество: лерканидипина гидрохлорид 10 мг/ 20 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 39 мг/ 78 мг, лактозы моногидрат 30 мг/ 60 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмала гликолят) 15,5 мг/ 31 мг, повидон К30 4,5 мг/ 9 мг, магния стеарат 1 мг/ 2 мг;

вспомогательные вещества для оболочки:

для дозировки 10 мг: Опадрай II 85F38107 желтый [спирт поливиниловый 1,2 мг, титана диоксид 0.6684 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 0,606 мг, тальк 0,444 мг, алюминиевый лак на основе красителя хинолинового желтого 0,0807 мг, железа оксид красный 0,0009 мг];

для дозировки 20 мг: Опадрай II 85F34555 розовый [спирт поливиниловый 2,4 мг, титана диоксид 1,4046 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 1,212 мг, тальк 0.888 мг, алюминиевый лак на основе красителя очаровательного красного 0.0348 мг, алюминиевый лак на основе красителя солнечный закат желтый 0,0336 мг, алюминиевый лак на основе красителя азорубина 0,027 мг].

Описание

Дозировка 10 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета.
Дозировка 20 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета.
На поперечном разрезе ядро светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Блокатор «медленных» кальциевых каналов.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лерканидипин является селективным блокатором «медленных» кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина, ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов.

Лерканидипин представляет собой рацемическую смесь (+)-R- и (-)S- энантиомеров. Антигипертензивный эффект лерканидипина прежде всего обусловлен S-энантиомером. Механизм антигипертензивного действия лерканидипина обусловлен прямым релаксируюгцим действием на гладко-мышечные клетки сосудов, в результате чего снижается общее периферическое сопротивление.

Несмотря на относительно короткий период полувыведения из плазмы крови, лерканидипин оказывает пролонгированное антигипертензивное действие вследствие высокого коэффициента мембранного распределения. Благодаря высокой сосудистой селективности не оказывает отрицательного инотропного действия.

Острая артериальная гипотензия с рефлекторной тахикардией возникает редко благодаря постепенному развитию вазодилатации при приеме лерканидипина.

[attention type=yellow]

Лерканидипин является метаболически нейтральным и не оказывает существенного воздействия на содержание липопротеинов и аполипопротеинов в сыворотке крови, а также не изменяет липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией.

[/attention]

Фармакокинетика

Всасывание

Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается через 1,5-3 часа и составляет 3,3±2,09 нг/мл и 7,66±5,90 нг/мл после приема 10 и 20 мг лерканидипина, соответственно.

(+)-R- и (-)З-энантиомеры лерканидипина демонстрируют сходный фармакокинетический профиль: имеют одинаковое время достижения максимальной концентрации (Тmах), одинаковый период полувыведения (Т1/2); значения Стах и площади под кривой «концентрация-время» (AUC) в 1,2 раза выше для (-)8-энантиомера. Взаимопревращения энантиомеров в опытах in vivo не наблюдали.

При «первичном прохождении» через печень, абсолютная биодоступность лерканидипина при приеме внутрь после еды составляет приблизительно 10 %, при приеме натощак значение биодоступности уменьшается на 1/3.

При приеме лерканидипина не позднее 2 часов после приема жирной пищи его биодоступность увеличивается в 4 раза, поэтому лерканидипин не следует принимать после еды. При пероральном применении лерканидипина его концентрация в плазме крови не является прямо пропорциональной к принятой дозе (нелинейная кинетика).

Насыщение пресистемного метаболизма, происходит постепенно. Таким образом, биодоступность увеличивается с повышением дозы.

Распределение

Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро и обширно. Связь с белками плазмы крови превышает 98 %.

Метаболизм и выведение

Лерканидипин метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов.

Около 50 % принятой дозы выводится почками (около 50 % выводится кишечником). Элиминация происходит в основном путем биотрансформации. Среднее значение Т1/2 составляет 8-10 ч. Длительность терапевтического действия — 24 часа.

Кумуляции лерканидипина при повторном приеме внутрь не наблюдается.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

[attention type=red]

Было показано, что фармакокинетика лерканидипина у пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) более 30 мл/мин) и у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести схожа с фармакокинетикой, которая наблюдается в общей популяции пациентов.

[/attention]

У пациентов с тяжелой почечной и/или печеночной недостаточностью из-за снижения концентрации белка в плазме крови, свободная фракция лерканидипина может увеличиваться.

У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе, концентрации лерканидипина в плазме крови были более высокими (приблизительно 70 %).

У пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени системная биодоступность лерканидипина, вероятно, увеличивается, поскольку лерканидипин метаболизируется главным образом в печени.

Показания к применению

Артериальная гипертензия 1-2 степени.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к лерканидипину, другим производным дигидропиридинового ряда или любому компоненту препарата.
  • Нелеченная хроническая сердечная недостаточность.
  • Нестабильная стенокардия.
  • Обструкция выносящего тракта левого желудочка.
  • Период в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда.
  • Тяжелая печеночная недостаточность.
  • Тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин).
  • Одновременное применение с мощными ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, ритонавир, тролеандомицин).
  • Одновременное применение с циклоспорином.
  • Одновременный прием с соком грейпфрута.
  • Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
  • Беременность и период грудного вскармливания.
  • Применение у женщин детородного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции.
  • Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).

С осторожностью

Почечная недостаточность (КК более 30 мл/мин) и/или печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести, пожилой возраст, синдром слабости синусового узла (без кардиостимулятора), ишемическая болезнь сердца, дисфункция левого желудочка.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение лерканидипина при беременности и в период грудного вскармливания, а также у женщин детородного возраста при отсутствии надежной контрацепции противопоказано.

В ходе доклинических исследований не выявлено тератогенного эффекта лерканидипина у крыс и кроликов, репродуктивная функция крыс была без изменений.

В виду отсутствия клинического опыта применения лерканидипина при беременности и в период грудного вскармливания и поскольку известно, что другие производные дигидропиридина оказывали тератогенное действие у животных, лерканидипин не рекомендуется применять при беременности и у женщин детородного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции.

Вследствие высокой липофильности лерканидипина, можно предполагать его проникновение в грудное молоко, поэтому лерканидипин не рекомендуется применять в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь, не менее чем за 15 минут до еды, предпочтительно утром, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Рекомендованная доза препарата — по 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной переносимости препарата пациентом, доза может быть увеличена до 20 мг. При необходимости увеличение суточной дозы до 20 мг осуществляется через 2 недели после начала приема препарата.

Терапевтическая доза подбирается постепенно, так как максимальное антигипертензивное действие развивается приблизительно через 2 недели после начала приема препарата. Маловероятно, что эффективность препарата будет возрастать с повышением дозы более 20 мг в сутки, в тоже время повышается риск возникновения побочных эффектов.

Применение у пожилых пациентов

Фармакокинетический профиль и данные клинических исследований показывают, что у пожилых пациентов коррекции дозы лерканидипина не требуется. Однако следует соблюдать осторожность на начальном этапе лечения у данной группы пациентов.

Применение у пациентов с нарушениями функции почек или печени

При наличии почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин) или печеночной недостаточности легкой или средней степени тяжести, начальная доза составляет 10 мг, затем с осторожностью увеличивают дозу до 20 мг в сутки. Антигипертензивный эффект может усиливаться у пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести и может потребоваться коррекция (снижение) дозы.

Побочное действие

Возможные нежелательные реакции приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: часто (1/100), нечасто (1/1000), редко (1/10000), очень редко (

Источник: https://medi.ru/instrukciya/lernicor_12995/

Лерникор

Лерникор

Состав

Активное вещество: лерканидипина гидрохлорид 10 мг;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 39 мг, лактозы моногидрат 30 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмала гликолят) 15,5 мг, повидон К30 4,5 мг магния стеарат 1 мг

Показания к применению Лерникор

Артериальная гипертензия 1-2 степени.

Противопоказания к применению Лерникор

  • Повышенная чувствительность к лерканидипину, другим производным дигидропиридинового ряда или любому компоненту препарата.
  • Нелеченная хроническая сердечная недостаточность.
  • Нестабильная стенокардия.
  • Обструкция выносящего тракта левого желудочка.
  • Период в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда.
  • Тяжелая печеночная недостаточность.
  • Тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин).
  • Одновременное применение с мощными ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, ритонавир, тролеандомицин).
  • Одновременное применение с циклоспорином.
  • Одновременный прием с соком грейпфрута.
  • Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
  • Беременность и период грудного вскармливания.
  • Применение у женщин детородного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции.
  • Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).

С осторожностью

Почечная недостаточность (КК более 30 мл/мин) и/или печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести, пожилой возраст, синдром слабости синусового узла (без кардиостимулятора), ишемическая болезнь сердца, дисфункция левого желудочка.

Рекомендации по применению

Внутрь, не менее чем за 15 минут до еды, предпочтительно утром, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Рекомендованная доза препарата — по 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной переносимости препарата пациентом, доза может быть увеличена до 20 мг. При необходимости увеличение суточной дозы до 20 мг осуществляется через 2 недели после начала приема препарата.

Терапевтическая доза подбирается постепенно, так как максимальное антигипертензивное действие развивается приблизительно через 2 недели после начала приема препарата. Маловероятно, что эффективность препарата будет возрастать с повышением дозы более 20 мг в сутки, в тоже время повышается риск возникновения побочных эффектов.

Применение у пожилых пациентов

Фармакокинетический профиль и данные клинических исследований показывают, что у пожилых пациентов коррекции дозы лерканидипина не требуется. Однако следует соблюдать осторожность на начальном этапе лечения у данной группы пациентов.

Применение у пациентов с нарушениями функции почек или печени

При наличии почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин) или печеночной недостаточности легкой или средней степени тяжести, начальная доза составляет 10 мг, затем с осторожностью увеличивают дозу до 20 мг в сутки. Антигипертензивный эффект может усиливаться у пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести и может потребоваться коррекция (снижение) дозы.

Применение Лерникор при беременности и кормлении грудью

Применение лерканидипина при беременности и в период грудного вскармливания, а также у женщин детородного возраста при отсутствии надежной контрацепции противопоказано.

Фармакологическое действие

Лерканидипин является селективным блокатором «медленных» кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина, ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов.

Лерканидипин представляет собой рацемическую смесь (+)-R- и (-)S- энантиомеров. Антигипертензивный эффект лерканидипина прежде всего обусловлен S-энантиомером. Механизм антигипертензивного действия лерканидипина обусловлен прямым релаксируюгцим действием на гладко-мышечные клетки сосудов, в результате чего снижается общее периферическое сопротивление.

Несмотря на относительно короткий период полувыведения из плазмы крови, лерканидипин оказывает пролонгированное антигипертензивное действие вследствие высокого коэффициента мембранного распределения. Благодаря высокой сосудистой селективности не оказывает отрицательного инотропного действия.

Острая артериальная гипотензия с рефлекторной тахикардией возникает редко благодаря постепенному развитию вазодилатации при приеме лерканидипина.

[attention type=yellow]

Лерканидипин является метаболически нейтральным и не оказывает существенного воздействия на содержание липопротеинов и аполипопротеинов в сыворотке крови, а также не изменяет липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией.

[/attention]

Фармакокинетика

Всасывание

Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается через 1,5-3 часа и составляет 3,3±2,09 нг/мл и 7,66±5,90 нг/мл после приема 10 и 20 мг лерканидипина, соответственно.

(+)-R- и (-)З-энантиомеры лерканидипина демонстрируют сходный фармакокинетический профиль: имеют одинаковое время достижения максимальной концентрации (Тmах), одинаковый период полувыведения (Т1/2); значения Стах и площади под кривой «концентрация-время» (AUC) в 1,2 раза выше для (-)8-энантиомера. Взаимопревращения энантиомеров в опытах in vivo не наблюдали.

При «первичном прохождении» через печень, абсолютная биодоступность лерканидипина при приеме внутрь после еды составляет приблизительно 10 %, при приеме натощак значение биодоступности уменьшается на 1/3.

При приеме лерканидипина не позднее 2 часов после приема жирной пищи его биодоступность увеличивается в 4 раза, поэтому лерканидипин не следует принимать после еды. При пероральном применении лерканидипина его концентрация в плазме крови не является прямо пропорциональной к принятой дозе (нелинейная кинетика).

Насыщение пресистемного метаболизма, происходит постепенно. Таким образом, биодоступность увеличивается с повышением дозы.

Распределение

Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро и обширно. Связь с белками плазмы крови превышает 98 %.

Метаболизм и выведение

Лерканидипин метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов.

Около 50 % принятой дозы выводится почками (около 50 % выводится кишечником). Элиминация происходит в основном путем биотрансформации. Среднее значение Т1/2составляет 8-10 ч. Длительность терапевтического действия — 24 часа.

Кумуляции лерканидипина при повторном приеме внутрь не наблюдается.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

[attention type=red]

Было показано, что фармакокинетика лерканидипина у пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) более 30 мл/мин) и у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести схожа с фармакокинетикой, которая наблюдается в общей популяции пациентов.

[/attention]

У пациентов с тяжелой почечной и/или печеночной недостаточностью из-за снижения концентрации белка в плазме крови, свободная фракция лерканидипина может увеличиваться.

У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе, концентрации лерканидипина в плазме крови были более высокими (приблизительно 70 %).

У пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени системная биодоступность лерканидипина, вероятно, увеличивается, поскольку лерканидипин метаболизируется главным образом в печени.

Побочные действия Лерникор

Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение; редко — сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ощущение сердцебиения, тахикардия, «приливы» крови к коже лица; редко — стенокардия, боль за грудиной; очень редко — обморок, инфаркт миокарда, выраженное снижение артериального давления (АД), у пациентов со стенокардией возможно увеличение частоты, продолжительности и тяжести приступов.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко — тошнота, диспепсия, диарея, эпигастральная боль, рвота; очень редко — обратимое повышение активности «печеночных» трансаминаз, гиперплазия десен.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко — боль в грудной клетке.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — кожная сыпь.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — миалгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — полиурия; очень редко — поллакиурия (увеличение частоты мочеиспускания).

Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — периферические отеки; редко — астения, повышенная утомляемость.

Передозировка

Симптомы:

Предположительно, в случае передозировки лерканидипина будут наблюдаться симптомы, сходные с таковыми при передозировке других производных дигидропиридина: периферическая вазодилатация с выраженным снижением АД и рефлекторной тахикардией.

Лечение:

Лечение симптоматическое. В случае выраженного снижения АД, потери сознания показана сердечно-сосудистая терапия, при брадикардии — внутривенное введение атропина.

Имеются данные о 3-х случаях передозировки при приеме лерканидипина в дозах 150 мг, 280 мг и 800 мг с целью суицида.

В случае приема 150 мг лерканидипина + алкоголь (неустановленное количество) наблюдалась сонливость. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля.

В случае приема 280 мг лерканидипина + 5,6 мг моксонидина наблюдались следующие симптомы: кардиогенный шок, выраженная ишемия миокарда, почечная недостаточность легкой степени. Лечение: сердечные гликозиды, диуретики (фуросемид), высокие дозы катехоламинов, плазмозаменители.

В случае приема 800 мг лерканидипина наблюдались тошнота и выраженное снижение АД. Лечение: прием активированного угля и слабительного средства, внутривенно — допамин.

Во всех случаях передозировки все пациенты остались живы. Информация по эффективности диализа для лерканидипина отсутствует. Наиболее вероятно, что из-за высокой связи лерканидипина с белками плазмы крови, диализ может быть неэффективным.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С. Срок годности: 3 года.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту

Источник: https://lab-krasoty.ru/products/lernikor/

Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.