Волибрис

инструкция по применению ВОЛИБРИС

Волибрис

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-розового цвета, квадратные, двояковыпуклые; на одной стороне выгравировано «GS», на другой стороне — «K2C».

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 95 мг, целлюлоза микрокристаллическая 35 мг, кроскармеллоза натрия 4 мг, магния стеарат 1 мг.

Состав пленочной оболочки: Опадрай II 7 мг (спирт поливиниловый частично гидролизованный 44 мг, тальк 20 мг, титана диоксид 18.65 мг, макрогол 3350 12.35 мг, лецитин соевый 3.5 мг, лак алюминиевый на основе красителя черного очаровательного 1.5 мг).

10 шт. — блистеры из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги (3) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета, овальные, двояковыпуклые; на одной стороне выгравировано «GS», на другой стороне — «KE3».

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 90 мг, целлюлоза микрокристаллическая 35 мг, кроскармеллоза натрия 4 мг, магния стеарат 1 мг.

Состав пленочной оболочки: Опадрай II 7 мг (спирт поливиниловый частично гидролизованный 44 мг, тальк 20 мг, титана диоксид 13.74 мг, макрогол 3350 12.35 мг, лецитин соевый 3.5 мг, лак алюминиевый на основе красителя черного очаровательного 6.41 мг).

10 шт. — блистеры из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги (3) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официальной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем.

Фармакологическое действие

Амбризентан является активным антагонистом рецепторов эндотелина класса пропановой кислоты, селективным в отношении рецепторов эндотелина подтипа А (ЕТЛ) для приема внутрь. Эндотелин играет значительную роль в патофизиологии легочной артериальной гипертензии (ЛАГ).

Амбризентан блокирует ЕТА-рецепторы, расположенные преимущественно на поверхности гладкомышечных клеток стенки сосудов и кардиомиоцитов. Это предотвращает эндотелин-опосредованную активацию систем вторичных мессенджеров, что приводит к вазоконстрикции к пролиферации гладкомышечных клеток.

Селективность амбризентана в отношении ЕТд-рецепторов сохраняет опосредованную рецепторами эндотелина подтипа В продукцию вазодилататоров (оксида азота и простациклина).

Применение амбризентана приводит к существенному повышению сердечного индекса у пациентов с ЛАГ.

Анализ результатов плацебо-контролируемых исследований показал, что при применении амбризентана внутрь в течение 12 недель отмечается улучшение функционального класса по классификации ВОЗ в корреляции со снижением концентрации В-натрийуретического пептида (BNP).

Фармакокинетика

Всасывание

Амбризентан быстро всасывается в ЖКТ, достигая Cmax в плазме крови примерно через 1.5 ч после приема внутрь как натощак, так и во время еды. Величина Cmax и площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) увеличиваются пропорционально дозе во всем диапазоне терапевтических доз. Равновесное состояние обычно достигается через 4 дня после начала регулярного приема препарата.

В исследовании по изучению влияния приема пищи при применении амбризентана натощак и во время приема пищи с высоким содержанием жира было показано, что Cmax снижалась на 12%, в то время как показатель AUC не изменялся. Это снижение Cmax клинически не значимо.

Распределение

Амбризентан в высокой степени связывается с белками плазмы крови. Связь с белками плазмы крови invitroдостигает в среднем 98,8 % и не зависит от концентрации в плазме крови в диапазоне 0.2-20 мкг/мл.

Амбризентан связывается, главным образом, с альбумином (96.5 %) и, в меньшей степени, с α-кислым гликопротеином. Распределение препарата в эритроцитах невелико. Среднее соотношение форменных элементов крови к плазме крови составляет 0..

57 у мужчин и 0.61 — у женщин. Метаболизм

Амбризентан подвергается глюкуронизации под влиянием нескольких UGT-ферментов (уридиндифосфат-глкжуронилтрансфераза) (UGT1A9S, UGT2B7S и UGT1A3S) с образованием глюкуронида амбризентана.

Подвергается также метаболическому окислению под влиянием, главным образом, изофермента CYP3A4 и, в меньшей степени, изоферментов CYP3A5 и CYP2C19 с образованием 4-гидроксиметил-амбризентана, который в процессе последующей глюкуронизации превращаете в 4-гидроксиметил-амбризентан глюкуронид.

В плазме крови AUC 4-гидроксиметил-амбризентана составляет примерно 4% от исходной AUC амбризентана. Более того, связывающая способность 4-гидроксиметил-амбризентана в отношении ЕТА-рецепторов более чем в 100 раз ниже по сравнению с амбризентаном.

В связи с этим, можно считать, что 4-гидроксиметил-амбризентан не играет значимой роли в фармакологической активности амбризентана.

В исследованиях in vitro с культурами крысиных и человеческих гепатоцитов было показано, что амбризентан является возможным субстратом для печеночного захватывающего (influx) транспортера органических анионно-транспортных полипептидов (ОАТР) и выводящего (efflux) транспортера Р-гликопротеина (P-gp), но не для печеночного натрий-таурохолатного ко-транспортера протеина (NTCP) или насоса экспорта солей желчных кислот (ВSEP).

Данные in vitro свидетельствуют о том, что амбризентан в терапевтических концентрациях не угнетает изоферменты UGT1A1, UGT1A6, UGT1A9, UGT2B7 или 1А2, 2А6, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, ЗА4 цитохрома Р450.

В дополнительных исследованиях in vitro было показано, что амбризентан не угнетает NTCP, ОАТР или BSEP.

Кроме того, он не индуцирует активность изоформы-2 протеина мультирезистентности к препаратам (MRP2), P-gp или BSEP.

Выведение

Источник: https://glavzdorov.ru/preparat/volibris

Волибрис [таблетки] цена в аптеках москвы, инструкция по применению, противопоказания, отзывы

Волибрис

Лекарства / Сердечно-сосудистая система / Антигипертензивные препараты

Антагонист эндотелиновых рецепторов

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-розового цвета, квадратные, двояковыпуклые; на одной стороне выгравировано «GS», на другой стороне — «K2C».

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 95 мг, целлюлоза микрокристаллическая 35 мг, кроскармеллоза натрия 4 мг, магния стеарат 1 мг.

Состав пленочной оболочки: Опадрай II 7 мг (спирт поливиниловый частично гидролизованный 44 мг, тальк 20 мг, титана диоксид 18.65 мг, макрогол 3350 12.35 мг, лецитин соевый 3.5 мг, лак алюминиевый на основе красителя черного очаровательного 1.5 мг).

10 шт. — блистеры из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги (3) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета, овальные, двояковыпуклые; на одной стороне выгравировано «GS», на другой стороне — «KE3».

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 90 мг, целлюлоза микрокристаллическая 35 мг, кроскармеллоза натрия 4 мг, магния стеарат 1 мг.

Состав пленочной оболочки: Опадрай II 7 мг (спирт поливиниловый частично гидролизованный 44 мг, тальк 20 мг, титана диоксид 13.74 мг, макрогол 3350 12.35 мг, лецитин соевый 3.5 мг, лак алюминиевый на основе красителя черного очаровательного 6.41 мг).

10 шт. — блистеры из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги (3) — пачки картонные.

Купить Волибрис Volibris 10 мг/30 таблеток в Санкт-Петербурге | Цена Волибрис Volibris 10 мг/30 таблеток

Волибрис

Легочная гипертензия II-III функционального класса.

Действующее вещество, группа

Амбризентан, гипотензивное средство — эндотелиновых А рецепторов, антагонист селективный

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к амбризентану или любому из компонентов препарата;
  • идиопатический легочный фиброз с или без вторичной легочной гипертензии;
  • беременность;
  • период лактации;
  • возраст до 18 лет;
  • применение препарата у женщин репродуктивного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции;
  • тяжелая степень печеночной недостаточности (10 и более баллов по шкале Чайлд-Пью);
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу);
  • повышение активности «печеночных» трансаминаз: ACT (аспартатаминотрансфераза) и/или АЛТ (аланинаминотрансфераза) более чем в 3 раза от верхней границы нормы (ВГН).

Волибрис применяют с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени, а также при одновременном применении с циклоспорином А.

Способ применения

Волибрис принимают внутрь вне зависимости от приема пищи, запивая водой. На начальном этапе терапию и наблюдение должен проводить только врач, имеющий опыт лечения ЛАГ.

Побочные действия

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: анемия (снижение гемоглобина и/или гематокрита).

Нарушения со стороны нервной системы: головная боль.

Нарушения со стороны сердца: ощущение сердцебиения.

Нарушения со стороны сосудов: «приливы» крови к голове и верхней части тела.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: заложенность носа (дозозависимая нежелательная реакция), синусит, ринофарингит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, запор.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: задержка жидкости, периферический отек.

Влияние на способность управлять автотранспортом и другими механизмами, требующими концентрации внимания

Исследований, направленных на изучение влияния Волибриса на способность управлять автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не проводилось. Учитывая профиль безопасности препарата, его неблагоприятное влияние на данные виды деятельности считается маловероятным.

Взаимодействие

Амбризентан подвергается метаболизму преимущественно в процессе глюкуронидации и, в меньшей степени, за счет окислительного метаболизма, в основном посредством изофермента CYP3A и в совсем незначительной степени посредством изофермента CYP2C19.

По результатам доклинических исследований амбризентан в терапевтических концентрациях не угнетает и не индуцирует ферменты I или II фазы метаболизма лекарственных средств, что свидетельствует в пользу его низкого потенциала воздействия на профиль препаратов, метаболизм которых осуществляется данным путем.

Способность амбризентана повышать активность изофермента CYP3A4 изучалась в исследовании с участием здоровых добровольцев, результаты исследования позволяют предположить отсутствие индуцирующего влияния амбризентана на изофермент CYP3A4.

Циклоспорин А: доза амбризентана должна быть снижена до 5 мг 1 раз в сутки при совместном применении с циклоспорином А. Однако многократный прием амбризентана не имеет клинически значимого влияния на экспозицию циклоспорина А и не требует коррекции дозы циклоспорина А.

Кетоконазол: не требуется коррекции дозы амбризентана при совместном применении с ингибиторами изофермента CYP3A, в том числе с кетоконазолом.

Рифампицин: коррекции дозы амбризентана при совместном применении с рифампицином не требуется.

Ритонавир: ритонавир не оказывает значимого влияния на фармакокинетику амбризентана, а амбризентан не оказывает значимого влияния на фармакокинетику ритонавира в испытанных дозах.

Такролимус: значимого влияния на фармакокинетику амбризентана не оказывает.

Микофенолата мофетил: не оказывает значимого влияния на фармакокинетику амбризентана, а амбризентан не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику метаболитов микофенолата мофетила (микофеноловой кислоты и глюкуронида микофеноловой кислоты).

Силденафил: при совместном применении с амбризентаном клинически значимых изменений фармакокинетических параметров силденафила, N-десметил-силденафила и амбризентана выявлено не было.

Тадалафил: не вызывает клинически значимого изменения показателей фармакокинетики амбризентана и его метаболита. Амбризентан не влияет на фармакокинетику тадалафила.

Пероральные контрацептивы: не ожидается, что амбризентан может влиять на экспозицию эстроген- или прогестеронсодержащих контрацептивов.

Варфарин: амбризентан не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику и фармакодинамику варфарина. Также при совместном применении с варфарином не меняется фармакокинетика амбризентана.

Дигоксин: коррекции дозы амбризентана не требуется. Применение амбризентана не сопровождается клинически значимыми эффектами в отношении фармакокинетики дигоксина при его однократном применении.

Омепразол: в клинических исследованиях одновременное применение амбризентана с омепразолом (ингибитор изофермента CYP2C19) не сопровождалось существенными изменениями фармакокинетики амбризентана у пациентов с ЛАГ.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре 15-30°С. Срок годности — 2 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке

Источник: https://pills-med.ru/serdechno-sosudistue/volibris-10

Купить Волибрис Volibris 5 мг/30 таблеток в Москве | Цена Волибрис Volibris 5 мг/30 таблеток

Волибрис

Легочная гипертензия II-III функционального класса.

Волибрис таблетки покрытые оболочкой — Инструкция по применению

Волибрис

  • ?Действующее вещество: АМБРИЗЕНТАН
Дозировка Фасовка Упаковка
10МГ N30 БЛИСТЕР
5МГ N30 БЛИСТЕР

Эндотелиновых А рецепторов антагонист селективный

Производитель

ГлаксоСмитКляйн Трейдинг, ЗАО

Препарат Волибрис показан для лечения легочной артериальной гипертензии II-III функциональных классов по классификации ВОЗ.

В комбинации с тадалафилом препарат применяется для снижения риска проводимой терапии (комбинированная конечная точка, включающая летальный исход, госпитализацию при ЛАГ, прогрессирование заболевания и неудовлетворительный клинический ответ), а также для повышения клинической эффективности и способности переносить физическую нагрузку*.

* — препарат тадалафил зарегистрирован в РФ только в качестве средства для лечения эректильной дисфункции.

— Повышенная чувствительность к амбризентану или любому из компонентов препарата;

— идиопатический легочный фиброз с или без вторичной легочной гипертензии;

— беременность;

— период грудного вскармливания;

— возраст до 18 лет;

— применение препарата у женщин репродуктивного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции;

— тяжелая степень печеночной недостаточности (10 и более баллов по шкале Чайлд-Пью);

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу);

— повышение активности «печеночных» трансаминаз: ACT (аспартатаминотрансфераза) и/или АЛТ (аланинаминотрансфераза) более чем в 3 раза от верхней границы нормы (ВГН).

Препарат содержит лецитин соевый в составе пленочной оболочки.

С осторожностью

У пациентов с нарушением функции печени, при одновременном применении с циклоспорином А.

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости.

Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто (≥ 1/1 000 и 5 ВГН, или если повышение данного показателя сопровождается увеличением концентрации билирубина > 2 ВГН, или признаками или симптомами нарушения функции печени, при условии исключения других причин указанных нарушений.

Гематологические нарушения

При применении антагонистов рецепторов эндотелина, включая препарат Волибрис, отмечено снижение показателей гематокрита и концентрации гемоглобина, причем имеются также сообщения о том, что в ряде случаев это приводило к развитию анемии, иногда требовавшей переливания крови.

В клинических исследованиях в течение первых нескольких недель терапии наблюдалось снижение показателя гематокрита и концентрации гемоглобина, которые впоследствии возвращались к норме.

В плацебо-контролируемых исследованиях продолжительностью 12 недель среднее снижение концентрации гемоглобина к концу курса лечения в сравнении с исходными значениями составило 0,8 г/дл.

По результатам долгосрочных открытых расширенных пилотных клинических исследований 3 фазы среднее снижение концентрации гемоглобина по сравнению с исходным значением (в диапазоне от 0,9 до 1,2 г/дл) сохранялось до 4-х лет лечения препаратом Волибрис.

Концентрацию гемоглобина рекомендуется контролировать перед началом применения препарата Волибрис, через месяц и в дальнейшем — периодически.

Пациентам с клинически значимыми признаками анемии начинать терапию препаратом Волибрис не рекомендуется.

Если в процессе лечения при исключении иных причин наблюдается клинически значимое снижение концентрации гемоглобина, то следует рассмотреть вопрос об отмене препарата Волибрис.

Задержка жидкости

При лечении антагонистами рецепторов эндотелина, включая препарат Волибрис, было отмечено возникновение периферических отеков. Периферические отеки также могут быть клиническим следствием ЛАГ. В большинстве случаев при применении препарата Волибрис в клинических исследованиях периферические отеки носили легкий или умеренно выраженный характер.

В пострегистрационный период были зарегистрированы сообщения о случаях задержки жидкости в организме, развившейся в течение нескольких недель после начала лечения препаратом Волибрис, потребовавших в некоторых случаях лечения диуретиками или госпитализации для проведения дегидратационной терапии или терапии декомпенсации сердечной недостаточности. При уже имеющейся задержке жидкости следует провести терапию в соответствии с ее клиническими проявлениями перед началом курса лечения препаратом Волибрис.

В ходе терапии препаратом Волибрис при возникновении клинически значимой задержки жидкости с приростом массы тела или без него необходимо провести дифференциальную диагностику, является ли данный симптом признаком сердечной недостаточности, либо проявлением действия препарата Волибрис, и назначить специфическую терапию или отменить препарат Волибрис.

Легочная вено-окклюзионная болезнь

Если во время начала терапии вазодилатирующими средствами, такими как антагонисты рецепторов эндотелина, у пациента развивается острый отек легких, следует учесть возможность наличия вено-окклюзионной болезни легких.

Передозировка

Симптомы

У здоровых добровольцев применение однократных доз 50 и 100 мг препарата (в 5-10 раз превышающих максимальную рекомендованную дозу) сопровождалось возникновением головной боли, приливов, головокружения, тошноты и заложенности носа. Учитывая механизм действия амбризентана, его передозировка может привести также к выраженному снижению артериального давления (АД).

Лечение

Симптоматическое. В случае выраженного снижения АД может потребоваться проведение активных мероприятий (уложить пациента, приподнять ноги, восполнить объем циркулирующей крови введением кристаллогидратов), направленных на поддержку артериального давления. Специфического антидота нет.

Условия хранения и срок годности

Хранить в защищенном от света месте при температуре 15-30°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Дата регистрации

Источник: https://informed.ru/list-lek/volibris-tabletki-pokrytye-obolochkoy

Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.