Спиолто

Спиолто респимат раствор для ингаляций 2,5мкг+2,5мкг/доза 4мл

Спиолто

Олодатерол, Тиотропия бромид

Состав

1 доза содержит:

олодатерола гидрохлорид – 2.736 мкг, что соответствует содержанию олодатерола – 2.5 мкг тиотропия бромида моногидрат – 3.124 мг, что соответствует содержанию тиотропия – 2.

5 мг

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид раствор – 0.0022 мг (соответственно бензалкония хлорид – 0.0011 мг), динатрия эдетат – 0.0011 мг, лимонная кислота безводная 1М – до pH 2.

9, вода очищенная – до 11.05 мг.

n
nrn (function(w, d, n, s, t) {rn w[n] = w[n] || [];rn w[n].push(function() {rn Ya.Context.AdvManager.render({rn blockId: "R-A-326345-28",rn renderTo: "yandex_rtb_R-A-326345-28",rn async: truern });rn });rn t = d.getElementsByTagName("script")[0];rn s = d.createElement("script");rn s.type = "text/javascript";rn s.src = "//an.yandex.ru/system/context.js";rn s.async = true;rn t.parentNode.insertBefore(s, t);rn })(this, this.document, "yandexContextAsyncCallbacks");rn

Фармакологическое действие

Бронхолитическое. Олодатерол – бета2-адреномиметик длительного действия – и тиотропия бромид – м-холиноблокатор – обеспечивают взаимодополняющую бронходилатацию в результате различного механизма действия активных веществ и различной локализации целевых рецепторов в легких.

Олодатерол обладает высоким сродством и селективностью к бета2-адренорецепторам. Активация бета2-адренорецепторов в дыхательных путях приводит к стимуляции внутриклеточной аденилатциклазы, которая участвует в синтезе цАМФ. Повышение уровня цАМФ вызывает бронходилатацию, расслабляя гладкомышечные клетки дыхательных путей.

Олодатерол является селективным агонистом бета2-адренорецепторов длительного действия с быстрым началом действия и длительным (не менее 24 ч) сохранением эффекта. Бета2-адренорецепторы присутствуют не только в гладкомышечных клетках, но и во многих других клетках, в т.ч. эпителиальных и эндотелиальных клетках легких и сердца.

Точная функция бета2-рецепторов в сердце до конца не изучена, но их присутствие указывает на возможность влияний на сердце даже высокоселективных бета2-адренергических агонистов. Тиотропия бромид – антагонист мускариновых рецепторов длительного действия, в клинической практике часто называемый м-холиноблокирующим средством.

Обладает одинаковым сродством к м1-м5-подтипам мускариновых рецепторов. Результатом ингибирования м3-рецепторов в дыхательных путях является расслабление гладкой мускулатуры. Бронходилатирующий эффект зависит от дозы и сохраняется в течение не менее 24 ч.

Значительная продолжительность действия связана, вероятно, с очень медленной диссоциацией тиотропия бромида от м3-рецепторов: период полудиссоциации существенно более длительный, чем у ипратропия бромида.

При ингаляционном способе введения тиотропия бромид, как N-четвертичное производное аммония, оказывает местный избирательный эффект (на бронхи), при этом в терапевтических дозах не вызывая системных м-холиноблокирующих побочных эффектов.

Диссоциация от м2-рецепторов происходит быстрее, чем от м3-рецепторов, что свидетельствует о преобладании селективности в отношении м3-подтипа рецепторов над м2-рецепторами. Высокое сродство к рецепторам и медленная диссоциация тиотропия бромида из связи с рецепторами обусловливают выраженный и продолжительный бронходилатирующий эффект у пациентов с ХОБЛ.

Бронходилатация, развивающаяся после ингаляции тиотропия бромида, обусловлена, в первую очередь, местным действием (на дыхательные пути), а не системным.

Показания

Препарат СПИОЛТО РЕСПИМАТ, принимаемый один раз в сутки, показан для длительной поддерживающей терапии пациентам с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ), хроническим бронхитом, эмфиземой легких, для уменьшения обструкции дыхательных путей и сопутствующей одышки; уменьшения частоты обострений; улучшения переносимости физических нагрузок и качества жизни.

n
nrn (function(w, d, n, s, t) {rn w[n] = w[n] || [];rn w[n].push(function() {rn Ya.Context.AdvManager.render({rn blockId: "R-A-326345-29",rn renderTo: "yandex_rtb_R-A-326345-29",rn async: truern });rn });rn t = d.getElementsByTagName("script")[0];rn s = d.createElement("script");rn s.type = "text/javascript";rn s.src = "//an.yandex.ru/system/context.js";rn s.async = true;rn t.parentNode.insertBefore(s, t);rn })(this, this.document, "yandexContextAsyncCallbacks");rn

Противопоказания

Препарат СПИОЛТО РЕСПИМАТ противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к олодатеролу, тиотропию бромиду или к любому компоненту препарата; пациентам у которых ранее отмечалась гиперчувствительность к атропину или его производным, например ипратропию и окситропию; не рекомендуется к применению у детей до 18 лет (ввиду отсутствия данных по эффективности и безопасности).

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головокружение, бессонница.

Со стороны обмена веществ и питания: дегидратация.

Со стороны органа зрения: повышение внутриглазного давления, глаукома; нечеткое зрение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: мерцательная аритмия, ощущение сердцебиения, тахикардия, суправентрикулярная тахикардия, повышение АД.

Со стороны органон дыхания, органов грудной клетки и средостения: кашель, носовое кровотечение, фарингит, дисфония, бронхоспазм, ларингит, синусит.

Со стороны ЖКТ: незначительная сухость во рту, запор, кандидоз полости рта, дисфагия, гастроэзофагеальный рефлюкс, гингивит, глоссит, стоматит; кишечная непроходимость, включая паралитическую кишечную непроходимость.

Со стороны кожных покровов: кожные инфекции и язвы на коже, сухость кожи.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, ангионевротический отек, крапивница, гиперчувствительность, включая реакции немедленного типа.

Костно-мышечная система и связанные с ней заболевания соединительной ткани: артралгия, припухлость в области суставов, боль в спине*.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи (чаще у мужчин с наличием предрасполагающих факторов), инфекция мочевыводящих путей.

Инфекции и инвазии: назофарингит.

nnnrn(adsbygoogle = window.adsbygoogle || []).push({});rn

Взаимодействие

Хотя специальных исследований лекарственных взаимодействий не проводилось, тиотропия бромид применялся совместно с другими препаратами, для лечения ХОБЛ, включая метилксантины, стероиды для приема внутрь и ингаляционного применения, при этом клинических признаков лекарственных взаимодействий не отмечалось.

Длительное совместное применение тиотропия бромида с другими м-холиноблокирующими препаратами не изучалось. Поэтому долгосрочное совместное применение препарата Спиолто Респимат с другими м-холиноблокирующими препаратами не рекомендуется.

Одновременное применение других адренергических препаратов может усиливать нежелательные эффекты препарата Спиолто Респимат.

Одновременное применение ксантиновых производных, стероидов или диуретиков (не относящихся к группе калийсберегающих) может усиливать гипокалиемический эффект адреномиметиков.

Бета-адреноблокаторы могут ослаблять эффект олодатерола или противодействовать этому эффекту. В этом случае предпочтительно применение бега1-адреноблокаторов, хотя и они должны применяться с осторожностью.

Ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты или другие препараты, способные удлинять интервал QTc, могут усиливать действие препарата Спиолто Респимат на сердечно-сосудистую систему.

Совместное применение олодатерола с кетоконазолом приводило к увеличению системного воздействия олодатерола в 1.7 раза. Однако это не влияло на безопасность. Изменения дозы не требуется.

Как принимать, курс приема и дозировка

Рекомендуемая терапевтическая доза составляет 2 ингаляции спрея из ингалятора Респимат (5 мкг/терапевтическая доза тиотропия бромида и 5 мкг/терапевтическая доза олодатерола) 1 раз/сут, в одно и то же время суток (см. Инструкцию но применению).

У пожилых пациентов можно использовать препарат Спиолто Респимат в рекомендуемой дозе.

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести можно использовать Спиолто Респимат в рекомендуемой дозе.

[attention type=yellow]

Данных о применении олодатерола у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести не имеется.

[/attention]

У пациентов с нарушениями функции почек можно использовать препарат Спиолто Респимат в рекомендуемой дозе.

Пациенты с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести, применяющие препарат Спиолто Респимат, должны находиться под тщательным наблюдением врача.

Передозировка

Передозировка олодатерола может привести к выраженным эффектам, типичным для бета2-адреномиметиков, например, к ишемии миокарда, повышению или снижению АД, тахикардии, аритмиям, ощущению сердцебиения, головокружению, нервозности, бессоннице, беспокойству, головной боли, тремору, сухости во рту, спазму мышц, тошноте, усталости, недомоганию, гипокалиемии, гипергликемии и метаболическому ацидозу.

При применении высоких доз тиотропия бромида возможны проявления м-холиноблокирующего действия.

После 14-дневного ингаляционного применения тиотропия бромида в дозах, достигавших 40 мкг, у здоровых лиц не наблюдалось значимых неблагоприятных явлений, кроме чувства сухости слизистых оболочек носа и ротоглотки, частота которых зависела от величины дозы (10-40 мкг/сут). Исключение составляло отчетливое снижение саливации, начиная с 7 дня применения препарата.

Лечение

Прием препарата Спиолто Респимат должен быть прекращен. Показано поддерживающее и симптоматическое лечение. В тяжелых случаях необходима госпитализация. Может рекомендоваться применение бета1-адреноблокаторов, но только при соблюдении особой осторожности, т.к. использование этих препаратов может вызвать бронхоспазм.

Специальные указания

Препарат Спиолто Респимат не должен использоваться при бронхиальной астме. Эффективность и безопасность препарата Спиолто Респимат при бронхиальной астме не изучались.

Гиперчувствительность

После применения препарата Спиолто Респимат возможно развитие реакций гиперчувствительности немедленного типа.

Острый бронхоспазм

Препарат Спиолто Респимат не показан для лечения острых эпизодов бронхоспазма, т.е. в качестве средства скорой помощи.

Парадоксальный бронхоспазм

Применение препарата Спиолто Респимат, как и других ингаляционных лекарственных средств, может привести к парадоксальному бронхоспазму, иногда угрожающему жизни. В случае развития парадоксального бронхоспазма применение препарата Спиолто Респимат должно быть немедленно прекращено и назначена альтернативная терапия.

Пациенты с нарушениями функции почек

Т.к. тиотропия бромид выводится преимущественно почками, пациенты с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести (КК

Источник: https://9800000.ru/products/item30890.html

nnnrn(adsbygoogle = window.adsbygoogle || []).push({});rn

Спиолто респимат р-р д/инг. дозир. 2,5мкг+2,5мкг/доза (катридж) 4мл

Спиолто

Бронхолитическое средство комбинированное ((бета два – адреномиметик длительного действия + м-холиноблокатор)

Показания к применению препарата

  • длительной поддерживающей терапии пациентам с ХОБЛ, хроническим бронхитом, эмфиземой легких,
  • уменьшения обструкции дыхательных путей и сопутствующей одышки;
  • уменьшения частоты обострений; улучшения переносимости физических нагрузок и качества жизни.

Рекомендации по применению

Рекомендуемая терапевтическая доза составляет 2 ингаляции спрея из ингалятора Респимат (5 мкг/терапевтическая доза тиотропия бромида и 5 мкг/терапевтическая доза олодатерола) 1 раз/сут, в одно и то же время суток (см. Инструкцию но применению).

У пожилых пациентов можно использовать препарат Спиолто Респимат в рекомендуемой дозе.

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести можно использовать Спиолто Респимат в рекомендуемой дозе.

[attention type=yellow]

Данных о применении олодатерола у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести не имеется.

[/attention]

У пациентов с нарушениями функции почек можно использовать препарат Спиолто Респимат в рекомендуемой дозе.

Пациенты с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести, применяющие препарат Спиолто Респимат, должны находиться под тщательным наблюдением врача.

Инструкции по применению

Вставка картриджа

Перед первым использованием ингалятора необходимо осуществить действии, приведенные ниже под номерами 1-6.

1. При закрытом светло-зеленом колпачке нажмите стопорную кнопку и снимите прозрачную гильзу.

2. Выньте картридж из упаковки. Вставьте его тонким концом в ингалятор до щелчка.

Чтобы убедиться в том. что картридж находится на месте, следует сильно надавить картриджем на твердую поверхность. Картридж не должен быть полностью погружен в ингалятор, серебристое кольцо на его нижнем конце должно выступать из ингалятора. После того, как картридж вставлен в ингалятор, не вынимайте его.

3. Оденьте прозрачную гильзу.

https://www.youtube.com/watch?v=pWiMUvXs8W0

После этого гильза не должна больше сниматься.

Подготовка к первому использованию ингалятора Спиолто Респимат

4. Держите ингалятор Спиолто Респимат вертикальное закрытым светло-зеленом колпачком.

Поверните прозрачную гильзу по направлению черной стрелки, указанной на этикетке, до щелчка (пол-оборота)

5. Полностью откиньте светло-зеленый колпачок.

6. Направьте ингалятор Спиолто Респимат вниз. Нажмите кнопку подачи дозы. Закройте светло-зеленый колпачок.

Повторите этапы 4, 5 и 6 до появлении аэрозольною облачка.

Затем повторите этапы 4, 5 и 6 еще три раза, чтобы обеспечить подготовку ингалятора для применения.

Теперь ингалятор Спиолто Респимат готов к применению.

Осуществление этих этапов не уменьшает число доз препарата. После подготовки Ваш ингалятор Спиолто Респимат позволяет высвободить 60 ингаляций лекарства (30 терапевтических доз).

Побочное действие

Инфекции и инвазии: назофарингит.

Со стороны обмена веществ и питания: дегидратация.

Со стороны нервной системы: головокружение, бессонница.

Со стороны органа зрения: повышение внутриглазного давления, глаукома; нечеткое зрение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: мерцательная аритмия, ощущение сердцебиения, тахикардия, суправентрикулярная тахикардия, повышение АД.

Со стороны органон дыхания, органов грудной клетки и средостения: кашель, носовое кровотечение, фарингит, дисфония, бронхоспазм, ларингит, синусит.

Со стороны ЖКТ: незначительная сухость во рту, запор, кандидоз полости рта, дисфагия, гастроэзофагеальный рефлюкс, гингивит, глоссит, стоматит; кишечная непроходимость, включая паралитическую кишечную непроходимость.

Со стороны кожных покровов: кожные инфекции и язвы на коже, сухость кожи.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, ангионевротический отек, крапивница, гиперчувствительность, включая реакции немедленного типа.

Костно-мышечная система и связанные с ней заболевания соединительной ткани: артралгия, припухлость в области суставов, боль в спине*.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи (чаще у мужчин с наличием предрасполагающих факторов), инфекция мочевыводящих путей.

Противопоказания

  • пациентам с гиперчувствительностью к олодатеролу, тиотропию бромиду или к любому компоненту препарата;
  • пациентам у которых ранее отмечалась гиперчувствительность к атропину или его производным, например ипратропию и окситропию;
  • не рекомендуется к применению у детей до 18 лет (ввиду отсутствия данных по эффективности и безопасности).

С осторожностью

У пациентов с остроугольной глаукомой, гиперплазией предстательной железы и обструкцией шейки мочевого пузыря.

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, в т.ч.

коронарной недостаточностью, нарушениями сердечного ритма, удлинением интервала QT, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, артериальной гипертензией, тиреотоксикозом, судорогами.

У пациентов в анамнезе которых отмечались такие заболевания как: инфаркт миокарда или госпитализация по поводу сердечной недостаточности (в течение предшествующего года), жизнеугрожающая аритмия, пароксизмальная тахикардия с ЧСС >100.

У пациентов с необычными реакциями на симпатомиметические амины.

Особые указания

Препарат Спиолто Респимат не должен использоваться при бронхиальной астме. Эффективность и безопасность препарата Спиолто Респимат при бронхиальной астме не изучались.

Острый бронхоспазм

Препарат Спиолто Респимат не показан для лечения острых эпизодов бронхоспазма, т.е. в качестве средства скорой помощи.

Гиперчувствительность

После применения препарата Спиолто Респимат возможно развитие реакций гиперчувствительности немедленного типа.

Парадоксальный бронхоспазм

Применение препарата Спиолто Респимат, как и других ингаляционных лекарственных средств, может привести к парадоксальному бронхоспазму, иногда угрожающему жизни. В случае развития парадоксального бронхоспазма применение препарата Спиолто Респимат должно быть немедленно прекращено и назначена альтернативная терапия.

https://www.youtube.com/watch?v=mlBqCWN8cBo

Пациенты с нарушениями функции почек

Т.к. тиотропия бромид выводится преимущественно почками, пациенты с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести (КК

Источник: https://www.aptekamega.ru/lekarstva_i_bad/dyhatelnaya_sistema/tsb000028431/

nnnrn(adsbygoogle = window.adsbygoogle || []).push({});rn

Ингалятор Спиолто Респимат

Спиолто

Одним из эффективных ингаляционных средств, распространённых при терапии респираторных заболеваний, является ингалятор Спиолто. Рассмотрим, что он из себя представляет, как и когда его правильно применять и на какие аналоги его можно заменить.

О препарате

Ингалятор под названием Спиолто Респимат — это бронхолитический комбинированный дозированный раствор для ингаляций длительного действия. Входящие в него вещества, действуя вместе, оказывают бронходилитацию, расслабляя гладкомышечные клетки дыхательных путей и помогая справляться с заболеваниями бронхов и не только.

Препарат быстро всасывается, достигая пика содержания в плазме через 10-20 минут. 90% веществ препарата выводится из организма в течение 6 дней.

Состав

Лекарство базируется на двух основных активных элементах, в число которых входят тиотропий бромид (что содержится в других популярных ингаляторах вроде Спиривы) и олодатерол.

Также содержится ряд вспомогательных веществ:

  • очищенная вода;
  • хлористоводородная кислота;
  • раствор хлорида бензалкония;
  • эдетат динатрия.

Лекарство разлито в специальные картриджи, которые помещаются в алюминиевые цилиндры. С ними используется устройство-ингалятор (которое и носит название Респимат, отсюда полное название всего комплекта).

Инструкция

Чтобы использовать препарат, нужно следовать следующей инструкции:

  1. Снимите гильзу, потянув за неё при нажатой стопорной кнопке.
  2. Вставьте узким краем картридж, убедившись, что произошёл щелчок.
  3. Верните гильзу на место, поверните её также до щелчка.
  4. Откройте колпачок, направьте ингалятор вниз, затем нажмите на кнопку, чтобы инициировать подачу препарата.
  5. Закройте колпачок, потом повторяйте последние шаги, пока не появится облачко аэрозоля.
  6. Затем обхватите мундштук губами и, нажимая на кнопку подачи, сделайте продолжительный глубокий вдох ртом, затем на некоторое время задержите дыхание.
  7. Повторите столько раз, сколько требуется в вашей ситуации. Дозировка зависит от болезни или патологии. Но в среднем необходимо ориентироваться на 2 ингаляции в сутки.

Учтите, что если вы за 3 месяца так и не израсходовали порцию целиком, ингалятор всё равно нужно выкинуть, потому что его срок годности подошёл к концу.

Наглядно посмотреть, как применяется ингаляционное устройство, можно в видео:

Показания

При следующих проблемах и патологиях применение препарата настоятельно рекомендуется:

  • обструкция дыхательных путей и сопровождающая её одышка;
  • эмфизема лёгких, хронический бронхит или ХОБЛ.

Также можно употреблять лекарство для общего улучшения качества жизни, переносимости физических нагрузок и так далее.

Побочные эффекты

В редких ситуациях препарат может вызвать ряд побочных эффектов. Вероятность этого мала, но исключать её не стоит. Если побочная реакция слаба и кратковременна, ничего предпринимать не стоит, если она ярко выражена и продолжается в течение долгого времени, нужно заменить препарат на аналоги. К побочным эффектам относятся:

  • бессонница;
  • обезвоживание;
  • ощущение сердцебиения;
  • повышенное внутриглазное давление;
  • повышенное артериальное давление;
  • кашель;
  • кровь из носа;
  • синусит;
  • сухость во рту;
  • сухость кожи;
  • кишечная непроходимость и ряд других негативных симптомов;
  • головокружение.

Также возможна передозировка, которая будет также сопровождаться аритмией, тремором, нервозностью, спазмами, недомоганием, ишемией миокарда и другими негативными симптомами. В таком случае необходимо срочно прекратить приём препарата и оказать пациенту симптоматическое лечение.

Альтернативы

Препарат имеет аналоги, которые могут быть прописаны лечащим врачом в случае непереносимости, противопоказаний или побочных эффектов. К ним относятся:

  • Аноро Эллипта;
  • Ультибро Бризхалер;
  • Вентолин;
  • Серетид;
  • Симбикорт турбухалер и многие другие.

Подводим итоги

Рассмотренный ингалятор — прекрасное средство при проблемах с дыхательными путями. Но у него есть свои противопоказания и ограничения, потому без указания врача и без контроля последнего за ходом применения, препарат лучше не употреблять.

(1 5,00 из 5)
Загрузка…

Источник: http://ingalyatsii.ru/ingalyatory/spiolto_respimat.html

nnrn (adsbygoogle = window.adsbygoogle || []).push({});rn

Спиолто респимат 2,5мкг+2,5мкг/доза р-р для инг 4мл

Спиолто

Прозрачный, бесцветный раствор. Ингалятор СПИОЛТО PECПИМАТ содержит 60 ингаляций (30 терапевтических доз).

Указатель доз показывает, сколько примерно препарата еще осталось.

Фармакологическое действие

Олодатерол – b2-адреномиметик длительного действия и тиотропия бромид- м-холиноблокатор обеспечивают взаимодополняющую бронходилатацию, в результате различного механизма действия активных веществ и различной локализации целевых рецепторов в легких. Олодатерол обладает высоким сродством и селективностью к b2-адренорецепторам.

Активация b2-адренорецепторов в дыхательных путях приводит к стимуляции внутриклеточной аденилатциклазы. которая участвует в синтезе циклического 3.5-аденозинмонофосфата (цАМФ). Повышение уровня цАМФ вызывает бронходилатацию, расслабляя гладкомышечные клетки дыхательных путей.

Олодатерол является селективным агонистом (b2-адренорецепторов длительного действия с быстрым началом действия и длительным (не менее 24 ч) сохранением эффекта. b2- адренорецепторы присутствуют не только в гладкомышечных клетках, но и во многих других клетках, и том числе в эпителиальных и эндотелиальных клетках легких и сердца.

Точная функция бета2-рецепторов в сердце до конца не изучена, но их присутствие указывает на возможность влияний на сердце даже высокоселективных бета2-адренергических агонистов. Тиотропия бромид – антагонист мускариновых рецепторов длительного действия, в клинической практике часто называемый м-холиноблокирующим средством.

Препарат обладает одинаковым сродством к M1 – М5 подтипам мускариновых рецепторов. Результатом ингибирования М3-рецепторов в дыхательных путях является расслабление гладкой мускулатуры. Бронходилатирующий эффект зависит от дозы и сохраняется в течение не менее 24 часов.

Значительная продолжительность действия связана, вероятно, с очень медленной диссоциацией препарата от М3-рецепторов: период полудиссоциации существенно более длительный, чем у ипратропия бромида.

При ингаляционном способе введения тиотропия бромид, как N-четвертичное производное аммония, оказывает местный избирательный эффект (на бронхи), при этом в терапевтических дозах не вызывая системных м-холиноблокирующих побочных эффектов. Диссоциация от М2-рецепторов происходит быстрее, чем от М3-рецепторов.

что свидетельствует о преобладании селективности в отношении М3 подтипа рецепторов над М2-рецепторами. Высокое сродство к рецепторам и медленная диссоциация препарата из связи с рецепторами обусловливают выраженный и продолжительный бронходилатирующий эффект у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ).

Бронходилатация, развивающаяся после ингаляции тиотропия бромида, обусловлена, в первую очередь, местным (на дыхательные пути), а не системным действием. В ходе клинических исследований установлено, что препарат СПИОЛТО РЕСПИМАТ. применявшийся один раз в день, утром приводил к быстрому (в течение 5 минут после первой дозы) улучшению функции легких.

Эффект препарата СПИОЛТО РЕСПИМАТ превосходил эффект энтропия бромида в дозе 5 мкг и олодатерола в дозе 5 мкг, применявшихся в качестве монотерапии (обзъем форсированного выдоха за 1-ую секунду (ОФВ1 ) увеличивался при приеме СПИОЛТО РЕСПИМАТ на 0,137 л: при приеме тиотропия бромида на 0,058 л; при приеме олодатерола – на 0,125 л).

При применении препарата СПИОЛТО РЕСПИМАТ по сравнению с применением тиотропия бромида и олодатерола в качестве монотерапин достигался более значительный бронходилатирующий эффект, а также увеличивалась пиковая объемная скорость выдоха в утренние и вечерние часы. Применение препарата СПИОЛТО РЕСПИМАТ приводило к снижению риска обострений ХОБЛ по сравнению с плацебо. Препарат СПИОЛТО РЕСПИМАТ значительно улучшал ёмкость вдоха по сравнению с тиотропия бромидом, олодатеролом или плацебо, применявшимися в виде монотерапии.

СПИОЛТО РЕСПИМАТ по сравнению с плацебо значительно улучшал время переносимости физической нагрузки.

Фармакокинетика

Фармакокинетика комбинированного препарата СПИОЛТО РЕСПИМАТ эквивалентна фармакокинетике отдельно применяемым олодатеролу и тиотропия бромиду. Олодатеролу и тиотропия бромиду свойственна линейная фармакокинетика.

Устойчивое состояние фармакокинетики олодатерола достигалось через 8 дней при применении один раз в день, а степень воздействия увеличивалась по сравнению с применением однократной дозы в 1.8 раза. Устойчивое состояние фармакокинетики тиотропия бромида при применении один раз в день достигалось через 7 дней.

Всасывание Олодатерол быстро всасывается, после ингаляции препарата максимальная концентрация в плазме обычно достигается в течение 10-20 минут. У здоровых добровольцев после ингаляции препарата абсолютная биодоступность олодатерола составляла около 30 %. тогда как абсолютная биодоступность олодатерола после приема препарата внутрь в виде раствора была ниже 1%.

Таким образом, системное воздействие олодатерола после ингаляционного применения в основном реализуется путем всасывания в легких, а вклад проглатываемой части дозы в системное воздействие незначителен. После ингаляции раствора тиотропия бромида в системный кровоток поступает около 33 % от величины ингаляционной дозы. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 2 – 3 %.

Максимальная концентрация в плазме наблюдается через 5-7 минут после ингаляции. Распределение Связывание олодатерола с белками плазмы составляет примерно 60 %. а объем распределения – 1110 л Связывание тиотропия бромида с белками плазмы составляет 72%: объем распределения -32 л/кг.; Доклинические исследования показали, что тиотропия бромид не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Биотрансформация Олодатерол в значительной степени метаболизируется путем непосредственной глюкуронизации и О-деметилирования с последующей конъюгацией. Из шести идентифицированных метаболитов с Фармакокинетика комбинированного препарата СПИОЛТО РЕСПИМАТ эквивалентна фармакокинетике отдельно применяемым олодатеролу и тиотроиия бромиду.

Олодатеролу и тиотроиия бромиду свойственна линейная фармакокинетика. Устойчивое состояние фармакокинетики олодатерола достигалось через 8 дней при применении один раз в день, а степень воздейс твия увеличивалась но сравнению е применением однократной дозы в 1.8 раза. Устойчивое состояние фармакокинетики тиотроиия бромида при применении один раз в день достигалось через 7 дней.

Всасывание Олодатерол быс тро всасывается, после ингаляции препарата максимальная концентрация в плазме обычно достигается в течение 10-20 минут. У здоровых добровольцев после ингаляции препарата абсолютная биодоступность олодатерола составляла около 30 %. тогда как абсолютная биодоступность олодатерола после приема препарата внутрь в виде раствора была ниже 1%.

Таким образом, системное воздействие олодатерола после ингаляционного применения в основном реализуется путем всасывания в легких, а вклад проглатываемой части дозы в системное воздействие незначителен. После ингаляции раствора тиотроиия бромида в системный кровоток поступает около 33 % от величины ингаляционной дозы. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 2 – 3 %.

Максимальная концентрация в плазме наблюдается через 5-7 минут после ингаляции. Распределение Связывание олодатерола с белками плазмы составляет примерно 60 %. а объем распределения – 1110 л Связывание тиотроиия бромида с белками плазмы составляет 72%: объем распределения -32 л/кг.; Доклинические исследования показали, что тиотроиия бромид не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Биотрансформация Олодатерол в значительной степени метаболизируется путем непосредственной глюкуронизации и О-деметилирования с последующей конъюгацией. Из шести идентифицированных метаболитов с b2 -рецепторами связывается только одно неконъюгированное деметилированное производное (SOM 1522).

однако, этот метаболит не обнаруживается в плазме после длительного ингаляционного применения препарата в рекомендуемой терапевтической дозе или в дозах, превышающих терапевтическую в 4 раза. В О-деметилировании олодатерола участвует цитохром Р450 (изоферментов CYP2C9 . CYP2C8 и в незначительной степени CYP3A4).

В образовании глюкуронидов олодатерола участвуют изоформы уридиндифосфатгликозил трансферазы. UGT2B7. UGT1A1. 1А7 и 1А9. Степень биотрансформации тиотропия бромида незначительна. Это подтверждается тем. что после внутривенного введения тиотропия бромида молодым здоровым добровольцам 74 % тиотропия бромида выводится почками в неизмененном виде.

Тиотропия бромид является эфиром, который расщепляется на этанол-N-метилскопин. и дитиенилгликолиевую кислоту; эти соединения не связываются с мускариновыми рецепторами.

В исследованиях in vitro показано, что некоторая часть препарата (< 20 % от дозы после внутривенного введения) метаболизируется путем окисления цитохромом Р450 (CYP2D6 и ЗА4) с последующей конъюгацией с глутатионом и образованием различных метаболитов. Выведение Общий клиренс олодатерола у здоровых добровольцев составляет 872 мл/мин. а почечный клиренс 173 мл/мин.

Конечный период полувыведения после внутривенного применения олодатерола составляет 22 ч. тогда как конечный период полувыведения после ингаляционного применения – примерно 45 ч. Из этого следует, что в последнем случае выведение в большей степени зависит от всасывания. Общая меченная изотопом доза олодатерола.

выделявшаяся через почки (включая исходное соединение и все метаболиты) составляла после внутривенного введения 38 %. после приема внутрь 9%. Общая меченная изотопом доза, выделявшаяся через почки неизмененного олодатерола составляла, после внутривенного введения 19 % .

Общая меченная изотопом доза, выделявшаяся через кишечник, составляла после внутривенного введения 53% п 84 % после приема внутрь. Более 90 % дозы препарата выводилось после вну тривенного введения в течение 5 дней п после приема внутрь в течение 6 дней.

11осле ингаляционного применения препарата экскреция неизмененного олодатерола почками на протяжении интервала дозирования составляла у здоровых добровольцев в период устойчивого состояния фармакокинетики 5-7% от величины дозы. Тиотропия бромид после внутривенного введения в основном выводится почками в неизмененном виде (74 %).

Общий клиренс после внутривенного введения тиотропия бромида молодым здоровым добровольцам составляет 880 мл/мин. После ингаляции раствора у пациентов с ХОБЛ почечная экскреция составляет 18.6% (0.93 мкт). оставшаяся неабсорбировавшаяся часть выводится через кишечник. Почечный клиренс тиотропия бромида превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о его канальцевой секреции.

Терминальный период полувыведения тиотропия бромида после ингаляции составляет от 27 до 45 ч. Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста Клинические исследования показали: несмотря на влияние возраста, пола и массы тела на системное воздействие олодатерола коррекции дозы не требуется. В пожилом возрасте отмечается снижение почечного клиренса тиотропия (347 мл/мин у пациентов с ХОБЛ в возрасте до 65 лет и 275 мл/мин у пациентов с ХОБЛ старше 65 лет). Однако эго не приводило к увеличению значения AUC'o.6,ss и Cnm.ss. Раса Сравнение фармакокинетических данных, полученных в клинических исследованиях олодатерола. выявило тенденцию к более высокому системному воздействию олодатерола у пациентов из Японии и других пациен тов азиатской расы но сравнению с пациентами европеоидной расы. В клинических исследованиях олодатерола. применявшегося в дозах, которые превышали рекомендуемую терапевтическую дозу в два раза, у пациентов европеоидной и азиатской расы каких-либо опасений в отношении безопасности установлено не было. Пациенты с нарушениями функции пачек У пациен тов с почечной недостаточностью тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина (КК) 80 мл/мин). У пациентов с ХОБЛ и почечной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина

Источник: https://apteka.ru/catalog/spiolto-respimat-2-5mkg-2-5mkg-doza-r-r-dlya-ing-4ml-_56f019739f594/

Спиолто респимат

Спиолто

Бронхолитический препарат

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для ингаляций дозированный прозрачный, бесцветный или почти бесцветный.

1 доза
олодатерол 2.5 мкг
 что соответствует содержанию олодатерола гидрохлорид 2.736 мкг,
тиотропий бромид 2.5 мкг
 что соответствует содержанию тиотропия ­бромида моногидрат 3.124 мкг,

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорида раствор – 2.2 мкг (соответственно бензалкония­ хлорида – 1.1 мкг), динатрия эдетат – 1.1 мкг, хлористоводородная кислота 1М – до pH 2.9, вода очищенная – до 11.05 мг.

60 доз ингаляционных (30 терапевтических доз) – картриджи (1) вместимостью 4.5 мл, помещенные в алюминиевый цилиндр, в комплекте с ингалятором Респимат – пачки картонные.

nnnrn(adsbygoogle = window.adsbygoogle || []).push({});rn
X
n
nrn (function(w, d, n, s, t) {rn w[n] = w[n] || [];rn w[n].push(function() {rn Ya.Context.AdvManager.render({rn blockId: "R-A-326345-49",rn renderTo: "yandex_rtb_R-A-326345-49",rn async: truern });rn });rn t = d.getElementsByTagName("script")[0];rn s = d.createElement("script");rn s.type = "text/javascript";rn s.src = "//an.yandex.ru/system/context.js";rn s.async = true;rn t.parentNode.insertBefore(s, t);rn })(this, this.document, "yandexContextAsyncCallbacks");rn
Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.