Метилдопа

Содержание

Метилдопа (methyldopa)

Метилдопа

Альдомет (Aldomet), Допанол (Dopanol), Допегит (Dopegyt).

Состав и форма выпуска

Альфа-метилдопа. Таблетки (250 мг).

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат (центральный апьфа2-адреномиметик). Оказывает гипотензивное действие, главным образом вследствие снижения ОПСС и в определенной степени уменьшения работы сердца. Образующийся в ЦНС метаболит препарата альфаметилнорадренадин стимулирует постсинаптические альфа-адренорецепторы нейронов продолговатого мозга, что приводит к торможению сосудодвигательного центра.

Увеличивает скорость клубочковой фильтрации и почечный кровоток, снижает содержание ренина в плазме крови. Метилдопа дает умеренный седативный эффект. Может вызвать задержку натрия и воды в организме. Максимальный гипотензивный эффект наступает через 4-6 ч после приема и продолжается 24-48 ч. Оказывает седативное действие.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается около 50% препарата. Связь с белками — менее 20%. Проникает через плаценту и поступает в ГрМ. Т1/2 — 1,7 ч. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита. Выводится с мочой в виде метаболитов около 70%, остальное с калом (20%).

Показания

Лечение артериальной гипертензии.

Применение

Назначают вначале по 250 мг 2-3 р/сут. Каждые 2-3 сут разовую дозу увеличивают на 125 мг до достижения оптимального гипотензивного эффекта, который обычно наблюдается при суточной дозе 1 г. Для уменьшения выраженности седативного эффекта сначала увеличивают вечернюю дозу препарата. Максимальная суточная доза — 2 г.

При достижении стабильного гипотензивного эффекта дозу препарата постепенно уменьшают до достижения минимальной эффективной дозы. Больным с нарушением функции почек необходимо уменьшить разовую дозу. Для детей начальная суточная доза — 10 мг/кг в 2-4 приема; максимальная суточная доза — 65 мг/кг.

С осторожностью назначают при гепатите, острой левожелудочковой недостаточности в анамнезе, больным с диэнцефальным синдромом. В процессе лечения необходимо контролировать функцию печени и картину периферической крови. Моча больных, получающих препарат, при стоянии приобретает темный цвет.

При появлении положительного прямого теста Кумбса необходимо сначала определить, имеет ли место гемолитическая анемия. При анемии препарат следует отменить. Картина крови может нормализоваться самостоятельно; иногда требуется назначение ГКС.

Пациентам, принимающим препарат, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции.

Побочное действие

Сонливость, вялость, заторможенность, ортостатическая гипотензия, головная боль, головокружение, отеки, сухость во рту, тошнота, покраснение верхней половины туловища, заложенность носа. Возможны также усиление стенокардии, рвота, диарея, нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, желтуха, лихорадка, синдром паркинсонизма, пошатывание при ходьбе.

Редко — гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, миокардит, перикардит, миалгия, артралгия, сыпь, токсический эпидермальный некролиз, гинекомастия, гиперпролактинемия и галакторея, аменорея, импотенция, снижение либидо. При длительном (более 6 мес) приеме препарата более 1 г/сут возможен положительный прямой тест Кумбса.

Противопоказания

Острые заболевания печени, нарушения функции печени, нарушения функции почек, коллагеновые и аллергические заболевания, паркинсонизм, депрессия, феохромоцитома, коронарный и церебральный атеросклероз, беременность, лактация, одновременный прием ингибиторов МАО, леводопы, повышенная чувствительность к препарату.

Передозировка

Симптомы.
Гипотензия, тремор, брадикардия, атония кишечника, рвота, психическая заторможенность

Лечение.
Учитывая отсутствие специфических антидотов, проводят промывание желудка (если последний прием препарата был недавно); в случаях, когда детоксикацию начинают через большой отрезок времени от момента приема метилдопы, эффективнее использовать гемодиализ, замещение крови, чем метод форсированного диуреза. По показаниям назначают адреномиметики: норадреналин, адреналин.

Взаимодействие с другими лекарствами

Препарат не следует применять в сочетании с ингибиторами МАО из-за усиления нежелательных эффектов: возможны как увеличение гипотензии, так и гипертензия (криз) с психомоторным возбуждением.

Совместное назначение метилдопы с трициклическими антидепрессантами нерационально, так как возможно уменьшение антигипертензивного действия и появление тахикардии, возбуждения, головных болей.

При сочетанном применении леводопы с метилдопы возможно усиление противопаркинсонического действия, обусловленное торможением декарбоксилирования леводопы на периферии в результате действия метилдопы, что ведет к повышению концентрации леводопы в ЦНС.

Однако, если торможение декарбоксилирования преобладает в ЦНС, противопаркинсонический эффект леводопы снижается. Кроме того, наблюдается аддитивный гипотензивный эффект, а при совместном применении метилдопы с накомом (леводопа + карбидопа) возможна ортостатическая гипотензия.

В этом случае после приема препаратов больные должны в течение 1-2 ч находиться в горизонтальном положении. Для усиления гипотензивного эффекта рационально одновременное назначение препарата с апрессином, диуретиками и нифедипином.

Возможно также совместное применение с верапамилом, каптоприлом, октадином или празозином. Метилдопу не применяют одновременно с клонидином или резерпином.

Совместное применение метилдопы с бета-адреноблокаторами нерационально — наблюдались случаи ортостатической гипотензии, есть вероятность и гипертензии, которую вызывает образующийся из метилдопы альфа-метилнорадреналин при воздействии на неблокированные альфа-адренорецепторы сосудов и сердца.

Назначение индометацина и других НПВС может привести к уменьшению гипотензивного эффекта препарата за счет ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующим свойством.

Комбинация препарата с транквилизаторами рациональна — может наблюдаться усиление антигипертензивного действия.

При повышении величины рН мочи во время приема пациентом ЛС подщелачивающих мочу действие метилдопы усиливается — концентрация препарата в крови сохраняется на высоком уровне более продолжительное время, что обусловлено увеличением реабсорбции в почечных канальцах в связи с уменьшением степени ионизации метилдопы и пониженным выделением почками.

В условиях одновременного приема препарата и подкисляющих мочу ЛС антигипертензивное действие препарата уменьшается, так как степень ионизации метилдопы как слабого основания при снижении рН мочи повышается, что обусловливает уменьшение реабсорбции в почечных канальцах и ускоренное выделение почками.

У больных, получающих метилдопу, во время наркоза возможно коллаптоидное состояние, поэтому в этих случаях прием препарата прекращают за 7-10 суток до наркоза, а при невозможности отмены препарата с осторожностью применяют фторотан или тиопентал натрий. Эфир для наркоза противопоказан.

Метилдопа/Допегит цена в аптеке

Справочник лекарств

Источник: http://farmaspravka.com/metildopa-methyldopa

Метилдопа — прекрасный антигипертензивным препарт

Метилдопа

Таблетки «Метилдопа» — это современное медикаментозное средство, которое обладает антигипертензивным эффектом.

Данное лекарство является центральным альфа2-адреромиметиком.

Препарат принимается с целью достижения гипотензивного действия, что обеспечивается в основном путем значительного понижения ОПСС, а также в результате замедления сердечных сокращений в определенной степени.

1. Инструкия по применению

В последствие приема медикамента в центральной нервной системе синтезируется специальный метаболит, который называется альфаметилнорадренадином.

Воздействие последнего проявляется стимулированием всех постсинаптичечких альфа-адренорецепторов нейронов, находящихся в области продолговатого головного мозга.

Таким образом, происходит заметное торможение функционирования сосудодвигательного центра.

Эти таблетки помогают ускорять скорость прохождения процесса клубочковой фильтрации. Кроме того, их активный компонент усиливает почечный кровоток и уменьшает концентрацию Регина, который содержится в плазме крови. Лекарственный препарат обеспечивает умеренный эффект седативного характера.

Следует отметить, что таблетки служат причиной задержки ионов натрия и жидкости в организме пациента. В большинстве случаев максимальный гипотензивный эффект можно наблюдать спустя примерно шесть часов после первого приема. Он обычно продолжается около сорока восьми часов.

Лекарственное средство понижает ОПСС, чем приводит к появлению признаков гипотензии. Также с его помощью происходит сокращение концентрации таких элементов, как дофамин с серотонином и эпинефрином, которые содержатся в мышечных тканях.

При этом не наблюдается клинически значимое изменение минутного объема крови. В случае достаточно длительного использования препарата происходит развитие регрессии гипертрофии левого желудочка, а также повышение уровня коллагена в миокарде.

У некоторых пациентов после первого приема таблеток может проявиться гипертензия кратковременного характера.

При выполнении физических нагрузок гипотензивное действие выражается гораздо слабее. Активное вещество уменьшает синусовый ритм, замедляет экскрецию жидкости и параллельно увеличивает активность барорецепторов. Последняя реакция может являться причиной интенсивного развития рефракторности после нескольких месяцев проведения лечебной терапии.

К тому же для данного медикамента характерен так называемый синдром отмены препарата. Действующий компонент приводит к явно выраженной седации, которая уменьшается примерно через две недели с момента начала курса лечения.

Максимальное понижение показателей артериального давления происходит перез шесть часов. Затем гипотензивный эффект постепенно увеличивается.

2. Показания к применению

Показаниями к началу применения «Метилдопы» являются:

Способ приема и дозы

При приеме препарата внутрь для взрослых начальная доза медикамента должна составлять по 250 мг по 2-3 раза в день.

Каждые несколько дней разовую дозировку следует повышать на 125 мг до момента достижения наиболее максимального терапевтического эффекта, который у большинства пациентов прослеживается при суточной дозе в 1 г.

С целью существенного уменьшения выраженности седативного эффекта, прежде всего, необходимо повысить вечернюю дозу.

При получении стабильного гипотензивного эффекта дозировку лекарства следует постепенно понижать до минимально эффективной. Если наблюдается нарушение нормальной работы почек нужно уменьшить разовое дозирование.

Для маленьких детей начальная доза не должна превышать 10 мг на один килограмм в день в 2-4 приема.

Максимальные суточные дозы данного лекарственного средства составляет для взрослых пациентов 2 грамма, а для маленьких — 65 мг на один килограмм веса.

С повыщенной осторожностью медикамент используют при гепатите, левожелудочковой недостаточности острой формы, диэнцефальном синдроме. Метилдопу не следует применять одновременно с ингибиторами МАО либо с леводопой.

У пациентов, которые страдают явно выраженным нарушением функции почек, суточное дозирование лекарства необходимо обязательно уменьшить.

В случае использования таблеток у больных пожилого и старческого возраста суточную дозу следует повышать строго постепенно, потому что возможно резкое понижение показателей артериального давления.

Нужно принимать во внимание то, что после отмены метилдопы гипотензивный эффект относительно быстро прекращается, повышение артериального давления наблюдается обычно в течение двух суток.

На протяжении всего курса лечения следует постоянно контролировать работу печени, а также общую картину периферической крови.

При достаточно длительном применении данного медикаментозного препарата в суточной дозе более 1 грамма иногда возможен положительный прямой тест Кумбса. В такой ситуации необходимо, прежде всего, определить, имеет ли место гемолитическая анемия. При анемии прием таблеток нужно сразу же отменить.

Во время осуществления курса лечебной терапии не рекомендуется употреблять спиртные напитки.

Кроме того, пациенты, которые принимают «Метилдопу», следует воздерживаться от потенциально опасных направлений деятельности, требующих весьма повышенного внимания, а также проявления быстрых сихомоторных реакций.

3. Лекарственное взаимодействие

Лекарственное взаимодействие при сочетании с разными медикаментами может иметь такие проявления:

  1. Комбинирование этих таблеток с различными бета-адреноблокаторами служит причиной появления признаков ортостатической гипотензии.
  2. Альфа-адреноблокаторы, которые предназначаются для сердца и кровеносных сосудов, вместе с данным препаратом нередко вызывают проявление артериальной гипертензии.
  3. Параллельное использование вместе с разными контрацептивами гормонального типа вызывают резкое понижение эффекта антигипертензивного характера.
  4. Комбинирование со всевозможными ингибиторами МАО приводит не только к артериальной гипертензии, но еще и к явно выраженной гипертензии, которая часто сопровождается резким психомоторным возбуждением.
  5. Параллельное применение «Метилдопы» с препаратами, предназначающимися для наркоза, является причиной коллапса.
  6. Одновременное введение таблеток с различными транквилизаторами нередко вызывает существенное усиление воздействия антигипертензивного характера.
  7. Комбинированное использование «Метилдопы» с антидепрессантами трициклического типа, что служит причиной понижения антигипертензивного эффекта, а также может привести к возникновению симптомов тахикардии, резких головных болей и возбуждения центральной нервной системы.
  8. Сочетание лекарства с НПВС, в том числе и «Индометацином», и лекарствами анорексигенного эффекта либо разными симпатомиметиками вызывает существенное понижение антигипертензивного воздействия.
  9. «Галопередол» приводит к появлению седативного действия, а также спутанности сознания и депрессивного состояния, развития деменции и частых головокружений.
  10. Вместе с «Дигоксином» довольно часто вызывает приступы брадикардии.
  11. Сочетание либо с железа глюконатом, либо с железа сульфатом служит причиной понижения эффективности активного вещества лекарства.
  12. Комбинированное лечение с использованием «Леводопы» оказывается причиной значительного повышения действия противопаркинсонического характера, что объясняется резким торможением периферической допа-декарбоксилазы в последствие воздействия активного компонента на организм пациента. Кроме того, наблюдается увеличения уровня содержания леводопы в центральной нервной системе. К тому же возникает аддитивное действие гипотензивного характера.
  13. При параллельном применении препаратов лития часто диагностируется интоксикация организма лития.
  14. Комбинирование вместе с лекарством «Трифлуоперазином» является причиной клинически значимого увеличения показателей артериального давления.
  15. «Фенфлурамин» приводит к существенному усилению антигипертензивного воздействия действующего компонента.
  16. «Хлорпромазин» служит причиной усиления антигипертензивного эффекта таблеток.

4. Противопоказания

Существует целый ряд противопоказаний к применению «Метилдопы»:

  1. Различные заболевания печени острой формы.
  2. Заметное нарушение функционирования печени.
  3. Ухудшение работы почек.
  4. Заболевания аллергического характера.
  5. Разные заболевания коллагеновой этиологии.
  6. Развитие паркинсонизма.
  7. Депрессивное состояние.
  8. Симптомы феохромоцитомы.
  9. Признаки церебрального атеросклероза.
  10. Атеросклероз коронарного типа.
  11. Комбинированное лечение с применением этанола, а также препаратов, которые приводят к угнетению функций центральной нервной системы.
  12. Индивидуальная непереносимость метилдопы.

Аритмия — это нарушения сердечной деятельности, различные по своему характеру и происхождению отклонения в ритме сокращений сердца. Узнайте больше о симптомах и лечение:

Многочисленные исследования воздействия препарата на организм беременных женщин и развитие плода показали, что активное вещество данного медикаментозного средства способно проникать через плацентарный барьер. Кроме того, оно может выделяться вместе с грудным молоком.

Таким образом, необходимо перед началом осуществления лечения полностью провести обследование пациентки и убедиться в том, что польза для матери будет заметно превышать возможный риск для плода или маленького ребенка.

Экспериментальные исследования показали, что препарат не оказывает на плод никакого воздействия неблагоприятного характера.

5. Побочные действия

При применении таблеток иногда могут возникать разные побочные эффекты. Они носят временный характер. У людей наблюдаются следующие побочные реакции на активный компонент:

  1. Симптомы ортостатической гипотензии.
  2. Развитие брадикардии.
  3. Образование периферических отеков.
  4. Покраснение кожных покровов верхней части тела.
  5. Признаки перикардита.
  6. Явно выраженный
  7. Явно выраженная желтуха.
  8. Общая слабость.
  9. Постоянная сонливость.
  10. Проявление заторможенности.
  11. Развитие синдрома пакринсонизма.
  12. Достаточно сильное пошатывание во время ходьбы.
  13. Приступы головной боли.
  14. Сильное головокружение.
  15. Выраженная гемолитическая анемия.
  16. Признаки лейкопении.
  17. Симптомы тромбоцитопении.
  18. Агранулоцитоз.
  19. Заболевания костно-мышечной системы.
  20. Артралгия.
  21. Интенсивная миалгия.
  22. Гиперпролактинемия.
  23. Появление галактореи.
  24. Возникновение симптомов гинекомастии.
  25. Сильнейшая лихорадка.
  26. На кожных покровах появляется сыпь.
  27. Проявление эпидермального некроза токсического характера.
  28. Ухудшение импотенции.
  29. Понижение либидо.
  30. Симптомы аменореи.
  31. Заложенность верхних дыхательных путей.

6. Условия и сроки хранения

Хранить лекарство нужно в месте, которое надежно защищено от попадания солнечного света. Температура должна быть не выше комнатной.

Срок годности таблеток составляет два года.

7. Цена

В аптеках на территории Российской Федерации стоимость данного медикаментозного средства составляет около 300 рублей.

В украинских аптеках это лекарство можно приобрести примерно за сто гривен.

8. Аналоги

К наиболее часто применяемым аналогам «Метилдопы» относятся следующие медикаменты:

  • «Допанол»;
  • «Альдомет»;
  • «Допегит».

Они отличаются химическим составом, однако оказывают одинаковое терапевтическое воздействие на человеческий организм.

Аналоги может подбирать только врач на основании результатов проведенного обследования пациента.

9. Отзывы

Источник: http://upheart.org/lechenie/tabletki/metildopa-prekrasnyj-antigipertenzivnym-prepart.html

Метилдопа

Метилдопа

extra_toc

Антигипертензивное средство центрального действия.

Образующийся в ЦНС метаболит метилдопы альфа-метилнорадреналин стимулирует постсинаптические α-адренорецепторы нейронов продолговатого мозга, что приводит к торможению сосудодвигательного центра и уменьшению нисходящей симпатической импульсации.

Оказывает гипотензивное действие главным образом вследствие снижения ОПСС и, в определенной степени, уменьшения сердечного выброса и ЧСС. Увеличивает скорость клубочковой фильтрации и почечный кровоток. Вызывает седативный эффект.

Режим дозирования

Препарат может провоцировать приступы стенокардии, что является результатом повышения потребления миокардом кислорода и резкого понижения АД, вплоть до развития сосудистой недостаточности, особенно у лиц преклонного возраста.

В этой связи лечение метилдопой необходимо начинать в минимальных терапевтических доз, повышая суточную дозу постепенно.При приеме внутрь для взрослых начальная доза — по 250 мг 2-3 раза в сутки.

Каждые 2-3 дня разовую дозу увеличивают на 125 мг до достижения оптимального гипотензивного эффекта, который обычно наблюдается при суточной дозе 1 г. Для уменьшения выраженности седативного эффекта сначала увеличивают вечернюю дозу.

При достижении стабильного гипотензивного эффекта дозу постепенно уменьшают до минимально эффективной. При нарушениях функции почек необходимо уменьшить разовую дозу.Для детей начальная доза 10 мг/кг/сут в 2-4 приема.Максимальные дозы: при приеме внутрь для взрослых — 2 г/сут, для детей — 65 мг/кг/сут.

Особые указания

С осторожностью применяют при гепатите, острой левожелудочковой недостаточности в анамнезе, диэнцефальном синдроме. Метилдопу не следует применять одновременно с ингибиторами МАО и с леводопой.

В начале приема препарата особенно отчетливо проявляются резко выраженный седативный эффект, депрессия, головокружение, ухудшение памяти, экстрапирамидные нарушения. Эти проявления могут усугубляться при увеличении дозы, но могут постепенно исчезать даже без уменьшения количества применяемого препарата.

У больных с нарушениями функции почек суточную дозу метилдопы уменьшают. При применении у больных пожилого и старческого возраста суточную дозу следует повышать строго постепенно, т.к. возможно резкое снижение АД.

Необходимо учитывать, что после отмены метилдопы гипотензивный эффект относительно быстро прекращается, повышение АД происходит обычно в течение 48 ч.В процессе лечения необходимо контролировать функцию печени и картину периферической крови. Моча больных, получающих метилдопу, при стоянии приобретает темный цвет.

При длительном (более 6 мес) приеме метилдопы в суточной дозе более 1 г возможен положительный прямой тест Кумбса. При появлении положительного прямого теста Кумбса необходимо сначала определить, имеет ли место гемолитическая анемия. При анемии метилдопу следует отменить.

Картина крови может нормализоваться самостоятельно, иногда требуется применение ГКС.В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя.Пациентам, принимающим метилдопу, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.

Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения метилдопы при беременности не проводилось. Метилдопа проникает через плацентарный барьер.Метилдопа выделяется с грудным молоком, в связи с этим при необходимости применения в период лактации следует тщательно взвесить соотношение предполагаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для ребенка.В экспериментальных исследованиях не выявлено неблагоприятного действия на плод.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами возможна ортостатическая гипотензия.Существует вероятность развития артериальной гипертензии, которую вызывает образующийся из метилдопы альфа-метилнорадреналин при воздействии на неблокированные альфа-адренорецепторы сосудов и сердца.

При одновременном применении с гормональными контрацептивами для приема внутрь возможно уменьшение антигипертензивного действия метилдопы.При одновременном применении с ингибиторами МАО возможны как артериальная гипотензия, так и выраженная гипертензия с психомоторным возбуждением.При одновременном применении со средствами для наркоза (в т.ч.

с фторотаном, тиопенталом натрия, эфиром для наркоза) возможен коллапс.При одновременном применении с транквилизаторами возможно усиление антигипертензивного действия.При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами возможно уменьшение антигипертензивного действия и появление тахикардии, возбуждения, головных болей.

При одновременном применении с индометацином, другими НПВС, анорексигенными препаратами (за исключением фенфлурамина), симпатомиметиками уменьшается антигипертензивное действие метилдопы.При одновременном применении с галоперидолом возможны седативное действие, депрессия, деменция, спутанность сознания, головокружение.

При одновременном применении с дигоксином возможна брадикардия.При одновременном применении с железа сульфатом, железа глюконатом уменьшается эффективность метилдопы.

При одновременном применении с леводопой возможно усиление противопаркинсонического действия, обусловленное торможением периферической допа-декарбоксилазы в результате действия метилдопы, что приводит к повышению концентрации леводопы в ЦНС. Кроме того, наблюдается аддитивный гипотензивный эффект.

Имеются сообщения о развитии интоксикации литием при одновременном применении с лития карбонатом.При одновременном применении с трифлуоперазином описан случай парадоксального повышения АД.При одновременном применении с фенфлурамином усиливается антигипертензивное действие метилдопы.

При одновременном применении с хлорпромазином усиливается антигипертензивное действие.

Рекомендуем: нужно снизить уровень холестерина в крови? Поможет омега 3 в Харькове!
 

Источник: https://cardiolog.org/lekarstva/alfa2-adrenostimuljatory/metildopa.html

МЕТИЛДОПА

Метилдопа

Таблетки от белого до серовато-белого цвета, круглые, двояковыпуклые; допускается наличие мраморности.

1 таб.
метилдопы сесквигидрат 282 мг
 что соответствует содержанию метилдопы 250 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 40 мг, коповидон — 10.5 мг, повидон К — 5.25 мг, тальк — 5.25 мг, стеариновая кислота — 3.5 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 1.75 мг, магния стеарат — 1.75 мг.

50 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.

Дозировка

При приеме внутрь для взрослых начальная доза — по 250 мг 2-3 раза/сут. Каждые 2-3 дня разовую дозу увеличивают на 125 мг до достижения оптимального гипотензивного эффекта, который обычно наблюдается при суточной дозе 1 г.

Для уменьшения выраженности седативного эффекта сначала увеличивают вечернюю дозу. При достижении стабильного гипотензивного эффекта дозу постепенно уменьшают до минимально эффективной.

При нарушениях функции почек необходимо уменьшить разовую дозу.

Для детей начальная доза 10 мг/кг/сут в 2-4 приема.

Максимальные суточные дозы: при приеме внутрь для взрослых — 2 г, для детей — 65 мг/кг.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия, периферические отеки, покраснение верхней половины туловища; редко — миокардит, перикардит.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, желтуха.

Со стороны ЦНС: сонливость, вялость, заторможенность, синдром паркинсонизма, пошатывание при ходьбе, головная боль, головокружение.

Со стороны системы кроветворения: редко — гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея.

Аллергические реакции: лихорадка, кожная сыпь, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны репродуктивной системы: аменорея, импотенция, снижение либидо.

Прочие: заложенность носа.

Беременность и лактация

Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения метилдопы при беременности не проводилось. Метилдопа проникает через плацентарный барьер.

Метилдопа выделяется с грудным молоком, в связи с этим при необходимости применения в период лактации следует тщательно взвесить соотношение предполагаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для ребенка.

В экспериментальных исследованиях не выявлено неблагоприятного действия на плод.

Применение в детском возрасте

Для детей начальная доза 10 мг/кг/сут в 2-4 приема.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при острых заболеваниях печени, нарушениях функции печени.

Применение в пожилом возрасте

При применении у больных пожилого и старческого возраста суточную дозу следует повышать строго постепенно, т.к. возможно резкое снижение АД

Описание препарата МЕТИЛДОПА основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/metildopa/

Препарат Метилдопа

Метилдопа

Стимулирующий адреналиновые рецепторы типа альфа «Метилдопа» — препарат, который широко используется при лечении гипертонической болезни (артериальной гипертензии). Это лекарственное средство эффективно снижает уровень системного артериального давления и приводит в норму тонус сосудистых стенок. «Метилдопа» (или «Метилдофа») достаточно неплохо переносится пациентами.

Основные компоненты лекарства, механизм действия

Действующее вещество данного лекарственного средства — метилдопа. Это агонист (стимулятор) альфа2-адреналовых рецепторов.

Эта фармакологическая группа и входящие в нее препараты действуют на рецепторы к адреналину и норадреналину, расположенные в головном мозге, стимулируют их, вследствие чего расширяется просвет сосудов, снижается уровень артериального давления.

Под воздействием метилдопы наблюдается снижение сердечного выброса, уменьшается частота сердечных сокращений, понижается общее сосудистое сопротивление. Помимо активного составляющего, в состав лекарства также входят формирующие вещества, которые отвечают за сохранность и внешний вид средства.

Форма выпуска «Метилдопы»

Как правило, «Метилдопа» и аналогичные ему препараты выпускаются в таблетированной форме. Такая форма выпуска обусловлена прежде всего удобством приема и особенностями переработки лекарственного средства в организме: вещество метилдопа перерабатывается в основном печенью. Таблетки выпускаются в дозировке 250 мг (0,25 г). Упаковка чаще всего выпускается на 50 таблеток.

Когда назначается «Метилдопа»?

Медпрепарат применяют при артериальной гипертензии легкой и средней тяжести.

Единственным показанием к назначению лекарственного средства «Метилдопа» является наличие артериальной гипертензии (гипертонической болезни).

Как правило, этот препарат используется для терапии второй стадии гипертензии (IIА и IIБ). Другие специфические состояния, при которых можно использовать этот препарат, отсутствуют.

Противопоказания к использованию

Это лекарственное средство не рекомендуется к назначению и приему в следующих ситуациях:

  • персональная непереносимость метилдопы и/или иных составляющих лекарства;
  • артериальная гипотензия;
  • депрессивные расстройства;
  • нарушение прохождения возбуждения по сердечной мышце;
  • тяжелые патологии печени и/или почек;
  • болезнь Паркинсона;
  • феохромоцитома;
  • порфирия.

Инструкция по применению «Метилдопы»

Инструкция по назначению и применению «Метилдопы» зависит от длительности течения болезни, наличия или отсутствия каких-либо других заболеваний и подбирается индивидуально лечащим врачом. Как правило, первоначальная дозировка препарата составляет 250 мг раз в день, обычно перед сном.

В такой дозировке лекарство принимается на протяжении двух дней. Далее в зависимости от ответа и реакции организма назначенную дозировку можно повышать на 250 мг каждые два дня. Поддерживающая доза лекарства — 500−2000 мг, разбивается на 2−4 приема в день.

Наивысшая суточная доза составляет 3000 мг (3 г).

Через 1−1,5 месяца после начала использования «Метилдопы» у больных появляется привыкание к препарату и снижается его гипотензивный эффект. Поэтому терапию этим лекарством сочетают с мочегонными или другими препаратами, снижающими давление.

Особые указания по использованию

Принимать таблетки людям в пожилом возрасте нужно с осторожностью.

В инструкции к препарату прописаны определенные категории пациентов, назначать которым «Метилдопу» необходимо с особой осторожностью.

К таким категориям больных относятся беременные и кормящие грудью женщины, лица пожилого возраста, дети. Каждая из этих групп имеет свои рекомендации касательно применения этого лекарственного средства.

Назначение «Метилдопы» при беременности и лактации

Терапия повышенного давления у беременных метилдопа-содержащими препаратами должна проводиться под строгим наблюдением врача. В случаях лечения беременных или кормящих женщин этим лекарственным средством не было определено клинических доказательств отрицательного воздействия на плод и ребенка.

Тем не менее, при использовании этого лекарства при беременности существует отдаленная вероятность негативного влияния на плод. Вещество метилдопа способно проникать в грудное молоко и сквозь плацентарный барьер.

Исходя из всех данных, это средство рекомендуют назначать корящим и беременным только в безысходных ситуациях.

Назначение детям

Лекарственное средство «Метилдопа» может использоваться в детском возрасте при условии, что масса ребенка превышает 25 кг. В такой ситуации это лекарство изначально применяется в дозе 10 мг/кг.

Далее дозировка корректируется индивидуально. Максимальная доза препарата в сутки составляет 65 мг/кг, но не должна превышать 3 г.

Давать рекомендации по применению «Метилдопы» детям может только лечащий врач-педиатр.

Лица пожилого возраста

Поскольку «Метилдопа» обладает седативной активностью, больным пожилого возраста его целесообразно назначать в минимальной дозировке. В случае необходимости дозу возможно повысить.

Интервалы между повышением дозировки стандартные и составляют два дня. Наибольшая суточная доза у пациентов пожилого возраста не должна превышать 2 мг.

Любые корректировки в объем дозы может вносить только врач.

Совместимость с алкоголем

Прием препарата с алкоголем несёт непоправимый вред организму человека.

«Метилдопа» абсолютно не совместим с алкоголем. Это средство имеет хорошую растворимость в алкоголе, быстрее всасывается в кровь и в комбинации со спиртным оказывает чрезмерное угнетающее действие на центральную нервную систему. Поэтому в период терапии «Метилдопой» от приема алкоголя рекомендуется воздержаться.

Нежелательные эффекты

В период использования «Метилдопы» могут проявляться следующие побочные действия этого медикамента:

  • задержка в организме воды и натрия, отеки;
  • сухость во рту, диспептические расстройства, рвота, изменения консистенции и частоты стула;
  • повышение температуры тела;
  • головные боли, головокружение, парестезии, кошмары, паркинсонизм, психотические и депрессивные расстройства;
  • панкреатит;
  • панцитопения (уменьшение клеточных элементов крови);
  • застойная сердечная недостаточность, усиление стенокардических приступов;
  • резкий спад давления при перемене положения тела из горизонтального на вертикальное;
  • застой желчи и желтуха;
  • васкулит;
  • снижение либидо, импотенция.

Передозировка препаратом

В случае передозировки «Метилдопой» у больных резко падает давление, развивается сонливость, слабость, замедляется сердечный ритм.

Помимо этого, у них появляются симптомы диспепсии: вздутие живота, метеоризм, начинаются тошнота и рвота. В такой ситуации первоочередно необходимо промыть желудок, дать сорбенты. Последующее лечение — симптоматическое.

Необходимо постоянно контролировать сердечный ритм и уровень артериального давления.

Хранение и отпуск препарата

Лекарство «Метилдопа» назначается исключительно лечащим врачом и отпускается только при наличии рецепта. Условия сбережения препарата стандартные, какие-либо особые требования отсутствуют. Хранить это лекарственное средство необходимо при температуре не выше 25 °C. Также «Метилдопу» требуется хранить в темном месте, которое недоступно для детей.

«Метилдопа» и его аналоги

Аналоги лекарства — это средства с одинаковым действующим веществом в составе. Отличаются они компанией-производителем, а также ценой, названием и качеством.

Среди аналогов «Метилдопы» такие препараты, как «Допегит», «Нормопрес», «Альдомет», «Левомет», «Альдомин», «Пресинол», «Гипотонал», «Пресолизин», «Модепрес».

Замену препарата стоит согласовывать с врачом, самостоятельно взаимозаменять лекарства не рекомендуется.

Источник: http://EtoDavlenie.ru/preparaty/inye/metildopa.html

Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.