Сигнифор

Сигнифор 0.6 мг цена

Сигнифор

1 упаковка- 3745 евро

2 упаковки- 3710 евро каждая

3 упаковки- 3670 евро каждая

4 упаковки- 3630 евро каждая

5 упаковок- 3600 евро каждая

10 упаковок- 3550 евро каждая

Сигнифор 0.6 мг купить в Москве

Лекарство SIGNIFOR 0,6 mg заказать в России у нашего представителя ‭+7 (925) 876-75-55‬ Артур. Прилагается чек из Немецкой аптеки. Экспресс доставка. Оплата при получении

Сигнифор 0.6 мг инструкция

ПОКАЗАНИЯ:

лечение взрослых пациентов с болезнью Кушинга, у которых хирургическое вмешательство не является оптимальным или было неудачным.

ПРИМЕНЕНИЕ:

дозирование. Рекомендуемая начальная доза Сигнифора для взрослых составляет 0,6 мг в виде п/к инъекций 2 раза в сутки.Через 2 мес после начала терапии Сигнифором пациентов необходимо обследовать, чтобы оценить клиническую пользу.

Пациенты, у которых отмечается клинически значимое снижение уровня свободного кортизола в моче (СКМ), должны продолжать прием Сигнифора до тех пор, пока лечение приносит пользу. Повышение дозы до 0,9 мг можно рассмотреть на основе ответа на лечение, если длительное применение дозы 0,6 мг хорошо переносилось пациентом.

[attention type=yellow]

Если у пациентов не отмечено ответа на терапию Сигнифором после 2 мес лечения, следует рассмотреть вопрос о его прекращении.Контроль нежелательных реакций (НР) во время лечения может потребовать временного снижения дозы препарата. Рекомендуется снижение дозы на 0,3 мг 2 раза в сутки.

[/attention]Пациенты пожилого возраста (≥65 лет).

Данные по применению Сигнифора у пациентов старше 65 лет ограничены, но доказательств, свидетельствующих о необходимости коррекции дозы у таких пациентов, нет.

Нарушение функции почек. Коррекции дозы у пациентов с нарушением функции почек не требуется.
Нарушение функции печени. Коррекции дозы у пациентов с легким нарушением функции печени не требуется (класс А по Чайлд-Пью). Рекомендуемая начальная доза для пациентов с умеренным нарушением функции печени (класс В по Чайлд-Пью) составляет 0,3 мг 2 раза в сутки. Максимальная рекомендуемая доза для этих пациентов составляет 0,6 мг 2 раза в сутки. Сигнифор не следует применять у пациентов с тяжелым нарушением функции печени (класс С по Чайлд-Пью).
Способ применения. Сигнифор предназначен для п/к введения с помощью самоинъекций. Врач или медсестра должны проинструктировать пациентов о том, как п/к вводить Сигнифор.Следует избегать инъекций в том же месте в течение 2 последовательных инъекций. Не следует использовать участки с признаками воспаления или раздражения. Места, которым отдается предпочтение при выполнении п/к инъекций, — верхняя часть бедра и живота (за исключением пупка или линии талии).

Инструкция по введению препарата. Прежде чем перейти к шагу 1, протрите выбранное место инъекции тампоном, смоченным в спирте.

Шаг 1: Сигнифор, р-р для инъекций, находится в ампуле, которую легко открыть, Постучите по ампуле препарата Сигнифор, р-р для инъекций, пальцем для того, чтобы убедиться, что при открытии в верхней части ампулы отсутствует жидкость.Шаг 2: откройте ампулу, отломав верхнюю часть ампулы по линии, обозначенной на шейке.

После открытия расположите ампулу вертикально на чистой ровной поверхности.Шаг 3: возьмите стерильный шприц и присоедините к нему иглу. Снимите колпачок с иглы.Шаг 4: введите иглу в ампулу и потяните поршень таким образом, чтобы отсосать все содержимое ампулы в шприц.

Шаг 5: держите шприц в одной руке двумя пальцами, большой палец расположите на нижней части поршня. Постучите по шприцу пальцами, чтобы исчезли пузырьки воздуха. Убедитесь, что нет пузырьков воздуха в шприце, нажимая на поршень до появления первой капли на кончике иглы.Не прикасайтесь иглой к чему-либо. Теперь Вы готовы к введению препарата.

Шаг 6: осторожно возьмите кожу в месте инъекции в складку и, держа иглу под углом примерно 45 градусов к поверхности кожи, введите в место инъекции.Потяните слегка за поршень, чтобы убедиться, что кровеносные сосуды не были проколоты. Если Вы видите кровь в шприце, удалите иглу и введите ее в другое место для инъекции.

Шаг 7: сохраняя кожную складку, медленно нажмите на поршень вниз, пока весь р-р не будет введен. Держите поршень в нажатом состоянии и удерживайте шприц на месте в течение 5 с.Шаг 8: медленно отпустите кожную складку и осторожно извлеките иглу. Наденьте колпачок на иглу.

Шаг 9: сразу выбрасывайте использованный шприц и иглу в контейнер для острых предметов или в жесткий закрытый контейнер для отходов. Неиспользованный продукт или отходы следует утилизировать в соответствии с местными требованиями.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к действующему веществу, лактозе или любому из вспомогательных веществ. Тяжелое нарушение функции печени (класс С по Чайлд-Пью).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

резюме профиля безопасности. Всего 201 пациент с болезнью Кушинга

принимал Сигнифор в рамках исследований фазы II и III. Профиль

безопасности Сигнифора соответствует данным по препаратам класса

аналогов соматостатина, за исключением частоты гипокортизолизма.
Приведенные

ниже данные отражают прием Сигнифора 162 пациентами с болезнью Кушинга в

рамках исследования фазы III. Большинство (57,4%) реакций

соответствовали I и II степени тяжести. НР III степени отмечали у 35,8%

пациентов, а НР IV степени — у 2,5% пациентов. НР степени III и IV часто

были связаны с гипергликемией. Наиболее частыми НР (частота ≥10%) были

диарея, тошнота, боль в животе, холелитиаз, реакции в месте инъекции,

гипергликемия, сахарный диабет, утомляемость и повышение уровня

гликозилированного гемоглобина.
Побочные реакции приведены в

соответствии с основными классами систем органов по Медицинскому словарю

для нормативно-правовой деятельности (MedDRA). В пределах каждого

класса систем органов НР распределены по частоте. В пределах каждой

группы по частоте НР представлены в порядке уменьшения серьезности.

Частоту определено следующим образом: очень часто (≥1/10); часто

(≥1/100,

Источник: http://expressgermany.ru/product/signifor-06-mg/

Сигнифор – инструкция по применению, цена

Сигнифор

Новости медицины

Рубрика: Инструкции лекарства

Наименование: СИГНИФОР, Novartis Pharma

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Механизм действия. Пасиреотид — циклогексапептид, инъекционный аналог соматостатина.

Подобно природным пептидным гормонам соматостатина-14 и соматостатина-28 (также известных как фактор, тормозящий выделение соматотропина [SRIF]) и других аналогов соматостатина, пасиреотид реализует свое фармакологическое воздействие путем связывания с рецепторами соматостатина.

Известны пять подтипов человеческих рецепторов соматостатина: hsst1, 2, 3, 4 и 5. При нормальных физиологических условиях эти подтипы рецепторов экспрессируются в различных тканях. Аналоги соматостатина с разной мощностью связываются с рецепторами hsst (таблица).

Пасиреотид с высокой аффинностью связывается с четырьмя из пяти рецепторов hsst.
Таблица.Аффинность связывания соматостатина (SRIF-14), пасиреотида, октреотида и ланреотида с пятью человеческими подтипами рецепторов sst (hsst1-5)

Препаратhsst1hsst2hsst3hsst4hsst5 Соматостатин (SRIF-14) 0,93±0,12 0,15±0,02 0,56±0,17 1,5±0,4 0,29±0,04 Пасиреотид 9,3±0,1 1,0±0,1 1,5±0,3 >1000 0,16±0,01 Октреотид 280±80 0,38±0,08 7,1±1,4 >1000 6,3±1,0 Лантреотид 180±20 0,54±0,08 14±9 230±40 17±5 [attention type=red]

Результаты представлены в виде среднего значения ± среднее значение стандартной ошибки (ССО) IC50, выраженного в нмоль/л.
Фармакодинамические эффекты. Рецепторы соматостатина экспрессируются во многих тканях, особенно в нейроэндокринных опухолях, при которых отмечается чрезмерная секреция гормонов, в том числе АКТГ при болезни Кушинга.

[/attention]

In vitro исследования показали, что кортикотропные опухолевые клетки, взятые у пациентов с болезнью Кушинга, демонстрируют выраженную экспрессию hsst5, тогда как рецепторы других подтипов либо не экспрессируются либо экспрессируются незначительно.

Пасиреотид связывает и активирует четыре из пяти hsst, особенно hsst5, в кортикотропных АКТГ-продуцирующих аденомах, приводя к ингибированию секреции АКТГ.
Фармакокинетика. Всасывание. У здоровых добровольцев пасиреотид быстро всасывался, достигая Cmax в плазме крови в течение 0,25–0,5 ч.

Cmax и AUC были где-то пропорциональны дозе после однократного и многократного введения лекарства.Исследований с целью оценки биодоступности пасиреотида у людей не проводили.

Распределение. У здоровых добровольцев пасиреотид широко распределялся с большим видимым объемом распределения (Vz/F >100 л). Распределение между клетками крови и плазмой не зависит от концентрации и показывает, что пасиреотид локализуется в основном в плазме крови (91%). Связывание с белками плазмы крови считается умеренным (88%) и не зависит от концентрации.

На основе данных исследований in vitro пасиреотид считается субстратом эффлюксного транспортера Р-гликопротеина. На основе данных исследований in vitro пасиреотид не считается субстратом эффлюксного транспортера BCRP (протеин, резистентный к терапии рака молочной железы) и инфлюксных транспортеров OCT1 (транспортер органических катионов 1), OATP (полипептид, транспортирующий органические анионы), 1B1, 1B3 или 2B1. Пасиреотид также не считается ингибитором OATP1, 1B1 или 1B3.
Биотрансформация. Пасиреотид считается высокостабильным в метаболическом отношении. Данные исследований in vitro свидетельствуют, что пасиреотид не считается субстратом, ингибитором или индуктором любых основных ферментов CYP 450. У здоровых добровольцев пасиреотид в основном определяют в неизмененном виде в плазме крови, моче и кале.
Выведение. Пасиреотид выводится в основном путем печеночного клиренса (билиарная экскреция) с незначительным участием почечного пути выведения. В исследовании ADME (всасывание, распределение, метаболизм, выведение) у людей 55,9±6,63% радиоактивной дозировки восстанавливалось в течение первых 10 дней после введения, включая 48,3±8,16% радиоактивности в кале и 7,63±2,03% в моче.Пасиреотид демонстрирует низкий клиренс (CL/F ~9 л/ч) у здоровых добровольцев и ~3,8 л/ч у пациентов с болезнью Кушинга. На основе коэффициента кумуляции AUC рассчитан эффективный T½, который у здоровых добровольцев составлял около 12 ч.

Линейность и зависимость от времени. У пациентов с болезнью Кушинга пасиреотид демонстрирует линейную и независимую от времени фармакокинетику в диапазоне доз 0,3–1,2 мг 2 раза в сутки. Популяционный фармакокинетический анализ предполагает, что на 90% равновесное состояние у пациентов с болезнью Кушинга на основе Cmax и AUC достигается через 1,5 и 15 дней соответственно.

Пациенты с нарушением функции почек. Клинических исследований с участием пациентов с нарушением функции почек не проводили. Но у людей почечный клиренс играет минимальную роль в выведении пасиреотида. Нет оснований ожидать, что умеренное нарушение функции почек будет оказывать существенное воздействие на уровень циркулирующего пасиреотида, но запрещено исключить, что системная экспозиция может повышаться при тяжелом нарушении функции почек.
Пациенты с нарушением функции печени. В клиническом исследовании с участием пациентов с нарушением функции печени (классы А, В и С по Чайлд-Пью) статистически значимая разница отмечена у пациентов с умеренным и тяжелым нарушением функции печени (класс В и С по Чайлд-Пью). У пациентов с умеренным и тяжелым нарушением функции печени AUC возрастала на 60 и 79%, Cmax — на 67 и 69%, а клиренс креатинина снижался на 37 и 44% соответственно.
Пациенты приклонного возраста (≥65 лет). Установлено, что возраст был ковариатой в популяционном фармакокинетическом анализе у пациентов с болезнью Кушинга. С увеличением возраста выявляли уменьшение общего клиренса и повышение фармакокинетической экспозиции. При исследовании возрастного диапазона 18 лет–73 года ожидается, что AUC в состоянии равновесия для одного дозового интервала 12 ч (AUCss) колеблется от 86 до 111% таковой для типичного пациента в возрасте 41 года. Такое изменение считается умеренным и рассматривается как имеющее минимальное значение ввиду широкого возрастного диапазона, в рамках которого отмечали результат.Данные по пациентам с болезнью Кушинга в возрасте старше 65 лет ограничены, но не свидетельствуют о каких-либо клинически значимых различиях по безопасности и эффективности по сравнению с молодыми пациентами.

Демографические характеристики. Популяционный фармакокинетический анализ Сигнифора свидетельствует, что расовая принадлежность и пол не влияют на фармакокинетические показатели лекарства.

Установлено, что масса тела была ковариатой в популяционном фармакокинетическом анализе у пациентов с болезнью Кушинга. Прогнозируется, что для диапазона 60–100 кг уменьшение AUCss с увеличением массы тела составит около 27%, что оценивается как умеренное и имеет минимальное клиническое значение.

Состав и форма выпуска

р-р д/ин. 0,3 мг/мл амп. 1 мл, №60

Пасиреотид 0,3 мг/мл

Источник: https://novosti-mediciny.ru/signifor/

Сигнифор (signifor) инструкция, отзывы, цена, описание

Сигнифор

NOVARTIS PHARMA, AG (Швейцария)

АТХ: H01CB05 (Pasireotide)

Аналог соматостатина

МКБ:

Пасиреотид – это новый аналог соматостатина для инъекционного применения, представляющий собой циклогексапептид. Как природные пептидные гормоны соматостатин-14 и соматостатин-28 (которые подавляют секрецию соматотропного гормона), а также другие аналоги соматостатина, пасиреотид оказывает фармакологическое действие, связываясь с рецепторами соматостатина.

Известно пять разных подтипов человеческого рецептора к соматостатину (hsst – human somatostatin receptor): hsst 1, 2, 3, 4 и 5. Аналоги соматостатина связываются с hsst-рецепторами с разной аффинностью (Таблица 1). Пасиреотид с высокой аффинностью связывается с четырьмя из пяти hsst-рецепторов.Таблица 1.

Аффинность связывания соматостатина (SRIF-14), пасиреотида, октреотида и лантреотида с пятью разными подтипами человеческого рецептора hsst (hsst1-5)Веществоhsst1hsst2hsst3hsst4hsst5Соматостатин (SRIF-14)0,93+0,120,15+0,020,56+0,171,5+0,40,29+0,04Пасиреотид9,3+0,11,0+0,11,5+0,3> 10000,16+0,01Октреотид280+800,38+0,087,1+1,4> 10006,3+1,0Лантреотид180+200,54+0,0814+9230+4017+5Рецепторы к соматостатину экспрессируются во многих тканях, в особенности в нейроэндокринных опухолях, которые секретируют избыток гормонов, в том числе и адренокортикотропный гормон (АКТГ) при болезни Кушинга. Благодаря способности прочно связываться с рецепторами соматостатина, пасиреотид может использоваться для лечения заболеваний, которые характеризуются экспрессией данных рецепторов в тканях-мишенях.Исследования in vitro показали, что клетки АКТ1-продуцирующей опухоли гипофиза, удаленной у пациентов с болезнью Кушинга, экспрессируют большое количество hsst5, в то время как другие подтипы рецепторов либо не экспрессируются вообще, либо экспрессируются в меньшем количестве. Пасиреотид связывается с hsst-рецепторами клеток АКТГ-продуцирующих аденом гипофиза, что приводит к ингибированию секреции АКТГ. Высокое сродство к 4 из 5 подтипов рецепторов соматостатина, в особенности к hsst5, обусловливает возможность применение пасиреотида для эффективного лечения пациентов с болезнью Кушинга.В клинических исследованиях пасиреотид уже через 1 месяц показал быстрое снижение среднего суточного содержания кортизола в моче, и этот эффект сохранялся с течением времени. Отмечалось снижение систолического и диастолического артериального давления, ИМТ и общего холестерина. Кроме того, на фоне лечения отмечены благоприятные изменения в отношении гиперемии лица, количества подключичной жировой клетчатки и жировой клетчатки в области спины.Электрофизиология сердца

Эффект препарата Сигнифор па длину интервала QT оценивали в двух открытых, контролируемых перекрестных исследованиях. Было показано, что пасиреотид влияет на интервал QTc. причем максимальное изменение средней длины этого интервала относительно исходного значения (после вычитания эффекта плацебо) наблюдалось через 2 ч после введения препарата. На фоне применения пасиреотида наблюдалось снижение частоты сердечных сокращений; в случае применения пасиреотида в дозе 600 мкг 2 раза в сутки максимальная разница по сравнению с плацебо наблюдалась через 1 ч (-10,39 мин-1), а в случае применения пасиреотида в дозе 1950 мкг 2 раза в сутки – через 0,5 ч (-14,91 мин-1). Преходящих или продолжительных эпизодов пируэтной тахикардии отмечено не было.

Показания

Всасывание
У здоровых добровольцев пасиреотид быстро всасывается и время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Тmax) составляет 0.25-0.5 ч. Максимальная концентрация (Cmax) и площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-в…

посмотреть полностью

Противопоказания

— повышенная чувствительность к пасиреотиду или любому другому компоненту препарата;— тяжелое нарушение функции печени (класс С по Чайльд-Пью);— детский возраст до 18 лет.С осторожностью

У пациентов с нарушением толерантности к глюк… посмотреть полностью

Рекомендуемая начальная доза препарата Сигнифор составляет 0.9 мг подкожно (п/к) 2 раза в день. У пациентов с нарушением толерантности к глюкозе или сахарным диабетом рекомендован прием препарата в дозе 0.6 мг 2 раза в день. При возникновении неже… посмотреть полностью У пациентов, получавших Сигнифор, случаев передозировки отмечено не было. У здоровых добровольцев, получавших пасиреотид в дозах до 2,1 мг 2 раза в сутки, в качестве побочной реакции часто отмечалась диарея.
В случае передозировки следует, осно… посмотреть полностью Пасиреотид в умеренной степени связывается с белками плазмы, лишь в небольшой степени подвергается метаболизму. Пасиреотид является субстратом Р-гликопротеина (Р-ГП), но не ингибитором или индуктором Р-ГП. Нет данных предполагать, что в терапевтич… посмотреть полностью В исследованиях II и III фаз Сигнифор получал 201 пациент с болезнью Кушинга. За исключением развития гипокортицизма, возникающего на фоне применения препарата Сигнифор, по профилю безопасности он существенно не отличается от других аналогов сомат… посмотреть полностью Применение пасиреотида при беременности не изучалось. В исследованиях на животных показано, что препарат может оказывать токсическое действие на репродуктивную функцию. Потенциальный риск для человека неизвестен. Сигнифор следует назначать беремен… посмотреть полностью Максимальная рекомендованная доза для пациентов с умеренными нарушениями функции печени (класс В по Чайлд-Пыо) составляет 0,6 мг 2 раз в сутки. У пациентов с легкими нарушениями функции печени (класс А по Чайлд-Пью) корректировать дозу препарата н… посмотреть полностью Коррекции дозы препарата не требуется. У детей и подростков с болезнью Кушинга Сигнифор применять не рекомендуется, так как эффективность и безопасность препарата Сигнифор у пациентов младше 18 лет не установлена. Коррекции дозы препарата не требуется. Гипокортицизм
Лечение пасиреотидом приводит к быстрому снижению секреции АКТГ у пациентов с болезнью Кушинга. Быстрая и полная, или почти полная супрессия секреции АКТГ может приводить к снижению уровня кортизола крови и к развитию преходящего … посмотреть полностью c осторожностью применяется при беременности, противопоказан при кормлении грудью, c осторожностью применяется при нарушениях функции печени, возможно применение при нарушениях функции почек, противопоказан для детей, возможно применение пожилыми … посмотреть полностью Всасывание
У здоровых добровольцев пасиреотид быстро всасывается и время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Тmax) составляет 0.25-0.5 ч. Максимальная концентрация (Cmax) и площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-в… посмотреть полностью По рецепту. Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности – 2 года. Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.1 млпасиреотида диаспартат0.3762 мг что соответствует содержанию пасиреотида0.3 мг

Вспомогательные вещества: маннитол 49.5 мг, винная кислота 1.501 мг, натрия гидроксид до pH 4.2, … посмотреть полностью

Не нашли нужно информации?
Еще более полную инструкцию к препарату «сигнифор (signifor)» можно найти здесь:

pro-tabletki.info /сигнифор (signifor)

Уважаемые врачи!

Источник: http://www.provizor-online.ru/2014/8/signifor_4094

СИГНИФОР, Novartis Pharma

Сигнифор

Наименование: СИГНИФОР, Novartis Pharma

ProVitaminki.com
Добавить комментарий