Метопролол

Метопролол таблетки 25, 50, 100мг инструкция по применению

Метопролол

Эгилок, Беталок, метокард, Азопрол ретард, корвитол

Метопролол тартрат – 25мг, 50мг или 100мг;

Кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристолическая, натрия крахмалгликолят (Тип А), тальк, магния стеарат, лактоза моногидрат.

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской (дозировки 25 мг и 50 мг).Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской (дозировка 100 мг).

Фармакологические действия

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.

Понижает автоматизм синусового узла, уменьшает ЧСС, замедляет AV-проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, уменьшает минутный объем сердца, снижает потребность миокарда в кислороде.

Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке.

Вызывает гипотензивный эффект, который стабилизируется к концу 2-й недели курсового применения. При стенокардии напряжения метопролол снижает частоту и тяжесть приступов. Нормализует сердечный ритм при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий.

При инфаркте миокарда способствует ограничению зоны ишемии сердечной мышцы и уменьшает риск развития фатальных аритмий, снижает возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда.

При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы.

После приема внутрь метопролол быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, Cmax активного вещества в плазме крови достигается через 1-2 ч. Интенсивно метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

T1/2 метопролола из плазмы составляет 3-4 ч и во время курса лечения не изменяется. Более 95% принятой дозы выделяется почками, из них только 3% – в неизмененном виде.

Фармакокинетика

Всасывание и распределениеПосле приема препарата внутрь метопролол практически полностью (приблизительно 95%) абсорбируется из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2 ч.

Биодоступность увеличивается при приеме пищи и возрастает в ходе курсового лечения. Связывание с белками плазмы – 10%.

Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком

Метаболизм и выведение

Метопролол интенсивно биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения из плазмы составляет около 3,5 ч. Выводится в основном почками (95%), около 3% – в неизмененном виде, остальное – в виде метаболитов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При нарушении функции почек снижается выведение метаболитов и практически не меняется выведение неизмененного метопролола. При циррозе печени биодоступность метопролола увеличивается.

Показания к применению

  • Артериальная гипертензия (при легкой и среднетяжелой форме как средство монотерапии, в тяжелых случаях – в комбинации с диуретиками и другими гипотензивными препаратами);
  • Профилактика приступов стенокардии напряжения; вторичная профилактика инфаркта миокарда;
  • Нарушения сердечного ритма: суправентрикулярные (тахикардия, трепетание предсердий, мерцательная аритмия) и желудочковые аритмии (желудочковые экстрасистолы, желудочковая тахикардия).

Как кардиоселективный бета-адреноблокатор метопролол может быть назначен в обоснованных случаях больным с бронхиальной астмой.

Способ применения и дозы

Средняя суточная доза препарата составляет 200 мг. Метопролол принимают 1 раз/сутки утром в разовой дозе 100-200 мг или 2 раза/сутки утром и вечером в разовой дозе 100 мг. Терапию начинают с низких доз с постепенным повышением в течение 1-2 недель.
При артериальной гипертензии суточная доза составляет 100-200 мг в 1-2 приема.

Метопролол применяется как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими препаратами. Дозу подбирают в зависимости от терапевтической эффективности, при необходимости ее можно снизить до 50 мг/сутки или повысить. Действие препарата развивается через 2-5 дней приема, стойкий терапевтический эффект отмечается через 1-2 мес.

Для профилактики приступов стенокардии напряжения начальная доза составляет 50 мг/сутки в 1-2 приема. В зависимости от клинического эффекта возможно постепенное (1 раз в неделю) повышение дозы.
Для вторичной профилактики инфаркта миокарда рекомендуемая доза Метопролола составляет 100-200 мг/сут в 2-3 приема.

Резкое прекращение приема препарата недопустимо, поскольку это может привести к тяжелым нарушениям сердечного ритма, инфаркту миокарда, внезапной смерти. Лечение следует прекращать постепенно, уменьшая дозу в течение не менее 10 дней. Пациенты с ИБС должны в этот период находиться под тщательным медицинским наблюдением.

В случае развития выраженной брадикардии (ЧСС ниже 50-55 уд./мин) доза Метопролола должна быть снижена.

Таблетки принимают во время или после еды, желательно в одно и то же время суток.

Противопоказания

  • Хронические обструктивные заболевания легких;
  • Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • Кардиогенный шок;
  • AV блокада II и III степени;
  • Стенокардия Принцметала;
  • СССУ;
  • Синоатриальная блокада;
  • Выраженная брадикардия;
  • Тяжелые формы синдрома Рейно;
  • Облитерирующие заболевания периферических сосудов;
  • Нелеченная феохромоцитома;
  • Артериальная гипотензия;
  • Инсулинзависимый сахарный диабет (I тип);
  • Депрессия;
  • Беременность, лактация (грудное вскармливание);
  • Повышенная чувствительность к метопрололу или к другим компонентам препарата.

Побочное действие

Со стороны нервной системы и органов чувств:

не менее 10% слабость; 1-9,9% – головокружение и головная боль; 0,1-0,9%-снижение концентрации внимания, сонливость/бессонница, ночные кошмары, депрессия, мышечные судороги, парестезия; 0,01-0,09%-нервозность, тревога, ослабление либидо, нарушение зрения, ксерофтальмия, конъюнктивит; менее 0,01%-вялость, повышенная утомляемость, беспокойство, спутанность сознания, амнезия/кратковременная потеря памяти, галлюцинации, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз):

1-9,9% брадикардия, сердцебиение, гипотензия, похолодание конечностей; в 0,1-0,9%-сердечная недостаточность, AV блокада, отечный синдром, боль в груди; в 0,01-0,09% – снижение сократимости миокарда, аритмии, менее 0,01% – гангрена (у пациентов с тяжелым нарушением периферического кровообращения); нарушение проводимости миокарда, синкопе, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны органов ЖКТ:

1-9,9% – тошнота, боль в животе, диарея или запор, 0,1-0,9% – рвота; 0,01-0,09% – сухость в полости рта, нарушения функции печени; метеоризм, диспепсия, изжога, гепатит.Со стороны респираторной системы: одышка(1-9,9%), бронхоспазм (0,1-0,9%), вазомоторный ринит (0,01-0,09%), диспноэ.

Со стороны кожных покровов:

0,1-0,9% – сыпь, дистрофические изменения кожи; 0,01-0,09% – обратимая алопеция; менее 0,01% сенсибилизация, обострение псориаза; зуд, эритема, крапивница, гипергидроз.
Прочие: уменьшение массы тела (0,1-0,9%), артралгия, артрит, миалгия, мышечная слабость, болезнь Пейрони.

Применение в период беременности и лактации

При беременности прием препарата противопоказан. В связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии, паралича дыхания назначение возможно только в отдельных случаях по строгим показаниям.

Лечение препаратом необходимо прерывать за 48-72 ч до родов. Требуется тщательное медицинское наблюдение за новорожденными в первые 3-5 дней жизни.
При необходимости применения препарата в период лактации следует отказаться от грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях не отмечен тератогенный эффект метопролола.

Передозировка

Симптомы:

Тошнота, рвота, цианоз, снижение АД, синусовая брадикардия, AV блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, бронхоспазм, потеря сознания, кома.
Лечение:

В случае тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии, сердечной недостаточности – в/в бета-адреностимуляторы с интервалом в 2-5 мин до достижения желаемого эффекта.

При отсутствии бета-адреностимуляторов – в/в 0,5-2 мг атропина сульфата; при отсутствии положительного эффекта – введение допамина, добутамина или норэпинефрина. Затем возможно назначение глюкагона (1-10 мг). Может потребоваться установка электрокардиостимулятора.

При бронхоспазме рекомендуют в/в введение бета2-адреностимуляторов; при желудочковой экстрасистолии – лидокаин (препараты IА класса не применяются); при судорогах – в/в введение диазепама.

Особые указания и предостережения

При AV блокаде I степени препарат назначают с осторожностью, учитывая оказываемый им дромо-тропный эффект. При стенокардии Принцметала бета-адреноблокаторы могут увеличить число и продолжительность приступов.У больных с заболеваниями периферических артерий назначение бета-адреноблокаторов может привести к обострению течения этих заболеваний.

Лицам пожилого возраста препарат назначают с осторожностью в низких дозах и под постоянным медицинским наблюдением с регулярным контролем показателей функции почек. У больных инсулиннезависимым сахарным диабетом следует контролировать содержание глюкозы в плазме крови.

При необходимости назначения Метопролола пациентам с феохромоцитомой одновременно следует назначать альфа-адреноблокаторы. У пациентов с псориазом на фоне приема Метопролола возможно обострение заболевания.

При предрасположенности к тяжелым анафилактическим реакциям независимо от их происхождения (особенно после назначения йодоконтрастных препаратов или во время десенсибилизирующего лечения) применение бета-адреноблокаторов может привести к усилению аллергических реакций и к отсутствию эффекта от применения адреналина в средних дозах.

Перед проведением радиологического исследования с йодосодержащими контрастными препаратами лечение Метопрололом должно быть заблаговременно прекращено. В случаях, когда применение метопролола абсолютно необходимо и его нельзя отменить, необходимо назначать соответствующее лечение.

При проведении общей анестезии на фоне приема бета-адреноблокаторов повышается риск развития артериальной гипотензии.

При необходимости проведения хирургического вмешательства следует предупредить анестезиолога о проводимой терапии, чтобы подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием, однако отмена препарата перед операцией у пациентов с ИБС не рекомендуется. При назначении препарата пациентам с нарушениями функции почек необходим периодический контроль ЧСС. Применение препарата может маскировать симптомы гипогликемии и тиреотоксикоза. Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Влияние на вождение автомобиля

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Совместное применение Метопролола с амиодароном может привести к нарушению сердечного ритма (комбинация не рекомендуется). При совместном применении с блокаторами кальциевых каналов (в т.ч.

бепридил, дилтиазем, верапамил), сердечными гликозидами, резерпином, нитратами, клонидином, антиаритмическими средствами возможно увеличение выраженности брадикардии, угнетение проводимости, артериальной гипотензии (такая комбинация требует осторожности, лечение проводят под медицинским наблюдением с мониторингом ЭКГ, особенно у пожилых пациентов и в начале терапии).

Применение средств для ингаляционного наркоза на фоне приема Метопролола может привести к угнетению сократительной функции миокарда и спровоцировать развитие артериальной гипотензии. При совместном применении баклофен усиливает антигипертензивный эффект Метопролола (требуется контроль АД и, возможно, коррекция дозы метопролола).

При одновременном применении с Метопрололом циметидин увеличивает концентрацию метопролола в плазме крови (применение данной комбинации требует осуществления медицинского наблюдения; в случае необходимости доза Метопролола должна быть снижена на время лечения циметидином и повышена после его отмены).

Антацидные препараты (производные алюминия, магния, кальция) снижают всасываемость Метопролола, поэтому промежуток времени между приемом Метопролола и антацидных препаратов должен составлять не менее 2 часов. При совместном применении НПВС, эстрогены, бета-адреностимуляторы, теофиллин, кокаин ослабляют гипотензивный эффект Метопролола.

Одновременное применение Метопролола с трициклическими имипраминовыми антидепрессантами и с антипсихотическими препаратами повышает риск развития артериальной и тяжелой ортостатической гипотензии. При совместном применении ГКС снижают антигипертензивный эффект препарата. При одновременном применении с Метопрололом фенобарбитал и рифампицин уменьшают его концентрацию в плазме крови, снижая, таким образом, эффект от его применения.

Условия хранения

В защищенном от влаги месте при температуре не выше 250С.

Срок годности – 2 года

Упаковка

10 таблеток дозировкой 100 мг, 15 таблеток дозировкой 50 мг, 20 таблеток дозировкой 25 мг в контурной ячейковой упаковке. По три контурные ячейковые упаковки по 10 или 20 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке. По две или четыре контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке.

Производитель

СООО “Лекфарм”

Источник: http://belleki.com/publ/po_proizvoditel/lekfarma/metoprolol_tabletki_25_50_100mg_instrukcija_po_primeneniju/11-1-0-323

Метопролол: цена, отзывы, аналоги, инструкция по применению, противопоказания

Метопролол

Метопролол относят к кардиоселективным β1-адреноблокаторам, при применении которых повышается устойчивость сердца к стрессовым нагрузкам при интенсивном выбросе в кровь адреналина. Сегодня мы расскажем вам более подробно о показаниях к применению препарата Метопролол, его инструкции, аналогах, цене и отзывах о нем кардиологов и больных.

Особенности препарата

Обладает действием:

  • гипотензивным (понижает давление);
  • антиангинальным (повышает выносливость сердца);
  • противоаритмическим (нормализует сердечный ритм).

Состав

Активное вещество — тартрат метопролола. К вспомогательным компонентам относят диоксид кремния в безводной коллоидной форме, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия, кристаллическую целлюлозу.

Лекарственные формы

Производится в форме таблеток, круглых выпуклых с риской:

  • в растворимой оболочке белого, бежевого цвета — 100 мг. В пачке размещается 3 блистера по 10 штук;
  • в оболочке бледно-розового цвета — 50 мг. В одной пачке 2 или 4 блистера по 14 таблеток.

Средние цены по России от 55 до 140 руб.

Фармакологическое действие

Медикамент наиболее эффективен в лечении пациентов со стенокардией, ишемией миокарда. Он уменьшает длительность и тяжесть болевых приступов, увеличивает переносимость нагрузок — физических и психоэмоциональных.

Фармакодинамика

При приеме Метопролола наблюдается:

  • снижение частоты и тяжести приступов стенокардии;
  • стабилизация кровяного давления;
  • снятие приступов аритмии;
  • уменьшение частоты сердцебиения;
  • подавление возбудимости сердечной мышцы;
  • снижение тяжести ишемии (прекращение кровоснабжения) при инфаркте миокарда, уменьшение вероятности развития мерцательной аритмии, рецидивов инфаркта.

Снижение кровяного давления происходит в пределах 15 – 20 минут. Лечебное действие — примерно 6 часов. Стабилизация давления – после постоянного применения около 3 недель.

Фармакокинетика

Лекарство достаточно быстро на 95% всасывается в кровь через слизистую желудка и кишечника. Максимум тартрата метопролола в крови выявляют через 1 – 2 часа. Период полувыведения метопролола – около 4 часов.

Биодоступность (способность к усвоению) возрастает от 50 % до 70 при повторном приеме. Более 95% препарата выделяется с мочой.

Показания

Метопролол назначается при следующих состояниях:

  1. Регулярные подъемы артериального давления.
  2. Тахикардия наджелудочковая.
  3. Нарушение ритма сердца – аритмии.
  4. Ишемия, инфаркт миокарда, приступы стенокардии (особенно при сахарном диабете, поражении периферических артерий, хронической обструкции легких).
  5. Гипертиреоз (в комплексном лечении).
  6. Профилактика приступов мигреней.

Терапия пациентов с болезнями почек не требует изменения дозы. При гемодиализе – препарат из плазмы крови не удаляется.

Лекарство принимают вместе с едой, без разжевывания, запивая водой.

  • При артериальной гипертензии. Начальная доза в сутки 50 мг, затем 100 мг – однократно или за 2 раза. Если лечебный эффект отсутствует, суточную дозу за 3 – 4 дня повышают до максимальной 200 мг.
  • При приступах аритмии, стенокардии – от 100 до 200 мг за 2 приема.
  • Предотвращение повторного инфаркта – двукратный прием в день по 100 мг (утро, вечер).
  • Для стабилизации частоты сердцебиения – 50 мг дважды в сутки.
  • При тахикардии, вызванной гипертиреозом, 50 мг до 4 раз в день.
  • При панических атаках, неврозах с тахикардией – 50 мг дважды в день.

Побочные действия

Нежелательные эффекты – редкие. Могут проявляться:

  1. Утомляемость, слабость в мышцах, мигрень, заторможенность, бессонница, спутанность восприятия.
  2. Нарушение зрения, слуха, конъюнктивиты.
  3. Брадикардия, аритмия, головокружение.
  4. Ангиоспазм (нарушение кровотока в сосудах ног и рук, посинение кончиков пальцев).
  5. Тошнота, понос или запор.
  6. Крапивница, сыпь, зуд, пигментация, обратимое выпадение волос.
  7. Заложенность носовых пазух, спазм бронхов, одышка.
  8. Падение или повышение сахара в крови.
  9. Тромбоцитопения (кровоточивость), лейкоцитопения (понижение иммунитета).
  10. Небольшое увеличение веса, временное снижение полового влечения и потенции.

При отмене препарата – все негативные проявления стихают.

Особые указания

Необходимо особое внимание больным, страдающими:

  • сахарным диабетом;
  • метаболическим ацидозом (патологическое увеличение количества кислоты в крови, приводящее к коме);
  • бронхиальной астмой, хронической обструкцией легких, эмфиземой;
  • заболеваниями периферических сосудов — болезнь Рейно, хромота перемежающаяся, — лекарство отменяют медленно во избежание синдрома отмены (усугубления тяжести приступов стенокардии);
  • хронической недостаточностью функций печени и почек;
  • миастенией (патологически быстрая утомляемость мышц);
  • развитием опухолей надпочечников;
  • тиреотоксикозом;
  • депрессивными состояниями;
  • псориазом.

Также важно помнить:

  • При сердечной недостаточности применение разрешено после стабилизации работы сердца. При стенокардии напряжения — при стабильной частоте пульса в покое не менее 55 ударов/мин, и не более 110 при нагрузке.
  • Не допускается резкая отмена средства у пациентов, страдающих тиреоксикозом, во избежание усиления симптомов.
  • Перед хирургической операцией необходимо сообщить анестезиологу о терапии Метопрололом.
  • У пациентов в солидном возрасте дозу корректируют при нарастающей брадикардии (меньше 50 уд./мин), резком падении давления, АВБ (атриовентрикулярная блокада с нарушением ритма сердца), спазме бронхов, нарушениях в работе печени. При тяжелых патологиях лечение прерывают.
  • При почечной недостаточности требуется постоянный контроль функции почек.
  • При усилении неврологических расстройств, депрессий — немедленная отмена Метопролола.

В начале лечения пациентам не рекомендовано водить транспорт и выполнять работу, требующую быстроты реакций.

Лекарство ослабляет или усиливает влияние некоторых медикаментов. Например:

  1. Усиливает действие средств для разжижения крови (Варфарин).
  2. Бета-адреностимуляторы, оральные контрацептивы, теофиллин, кокаин, Индометацин, Ибупрофен, Диклофенак, Парацетамол, Нимесулид снижают гипотензивный эффект Метопролола.

Не рекомендуется одновременное использование Метопролола с препаратами:

  1. Верапамил, Дилтиазем, Амиодарон, Резерпин, Клонидин (глубокая брадикардия, риск остановки сердца).
  2. Нифедипин (резкое снижение давления).
  3. Бета-адреноблокаторы (Анаприлин, Пиндолол, Атенолол).
  4. Средства хирургической анестезии, сердечные гликозиды (Строфантин) – угнетение функции сердца.
  5. Ингибиторы МАО (вид антидепрессантов) — угроза значительного падения давления.
  6. Антидепрессанты (три- и тетрациклические), нейролептики, снотворные, транквилизаторы (угнетение нервной системы).
  7. Этанол, наркотические вещества (угнетение сердечной деятельности).
  8. Гипогликемические лекарства (снижение действия).
  9. Инсулин (угроза продолжительной гипогликемии).
  10. Препараты для снижения давления, мочегонные, нитроглицерин (резкое падение АД), Празозин требует особой осторожности.
  11. Аллергены для кожных проб и иммунотерапии (риск анафилактического шока).
  12. Вещества для рентгена с содержанием йода при внутривенном вливании (угроза анафилаксии).

Отзывы

Большинство пациентов отзывается о Метопрололе, как о лекарстве, которое принимают, чтобы снизить давление и уменьшить сердцебиение. При аритмии его используют реже, однако, подчеркивают, что средство быстро помогает нормализовать ритм, помогая снять тяжелые и неприятные симптомы.

Более 90 % отзывов согласно медицинской статистике — положительные. Это объясняется достаточно хорошей эффективностью, нормальной переносимостью, редко встречающимися нежелательными дополнительными эффектами. Очень удобно, что лекарство можно пить длительно или по потребности. Отмечается стабилизация давления при длительном использовании.

Негативные отзывы о препарате, в основном, связаны с проявлением побочных действий или противопоказаний.

Аналоги

Синонимы Метопролола — препараты с таким же активным веществом, имеющие те же показания, противопоказания и механизм воздействия. Эгилок, Беталок, Метозок, Метокард. Стоимость в диапазоне от 56 до 225 руб.

Аналоги — бета 1-адреноблокаторы с другим активным веществом. Их воздействие аналогично влиянию Метопролола, но при наличии иных противопоказаний, дозировок, побочных эффектов. Небилет (небиволола гидрохлорид микронизированный+ гидрохлортиазид) от 444 руб., Конкор (бисопролол) от 210 руб., Атенолол от 26 руб., Пропранолол от 53 руб.

Следующее видео поможет вам определиться при выборе между Метопрололом и его аналогом:

Источник: http://gidmed.com/kardiologiya/lekarstva-kard/metoprolol.html

Метопролол

Метопролол

Метопролол – кардиоселективный бета1-адреноблокатор, антиангинального гипотензивного и антиаритмического действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Метопролола:

  • Таблетки: круглой формы с плоской поверхностью, белого или белого с кремоватым оттенком цвета, с двумя перпендикулярно-пересеченными рисками и фаской (в дозе 50 и 100 мг – по 10 шт. в упаковке ячейковой контурной, 1, 2, 3, 5 или 10 упаковок в картонной пачке; в дозе 25 мг – по 10 шт. в упаковке ячейковой контурной, 1 упаковка в картонной пачке; по 30 шт. в упаковке ячейковой контурной, 1 или 2 упаковки в картонной пачке; по 20, 40 или 50 шт. в полимерном контейнере, в картонной пачке 1 контейнер);
  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: в дозе 50 мг – с оболочкой розоватого цвета; в дозе 100 мг – оболочка от белого до бледно-желтого цвета, двояковыпуклые, круглые, с риской на одной стороне (в дозе 50 мг – по 14 шт. в блистере, в картонной пачке 2 или 4 блистера; в дозе 100 мг – по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 3 блистера).

Состав 1 таблетки:

  • Активное вещество: метопролола тартрат – 25, 50 или 100 мг;
  • Дополнительные компоненты: лактозы моногидрат, кальция стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кросповидон, тальк.

Состав 1 таблетки, покрытой пленочной оболочкой:

  • Активное вещество: метопролола тартрат – 50 или 100 мг;
  • Дополнительные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А);
  • Оболочка: полисорбат 80, гипромеллоза, титана диоксид, тальк, краситель пунцовый Понсо 4R (дополнительно для таблеток по 50 мг).

Способ применения и дозировка

Метопролол принимают внутрь во время приема пищи или сразу после него, проглатывая целиком, не разжевывая, запивая небольшим объемом жидкости.

При лечении артериальной гипертензии препарат принимают в начальной суточной дозе 50-100 мг за 1-2 приема (в утреннее и вечернее время). При недостаточной выраженности терапевтического эффекта дозу можно постепенно повысить до 100-200 мг в сутки, и/или использовать другие антигипертензивные средства. Максимально допустимая суточная доза – 200 мг.

При аритмии, стенокардии и для профилактики приступов мигрени Метопролол назначают в суточной дозе 100-200 мг, для вторичной профилактики инфаркта миокарда – 200 мг, разделенные на 2 приема (утром и вечером).

Для лечения функциональных нарушений сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией, препарат принимают по 100 мг в сутки в 2 приема.

Пациентам с нарушениями функции почек, при назначении гемодиализа, а также лицам преклонного возраста не требуется коррекция дозы.

При нарушениях деятельности печени дозу средства снижаютв зависимости от клинического состояния.

Лекарственное взаимодействие

Следует учитывать, что при одновременном применении с Метопрололом:

  • Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) – увеличивают риск развития артериальной гипотензии и угнетения функции миокарда;
  • Теофиллин, бета-адреностимуляторы, эстрогены, кокаин, индометацин и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) – уменьшают гипотензивное действие;
  • Нифедипин – значительно снижает артериальное давление;
  • Снотворные и седативные препараты, три- и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, этанол – усугубляют угнетение центральной нервной системы;
  • Алкалоиды спорыньи – повышают угрозу нарушений периферического кровообращения, а наркозные средства – приводят к суммации кардиодепрессивного эффекта;
  • Антиаритмические препараты (амиодарон), резерпин, дилтиазем, клонидин, альфа-метилдопа, гуанфацин, сердечные гликозиды, средства для общей анестезии – повышают угнетение AV-проводимости и выраженность урежения частоты сердечных сокращений;
  • Диуретики, гипотензивные средства, нитроглицерин, блокаторы медленных кальциевых каналов – приводят к резкому снижению АД;
  • Фенотиазины, пероральные контрацептивы, циметидин – увеличивают концентрацию метопролола в плазме, а индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, рифампицин) – снижают;
  • Йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для внутривенного введения повышают риск появления анафилактических реакций;
  • Аллергены, применяемые для иммунотерапии или экстракты аллергенов для кожных проб – увеличивают вероятность анафилаксии или системных аллергических реакций.

Влияние Метопролола на одновременно принимаемые вещества/препараты:

  • Лидокаин и ксантин (кроме дифиллина) – снижает их клиренс, особенно при повышенном исходном клиренсе теофиллина под влиянием курения;
  • Антидеполяризующие миорелаксанты – удлиняет и усиливает их действие;
  • Пероральные гипогликемические средства, при сочетании с инсулином – уменьшает эффективность, повышает риск возникновения гипогликемии и усугубления ее выраженности, может маскировать некоторые симптомы гипогликемии (тахикардию, повышение АД, потливость);
  • Кумарины – удлиняет антикоагулянтный эффект.

Следует помнить, что интервал между приемом Метопролола и ингибиторов моноаминоксидазы должен составлять не менее 14 дней.

В связи с угрозой развития синдрома отмены, при сочетании с клонидином его рекомендуется отменять через несколько дней после прекращения применения Метопролола.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от влаги и света, недоступном для детей, при температуре 15-25 °C.

Срок годности – 5 лет.

Источник: https://medlib.net/metoprolol.html

Подробное описание лекарственного препарата Метопролол

Метопролол

Услышав название лекарства с окончанием на «-олол» пациенты со стажем и врачи невольно ассоциируют его с бета-блокаторами. Ассоциации справедливы. Именно в эту группу входят «ололы», и не только они. Метопролол занимает среди немалого количества препаратов группы свое законное место.

Препарат известный, нужный, имеющий ценное лечебное действие. Отличия свои – химические и по типу биологического действия, метопролол от сородичей по группе имеет, часто превосходя их по некоторым параметрам. Есть у препарата и аналоги внутри группы, но обычно каждый бета-блокатор индивидуальность свою сохраняет, имея массу приверженцев. Метопролол – не исключение.

Действие препарата

Лекарство метопролол знакомо пациентам, имеющим проблемы с сердечным ритмом. Если ЧСС внезапно возрастает до труднопереносимых величин, давление «зашкаливает», а справиться самостоятельно человеку не удается, он вызывает «скорую». Фельдшеры часто прибегают к спасительной помощи метопролола, вводя его внутривенно.

Минут за десять препарат поворачивает вспять опасные процессы.

Сначала он «придерживает лошадей» – не дает пульсу идти вразнос, учащаться еще больше. Потом потихоньку сбавляет обороты измученного миокарда. Пульс урежается, снижается артериальное давление. Состояние стабилизируется. Пациент и врач понимают: опасность миновала.

Фармакологическая группа

Группа метопролола – селективные бета-адреноблокаторы, называют эту группу еще «блокаторы бета-адренергических рецепторов», что тоже правильно. (Не путать с аббревиатурой БАР – это другая группа, блокирующая ангиотензиновые рецепторы). Принятое в медицине написание по-латыни представит препарат так: Metoprolol.

Торговое название у большинства производящих препарат фирм разных стран одинаково. Оно совпадает с действующим веществом: метопролол, МНН – тоже такое же. Иногда фирма добавляет в название обозначающее принадлежность к ней слово (метопролол зентива, Словения), что не означает смены составляющих: таблетки те же.

Выпускают препарат Россия, Германия, Израиль, Словения, Болгария, Сербия.

Избирательные (селективные) бета-блокаторы – группа важная, пока что незаменимая в терапии высокого АД.

Особенно – сочетающегося с аномально увеличенной ЧСС и выраженными осложнениями на сердце.

Достойной замены бета-блокаторам, даже когда ЧСС пациента нормальная или снижена, фармацевты пока не нашли.

Механизм действия Метопролола

Кардиоселективный бета-блокатор действует аналогично другим препаратом группы, как и предусмотрено его создателями. Относится метопролол к подгруппе, блокирующей бета-адренорецепторы первого типа: β1-адренорецепторы.

То есть работает лекарство только с кардиологическими проблемами и регулирует АД. Вторую группу рецепторов, отвечающую за дыхание, репродуктивные функции, регуляцию (ОПСС) – состояния периферических сосудов (β2-адренорецепторы), метопролол обходит.

Слаженной работе организма действие препарата никак не мешает.

Задача бета-адреноблокатора метопролола воздействовать на рецепторы первого типа раньше, чем, в случае стрессового воздействия, их достигнет адреналин или норадреналин. Гормоны эти организм перевозбуждают, приводят в состояние «действовать немедленно».

А современный образ нашей жизни «бить или убегать», как предназначено данными нейромедиаторами, обычно не требует. Это древняя программа, заложенная природой. Сейчас нам ситуация бьет, вероятней, по нервам, на дерево от этого немедленно взбираться не следует.

Эволюция эту необходимость нам отменила, а программа, стимулирующая действие, взбудораживание, повышенную активность систем – осталась.

Поэтому гормоны-стимуляторы, не сгорая в действии (нет их нейтрализации физической повышенной активностью), бьют по здоровью изнутри. Напряжение есть – разрядки нет. Человек наделен разумом, он создал группу препаратов, пресекающих ненужное возбуждение. Представитель группы – метопролол, бета-адреноблокатор, спасающий жизни.

Блокируя «беспокойные» рецепторы, метопролол защищает от критического повышения давления и перегрузки миокарда.

ЧСС если и повышается, то умеренно, АД – тоже. Снижается кислородная потребность миокарда, не допускается его голодание. Фаза расслабления сердечной мышцы – диастола – удлиняется. В этот момент сердце наполняется новой порцией крови, без перенапряжения (улучшение перфузии миокарда). Она достаточна для питания миокарда. Увеличивается продолжительность жизни, улучшается ее качество.

Форма выпуска, состав, свойства

Выпускается препарат в таблетированной форме. Цвет не чисто белый: допускается желтоватый оттенок или сероватый.Таблетки с фаской, разных дозировок: 25, 50, 100 мг – по количеству действующего начала (метопролола). Содержится метопролол в таблетках в связанной форме, соединение его – метопролола тартрат. Есть и другая формула – метопролола сукцинат.

Они отличаются не только названием. Первый (тартрат) – лекарство короткого действия, хотя и присутствует в организме сутки – до 24 часов. Формула обеспечивает быстродействие – уже через 15 минут фиксируется снижение артериального давления.

Влияние этого вещества обеспечивает сначала понижение систолического (верхнего) показателя АД. Пик действия приходится на шестой час от приема, затем оно ослабевает.

Диастолическое давление реагирует на препарат снижением только при регулярном приеме длительное (несколько недель) время.

Метопролола сукцинат – пролонгированное вещество, оно работает дольше, это указано и в инструкции по применению. Защищает до следующего приема. Высвобождение действующего начала происходит медленно, длится – больше суток.

Метопролол ретард содержит именно эту форму – сукцинат, за счет длительности высвобождения активного компонента препарат – пролонгированный. Все это время лечебное действие сохраняется на оптимальном для конкретного пациента уровне.

Помимо действующего начала, метопролола тартарат, таблетка включает наполнители, несущие дополнительные функции:

  • Магния стеарат – соединение стеариновой кислоты с магнием, одна из добавок класса E (E572). Это стабилизатор, удерживающий лечебный компонент нужное время «в форме». Повсеместно применим в фармацевтике. В количествах и состоянии компонента лекарства магния стеарат безопасен. Более того – лечебен. Положительно влияет практически на все главные системы организма: нервную, пищеварительную, эндокринную, сердечно-сосудистую.
  • Диоксид кремния – энтеросорбент.
  • Лактозы моногидрат – подсластитель и наполнитель.
  • Крахмал картофельный – наполнитель.
  • Карбоксиметилкрахмал натрия – эмульгатор (загуститель).

Источник: https://davlenies.ru/preparaty/metoprolol.html

Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.