Ловастатин

Содержание

Ловастатин: инструкция по применению

Ловастатин

Ловастатин представляет собой гиполипидемический препарат первого поколения, относящийся к фармакологической группе ингибиторов редуктазы. Отличительной особенностью препарата является его способность воздействовать не только на фракции «вредного холестерина», но и на первопричину его возникновения.

Данное лекарственное средство признано одним из наиболее безопасных из группы ингибиторов редуктазы для длительного курсионного лечения. Это обусловлено тем, что действующее вещество препарата ловастатин является естественным для организма человека.

В небольших количествах в некоторых продуктах питания (наибольшая концентрация ловастатина была отмечена в грибах вешенки) содержится действующее вещество Ловастатин. Инструкция по применению данного лекарственного препарата будет описана ниже.

Также в публикации читатель сможет познакомиться с аналогами Ловастатина и посмотреть отзывы потребителей данного лекарственного средства.

Внешний вид и состав лекарственного препарата «Ловастатин»

Ловастатин: форма выпуска – округлые пероральные таблетки с фаской, покрытые защитной оболочкой. Цвет таблеток может разниться от белого до желтоватого.

Действующее вещество лекарственного препарата: ловастатин кальция. Вспомогательные вещества: молочный сахар (моногидрат лактозы), крахмал кукурузный, МКЦ, кремния диоксид, магния стеарат.

Таблетки выпускаются в трех основных дозировках активного действующего вещества: 10, 20 и 40 мг

Фармакологического действие

При попадании в желудочно-кишечный тракт человека под воздействием желудочных ферментов начинается постепенно рассасывание оболочки таблетки ловастатина и постепенная абсорбция действующего вещества лекарственного средства стенками ЖКТ.

Скорость абсорбции прямо пропорциональна дозировке препарата – чем выше доза, тем быстрее всасывание. После проникновения в ткани ЖКТ ловастатин попадает в кровь человека, где образует прочные связи с белками плазмы.

Это позволяет беспрепятственно проникать действующее вещество во все ткани организма и оказывать требуемый терапевтический эффект. Проникновение в ткани организма происходит в форме свободной бета-гидрокислоты.

Терапия реализуется одновременно на двух планах, что делает рассматриваемый лекарственный препарат одним из приоритетных при выборе статинов. Изначально, в печени ловастатин нарушает синтез холестерина, не позволяя редуктазе трансформироваться в мевалонат.

На втором плане воздействия активизируется ускоренный катаболизм липопротеидов низкой и очень низкой плотности, относящихся к категории «вредного холестерина», и происходит умеренное увеличение липопротеидов высокой плотности, относящихся к категории «полезного холестерина». Таким образом, ловастатин оказывает терапевтическое действие в режиме реального времени и превентивный профилактико-терапевтический эффект.

Кумуляция в организме минимальна (менее 1%), благодаря ускоренному метаболизму препарата. Период полувыведения составляет 3 часа при сохранении лечебного эффекта до 14 часов. Выводится в основном через кишечник (свыше 85%) и частично через почки с мочой (примерно 10%).

Показания к применению Ловастатина

  • Терапия первичной гиперхолистеринемии типа IIa. Используется в качестве единственного препарата выбора в комплексе с безмедикаментозной схемой лечения (диета, физические нагрузки).
  • Терапия первичной гиперхолистеринемии типа IIb.
  • Терапия гиперхолистеринемии комбинированной.
  • Терапия гипертриглицеридемии.
  • Терапия гиперлипопротеинемии.
  • Терапия атеросклероза. Используется в комплексном лечении совместно с ненасыщенными жирными кислотами и витаминотерапией. Также важно назначить пациенту диеты и комплекс умеренных физических нагрузок.
  • Снижение риска перехода сахарного диабета первого и второго типа в осложненные формы. Применяется в комплексе с сахароснижающими препаратами и немедикаментозными формами лечения: диета, направленная на снижение веса, и комплекс физических упражнений.
  • Профилактика заболеваний сердечно-сосудистой системы. В особенности, при риске возникновения рецидивов (повторный инфаркт миокарда, инсульт и так далее). Применяется в комплексе с кардиологическими препаратами.

Способ применения и дозировка

В соответствии с инструкцией назначение «Ловастатина» адекватно после того, как немедикаментозные терапевтические практики не показали требуемой степени  эффективности.

В отличие от большинства препаратов фармакологической группы ингибиторов редуктазы, которые применяются в сутки однократно, ловастатин по мере повышения суточной дозировки до 20 мг рекомендуется принимать в два приема равнозначными дозами с промежутком в 12 часов.

Первоначальная дозировка лекарственного средства должна составлять 10 мг. В дальнейшем в зависимости от вида заболевания и его сложности дозировку повышают каждые 2 – 4 недели. Максимальная доза не может превышать 80 мг в сутки.

При значительном снижении концентрации липопротеидов низкой и очень низкой плотности в плазме крови (показатель общего холестерина — 140/100 и показатель липопротеидов низкой плотности – 75/100) дозировку препарата постепенно уменьшают на 10 мг каждые 4 недели.

Дозировка ловастатина должна быть снижена в два раза относительно стандартной в следующих случаях (но при этом первоначальная доза не должна быть меньше 10 мг):

  • Алкоголизм или чрезмерное злоупотребление пациента алкоголем, непризнанное клиническим случаем алкоголизма.
  • Одновременное прохождение курса иммунодепрессантов.
  • Хронические заболевания печени общей и специфической этиологии.
  • Одновременный курс лечения антибиотическими препаратами (в особенности, эритромицинового ряда).
  • Лечение противогрибковыми препаратами.
  • С лекарственными средствами, являющимися или содержащимися в своем составе антикоагулянты.
  • Одновременный курс лечения циклоспорином. Желательно не совмещать ловастатин и циклоспорин, так как трудно отследить концентрацию действующих веществ в крови человека.

Противопоказания к применению

  • Индивидуальная непереносимость активного или вспомогательных веществ лекарства.
  • Повышенная активность трансаминаз в печени.
  • Печеночная недостаточность.
  • Острые стадии течения заболеваний печени.
  • Выраженная почечная недостаточность.
  • Беременность (от момента зачатия) и весь период кормления ребенка грудью.
  • Возраст до 18 лет (противопоказания по данному пункту обусловлены недостаточностью исследований в данной области).

Побочные явления

  • Миопатия. При возникновении тянущих болей и слабости в мышцах спины необходимо обратиться к лечащему специалисту. В случае риска развития миопатии требуется полный отказ от применения ловастатина.
  • Деградационные изменения и поражения тканей печени. Требуется каждый три месяца проводить биохимический анализ печени с целью определения активности трансаминаз. В случае повышения уровня активности трансаминаз до критического, требуется незамедлительно отменить прием ловастатина.
  • При появлении побочных явлений общего характера (тошнота, диарея, запор, высыпания на коже, умеренный зуд) отмена препарата, как правило, не требуется, но рекомендуется скорректировать дозировку.

Передозировка

В случае передозировки рекомендуется симптоматическая терапия. Пациенту показано употребление большого количества жидкости, пероральное употребление абсорбентов и энтеросорбентов, а также введение диуретических препаратов. Гемодиализ показал слабую эффективность, но в тяжелых случаях его применение рекомендовано.

Аналоги «Ловастатина»

Бывают случаи, когда «Ловастатин» можно не обнаружить в аптеке шаговой доступности. Зачастую провизоры теряются в догадках, чем можно заменить данное лекарственное средство.

В связи с этим потребителю рекомендуется самостоятельно ознакомиться с аналогами «Ловастатина», которые являются идентичными по активному действующему веществу, а, следовательно, взаимозаменяемы с оригинальным лекарственным средством. Для наглядности перечень аналогов будет приведен в форме таблицы с ценами.

Стоимость указана за упаковку из 30 таблеток в дозировке 20 мг. Цена является средней и может разниться в зависимости от аптечного пункта и региона продаж.

Наименование аналога ЛовастатинаСтоимость лекарственного препарата
Кардиостатин 240 рублей
Ловакор 280 рублей
Ловастерол 200 рублей
Мевакор 220 рублей
Медостатин 540 рублей
Ровакор 390 рублей
Холетар 190 рублей

Стоимость оригинального препарата находится в диапазон цен от 190 до 290 рублей, то есть в большинстве случаев он дешевле, нежели аналоги.

Отзывы о лекарственном препарате «Ловастатин»

Лидия Леонидовна, 57 лет

«Ловастатин» мне прописали по рецепту, после диагностирования высокого уровня холестерина и риска развития ишемической болезни сердца. Отзыв мой об этом препарате я бы отнесла к разряду нейтральных.

Никаких видимых изменений до, после и во время приема я не заметила, но по бюджету курс лечения сильно не ударил. Сравнивала с ценами прочих статинов, так там в большинстве случаев они заоблачные.

И после последней диагностики сказали, что уровень холестерина снизился, только теперь нужно придерживаться диеты.

Вениамин Логачев, 67 лет

Первоначально эндокринолог прописал мне диету и утреннюю гимнастику, чтобы избежать повторного инфаркта миокарда. Однако, анализ крови показал, что холестерин не снижается. Назначили розувастатин – я пошел в аптеку, посмотрел цену.

И предложил врачу назначить какой-нибудь другой препарат, так как у меня нет желания всю пенсию тратить на таблетки. Врач помялся, но выписал рецепт на «Ловастатин» (в нем и побочных явлений меньше). Проходил годовой курс – эффектом доволен (отзыв положительный).

Главные плюсы лекарства: низкая цена, хорошая переносимость, эффективность, безопасность компонентов.

Константин, 35 лет

Добрый день! Увлечение фаст-фудом привело к избыточному весу. В 30 лет при росте 165 см, у меня вес был свыше 130 кг. Естественно, помимо стандартных проблем, связанных с перемещением в пространстве, возникли и другие – сердечная недостаточность на фоне высокого уровня холестерина, риск сахарного диабета второго типа.

Эндокринолог рекомендовал лечебную диету и физические нагрузки. Но, сами понимаете, при моем весе – пройти 100 метров уже физическая нагрузка ) А полностью соблюдать диету было весьма сложно, так как вокруг столько гастрономических искушений ) В результате за полгода безмедикаментозной терапии не наметилось никаких сдвигов.

Тогда врач посоветовал пройти курс лечения ловастатином. Терапия продолжалась два с половиной года и была разделена на два курса. Результат: во мне сейчас 90 кг (это еще не предел, но, с моей точки зрения, отличное достижение), проблем с сердцем не диагностировано, холестерин значительно снизился, тонус повысился.

Я такой терапией доволен.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter, и мы все исправим!

Источник: https://holesterinstop.ru/preparaty/lovastatin-instrukciya-po-primeneniyu.html

Ловастатин: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги и механизм действия

Ловастатин

Ловастатин – один из наиболее известных и часто назначаемых препаратов, способных урегулировать показатели липидов в крови.

Это лекарство является довольно распространенным способом медикаментозного лечения гиперхолистеринемии, атеросклероза и ИБС. Препарат имеет натуральную основу и меньшее количество побочных действий в отличие от своих аналогов.

В данной статье мы рассмотрим инструкцию по применению Ловастатина, а также показания к применению, побочные эффекты, цены и отзывы.

Общая информация о препарате

Ловастатин является гиполипидемическим средством, принадлежащим к группе статинов, ингибитором ГМГ-КоА редуктазы. Его МНН (Международное непатентованное название) – Ловастатин. Лекарственное средство состоит в группе антисклеротических медикаментов. Применяется для сокращения количества ЛПНП и снижения высокого уровня холестерина.

Формы выпуска и цены на препарат, средние в России

Форма выпуска Ловастатина – таблетки, дозировкой 20 мг и 40 мг. Таблетки имеют круглую форму, их цвет может варьироваться. Одна контурная ячейковая упаковка содержит в себе 10 таблеток. Упаковка лекарства состоит из 2-3 ячейковых упаковок. Цена медикамента может незначительно изменяться.

Цены на препарат Ловастатин представлены в таблице.

Форма выпуска Город Цена, руб.
Ловастатин Таблетки Санкт-Петербург 264
Ростов-на-Дону 266
Москва 285

Состав и фармакосвойства

Помимо активного компонента – ловастатина – в состав лекарства также входят дополнительные компоненты. Среди них выделяют:

  • крахмал;
  • лактозы моногидрат;
  • кремния диоксид коллоидный безводный;
  • кальция стеарат;
  • повидон.

Фармакодинамика Ловастатина отражает эффект лекарства на организм человека. Фармакологическое действие препарата заключается в нарушении первой стадии синтеза холестерина в печени. Максимальные лечебные эффекты препарата, которые проявляются через два-три дня дней после приема Ловастатина, заключаются в:

  • понижении уровня холестерина в составе ЛПНП (липопротеидов низкой плотности) и крови;
  • оказании противовоспалительного действия, которое способствует снижению риска атеросклероза;
  • стабилизации бляшек;
  • уменьшении количества окислительного синтеза холестерина;
  • подавлении фиброза;
  • усилении кровообращения.

Фармакокинетика препарата представляет собой процесс интеракции лекарства с организмом человека. Механизм действия Ловастатина взаимосвязан с подавление активности ферментов, которые участвуют в создании холестерина в печени.

Ловастатин попадает в организм в виде инертного лактона. После его первого прохождения через печень происходит обменная реакция между препаратом и водой, и лекарство начинает действовать как ингибитор ГМГ-КоА редуктазы.

Этот фермент способствует преобразованию ГМГ-КоА в мевалонат (мевалоновую кислоту), который представляет собой предшественника холестерина. Таблетки Ловастатина тяжело впитываются в желудочно-кишечный тракт. Ввиду этого их необходимо принимать во время еды.

Прием лекарства натощак сильно понижает абсорбцию. 83% средства выводится через кишечник, 10% – через почки.

Аналоги

Существует масса аналогов Ловастатина, которые обладают схожими терапевтическими свойствами. Наиболее известными из них являются:

  1. Холетар. действующим веществом препарата является ловастатин. Это лекарство обладает теми же показаниями к применению и побочными эффектами, что и Ловастатин.
  2. Зокор. Главным показанием к применению данного средства является гиперхолистеринемия. Кроме этого, лекарство используется для профилактики развития сердечных заболеваний.
  3. Правастатин. Широко применяется при повышенном холестерине и профилактике сердечно-сосудистых заболеваний.
  4. Кардиостатин. Используется при профилактике инфаркта миокарда и снижает риск возникновения атеросклероза.

Показания и противопоказания

Обычно данное средство назначают людям, которые страдают ишемической болезнью сердца или находятся в группе риска ее развития, а также тем, чей уровень холестерина в крови превышает норму. Повышенный холестерин может возникнуть из-за заболевания почек, злоупотребления алкоголем или избыточного веса. Помимо этого, показаниями к приему Ловастатина являются:

  1. Гиперпротеинемия – патологическое состояние, приводящее к возрастанию уровня белка в крови.
  2. Первичная гипертриглицеридемия – повышение уровня триглицеридов (жироподобных веществ, которые откладываются в подкожной клетчатке) в крови.
  3. Профилактика атеросклероза – заболевание артерий, возникающее из-за нарушения белкового и липидного обмена.
  4. Коррекция соотношения групп липопротеинов при сахарном диабете, предотвращение перехода диабета в осложненную форму.
  5. Первичная гиперхолистеринемия – заболевание, характеризующееся отсутствием рецепторов к ЛПНП.
  6. Перенесенный ранее инфаркт миокарда.
  7. Предупреждение заболеваний сосудистой системы. В этой ситуации Ловастатин применяется в комплексе с кардиологическими препаратами.

Однако существуют противопоказания к применению данного медикамента. В их число входят:

  1. Чувствительность к одному из компонентов, из которых состоит Ловастатин.
  2. Острые заболевания печени. Требуется соблюдать осторожность при применении препарата в тех случаях, если пациент ранее страдал заболеваниями печени.
  3. Холестаз – уменьшение поступления желчи в двенадцатиперстную кишку.
  4. Лечение такими препаратами, как Итраконазол, Телитромицином, Нефазодон, Кларитромицин, Эритромицин.
  5. Хронический алкоголизм.
  6. Желчнокаменная болезнь

Особое внимание следует обратить на то, что прием этого медикамента категорически запрещен при беременности и в период лактации.

Причиной является то, что при попадании в организм ребенка лекарство может спровоцировать развитие пороков и нарушение функционирования органов. А при кормлении грудью лекарство выделяется вместе с молоком.

Прежде, чем назначить препарат женщине репродуктивного возраста, лечащий врач обязательно должен рассказать об ограничениях употребления лекарства и его точных дозировках.

Также Ловастатин не желательно употреблять детям и подросткам до 18 лет. Однако, в крайнем случае, прием лекарства возможен с 10 до 17 лет под строгим наблюдением доктора. Доза для ребенка рассчитывается исходя из предварительно проведенного диагностического обследования.

Инструкция по применению

До применения препарата врач должен уведомить пациента о том, что необходимо сообщать о каких-либо возникающих симптомах, в числе которых могут быть быстрая утомляемость, снижение аппетита, мышечные боли, боль в правом подреберье. До начала курса лечения препаратом пациентам рекомендуется пройти печеночные пробы. Во время самого приема лекарства необходимо придерживаться диеты, в которую включены продукты с низким содержанием холестерина.

Ловастатин – таблетированное лекарство. Его нужно принимать один раз в день во время ужина. При различных заболеваниях доза может варьироваться. Таким образом, при гиперлипидемии необходимо принимать 10-80 мг.

Дозировка зависит от тяжести заболевания, и ее обязательно должен рассчитать врач. При атеросклерозе доза обычно не превышает 40 мг.

Но при тяжелой форме заболевания такое количество лекарства может оказаться неэффективным, и возможно увеличение дозы до 60-80 мг.

В случае приема пациентом никотиновой кислоты или фибратов, доза лекарства не должна быть больше 20 мг в день. Врач может сократить дозу при снижении общего уровня холестерина в плазме крови. Кроме этого, возможно понижение дозы в таких случаях:

  • прием иммуноподавляющих средств;
  • прохождение курса лечения антибиотиками;
  • лечение заболеваний печени.

Необходимо учитывать несовместимость лекарства с фибратами, Итраконазолом и прочими противогрибковыми средствами группы азолов. Нельзя применять их совместно с Ловастатином, потому что это может спровоцировать риск возникновения миопатий или кровотечений.

Хранить медикамент нужно в прохладном, сухом и защищенном от света месте при температуре не выше 25˚C. Срок годности лекарства составляет 2 года. После истечения срока годности применение лекарства категорически запрещено. Эти таблетки отпускаются в аптеках исключительно по рецепту.

Возможные побочные действия и передозировка

Хотя при правильном расчете дозировки и грамотном подходе к лечению Ловастатин переносится нормально, возможные некоторые побочные эффекты разной интенсивности. Среди них выделяют:

  1. Нарушения работы ЖКТ, в число которых входят тошнота, изжога, изменения вкусовых ощущений, диарея или запор.
  2. Нарушения работы центральной нервной системы. Возможны головные боли, головокружения и мышечные судороги.
  3. Могут появиться аллергические реакции, которые обычно выражены кожной сыпью и отеками.
  4. Редко возможно развитие гепатита и желтухи.

При злоупотреблении препаратом или несогласованном с врачом повышении количества принимаемого лекарства возможна передозировка, которая чаще всего проявляется в усилении побочных действий.

При возникновении вышеуказанных симптомов или их усилении необходимо обратиться к врачу или вызвать скорую помощь.

При передозировке данным средством обычно применяют стандартные препараты от отравления – сорбенты Полисорб, Активированный уголь.

Взаимодействия с другими препаратами и продуктами

Не рекомендуется совмещать прием Ловастатина с другими лекарственными средствами, потому что их взаимодействие зачастую ведет к негативным для организма последствиям. Некоторые из медикаментов могут ослаблять действие этого препарата, а другие наоборот усиливать.

Прием таблеток одновременно с такими лекарствами, как Фенофибрат и Гемфиброзил, увеличивает шанс появления миопатии – нервно-мышечного заболевания.

Также следует воздержаться от приема препарата при прохождении курса лечения антибиотиками, веществами от повышенного давления и при применении средств контрацепции.

Никотиновая кислота и иммунодепрессанты могут спровоцировать развитие печеночной недостаточности или рабдомиолиза.

Возрастает риск кровотечений при одновременном приеме Варфарина в комплексе с Ловастатином. Для того чтобы снизить его, не рекомендуется употреблять два препарата в одно и то же время. Между их приемами должно пройти 2-4 часа.

Помимо этого, нельзя совмещать прием Ловастатина с противогрибковыми препаратами, так как это тоже может привести к развитию миопатий.

Поэтому перед тем, как врач назначит препарат, пациент должен сообщить ему обо всех уже применяемых лекарствах.

Во время приема данного лекарства пациент должен соблюдать диету, в которую включены продукты с низким содержанием холестерина. Овощи, фрукты и зерновые должны составлять 60% рациона.

Ежедневно необходимо употреблять около 400 г овощей и 200 г зерновых продуктов. Молочные продукты могут присутствовать в меню, но их употребление должно быть умеренным.

Количество соли в пище должно быть минимальным.

Отзывы врачей и пациентов

Большинство пациентов утверждают, что этот медикамент оказал должный эффект при лечении атеросклероза. Многим удалось значительно понизить количество холестерина, но самочувствие в целом значительно ухудшилось.

Часто наблюдались сильно выраженные побочные эффекты лекарства, которые сводили на нет результаты всего лечения.

А с учетом того, что данное лекарство часто применяется в качестве профилактики заболеваний, есть большой шанс напрасного прохождения курса и возникновения побочных действий.

Что касается врачей, то большинство из них утверждает, что целесообразность применения данного лекарства снижается с каждым годом. Все больше медиков разделяют мнение о том, что холестерин мало связан с риском инфаркта или инсульта, а поэтому применение Ловастатина излишне. Сейчас врачи могут назначить это средство при непереносимости его аналогов.

Ловастатин может оказать должный эффект при повышенном холестерине. Но без консультации врача начинать лечение этим препаратом недопустимо ввиду существующих побочных эффектов. А в связи с тем, что актуальность применения данного препарата стремительно снижается, самолечение может стать губительным.

Источник: https://simptomov.com/preparat/kardiologiya/gipolipidemicheskie/lovastatin/

ЛОВАСТАТИН

Ловастатин

Таблетки 1 таб.
ловастатин 40 мг

10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Гиполипидемическое средство из группы статинов, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. Является пролекарством, поскольку имеет в своей структуре закрытое лактоновое кольцо, которое после поступления в организм гидролизуется.

Лактоновое кольцо статинов по своей структуре схоже с частью фермента ГМГ-КоА-редуктазы. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется этот фермент.

Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина.

Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.

Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер.

Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ.

По данным контролируемых исследований ловастатин повышает уровень Хс-ЛПВП до 10%.

Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.

Фармакокинетика

При приеме внутрь ловастатин медленно и не полностью (около 30% принятой дозы) абсорбируется из ЖКТ. Прием натощак снижает абсорбцию на 1/3.

Cmax достигается в течение 2-4 ч, затем уровень в плазме быстро снижается, составляя через 24 ч 10% от максимума. Связывание с белками плазмы – 95%.

Css ловастатина и его активных метаболитов при однократном назначении на ночь достигается на 2-3 сутки терапии и в 1.5 раза выше, чем после однократного приема.

Ловастатин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Подвергается интенсивному метаболизму при “первом прохождении” через печень, окисляется до бета-гидроксикислоты, ее 6-оксипроизводного и других метаболитов, часть из которых фармакологически активны (блокируют 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим A-редуктазу). T1/2 – 3 ч. Через кишечник выводится 83%, 10% – почками.

Показания

Первичные гиперхолестеринемии (гиполипопротеинемии IIа и IIb типов) с высоким содержанием ЛПНП (при неэффективности диетотерапии у пациентов в повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза), комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, атеросклероз.

Противопоказания

Острые заболевания печени, повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови неясной этиологии, беременность (или ее вероятность), лактация (грудное вскармливание), тяжелое общее состояние пациента, повышенная чувствительность к ловастатину.

Дозировка

Принимают внутрь. Начальная доза – 10-20 мг 1 раз/сут вечером во время еды. При необходимости увеличивают дозу 1 раз в 4 недели.

Максимальная суточная доза составляет 80 мг в 1 или 2 приема (во время завтрака и ужина). В случае снижения концентрации в плазме Хс до 140 мг/дл (3.6 ммоль/л) или Хс-ЛПНП до 75 мг/дл (1.94 ммоль/л) дозу ловастатина следует уменьшить.

При одновременном применении с препаратами, подавляющими иммунитет, суточная доза ловастатина не должна превышать 20 мг.

Со стороны пищеварительной системы: изжога; редко – тошнота, диарея, запор, метеоризм, сухость во рту, нарушения вкуса, анорексия, повышение активности печеночных трансаминаз в крови, в единичных случаях – холестатическая желтуха, гепатит, панкреатит, гастралгия, нарушение функции печени.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгии, миопатии, миозит, рабдомиолиз (при одновременном применении циклоспорина, гемфиброзила или никотиновой кислоты), артралгии, повышение содержание экстракардиальной фракции КФК в плазме крови.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, нарушения сна, судороги, парестезии; в единичных случаях – психические нарушения.

Со стороны системы кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны органа зрения: затуманивание зрения, помутнение хрусталика, катаракта, атрофия зрительного нерва.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд; в единичных случаях – крапивница, отек Квинке, токсический эпидермальный некролиз.

Прочие: снижение потенции; острая почечная недостаточность (обусловленная рабдомиолизом), боль в грудной клетке, сердцебиение.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, гемфиброзилом, иммунодепрессантами (в т.ч. с циклоспорином), никотиновой кислотой повышается риск развития рабдомиолиза с последующим развитием острой почечной недостаточности (особенно у пациентов с диабетической нефропатией).

При одновременном применении с антикоагулянтами, производными кумарина и индандиона отмечается усиление кровоточивости и увеличение протромбинового времени.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами ловастатин может предотвращать гиперлипидемию, обусловленную приемом гормональных контрацептивов.

Полагают, что возможно уменьшение гиполипидемического действия ловастатина при одновременном применении “петлевых” и тиазидных диуретиков.

Дилтиазем, верапамил, исрадипин ингибируют изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме ловастатина, поэтому при одновременном применении возможно повышение концентрации ловастатина в плазме крови и увеличение риска развития миопатии.

Имеются сообщения о развитии острого рабдомиолиза и гепатотоксичности при одновременном применении с итраконазолом.

Описан случай развития тяжелой гиперкалиемии у пациента с сахарным диабетом при одновременном применении лизиноприла.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе, а также при хроническом алкоголизме.

Ловастатин следует отменить в случае стойкого повышения содержания в крови печеночных трансаминаз и/или КФК, а также при общем тяжелом состоянии пациента вследствие какого-либо заболевания.

Беременность и лактация

Ловастатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

При нарушениях функции печени

Противопоказан при острых заболеваниях печени, повышении активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови неясной этиологии. С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе.

Описание препарата ЛОВАСТАТИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/lovastatin/

Ловастатин — иполипидемическим препарат

Ловастатин

Ловастатин является гиполипидемическим препаратом, основная функция которого заключается в подавлении ГМГ-КоА редуктазы.

Данное средство часто используется в качестве лекарственного препарата для лечения повышенного холестерина.

Рассмотрим, подробнее, что представляет собой ловастатин, инструкция по применению данного препарата, его аналоги и другую, важную для потенциального потребителя, информацию.

Общая характеристика препарата

Полное химическое наименование лекарственного средства выглядит следующим образом: 1.2,3,7,8,8a-гексагидро-3,7-диметил-8-[2-(тетрагидро-4-гидрокси-6-оксо-2Н-пиран-2-ил)-этил]-1-нафталениловый эфир метилбутановой кислоты. Международное наименование препарата (также известное как МНН ловастатина) — Lovastatin.

Средство представляет собой круглые таблетки с плоскими боковыми поверхностями голубого цвета, присутствуют вкрапления белого цвета. Посередине одной из сторон таблетка разделительную полоску.

Действующим веществом является ловастатин в дозировках 20 мг и 40 мг. Также в таблетках ловастатина содержатся вспомогательные вещества — целлюлоза, стеарат магния, крахмал и моногидрат лактозы.

У препарата ловастатин рецепт на латинском выглядит следующим образом: Rp: Lovastatini (название препарата) 0.1. D. t. d. (дозировка) N 50 in tab. S (форма выпуска).

Фармакологические свойства препарата

Фармакологические свойства любого вещества состоят из фармакодинамики (процесс воздействия на человека) и фармакокинетики (как происходит усвоение лекарства, его выведение из организма и т.д.).

Рассмотрим подробнее эти свойства:

  • Фармакодинамика. Ловастатин представляет собой гиполипидемическое средство, выведенное из штамма Aspergillus terreus. Метаболизм происходит за счет образования бета-оксикислоты, которая отвечает за ингибицию ГМГ-КоА редуктазы и предотвращает дальнейшее преобразование редуктазы в мевалонат. Также препарат ингибирует синтез холестерина на моменте преобразования его в мевалонатную кислоту, усиливает катаболические процессы холестерина, отвечает за уменьшение уровня вредного холестерина в плазме крови. В меньшей мере вещество оказывает воздействие на полезный холестерин и триглицериды, обладающие антиатерогенным действием.
  • Фармакокинетика. Из-за своей липофильности, ловастатин медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Более 95% вещества связывается с белком крови, имеет 5% показатель биодоступности. Систематическая биодоступность повышается (до 50%) за счет приема пищи. Кроме того, употребление сока грейпфрута увеличивает концентрацию ловастатина в 12 раз, а количество активных метаболитов увеличивается в 4 раза. Стабильная терапевтическая концентрация достигается на 2-3 день приема. Ловастатин при приеме и последующей абсорбции попадает в печень, в которой проходит его аккумуляция, а далее проходит процесс окисления до метаболитов, часть из которых сохраняет свои свойства блокираторов ГМГ-КоА редуктазы. Максимальный гиполипидемический эффект от приема наблюдается на 4-6 неделе приема. Период полураспада составляет около двух часов. Максимальная концентрация вещества в крови наблюдается спустя час после приема. 83% ловастатина экскретируется через кишечник, еще 10% — с помощью почек, остальная часть — через желчь.

Показания к применению и дозировки

Препарат рекомендуется к использованию пациентам с повышенными показателями общего холестерина и холестерина низкой плотности, при гипохолестеринемии и отсутствии эффекта от лечения немедикаментозными средствами — например, в тех случаях, когда диетотерапия не дает никаких результатов.

Препарат также назначается пациентам, у которых есть риск развития сердечно-сосудистых заболеваний, но временно отсутствуют их клинические проявления.

Так, его могут применять пациенты с риском возникновения коронарной реваскуляризации, инфаркта миокарда, ишемической болезни сердца или нестабильной стенокардии.

Дозировки препарата зависят от индивидуальных особенностей организма человека, переносимости и сопуствующих заболеваний. Медиками рекомендуются следующие дозировки:

  • При гипохолестеринемии стандартная суточная дозировка в начале приема препарата составляет 20 мг. Позже, при необходимости, дозировка может быть увеличена до 80 мг в сутки. Корректировка приема препарата должна проводиться не чаще раза в месяц. Дозировки необходимо уменьшать в тех случаях, когда содержание ЛПНП падает ниже 1.94 ммоль/л, или же уровень общего холестерина в плазме крови становится ниже 3.4 ммоль/литр.
  • В случае умеренной почечной недостаточности корректировка дозировок может не проводиться, поскольку препарат не оказывает значительного воздействия на почки. Если же пациент имеет острую почечную недостаточность (при очень низких показателях клиренса креатинина), то увеличение дозировок следует проводить осторожно, с постоянным наблюдением состояния пациента. Отметим, что на данный момент нет никаких сведений о переносимости и дозировках препарата детьми.
  • В профилактических целях (например, для предупреждения заболеваний кровеносной системы) соблюдается стандартные дозировки, как и при умеренной гипохолестеринемии.

Нет никаких сведений касательно корректировки дозировок при приеме препарата детьми. Некоторые врачи отмечают возможность использования средства детьми от 10 до 17 лет при условии наличия гетерозиготной гиперлипидемией.

Противопоказания и побочное действие

Противопоказаниями к приему ловастатина являются индивидуальная непереносимость отдельных компонентов препарата, гиперчувствительность, аллергические реакции, острые гепатологические заболевания, печеночная недостаточность, проведение иммунодепрессивной терапии, хронические почечные заболевания, а также хирургические манипуляции.

Не рекомендуется принимать ловастатин беременным, детям и женщинам в период лактации, поскольку эффективность использования, как и безопасность, на данный момент не установлены.

Побочное действие представлено следующими симптомами: диспептические расстройства, нарушения в работе печени и почек (в том числе гепатит, повышенная активность трансаминаз в печени), расстройства нервной системы, в том числе психические нарушения, расстройства сна, парастезии, частые головные боли, бессонница, депрессивные состояния.

Побочные действия сказываются и на опорно-двигательном аппарате, проявляясь в виде миалгии, рабдомиолиза, артралгии, миозита.

Возможны и такие явления, как атрофия зрительного нерва, ощущение туманности зрения, ангионеврологический отек, лейкопения, зуд, высыпания, острая почечная недостаточность, учащенное сердцебиение.

Отметим, что в 2012 году USFDA (Служба по контролю за качеством медикаментов и продуктов питания США) выпустила собственное руководство по приему статиновых препаратов (к которым относится и ловастатин), в котором указало такие побочные действия, как нарушения когнитивной функции, проявляющейся в виде потерь памяти и частой забывчивости, а также риск развития сахарного диабета.

Взаимодействие с другими препаратами

Получив рецепт ловастатина, необходимо внимательно изучить его взаимодействие с ингибиторами фермента CYP3A4.

Ловастатин метаболизируется данными изоферментами, но не облагает ингибирующей активностью относительно их.

Противопоказан совместный прием ловастатина и сильных ингибиторов вышеуказанного фермента (кетоконазол, кларитромицин, боцепревир, эритромицин и т.д.) из-за увеличенного риска возникновения миопатии.

Также необходимо корректировать дозировки при совместном приеме ловастатина с другими гиполипидемическими препаратами, которые не подавляют действие цитохромной системы Р450, но также могут привести к миопатии при применении монотерапии.

Увеличивается риск миопатии и рабдомиолиза при приеме препарата вместе с иммунодепрессантами, ниацином (никотиновой кислотой), колхицином, даназолом, ранолазином, пропранололом.

Необходим дополнительный врачебный мониторинг при совместном применении стероидных гормональных препаратов вместе с ловастатином.

Стоимость препарата

Какая установлена цена ловастатина? Точных показателей по цене медикамента нет, поскольку его стоимость варьируется в зависимости от региона.

Например, цена ловастатина в Украине составляет 77-82 гривны (около 3 долларов). Цена в Москве на ловастатин чуть выше, нежели в Украине (260-280 рублей).

Это минимальная стоимость ловастатина, который выпускается под одноименным коммерческим наименованием.

Есть множество аналогов ловастатина — рассмотрим некоторые из наиболее дешевых и эффективных:

  1. Холетар. Действующим веществом является ловастатин, а значит все фармакологические свойства, побочные действия и показания к применению такие же, как и у ловастатина. Стоимость препарата составляет 320-550 рублей;
  2. Кардиостатин. Средняя стоимость — 270 рублей. Гиполипидемический препарат, действующим веществом которого является ловастатин.

Вышеназванные средства являются наиболее популярными аналогами препарата. Согласно с кодификацией АТХ 4-го уровня, аналогами ловастатина являются такие препараты, как липрокс, ловагексал, ловакор, мевакор, медостатин, ловастерол, вазоклин и т.д.

Отзывы о приеме ловастатина

Отзывы о ловастатине в Интернете самые противоречивые. Можно часто встретить положительные отзывы, которые говорят о высокой эффективности средства, но также встречаются и негативные отзывы.

В большинстве случаев негативные отзывы появляются вследствие самостоятельного и неконтролируемого приема препаратов. Также известны случаи, когда лечение назначалось без предварительной комплексной проверки пациента, вследствие чего появлялись побочные эффекты.

Можно сделать вывод: цена ловастатина и инструкция по применению данного средства свидетельствуют о том, что оно может эффективно использоваться для лечения повышенного холестерина.

Вместе с этим, большое количество побочных эффектов обуславливает рецептурную форму выпуска.

Дозировки должны определяться только врачом, а эффективность его использования должна подтверждаться на клинических исследованиях.

Источник: https://MyHolesterin.ru/statiny/lovastatin.html

Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.